Tamiflu: instrucțiuni de utilizare, analogi și recenzii

Faringită

Tamiflu este un medicament antiviral, un promedicament folosit pentru prevenirea și tratarea gripei.

Acesta conține oseltamivir, un promedicament care este metabolizat în organism la carboxilatul de oseltamivir. Metabolitul activ al oseltamivir inhibă în mod competitiv și selectiv neurominidaza virusurilor gripale B și A, ca urmare a prevenirii eliberării virușilor nou formați din celulele infectate și a pătrunderii lor în celule sănătoase.

Tamiflu previne dezvoltarea bolii în stadiile incipiente - carboxilatul de oseltamivir inhibă replicarea virusului și reduce patogenitatea acestuia.

În rolul profilactic, reduce semnificativ (cu 92%) incidența gripei la persoanele care au avut contact cu persoane infectate.

Nu afectează formarea de anticorpi împotriva virusului gripal, inclusiv la pacienții supuși vaccinării cu vaccin gripal inactivat. Nu există o dezvoltare a rezistenței la medicament în prevenirea post-expunere și prevenirea gripei sezoniere.

Compoziția de 1 capsulă Tamiflu 75 include:

  • Componentă activă: oseltamivir - 75 mg (sub formă de oseltamivir fosfat - 98,5 mg);
  • Componente auxiliare: talc, povidonă K30, amidon pregelatinizat, croscarmeloză sodică, stearil fumarat de sodiu;
  • Corpul capsulei: gelatină, dioxid de titan, oxid de negru colorant de fier;
  • Cap capsule: gelatină, dioxid de titan, oxid de fier colorant roșu și galben.

Nu există dovezi de eficacitate în tratamentul bolilor cauzate de alți agenți patogeni, alții decât virusurile gripale A și B.

Indicații pentru utilizare

Ce ajuta Tamiflu? Conform instrucțiunilor, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:

  • tratamentul gripei la adulți și copii peste vârsta de 1 an;
  • prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani care sunt în grupuri cu risc crescut de infecție cu virusul (în unități militare și echipe de producție mari, la pacienți debilizați);
  • prevenirea gripei la copiii cu vârsta peste 1 an.

Instrucțiuni de utilizare Tamiflu 75 mg, dozaj

Medicamentul se administrează pe cale orală, cu mese sau indiferent de masă. Tolerabilitatea medicamentului poate fi îmbunătățită dacă este luată cu mese.

Adulții, adolescenții sau copiii care nu pot înghiți o capsulă pot, de asemenea, să primească Tamiflu sub formă de pulbere pentru a prepara o suspensie pentru administrare orală.

Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor de gripă.

Pentru tratamentul gripei, se utilizează dozele standard de Tamiflu 75 mg conform instrucțiunilor:

  • Adulți și adolescenți în vârstă de 12 ani și peste - 1 capsulă din medicament 2 ori pe zi - 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.
  • Copii cu vârsta de 8 ani și peste, cu o greutate corporală mai mare de 40 kg, care pot înghiți capsule - 1 capsulă de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

În scopuri profilactice, instrucțiunile de utilizare recomandă următoarele doze:

  • Adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste - 1 capsulă de Tamiflu 75 mg / zi pe zi timp de cel puțin 10 zile după contactul cu pacientul. În timpul epidemiei de gripă sezonieră, 75 mg 1 dată pe zi timp de 6 săptămâni.
  • Copii cu vârsta de 8 ani și peste, cu o greutate corporală mai mare de 40 kg - 1 capsulă 75 mg 1 timp pe zi.

Efectul preventiv durează atât timp cât consumă drogul.

Instrucțiuni speciale

Pacienții cu insuficiență hepatică de severă ușoară și moderată, pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mare de 30 ml / min), precum și vârstnici, nu necesită ajustarea dozei.

La clearance-ul creatininei de 10-30 ml / min, este necesară reducerea dozei de Tamiflu la 75 mg o dată pe zi în fiecare zi timp de 5 zile (în timpul tratamentului).

În cazul prevenirii gripei la pacienții cu clearance-ul creatininei de 10-30 ml / min, reduceți doza la 30 mg zilnic sub formă de suspensie sau transferați pacientul să primească medicamentul în fiecare zi la o doză de 75 mg pe zi.

Efecte secundare

Instrucțiunea avertizează asupra posibilității apariției următoarelor reacții adverse atunci când este prescris Tamiflu:

  • greață, vărsături (de obicei, când se administrează doze mari sau în primele zile de tratament), insomnie, amețeli;
  • rareori - diaree, slăbiciune, oboseală, cefalee, congestie nazală, durere în gât, tuse, durere abdominală.

Contraindicații

Tamiflu este contraindicat în următoarele cazuri:

  • intoleranță individuală la componentele medicamentului;
  • insuficiență renală severă;
  • vârsta copiilor sub 1 an.
  • în timpul sarcinii și alăptării.

supradoză

În caz de supradozaj, este posibil să crească sau să provoace efecte secundare. Tratamentul simptomatic.

Analogi de Tamiflu, preț în farmacii

Dacă este necesar, puteți înlocui Tamiflu 75 mg cu un contrapartidă pentru efecte terapeutice - acestea sunt medicamente:

Alegerea analogilor este important să se înțeleagă că instrucțiunile de utilizare a Tamiflu, prețul și revizuirile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.

Prețul în farmacii rusești: Tamiflu capsule 75 mg 10 buc. - de la 1210 la 1321 ruble, în funcție de 728 de farmacii.

Nu lăsați copii la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate a pulberii - 2 ani, capsule - 7 ani. Condiții de vânzare de la farmacii - prescripție.

Ce spun recenziile?

Potrivit recenziilor medicilor, Tamiflu acționează efectiv asupra virusurilor gripale - pacienții observă că aceștia iau mult mai puțin frecvent și mai ușor cu acest medicament. În unele cazuri, există reacții adverse, dintre care cele mai frecvente sunt greața și diareea (în special la copii).

Majoritatea mamelor sunt mulțumite de efectul medicamentului atunci când îl prescriu la copii. În multe cazuri, rata de Prem Tamiflu ca măsură preventivă înainte de a merge la grădiniță sau la școală vă permite să evitați infectarea copilului cu virusul gripal.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamentul poate fi prescris simultan pacienților cu medicamente antipiretice pe bază de paracetamol și analgezice. Cu această interacțiune medicamentoasă, nu au fost observate efecte secundare grave și reacții negative ale corpului.

Tamiflu nu trebuie combinat cu enterosorbante sau medicamente antiacide, deoarece, în acest caz, efectul terapeutic al oseltamivirului este semnificativ redus.

In studiile clinice, nu au existat efecte secundare și leziuni corporale în conjuncție Tamiflu capsule cu medicamente, cum ar fi diuretice tiazidice, receptorilor H2 histaminici, xantine, analgezice narcotice, corticosteroizi, antibiotice grupă penicilină, cefalosporine, azitromicina și bronhodilatatoare inhalatorii.

Tamiflu - instrucțiuni de utilizare, recenzii, analogi și forme de eliberare (capsule 30 mg, 45 mg și 75 mg sau comprimate, pulbere pentru suspensie) medicamente pentru tratamentul și prevenirea gripei la adulți, copii și în timpul sarcinii

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Tamiflu. Există recenzii privind vizitatorii site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile specialiștilor medicali privind utilizarea Tamiflu în practica lor. O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analogi ai Tamiflu cu analogi structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul și prevenirea gripei la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Tamiflu este un medicament antiviral. fosfat de oseltamivir (ingredient activ al Tamiflu) este un pro-medicament, metabolitul său activ, oseltamivir carboxilat (OK) inhibitor eficient și selectiv al virusului gripal de tip neuraminidazei A si B - enzima catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celule infectate și pătrunderea lor în celulele epiteliale ale tractului respirator moduri și răspândirea în continuare a virusului în organism.

Inhibă creșterea virusului gripal și inhibă replicarea virusului și patogenitatea acestuia, reduce secreția virusurilor gripale A și B din organism.

Farmacocinetica

Tamiflu este ușor absorbit din tractul gastro-intestinal și este puternic transformat într-un metabolit activ prin acțiunea esterazelor hepatice și intestinale. Cel puțin 75% din doza ingerată intră în circulația sistemică sub forma metabolitului activ, mai puțin de 5% sub forma medicamentului inițial. Concentrațiile plasmatice ale ambelor promedicamente și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza și nu depind de aportul alimentar. Conform studiilor la animale, după ingestia fosfatului oseltamivir, metabolitul activ a fost găsit în toate focarele principale de infecție (plămânii, spălările bronșice, mucoasa nazală, urechea medie și traheea) în concentrații care au un efect antiviral. Excretați (> 90%) ca metabolit activ predominant de către rinichi. Metabolitul activ nu este transformat în continuare și este excretat prin rinichi (> 99%) prin filtrare glomerulară și secreție tubulară.

mărturie

  • tratamentul gripei la adulți și copii peste vârsta de 1 an;
  • prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani care sunt în grupuri cu risc crescut de infecție cu virusul (în unități militare și echipe de producție mari, la pacienți debilizați);
  • prevenirea gripei la copiii cu vârsta peste 1 an.

Forme de eliberare

Capsulele de 30 mg, 45 mg și 75 mg (uneori denumite în mod eronat comprimate).

Pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală (forma de medicament a copilului).

Instrucțiuni de utilizare și dozare

Medicamentul se administrează pe cale orală, cu mese sau indiferent de masă. Tolerabilitatea medicamentului poate fi îmbunătățită dacă este luată cu mese.

Adulții, adolescenții sau copiii care nu pot înghiți o capsulă pot primi, de asemenea, tratament cu Tamiflu sub formă de pulbere pentru a prepara o suspensie orală.

In cazurile in care Tamiflu sub formă de pulbere pentru suspensie pentru administrare orală lipsesc, sau atunci când există indicii de „îmbătrânire“ capsulă, deschide capsula și se toarnă conținutul într-o cantitate mică (maximum 1 linguriță) produs adecvat alimente îndulcite (sirop de ciocolată cu normala fără zahăr sau zahăr, miere, zahăr brun deschis sau zahăr de masă, dizolvată în apă, desert dulce, lapte condensat îndulcit, mere sau iaurt) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare.

Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor de gripă.

Adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste li se prescriu 75 mg (1 capsulă 75 mg sau 1 capsulă 30 mg + 1 capsulă 45 mg sau suspensie) de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.

Pentru copiii cu vârsta de 8 ani și peste sau cu o greutate corporală mai mare de 40 kg care pot înghiți capsule, se pot administra și capsule Tamiflu 75 mg (1 capsulă 75 mg sau 1 capsulă 30 mg + 1 capsulă 45 mg) de 2 ori zi.

Copii cu vârsta de peste 1 an și peste praf recomandat pentru administrare orală sau capsule de 30 mg și 45 mg (pentru copii cu vârsta peste 2 ani).

Regimul de dozare recomandat pentru Tamiflu sub formă de capsule 30 mg și 35 mg sau suspensii pentru copii, în funcție de greutatea copilului:

  • mai mic sau egal cu 15 kg - 30 mg de 2 ori pe zi;
  • mai mult de 15-23 kg - 45 mg de 2 ori pe zi;
  • mai mult de 23-40 kg - 60 mg de 2 ori pe zi;
  • mai mult de 40 kg - 75 mg de 2 ori pe zi.

Pentru dozare, suspensia trebuie să utilizeze seringa atașată marcată cu 30 mg, 45 mg și 60 mg. Cantitatea necesară de suspensie este luată din flacon cu o seringă de dozare, transferată într-o ceașcă de măsurare și administrată oral.

Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile după contactul cu pacientul.

Adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste, Tamiflu a prescris 75 mg (1 capsulă 75 mg sau 1 capsulă 30 mg + 1 capsulă 45 mg sau suspensie) o dată pe zi oral timp de cel puțin 10 zile după contactul cu pacientul. În timpul epidemiei de gripă sezonieră, 75 mg 1 dată pe zi timp de 6 săptămâni. Efectul preventiv durează atât timp cât consumă drogul.

Copii cu vârsta de 8 ani și peste sau cu o greutate corporală mai mare de 40 kg care pot înghiți capsule, medicamentul poate fi, de asemenea, prescris pentru prevenirea 75 mg (1 capsulă 75 mg sau 1 capsulă 30 mg + 1 capsulă 45 mg) zi.

Pentru copiii cu vârsta de 1 an și mai mult, medicamentul sub formă de suspensie sau capsule de 30 mg și 45 mg este prescris pentru profilaxie în următoarele doze:

  • mai mică sau egală cu 15 kg - 30 mg o dată pe zi;
  • mai mult de 15-23 kg - 45 mg 1 dată pe zi;
  • mai mult de 23-40 kg - 60 mg o dată pe zi;
  • mai mult de 40 kg - 75 mg o dată pe zi.

Pentru dozare, suspensia trebuie să utilizeze seringa atașată marcată cu 30 mg, 45 mg și 60 mg. Cantitatea necesară de suspensie este luată din flacon cu o seringă de dozare, transferată într-o ceașcă de măsurare și administrată oral.

Prepararea suspensiei de Tamiflu din pulbere

1. Îndepărtați cu atenție sticla închisă de mai multe ori cu degetul, astfel încât pulberea să fie distribuită în partea inferioară a sticlei.

2. Măsurați 52 ml de apă utilizând o cuvă de măsurare, umplând-o la nivelul specificat.

3. Adăugați 52 ml de apă în flacon, închideți capacul și agitați bine timp de 15 secunde.

4. Scoateți capacul și introduceți adaptorul în gâtul sticlei.

5. Înșurubați bine flaconul cu capacul pentru a asigura poziționarea corectă a adaptorului.

Eticheta flaconului trebuie să indice data de expirare a suspensiei preparate. Înainte de a folosi flaconul cu suspensia pregătită trebuie să fie agitat. Pentru dozarea suspensiei, se atașează o seringă de dozare cu etichete care indică doze de 30 mg, 45 mg și 60 mg.

Extamporal de preparare a suspensiei de Tamiflu din capsule

În cazurile în care adulții, adolescenții și copiii au o problemă cu înghițirea capsulelor și Tamiflu sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală este absent sau dacă există semne de îmbătrânire a capsulelor, deschideți capsula și goliți conținutul într-o cantitate mică (maxim 1 o linguriță) dintr-un produs alimentar îndulcit potrivit (așa cum este indicat mai sus) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare.

Efecte secundare

  • greață și vărsături;
  • diaree;
  • bronșită;
  • dureri abdominale;
  • sângerare gastrointestinală;
  • amețeli;
  • dureri de cap;
  • tuse;
  • tulburări de somn;
  • slăbiciune;
  • dureri de diferite locații;
  • rinoree;
  • infecții ale tractului respirator superior;
  • astm (inclusiv exacerbare);
  • otita medie acută;
  • pneumonie;
  • sinuzita;
  • dermatită;
  • limfadenopatie;
  • dermatită;
  • erupție cutanată;
  • eczeme;
  • urticarie;
  • eritemul multiform;
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • reacții anafilactice și anafilactoide;
  • Angioedem;
  • hepatita;
  • convulsii;
  • delir (inclusiv simptome cum ar fi conștiența afectată, dezorientarea în timp și spațiu, comportament anormal, iluzii, halucinații, agitație, anxietate, coșmaruri).

Contraindicații

  • insuficiență renală cronică (hemodializă permanentă, dializă peritoneală cronică, CC mai mică de 10 ml / min);
  • hipersensibilitate la medicament.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

În studiile privind toxicitatea asupra reproducerii la animale (șobolani, iepuri) nu sa observat efect teratogen. În studiile efectuate la șobolani, nu a fost identificat niciun efect advers al oseltamivirului asupra fertilității. Expunerea la făt a fost de 15-20% din cea a mamei.

În timpul studiilor preclinice, Tamiflu și metabolitul activ au pătruns în laptele de șobolani care alăptează. Nu se cunoaște dacă are loc o excreție a oseltamivirului sau a metabolitului activ cu lapte la om, dar cantitatea lor în laptele matern poate fi de 0,01 mg pe zi și, respectiv, de 0,3 mg pe zi.

pentru că datele privind utilizarea medicamentului la femeile gravide nu sunt suficiente, Tamiflu trebuie prescris în timpul sarcinii sau al mamei care alăptează doar dacă beneficiile posibile din utilizarea sa pentru mamă depășesc riscul potențial pentru făt sau copil.

Utilizarea la copii

Tamiflu nu trebuie administrat copiilor sub 1 an.

Instrucțiuni speciale

S-au raportat convulsii și tulburări neuropsihiatrice asemănătoare delirului la pacienții (în principal copii și adolescenți) care au luat Tamiflu pentru a trata gripa. Aceste cazuri au fost rareori însoțite de acțiuni care amenință viața. Rolul Tamiflu în dezvoltarea acestor fenomene nu este cunoscut. Tulburări neuropsihiatrice similare au fost observate, de asemenea, la pacienții cu gripă care nu au primit Tamiflu.

Atunci când se administrează Tamiflu, se recomandă monitorizarea atentă a comportamentului pacienților, în special a copiilor și a adolescenților, pentru a identifica semnele de comportament anormal.

Nu există date privind eficacitatea Tamiflu în cazul oricăror boli cauzate de alți agenți patogeni, alții decât virusurile gripale A și B.

În tratamentul și prevenirea gripei la pacienții cu CC de la 10 la 30 ml / min, este necesară ajustarea dozei de Tamiflu. Recomandările privind ajustarea dozei la pacienții care primesc hemodializă, dializă peritoneală și la pacienții cu QA ≤ 10 ml / min sunt absenți.

Un flacon de Tamiflu (30 g pulbere pentru suspensie orală) conține 25,713 g sorbitol. Când luați Tamiflu la o doză de 45 mg, de două ori pe zi, se ingese 2,6 g de sorbitol. La pacienții cu intoleranță congenitală la fructoză, această cantitate depășește rata zilnică de sorbitol.

Interacțiune medicamentoasă

Conform studiilor farmacologice și farmacocinetice, interacțiunile medicamentoase semnificative din punct de vedere clinic sunt puțin probabile.

Oseltamivirul fosfat este transformat într-un metabolit activ sub acțiunea esterazelor, aflate în cea mai mare parte în ficat. Interacțiunea medicamentoasă cauzată de concurență și legată de centrele active ale esterazelor care transformă fosfatul de oseltamivir în substanța activă nu este reprezentată. Gradul scăzut de legare a oseltamivirului și a metabolitului activ cu proteine ​​nu sugerează că există o interacțiune asociată cu deplasarea medicamentelor din asocierea cu proteinele.

In vitro, fosfatul de oseltamivir și metabolitul activ nu sunt substratul preferat pentru oxidazele polifuncționale ale sistemului citocrom P450 sau pentru glucuroniltransferazele. Nu există niciun motiv pentru a interacționa cu contraceptivele orale.

Cimetidina, un inhibitor nespecific al izoenzimelor sistemului citocromului P450 și care concurează în procesul de secreție tubulară cu preparate alcaline și cationi, nu afectează concentrațiile plasmatice ale oseltamivirului și ale metabolitului său activ.

Este puțin probabil ca interacțiunile medicamentoase semnificative din punct de vedere clinic să fie asociate cu concurența pentru secreția tubulară, luând în considerare marja de siguranță pentru majoritatea acestor medicamente, calea de eliminare a metabolitului activ oseltamivir (filtrare glomerulară și secreție tubulară anionică), precum și capacitatea de excreție a fiecărei căi.

Probenecidul determină o creștere a ASC a metabolitului activ al oseltamivirului de aproximativ 2 ori (prin reducerea secreției tubulare active în rinichi). Cu toate acestea, nu este necesară ajustarea dozei cu utilizarea simultană cu probenecid, având în vedere marja de siguranță a metabolitului activ.

Administrarea concomitentă cu amoxicilină nu afectează concentrațiile plasmatice ale oseltamivirului și ale componentelor acestuia, demonstrând o competiție slabă pentru eliminarea prin secreție tubulară anionică.

Administrarea concomitentă cu paracetamol nu afectează concentrațiile plasmatice de oseltamivir și metabolitul său activ sau paracetamol.

Interacțiunea farmacocinetică dintre oseltamivir, principalul său metabolit, nu a fost detectată atunci când este administrat concomitent cu paracetamol, acid acetilsalicilic, cimetidină sau antacid (hidroxid de magneziu și aluminiu, carbonat de calciu).

În studiile clinice, Tamiflu de fază 3 a fost prescris cu medicamente utilizate în mod obișnuit, cum ar fi inhibitorii ACE (enalapril, captopril), diureticele tiazidice (bendroflumethiazide), antibioticele (penicilină, cefalosporine, azitromicină, eritromicină și doxiciclină). ), beta-blocante (propranolol), xantine (teofilină), simpatomimetice (pseudoefedrină), agoniști ai receptorilor opioizi (codeină), corticosteroizi, bronhodilatatoare inhalatoare, acid acetilsalicilic, ibuprofen, paracetam ol. Nu s-au observat modificări ale naturii sau frecvenței evenimentelor adverse.

Analogi ai medicamentului Tamiflu

Analogi structurali ai substanței active:

Analogi pentru efectul antigripal:

  • Agrippal S1;
  • AnGriCaps Maxim;
  • maxim Antigrippin;
  • Araglin D;
  • Begrivak;
  • Ingavirin;
  • Influvac;
  • Rec 19;
  • neovir;
  • Acetat de oxodihidroacridinil de sodiu;
  • Relenza;
  • Theraflu pentru frig și gripa;
  • Citovir-3;
  • Tsygapan;
  • Ergoferon.

Folosit pentru tratarea bolilor: gripa, prevenirea gripei

Tamiflu

Descrierea din 02/11/2015

  • Nume latin: Tamiflu
  • Codul ATC: J05AH02
  • Ingredient activ: Oseltamivir (Oseltamyvir)
  • Producător: GmbH, Catalent Germania Schorndorf (Germany), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Elveția)

structură

O capsulă de Tamiflu conține substanța activă oseltamivir (fosfat oseltamivir) + amidon, croscarmeloză sodică, stearil fumarat de sodiu, gelatină, dioxid de titan, coloranți de oxid de fier negru, roșu și galben, Pidin K30, talc.

Un flacon al medicamentului conține 30 mg de substanță activă oseltamivir fosfat + dioxid de titan, guma xantan, zaharină sodică, sorbitol, citrat monosodic, permasil Tutti-Frutti. După prepararea suspensiei, conținutul de oseltamivir este de 12 mg pe mililitru.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de capsule de gelatină în blistere cu 10 capsule, într-un pachet de carton cu un blister. Capsulele sunt solide, opace. Capsula are un caz gri cu inscripția "ROCHE" și un capac galben pal cu inscripția "30 mg", "45 mg" sau "75 mg". Inscripțiile sunt realizate cu cerneală albastră deschisă. În fiecare dintre comprimate se află o pulbere fină albă și galben deschisă.

Substanțe sub formă de pulbere pentru prepararea suspensiilor produse în sticle de protecție ușoară cu o capacitate de 30 de grame. Kitul este livrat cu un adaptor din plastic și o seringă de dozare cu o cană de măsurare. Setul este în pachete din carton cu o partiție. Pudra în sine este albă sau ușor gălbuie, are un miros plăcut și un gust plăcut de fructe. Pulbere mare, granulată. După amestecarea cu apă se formează o suspensie opacă de culoare albă sau galbenă.

Acțiune farmacologică

Farmacodinamică și farmacocinetică

Oseltamivir este un promedicament. Unul dintre metaboliții săi activi, oseltamivir carboxilatul, este un inhibitor selectiv al neuraminidazei gripale A și B. Este o enzimă care activează eliberarea de viruși din celulele infectate, este responsabilă pentru reproducerea și răspândirea agenților nocivi în organism, în special în epiteliul căilor respiratorii.

Există procese de suprimare a replicării virusurilor și de reducere a patogenității lor. Activitatea de excreție și distribuție a agenților din corpul purtătorului bolii scade, de asemenea.

Medicamentul facilitează evoluția bolii, scurtează timpul bolii, reduce probabilitatea complicațiilor cum ar fi bronșită, sinuzită, otită sau pneumonie. Conform studiilor clinice efectuate la copii cu vârsta de până la 12 ani, există o scădere a duratei bolii cu 2 zile.

Cu folosirea profilactică la pacienții care vin în contact cu pacienții infectați, membrii familiei unui pacient sunt mai puțin susceptibili de a obține gripa cu 92%.

Este demn de remarcat că instrumentul nu afectează intensitatea luptei organismului împotriva bolii, anticorpii sunt produși în mod normal. Nu au existat cazuri clinic semnificative de rezistență la medicament.

Oseltamivir fosfatul este absorbit rapid și aproape complet în tractul gastrointestinal, unde este transformat într-un metabolit activ prin acțiunea esterazelor intestinale și hepatice. Detectarea metabolitului activ în plasma sanguină devine posibilă în decurs de o jumătate de oră după administrare. Metabolitul atinge concentrația maximă în 2-3 ore. Metabolitul plasmatic este de 20 de ori mai mare decât cel al oseltamivirului.

Indicatorii farmacocinetici înseamnă că nu depind de aportul alimentar.

Substanța activă poate fi găsită în membrana mucoasă a nasului și a bronhiilor, în plămâni, trahee și ureche medie.

Gradul de legare a metabolitului de proteine ​​în plasma sanguină este de până la 3%, în timp ce promedicamentul leagă aproape jumătate din proteine, dar nu afectează niciun parametru farmacodinamic.

Medicamentul este eliminat (și metabolitul său activ) prin rinichi și fecale (într-o mică măsură). Timpul de înjumătățire este de aproximativ cinci până la zece ore.

Persoanele care suferă de afecțiuni renale grave pot avea dificultăți în eliminarea medicamentului din organism, ASC va fi invers proporțională cu gradul de afectare a organelor. În cazul patologiei hepatice astfel de tipare nu au fost observate.

La pacienții vârstnici nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

La copiii cu vârsta sub 12 ani metabolismul medicamentului este accelerat, medicamentul fiind aproape de 2 ori mai rapid excretat din organism. În acest sens, corecția necesară a dozei zilnice.

Indicații pentru utilizare

Medicamentul este prescris pentru prevenirea și tratamentul gripei

Pentru tratamentul gripei, medicamentul poate fi utilizat de persoane de la un an. În cazul unei pandemii de gripă, este posibil să se utilizeze medicamentul la copii 6-12 luni.

Medicamentul a prezentat cea mai mare eficacitate în cazul administrării în decurs de două zile după infecție și primele simptome.

De asemenea, Tamiflu poate fi utilizat ca agent profilactic după contactul cu persoane infectate în epidemii și pandemii la persoane mai vechi de un an.

Trebuie remarcat faptul că administrarea medicamentului nu înlocuiește vaccinarea împotriva virusului gripal. Înainte de a utiliza scula, în special la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 luni, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.

Contraindicații

  • dacă sunteți alergic la oricare dintre componentele sale;
  • copii sub vârsta de 6 luni;
  • cu insuficiență renală cronică, cu creatinină CI mai mică de 10 ml pe minut.

Trebuie să se acorde atenție femeilor însărcinate și care alăptează, copiilor între 6 și 12 luni.

Efecte secundare

Când se ia cel mai adesea drogul: greață, vărsături și dureri de cap, mai ales în primele zile.

Grupuri adulte de pacienți și adolescenți au fost observate:

Copiii pot prezenta următoarele reacții adverse:

În perioada de post-înregistrare au fost identificate cazuri de următoarele reacții adverse (rareori manifestate, nu se stabilește dacă sunt asociate cu administrarea medicamentului):

Tamiflu instrucțiuni de utilizare (metoda și dozajul)

Medicamentul poate fi luat cu mese sau indiferent de masă. La unii pacienți, medicamentul este mai bine absorbit dacă îl bei cu alimente.

Doza standard de 75 mg pe zi poate fi împărțită în 2 părți, o capsulă de 30 mg și o doză de 45 mg.

Este mai bine să începeți tratamentul în primele zile de boală, imediat după apariția primelor simptome.

Instrucțiuni de utilizare Tamiflu capsule pentru tratamentul gripei

Adulții și copiii de la vârsta de 13 ani iau 75 mg de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 5 zile.

Tamiflu pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani se recomandă să desemneze în cantitate de la 60 la 150 mg pe zi, împărțită în 2 doze. Cursul tratamentului este de 5 zile.

Dozajul depinde în mod semnificativ de greutatea copilului:

  • cu o greutate de până la 15 kg - 60 mg pe zi;
  • cu o greutate de 15 până la 23 kg - 90 mg;
  • copii cântăresc între 23 și 40 - 120 mg pe zi;
  • cu o greutate mai mare de 40 mg - 150 mg.

Pentru copiii de la șase luni până la un an, sunt prescrise 3 mg pe kg de greutate corporală, de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului este același ca și pentru alte categorii de vârstă.

Instrucțiuni pentru prevenirea capsulelor

Se recomandă administrarea medicamentului ca agent profilactic în termen de 2 zile de la contactul cu pacientul.

De regulă, administrați o capsulă de 75 mg o dată pe zi timp de 10 zile.

În timpul unei epidemii, puteți bea 75 mg, 1 dată pe zi timp de 1,5 luni.

Tamiflu pentru copii sub 12 ani este prescris ca o profilaxie în funcție de greutate:

  • până la 15 kg - 30 mg pe zi;
  • de la 15 la 23 kg - 45 mg pe zi;
  • de la 23 la 40 kg - 60 mg;
  • mai mult de 40 mg - 75 mg pe zi.

Durata de primire a fondurilor este de 10 zile.

Dacă pacientul are probleme cu înghițirea capsulei sau pare impropriu consumului, conținutul comprimatului poate fi turnat într-o linguriță. Apoi adaugati sirop de ciocolata, zahar, miere, lapte condensat sau alt produs in recipient, care poate ascunde gustul neplăcut al pudrei. Produsul preparat trebuie consumat imediat după amestecare.

Instrucțiuni pentru prepararea suspensiilor

  • Se amestecă ușor conținutul flaconului pentru a distribui uniform pulberea de pe fund.
  • Apoi se toarnă 52 ml de apă într-o ceașcă de măsurare (la marca corespunzătoare).
  • Adăugați o cantitate măsurată de apă în flacon, închideți-o și agitați bine timp de cel puțin 15 secunde.
  • Scoateți capacul din flacon și introduceți adaptorul în gât.
  • Închideți bine sticla. Asigurați-vă că adaptorul este poziționat corect.

Pe etichetă, trebuie să specificați termenul limită pentru utilizarea medicamentului preparat. Înainte de a lua suspensia, flaconul trebuie agitat bine. Măsurați cantitatea necesară de medicamente folosind o seringă de măsurare.

Pentru pacienții cu leziuni renale cu creatinină CI 10-30 ml pe minut, doza este redusă la 75 mg o dată pe zi. Durata maximă de admitere - 5 zile. Cu administrare profilactică, doza este redusă la 75 mg pe zi, sau 30 mg de suspensie în fiecare zi.

Siguranța utilizării medicamentului la copii sub 6 luni și cei care suferă de afecțiuni hepatice nu a fost stabilită.

Dacă aveți o capsulă de 75 mg și trebuie să oferiți pacientului o cantitate mai mică de oseltamivir:

  • Se toarnă conținutul unei capsule într-un recipient uscat mic.
  • Se măsoară cu o seringă cu gradieri 5 ml de apă și se adaugă la pulbere. Se amestecă bine.
  • Dacă se dorește o dozare: 30 mg trebuie retras 2 ml din amestec, dacă este de 45-3 ml, dacă este de 60-4 ml.
  • Injectați conținutul seringii într-un alt recipient.
  • Se amestecă conținutul celui de-al doilea recipient cu îndulcitor (zahăr, miere, suc, iaurt), se amestecă și se dă pacientului.
  • Dacă nu a fost posibil să luați tot conținutul celui de-al doilea recipient la un moment dat, puteți adăuga apă și puteți da pacientului apă.

supradoză

Cazurile de supradozaj nu au fost raportate.

Pot să apară greață, amețeală și vărsături. În caz de supradozaj, este necesar să nu mai luăm fondurile și să nu facem tratament simptomatic.

La administrarea unui gram de medicament au fost observate numai greață și vărsături.

interacțiune

Interacțiunea cu medicamentele, de regulă, nu apare.

Când medicamentul este combinat cu probenecid (sau alte mijloace care blochează secreția tubulară), ASC a metabolitului activ crește de la aproximativ 2 ori, dar nu este necesară ajustarea dozei de agent antiviral.

Condiții de vânzare

Condiții de depozitare

Medicamentul trebuie ținut la îndemâna copiilor.

Capsulele se păstrează la umiditate normală, la o temperatură care nu depășește 25 de grade.

Pulberea pentru suspensie este păstrată la o temperatură de 15 până la 25 de grade.

Suspensia deja preparată poate fi depozitată într-un loc închis la o temperatură de 2 până la 8 grade (17 zile) sau de la 15 la 25 de grade (10 zile).

Perioada de valabilitate

5 ani pentru capsule, 2 ani pentru pulbere, 10 până la 17 zile pentru suspensia preparată.

Instrucțiuni speciale

La copii și adolescenți, la pacienții cu gripă și la administrarea de Tamiflu, au existat cazuri de convulsii și de delir. Cu toate acestea, nu sa constatat o relație directă între tulburările psihoneurotice și consumul de droguri (rezultatele a trei studii epidemiologice independente pe scară largă). Aceste simptome se manifestă la copiii care nu au luat acest medicament.

La pacienții care suferă de insuficiență renală severă, se recomandă ajustarea dozei zilnice, după consultarea unui specialist.

Eficacitatea și siguranța utilizării agentului la persoanele imunocompromise nu a fost stabilită.

Luarea Tamiflu nu înlocuiește vaccinul antigripal anual. Medicamentul protejează împotriva bolii numai la momentul admiterii.

Nu se știe cât de eficient este medicamentul împotriva altor boli (cu excepția virusurilor gripale A și B).

Analogi de Tamiflu

Analogice structurale pentru droguri în momentul de față nu există. În aproape, dar într-o oarecare măsură inferioare în eficiență, analogii de Relenz, Floustol, Oseltamivir și Arbidol nu sunt suficient studiați.

În timpul sarcinii și alăptării

În timpul unui studiu privind mamiferele animale, s-a dovedit că oseltamivirul trece în laptele matern. Ingredientul activ și metabolitul său activ au fost găsite la femeile care alăptează în concentrații subterapeutice. Înainte de a utiliza medicamentul în timpul alăptării, consultați un specialist.

Femeile gravide pot lua medicamentul după evaluarea raportului de rău la făt / beneficiu pentru mamă (după consultarea unui medic).

Opinii despre Tamiflu

Despre medicamentul răspunde cel mai bine:

  • "... pastile chic reci";
  • "... beți și nu mai sunteți bolnavi";
  • "... când m-am îmbolnăvit, am început să-mi dau soțul și copiii - s-au recuperat în 3 zile".

Dintre efectele secundare, cele mai multe ori se plâng de greață și scaune libere (în special la copii).

Recenzile despre Tamiflu pentru copii sunt bune. Unii consumă un curs de droguri pentru profilaxie înainte de a trimite un copil la școală sau la grădiniță.

Preț Tamiflu unde să cumpere

Costul a 10 capsule din doza de medicament de 75 mg este de aproximativ 1.200 de ruble.

Preț Tamiflu în farmacii în formă de pulbere pentru prepararea de suspensii - 1198 ruble în sticlă de 30 de grame.

Tamiflu® (Tamiflu®)

Ingredient activ:

Conținutul

Grupa farmacologică

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Imagini 3D

structură

Acțiune farmacologică

Dozare și administrare

În interior, în timp ce mănânci sau indiferent de masă. Tolerabilitatea medicamentului poate fi îmbunătățită dacă este luată cu mese.

Adulții, adolescenții sau copiii care nu pot înghiți o capsulă pot beneficia, de asemenea, de tratamentul cu Tamiflu® sub formă de dozaj sub formă de pulbere pentru prepararea unei suspensii orale.

În cazul în care Tamiflu® nu conține pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală sau dacă există semne de îmbătrânire a capsulelor (de exemplu fragilitate crescută sau alte tulburări fizice), deschideți capsula și goliți conținutul într-o cantitate mică (maximum 1 lingură ) un produs alimentar îndulcit corespunzător (sirop de ciocolată cu conținut normal sau fără zahăr, miere, zahăr brun deschis sau zahăr de masă dizolvat în apă, desert dulce, crut lapte praf cu zahăr, mere sau iaurt) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare. Recomandări detaliate sunt prezentate în secțiunea Extructivă a preparatului de suspensie Tamiflu®.

Regim de dozare standard

Tratamentul. Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor.

Adulți și adolescenți ≥12 ani. 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.

Copii care cântăresc> 40 kg sau între 8 și 12 ani. Copiii care sunt capabili să înghită capsulele pot beneficia, de asemenea, de tratament prin administrarea a 1 capsulă. 75 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

Copii de la 1 an la 8 ani. Tamiflu® pulbere este recomandat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală de capsule de 12 mg / ml sau 30 și 45 mg (pentru copii cu vârsta peste 2 ani). Pentru a determina regimul de dozare recomandat, consultați pudra Tamiflu® pentru instrucțiuni de utilizare medicală pentru prepararea de suspensie orală de 12 mg / ml sau 30 și 45 mg capsule.

Prevenirea. Medicamentul trebuie început în cel mult 2 zile după contactul cu pacienții.

Adulți și adolescenți ≥12 ani. 75 mg o dată pe zi înăuntru timp de cel puțin 10 zile după contactul cu pacientul. În timpul epidemiei de gripă sezonieră, 75 mg o dată pe zi timp de 6 săptămâni. Efectul preventiv durează atât timp cât consumă drogul.

Copii care cântăresc> 40 kg sau între 8 și 12 ani. Copiii care pot înghiți capsulele pot beneficia, de asemenea, de o terapie profilactică, luând 1 capsulă. 75 mg o dată pe zi.

Copii de la 1 an la 8 ani. Tamiflu® pulbere este recomandat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală a capsulelor de 12 mg / ml sau 30 și 45 mg. Pentru a determina regimul de dozare recomandat, consultați instrucțiunile de administrare a pulberii Tamiflu ® pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală de 12 mg / ml sau capace. 30 și 45 mg. Posibilă preparare temporară a suspensiei utilizând capsule de 75 mg (vezi preparatul extravascular al suspensiei Tamiflu®).

Dozare în cazuri speciale

Pacienții cu leziuni renale, tratament. Nu este necesară ajustarea dozei pacienților cu creatinină CI> 60 ml / min. La pacienții cu creatinină Cl de la 30 la 60 ml / min, doza de Tamiflu ® trebuie redusă la 30 mg o dată pe zi timp de 5 zile.

Pacienții cu hemodializă permanentă, Tamiflu în doza inițială de 30 mg pot fi luați înainte de dializă, dacă simptomele de gripă apar în 48 de ore între sesiunile de dializă. Pentru a menține concentrația plasmatică la nivel terapeutic, Tamiflu trebuie luat la 30 mg după fiecare ședință de dializă. Pacienții la dializă peritoneală, Tamiflu trebuie luați în doză inițială de 30 mg înainte de începerea dializei, apoi 30 mg la fiecare 5 zile (vezi și "Dozarea în cazuri speciale și" Instrucțiuni speciale ").

Farmacocinetica oseltamivirului la pacienții cu boală renală în stadiu terminal (cu creatinină CI ≤ 10 ml / min) care nu sunt dializați nu a fost studiată. În acest sens, recomandările privind dozarea la acest grup de pacienți sunt absente.

Pacienții cu leziuni renale, prevenirea. Nu este necesară ajustarea dozei pacienților cu creatinină CI> 60 ml / min. La pacienții cu creatinină Cl de la 30 la 60 ml / min, doza de Tamiflu ® trebuie redusă la 30 mg o dată pe zi. Pacienții cu hemodializă permanentă, Tamiflu în doza inițială de 30 mg pot fi luați înainte de începerea dializei (prima sesiune). Pentru a menține concentrația plasmatică la nivel terapeutic, Tamiflu trebuie luat la 30 mg după fiecare ședință de dializă ulterioară. Pacienții aflați pe cale dializă peritoneală, Tamiflu ® trebuie luați într-o doză inițială de 30 mg înainte de dializă, apoi 30 mg la fiecare 7 zile (vezi de asemenea Dozarea în cazuri speciale și "Instrucțiuni speciale"). Farmacocinetica oseltamivirului la pacienții cu boală renală în stadiu terminal (cu creatinină CI ≤ 10 ml / min) care nu sunt dializați nu a fost studiată. În acest sens, recomandările privind dozarea la acest grup de pacienți sunt absente.

Pacienți cu afectare a ficatului. Ajustarea dozei în tratamentul și prevenirea gripei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată nu este necesară. Siguranța și farmacocinetica Tamiflu la pacienții cu insuficiență hepatică severă nu a fost studiată.

Pacienți vârstnici și senile. Ajustarea dozei pentru prevenirea sau tratamentul gripei nu este necesară.

Pacienți cu imunitate slăbită (după transplant). Pentru prevenirea sezonieră a gripei la pacienții imunocompromiși în vârstă ≥ 1 an - timp de 12 săptămâni, nu este necesară ajustarea dozei (vezi Dozaj și administrare).

Copii. Tamiflu® în această formă de dozare nu trebuie administrat copiilor sub vârsta de 1 an.

Prepararea termică a suspensiei Tamiflu®

În cazul în care adulții, adolescenții și copiii prezintă o problemă cu înghițirea capsulelor și Tamiflu în formă de dozaj nu conține pulbere pentru suspensie orală sau dacă există semne de îmbătrânire a capsulelor (de exemplu, fragilitate crescută sau alte tulburări fizice), trebuie să deschideți capsula și se toarnă conținutul său într-o cantitate mică (max. 1 lingură de zahăr) dintr-un produs alimentar îndulcit adecvat (vezi mai sus) pentru a ascunde gustul amar. Amestecul trebuie amestecat bine și administrat pacientului în ansamblu. Înghițiți amestecul imediat după preparare.

Dacă pacienții necesită o doză de 75 mg, trebuie respectate următoarele instrucțiuni:

1. Holding 1 capace. 75 mg Tamiflu ® peste un recipient mic, deschideți ușor capsula și turnați pulberea în recipient.

2. Adăugați o cantitate mică (nu mai mult de 1 lingură de zahăr) dintr-un produs alimentar îndulcit potrivit (pentru a ascunde gustul amar) și se amestecă bine.

3. Amestecați bine amestecul și beți-l imediat după preparare. Dacă o cantitate mică de amestec rămâne în recipient, clătiți recipientul cu o cantitate mică de apă și beți amestecul rămas.

Dacă pacienții necesită doze de 30-60 mg, atunci pentru o dozare adecvată, trebuie să urmați următoarele instrucțiuni:

1. Holding 1 capace. 75 mg Tamiflu ® peste un recipient mic, deschideți ușor capsula și turnați pulberea în recipient.

2. Adăugați 5 ml de apă în pulbere utilizând o seringă cu etichete care arată cantitatea de lichid colectată. Se amestecă bine timp de 2 minute.

3. Introduceți seringa cantitatea necesară de amestec din rezervor conform tabelului de mai jos.

TAMIFLU

Medicament: TAMIFLU
Substanța activă: oseltamivir
Codul ATC: J05AH02
Cfg: medicament antiviral
Reg. număr: P №012090 / 01
Data înregistrării: 07/15/05
Proprietar reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

FORMULA DE DOSARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ

Capsulele sunt tari, gelatinoase, mărimea 2; corp opac, gri, cu inscripția "Roche"; capacul este opac, galben deschis, cu inscripția "75 mg"; conținutul capsulelor este pulbere de culoare albă până la gălbuie.

Excipienți: amidon pregelatinizat, Povidonă K30, croscarmeloză sodică, talc, stearil fumarat de sodiu.

10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.

Pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală sub formă de granule, de culoare albă până la galben deschis, cu miros de fructe; aglomerarea este permisă. După reconstituire, formează o suspensie opacă de la alb la galben deschis.

Excipienți: sorbitol, dioxid de titan, benzoat de sodiu, guma de xantan, citrat de monosodiu, zaharină sodică, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* în suspensia finită (după diluare în apă) conține oseltamivir 12 mg / ml

30 g - sticle de sticlă brună (1) complete cu o seringă de dozare și cupe de măsurare - ambalaje din carton.

Descrierea medicamentului se bazează pe instrucțiuni oficiale aprobate oficial.

ACȚIUNEA FARMACOLOGICĂ

Medicament antiviral. oseltamivir fosfat este un promedicament, un metabolit activ său (oseltamivir carboxilat) inhibitor eficient și selectiv de tip virus gripal neuraminidazei A si B - enzima catalizează procesul de eliberare a particulelor virale nou formate din celule infectate și pătrunderea acestora în celulele epiteliului cailor respiratorii, iar in continuare raspandirea virusului in organism.

Inhibă creșterea virusului gripal in vitro și inhibă replicarea virusului și patogenitatea acestuia in vivo, reduce secreția virusurilor gripale A și B din organism.

Tamiflu scurtează semnificativ perioada manifestărilor clinice ale infecției gripale, reduce greutatea lor si reduce incidenta complicatiilor gripale care necesita antibiotice (bronșită, pneumonie, sinuzită, otită medie), scurtează izolarea virusului dintr-un organism și reduce aria de sub curbă „viral titruri-time“.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani, Tamiflu reduce semnificativ durata bolii (cu 35,8 ore), frecvența otitei medii acute. Recuperarea și revenirea la activitatea normală are loc cu aproape 2 zile înainte.

Atunci când se ia în scopul prevenirii, Tamiflu reduce semnificativ (cu 92%) semnificativ incidența gripei la persoanele care sunt în contact, 76% frecvența de gripă clinic stabilită în timpul unui focar al bolii, reduce frecvența eliberării virusului și previne transmiterea virusului de la un membru al familiei la altul.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 1 an și 12 ani, administrarea profilactică a Tamiflu reduce frecvența de gripă confirmată de laborator de la 24% la 4%.

Tamiflu nu afectează formarea de anticorpi antigripale, inclusiv asupra producției de anticorpi ca răspuns la introducerea vaccinului gripal inactivat.

Atunci când luați Tamiflu în scopul prevenirii (7 zile), prevenirea contactului în familie (10 zile) și prevenirea sezonieră (42 zile), nu au existat cazuri de rezistență la medicament.

La pacienții adulți / adolescenți, rezistența la oseltamivir a fost găsită în 0,32% din cazuri (4/1245) utilizând fenotipări și în 0,4% din cazuri (5/1245) utilizând fenotipări și genotipări și la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani la 4,1% (19/464) și, respectiv, în 5,4% (25/464) cazuri. Toți pacienții au purtat un transport temporar al unui virus rezistent la OS. Acest lucru nu a afectat eliminarea virusului.

Au fost găsite mai multe mutații specifice ale subtipului de virus neuraminidază. Gradul de desensibilizare a fost dependentă de tipul de mutație, astfel încât la mutații N1 I222V în sensibilitate a scăzut de 2 ori, iar la R292K în N2 - 30 000 de ori. Nu s-au detectat mutații care să reducă sensibilitatea virusului gripal B neuraminidază in vitro.

Pacienții tratați cu terapie oseltamivir, mutațiile înregistrate în neuraminidază N1 (inclusiv virusurile H5N1), care conduc la rezistenta / reducerea sensibilității la sistemul de operare au fost H274Y, N294S (1 caz), E119V (1 caz), R292K (1 caz), și mutații în neuraminidaza N2 - N294S (1 caz) și SASG245-248del (1 caz). Într-un caz, a fost detectată mutația G402S a virusului gripal B, rezultând o scădere de 4 ori a sensibilității și, într-un caz, mutația D198N cu o scădere de 10 ori a sensibilității la un copil cu imunodeficiență. Virușii cu un genotip rezistent la neuraminidază diferă în grade diferite în ceea ce privește rezistența la tulpina naturală. Virusurile cu mutația R292 K în N2 la animale (șoareci și dihori) sunt mult mai puțin infecțioase, patogene și contagioase decât virușii cu mutația E119V în N2 și D198N în B și diferă ușor de tulpina naturală. Virusurile cu mutația H274Y în N1 și N294S în N2 ocupă o poziție intermediară.

Farmacocinetica

După administrarea medicamentului în oseltamivir fosfatul este complet absorbit din tractul gastro-intestinal și sub acțiunea esterazelor hepatice și intestinale în mare parte biotransformate într-un metabolit activ. Concentrația metabolitului activ în plasmă se determină în decurs de 30 de minute după administrarea orală de Tamiflu, Cmax se realizează în 2-3 ore și în mod semnificativ (de peste 20 de ori) depășește concentrația precursorului. Cel puțin 75% din doza ingerată intră în circulația sistemică sub forma metabolitului activ, mai puțin de 5% sub forma medicamentului inițial. Concentrația atât a promedicamentului cât și a metabolitului activ în plasmă este proporțională cu doza și nu depinde de consumul de alimente.

La om, media Vd Metabolitul activ este de aproximativ 23 de litri.

După administrarea orală a fosfatului de oseltamivir, metabolitul său activ a fost găsit în plămâni, în spălările bronșice, în mucoasa nazală, urechea medie și trahee, în concentrații care au un efect antiviral.

Legarea metabolitului activ la proteinele plasmatice este nesemnificativă (aproximativ 3%). Legarea prodrogului de proteine ​​din plasmă este de 42% (ceea ce nu este suficient pentru a provoca o interacțiune medicamentoasă existentă).

Oseltamivir fosfatul este puternic biotransformat într-un metabolit activ prin acțiunea esterazelor, care sunt în principal în ficat și intestine. Nici fosfatul de oseltamivir, nici metabolitul activ nu sunt substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor citocromului P450.

Oseltamivirul este absorbit în principal (> 90%) ca metabolit activ de către rinichi. Metabolitul activ nu este supus unei transformări ulterioare și se excretă în urină (> 99%) prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. T1/2 metabolitul activ este de 6-10 ore. Clearance-ul renal (18,8 l / h) depășește rata de filtrare glomerulară (7,5 l / h), ceea ce indică faptul că medicamentul este, de asemenea, excretat prin secreție canaliculară. Cu fecale, mai puțin de 20% din medicament este excretat.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Funcția renală este afectată. Atunci când se prescrie Tamiflu la pacienți cu diferite grade de afectare a rinichilor, valorile ASC sunt invers proporționale cu scăderea funcției renale.

Disfuncția hepatică. In vitro la pacienții cu patologie hepatică, nu a fost observată nici o creștere semnificativă a ASC a fosfatului oseltamivir și nici o scădere a ASC a metabolitului său activ.

Pacienți vârstnici. La pacienții cu vârsta senilă (65-78 ani), expunerea metabolitului activ la starea de echilibru a fost cu 25-35% mai mare decât la pacienții mai tineri atunci când se prescriu doze similare de Tamiflu. T1/2 la vârstnici, nu a fost semnificativ diferită de cea a pacienților mai tineri. Pacienții vârstnici nu necesită ajustarea dozei în tratamentul și prevenirea gripei.

Copii. La copiii mici, eliminarea promedicamentului și a metabolitului activ are loc mai repede decât la adulți, ceea ce duce la o ASC mai scăzută comparativ cu o doză specifică. Administrarea medicamentului într-o doză de 2 mg / kg asigură aceeași ASC a carboxilatului de oseltamivir, obținută la adulți după o singură doză de capsule de 75 mg (echivalentă cu aproximativ 1 mg / kg). Farmacocinetica oseltamivirului la copiii cu vârsta peste 12 ani este aceeași ca la adulți.

INDICATII

- tratamentul gripei la adulți și copii peste vârsta de 1 an;

- prevenirea gripei la adulți și adolescenți cu vârsta de peste 12 ani care sunt în grupuri cu risc crescut de infecție cu virusul (în unități militare și în echipe de producție mari, la pacienți debilizați);

- prevenirea gripei la copiii cu vârsta peste 1 an.

MODUL DE DOSARE

Medicamentul se administrează pe cale orală, cu mese sau indiferent de masă. Tolerabilitatea medicamentului poate fi îmbunătățită dacă este luată cu mese.

Regim de dozare standard

Tratamentul trebuie început în cel mult 2 zile de la apariția simptomelor de gripă.

Adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste, medicamentul este prescris 75 mg (capsule sau suspensie) de 2 ori pe zi pe cale orală timp de 5 zile. Creșterea dozei de mai mult de 150 mg pe zi nu crește efectul.

Pentru copiii cu vârsta de 8 ani și peste sau cu o greutate mai mare de 40 kg care pot înghiți capsule, se poate prescrie și Tamiflu sub formă de capsule de 75 mg de 2 ori pe zi, ca o alternativă la doza recomandată de suspensie Tamiflu.

Copiii cu vârsta de 1 an și mai mari decât Tamiflu ar trebui luați ca suspensie.

Schema de dozaj recomandată pentru Tamiflu sub formă de suspensie este prezentată în tabel.