Aflați despre clasificarea modernă a antibioticelor pe grupuri de parametri

Rinită

Conceptul de boli infecțioase implică răspunsul organismului la prezența microorganismelor patogene sau la invazia organelor și a țesuturilor, manifestată printr-un răspuns inflamator. Pentru tratament, agenții antimicrobieni care acționează selectiv asupra acestor microbi sunt utilizați în scopul eradicării lor.

Microorganismele care duc la boli infecțioase și inflamatorii în corpul uman sunt împărțite în:

  • bacterii (bacterii reale, rickettsia și chlamydia, micoplasma);
  • ciuperci;
  • viruși;
  • cel mai simplu.

Prin urmare, agenții antimicrobieni sunt împărțiți în:

  • antibacterian;
  • antivirale;
  • antifungice;
  • antiprotozoare.

Este important să ne amintim că un singur medicament poate avea mai multe tipuri de activitate.

De exemplu, nitroxolina, prep. cu efect antifungic pronunțat antibacterian și moderat - numit antibiotic. Diferența dintre un astfel de agent și un antifungic "pur" este că Nitroxolina are activitate limitată în raport cu unele specii de Candida, dar are un efect pronunțat asupra bacteriilor pe care agentul antifungic nu afectează deloc.

Ce sunt antibioticele, în ce scop sunt utilizate?

În anii 50 ai secolului al XX-lea, Fleming, Chain și Flory au primit Premiul Nobel pentru medicină și fiziologie pentru descoperirea penicilinei. Acest eveniment a devenit o adevărată revoluție în farmacologie, transformând complet abordările de bază în tratamentul infecțiilor și sporind în mod semnificativ șansele pacientului de a recupera complet și rapid.

Odată cu apariția unor medicamente antibacteriene, multe boli care provoacă epidemii care au devastat anterior țări întregi (ciumă, tifos, holeră) s-au transformat dintr-o "condamnare la moarte" într-o "boală care poate fi tratată eficient".

Antibioticele sunt substanțe de origine biologică sau artificială capabile să inhibe selectiv activitatea vitală a microorganismelor.

Aceasta este o caracteristică distinctivă a acțiunii lor fiind aceea că ele afectează numai celula procariotică, fără a afecta celulele corpului. Acest lucru se datorează faptului că în țesuturile umane nu există receptor țintă pentru acțiunea lor.

Medicamentele antibacteriene sunt prescrise pentru bolile infecțioase și inflamatorii cauzate de etiologia bacteriană a agentului patogen sau de infecțiile virale severe pentru suprimarea florei secundare.
Atunci când alegeți o terapie antimicrobiană adecvată, este necesar să se ia în considerare nu numai boala și sensibilitatea subiacente ale microorganismelor patogene, ci și vârsta, sarcina, intoleranța individuală la componentele medicamentului, comorbidități și utilizarea preparatului care nu sunt combinate cu medicamentul recomandat.
De asemenea, este important să rețineți că, în absența unui efect clinic din timpul tratamentului în decurs de 72 de ore, se face o schimbare a mediilor medicamentoase, ținând seama de posibila rezistență încrucișată.

Pentru infecții severe sau în scopul terapiei empirice cu un agent patogen nespecificat, se recomandă o combinație de diferite tipuri de antibiotice, luând în considerare compatibilitatea acestora.

Conform efectului asupra microorganismelor patogene, există:

  • activitate vitală inhibitoare bacteriostatică, creștere și reproducere a bacteriilor;
  • antibioticele antibacteriene sunt substanțe care distrug complet agentul patogen, ca rezultat al legării ireversibile la o țintă celulară.

Cu toate acestea, o astfel de împărțire este mai degrabă arbitrară, deoarece multe dintre ele sunt contrabe. pot prezenta activitate diferită, în funcție de doza prescrisă și de durata de utilizare.

Dacă un pacient a utilizat recent un agent antimicrobian, este necesar să se evite utilizarea sa repetată timp de cel puțin șase luni pentru a preveni apariția unei flori rezistente la antibiotice.

Cum se dezvoltă rezistența la medicament?

Cea mai frecvent observată rezistență se datorează mutației microorganismului, însoțită de o modificare a țintei în interiorul celulelor, care este afectată de varietățile de antibiotice.

Ingredientul activ al substanței prescrise pătrunde în celula bacteriană, cu toate acestea, nu poate comunica cu ținta cerută, deoarece principiul de legare prin tipul "key-lock" este încălcat. În consecință, mecanismul de suprimare a activității sau distrugerea agentului patologic nu este activat.

O altă metodă eficientă de protecție împotriva drogurilor este sinteza enzimelor de bacterii care distrug structurile principale ale antibes. Acest tip de rezistență apare deseori la beta-lactame, datorită producției de floră beta-lactamază.

Mult mai puțin frecvent este o creștere a rezistenței, datorită unei scăderi a permeabilității membranei celulare, adică, medicamentul penetrează în doze prea mici pentru a avea un efect clinic semnificativ.

Ca măsură preventivă pentru dezvoltarea florei rezistente la medicamente, este de asemenea necesar să se ia în considerare concentrația minimă de suprimare, exprimând o evaluare cantitativă a gradului și a spectrului de acțiune, precum și dependența de timp și de concentrare. în sânge.

Pentru agenții dependenți de doză (aminoglicozide, metronidazol), dependența eficacității acțiunii față de concentrare este caracteristică. în sânge și focare ale procesului infecțio-inflamator.

Medicamentele, în funcție de timp, necesită injecții repetate în timpul zilei pentru a menține un concentrat terapeutic eficient. în organism (toate beta-lactame, macrolide).

Clasificarea antibioticelor prin mecanismul de acțiune

  • medicamente care inhibă sinteza peretelui celular bacterian (antibiotice cu penicilină, toate generațiile de cefalosporine, Vancomicină);
  • celulele distrugând organizarea normală la nivel molecular și prevenind funcționarea normală a rezervorului cu membrană. celule (polimixină);
  • Wed-va, contribuind la suprimarea sintezei proteinelor, inhibând formarea de acizi nucleici și inhibând sinteza proteinelor la nivel ribozomal (medicamente Cloramfenicol, un număr de tetracicline, macrolide, lincomicină, aminoglicozide);
  • ingibit. acizii ribonucleici - polimeraze, etc. (Rifampicin, chinoli, nitroimidazoli);
  • (sulfonamide, diaminopiridine).

Clasificarea antibioticelor prin structura și originea chimică

1. Produse naturale - deșeuri de bacterii, ciuperci, actinomycete:

  • gramicin;
  • polimixină;
  • eritromicină;
  • tetraciclină;
  • benzilpenitsilliny;
  • Cefalosporine etc.

2. Semisintetice - derivați de antibiotice naturale:

  • oxacilina;
  • ampicilină;
  • gentamicină;
  • Rifampicin, etc.

3. Sintetic, adică obținut ca rezultat al sintezei chimice:

antibiotice

1. Caracteristicile generale ale antibioticelor.

2. Principiile terapiei cu antibiotice. Efectul secundar al antibioticelor.

Caracteristicile generale ale antibioticelor

antibiotice - acestea sunt substanțe chemoterapeutice formate din microorganisme sau obținute din alte surse naturale, precum și derivații lor și produsele sintetice care au capacitatea de a suprima selectiv agenții patogeni din organism sau de a întârzia dezvoltarea tumorilor maligne (Navashin, Fomina, 1982).

Cerințe pentru antibiotice:

- selectivitatea ridicată a medicamentului antimicrobian în doze netoxice pentru macroorganism;

- absența sau dezvoltarea lentă a rezistenței agenților patogeni la medicament în procesul de utilizare;

- conservarea efectului antimicrobian în fluidele corporale, exsudatele și țesuturile, absența sau nivelul scăzut de inactivare prin proteine ​​serice, enzime tisulare;

- buna absorbție, distribuție și excreție a medicamentului, furnizând concentrații terapeutice în sânge, țesuturi și fluide ale corpului, care trebuie realizate rapid și menținute pe o perioadă îndelungată;

- forma de dozare convenabilă pentru utilizarea de către diferite grupe de vârstă a animalelor, asigurând efectul maxim și stabilitatea în condiții normale de depozitare.

Deși niciuna dintre antibioticele utilizate nu îndeplinește pe deplin aceste cerințe, cu toate acestea, toate acestea sunt eficiente în tratarea anumitor boli și sunt relativ inofensive pentru macroorganisme.

Clasificarea antibioticelor:

I. Conform metodei de primire.

1. Biosintetice (naturale). Ele sunt obținute biosintetic, prin cultivarea microorganismelor-producătorilor pe un mediu nutritiv special, menținând în același timp sterilitatea, temperatura optimă, aerarea.

2. Semisintetice (diferiți radicali sunt atașați la baza biosintetică).

3. Sintetice (produse prin sinteză chimică).

II. În funcție de gradul de purificare:

1. cojit - farmacopee;

3. medicamente autohtone.

şters - conțin doar debut cu antibiotice, sunt utilizate în practica medicală pentru tratarea bolilor prin utilizare enterală sau parenterală;

Produse semifinite - aproape de purificate, au o activitate antimicrobiană mare, dar pentru unii indicatori nu se utilizează în practica medicală și se utilizează exclusiv în medicina veterinară;

nativ medicamente. Acestea au un grad scăzut de purificare, de regulă, ele sunt produse împreună cu un mediu nutritiv, prin urmare, în plus față de antibiotic, ele conțin vitamine, enzime, proteine ​​și sunt utilizate ca stimulanți pentru creșterea și îngrășarea animalelor.

III. În funcție de spectrul de acțiune antimicrobian:

1. Un spectru îngust de acțiune (care acționează selectiv numai pe bacteriile Gr Γ (peniciline biosintetice, macrolide) sau numai pe Gr-bacterii (polimixine).

2. Un spectru larg de activitate (tetracicline, cefalosporine, levomicin, aminoglicozide etc.), care suprimă bacteriile Gr - și Gr - și un număr de alți agenți infecțioși.

Grup de microorganisme - streptococi, stafilococi, pneumococi, agenți patogeni antrax, erizipel, difterie, clostridii.

Gr - microorganisme - gonococi, meningococci, E. coli, Salmonella, Brucella, Proteus, agentul cauzator al ciumei.

Ce este antibioticele?

Antibioticele sunt medicamente care au un efect dăunător și distructiv asupra microbilor. În același timp, spre deosebire de dezinfectanți și antiseptice, antibioticele prezintă toxicitate scăzută în organism și sunt potrivite pentru administrarea orală.

Antibioticele reprezintă doar o fracțiune din toți agenții antibacterieni. Pe lângă acestea, agenții antibacterieni includ:

  • sulfonamide (ftalazol, sulfacil de sodiu, sulfazin, etazol, sulfalen etc.);
  • derivați de chinolonă (fluorochinolone - ofloxacină, ciprofloxacină, levofloxacină, etc.);
  • agenți antisifilitici (benzilpeniciline, preparate de bismut, compuși ai iodului etc.);
  • medicamente anti-tuberculoză (rimfapicină, kanamicină, izoniazid etc.);
  • alte medicamente sintetice (furazilină, furazolidonă, metronidazol, nitroxolină, rinosalidă, etc.).

Antibioticele sunt preparate de origine biologică, sunt obținute prin ciuperci (radiante, mucegai), precum și cu ajutorul anumitor bacterii. De asemenea, analogii și derivații lor sunt obținuți prin metoda artificială - sintetică - prin.

Cine a inventat primul antibiotic?

Primul antibiotic, Penicilina, a fost descoperit de cercetătorul britanic Alexander Fleming în 1929. Omul de știință a observat că mucegaiul care a intrat accidental și a dat naștere pe vasul Petri a avut un efect foarte interesant asupra coloniilor în creștere de bacterii: toate bacteriile din jurul mucegaiului au murit. După ce a devenit interesat de acest fenomen și după ce a studiat substanța eliberată de mucegai - omul de știință a izolat substanța antibacteriană și la numit "penicilină".

Totuși, producția de droguri din această substanță, Fleming părea foarte dificilă și nu sa angajat în ele. Această lucrare a fost continuată pentru el de către Howard Florey și Ernst Boris Chain. Ei au dezvoltat metode de curățare a penicilinei și au pus-o în producție pe scară largă. Ulterior, toți cei trei oameni de știință au primit Premiul Nobel pentru descoperirea lor. Un fapt interesant a fost că nu au brevetat descoperirea. Ei au explicat acest lucru spunând că un medicament care are capacitatea de a ajuta toată omenirea nu ar trebui să fie un mod de profit. Datorită descoperirii lor, cu ajutorul penicilinei, multe boli infecțioase au fost înfrânte, iar viața omului a fost extinsă cu treizeci de ani.

În Uniunea Sovietică, aproximativ în același timp, "a doua" descoperire a penicilinei a fost făcută de o femeie de știință, Zinaida Ermolyeva. Descoperirea a fost făcută în 1942, în timpul Marelui Război Patriotic. La acea vreme, leziunile non-fatale au fost adesea însoțite de complicații infecțioase și au dus la moartea soldaților. Descoperirea medicamentului antibacterian a făcut un progres în domeniul medicinei militare și a făcut posibilă salvarea a milioane de vieți, care au determinat cursul războiului.

Clasificarea antibioticelor

Multe recomandări medicale pentru tratamentul anumitor infecții bacteriene conțin formulări precum "un antibiotic din astfel de și o astfel de serie", de exemplu: un antibiotic din seria de penicilină, o serie de tetracicline și așa mai departe. În acest caz, se înțelege subdiviziunea chimică a antibioticului. Pentru a naviga în ele, este suficient să se întoarcă la clasificarea principală a antibioticelor.

Cum acționează antibioticele?

Fiecare antibiotic are un spectru de acțiune. Aceasta este lățimea circumferinței diferitelor tipuri de bacterii pe care acționează antibioticul. În general, bacteriile pot fi împărțite în structură în trei grupe mari:

  • cu un perete de celule gros - bacterii gram-pozitive (agenți patogeni ai gâtului, febră, purulent-inflamatorii, infecții respiratorii etc.);
  • cu un perete celular subțire - bacterii gram-negative (agenți cauzatori ai sifilisului, gonoreei, chlamydiilor, infecțiilor intestinale etc.);
  • fără peretele celular - (agenți patogeni ai micoplasmozei, ureaplasmozei);

Antibioticele, la rândul lor, sunt împărțite în:

  • care acționează în principal pe bacterii gram-pozitive (benzilpeniciline, macrolide);
  • care acționează în cea mai mare parte pe bacterii gram-negative (polimixine, aztreonam etc.);
  • care acționează asupra ambelor grupuri de bacterii - antibiotice cu un spectru larg (carbapeneme, aminoglicozide, tetracicline, levomicină, cefalosporine etc.);

Antibioticele pot provoca moartea bacteriilor (manifestarea bactericidă) sau pot inhiba reproducerea lor (manifestarea bacteriostatică).

Conform mecanismului de acțiune, aceste medicamente sunt împărțite în 4 grupe:

  • medicamentele din primul grup: penicilinele, cefalosporinele, carbapenemii, monobactamurile și glicopeptidele - nu permit bacteriilor să sintetizeze peretele celular - bacteria este lipsită de protecție externă;
  • medicamente din al doilea grup: polipeptide - creșterea permeabilității membranei bacteriene. Membrana este carcasa moale care inchide bacteria. În bacteriile gram-negative - membrana este principala "acoperire" a microorganismului, deoarece nu are perete celular. Prin deteriorarea permeabilității sale, antibioticul afectează echilibrul substanțelor chimice din interiorul celulei, ceea ce duce la moartea sa;
  • medicamente din al treilea grup: macrolide, azalide, vevomycetin, aminoglicozide, lincosamide - încalcă sinteza proteinei microbiene, provocând moartea bacteriei sau suprimarea reproducerii acesteia;
  • medicamente din al patrulea grup: rimfapicina - încalcă sinteza codului genetic (ARN).

Utilizarea antibioticelor pentru bolile ginecologice și venerice

Atunci când alegeți un antibiotic, este important să examinați exact ce patogen a provocat boala.


Dacă este un microb în mod condiționat patogen (adică este în mod normal găsit pe piele sau pe mucoasă și nu provoacă boală), atunci inflamația este considerată nespecifică. Cel mai adesea, astfel de inflamații nespecifice sunt cauzate de Escherichia coli, urmate de Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonads. Mai puțin frecvent - bacterii gram-pozitive (enterococci, stafilococi, streptococi, etc.). În special, există o combinație de 2 sau mai multe bacterii. De regulă, cu dureri ale tractului urinar nespecific, un spectru larg de tratament este dat cefalosporinelor de a treia generație (Ceftriaxone, Cefotaxime, Cefixim), fluorochinolonă (Ofloxacin, Ciprofloxacin), nitrofuran (Furadolumine) trimoxazol).

Dacă microorganismul este agentul cauzal al infecției genitale, inflamația este specifică și se selectează antibioticul adecvat:

  • Pentru tratamentul sifilisului se utilizează în principal peniciline (bicilină, benzilpenicilină, sare de sodiu), mai puțin frecvent - tetracicline, macrolide, azalide, cefalosporine;
  • pentru tratamentul gonoreei - cefalosporine din a treia generație (ceftriaxonă, cefiximă), mai puțin frecvent - fluorochinolone (Ciprofloxacin, Ofloxacin);
  • pentru tratamentul infecțiilor cu chlamydia, micoplasma și ureaplasma - se utilizează azalide (azitromicină) și tetracicline (doxiciclină);
  • Pentru tratamentul trichomonazei, se utilizează derivați de nitroimidazol (metronidazol).

Antibiotice: clasificarea, regulile și caracteristicile aplicației

Antibiotice - un grup uriaș de medicamente bactericide, fiecare caracterizat prin spectrul de acțiune, indicații de utilizare și prezența anumitor efecte

Antibioticele sunt substanțe care pot inhiba creșterea microorganismelor sau le pot distruge. Conform definiției GOST, antibioticele includ substanțe de origine vegetală, animală sau microbiană. În prezent, această definiție este oarecum depășită, deoarece a fost creat un număr imens de medicamente sintetice, dar antibioticele naturale au servit drept prototip pentru crearea lor.

Istoria medicamentelor antimicrobiene începe în 1928, când A. Fleming a fost descoperit pentru prima oară penicilina. Această substanță a fost descoperită tocmai și nu a fost creată, așa cum a existat întotdeauna în natură. În natură, ciupercile microscopice ale genului Penicillium o produc, protejându-se de alte microorganisme.

În mai puțin de 100 de ani, au fost create peste 100 de medicamente antibacteriene diferite. Unele dintre ele sunt deja depășite și nu sunt folosite în tratament, iar altele sunt introduse doar în practica clinică.

Vă recomandăm să vizionați videoclipul, care detaliază istoria luptei omenirii cu microbii și istoria creării primelor antibiotice:

Cum funcționează antibioticele

Toate medicamentele antibacteriene asupra efectului asupra microorganismelor pot fi împărțite în două grupe mari:

  • bactericid - provoacă direct moartea microbilor;
  • bacteriostatică - interferează cu reproducerea microorganismelor. Incapabil să crească și să se înmulțească, bacteriile sunt distruse de sistemul imunitar al unei persoane bolnave.

Antibioticele pun în aplicare efectele lor în mai multe moduri: unele dintre ele interferează cu sinteza acizilor nucleici microbieni; altele interferează cu sinteza peretelui celular bacterian, altele interferează cu sinteza proteinelor, iar al patrulea blochează funcțiile enzimelor respiratorii.

Mecanismul de acțiune al antibioticelor

Grupuri antibiotice

În ciuda diversității acestui grup de medicamente, toate acestea pot fi atribuite mai multor tipuri principale. Baza acestei clasificări este structura chimică - medicamentele din același grup au o formulă chimică similară, care diferă una de alta prin prezența sau absența anumitor fragmente de molecule.

Clasificarea antibioticelor implică prezența grupurilor:

  1. Derivați de penicilină. Aceasta include toate medicamentele care se bazează pe primul antibiotic. În acest grup se disting următoarele subgrupuri sau generații de preparate peniciline:
  • Benzilpenicilina naturală, care este sintetizată de ciuperci, și medicamente semisintetice: meticilină, nafcilină.
  • Medicamente sintetice: carbpenicilină și ticarcilină, cu o gamă mai largă de efecte.
  • Metcillam și azlocilină, având un spectru de acțiune chiar mai larg.
  1. cefalosporine - rudele cele mai apropiate de peniciline. Primul antibiotic din acest grup, cefazolin C, este produs de ciupercile din genul Cephalosporium. Preparatele din acest grup au, în cea mai mare parte, un efect bactericid, adică ucid microorganismele. Se disting câteva generații de cefalosporine:
  • I generație: cefazolin, cefalexin, cefradină și altele.
  • Generația II: cefsulodină, cefamandol, cefuroximă.
  • Generația III: cefotaximă, ceftazidimă, cefodizim.
  • Generația IV: cefpyr.
  • A 5-a generație: cefthosan, ceftopirol.

Diferențele dintre diferitele grupuri sunt în principal în eficiența lor - generațiile ulterioare au un spectru mai larg de acțiune și sunt mai eficiente. Cefalosporinele 1 și 2 generații în practica clinică sunt acum utilizate foarte rar, cele mai multe dintre acestea nu sunt nici măcar produse.

  1. macrolide - preparate cu o structură chimică complexă care au un efect bacteriostatic asupra unei game largi de microbi. Reprezentanți: azitromicină, rovamycin, josamycin, leukomicină și o serie de alții. Macrolidele sunt considerate unul dintre cele mai sigure medicamente antibacteriene - ele pot fi utilizate chiar și pentru femeile însărcinate. Azalidele și cetolidele sunt varietăți de macloride cu diferențe în structura moleculelor active.

Un alt avantaj al acestui grup de medicamente - ele sunt capabile să pătrundă în celulele corpului uman, ceea ce le face eficiente în tratamentul infecțiilor intracelulare: chlamydia, micoplasmoza.

  1. aminoglicozidele. Reprezentanți: gentamicină, amikacină, kanamicină. Eficace împotriva unui număr mare de microorganisme gram-negative aerobe. Aceste medicamente sunt considerate cele mai toxice, pot duce la complicații destul de grave. Se utilizează pentru a trata infecțiile tractului urinar, furunculoza.
  2. tetracicline. În principiu, aceste medicamente semi-sintetice și sintetice, care includ: tetraciclină, doxiciclină, minociclină. Eficient împotriva multor bacterii. Dezavantajul acestor medicamente este rezistența încrucișată, adică microorganismele care au dezvoltat rezistență la un medicament vor fi insensibile față de alții din acest grup.
  3. fluorochinolone. Acestea sunt medicamente pe deplin sintetice care nu au omologul lor natural. Toate medicamentele din acest grup sunt împărțite în prima generație (pefloxacină, ciprofloxacină, norfloxacină) și a doua (levofloxacină, moxifloxacină). Folosit cel mai frecvent pentru a trata infecțiile tractului respirator superior (otită, sinuzită) și tractul respirator (bronșită, pneumonie).
  4. Lincosamide. Acest grup include antibioticul natural lincomicină și derivatul său clindamicină. Ele au atât efecte bacteriostatice cât și bactericide, efectul depinde de concentrație.
  5. carbapeneme. Aceasta este una dintre cele mai moderne antibiotice care acționează asupra unui număr mare de microorganisme. Medicamentele din acest grup fac parte din antibioticele de rezervă, adică sunt utilizate în cazurile cele mai dificile atunci când alte medicamente sunt ineficiente. Reprezentanți: imipenem, meropenem, ertapenem.
  6. Polimyxin. Acestea sunt medicamente extrem de specializate utilizate pentru a trata infecțiile cauzate de bastonul piocanic. Polimixina M și B sunt polimixinele. Dezavantajul acestor medicamente este un efect toxic asupra sistemului nervos și a rinichilor.
  7. Medicamente anti-tuberculoză. Acesta este un grup separat de medicamente care au un efect pronunțat asupra bacilului tuberculilor. Acestea includ rifampicina, izoniazida și PAS. Alte antibiotice sunt, de asemenea, utilizate pentru a trata tuberculoza, dar numai dacă rezistența la aceste medicamente a fost dezvoltată.
  8. Agenți antifungici. Acest grup include medicamente utilizate pentru tratarea miocazelor - leziuni fungice: amfotitin B, nistatină, fluconazol.

Utilizări antibiotice

Medicamentele antibacteriene vin sub diferite forme: tablete, pulbere, din care se prepară o injecție, unguente, picături, spray, sirop, lumânări. Principalele metode de utilizare a antibioticelor:

  1. oral - administrare orală. Puteți lua medicamentul sub formă de tabletă, capsulă, sirop sau pulbere. Frecvența administrării depinde de tipul de antibiotice, de exemplu azitromicina este administrată o dată pe zi, iar tetraciclina este administrată de 4 ori pe zi. Pentru fiecare tip de antibiotic există recomandări care să indice când trebuie luate - înainte de mese, în timpul sau după. Din aceasta depinde de eficacitatea tratamentului și de severitatea efectelor secundare. Antibioticele sunt prescrise uneori copiilor mici sub formă de sirop - este mai ușor pentru copii să bea lichidul decât să înghită o pilulă sau o capsulă. În plus, siropul poate fi îndulcit pentru a scăpa de gustul neplăcut sau amar al medicamentului însuși.
  2. injecție - sub formă de injecții intramusculare sau intravenoase. Prin această metodă, medicamentul intră rapid în centrul infecției și este mai activ. Dezavantajul acestei metode de administrare este durerea atunci când se înțepă. Aplicați injecții pentru boli moderate și severe.

Important: injecțiile trebuie efectuate exclusiv de o asistentă medicală într-o clinică sau spital! La domiciliu, antibioticele nu sunt recomandate absolut.

  1. local - aplicarea de unguente sau creme direct pe locul infecției. Această metodă de administrare a medicamentelor este utilizată în principal pentru infecții ale pielii - inflamația erizipelatoasă, precum și în oftalmologia - pentru leziuni oculare infecțioase, de exemplu, unguent tetraciclinic pentru conjunctivită.

Calea de administrare este determinată numai de medic. Acest lucru ia în considerare mai mulți factori: absorbția medicamentului în tractul gastrointestinal, starea sistemului digestiv în ansamblu (în unele boli, rata de absorbție scade și eficacitatea tratamentului scade). Unele medicamente pot fi administrate într-un singur mod.

La injectare este necesar să se știe ce poate dizolva pulberea. De exemplu, Abaktal poate fi diluat numai cu glucoză, deoarece atunci când se utilizează clorură de sodiu este distrus, ceea ce înseamnă că tratamentul va fi ineficient.

Sensibilitatea la antibiotice

Orice organism devine mai devreme sau mai târziu obișnuit cu cele mai severe condiții. Această afirmație este valabilă și în ceea ce privește microorganismele - ca răspuns la expunerea pe termen lung la antibiotice, microbii dezvoltă rezistență la acestea. Conceptul de sensibilitate la antibiotice a fost introdus în practica medicală - cât de eficient are un anumit medicament să afecteze agentul patogen.

Orice prescripție cu antibiotice trebuie să se bazeze pe cunoașterea sensibilității agentului patogen. În mod ideal, înainte de a prescrie medicamentul, medicul ar trebui să efectueze o analiză de sensibilitate și să prescrie cel mai eficient medicament. Dar timpul pentru o astfel de analiză este în cel mai bun timp de câteva zile, iar în această perioadă o infecție poate duce la rezultatul cel mai trist.

Antena Petri pentru determinarea sensibilității la antibiotice

Prin urmare, în caz de infecție cu un agent patogen inexplicabil, medicii prescriu medicamente empiric - luând în considerare cel mai probabil agent cauzator, cunoscând situația epidemiologică într-o anumită regiune și spital. În acest scop, se utilizează antibiotice cu spectru larg.

După efectuarea analizei de sensibilitate, medicul are posibilitatea de a schimba medicamentul într-unul mai eficient. Înlocuirea medicamentului poate fi efectuată în absența efectului tratamentului timp de 3-5 zile.

Eficacitate etiotropică (țintită) mai eficientă a antibioticelor. În același timp, se pare că boala este cauzată de tipul de agent patogen stabilit prin examinarea bacteriologică. Apoi medicul selectează un medicament specific pentru care microbul nu are rezistență (rezistență).

Sunt antibioticele întotdeauna eficiente?

Antibioticele acționează numai asupra bacteriilor și ciupercilor! Bacteriile sunt microorganisme unicelulare. Există câteva mii de specii de bacterii, dintre care unele coexistă destul de normal cu oamenii - mai mult de 20 de specii de bacterii trăiesc în intestinul gros. Unele bacterii sunt condiționate patogene - ele devin cauza bolii doar în anumite condiții, de exemplu, atunci când intră într-un habitat atipic pentru ei. De exemplu, foarte des, prostatita este cauzată de E. coli, care urcă spre prostată din rect.

Vă rugăm să rețineți: antibioticele sunt absolut ineficiente în bolile virale. Virușii sunt de multe ori mai mici decât bacteriile, iar antibioticele pur și simplu nu au un punct de aplicare a capacității lor. Prin urmare, antibioticele pentru răceli nu au un efect, la fel de frig în 99% cazuri cauzate de viruși.

Antibioticele pentru tuse și bronșită pot fi eficiente dacă aceste fenomene sunt cauzate de bacterii. Înțelege ce a cauzat boala nu poate fi decât un medic - pentru aceasta prescrie teste de sânge, dacă este necesar - un studiu al sputei, dacă pleacă.

Important: Este inacceptabil să vă numiți antibiotice! Acest lucru va duce numai la faptul că unii agenți patogeni vor dezvolta rezistență, iar data viitoare, boala va fi mult mai dificil de vindecat.

Desigur, antibioticele pentru dureri în gât sunt eficiente - această boală este de natură exclusiv bacteriană, provocată de streptococi sau stafilococi. Pentru tratamentul anginei, se folosesc cele mai simple antibiotice - penicilina, eritromicina. Cel mai important lucru în tratarea durerilor în gât este conformitatea cu multitudinea de medicamente și durata tratamentului - cel puțin 7 zile. Nu întrerupeți administrarea medicamentului imediat după declanșarea afecțiunii, care este de obicei observată timp de 3-4 zile. Nu confundați adevărata durere a gâtului cu amigdalita, care poate fi de origine virală.

Rețineți: o durere în gât incomplet tratată poate provoca febră reumatică acută sau glomerulonefrită!

Inflamația plămânilor (pneumonie) poate fi de origine bacteriană și virală. Bacteriile cauzează pneumonia în 80% din cazuri, deci chiar și cu denumirea empirică a antibioticelor cu pneumonie au un efect bun. În pneumonia virală, antibioticele nu au un efect curativ, deși împiedică aderarea florei bacteriene la procesul inflamator.

Antibiotice și alcool

Aportul simultan de alcool și antibiotice într-o perioadă scurtă de timp nu duce la nimic bun. Unele medicamente sunt distruse în ficat, ca și alcoolul. Prezența antibioticelor și a alcoolului în sânge dă o încărcătură puternică ficatului - pur și simplu nu are timp să neutralizeze alcoolul etilic. Ca urmare, probabilitatea apariției unor simptome neplăcute: greață, vărsături, tulburări intestinale.

Important: un număr de medicamente interacționează cu alcoolul la nivel chimic, drept consecință că efectul terapeutic este redus direct. Astfel de medicamente includ metronidazol, cloramfenicol, cefoperazonă și altele. Consumul simultan de alcool și aceste medicamente nu poate numai să reducă efectul terapeutic, ci și să ducă la dificultăți de respirație, convulsii și deces.

Desigur, unele antibiotice pot fi luate pe fondul consumului de alcool, dar de ce riscul de sănătate? Este mai bine să vă abțineți de la alcool pentru o perioadă scurtă de timp - un curs de terapie cu antibiotice rar depășește 1,5-2 săptămâni.

Antibiotice în timpul sarcinii

Femeile gravide suferă de boli infecțioase nu mai puțin decât toate celelalte. Dar tratamentul femeilor gravide cu antibiotice este foarte dificil. În corpul unei femei însărcinate, fătul crește și se dezvoltă - un copil nenăscut, foarte sensibil la multe substanțe chimice. Ingestia de antibiotice în organismul care formează poate provoca malformații fetale, daune toxice sistemului nervos central al fătului.

În primul trimestru, este de dorit să se evite utilizarea antibioticelor în general. În al doilea și al treilea trimestru, numirea lor este mai sigură, dar, dacă este posibil, ar trebui limitată.

A refuza numirea antibioticelor la o femeie însărcinată nu poate fi în următoarele boli:

  • pneumonie;
  • durere în gât;
  • pielonefrită;
  • răni infectate;
  • sepsis;
  • infecții specifice: bruceloză, borelioză;
  • infecții genitale: sifilis, gonoree.

Ce antibiotice pot fi prescrise pentru gravide?

Penicilina, preparatele cefalosporine, eritromicina, josamicina nu au aproape nici un efect asupra fătului. Penicilina, deși trece prin placentă, nu afectează negativ fătul. Cefalosporina și alte medicamente numite penetrează placenta în concentrații extrem de scăzute și nu sunt capabile să dăuneze copilului nenăscut.

Medicamentele cu condiții de siguranță includ metronidazol, gentamicină și azitromicină. Acestea sunt numite numai din motive de sănătate, atunci când beneficiile pentru femei depășesc riscurile pentru copil. Astfel de situații includ pneumonia severă, sepsis și alte infecții grave în care o femeie poate muri pur și simplu fără antibiotice.

Care dintre medicamente nu poate fi prescrisă în timpul sarcinii

Următoarele medicamente nu trebuie utilizate la femeile gravide:

  • aminoglicozidele - pot duce la surditate congenitală (excepție - gentamicină);
  • claritromicină, roxitromicină - în experimente a avut un efect toxic asupra embrionilor animalelor;
  • fluorochinolone;
  • tetraciclină - încalcă formarea sistemului osos și a dinților;
  • cloramfenicol - este periculos în fazele târzii ale sarcinii datorită inhibării funcțiilor măduvei osoase la copil.

Pentru unele medicamente antibacteriene, nu există dovezi de efecte adverse asupra fătului. Motivul este simplu - ei nu fac experimente pe femeile gravide pentru a determina toxicitatea medicamentelor. Experimentele pe animale nu permit excluderea tuturor efectelor negative cu 100% certitudine, deoarece metabolizarea medicamentelor la oameni și la animale poate să difere semnificativ.

Trebuie remarcat faptul că înainte de sarcina planificată ar trebui, de asemenea, să refuze să ia antibiotice sau să schimbe planurile de concepție. Unele medicamente au un efect cumulativ - se pot acumula într-un corp de femeie și chiar și după un timp după terminarea tratamentului, ele sunt metabolizate treptat și excretate. Sarcina este recomandată nu mai devreme de 2-3 săptămâni după terminarea tratamentului cu antibiotice.

Efectele antibioticelor

Contactul cu antibioticele din organismul uman duce nu numai la distrugerea bacteriilor patogene. Ca toate medicamentele străine, antibioticele au un efect sistemic - într-un fel sau altul afectează toate sistemele corpului.

Există mai multe grupuri de efecte secundare ale antibioticelor:

Reacții alergice

Aproape orice antibiotic poate provoca alergii. Severitatea reacției este diferită: o erupție pe corp, angioedem (angioedem), șoc anafilactic. Dacă erupția alergică nu este practic periculoasă, atunci șocul anafilactic poate fi fatal. Riscul de șoc este mult mai mare cu injecțiile cu antibiotice, motiv pentru care injecțiile trebuie administrate numai în instituțiile medicale - se poate asigura asistență de urgență acolo.

Antibioticele și alte medicamente antimicrobiene care provoacă reacții încrucișate alergice:

Reacții toxice

Antibioticele pot deteriora multe organe, dar ficatul este cel mai sensibil la efectele lor - hepatita toxică poate să apară în timpul tratamentului antibacterian. De droguri separate au un efect toxic selectiv asupra altor organe: aminoglicozide - pe aparatul auditiv (cauza surditate); tetraciclinele inhibă creșterea țesutului osos la copii.

Fiți atenți: Toxicitatea unui medicament depinde de obicei de doza acestuia, dar dacă sunteți hipersensibil, uneori chiar și doze mai mici sunt suficiente pentru a produce un efect.

Efecte asupra tractului gastrointestinal

La administrarea unor antibiotice, pacienții se plâng adesea de dureri de stomac, greață, vărsături și tulburări ale scaunului (diaree). Aceste reacții sunt cauzate cel mai adesea de acțiunea iritantă locală a medicamentelor. Efectul specific al antibioticelor asupra florei intestinale conduce la tulburări funcționale ale activității sale, care este adesea însoțită de diaree. Această afecțiune se numește diaree asociată cu antibiotice, cunoscută în mod obișnuit de termenul disbacterioză după antibiotice.

Alte efecte secundare

Alte efecte adverse includ:

  • suprimarea imunității;
  • apariția tulpinilor de microorganisme rezistente la antibiotice;
  • suprainfectarea - o afecțiune în care microbii rezistenți la acest antibiotic sunt activi, ducând la apariția unei noi boli;
  • încălcarea metabolismului vitaminelor - datorită inhibării florei naturale a colonului, care sintetizează anumite vitamine B;
  • bacterioliza Yarish-Herxheimer este o reacție care rezultă din utilizarea preparatelor bactericide atunci când un număr mare de toxine sunt eliberate în sânge ca urmare a decesului simultan al unui număr mare de bacterii. Reacția este similară în clinică cu șoc.

Poate antibioticele să fie utilizate profilactic?

Auto-educația în domeniul tratamentului a dus la faptul că mulți pacienți, în special mame tinere, încearcă să prescrie un antibiotic pentru ei înșiși (sau copiilor lor) pentru cele mai mici semne de răceală. Antibioticele nu au un efect preventiv - ele tratează cauza bolii, adică elimină microorganismele și în absența acesteia apar numai efectele secundare ale medicamentelor.

Există un număr limitat de situații în care antibioticele sunt administrate înainte de manifestările clinice ale infecției, pentru a preveni aceasta:

  • chirurgie - în acest caz, antibioticul, care este în sânge și țesuturi, împiedică dezvoltarea infecției. De regulă, o singură doză de medicament, administrată cu 30-40 de minute înainte de intervenție, este suficientă. Uneori, chiar și după apendicomia postoperatorie, antibioticele nu sunt înțepate. După operațiile "curate", nu se prescriu niciun antibiotic.
  • leziuni majore sau răni (fracturi deschise, contaminarea plăgii cu pământ). În acest caz, este absolut evident că o infecție a intrat în rană și ar trebui să fie "zdrobită" înainte de a se manifesta;
  • prevenirea preventivă a sifilisului Se efectuează în timpul contactului sexual neprotejat cu o persoană potențial bolnavă, precum și în rândul lucrătorilor din domeniul sănătății care au primit sângele unei persoane infectate sau al altor lichide biologice pe membrana mucoasă;
  • penicilina poate fi administrată copiilor pentru prevenirea febrei reumatice, care este o complicație a anginei.

Antibiotice pentru copii

Utilizarea antibioticelor la copii, în general, nu diferă de utilizarea lor în alte grupuri de oameni. Copiii de vârstă mică, pediatrii, prescriu cel mai adesea antibiotice în sirop. Această formă de dozare este mai convenabilă pentru a lua, spre deosebire de injecții, este complet nedureroasă. Copiilor mai vârstnici li se pot administra antibiotice în tablete și capsule. În cazul unei infecții severe, se administrează calea parenterală de administrare - injecții.

Important: principala caracteristică a utilizării antibioticelor în pediatrie este dozele - copiilor li se prescriu doze mai mici, deoarece medicamentul este calculat în termeni de kilogram de greutate corporală.

Antibioticele sunt medicamente foarte eficiente, care, în același timp, au un număr mare de efecte secundare. Pentru a fi vindecați cu ajutorul lor și pentru a nu vă vătămați corpul, acestea trebuie luate numai în conformitate cu recomandările medicului dumneavoastră.

Ce sunt antibioticele? În ce cazuri este necesară utilizarea antibioticelor și în care sunt periculoase? Principalele reguli ale tratamentului cu antibiotice sunt pediatrii, Dr. Komarovsky:

Gudkov Roman, resuscitator

50,757 vizualizări totale, 3 vizualizări astăzi

ANTIBIOTICE

Antibiotice - o substanță sintetizată de anumite microorganisme, precum și produse de modificare chimică a acestora (antibiotice semisintetice), care sunt capabile să inhibe creșterea altor microorganisme, precum și virusuri și celule (prezintă efect citostatic sau citocidal).

Uneori antibioticele includ substanțe antibacteriene izolate din țesuturile vegetale și animale.

Baza acțiunii substanțelor antibiotice este fenomenul de antagonism al microorganismelor. Esența sa constă în faptul că unele microorganisme eliberează substanțe în mediu care pot suprima creșterea și reproducerea altora.

Cele mai multe antibiotice sunt produse în mod industrial prin sinteză microbiologică, dar unele sunt derivate din medii nenaturale. Acestea sunt așa-numitele antibiotice sintetice (cloramfenicol, syntomcin).

Antibioticele, spre deosebire de alte medicamente, au o activitate biologică ridicată. De exemplu, penicilina la o concentrație de 1 μg / ml are un efect bactericid pronunțat împotriva bacteriilor sensibile la acesta.

Deoarece antibioticele sunt utilizate ca medicamente, tulpinile rezistente de microorganisme care sunt rezistente la acțiunea unui antibiotic apar relativ repede. Apariția rezistenței este asociată cu dezvoltarea de enzime specifice de către microorganisme care contribuie la distrugerea moleculei de antibiotice și o privează de activitatea antimicrobiană. Pentru a preveni rezistența microbilor la antibiotice, se folosesc combinații de mai multe antibiotice, cu diferite mecanisme de acțiune sau în combinație cu sulfanilamide sau alți agenți chimioterapeutici.

În prezent, sunt cunoscute mai mult de 10 mii de antibiotice naturale și sintetice. Peste 100 dintre acestea sunt utilizate în medicină, precum și pentru protecția împotriva bolilor animalelor și plantelor. Producția globală de antibiotice este de aproximativ 50 mii tone / an.

Istoricul utilizării antibioticelor începe în 1929, când moartea bacteriilor stafilococice (Staphylococcus) a fost descoperită pentru prima oară la contactul cu mucegaiul verde (ciuperca de mucegai din sol) Penicillium notatum. Activitatea biologică posedă o substanță chimică, izolată mai întâi din matriță în 1940, penicilină. Structura penicilinei a fost stabilită prin analiza cu raze X abia în 1945, dar deja cu câțiva ani înainte, în timpul celui de-al doilea război mondial, acest antibiotic a fost utilizat pe scară largă pentru tratament. Sa constatat că efectul antibiotic al penicilinelor se manifestă datorită miezului de azetidină cu patru membri (ciclul p-lactam).

Clasificare. Există diferite abordări ale clasificării antibioticelor. Inițial, antibioticele au fost împărțite în grupuri pe baza surselor de izolare (peniciline, streptomicină, cefalosporine etc.).

În prezent, medicamentul utilizează o clasificare a antibioticelor în funcție de spectrul de acțiune:

antibiotice care acționează numai asupra microbilor gram-pozitivi (stafilococi, streptococi și pneumococi etc.), adică care posedă un spectru relativ redus de acțiune. Astfel de antibiotice includ penicilină, eritromicină, albibicină, gramicidină, bacitracină și multe altele;

spectru larg de antibiotice, adică care prezintă activitate antibiotică în acțiunea organismelor gram-pozitive și gram-negative (E. coli, baghetă difterică sau tifoidă, etc.). Acest grup include streptomicină, cloromicină, tetracicline, neomicină, kanomicină și altele (microbii gram-pozitivi și gram-negativi - grupuri de microbi care diferă în proporția lor de protoplasm la violet gentian sau violet de metil și iod. acțiunea alcoolului (pete Gram); microbii gram-negativi nu pată);

antibiotice care actioneaza asupra ciupercilor. Acestea includ: un grup de antibiotice polienice (nistatină, candicidină, trichomicină, etc.), antimicină și altele;

antibiotice care acționează atât asupra microorganismelor cât și asupra tumorilor (cancer) - actinomicină, mitomicină, sarcomicină, azaserină, puromicină etc.

În chimia farmaceutică, antibioticele sunt clasificate în funcție de structura lor chimică (Tabelul 12.1). Această clasificare ne permite să studiem relația dintre structura chimică, proprietățile fizico-chimice și mecanismele de acțiune ale antibioticelor. Pe baza structurii chimice, devine posibil să se dezvolte modalități de control al calității antibioticelor prin reacții tipice cu diferite grupuri funcționale. În conformitate cu acest tip de clasificare, antibioticele naturale și semisintetice pot fi împărțite în următoarele grupe:

antibiotice aliciclice (tetracicline);

antibiotice aromatice (grupul cloramfenicol);

antibiotice heterociclice (peniciline, cefalosporine);

antibiotice - aminoglicozide (streptomicină, kanamicină, gentamicină, amikacină);

antibiotice - macrolide (eritromicină, azitromicină).

Noțiuni de bază. Metodele de obținere a antibioticelor pot fi împărțite în trei grupe.

1. Sinteza microbiologica bazata pe mucegai sau radiante este folosita pentru a obtine antibiotice - glicozide. Acestea sunt compuși instabili care sunt disponibili sub formă de pulberi sterile pentru injecție sau în fiole.

2. Combinația de sinteză microbiologică și chimică, adică modificarea chimică a antibioticelor naturale, utilizată pentru a obține antibiotice semisintetice (peniciline, cefalosporine, tetraciclice

Formula chimică Greutate moleculară. Grupa farmacologică. Formă de dozare. Utilizare în diferite țări

Aplicată în tratamentul bolilor infecțioase, anginei, proceselor inflamatorii în plămâni. Bolile treponema; prevenirea, tratamentul reumatismului, erizipel, scarlat (benzatina benzilpenicilina).

Introduceți intramuscular sau subcutanat sub formă de soluții ex tempore preparate în apă sau soluție izotonică.

Sarea de sodiu de sodiu (potasiu) se administrează intramuscular la adulți 250-500 UI de 6 ori pe zi. Doza zilnică pentru copii este de 50 mii unități / kg, pentru adulți 1-2 milioane de unități pe zi.

Sarea nouocainică este un preparat depot (formă prelungită) pentru administrare intramusculară.

Benzilpenicilina benzatină se administrează intramuscular la adulți într-o doză de 300 000-600 000 UI o dată pe săptămână. Depozitul rezultat, hidrolizează lent pentru a forma benzilpenicilina, care este absorbită treptat și menține concentrația terapeutică în sânge.

Fenoxipenicilina se utilizează pe cale orală în comprimate, ceea ce se explică prin rezistența sa la acțiunea acizilor. Adulți pentru 500-750 mg de 3-4 ori pe zi. Pentru copiii de până la un an, o doză zilnică de 20-30 mg / kg. Oxacilină - penicilină semisintetică. Inhibă transpeptidaza, încalcă etapele târzii

Numai sărurile de sodiu și potasiu ale benzilpenicilinei sunt bine solubile în apă.

În forma cristalină uscată, sărurile de penicilină sunt destul de stabile pentru o lungă perioadă de timp (de exemplu, timp de mai mulți ani, la o temperatură de 4 ° C). Acid rezistent, care face posibilă administrarea orală.

Soluțiile își pierd rapid activitatea (de exemplu, în 24 de ore la o temperatură de 20 ° C), prin urmare, acestea sunt preparate imediat înainte de administrare.

[28- (2-a, 5-cc, 6-P)] - 3,3-dimetil-7-oxo-6- [9-fenilacetil) amino] -4-tia-1-azabiciclo [ 0] heptan-2-carboxilic (și sub formă de sare de sodiu sau de potasiu) C16H17N2Na04SC16H17KN204S 356,38 372,49

1.2. Benzilpenicilină Sare Novoainică - BenzilpeniciUinum-novocainum

qh5-ch2-c-n s x YT μMe n2o

Ci6H18N204S • C ^ H20N2O2 ■ H20 588,70

Ampicilina este un antibiotic semisintetic din a treia generație de penicilină. Activă împotriva unei game largi de microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Distrusă de penicilinază.

Carbenicilina aparține penicilinei a treia generație. Transpeptidaza Adhetiliruet. Blochează sinteza peptidoglicanilor din peretele celular și interacționează cu proteinele care leagă penicilina din membrana citoplasmică, determinând instabilitatea osmotică a microorganismului. Introdus intramuscular sau intravenos. Acid rezistent, care face posibilă administrarea orală.

Amoxicilina este un antibiotic semisintetic al grupului de penicilină din a treia generație. Aceasta provoacă liza microorganismelor prin același mecanism de acțiune. Acid rezistent, care face posibilă administrarea orală.

Pulbere cristalină în flacoane sigilate cu dopuri din cauciuc, capace metalice comprimate.

Depozitare: lista B într-un loc uscat la temperatura camerei

Aplicați ca agenți antibacterieni (bactericizi). Acestea sunt active împotriva majorității microorganismelor gram-pozitive și gram-negative, precum și a E. coli. Este utilizat pentru sepsis, endocardită, peritonită, infecții respiratorii și sistemul urinar, piele și țesuturi moi

În scopuri terapeutice nu se utilizează datorită activității scăzute. Se utilizează pentru a sintetiza acidul 7-aminociclosporic și pentru a obține derivații săi - cefalosporine farmacologic active.

(2-tienilacetil) amino] -5-tia-1-azabiciclo [4.2.0] oct-2-en- - acid carboxilic (și sub formă de sare de sodiu)

s CH2O R, = aliniere = stânga hspace = 7> Antibiotice (tetracicline).

Aveți un spectru larg de acțiune. Reproducerea bacteriilor gram-negative, gram-pozitive, rezistente la acizi este suprimată.

Tetraciclinele sunt utilizate în tratamentul pneumoniei, scarlatinei, tusei convulsive, dizenteriei, brucelozei, tularemiei, tifosului. Sunt eficiente împotriva spirochetelor, leptospirului, rickettsiei, virușilor majori (agenți patogeni ai trachomului, ornitozelor). Tetraciclinele sunt inactive sau inactive împotriva lui Proteus, Pseudomonas aeruginosa, cele mai multe ciuperci și mici virusuri (gripa, poliomielita, rujeola). În cazul utilizării prelungite a medicamentelor de tetraciclină, se poate dezvolta candidoză (afectarea pielii și a membranelor mucoase). În acest caz, este necesar să se ia antibiotice antifungice. Deoarece tetraciclinele formează compuși complexi puțin solubili cu ioni metalici (calciu, magneziu, fier, aluminiu), aceștia nu pot fi utilizați simultan cu preparate de fier, antiacide, lapte.

Alocați medicamente sub formă de pulbere sau tablete. În exterior, medicamentele sunt folosite sub formă de unguent. Doxiciclina este produsă în suspensie (sirop) sub denumirea de "Vibramicină".

Eticheta trebuie să indice că substanța tetraciclinei nu poate fi utilizată pentru prepararea medicamentelor parenterale; sau soluție injectabilă de clorhidrat de tetraciclină - utilizată numai pentru administrare intramusculară (USP). Principalele efecte secundare generate de utilizarea tetraciclinelor: reacții gastrointestinale, legarea calciului la țesutul osos și dinți, efectul toxic asupra ficatului, efectul toxic asupra rinichilor, fotosensibilizarea,

4.1. Streptomicină sulfat - Streptomycini sulfas

0-2-deoxi-2- (metilamino) -a-g-gluco-piranozil (1 -2) -0-5-deoxi-3- sub formă de sulfat)

OH / g ^ -0 0,3H.S0, 1 ^ h2n-c-nh nh

(C2iH39N7012) 2-3H2S04 1457,38

Activitatea antibiotică a streptomicinei are un spectru mai larg de acțiune decât penicilinele. Este eficient împotriva multor gram-negativi aerobi și a unui număr de microorganisme gram-pozitive, dar este ineficient față de microorganismele anaerobe. Streptomicina este foarte eficient împotriva micobacteriilor (agenți patogeni ai tuberculozei și a altor infecții). Antibioticele aminoglicozide sunt de obicei folosite pentru infecții sistemice severe, cu eficacitate insuficientă a altor agenți antibacterieni. Aceste medicamente sunt prescrise în principal pentru tratamentul diferitelor forme de tuberculoză, precum și pentru bolile cauzate de bacteriile susceptibile la streptomicină (pneumonie, peritonită, gonoree, bruceloză etc.). Nu este absorbit din tractul gastro-intestinal. Introduceți intramuscular la 0,5 -1,0 g pe zi.

Ambalate în sticle, etanșate ermetic cu dopuri din cauciuc, din aluminiu comprimat

Pentru grupul cu cea mai mare bazicitate, pK «2, cu cel mai mic pK și 6. În forma solidă a sării de streptomicină,

capace de 0,25; 0,5 și 1,0 g substanță activă în ceea ce privește baza de streptomicină, care corespunde la 250 000, 500 000 și 1,000 000 ED.

Depozitare: în conformitate cu lista B într-o încăpere uscată la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Activitatea streptomicinei scade drastic dacă temperatura de depozitare nu este urmată.

Spectrul antibiotic cu spectru larg. Ea are un efect bactericidal asupra majorității microorganismelor gram-pozitive și gram-negative, precum și asupra bacteriilor rezistente la acizi. Afectează tulpinile de Mycobacterium tuberculosis rezistente la acțiunea streptomicinei, PAS, izoniazidului. Eficient împotriva microorganismelor rezistente la tetraciclină, eritromicină și levomicin. Nu afectează bacteriile, ciupercile, virusurile și majoritatea protozoarelor anaerobe.

Când se administrează intramuscular, kanamicina se absoarbe rapid în sânge și se depozitează în concentrații terapeutice timp de până la 12 ore. Când este ingerată, absorbția este insuficientă și se excretă în principal în fecale așa cum este. Sulfatul de kanamicină se administrează intramuscular, intravenos și în cavitate.

Pentru injectarea intramusculară se dizolvă 0,5 sau 1,0 g în 2 sau 4 ml de apă sterilă pentru injecție sau soluție de novocaină 0,25-0,5%. Pentru perfuzie intravenoasă, utilizați soluție 5% în fiole de 5 și 10 ml. Se adaugă o singură doză de antibiotic la 200 ml dintr-o soluție de glucoză 5% sau o soluție izotonică de clorură de sodiu și se injectează la o viteză de 60-80 picături pe minut. Cea mai mare doză zilnică pentru adulți este de 2 g, pentru copii 15 mg / kg (2-3 injecții pe zi).

Disponibil în tablete de 0,125 și 0,25 g (125 000 și 250 000 UI); sub formă de pulbere, etanșată ermetic

(Un complex de antibiotice produse de Micromonospora purpurea n. Sp.)

C2-CH (CH3) NH2C, -CH (CH3) NH (CH3)

Depozitare: Lista B

Ea are un efect bacteriostatic împotriva multor microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Gentamicinul sulfat are o gamă mai largă de acțiune antibacteriană decât penicilinele, tetraciclinele, preparatele levomicinice. Alocați înăuntru pentru tratamentul bolilor din tractul gastro-intestinal. Sulfatul de gentamicină este prescris intramuscular sub forma unei soluții apoase de 4% în tratamentul bolilor pulmonare infecțioase, sepsis. Este eficient în special pentru infecțiile tractului urinar. Se utilizează intramuscular, intravenos (picurare) și topic. O doză unică pentru adulți și copii cu vârsta peste 14 ani este de 0,8-1 mg / kg. La copii mici, medicamentul este prescris numai prin semne vitale.

Forme de eliberare: pulbere pe 0,08 g în sticle ermetic cu dop; Soluție 4% în fiole de 1 și 2 ml (40 și 80 mg); 0,1% unguent în tuburi; Soluție 0,3% (picături pentru ochi) în eprubete.

Soluție injectabilă, soluție perfuzabilă, soluție oftalmică, unguent, unguent pentru ochi, cremă. În cazurile în care medicamentul este destinat pentru prepararea formelor injectabile, eticheta trebuie să indice că este sterilă sau necesită o prelucrare suplimentară adecvată necesară pentru formele de dozare injectabile (USP).

Soluția (1 g în 25 ml de apă) are un pH de 3,5 și 5,5.

Pierderea de masă în timpul uscării (5 mmHg., 110 °, timp de 3 ore) nu este mai mare de 18%.

(6-amino-6-deoxi-a-O-glucopiranozil- (1-etil) 4) -Y1- (4-amino-2-hidroxi-1-oxobutil) -2-deoxi-O-streptamina sulfat

He Son n OH OH, 1 oN S. 2HjS04

C22H43N5013 • 2H2S04 781,76

Utilizat intramuscular și intravenos. Doza zilnică maximă de 1,5 g

În flacoane din sticlă închisă ermetic (0,25 și 0,5 g fiecare) sau soluții (5%, 12,5%, 25%) în fiole de 2 ml.

Depozitare: Lista B

Pentru o soluție obținută prin dizolvarea a 10 mg per ml de apă, valoarea pH-ului este de 2,0-4,0. Determinarea autenticității și a determinării cantitative - prin metoda cromatografică

02n- / y ^ c-s-sn2on 'nn

Agent antimicrobian, antibacterian (bacteriostatic). Inhibă peptidil transferaza și perturbă sinteza proteinelor în celula bacteriană. Folosit pentru a trata febra tifoidă, dizenterie, bruceloză, tuse convulsivă, pneumonie. Levomitsetin își păstrează activitatea în stomac și este ușor absorbit în tractul gastro-intestinal. Mai puțin amar stearat de levomicină este hidrolizat în stomac la levomicină. Succinatul de cloramfenicol solubil este utilizat pentru administrarea intravenoasă intramusculară și subcutanată.

O doză unică pentru adulți este de 0,25-0,5 g, o doză zilnică de 2,0 g pe 3-4 doze cu 30 de minute înainte de mese. Doză unică pentru

Suspensia apoasă conținând 25 mg cloramfenicol în 1 ml are un pH cuprins între 4,5 și 7,5

Depozitare: în conformitate cu lista B, într-un recipient bine închis într-un loc închis la temperatura camerei

6.1. Eritromicină - eritromicină

(3R *, 4S *, 5S *, 6R *, 7R *, 9R *, 11R *, 12R *, 13S *, 14R *) - 4- [2,6- O-metil-a-ribopiperazinil) -oxi] -14-etil-7,12,13trihidroxi-3,5,7,9,11,13 hexametil-6- [ [3,4,6-trideoxi-3-trimetil-amino) -p-D-xilo-hexopiranozil)] oxa-ciclotetradecan-2,10-

nfosfat); spre exterior - sub formă de unguent. Depozitare: într-un recipient bine închis Medicamente antibacteriene (bacteriostatice). Se leagă de ribozomi, inhibă peptidtranslocaza în stadiul de translație, inhibă sinteza proteinelor, încetinind creșterea și reproducerea bacteriilor. La concentrații mari, este posibil un efect bactericid. Pătrunde în membranele celulare, prin urmare, este eficient în infecțiile cauzate de agenții patogeni intracelulari.

Spectru larg de acțiune: microorganisme gram-pozitive și gram-negative, anaerobe, chlamydia, micobacterii, micoplasme, ureoplasme, spirochete.

Se utilizează pentru infecții ale tractului respirator superior și inferior, tractului respirator superior, sistemului genito-urinar, țesutului și țesuturilor moi.

Tablete de 0,125 g și 0,5 g în pachet, respectiv, 6 și 3 bucăți; Capsule de 0,25 g într-un pachet de 6 bucăți; sirop conținând 0,1 g în 5 ml (o linguriță) sau 0,2 g 5 ml (forte); pudră liofilizată pentru suspensie. În interior timp de 1 oră înainte sau 2 ore după mese o dată pe zi. Adulți: în prima zi - 0,5 g, de la 2 la 5 - 0,25 g / zi. Doza de curs - 1,5 g. Pentru copiii cu vârsta peste 1 an în prima zi 10 mg / kg, apoi 4 zile la 5 mg / kg, doza de curgere 30 mg / kg.

Depozitare: într-un recipient bine închis

Nou). De regulă, aceste substanțe sunt mai stabile decât cele naturale; Disponibil sub formă de tablete, capsule, suspensii.

3. Sinteza chimică din compuși organici este utilizată pentru a produce antibiotice sintetice cu o structură chimică simplă (cloramfenicol și derivații săi).

Producția industrială de antibiotice, de regulă, se realizează prin biosinteză și include următoarele etape:

selecția tulpinilor producătoare de înaltă performanță (până la 45 mii U / ml) și a suporturilor nutritive pentru aceasta;

izolarea antibioticului din fluidul de cultură și purificarea acestuia.

Tulpinile naturale sunt în mare parte inactive și nu pot fi folosite în scopuri industriale. Prin urmare, după selectarea celei mai active tulpini naturale, diferite mutagene sunt folosite pentru a crește productivitatea, provocând modificări ereditare persistente. Mutageni eficienți sunt mutageni de natură fizică - raze ultraviolete și raze X, neutroni rapizi sau substanțe chimice. Utilizarea mutagenilor permite nu numai creșterea productivității tulpinii naturale, dar și obținerea de tulpini cu noi proprietăți necunoscute pentru microorganismele naturale.

O mare importanță pentru biosinteza antibioticului este alegerea unei compoziții raționale a mediilor nutritive. Metodele de izolare a antibioticelor din fluidul de cultură sunt foarte diverse și sunt determinate de natura chimică a antibioticului. Următoarele metode sunt utilizate în principal: adsorbția pe diferiți adsorbanți, incluzând schimbul de ioni pe diferite schimbători cationici și anioni; extracția diferiților solvenți organici dintr-o soluție cu o valoare specifică a pH-ului; precipitare. Antibioticul este purificat prin metode cromatografice (cromatografie pe alumină, celuloză, schimbători de ioni) sau prin extracție în contracurent. Antibioticele purificate sunt liofilizate.

După izolarea antibioticului, acesta este testat pentru puritate. În acest scop se determină compoziția sa elementară, constantele fizico-chimice (punctul de topire, greutatea moleculară, adsorbția în regiunile spectrale vizibile, UV și IR, rotația specifică). Se investighează, de asemenea, activitatea antibacteriană, sterilitatea și toxicitatea la antibiotice.

Toxicitatea antibioticelor se determină pe animale experimentale, care, pentru o anumită perioadă de timp, intravenos, intraperitoneal, intramuscular sau altfel, sunt administrate diferite doze de antibiotic în studiu. În absența unor modificări externe ale comportamentului animalelor timp de 12-15 zile, se consideră că antibioticul supus nu are proprietăți toxice vizibile. Într-un studiu mai aprofundat, se stabilește dacă acest antibiotic are toxicitate latentă și dacă afectează țesuturile și organele individuale ale animalelor (vezi secțiunea I).

În același timp, se studiază natura acțiunii biologice a antibioticului, bacteriostatic sau bactericidal, care permite prezicerea mecanismelor proprietăților sale antibacteriene.

Următoarea etapă în studiul antibioticelor este evaluarea proprietăților sale terapeutice. Animalele experimentale sunt infectate cu un anumit tip de microb patogen. Cantitatea minimă de antibiotic care protejează un animal de o doză letală de infecție este doza terapeutică minimă. Cu cât raportul dintre doza toxică a antibioticului și cel terapeutic este mai mare, cu atât este mai mare indicele terapeutic (vezi secțiunea I). Dacă doza terapeutică este egală sau aproape de toxic (indice terapeutic scăzut), atunci probabilitatea utilizării unui antibiotic în practica medicală este limitată sau complet imposibilă.

În cazul în care antibioticul este inclus într-o practică largă medicală, dezvoltați metode industriale pentru prepararea acestuia și studiați în detaliu structura sa chimică.

Standardizarea antibioticelor. Pe unitate de activitate antibiotică ia cantitatea minimă de antibiotic care poate suprima dezvoltarea sau poate întârzia creșterea unei tulpini standard a microbului de test într-o anumită cantitate de mediu nutritiv. Valoarea activității biologice a antibioticelor este exprimată de obicei în unități de doză arbitrare (U) conținute în 1 ml de soluție (U / ml) sau în 1 mg de preparat (U / mg). De exemplu, o unitate de activitate antibiotică a penicilinei este considerată a fi cantitatea minimă de medicament care poate întârzia creșterea Staphylococcus aureus din tulpina standard 209 în 50 ml de bulion nutritiv. Pentru streptomicina pe unitate de activitate, se consideră a fi cantitatea minimă de antibiotic care inhibă creșterea E. coli în 1 ml de bulion nutritiv.

După ce multe antibiotice au fost obținute în formă pură, pentru unele dintre ele au început să exprime activitatea biologică în unități de masă. De exemplu, s-a stabilit că 1 mg de bază de streptomicină pură este echivalentă cu 1000 U. Prin urmare, 1 U din activitatea de streptomicină este echivalentă cu 1 pg de bază pură a acestui antibiotic. Prin urmare, în prezent, în majoritatea cazurilor, cantitatea de streptomicină este exprimată în μg / mg sau în μg / ml. Cu cât este mai aproape de numărul de μg / mg în preparatele de streptomicină la 1000, cu atât este mai eficientă curățarea.

Este clar că unitatea de activitate biologică a antibioticului nu coincide întotdeauna cu 1 μg. De exemplu, pentru benzilpenicilina, 1 U este echivalent cu aproximativ 0,6 pg, deoarece 1 mg de antibiotic conține 1667 U.

Metode de analiză a antibioticelor. Spre deosebire de alți compuși naturali (alcaloizi, glicozide), nu există reacții generale de grup pentru antibiotice. Astfel de reacții pot fi utilizate numai pentru antibiotice din aceeași clasă chimică, de exemplu pentru tetracicline sau nitrofenilalchilamine (levomicină).

Pentru a identifica antibioticele pot fi utilizate diferite reacții de culoare pentru grupurile funcționale corespunzătoare; caracteristicile spectrale în regiunile spectrale vizibile, UV și IR; metode cromatografice.

Pentru determinarea cantitativă a antibioticelor utilizând metode biologice, chimice, fizico-chimice.

Metodele biologice se bazează pe efectul biologic direct al antibioticelor asupra organismului de test aplicat care este sensibil la acest antibiotic. Metoda de difuzie utilizată aici se bazează pe capacitatea moleculelor de antibiotice de a difuza în mediu de agar. Dimensiunea estimată a zonei în care nu se dezvoltă organismele de testare utilizate

sunt. Această mărime depinde de natura chimică a antibioticului, concentrația acestuia, pH-ul și compoziția medie, temperatura experimentului.

Un alt tip de testare biologică se bazează pe turbidimetrie, o metodă pentru analiza cantitativă a intensității luminii absorbite de particulele suspendate - celulele microbiene. Atunci când se adaugă anumite cantități de antibiotice, există o întârziere în creșterea celulelor microbiene (efect bacteriostatic) și apoi moartea lor (efect bactericid). Aceasta schimba (scade) intensitatea luminii absorbite. Ca metodă turbidimetrică alternativă se poate utiliza metoda nefelometrică de analiză cantitativă a intensității luminii împrăștiate de microorganisme.

Pentru determinarea cantitativă a antibioticelor au fost utilizate diferite metode spectrale - în primul rând metode fotocolorimetrice și spectrofotometrice. De exemplu, poate fi utilizată o metodă fotocolorimetrică pentru a determina concentrația unei soluții de eritromicină, pe baza modificării absorbției unei soluții antibiotice după interacțiunea cu acidul sulfuric. Antibioticele de tetraciclină pot fi determinate spectrofotometric prin banda de absorbție care dispare după hidroliza alcalină a substanței active.

A fost dezvoltată o metodă care combină abordările fizico-chimice și biologice pentru evaluarea activității L. S. Metoda se bazează pe difracția cu laser într-un mediu care conține celule ale microorganismelor sub acțiunea substanțelor chimice pe acestea, în special a antibioticelor.