Grupul antibiotic cefalosporinic

Cefalosporinele au un efect bactericid, care este asociat cu formarea de perete celular bacterian deteriorat (vezi "Grupul de penicilină").

Spectrul de activitate

În seria de la I la III generație, cefalosporinele sunt caracterizate de o tendință de a lărgi spectrul de acțiune și de a crește nivelul activității antimicrobiene împotriva bacteriilor gram-negative, cu o anumită scădere a activității față de microorganismele gram-pozitive.

Comună pentru toate cefalosporinele este absența unei activități semnificative împotriva enterococilor, MRSA și L. monocytogenes. SNC, mai puțin sensibil la cefalosporine decât S. aureus.

Cefalosporine de prima generație

Caracterizate de un spectru antimicrobian similar, totuși, medicamentele destinate administrării orale (cefalexină, cefadroxil) sunt oarecum inferioare parenteralei (cefazolinului).

Antibioticele sunt active împotriva Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) și Staphylococcus spp. Sensibil la meticilină. Prin nivelul activității anti-pneumococice, cefalosporinele din prima generație sunt inferioare aminopenicilinelor și majorității cefalosporinelor ulterioare. O caracteristică clinic importantă este lipsa activității împotriva enterococilor și listeriei.

În ciuda faptului că cefalosporinele de primă generație sunt rezistente la acțiunea β-lactamazei stafilococice, unele tulpini care sunt hiperproducători ai acestor enzime pot prezenta rezistență moderată la acestea. Pneumococul prezintă PR complet la cefalosporine de prima generație și peniciline.

I cefalosporine de generare au un spectru îngust de activitate și un nivel scăzut de activitate împotriva bacteriilor gram-negative. Ele sunt eficiente împotriva Neisseria spp. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt este limitată. Activitatea împotriva H.influenzae și M.satarrhalis este nesemnificativă din punct de vedere clinic. Activitatea naturală împotriva lui M. satarrhalis este destul de ridicată, dar este sensibilă la hidroliză prin β-lactamaze, care produc aproape 100% din tulpinile. Dintre membrii familiei E. coli sensibile la Enterobacteriaceae, Shigella spp., Salmonella spp. și P.mirabilis, în timp ce activitatea împotriva Salmonella și Shigella nu are semnificație clinică. Dintre tulpinile de E.coli și P.mirabilis, care cauzează infecții dobândite în comunitate și în special nosocomiale, rezistența dobândită este larg răspândită, datorită producerii spectrului de acțiune larg și extins al β-lactamazei.

Alte enterobacterii, Pseudomonas spp. și rezistente la bacteriile nefermentate.

Un număr de anaerobi sunt sensibili, B.fragilis și microorganismele asociate sunt rezistente.

A doua generație de cefalosporine

Există anumite diferențe între cei doi reprezentanți principali ai acestei generații - cefuroximă și cefaclor. Cu un spectru antimicrobian similar, cefuroxima este mai activă împotriva Streptococcus spp. și Staphylococcus spp. Ambele medicamente sunt inactive împotriva enterococilor, MRSA și Listeria.

Pneumococii prezintă PR la cefalosporine de generația a doua și penicilină.

Intervalul de acțiune al generației de cefalosporine II împotriva microorganismelor gram-negative este mai mare decât în ​​rândul reprezentanților primei generații. Ambele medicamente sunt active împotriva Neisseria spp., Dar numai activitatea cefuroximă împotriva gonococilor este de importanță clinică. Cefuroxima este mai activă împotriva M. catarrhalis și Haemophilus spp. Deoarece este rezistent la hidroliză prin β-lactamazele lor, în timp ce cefaclor este distrusă parțial de aceste enzime.

Din familia Enterobacteriaceae, nu numai E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis, dar și Klebsiella spp., P. vulgaris, C. divers sunt sensibile. Când produsele acestor microorganisme produc un spectru larg de β-lactamază, ele rămân sensibile la cefuroximă. Cefuroximă și cefaclor sunt distruse de BLRS.

Unele tulpini de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri pot prezenta o sensibilitate moderată la cefuroximă in vitro, dar aplicarea clinică a infecțiilor cauzate de microorganisme AMP enumerate impracticabilă.

Pseudomonadele, alte microorganisme nefermentate, anaerobii din grupul B.fragilis sunt rezistenți la cefalosporine de generația a II-a.

III cefalosporine generatoare

III cefalosporine de generație împreună cu caracteristicile comune sunt caracterizate de anumite caracteristici.

AMP-urile de bază ale acestui grup sunt cefotaximă și ceftriaxonă, aproape identice în proprietățile lor antimicrobiene. Ambele se caracterizează printr-un nivel ridicat de activitate împotriva Streptococcus spp., Cu o parte semnificativă a pneumococilor rezistenți la penicilină, care păstrează sensibilitatea la cefotaximă și ceftriaxonă. Același model este caracteristic streptococilor verzi. Cefotaxima și ceftriaxona sunt active împotriva S.aureus, cu excepția SAMR, într-o măsură mai mică - împotriva SNC. Corynebacteriile (cu excepția C.jeikeium) sunt, în general, sensibile.

Enterococii, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis și B. cereus sunt rezistenți.

Cefotaxim si ceftriaxonă sunt foarte activi împotriva meningococ, gonococ, H.influenzae si M.catarrhalis, inclusiv împotriva tulpinilor cu sensibilitate redusă la penicilină, indiferent de mecanismul de rezistență.

Cefotaxima și ceftriaxona au o activitate naturală ridicată împotriva aproape tuturor membrilor familiei Enterobacteriaceae, inclusiv microorganismele care produc o gamă largă de β-lactamază. Rezistența la E. coli și Klebsiella spp. cel mai adesea datorită producției de BLS. Rezistența Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri este de obicei asociată cu hiperproducția cromozomului β-lactamazei clasa C.

Cefotaxima și ceftriaxona sunt uneori active in vitro împotriva unor tulpini de P. aeruginosa, alte microorganisme nefermentative și B. fragilis, dar acestea nu trebuie utilizate niciodată cu infecții adecvate.

Ceftazidima și cefoperazona în ceea ce privește principalele proprietăți antimicrobiene sunt similare cu cefotaximă și ceftriaxonă. Caracteristicile lor caracteristice includ următoarele:

activitate pronunțată (în special în cazul ceftazidimei) împotriva P. aeruginosa și a altor microorganisme nefermentative;

semnificativ mai puțin activitate împotriva streptococilor, în special S. pneumoniae;

sensibilitate ridicată la hidroliza BLRS.

Cefixima și ceftibuten diferă de cefotaximă și ceftriaxonă în următoarele moduri:

lipsa activității semnificative împotriva Staphylococcus spp.;

ceftibutenul este inactiv împotriva pneumococilor și streptococilor verzi;

ambele medicamente sunt inactive sau inactive față de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV cefalosporine generatoare

În multe privințe, cefepima este aproape de generația a III-a cefalosporine. Cu toate acestea, din cauza anumitor caracteristici ale structurii chimice, are ca o abilitate crescută de a penetra membrana externă a bacteriilor gram-negative și rezistența relativă la hidroliza cromozomale beta-lactamaze ale clasei C. Prin urmare, împreună cu proprietățile caracteristice ale cefalosporinele de generația bază III (cefotaxim, ceftriaxon), cefepiinului prezintă următoarele caracteristici:

activitate înaltă împotriva P.aeruginosa și a microorganismelor nefermentative;

Activitatea împotriva microorganismelor - supraproducerea cromozomiale beta-lactamazele din clasa C, cum ar fi: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..

o rezistență mai mare la hidroliza BLRS (cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt nu este complet clară).

Cefalosporine inhibitoare

Singurul reprezentant al acestui grup de beta-lactame este cefoperazona / sulbactam. În comparație cu cefoperazona, spectrul de acțiune al medicamentului combinat este extins de microorganisme anaerobe, medicamentul fiind, de asemenea, activ împotriva majorității tulpinilor de enterobacterii care produc un spectru larg și extins de beta-lactamază. Acest AMP este foarte activ împotriva Acinetobacter spp. datorită activității antibacteriene a sulbactamului.

Farmacocinetica

Cefalosporinele orale sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea depinde de medicamentul specific și variază de la 40-50% (cefiximă) până la 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime și ceftibuten pot fi ușor mai lente dacă aveți alimente. Cefuroxima axetil în timpul hidratării este hidrolizată pentru a elibera cefuroxima activă, iar alimentele contribuie la acest proces. Cefalosporinele parenterale sunt bine absorbite după administrarea i / m.

Cefalosporinele sunt distribuite în multe țesuturi, organe (cu excepția glandei prostatei) și secreții. Concentrații mari se regăsesc în plămâni, rinichi, ficat, mușchi, piele, țesuturi moi, oase, fluide sinoviale, pericardice, pleurale și peritoneale. În bile, ceftriaxona și cefoperazona creează cele mai înalte niveluri. Cefalosporinele, în special cefuroximă și ceftazidimă, penetrează bine în fluidul intraocular, dar nu creează nivele terapeutice în camera posterioară a ochiului.

Capacitatea de a crea GEB și concentrația terapeutică în LCR este mai pronunțată în cefalosporine de generația a III - cefotaxim, ceftriaxonei și ceftazidima, cefepim și privind generarea IV. Cefuroxima trece moderat prin BBB numai cu inflamația mucoasei creierului.

Majoritatea cefalosporinelor nu sunt practic metabolizate. Excepția este cefotaximă, care este biotransformată pentru a forma un metabolit activ. Medicamentele sunt în principal excretate de rinichi, iar concentrațiile foarte mari sunt create în urină. Ceftriaxona și cefoperazona au o cale dublă de excreție - prin rinichi și ficat. Timpul de înjumătățire al majorității cefalosporinelor variază de la 1-2 ore. Longer perioadă de înjumătățire plasmatică au cefixim, ceftibuten (3-4 ore) și ceftriaxon (8,5 h), care permite utilizarea lor timp de alocare 1 pe zi. În insuficiența renală, regimurile de dozare a cefalosporinelor (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) necesită corecție.

Reacții nedorite

Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, eritem multiform, febră, eozinofilie, boală serică, bronhospasm, angioedem, șoc anafilactic. Măsuri de asistență în dezvoltarea șocului anafilactic: asigurarea căilor respiratorii (dacă este necesar, intubație), oxigenoterapia, adrenalina, glucocorticoizii.

Reacții hematologice: test Coombs pozitiv, în cazuri rare eozinofilie, leucopenie, neutropenie, anemie hemolitică. Cefoperazona poate provoca hipoprotrombinemie cu tendința de a sângera.

SNC: convulsii (când se utilizează doze mari la pacienții cu insuficiență renală).

Ficat: creșterea activității transaminazelor (mai frecvent cu cefoperazonă). Doze mari de ceftriaxonă pot provoca colestază și pseudo-colelitiază.

Tractul gastrointestinal: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă. Dacă bănuiți că există colită pseudomembranoasă (apariția scaunului lichid amestecat cu sânge), este necesar să anulați medicamentul și să efectuați cercetări rectoromanoscopice. Măsuri de asistență: restabilirea echilibrului de apă și electrolitic, dacă este necesar, prescrie antibiotice din interiorul organismului, active împotriva C.difficile (metronidazol sau vancomicină). Nu utilizați loperamidă.

Reacții locale: durere și infiltrație cu injecție a / m, flebită - cu / în introducere.

Altele: candidoză orală și vagin.

mărturie

Cefalosporine de prima generație

Principala indicație pentru utilizarea cefazolinei este în prezent profilaxia perioperatorie în chirurgie. Este, de asemenea, utilizat pentru a trata infecțiile pielii și țesuturilor moi.

Recomandările privind utilizarea cefazolinului pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator și ale infecțiilor tractului respirator astăzi trebuie considerate insuficient fundamentate datorită spectrului său îngust de activitate și rezistenței răspândite la potențialii agenți patogeni.

comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.

A doua generație de cefalosporine

infecție cu MMP (pielonefrită moderată și severă);

Cefuroximă axetil, cefaclor:

infecții VDP și NDP (CCA, sinuzită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară);

infecțiile cu IMP (pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii);

comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.

Cefuroximă și axetil cefuroximă pot fi utilizate ca terapie pasivă.

III cefalosporine generatoare

Infecții severe comunitare și nozocomiale:

Infecții severe comunitare și nozocomiale de localizare variată cu un rol etiologic confirmat sau probabil al P. aeruginosa și al altor microorganisme nefermentative.

Infecții pe fondul neutropeniei și al imunodeficienței (inclusiv febra neutropenică).

Utilizarea cefalosporinelor parenterale din a treia generație este posibilă atât sub formă de monoterapie, cât și în combinație cu alte grupuri de AMP.

Infecții infecțioase: pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii.

Etapa orală a tratamentului treptat a diferitelor infecții gram-negative severe, dobândite în comunitate și nosocomiale, după realizarea unui efect persistent din utilizarea medicamentelor parenterale.

Infecții VDP și NDP (ceftibuten nu este recomandat pentru posibila etiologie pneumococică).

Infecții severe, în principal nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă și mixtă (aerobic-anaerobă):

Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);

Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.

IV cefalosporine generatoare

Infecții severe, în cea mai mare parte nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă:

Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);

Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.

Contraindicații

Reacția alergică la cefalosporine.

avertismente

Alergie. Treceți la toate cefalosporinele. Alergiile la cefalosporine de prima generație pot să apară la 10% dintre pacienții cu alergie la penicilină. Alergia transversală la generațiile de peniciline și cefalosporine II-III apare mult mai rar (1-3%). Dacă există antecedente de reacții alergice de tip imediat (de exemplu, urticarie, șoc anafilactic) la peniciline, atunci cefalosporinele de prima generație trebuie utilizate cu prudență. Cefalosporinele altor generații sunt mai sigure.

Sarcina. Cefalosporinele sunt utilizate în timpul sarcinii fără restricții, deși nu au existat studii adecvate controlate privind siguranța acestora pentru femeile gravide și pentru făt.

Alaptarea. Cefalosporinele, în concentrații scăzute, pătrund în laptele matern. Atunci când sunt utilizate de mamele care alăptează, microflora intestinală se poate schimba, sensibilizarea copilului, erupția cutanată, candidoza. Aveți grijă când folosiți alăptarea. Nu utilizați cefiximă și ceftibuten, din cauza lipsei studiilor clinice adecvate.

Pediatrie. La nou-născuți, este posibilă o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică a cefalosporinelor datorită excreției renale întârziate. Ceftriaxona, care are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice, poate înlocui bilirubina din asocierea cu proteinele, deci ar trebui folosită cu prudență la nou-născuții cu hiperbilirubinemie, mai ales la prematură.

Geriatrie. Datorită modificărilor funcției renale la vârstnici, excreția cefalosporinelor poate să încetinească, ceea ce poate necesita corectarea regimului de administrare.

Funcția renală este afectată. Datorită faptului că cele mai multe cefalosporine sunt excretate din organism prin rinichi, în principal în stare activă, regimurile de dozare ale acestor AMP (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) pentru insuficiența renală sunt supuse corecției. Atunci când se utilizează cefalosporine în doze mari, mai ales când sunt combinate cu aminoglicozide sau diuretice ale buclei, este posibil un efect nefrotoxic.

Disfuncția hepatică. O parte semnificativă a cefoperazonei este excretată cu bila, prin urmare, în cazul bolilor hepatice severe, doza sa trebuie redusă. La pacienții cu afecțiuni hepatice, există risc crescut de hipoprothrombinemie și hemoragie la utilizarea cefoperazonei; pentru prevenție, se recomandă administrarea vitaminei K.

Stomatologie. Utilizarea prelungită a cefalosporinelor poate dezvolta candidoză orală.

Interacțiuni medicamentoase

Antacidele reduc absorbția cefalosporinelor orale în tractul gastro-intestinal. Trebuie să existe intervale de cel puțin 2 ore între luarea acestor medicamente.

Atunci când sunt combinate cu anticoagulante cefoperazone și agenți antiplachetari, riscul de sângerare crește, în special gastrointestinal. Nu se recomandă combinarea cefoperazonei cu trombolitice.

În cazul consumului de alcool în timpul tratamentului cu cefoperazonă, se poate dezvolta o reacție asemănătoare disulfiramului.

Asocierea cefalosporinelor cu aminoglicozide și / sau diuretice ale buclei, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate crește riscul de nefrotoxicitate.

Informații despre pacient

În interiorul cefalosporinelor, este de dorit să luați o cantitate mare de apă. Cefuroximă axetil trebuie luat împreună cu alimente, toate celelalte medicamente - indiferent de masă (cu apariția fenomenelor dispeptice, putem să le luăm în timpul sau după masă).

Formele de dozare lichide pentru ingestie trebuie preparate și luate în conformitate cu instrucțiunile atașate.

Respectați cu strictețe modul de administrare prescris în cursul întregului tratament, nu treceți la doze și nu le luați la intervale regulate. Dacă pierdeți o doză, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați dacă este aproape timpul să luați următoarea doză; nu dublează doza. Pentru a rezista la durata tratamentului, în special la infecțiile streptococice.

Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile sau apar simptome noi. Dacă apar erupții trecătoare pe piele, urticarie sau alte semne de reacție alergică, întrerupeți administrarea medicamentului și consultați un medic.

Nu luați antiacide în decurs de 2 ore înainte și după administrarea cefalosporinei în interior.

În timpul tratamentului cu cefoperazonă și timp de două zile după terminarea acestuia, alcoolul trebuie evitat.

Proprietățile și utilizarea antibioticelor din grupul cefalosporinelor

Cefalosporinele sunt un grup de antibiotice care, în structura lor, conțin un inel β-lactamic și, prin urmare, au anumite similitudini cu penicilinele.

Cefalosporinele includ un număr mare de antibiotice, principala caracteristică a cărora este toxicitatea scăzută și activitatea ridicată împotriva majorității bacteriilor patogene (patogene).

Mecanismul activității antibacteriene

Cefalosporinele, cum ar fi penicilinele, conțin un inel β-lactamic în structura moleculei. Ele au un efect bactericid, adică duce la moartea unei celule bacteriene. Un astfel de mecanism de activitate este realizat prin suprimarea (inhibarea) formării peretelui celular bacterian. Spre deosebire de peniciline și analogii acestora, nucleul moleculei prezintă diferențe mici în structura chimică, ceea ce o face rezistentă la efectele enzimelor bacteriene beta-lactamază.

Cele mai multe cefalosporine au un spectru mai larg de activitate, spre deosebire de peniciline, iar rezistența bacteriană la acestea se dezvoltă mai puțin frecvent.

Tipuri de cefalosporine

Odată cu dezvoltarea de noi medicamente antibiotice, grupul cefalosporinelor distinge mai multe generații majore, care includ:

• Prima generație (cefazolin, cefalexim) sunt primii reprezentanți ai acestui grup, au cel mai îngust spectru de activitate, sunt folosiți în principal în chirurgie și pentru tratamentul faringitei streptococice (angina pectorală).
• Generație II (cefuroximă) - au un spectru mai activ de activitate, prin urmare, ele sunt utilizate pentru a trata infecțiile tractului urogenital, pneumonia (pneumonie) și tractul respirator superior (sinuzită, otită).
• III ceftazidimă - în prezent, cefalosporinele din această generație sunt utilizate cel mai adesea pentru tratamentul bolilor infecțioase bacteriene cu evoluție severă, incluzând leziunile purulente ale țesuturilor moi de diferite localizări, organele ENT, procesele inflamatorii ale sistemului respirator, structurile tractului urogenital, țesutul osos, organele abdominale ale unor infecții intestinale (salmoneloză).
• Generația IV (cefepime, cefpiron) este antibioticele cele mai moderne, ele sunt antibiotice de linia a doua, de aceea sunt folosite numai pentru procese inflamatorii infecțioase foarte severe, de diferite localizări, în care alte antibiotice nu sunt eficiente.

Astăzi, cefalosporinele din generația V (ceftholosan, ceftobiprol) au fost de asemenea dezvoltate, însă utilizarea lor este limitată, acestea fiind folosite în cazuri rare de infecție foarte severă, în special în sepsis (infecția sângelui) în fundalul imunodeficienței umane.

Caracteristicile aplicației

În general, aproape toți reprezentanții grupului cefalosporinic sunt bine tolerați, există câteva efecte secundare principale și caracteristici ale utilizării acestora, care includ:

• Reacțiile alergice sunt cea mai frecventă reacție adversă (10% din toate cazurile de cefalosporine), care se caracterizează prin diferite manifestări (erupție cutanată, mâncărime a pielii, urticarie, șoc anafilactic). Deoarece aceste antibiotice conțin un inel β-lactamic, reacțiile alergice încrucișate cu penicilinele se pot dezvolta. Dacă o persoană a avut o alergie la peniciline și analogii lor, atunci în 90% din cazuri se va dezvolta la cefalosporine.
• Ordinul candidozei orale - se poate dezvolta cu utilizarea pe termen lung a cefalosporinilor fără a se ține seama de principiile terapiei raționale cu antibiotice, în timp ce microflora fungică patogenă, reprezentată de ciuperci asemănătoare drojdiilor din genul Candida, este activată.
• Nu utilizați medicamente din acest grup la persoanele cu insuficiență renală sau hepatică severă, deoarece acestea sunt metabolizate și excretate în aceste organe.
• Utilizarea este permisă femeilor însărcinate și copiilor de vârstă mică, dar numai sub indicații medicale stricte.
• În timpul utilizării antibioticelor din acest grup, vârstnicii trebuie să corecteze doza, deoarece procesul de îndepărtare a acestora este redus.
• Cefalosporinele penetrează în laptele matern, care trebuie luate în considerare atunci când se utilizează la femeile care alăptează.
• În timpul utilizării combinate a cefalosporinelor cu medicamente din grupul anticoagulant (reducerea coagulării sângelui), există un risc crescut de sângerare la diferite locuri.
• Utilizarea combinată cu aminoglicozide crește semnificativ sarcina asupra rinichilor.
• Nu se recomandă administrarea concomitentă de cefalosporine și alcool.

Aceste caracteristici sunt luate în considerare în mod necesar înainte de utilizarea antibioticelor din acest grup.

Datorită toxicității scăzute și a eficienței ridicate a antibioticelor din acest grup, acestea au fost utilizate pe scară largă în diverse domenii ale medicinei, inclusiv obstetrică, pediatrie, ginecologie, chirurgie și boli infecțioase.

Toate cefalosporinele sunt prezentate în formă orală orală (tablete, sirop) și parenterală (soluție pentru administrare intramusculară sau intravenoasă).

Privire de ansamblu asupra antibioticelor grupului cefalosporine cu numele de droguri

Una dintre cele mai comune clase de medicamente antibacteriene sunt cefalosporinele. Prin mecanismul lor de acțiune, ele sunt inhibitori ai sintezei peretelui celular și au un efect bactericid puternic. Împreună cu penicilinele, carbapenemii și monobactamurile formează un grup de antibiotice beta-lactamice.

Datorită gamei largi de acțiuni, a activității ridicate, a toxicității scăzute și a toleranței bune a pacientului, aceste medicamente conduc în frecvența de prescriere pentru tratamentul bolnavilor și reprezintă aproximativ 85% din volumul total de agenți antibacterieni.

Clasificarea și denumirile antibioticelor cefalosporine

Lista de medicamente pentru confort este prezentată de cinci grupuri de generații.

Prima generație

Parenteral sau intramuscular (în continuare în / m):

• Cefazolin (Kefzol, sare de sodiu cefazolin, cefamezin, lizolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orală, adică formele de uz oral, tabletate sau sub formă de suspensii (continuare trans):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

Al doilea

• Cefuroximă (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximă sodică).
• Cefoxitin (Cefoxitin sodic, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

treilea

• Cefotaxim.
• Ceftriaxona (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazona (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, vicepreședinte, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazona / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

al patrulea

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Cincea. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolina (Zinforo).

Gradul de sensibilitate al florei

Tabelul de mai jos prezintă eficacitatea cefalopoaselor. în raport cu bacteriile cunoscute de la (rezistența microorganismelor la efectul medicamentului) la ++++ (efect maxim).

* Antibiotice ale grupului cefalosporin, nume (cu activitate anaerobă): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + toți reprezentanții generațiilor a treia, a patra și a cincea.

Istoria descoperirii și mecanismul de obținere

În 1945, profesorul italian Giuseppe Brotsu, în timp ce studia capacitatea de auto-curățare a apelor reziduale, a izolat o tulpină de ciupercă capabilă să producă substanțe care suprimă creșterea și reproducerea florii gram-pozitive și gram-negative. În timpul cercetărilor ulterioare, medicamentul din cultura de Cephalosporium acremonium a fost testat pe pacienți cu forme severe de febră tifoidă, ceea ce a dus la o dinamică rapidă a bolii și la recuperarea rapidă a pacienților.

Primul antibiotic cefalosporinic, cefalotina, a fost creat în 1964 de campania farmaceutică americană a lui Eli Lilly.

Cefalosporina C, un producător natural de ciuperci de mucegai și o sursă de acid 7-aminocefalosporanic, a servit ca sursă de obținere. În practica medicală, se utilizează antibiotice semisintetice, obținute prin acilare pe gruparea amino a 7-ACC.

În 1971, a fost sintetizat cefazolin, care a devenit principalul medicament antibacterian pentru un deceniu întreg.

Primul medicament și strămoșul celei de-a doua generații a fost, obținut în 1977, cefuroximă. Cel mai frecvent utilizat antibiotic în practica medicală, ceftriaxone, a fost creat în 1982, este utilizat în mod activ și nu renunță la această poziție până în prezent.

În ciuda prezenței similitudinii în structura cu peniciline, care determină un mecanism similar de acțiune antibacteriană și prezența alergiilor încrucișate, cefalosporinele au o gamă largă de efecte asupra florei patogene, rezistență ridicată la beta-lactamază (enzime bacteriene care distrug structura unui agent antimicrobian cu un ciclu beta-lactam).

Sinteza acestor enzime provoacă rezistența naturală a microorganismelor la peniciline și cefalosporine.

Caracteristicile generale și farmacocinetica cefalosporinelor

Toate medicamentele din această clasă sunt diferite:

• efect bactericid asupra agenților patogeni;
• toleranța ușoară și incidența relativ scăzută a reacțiilor adverse în comparație cu alți agenți antimicrobieni;
• prezența reacțiilor alergice încrucișate cu alte beta-lactame;
• sinergism puternic cu aminoglicozide;
• întreruperea minimă a microflorei intestinale.

Avantajul cefalosporinelor poate fi, de asemenea, atribuit bunei biodisponibilități. Antibioticele de cefalosporină din tablete au un grad ridicat de digerabilitate în tractul digestiv. Absorbția de medicamente crește atunci când este consumată în timpul sau imediat după masă (cu excepția Cefaclor). Cefalosporinele parenterale sunt eficiente atât în ​​IV, cât și în IM. Ei au un indice de distribuție ridicat în țesuturi și organe interne. Concentrațiile maxime de medicament sunt create în structurile plămânilor, rinichilor și ficatului.

Nivelurile ridicate ale medicamentului în bilă asigură ceftriaxona și cefoperazona. Prezența unei căi duale de excreție (ficat și rinichi) face posibilă utilizarea eficientă a acestora la pacienții cu insuficiență renală acută sau cronică.

Cefotaximă, cefepimă, ceftazidimă și ceftriaxonă pot penetra bariera hemato-encefalică, creând nivele clinic semnificative în lichidul cefalorahidian și prescrise pentru inflamația membranelor cerebrale.

Rezistența agenților patogeni la terapia cu antibiotice

Medicamentele cu un mecanism de acțiune bactericid sunt maxim active împotriva organismelor care se află în fazele de creștere și reproducere. Deoarece peretele organismului microbian este format dintr-un peptidoglican cu polimer ridicat, ele acționează la nivelul sintezei monomerilor săi și perturba sinteza podurilor de polipeptidă transversală. Cu toate acestea, datorită specificității biologice a agentului patogen, pot apărea diferite structuri și metode diferite de funcționare între diferite specii și clase.

Mycoplasma și protozoarele nu conțin o cochilie, iar unele specii de ciuperci conțin un perete de chitină. Datorită acestei structuri specifice, grupurile listate de agenți patogeni nu sunt sensibili la acțiunea beta-lactamelor.

Rezistența naturală a virusilor adevărați la agenții antimicrobieni este cauzată de absența unei ținte moleculare (perete, membrană) pentru acțiunea lor.

Rezistența la agenți chimioterapeutici

În plus față de caracteristicile naturale, datorită speciilor morfofiziologice ale speciei, se poate obține rezistență.

Cel mai important motiv pentru formarea toleranței este terapia antibiotică irațională.

Distracție haotică și nejustificată a medicamentelor, anularea frecventă cu trecerea la un alt medicament, folosirea unui medicament pentru perioade scurte de timp, perturbarea și scăderea dozelor prescrise, precum și anularea prematură a antibioticelor - conduc la mutații și apariția unor tulpini rezistente care nu răspund modelelor clasice tratament.

Studiile clinice au arătat că intervalele lungi de timp dintre numirea unui antibiotic restabilește complet sensibilitatea bacteriilor la efectele sale.

Natura toleranței dobândite

Mutația-selectie

• Rezistență rapidă, tip streptomicină. Dezvoltat pe macrolide, rifampicină, acid nalidixic.
• Slow, în tip de penicilină. Specific pentru cefalosporine, peniciline, tetracicline, sulfonamide, aminoglicozide.

Mecanism de transmisie

Bacteriile produc enzime care inactivează medicamentele chimioterapeutice. Sinteza microorganismelor, beta-lactamaza distruge structura medicamentului, determinând rezistență la peniciline (mai des) și cefalosporine (mai puțin frecvent).

Rezistență și microorganisme

Cel mai adesea, rezistența este caracteristică pentru:

• Staphylo și enterococci;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

Caracteristicile aplicației

Prima generație

Se utilizează în prezent în practica chirurgicală pentru prevenirea complicațiilor operative și postoperatorii. Se utilizează în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi.

Nu este eficace în leziunile tractului urinar și al căilor respiratorii superioare. Utilizat în tratamentul tonsilofaringitei streptococice. Ei au o biodisponibilitate bună, dar nu creează concentrații semnificative din punct de vedere clinic în sânge și în organele interne.

Al doilea

Eficace la pacienții cu pneumonie non-spital, bine combinată cu macrolide. Ele sunt o bună alternativă la penicilinele inhibitoare.

axetil

1. Recomandat pentru tratamentul otitei medii și a sinuzitei acute.
2. Nu se utilizează pentru leziunile sistemului nervos și meningelor.
3. Se utilizează pentru profilaxia antibiotică preoperatorie și pentru acoperirea medicamentului pentru intervenția chirurgicală.
4. Atribuit bolilor inflamatorii ușoare ale pielii și țesuturilor moi.
5. Este inclus în tratamentul complex al infecțiilor tractului urinar.

Frecvent, este utilizată terapia în etape, cu cefuroximă sodică prescrisă parenteral, urmată de administrarea pe cale orală a cefuroximei axetil.

cefaclor

Nu este atribuită otitei medii acute din cauza concentrațiilor scăzute în medii cu fluid. ureche. Eficace pentru tratamentul proceselor infecțioase și inflamatorii ale oaselor și articulațiilor.

A treia generație de antibiotice cefalosporine

Folosit cu meningită bacteriană, gonoree, boli infecțioase ale tractului respirator inferior, infecții intestinale și inflamații ale tractului biliar.

Ei bine depășesc bariera hemato-encefalică, pot fi folosite pentru leziuni inflamatorii, bacteriene ale sistemului nervos.

Ceftriaxona și cefoperazona

Acestea sunt medicamentele de alegere pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală. Excretați prin rinichi și ficat. Modificarea și ajustarea dozei este necesară numai în cazul insuficienței renale și hepatice combinate.

Cefoperazona practic nu depășește bariera hemato-encefalică, prin urmare nu este utilizată în timpul meningitei.

Cefoperazonă / Sulbactam

Este singurul inhibitor cefalosporină.

Constă dintr-o combinație de cefoperazonă cu inhibitor de beta-lactamază sulbactam.

Eficace în procesele anaerobe, poate fi prescris ca tratament unic al bolilor inflamatorii ale bazinului și ale cavității abdominale. De asemenea, este utilizat în mod activ în infecții spitale de grad sever, indiferent de localizare.

Antibioticele cefalosporine se combină bine cu metronidazolul pentru tratamentul infecțiilor intra-abdominale și pelvine. Sunt medicamentele de alegere pentru infecții grele, complicate. tractul urinar. Se utilizează pentru sepsis, leziuni infecțioase ale țesutului osos, pielii și grăsimilor subcutanate.

Numit cu febră neutropenică.

Medicamente de generația a cincea

Acoperă întregul spectru al celei de-a patra activități și acționează asupra florei rezistente la penicilină și SAMR.

• sub 18 ani;
• la pacienții cu convulsii convulsive în istorie, epilepsie și insuficiență renală.

Ceftobiprolul (Zeftera) este cel mai eficient tratament pentru infecțiile piciorului diabetic.

Dozajul și frecvența utilizării principalilor reprezentanți ai grupului

Administrare parenterală

Utilizate în / în și în / m introducere.

Ce antibiotice sunt cefalosporinele pentru uz oral?

Reacții adverse și combinații de medicamente

1. Numirea antacidelor reduce semnificativ eficacitatea terapiei cu antibiotice.
2. Cefalosporinele nu se recomandă a fi combinate cu anticoagulante și antiagregante, trombolitice - ceea ce crește riscul de hemoragie intestinală.
3. Nu este combinată cu diuretice din buclă, datorită riscului de efecte nefrotoxice.
4. Cefoperazona prezintă un risc ridicat de efect de tip disulfiram atunci când bea alcool. Stocate până la câteva zile după eliminarea completă a medicamentului. Poate provoca hipoprothrombinemia.

De regulă, ele sunt bine tolerate de către pacienți, totuși, ar trebui să se țină seama de frecvența crescută a reacțiilor alergice încrucișate cu penicilinele.

Cele mai frecvente tulburări dispeptice, rareori - colită pseudomembranoasă.

Posibile: disbioză intestinală, candidoză a cavității orale și vagin, creștere tranzitorie a transaminazelor hepatice, reacții hematologice (hipoprotrombinemie, eozinofilie, leuko- și neutropenie).

Odată cu introducerea lui Zeftera, posibilă apariție a flebitei, perversiune gust, apariția reacțiilor alergice: angioedem, șoc anafilactic, reacții bronhospastice, dezvoltarea bolii serice, apariția eritemului multiform.

Mai puțin frecvent poate să apară anemie hemolitică.

Ceftriaxona nu se administrează nou-născuților, datorită riscului ridicat de apariție a icterului nuclear (datorită deplasării bilirubinei din asociere cu albumina plasmatică) și nu este indicat pentru pacienții cu infecții ale tractului biliar.

Diferite grupe de vârstă

Cefalosporinele 1-4 generații sunt utilizate pentru a trata femeile în timpul sarcinii, fără restricții și riscul efectului teratogen.

Al cincilea este atribuit în cazurile în care un efect pozitiv pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru copilul nenăscut. Pătrundeți puțin în laptele matern, dar numirea în timpul alăptării poate provoca disbacterioză a mucoasei orale și a intestinelor la un copil. De asemenea, nu se recomandă utilizarea celei de-a cincea generații, Cefixime, Ceftibuten.
La nou-născuți, sunt recomandate doze mai mari datorită excreției renale întârziate. Este important să ne amintim că administrarea Cefipim este permisă numai de la vârsta de două luni, iar Cefixima de la șase luni.
Pacienții vârstnici trebuie să fie dozele ajustate, pe baza rezultatelor studiului funcției renale și analizei biochimice a sângelui. Aceasta se datorează întârzierii de vârstă în excreția cefalosporinelor.

În cazul patologiei hepatice, este necesară reducerea dozelor utilizate și monitorizarea testelor hepatice (ALAT, ASAT, testul timol, nivelul total al bilirubinei directe și indirecte).

Articolul pregătit de medicul bolnav infecțios
Chernenko A.L.

Pe site-ul nostru puteți să vă familiarizați cu majoritatea grupurilor de antibiotice, cu liste complete cu medicamente, clasificări, istoric și alte informații importante. Pentru aceasta, creați o secțiune "Clasificare" în meniul de sus al site-ului.

myLor

Tratamentul la rece și gripa

• acasă
• Totul
• Ce este antibioticele din grupul cefalosporinic?

Ce este antibioticele din grupul cefalosporinic?

Una dintre cele mai comune clase de medicamente antibacteriene sunt cefalosporinele. Prin mecanismul lor de acțiune, ele sunt inhibitori ai sintezei peretelui celular și au un efect bactericid puternic. Împreună cu penicilinele, carbapenemii și monobactamurile formează un grup de antibiotice beta-lactamice.

Datorită gamei largi de acțiuni, a activității ridicate, a toxicității scăzute și a toleranței bune a pacientului, aceste medicamente conduc în frecvența de prescriere pentru tratamentul bolnavilor și reprezintă aproximativ 85% din volumul total de agenți antibacterieni.

Lista de medicamente pentru confort este prezentată de cinci grupuri de generații.

Parenteral sau intramuscular (în continuare în / m):

• Cefazolin (Kefzol, sare de sodiu cefazolin, cefamezin, lizolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orală, adică formele de uz oral, tabletate sau sub formă de suspensii (continuare trans):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
• Cefuroximă axetil (Zinnat).

• Cefditoren (Spectrum).
• Cefiximă (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefpodoximă (cefpodoximă proxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolina (Zinforo).

Tabelul de mai jos prezintă eficacitatea cefalopoaselor. în raport cu bacteriile cunoscute de la (rezistența microorganismelor la efectul medicamentului) la ++++ (efect maxim).

* Antibiotice ale grupului cefalosporin, nume (cu activitate anaerobă): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + toți reprezentanții generațiilor a treia, a patra și a cincea.

Citiți mai departe: Beneficiile și efectele antibioticelor asupra organismului

În 1945, profesorul italian Giuseppe Brotsu, în timp ce studia capacitatea de auto-curățare a apelor reziduale, a izolat o tulpină de ciupercă capabilă să producă substanțe care suprimă creșterea și reproducerea florii gram-pozitive și gram-negative. În timpul cercetărilor ulterioare, medicamentul din cultura de Cephalosporium acremonium a fost testat pe pacienți cu forme severe de febră tifoidă, ceea ce a dus la o dinamică rapidă a bolii și la recuperarea rapidă a pacienților.

Primul antibiotic cefalosporinic, cefalotina, a fost creat în 1964 de campania farmaceutică americană a lui Eli Lilly.

Cefalosporina C, un producător natural de ciuperci de mucegai și o sursă de acid 7-aminocefalosporanic, a servit ca sursă de obținere. În practica medicală, se utilizează antibiotice semisintetice, obținute prin acilare pe gruparea amino a 7-ACC.

În 1971, a fost sintetizat cefazolin, care a devenit principalul medicament antibacterian timp de un deceniu.

Primul medicament și strămoșul celei de-a doua generații a fost, obținut în 1977, cefuroximă. Cel mai frecvent utilizat antibiotic în practica medicală, ceftriaxone, a fost creat în 1982, este utilizat în mod activ și nu renunță la această poziție până în prezent.

Un progres în tratamentul infecției pseudomusculare poate fi numit obținerea în 1983 a ceftazidimei.

În ciuda prezenței similitudinii în structura cu peniciline, care determină un mecanism similar de acțiune antibacteriană și prezența alergiilor încrucișate, cefalosporinele au o gamă largă de efecte asupra florei patogene, rezistență ridicată la beta-lactamază (enzime bacteriene care distrug structura unui agent antimicrobian cu un ciclu beta-lactam).

Sinteza acestor enzime provoacă rezistența naturală a microorganismelor la peniciline și cefalosporine.

Toate medicamentele din această clasă sunt diferite:

• efect bactericid asupra agenților patogeni;
• toleranța ușoară și incidența relativ scăzută a reacțiilor adverse în comparație cu alți agenți antimicrobieni;
• prezența reacțiilor alergice încrucișate cu alte beta-lactame;
• sinergism puternic cu aminoglicozide;
• întreruperea minimă a microflorei intestinale.

Avantajul cefalosporinelor poate fi, de asemenea, atribuit bunei biodisponibilități. Antibioticele de cefalosporină din tablete au un grad ridicat de digerabilitate în tractul digestiv. Absorbția de medicamente crește atunci când este consumată în timpul sau imediat după masă (cu excepția Cefaclor). Cefalosporinele parenterale sunt eficiente atât în ​​IV, cât și în IM. Ei au un indice de distribuție ridicat în țesuturi și organe interne. Concentrațiile maxime de medicament sunt create în structurile plămânilor, rinichilor și ficatului.

Nivelurile ridicate ale medicamentului în bilă asigură ceftriaxona și cefoperazona. Prezența unei căi duale de excreție (ficat și rinichi) face posibilă utilizarea eficientă a acestora la pacienții cu insuficiență renală acută sau cronică.

Cefotaximă, cefepimă, ceftazidimă și ceftriaxonă pot penetra bariera hemato-encefalică, creând nivele clinic semnificative în lichidul cefalorahidian și prescrise pentru inflamația membranelor cerebrale.

Medicamentele cu un mecanism de acțiune bactericid sunt maxim active împotriva organismelor care se află în fazele de creștere și reproducere. Deoarece peretele organismului microbian este format dintr-un peptidoglican cu polimer ridicat, ele acționează la nivelul sintezei monomerilor săi și perturba sinteza podurilor de polipeptidă transversală. Cu toate acestea, datorită specificității biologice a agentului patogen, pot apărea diferite structuri și metode diferite de funcționare între diferite specii și clase.

Mycoplasma și protozoarele nu conțin o cochilie, iar unele specii de ciuperci conțin un perete de chitină. Datorită acestei structuri specifice, grupurile listate de agenți patogeni nu sunt sensibili la acțiunea beta-lactamelor.

Rezistența naturală a virusilor adevărați la agenții antimicrobieni este cauzată de absența unei ținte moleculare (perete, membrană) pentru acțiunea lor.

În plus față de caracteristicile naturale, datorită speciilor morfofiziologice ale speciei, se poate obține rezistență.

Cel mai important motiv pentru formarea toleranței este terapia antibiotică irațională.

Distracție haotică și nejustificată a medicamentelor, anularea frecventă cu trecerea la un alt medicament, folosirea unui medicament pentru perioade scurte de timp, perturbarea și scăderea dozelor prescrise, precum și anularea prematură a antibioticelor - conduc la mutații și apariția unor tulpini rezistente care nu răspund modelelor clasice tratament.

Studiile clinice au arătat că intervalele lungi de timp dintre numirea unui antibiotic restabilește complet sensibilitatea bacteriilor la efectele sale.

Mutația-selectie

• Rezistență rapidă, tip streptomicină. Dezvoltat pe macrolide, rifampicină, acid nalidixic.
• Slow, în tip de penicilină. Specific pentru cefalosporine, peniciline, tetracicline, sulfonamide, aminoglicozide.

Mecanism de transmisie

Bacteriile produc enzime care inactivează medicamentele chimioterapeutice. Sinteza microorganismelor, beta-lactamaza distruge structura medicamentului, determinând rezistență la peniciline (mai des) și cefalosporine (mai puțin frecvent).

Cel mai adesea, rezistența este caracteristică pentru:

• stafilococi și enterococi;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

• strepto-și pneumococi;
• infecție meningococică;
• Salmonella.

Prima generație

Se utilizează în prezent în practica chirurgicală pentru prevenirea complicațiilor operative și postoperatorii. Se utilizează în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi.

Nu este eficace în leziunile tractului urinar și al căilor respiratorii superioare. Utilizat în tratamentul tonsilofaringitei streptococice. Ei au o biodisponibilitate bună, dar nu creează concentrații semnificative din punct de vedere clinic în sânge și în organele interne.

Eficace la pacienții cu penevonie non-spitalicească, compatibil cu macrolidele. Ele sunt o bună alternativă la penicilinele inhibitoare.

1. Recomandat pentru tratamentul otitei medii și a sinuzitei acute.
2. Nu se utilizează pentru leziunile sistemului nervos și meningelor.
3. Se utilizează pentru profilaxia antibiotică preoperatorie și pentru acoperirea medicamentului pentru intervenția chirurgicală.
4. Atribuit bolilor inflamatorii ușoare ale pielii și țesuturilor moi.
5. Este inclus în tratamentul complex al infecțiilor tractului urinar.

Frecvent, este utilizată terapia în etape, cu cefuroximă sodică prescrisă parenteral, urmată de administrarea pe cale orală a cefuroximei axetil.

Nu este atribuită otitei medii acute din cauza concentrațiilor scăzute în medii cu fluid. ureche. Eficace pentru tratamentul proceselor infecțioase și inflamatorii ale oaselor și articulațiilor.

Folosit cu meningită bacteriană, gonoree, boli infecțioase ale tractului respirator inferior, infecții intestinale și inflamații ale tractului biliar.

Ei bine depășesc bariera hemato-encefalică, pot fi folosite pentru leziuni inflamatorii, bacteriene ale sistemului nervos.

Acestea sunt medicamentele de alegere pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală. Excretați prin rinichi și ficat. Modificarea și ajustarea dozei este necesară numai în cazul insuficienței renale și hepatice combinate.

Cefoperazona practic nu depășește bariera hemato-encefalică, prin urmare nu este utilizată în timpul meningitei.

Citiți mai departe: Selectarea analogilor de ceftriaxonă în diverse forme de eliberare

Este singurul inhibitor cefalosporină.

Constă dintr-o combinație de cefoperazonă cu inhibitor de beta-lactamază sulbactam.

Eficace în procesele anaerobe, poate fi prescris ca tratament unic al bolilor inflamatorii ale bazinului și ale cavității abdominale. De asemenea, este utilizat în mod activ în infecții spitale de grad sever, indiferent de localizare.

Antibioticele cefalosporine se combină bine cu metronidazolul pentru tratamentul infecțiilor intra-abdominale și pelvine. Sunt medicamentele de alegere pentru infecții grele, complicate. tractul urinar. Se utilizează pentru sepsis, leziuni infecțioase ale țesutului osos, pielii și grăsimilor subcutanate.

Numit cu febră neutropenică.

Acoperă întregul spectru al celei de-a patra activități și acționează asupra florei rezistente la penicilină și SAMR.

• sub 18 ani;
• la pacienții cu convulsii convulsive în istorie, epilepsie și insuficiență renală.

Ceftobiprolul (Zeftera) este cel mai eficient tratament pentru infecțiile piciorului diabetic.

Administrare parenterală

Utilizate în / în și în / m introducere.

Pentru meningită, până la 16 g în șase injecții. Pentru gonoree se administrează o dată o doză de 0,5 g intramuscular.

Meningita - 100 pentru 2 r. Nu mai mult de 4,0 g pe zi.

Meningita - 2 g la fiecare 12 ore. Gonorea - 0.25 g o dată.

Reacții adverse și combinații de medicamente

1. Numirea antacidelor reduce semnificativ eficacitatea terapiei cu antibiotice.
2. Cefalosporinele nu se recomandă a fi combinate cu anticoagulante și antiagregante, trombolitice - ceea ce crește riscul de hemoragie intestinală.
3. Nu este combinată cu diuretice din buclă, datorită riscului de efecte nefrotoxice.
4. Cefoperazona prezintă un risc ridicat de efect de tip disulfiram atunci când bea alcool. Stocate până la câteva zile după eliminarea completă a medicamentului. Poate provoca hipoprothrombinemia.

De regulă, ele sunt bine tolerate de către pacienți, totuși, ar trebui să se țină seama de frecvența crescută a reacțiilor alergice încrucișate cu penicilinele.

Cele mai frecvente tulburări dispeptice, rareori - colită pseudomembranoasă.

Posibile: disbioză intestinală, candidoză a gurii și vaginului, creșterea tranzitorie a transaminazelor hepatice, reacții hematologice (hipoprothrombinemie, eozinofilie, leuco și neutropenie).

Odată cu introducerea lui Zeftera, posibilă apariție a flebitei, perversiune gust, apariția reacțiilor alergice: angioedem, șoc anafilactic, reacții bronhospastice, dezvoltarea bolii serice, apariția eritemului multiform.

Mai puțin frecvent poate să apară anemie hemolitică.

Ceftriaxona nu se administrează nou-născuților, datorită riscului ridicat de apariție a icterului nuclear (datorită deplasării bilirubinei din asociere cu albumina plasmatică) și nu este indicat pentru pacienții cu infecții ale tractului biliar.

Cefalosporinele 1-4 generații sunt utilizate pentru a trata femeile în timpul sarcinii, fără restricții și riscul efectului teratogen.

Al cincilea este atribuit în cazurile în care un efect pozitiv pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru copilul nenăscut. Pătrundeți puțin în laptele matern, dar numirea în timpul alăptării poate provoca disbacterioză a mucoasei orale și a intestinelor la un copil. De asemenea, nu se recomandă utilizarea celei de-a cincea generații, Cefixime, Ceftibuten.
La nou-născuți, sunt recomandate doze mai mari datorită excreției renale întârziate. Este important să ne amintim că administrarea Cefipim este permisă numai de la vârsta de două luni, iar Cefixima de la șase luni.
Pacienții vârstnici trebuie să fie dozele ajustate, pe baza rezultatelor studiului funcției renale și analizei biochimice a sângelui. Aceasta se datorează întârzierii de vârstă în excreția cefalosporinelor.

În cazul patologiei hepatice, este necesară reducerea dozelor utilizate și monitorizarea testelor hepatice (ALAT, ASAT, testul timol, nivelul total al bilirubinei directe și indirecte).

Articolul pregătit de medicul bolnav infecțios
Chernenko A.L.

Citiți mai departe: Totul despre clasificarea modernă a antibioticelor

Orice întrebări? Obțineți o consultare gratuită cu un medic chiar acum!

Apăsarea butonului va duce la o pagină specială a site-ului nostru cu un formular de feedback cu un specialist din profilul care vă interesează.

Consultarea medicală gratuită

Cefalosporinele sunt un grup mare de antibiotice foarte active, dintre care primele au fost descoperite la mijlocul secolului al XX-lea. De atunci, s-au descoperit mulți alți agenți antimicrobieni din acest grup și s-au sintetizat derivații lor semisintetici. Prin urmare, în prezent, sunt clasificate cinci generații de cefalosporine.

Principalul efect al acestor antibiotice este deteriorarea membranelor celulare ale bacteriilor, ceea ce duce ulterior la moartea lor. Cefalosporinele sunt utilizate pentru a trata infecțiile cauzate de bacteriile gram-negative, precum și bacteriile gram-pozitive, dacă antibioticele din grupul de penicilină au fost ineficiente.

Există medicamente din grupul de cefalosporine, atât pe cale orală, cât și pe cale injectabilă. În același timp, sub formă de tablete, cefalosporinele aparținând generațiilor I, II și III sunt eliberate, iar a 4-a și a 5-a generație de antibiotice din acest grup sunt destinate exclusiv administrării parenterale. Acest lucru se datorează faptului că nu toate medicamentele legate de cefalosporine sunt absorbite din tractul gastro-intestinal. De regulă, antibioticele din pastile sunt prescrise pentru infecții ușoare pentru terapia ambulatorie.

Luați în considerare ce cefalosporine pot fi administrate pe cale orală, separându-le în funcție de generații.

Cefalosporine de prima generație în comprimate

Acestea includ:

Aceste medicamente sunt caracterizate printr-un spectru îngust de expunere, precum și un nivel scăzut de activitate împotriva bacteriilor gram-negative. În cele mai multe cazuri, ele sunt recomandate pentru tratamentul infecțiilor necomplicate ale pielii, țesuturilor moi, oaselor, articulațiilor și organelor ORL cauzate de streptococi și stafilococi. Cu toate acestea, pentru tratamentul sinuzitei și otitei, aceste medicamente nu sunt prescrise datorită faptului că penetrează foarte prost în urechea medie și în sinusurile nazale.

Principala diferență dintre Cefadroxil și Cefalexin este că acesta din urmă se caracterizează printr-o perioadă mai lungă de acțiune, ceea ce reduce frecvența de administrare a medicamentului. În unele cazuri, la începutul tratamentului, cefalosporinele din prima generație pot fi prescrise sub formă de injecții cu o tranziție ulterioară la forma tabletei.

A doua generație de cefalosporine în comprimate

Dintre medicamentele din acest subgrup:

Spectrul de activitate al cefalosporinelor de a doua generație în raport cu bacteriile gram-negative este mai mare decât în ​​cazul reprezentanților primei generații. Aceste tablete pot fi administrate cu:

• boli infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator superior și inferior (amigdalită, faringită, bronșită cronică, pneumonie comunitară);
• leziuni infecțioase ale tractului urinar;
• non-severe infecții cutanate, leziuni bacteriene ale țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor.

Datorită faptului că Cefaclor nu poate crea concentrații mari în urechea medie, nu este utilizat pentru otita medie acută, iar cefuroxime axetil poate fi utilizat în acest caz. În același timp, spectrul antibacterian al ambelor medicamente este similar, dar Cefaclor este mai puțin activ în ceea ce privește pneumococii și bacili hemofili.

A 3-a generație de cefalosporine în comprimate

A treia generație de cefalosporine include:

Caracteristicile acestor medicamente sunt:

• activitate mai mare împotriva enterobacteriilor și Pseudomonas aeruginosa
• proprietăți farmacocinetice excelente;
• penetrarea bună în țesut.

Aceste antibiotice sunt prescrise cel mai adesea pentru:

• bronșita cronică cauzată de hemophilus bacillus și moraxella;
• infecții ale tractului urinar cauzate de flora multirezistentă.

Cefixime este, de asemenea, prescris pentru gonoree și shigellosis.

Antibiotice cefalosporine

Cefalosporinele, cum ar fi penicilinele, aparțin antibioticelor beta-lactame, dar structura lor chimică se bazează pe acidul 7-aminocefalosporic. Principalele caracteristici ale cefalosporinelor în comparație cu penicilinele sunt rezistența lor mai mare la beta-lactamaze. Cefalosporinele au, de asemenea, un spectru mai larg de acțiune, inclusiv efectul asupra microorganismelor gram-negative.

Primele antibiotice cefalosporine, care au o activitate antibacteriană ridicată, nu au avut rezistență completă la beta-lactamaze. Fiind rezistenți la plasmida lactamază, au fost distruși de beta-lactamazele cromozomiale, care sunt produse de microorganisme gram-negative. Ulterior, a fost sintetizată a patra generație de cefalosporine.

Toate cefalosporinele au activitate chimioterapică mare. Principala caracteristică a cefalosporinelor de prima generație este activitatea lor antistafilococică ridicată, inclusiv împotriva tulpinilor rezistente la beta-lactamază și a benzilpenicilinei, precum și în raport cu toate tipurile de streptococi (cu excepția enterococilor) și gonococilor.

Cefalosporine de a doua generație au, de asemenea, o activitate antistafilococică ridicată, inclusiv împotriva tulpinilor rezistente la penicilină. Sunt foarte activi împotriva lui Escherichia, Klebsiella, Protea.

Cefalosporinele de generația a treia au un spectru mai larg de acțiune decât cefalosporinele de prima și a doua generație și sunt foarte active împotriva bacteriilor gram-negative.

Cefalosporinele de a patra generație prezintă anumite caracteristici distinctive. Ca și cefalosporinele de a doua și a treia generație, ele sunt rezistente la beta-lactamazele plasmidice ale bacteriilor gram-negative și, de asemenea, la acțiunea beta-lactamazelor cromozomiale; spre deosebire de alte cefalosporine, ele sunt foarte active în aproape toate bacteriile anaerobe, precum și bacteroidele. În ceea ce privește microorganismele gram-pozitive, acestea sunt oarecum mai puțin active decât cefalosporinele de primă generație și nu depășesc eficiența cefalosporinelor de a treia generație. Eficacitatea ridicată împotriva anaerobelor este caracteristica lor unică.

Cefalosporinele diferă în celelalte proprietăți. Astfel, cefalosporinele de prima generatie - cefazalina si cefalotina - nu sunt practic absorbite oral, ele sunt prescrise numai parenteral. Cefalexina se administrează pe cale orală. Dintre medicamentele de a doua generație, cefuroxima se administrează intramuscular și intravenos. Cefoxitina este prescrisă numai parenteral. Medicamentele din a treia generație - cefotaximă, ceftriaxonă, cefoperazonă și ceftazidimă - sunt prescrise numai parenteral. Cea de-a patra generație de cefpirone și cefmetazonă sunt de asemenea injectate intravenos.

Cefalosporinele orale sunt utilizate pentru aceleași indicații ca și parenterale, dar datorită activității lor antibacteriene mai mici, ele sunt prescrise pentru infecții moderate.

Cefalosporinele au un efect bactericid. Mecanismul acțiunii lor este asociat cu deteriorarea membranei celulare a bacteriilor care se află în stadiul de reproducere, datorită inhibării specifice a membranei celulare.

Efecte secundare: reacții alergice și leziuni renale; Se recomandă ca cefalosporinele să fie atent prescrise pacienților care au antecedente de hipersensibilitate la peniciline.

Cefalosporinele sunt contraindicate în prezența alergiei la oricare dintre medicamentele din acest grup, precum și la afecțiunile ficatului și rinichilor; Atenție trebuie prescrise medicamente în acest grup de gravide.

I generație: cefazolin (kefzol), cefalotin (keflin), cefaloridină (ceporină), cefalexin (kefexin), cefradină, cefapirină, cefadroxil.

II generație: cefuroximă (ketocef), cefaclor (vertef), cefotaximă (claforon), cefotiam, cefotetan.

III generație: cefotriaxonă (longacef, rofin), cefonomerazol (cefobit), ceftazidime (kefadim, myrocef, fortum), cefotaximă, cefiximă, cefroxidină, ceftizoximă, cefrpiridoximă.

IV generație: cefoxitină (mefoxină), cefmetazol, cefpirom.

Cefotetan și cefoxitin sunt antibiotice tsefomitsinovym (în poziția 7 a nucleului cefem au un grup metoxi, iar catena laterală - cian, permițându-le să penetreze membrana microorganismelor gram-negative rezistente la beta-lactamaze).

I. Grupul tienamicinelor. Imipenemul este un antibiotic cu spectru larg, eficient împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Se utilizează sub forma unui medicament combinat în combinație cu un inhibitor specific al enzimei dehidropeptidază a rinichilor - cilastatin. Această combinație inhibă metabolizarea imipenemului în rinichi și crește concentrația antibioticului în rinichi și în tractul urinar (medicament Tiekam).

Rezistent la organismele gram-negative beta-lactamază. Aplicare: infecții ale cavității abdominale, tractului respirator, septicemie, infecții ale tractului urinar, infecții ale pielii, țesuturi mici, oase și articulații. Efectele secundare sunt similare cu cefalosporinele.

II. Aztreonam (azactam) - antibiotic beta-lactam monociclic. Ea are un efect bactericid puternic asupra bacteriilor gram-negative. Relativ rezistent la beta-lactamază. Aplicare: infecții ale tractului urinar severe, septicemie, infecții cutanate și respiratorii. Reacții adverse: greață, diaree, inflamare a pielii. Contraindicat în reacții alergice și sarcină.

Cefalosporinele sunt antibiotice naturale și semisintetice derivate din acidul 7-aminocefalosporic. Acestea au un spectru larg, acțiune antibacteriană, rezistență la acțiunea penicilinazei stafilococice, alergie incompletă încrucișată cu peniciline. Rezistența bacteriilor la cefalosporine în procesul de tratament se dezvoltă lent. Cefalosporinele acționează bactericid asupra celulei microbiene, în funcție de mecanismul de acțiune, cum ar fi penicilinele, sunt inhibitori ai sintezei peretelui celular bacterian.

Cefalosporină C. Ulterior au fost obținute antibiotice semisintetice (cefalotin, cefaloridina, cefalexin, cefaloglicina, cephradine, cefazolin, tsefanon și colab.), Mai eficient în comparație cu cefalosporine naturale - primul grup de antibiotic a fost izolat din mediul de cultură a ciupercilor Cephalosporium acremonium.

Cefalotina și cefaloridina sunt utilizate pe scară largă pentru administrare parenterală și cefalexină pentru administrare orală. Cefalotin și cefalexină produs de industria internă, sunt activi împotriva cocilor și cele mai multe tulpini de E. coli, Proteus, Salmonella și alte bacterii gram negative:

Cefalosporinele sunt utilizate în principal pentru sepsis, afecțiuni respiratorii și gastro-intestinale ale animalelor.

Cefaloridina - Cefaloridina. Sinonime: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Pudră cristalină albă, bine solubilă în apă. Soluțiile apoase ale medicamentului se întunecă în lumină.

Medicamentul are un efect bactericid asupra gram-pozitive și gram-negative (inclusiv penitsillinazoobrazuyuschie) bacterii coccal, Clostridium, antrax, escherichia, Salmonella, Shigella; mai puțin activ împotriva enterococilor; nu sunt eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa, rickettsia mycobacterii, virusuri, protozoare, precum și cele mai multe tulpini de Proteus și tulpinile -laktamazoobrazuyuschih b de bacterii Gram-negative.

Când se administrează pe cale orală, cefaloridina este slab absorbit, deci este utilizat numai parenteral. Administrarea intramusculară și intravenoasă penetrează bine în organe și țesuturi și este reținută în concentrații terapeutice timp de până la 8 ore. Se excretă din organism în principal prin rinichi.

Medicamentul poate fi utilizat dacă sunteți alergic la peniciline. Odată cu introducerea cefaloridinei în unele cazuri, s-a observat efectul nefrotoxic.

Cefaloridina se administrează intravenos (microjet sau picurare) sau intramuscular de 3 ori pe zi în doze per kg de greutate animală: cai și bovine 10-20 mg, câini 5-15 mg. În cazurile severe de boală, administrarea intravenoasă a medicamentului este indicată la o doză de 25 mg pe 1 kg de greutate animal de 4 ori pe zi.

Cefalotin - Cefalotin. Sinonime: Cepovenin, Keflin.

Pulbere cristalină albă, solubilă în apă. Spectrul de acțiune antimicrobiană este similar cu cel al cefaloridinei. Cefalotina nu este distrusă de penicilinaza stafilococică, ci este descompusă de acțiunea penicilinazei produsă de bacteriile gram-negative.

Ca și cefaloridina, medicamentul este utilizat numai parenteral datorită absorbției reduse în tractul gastro-intestinal. Mai rapid decât cefaloridina, excretată din organism, fiind în concentrații terapeutice în sânge timp de 3-4 ore.

Cefalotin datorită morbidității atunci când sunt administrate intravenos administrat intramuscular în principal de 4-6 ori pe zi, la următoarele doze: cabaline și bovine 10-15 mg, câini 5-10 mg per 1 kg de greutate animală.

Cefalexin - Cefalexin. Sinonime: Ceporex, Keflex.

Pudră cristalină albă, ușor higroscopică, solubilă în apă.

Prin spectru de acțiune antimicrobiană nu diferă de cefalexin și cefaloridina cefalotin, dar este stabil într-un mediu acid și este eficient atunci când este administrat pe cale orală. Medicamentul se absoarbe rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal, se excretă în cantități semnificative cu urină într-o formă modificată; o mică parte din antibiotic este excretată în bilă.

Cefalexina se administrează pe cale orală de 4 ori pe zi în doze per kg de greutate animală: cai și bovine 10-15 mg, câini 5-12 mg.

Cefalosporinele sunt produse pentru administrare parenterală în flacoane închise ermetic: cefaloridină - 0,25, 0,5 și 1 g fiecare; cefalotină - 0,5, 1 și 2 g; cefalexină produsă în capsule de 0,25 și 0,5 g.

Atunci când se utilizează cefalosporine în doze mai mari, este necesară monitorizarea funcției renale datorită posibilei efecte nefrotoxice.

Cefalosporinele sunt stocate în conformitate cu lista B într-un loc uscat și întunecos la temperaturi care nu depășesc 10 ° C. Perioada de valabilitate este de 2 ani.

Surse: Nu există comentarii încă!

Antibioticele cefalosporine sunt medicamente foarte eficiente. Ei le-au deschis la mijlocul secolului trecut, dar în ultimii ani s-au dezvoltat noi instrumente. Există deja cinci generații de astfel de antibiotice. Cele mai frecvente sunt cefalosporinele sub formă de comprimate care fac o treabă excelentă cu diverse infecții și pot fi tolerate chiar și de copii mici. Sunt ușor de folosit, iar medicii le prescriu de multe ori pentru tratamentul bolilor infecțioase.

Istoria apariției cefalosporinelor

În anii 40 ai secolului trecut, omul de știință italian Brodzu, care a studiat agenții cauzali ai febrei tifoide, sa dovedit a avea o ciupercă care avea activitate antibacteriană. Sa constatat că este destul de eficient împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative. Mai târziu, acești oameni de știință au izolat o substanță din această ciupercă, numită cefalosporină, pe baza căreia au fost create medicamente antibacteriene, combinate într-un grup de cefalosporine. Datorită rezistenței lor la penicilinază, au fost utilizate în cazurile în care penicilina și-a demonstrat ineficiența. Cefaloridina a fost primul medicament de antibiotice cefalosporinice.

Pana in prezent, exista deja cinci generatii de cefalosporine, care au combinat mai mult de 50 de medicamente. În plus, medicamentele semi-sintetice care sunt mai stabile și au un spectru larg de acțiune au fost create.

Acțiunea antibioticelor cefalosporine

Efectul antibacterian al cefalosporinelor se explică prin capacitatea lor de a distruge enzimele care formează baza membranei celulare bacteriene. Ele sunt active numai împotriva microorganismelor care cresc și se înmulțesc.

Prima și a doua generație de medicamente au demonstrat eficacitatea lor împotriva infecțiilor streptococice și stafilococice, dar au fost distruse prin acțiunea beta-lactamazei, care este produsă de bacterii gram-negative. Cele mai recente generații de antibiotice cefalosporine s-au dovedit a fi mai rezistente și sunt utilizate pentru diferite infecții, dar și-au demonstrat ineficiența față de streptococi și stafilococi.

Cefalosporinele sunt împărțite în grupuri în funcție de diferite criterii: eficacitatea, spectrul de acțiune, metoda de administrare. Dar cea mai comună clasificare este considerată de generații. Să analizăm în detaliu lista medicamentelor din seria cefalosporină și scopul acestora.

Medicamente de prima generație

Cel mai popular medicament este cefazolinul, care este utilizat împotriva stafilococilor, streptococilor și gonococilor. El ajunge la locul afectat folosind administrarea parenterală și cea mai mare concentrație a substanței active este obținută în cazul în care intrați în medicament de trei ori pe zi. Indicatii pentru utilizarea Cefazolinului este efectul negativ al stafilococilor si streptococilor asupra articulatiilor, tesuturilor moi, pielii, oaselor.

Este necesar să se acorde atenție faptului că relativ recent acest medicament a fost folosit pe scară largă pentru a trata un număr mare de boli infecțioase. Dar odată cu apariția unor medicamente mai moderne de generația a treia - a patra, nu mai era prescris pentru tratamentul infecțiilor intra-abdominale.

Pregătiri 2 generații

Antibioticele de cefalosporină din generația a doua se caracterizează prin creșterea activității împotriva bacteriilor gram-negative. Medicamente precum Zinatsef, Kimacef sunt active împotriva:

• infecții cauzate de stafilococi și streptococi;
• gram negativ.

Cefuroximă este un medicament care nu este activ împotriva morganelui, Pseudomonas aeruginosa, majoritatea microorganismelor și providențelor anaerobe. Ca urmare a administrării parenterale, aceasta penetrează în majoritatea țesuturilor și organelor, astfel încât antibioticul este utilizat în tratamentul bolilor inflamatorii ale dura mater.

Suspendarea Tseklor este numit chiar și pentru copii, și diferă gustul plăcut. Medicamentul poate fi produs sub formă de tablete, sirop și capsule uscate.

A doua generație de preparate cefalosporine sunt prescrise în următoarele cazuri:

• exacerbarea otitei medii și a sinuzitei;
• tratamentul afecțiunilor postoperatorii;
• bronșita cronică sub formă de exacerbare, apariția de pneumonie comunitară;
• infecții ale oaselor, articulațiilor, pielii.

A treia generație de droguri

Inițial, cefalosporine de a treia generație au fost utilizate în condiții de stationare pentru tratamentul bolilor infecțioase severe. În prezent, aceste medicamente sunt utilizate în clinica de ambulatoriu datorită creșterii crescute a rezistenței agenților patogeni la antibiotice. Preparatele din a treia generație sunt prescrise în următoarele cazuri:

• speciile parenterale sunt utilizate pentru leziuni infecțioase severe și pentru infecții mixte identificate;
• fondurile pentru uz intern sunt folosite pentru a scăpa de o infecție moderată a spitalului.

Cefixime și Ceftibuten, destinate utilizării interne, sunt utilizate pentru a trata gonoreea, șigeloza și exacerbările bronșitei cronice.

Cefatoxime, utilizat parenteral, ajută în următoarele cazuri:

• sinuzită acută și cronică;
• infecție intestinală;
• meningită bacteriană;
• sepsis;
• infecții pelvine și intra-abdominale;
• afectarea severă a pielii, a articulațiilor, a țesuturilor moi, a oaselor;
• ca o terapie complexă a gonoreei.

Medicamentul se distinge printr-un grad ridicat de penetrare în organe și țesuturi, incluzând bariera hemato-encefalică. Cefatoxime poate fi utilizat în tratamentul nou-născuților dacă dezvoltă meningită și este combinat cu ampiciline.

A patra generație de medicamente

Antibioticele din acest grup au apărut destul de recent. Astfel de medicamente sunt făcute doar sub formă de injecții, deoarece în acest caz au un efect mai bun asupra corpului. Cefalosporinele din a patra generație în comprimate nu sunt eliberate, deoarece aceste medicamente au o structură moleculară specială, din cauza căreia componentele active nu sunt capabile să pătrundă în structurile celulare ale mucoasei intestinale.

Preparatele din a patra generație au rezistență crescută și prezintă o eficacitate mai mare împotriva unor astfel de infecții patogene ca enterococii, cocci gram-pozitivi, Pseudomonas aeruginosa, enterobacterii.

Parenteral antibiotice sunt prescrise pentru tratamentul:

• pneumonie nosocomială;
• infecții ale țesuturilor moi, pielii, oaselor, articulațiilor;
• infecții pelvine și intra-abdominale;
• febra neutropenică;
• sepsis.

Una dintre medicamentele din a patra generație este Imipenem, dar trebuie să fiți conștienți de faptul că bastonul piocanic este capabil să dezvolte rapid rezistență la această substanță. Acest antibiotic este utilizat pentru administrare intramusculară și intravenoasă.

Următorul medicament este Meronem, cu caracteristicile sale similare cu Imipenem și are astfel de proprietăți:

• activitate înaltă împotriva bacteriilor gram-negative;
• activitate scăzută împotriva infecțiilor streptococice și stafilococilor;
• nici o acțiune anticonvulsivantă;
• utilizat pentru perfuzie cu jet intravenoasă sau cu picurare, dar merită să renunțați la administrarea intramusculară.

Azactamul are un efect bactericid, dar utilizarea acestuia provoacă dezvoltarea următoarelor reacții adverse:

• formarea tromboflebitei și pur și simplu flebită;
• icter, hepatită;
• tulburări dispeptice;
• reacții de neurotoxicitate.

A 5-a generație de medicamente

Cefalosporinele de a cincea generație au un efect bactericid, contribuind la distrugerea pereților agenților patogeni. Astfel de antibiotice sunt active împotriva microorganismelor care au dezvoltat rezistență la cefalosporine din a treia generație și medicamente din grupul aminoglicozidelor.

Zinforo - acest medicament este utilizat pentru a trata pneumonia comunitară, complicată de infecții ale țesuturilor moi și ale pielii. Reacțiile sale adverse sunt dureri de cap, diaree, mâncărime, greață. Trebuie luate precauții la pacienții din Zinforo cu sindrom convulsivant.

Zefter - acest medicament este produs sub formă de pulbere, din care se prepară o soluție pentru perfuzie. Este prescris pentru tratamentul apendicelor și a infecțiilor complicate ale pielii, precum și la infecția piciorului diabetic. Înainte de utilizare, pulberea trebuie dizolvată în soluție de glucoză, soluție salină sau apă pentru injectare.

Preparatele din generația a 5-a sunt active împotriva Staphylococcus aureus și demonstrează un spectru mult mai larg de activitate farmacologică decât generațiile anterioare ale antibioticelor cefalosporine.

Astfel, cefalosporinele sunt un grup destul de mare de medicamente antibacteriene utilizate pentru tratarea bolilor la adulți și copii. Medicamentele din acest grup sunt foarte populare datorită toxicității scăzute, eficacității și formei convenabile de aplicare. Există cinci generații de cefalosporine, fiecare dintre ele diferă în spectrul său de acțiune.

Preparatele cefalosporine sunt compuși naturali derivați din ciuperca Sephalosporium (conținută în apa de mare) și substanțe semisintetice obținute din acid 7-ACC (acid 7-aminocefalosporic). Caracteristicile lor includ o acțiune bactericidă ridicată, un spectru larg de acțiune și toxicitate scăzută. De asemenea, antibioticele de cefalosporină au o alergenică parțială cu peniciline și o activitate ridicată împotriva stafilococilor care sunt rezistente la alte tipuri de medicamente.

Pentru prima dată, ciuperca Cephalosporium acremonium cu o activitate antibacteriană pronunțată a fost izolată în 1945 de apa de mare de către omul de știință italian G. Brots. Ulterior, a fost posibil să se obțină o nouă substanță din acest organism - cefalosporina C. Cefaloridina a devenit primul medicament care aparține acestei clase. Până în prezent, medicamentele din grupul cu cefalosporină, există mai mult de 50 de articole.

Antibioticele de acest tip pot inhiba sinteza peptidoglicanului, distrugând enzimele care contribuie la acest proces. Eficacitatea medicamentelor cefalosporine depinde de microorganismele specifice pe care le pot distruge. În acest caz, cefalosporinele, de regulă, acționează numai asupra reproducerii și dezvoltării microorganismelor. Dar celulele care sunt în repaus nu afectează drogurile.

Cefalosporinele sunt clasificate în funcție de următorii parametri:

• metoda de administrare în organism (oral sau parenteral);
• lățimea spectrului de efecte antibacteriene;
• grade de rezistență la bacteriile gram-negative;
• caracteristicile metabolismului.

Cu toate acestea, clasificarea cea mai comună a medicamentelor este generarea antibioticului. În prezent, există cinci astfel de grupuri de droguri. În fiecare dintre ele există un medicament cu calități pozitive care formează baza cefalosporinelor de nouă generație. Pentru prima, cefazolin a fost utilizat, pentru a doua, cefroximă, și pentru a treia și a patra, respectiv, cefoximă și cefecimă.

Primul grup de cefalosporine afectează practic toți stafilococii, inclusiv microorganismele rezistente la benzilpenicilină, tulpinile E. coli și proteus. În același timp, nu există nici un efect asupra pneumococilor și enterococilor rezistenți la penicilină, precum și a bacteriilor gram-negative aerobe și a variantelor "spitale" ale clostridiului sau aceleași proteaze.

Indicațiile pentru utilizarea primei generații sunt bolile stafilococice și streptococice, cum ar fi pneumonia, faringita și infecțiile pielii, țesuturile moi și tractul urinar. Adesea, antibioticele sunt utilizate pentru profilaxie înainte de operațiile pe inimă, vasele de sânge, gâtul, capul, tractul biliar și stomacul.

Cefalosporine de a doua generație au un efect asupra unui număr mai mare de bacterii gram-negative comparativ cu prima. Cu ajutorul lor, puteți scăpa de protea, de bagheta hemofilică și de gonokokkov. În plus, astfel de antibiotice cefalosporine sunt eficiente în tratamentul bolilor ginecologice și a infecțiilor cu țesut moale. Cu toate acestea, bacilul de puroi albastru și tulpinile "spitale" sunt puțin susceptibile la substanțele din acest grup.

Pentru a treia generație se caracterizează printr-un spectru de acțiune mai larg. Prin afectarea acelorași microorganisme ca grupurile I și II, aceste antibiotice de tip cefalosporină se luptă cu succes împotriva Klepsiella, Salmonella, Shigella și a altor tipuri de bacterii hemofile, precum și cu Pseudomonas bacillus (în special cu aminoglicozide). Cu toate acestea, a treia generație are un impact mai mic asupra stafilococilor și streptococilor decât a doua.

A patra generație de medicamente, există mai mult de o duzină. Toți sunt capabili să:

• afectează bacteriile gram-negative și cocci gram-pozitivi;
• pentru a rezista rezistenței microorganismelor, ceea ce reduce eficacitatea chimioterapiei.

Utilizarea antibioticelor de acest tip este recomandată în cazul infecțiilor grave ale articulațiilor, pielii, oaselor, cavității abdominale și bazinului mic.

Cea de-a cincea generație constă dintr-un număr mic de medicamente, principalul care este ceftobiprol medokaril. Se distinge prin cea mai largă gamă de efecte din toate grupurile de cefalosporine. Și, spre deosebire de generațiile anterioare, modemul poate, de asemenea, vindeca Staphylococcus aureus cu rezistență la meticilină.

Astăzi, administrarea parenterală (subcutanată sau intravenoasă) a antibioticelor cefalosporine este cea mai eficientă împotriva majorității bacteriilor gram-negative. Și cu boala cauzată de stafilococi, enterobacterii și bacili gangreni, medicamentele sunt administrate împreună cu metronidazol. Administrarea parenterală a cefalosporinelor este, de asemenea, recomandată pentru tratamentul diferitelor tipuri de sepsis și ca profilaxie a bacteremiei, care sa dezvoltat după un studiu al tractului urinar.

Intramuscular, astfel de antibiotice sunt administrate în tratamentul gonoreei provocate de gonococi rezistenți la penicilină. În același timp, tratarea Staphylococcus aureus cu ajutorul generațiilor I - IV nu merită - numai a cincea este potrivită pentru aceasta.