Antibiotice peniciline

Antibioticele penicilinice se caracterizează prin toxicitate redusă, spectru extins de acțiune. Antibioticele de penicilină au un efect bactericid asupra majorității tulpinilor de bacterii gram-pozitive, gram-negative, Pseudomonas bacillus.

Seria Penicilină

Efectul medicamentelor din lista antibioticelor de penicilină este determinat de capacitatea lor de a provoca moartea microflorei patogene. Penicilinele acționează bactericid, interacționând cu enzimele bacteriene, perturbând sinteza peretelui bacterian.

Obiectivele pentru peniciline sunt reproducerea celulelor bacteriene. Pentru om, antibioticele cu penicilină sunt sigure, deoarece membranele celulelor umane nu conțin peptidoglicani bacterieni.

clasificare

Conform metodei și proprietăților de producție, există două grupuri principale de antibiotice peniciline:

• natural - descoperit în 1928 de Fleming;
• semi-sintetic - creat pentru prima data in 1957, cand nucleul activ al antibioticului 6-AIC a fost izolat.

Un număr de peniciline naturale derivate din microgribul Penicillum nu este rezistent la enzimele bacteriene penicilinazice. Din acest motiv, spectrul de activitate al seriei naturale de penicilină este redus comparativ cu grupul de medicamente semisintetice.

Clasificarea penicilinei:

• naturale;
  • fenoximetilpenicilina - Osp și analogi;
  • benzatină benzilpenicilină - Retarpen;
  • benzilpenicilină - procaină penicilină;
• semi;
  • aminopeniciline - amoxiciline, ampiciline;
  • anti-stafilococică;
  • antipsevdomonadnye;
    • karboksipenitsilliny;
    • ureidopenitsilliny;
  • inhibitor protejat;
  • combinate.

Sub influența utilizării pe scară largă a antibioticelor, bacteriile au învățat să producă enzime beta-lactamaze care distrug penicilinele în stomac.

Pentru a depăși capacitatea bacteriilor producătoare de beta-lactamază de a distruge antibioticele, au creat o combinație de agenți protejați de inhibitori.

Spectrul de acțiune

Penicilinele naturale sunt active împotriva bacteriilor:

• Gram-pozitivi - Stafilococ, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
• Gram-negativ - meningococci, gonococi, Haemophilus ducreyi - provocând chancre moale, Pasteurella multocida - provocând pasteureloză;
• anaerobi - clostridii, fusobacterii, actinomycete;
• spirochete - leptospira, borrelia, spirochete palide.

Spectrul de acțiune al penicilinelor semi-sintetice este mai larg decât cel al celor naturale.

Grupurile semi-sintetice de antibiotice din lista de serii de penicilină sunt clasificate în funcție de spectrul de acțiune, cum ar fi:

• nu este activ la pseudomonas aeruginosa;
• medicamente anti-pesticide.

mărturie

Ca medicamente de primă linie pentru tratamentul infecțiilor bacteriene, antibioticele din seria de penicilină sunt utilizate în tratamentul:

• boli ale sistemului respirator - pneumonie, bronșită;
• Tulburări ORL - otită, amigdalită, tonsilofaringită, scarlatină;
• boli ale sistemului urinar - cistită, pieloneforită
• gonoree, sifilis;
• infecții cutanate;
• osteomielită;
• neonatali neonatali;
• leziuni bacteriene ale membranelor mucoase, țesut conjunctiv;
• leptospiroză, actinomicoză;
• meningita.

Penicilinele naturale

Benziipenicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze și sucuri gastrice. Preparatele din acest grup sunt produse ca medicamente pentru preparate injectabile:

• acțiune prelungită - analogi cu numele Biciline numerotate 1 și 5, sare de novocaină a benzilpenicilinei;
• cu acțiune scurtă de sodiu, săruri de potasiu ale benzilpenicilinei.

Secreție prelungită în sânge atunci când se administrează forme depuse intramuscular de peniciline, care sunt eliberate încet din mușchi în sânge după injectare:

• Bicellini 1 și 5 - sunt numiți 1 dată pe zi;
• Benzilpenicilină sare de novocaină - 2 - 3 p / zi.

aminopenicillin

Antibioticele din lista aminopenicilinelor sunt eficiente împotriva majorității infecțiilor cauzate de bacteriile Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus și alte nume, predominant gram-negative.

Lista de antibiotice aminopeniciline seria de peniciline include medicamente:

• seria ampicilină;
  • Ampicilină trihidrat;
  • ampicilină;
• amoxicilină;
  • Flemoxine Solutab;
  • Ospamoks;
  • Amosin;
  • Ekobol.

Activitatea antibioticelor din lista de ampiciline și amoxiciline, spectrele de acțiune ale medicamentelor din aceste grupe de penicilină sunt similare.

Ampicilina antibiotice are un efect mai slab asupra pneumococilor, cu toate acestea, activitatea Ampicillin și analogii săi cu numele Ampicillin Akos, Ampicillin trihydrat este mai mare în raport cu shigella.

Antibioticele din grup sunt prescrise:

• ampiciline - comprimate în interior și injecții în / m, in / in;
• Amoxicilinele - pentru administrare orală.

Amoxicilina este eficientă împotriva Pseudomonas aeruginosa, dar unii membri ai grupului sunt distruși de penicilinaze bacteriene. Penicilinele din grupul de antibiotice cu ampicilină sunt rezistente la enzime penicilinaze.

Peniciline anti-taxilococice

Grupul anti-stafilococic de penicilină include antibiotice cu numele:

Medicamentele sunt rezistente la penicilinaze stafilococice, care distrug alte antibiotice cu penicilină. Cel mai renumit din acest grup este oxacilina anti-stafilococică.

Peniciline antiseptice

Antibioticele din acest grup au un spectru larg de acțiune decât aminopenicilinele, sunt eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), care provoacă cistită severă, amigdalită purulentă, infecții cutanate.

Grupul de peniciline anti-panicilii include:

• carboxipiciline - medicamente;
  • Karbetsin;
  • Piopi;
  • Carbenicilină disodică;
  • Timentin;
• un grup de ureidopeniciline;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • piperacillin picillin.

Carbenicilina este disponibilă numai sub formă de pulbere pentru / m, în / în injecție. Antibioticele din acest grup sunt prescrise pentru adulți.

Timentin este prescris pentru infecții severe ale sistemului respirator urogenital. Azloțilina și analogii sunt prescrise în injecții cu condiții septice purulentă:

• peritonită;
• endocardită septică;
• sepsis;
• abces pulmonar;
• infecții ale tractului urinar severe.

Piperacilina este prescrisă în principal pentru infecțiile cu Klebsiella.

Inhibitorprotective, combinate

Pentru a inhiba penicilinele protejate sunt medicamente combinate, care includ un antibiotic și o substanță care blochează activitatea beta-lactamazei bacteriene.

Ca inhibitori ai beta-lactamazei, din care sunt aproximativ 500 de specii, sunt:

• acid clavulanic;
• tazobactam;
• sulbactam.

Pentru tratamentul infecțiilor respiratorii, urinare, se utilizează în principal antibiotice protejate cu penicilină cu următoarele denumiri:

• amoxicilină + clavunat;
  • augmentin;
  • amoxiclav;
  • Amoxil;
• ampicilină + sulbactam - Unazin.

Din infecțiile care apar pe fundalul imunității slăbite, prescrieți:

• ticarcillin + clavunat - Timentin;
• piperacilină + tazobactam - tazotin.

Medicamentele combinate de acțiune includ agentul antibiotic Ampioks și analogul său analog de sodiu Ampiox, incluzând ampicilina + oxacilina.

Ampioks este disponibil în tablete și sub formă de pulbere pentru injecție. Ampioks se utilizează în tratamentul copiilor și adulților din septicemie severă, endocardită septică, infecție postpartum.

Peniciline pentru adulți

Lista penicilinelor semi-sintetice, utilizate pe scară largă pentru dureri de gât, otită, faringită, sinuzită, pneumonie, include medicamente în pilule și injecții:

• Hikontsil;
• Ospamoks;
• amoxiclav;
• Amoksikar;
• ampicilină;
• augmentin;
• Flemoxine Solutab;
• amoxiclav;
• piperacilină;
• ticarcilinei;

Împotriva pielonefritei purulente, cronice bacteriene, uretrite, endometrite, salpingite, femeilor li se prescriu peniciline:

• augmentin;
• amoxiclav;
• Ampicilina + sulbactam;
• Medoklav;
• Piperacilină + tazobactam;
• Ticarcillin cu clavulanat.

Penicilinele nu sunt utilizate împotriva prostatitei, deoarece nu penetrează în țesutul prostatic.

Dacă pacientul este alergic la peniciline, urticaria și șocul anafilactic sunt posibile în cazul tratamentului cu cefalosporine.

Pentru a evita o reacție alergică, alergiile la antibiotice beta-lactamice, care sunt peniciline și cefalosporine, sunt prescrise cu antibiotice macrolide.

Exacerbarea pielonefritei cronice la femeile gravide trata:

• ampicilină;
• Amoxicilină + clavulanat;
• Ticarcillin + clavulanat;
• Oxacilină - cu infecție stafilococică.

Lista antibioticelor non-penicilinice, pe care medicul le poate prescrie din gât, bronșită sau pneumonie în timpul sarcinii, include medicamente:

Peniciline pentru tratarea copiilor

Penicilinele sunt antibiotice cu un nivel scăzut de toxicitate, motiv pentru care ele sunt adesea prescrise pentru copiii cu boli infecțioase.

În tratamentul copiilor, se preferă penicilinele protejate cu inhibitori destinați ingerării.

Antibioticele peniciline pentru tratarea copiilor includ amoxicilina și analogii acesteia, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin și Flemoklav Solyutab.

Folosit pentru a trata copiii și formele de antibiotic Solutab nu din seria de penicilină, lista include analogi cu numele:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Medicamentele sub formă de tablete Solutab dispersabile nu acționează mai puțin eficient decât injecțiile și cauzează durere și lacrimi mai mici în timpul procesului de tratament. Citiți despre antibiotice sub formă de comprimate dispersabile efervescent pot fi pe pagina "Antibiotic Solyutab."

De la naștere, medicamentul Ospamox și un număr de analogi ai acestuia, care sunt produși în comprimate solubile, granule și pulbere pentru suspensie, sunt folosite pentru a trata copiii. Dozarea se face de către medic, în funcție de vârsta și greutatea copilului.

La copii, penicilinele se pot acumula în organism din cauza imaturității sistemului urinar sau a bolii renale. O concentrație crescută de antibiotic în sânge are un efect toxic asupra celulelor nervoase, care se manifestă prin convulsii.

Când aceste simptome apar, tratamentul este oprit și antibioticul din seria de penicilină este înlocuit cu un copil dintr-un alt grup.

Contraindicații, efecte secundare ale penicilinelor

Contraindicațiile pentru utilizarea penicilinei includ alergii la peniciline și cefalosporine. Dacă apare o erupție cutanată, mâncărime, în timpul tratamentului, ar trebui să întrerupeți administrarea medicamentelor și consultați un medic.

Alergiile la peniciline pot manifesta angioedem, anafilaxie.

Lista efectelor secundare în peniciline este mică. Principala manifestare negativă este suprimarea microflorei intestinale benefice.

Diaree, candidoză, erupție cutanată - acestea sunt principalele efecte secundare ale utilizării penicilinei. Mai rar, efectele secundare ale acestei serii de medicamente se manifestă:

• greață, vărsături;
• dureri de cap;
• colita pseudomembranoasă;
• edem.

Utilizarea unor grupuri de peniciline - benzilpeniciline, carbeniciline, poate provoca dezechilibrul electrolitic cu debutul hiperkaliemiei sau hipernatremiei, ceea ce crește riscul atacului de cord, hipertensiunii arteriale.

O listă mai largă de reacții nedorite în oxacilină și analogi:

• tulburare de leucocite - hemoglobină scăzută, neutrofile scăzute;
• din rinichi la copii - apariția sângelui în urină;
• febră, vărsături, greață.

Pentru a preveni apariția de efecte nedorite, trebuie să respectați instrucțiunile de utilizare, luați medicamentul în doza prescrisă de medic.

Pentru mai multe informații despre fiecare grupă de antibiotice cu penicilină, citiți rubrica "Pregătiri".

Antibiotice cu penicilină

Penicilinele sunt primele AMP-uri dezvoltate pe baza deșeurilor de microorganisme. Acestea aparțin clasei extinse de antibiotice β-lactamice (β-lactame), care includ, de asemenea, cefalosporine, carbapenemuri și monobactamuri. Inelul β-lactam cu patru membri este obișnuit în structura acestor antibiotice. β-lactamele formează baza chimioterapiei moderne, deoarece ocupă un loc important sau important în tratamentul majorității infecțiilor.

Clasificarea Penicilinei

Benzilpenicilină (penicilină), săruri de sodiu și potasiu

Benzilpenicilină Procaină (sare de penicilină de novocaină)

Strămoșul penicilinelor (și, în general, al tuturor beta-lactamelor) este benzilpenicilina (penicilina G sau pur și simplu penicilina), care a fost folosită în practica clinică încă de la începutul anilor '40. În prezent, grupul de penicilină include un număr de medicamente care, în funcție de origine, structură chimică și activitate antimicrobiană, sunt împărțite în mai multe subgrupe. Din penicilinele naturale în practica medicală, se utilizează benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină. Alte medicamente sunt compuși semisintetici obținuți ca urmare a modificării chimice a diferitelor AMP-uri naturale sau a produselor intermediare ale biosintezei lor.

Mecanism de acțiune

Penicilinele (și toate celelalte beta-lactame) au un efect bactericid. Obiectivul acțiunii lor este proteina legată de penicilină a bacteriilor, care acționează ca enzime în stadiul final al sintezei peptidoglicanului - un biopolimer, care este componenta principală a peretelui celular bacterian. Blocarea sintezei peptidoglicanului duce la moartea bacteriei.

Pentru a depăși răspândită printre microorganismele rezistență asociată cu producerea de enzime specifice dobândite - β-lactamază distrug p-lactamice, - compuși au fost dezvoltate, care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numiții inhibitori ai beta-lactamazelor - acid clavulanic (acid clavulanic), sulbactam și tazobactam. Acestea sunt folosite pentru a crea combinate (inhibitori-protejate) peniciline.

Deoarece peptidoglicanul și proteinele de legare a penicilinei sunt absente la mamifere, toxicitatea specifică a microorganismului la β-lactame este necharacteristică.

Spectrul de activitate

Penicilinele naturale

Caracterizat printr-un spectru antimicrobian identic, dar diferă oarecum în ceea ce privește nivelul de activitate. Mărimea fenoximetilpenicilinei IPC în raport cu cele mai multe microorganisme, de regulă, este puțin mai mare decât benzenpenicilina.

Aceste AMP sunt active împotriva bacteriilor gram-pozitive, cum ar fi Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Și într-o măsură mai mică împotriva Enterococcus spp. Diferențele inter-specifice în nivelul sensibilității la peniciline sunt, de asemenea, caracteristice pentru enterococci: dacă tulpinile E.faecalis sunt de obicei sensibile, atunci E.faecium este de obicei rezistent.

Penicilinele naturale sunt extrem de sensibile la Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), majoritatea corynebacteriilor (inclusiv C. diphtheriae) și microorganismele conexe. O excepție importantă este frecvența ridicată a rezistenței la C.jeikeium.

De bacterii gram-negative, Neisseria spp., P.multocida și H.ducreyi sunt sensibile la penicilinele naturale.

Majoritatea bacteriilor anaerobe (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Sunt sensibile la penicilinele naturale. O excepție practică față de spectrul de activitate al penicilinelor naturale este B. fragilis și alte bacteroide.

Penicilinele naturale sunt foarte active împotriva spirochetelor (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Rezistența obținută la penicilinele naturale este cea mai frecventă printre stafilococi. Este asociat cu producerea β-lactamazei (frecvența de distribuție de 60-80%) sau cu prezența unei proteine ​​suplimentare care leagă penicilina. În ultimii ani, a existat o creștere a stabilității gonococilor.

Isoxazolilpenicilinele (penicilină stabilă, peniciline antistafilococice)

În Rusia, AMP principal al acestui grup este oxacilina. Conform spectrului antimicrobian, este aproape de penicilinele naturale, cu toate acestea, este inferior la nivelul lor de activitate împotriva majorității microorganismelor. Diferența principală între oxacilină și alte peniciline este rezistența sa la hidroliză prin multe β-lactamaze.

Principala semnificație clinică este rezistența oxacilinei la β-lactamazele stafilococice. Datorită acestui fapt, oxacilina este foarte activă împotriva majorității covârșitoare a tulpinilor stafilococice (inclusiv PRSA) - agenți patogeni ai infecțiilor dobândite în comunitate. Activitatea medicamentului împotriva altor microorganisme nu are o importanță practică. Oxacilina nu acționează asupra stafilococilor, rezistența la penicilină nu este asociată cu producerea β-lactamazei, ci cu apariția de PSB-MRSA atipice.

Aminopenicilinele și aminopenicilinele protejate cu inhibitori

Spectrul de activitate al aminopenicilinelor se extinde datorită efectului asupra unor membri ai familiei Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. și P.mirabilis, care se caracterizează printr-un nivel scăzut de producție de β-lactamază cromozomială. Prin activitatea împotriva Shigella, ampicilina este ușor superioară amoxicilinei.

Avantajul aminopenicilinelor asupra penicilinelor naturale este notat în legătură cu Haemophilus spp. Efectul amoxicilinei asupra H. pylori este important.

Spectrul și nivelul de activitate împotriva bacteriilor gram-pozitive și aminopenicilinelor anaerobe comparabile cu penicilinele naturale. Cu toate acestea, listeria este mai sensibilă la aminopeniciline.

Aminopenicilinele sunt susceptibile de hidroliză prin toate β-lactamazele.

aminopeniciline spectru antimicrobian ingibitorozaschischennyh (amoxicilină / clavulanat, ampicilina / sulbactam) extins bacterii datorită gram-negative, cum ar fi Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus și anaerobi grup B.fragilis, care sintetizează cromozomiale β-lactamaze de clasa A.

Mai mult, ingibitorozaschischennye aminopeniciline activă împotriva microfloră cu rezistență dobândită cauzate de producția β-lactamază: stafilococi, gonococi, M.catarrhalis, Haemophilus spp, E. coli, P.mirabilis..

În ceea ce privește microorganismele a căror rezistență la peniciline nu este asociată cu producerea β-lactamazei (de exemplu, MRSA, S. pneumoniae), aminopenicilinele protejate cu inhibitori nu prezintă niciun avantaj.

Carboxipeniciline și carboxipeniciline inhibitoare

Spectrul de acțiune al carbenicilinei și ticarcilinei * față de bacteriile gram-pozitive coincide în general cu cel al altor peniciline, dar nivelul de activitate este mai mic.

* Nu este înregistrat în Rusia

Karboksipenitsilliny acționează asupra multor membri ai familiei Enterobacteriaceae (cu excepția Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), precum și pe P.aeruginosa, și alte bacterii non-fermentative. Trebuie avut în vedere faptul că multe tulpini de Pseudomonas aeruginosa sunt în prezent rezistente.

Eficacitatea carboxipenicilinelor este limitată de capacitatea multor bacterii de a produce diferite β-lactamaze. Efectul negativ al unora dintre aceste enzime (clasa A) nu are loc în ceea ce privește ingibitorozaschischennogo derivat al ticarcilinei - ticarcilina / clavulanat, care are un spectru antimicrobian larg datorită efectului asupra Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus și B.fragilis.. Rezistența altor bacterii gram-negative și a stafilococilor este mai puțin observată. Cu toate acestea, prezența unui inhibitor al β-lactamazei nu oferă întotdeauna activitate împotriva unui număr de bacterii gram-negative care produc β-lactamază cromozomială de clasă C.

De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că ticarcilina / clavulanatul nu are nici un avantaj față de tikartsilină asupra acțiunii asupra P.aeruginosa.

Ureidopenicilina și ureidopenitzilina protejată de inhibitori

Azlocilina și piperacilina au un spectru similar de activitate. Prin efectul lor asupra bacteriilor gram-pozitive, ele depășesc în mod semnificativ carboxipenicilinele și abordează aminopenicilinele și penicilinele naturale.

Ureidopenitsilliny foarte activ împotriva aproape toate majore bacterii gram-negative: familia Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Pseudomonas și alte microorganisme care nu fermentează (S.maltophilia).

Cu toate acestea, semnificația clinică independentă a ureidopenicilinelor este destul de limitată, ceea ce se explică prin labilitatea lor față de acțiunea majorității copleșitoare a β-lactamazei atât în ​​stafilococi, cât și în bacteriile gram-negative.

Această deficiență este în mare măsură compensată pentru medicamentul protejat de inhibitor de piperacilină / tazobactam, care are spectrul cel mai larg (inclusiv anaerobii) și un nivel ridicat de activitate antibacteriană în rândul tuturor penicilinelor. Cu toate acestea, ca și în cazul altor peniciline inhibitoare, tulpinile care produc clasa C beta-lactamază sunt rezistente la piperacilină / tazobactam.

Farmacocinetica

Benzilpenicilina, carboxipenicilinele și ureidopenicilinele sunt distruse în mare măsură sub influența acidului clorhidric al sucului gastric, de aceea sunt utilizate numai parenteral. Fenoximetilpenicilina, oxacilina și aminopenicilinele sunt mai rezistente la acizi și pot fi administrate pe cale orală. Amoxicilina (75% sau mai mult) este caracterizată prin cea mai bună absorbție în tractul gastrointestinal. Cel mai înalt grad de absorbție (93%) au comprimate solubile speciale (Flemoxin Soljutab). Biodisponibilitatea amoxicilinei nu depinde de aportul alimentar. Absorbția fenoximetilpenicilinei este de 40-60% (când este administrată pe stomacul gol, concentrația în sânge este puțin mai mare). Ampicilina (35-40%) și oxacilina (25-30%) sunt mai puțin absorbite și alimentele reduc în mod semnificativ biodisponibilitatea acestora. Absorbția inhibitorului clavulanat β-lactamazei este de 75% și sub influența alimentelor poate crește ușor.

Procaina de benzilpenicilină și benzatinpenicilina de benzatină sunt administrate numai în / m. Absorbite încet din locul injectării, creați concentrații serice mai scăzute, comparativ cu sărurile de sodiu și potasiu ale benzilpenicilinei. Au un efect prelungit (combinate sub denumirea de "depot-peniciline"). Nivelurile terapeutice ale proceinei de benzilpenicilină din sânge persistă timp de 18-24 ore, iar benzat de benzilpenicilină - până la 2-4 săptămâni.

Penicilinele sunt distribuite în multe organe, țesuturi și fluide biologice. Ele creează concentrații mari în plămâni, rinichi, mucoasă intestinală, organe de reproducere, oase, fluide pleurale și peritoneale. Cele mai mari concentrații în bilă sunt caracteristice ureidopenicilinelor. În cantități mici, treceți prin placentă și intrați în laptele matern. Ei trec grav prin BBB și bariera hematofatică, precum și în glanda prostatică. Cu inflamația membranelor cerebrale, permeabilitatea prin BBB crește. Distribuția inhibitorilor β-lactamazei nu este semnificativ diferită de cea pentru peniciline.

Din biotransformarea semnificativă clinic din ficat se pot administra oxacilină (până la 45%) și ureidopeniciline (până la 30%). Alte peniciline nu sunt practic metabolizate și excretate din organism nemodificate. Dintre inhibitorii β-lactamazei, clavulanatul este metabolizat cel mai intens (aproximativ 50%), într-o măsură mai mică sulbactam (aproximativ 25%) și mai slab față de tazobactam.

Cele mai multe peniciline sunt excretate de rinichi. Timpul lor de înjumătățire este de aproximativ 1 oră (cu excepția "depot-penicilinelor") și crește semnificativ în cazul insuficienței renale. Oxacilina și ureidopenicilina au o cale dublă de excreție - prin rinichi și prin sistemul biliar. Timpul lor de înjumătățire este mai puțin afectat de disfuncția renală.

Aproape toate penicilinele sunt îndepărtate complet în timpul hemodializei. Concentrația de piperacilină / tazobactam este redusă în timpul hemodializei cu 30-40%.

Reacții nedorite

Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, angioedem, febră, eozinofilie, bronhospasm, șoc anafilactic (adesea cu benzenpenicilină). Măsuri de asistență în dezvoltarea șocului anafilactic: asigurarea căilor respiratorii (dacă este necesar, intubație), oxigenoterapia, adrenalina, glucocorticoizii.

SNC: cefalee, tremor, convulsii (mai frecvent la copii și la pacienți cu insuficiență renală cu carbenicilină sau doze foarte mari de benzilpenicilină); tulburări psihice (cu introducerea unor doze mari de procaină de benzilpenicilină).

Tulburări gastro-intestinale: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă (mai frecvent când se utilizează ampicilină și inhibitor de inhibiție a penicilinei). Dacă bănuiți că există colită pseudomembranoasă (apariția scaunului lichid amestecat cu sânge), este necesar să anulați medicamentul și să efectuați cercetări rectoromanoscopice. Măsuri de ajutor: restabilirea echilibrului de apă și electrolitică, dacă este necesar, se utilizează pe cale orală antibiotice active împotriva C.difficile (metronidazol sau vancomicină). Nu utilizați loperamidă.

Dezechilibru electrolitic: hiperkaliemie (când se utilizează doze mari de sare de potasiu de benzilpenicilină la pacienții cu insuficiență renală, precum și atunci când sunt combinați cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA); hipernatremia (mai frecvent cu carbenicilină, mai puțin frecvent ureidopeniciline și doze mari de sare de sodiu benzilpenicilină), care poate fi însoțită de apariția sau creșterea edemului (la pacienții cu insuficiență cardiacă), o creștere a tensiunii arteriale.

Reacții locale: durere și infiltrare cu introducerea / m (în special sarea de potasiu cu benzenpenicilină), flebită cu / în introducere (mai frecvent când se utilizează carbenicilină).

Ficat: creșterea activității transaminazelor poate fi însoțită de febră, greață, vărsături (mai des atunci când se administrează oxacilină în doze de mai mult de 6 g / zi sau un inhibitor de penicilină protejat).

Reacții hematologice: scăderea nivelului hemoglobinei, neutropenie (mai frecvent la utilizarea oxacilinei); încălcarea agregării plachetare, uneori cu trombocitopenie (cu utilizarea de carbenicilină, cel puțin - ureidopenicilină).

Rinichi: hematurie tranzitorie la copii (de obicei cu oxacilină); interstițială (foarte rară).

Complicații vasculare (cauzate de benzenpenicilină procaină și benzatină benzilpenicilină): Un sindrom - ischemie și gangrena a extremităților când este injectată într-o arteră; Sindromul Nicolau - embolie pulmonară și cerebrală când este injectată într-o venă. Măsuri preventive: introducerea strict în / m în cadranul exterior superior al feselor, pacientul în timpul injecției ar trebui să fie într-o poziție orizontală.

Altele: erupție maculopapulară non-alergică ("ampicilină"), care nu este însoțită de prurit și poate dispărea fără întreruperea tratamentului (când se utilizează
aminopeniciline).

Oral candidoză și / sau candidoză vaginală (cu peniciline protejate cu amino, carboxi, ureido și inhibitori).

mărturie

Penicilinele naturale

În prezent, penicilinele naturale trebuie folosite pentru terapia empirică numai pentru infecțiile cu etiologie cunoscută (confirmată de laborator sau caracterizată de o imagine clinică caracteristică). În funcție de caracteristicile și severitatea infecției, este posibil să se utilizeze forme de dozare parenterale (regulate sau prelungite) sau orale de peniciline naturale.

Infecțiile cu S. pyogenes și consecințele acestora:

tonzillofaringit;
stacojiu;
erizipel;
prevenirea rheumatismului pe tot parcursul anului.

Infecțiile cauzate de S.pneumoniae:

Infecții cauzate de alți streptococi:

Infecții meningococice (meningită, meningococcemie).

Deoarece penicilinele prelungite nu creează concentrații mari în sânge și practic nu trec prin BBB, ele nu sunt utilizate pentru a trata infecțiile severe. Indicatiile pentru utilizarea lor sunt limitate la tratamentul tonsilofaringitei si sifilisului (cu exceptia neurosifilisului), prevenirea erizipetelor, scarlatului si reumatismului. Fenoximetilpenicilina este utilizată pentru a trata infecțiile streptococice ușoare și moderate (tonsilofaringita, erizipelul).

În legătură cu creșterea rezistenței gonococice la penicilină, utilizarea ei empirică pentru tratamentul gonoreei este nejustificată.

oxacilina

Infecții stafilococice confirmate sau suspectate cu diverse localizări (dacă au fost confirmate sensibilități la oxacilină sau cu un risc mic de rezistență la meticilină).

Aminopenicilinele și aminopenicilinele protejate cu inhibitori

Principalele indicii pentru utilizarea acestor medicamente sunt aceleași. Desemnarea aminopenicilinelor mai rațional cu infecții ușoare și necomplicate și derivații lor protejați împotriva inhibitorilor - cu forme mai severe sau recurente, precum și cu date privind frecvența crescută a distribuției microorganismelor producătoare de β-lactamază.

Calea de administrare (parenterală sau orală) este selectată în funcție de gravitatea infecției. Pentru administrarea orală, este mai recomandabil să se utilizeze amoxicilină sau amoxicilină / clavulanat.

Infecții VDP și NDP: CCA, sinuzită, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară.

Meningita cauzată de H.influenzae sau L. monocytogenes (ampicilină).

Infecții intestinale: shigeloză, salmoneloză (ampicilină).

Eradicarea H. pylori în ulcerul peptic (amoxicilină).

Indicații suplimentare pentru numirea aminopenicilinelor protejate cu inhibitori sunt:

Carboxipeniciline și carboxipeniciline inhibitoare

Semnificația clinică a carboxipenicilinelor scade în prezent. Ca indicații pentru utilizarea lor, pot fi luate în considerare infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile P.aeruginosa. În acest caz, carboxenicilicinele trebuie prescrise numai în combinație cu alte AMP active împotriva bățului pirozian (aminoglicozide din generația II-III, fluorochinolone).

Indicațiile pentru utilizarea ticarcilinei / clavulanatului sunt oarecum mai largi și includ infecții severe, în principal nosocomiale, cu diverse localizări determinate de microflora multirezistentă și mixtă (aerobic-anaerobă):

Ureidopenicilina și ureidopenitzilina protejată de inhibitori

Ureidopenicilinele în combinație cu aminoglicozidele sunt utilizate pentru infecția cu Pseudomonas (în cazul sensibilității P. aeruginosa).

Piperacilina / Tazobactam este utilizat pentru a trata infecții severe, în principal nosocomiale, mixte (aerobic-anaerobe) cu diverse localizări:

NDP (pneumonie nosocomială, incluzând VAP, empieem pleural, abces pulmonar);

postpartum complicații purulente-septice;

GIT, peritonită biliară, abcese hepatice;

MVP (complicat, pe fundalul cateterelor permanente);

infecții pe fondul neutropeniei și al altor forme de imunodeficiență.

Contraindicații

Reacția alergică la peniciline. Benzilpenicilina procain este, de asemenea, contraindicată la pacienții alergici la procaină (Novocain).

avertismente

Alergie. Este o cruce pentru toate ILA a grupului de penicilină. Unii pacienți alergici la cefalosporine pot fi alergic la peniciline. Este necesar să se țină cont de datele istoricului alergic, în cazurile îndoielnice, de a efectua teste cutanate. Pacienților alergici la procaină (Novocain) nu trebuie să li se administreze procaină de benzilpenicilină. Dacă apar semne de reacție alergică (erupție cutanată, etc.) în timpul tratamentului cu penicilină, AMP trebuie întrerupt imediat.

Sarcina. Penicilinele, inclusiv inhibitorii protejați, se utilizează la femeile gravide fără restricții, deși nu au existat studii de siguranță adecvate și bine controlate la om.

Alaptarea. În ciuda faptului că penicilinele nu creează concentrații mari în laptele matern, utilizarea lor la femeile care alăptează poate duce la sensibilizarea nou-născuților, apariția erupțiilor cutanate, dezvoltarea candidozei și diareea.

Pediatrie. La nou-născuți și copii mici datorită imaturității sistemelor de excreție renală a penicilinelor, acumularea lor este posibilă. Există un risc crescut de acțiune neurotoxică cu apariția crizelor. Când se utilizează oxacilină, poate fi observată hematurie tranzitorie. Piperacilina / tazobactam nu este utilizat la copii cu vârsta sub 12 ani.

Geriatrie. La vârstnici, datorită modificărilor legate de vârstă în funcție renală, poate fi necesară corectarea regimului de administrare a penicilinei.

Funcția renală este afectată. Deoarece penicilinele sunt excretate în principal de rinichi într-o formă neschimbată, în cazul insuficienței renale, este necesară ajustarea regimului de dozaj. La pacienții cu insuficiență renală, riscul de hiperkaliemie crește atunci când se utilizează benzilpenicilină de potasiu.

Patologia coagulării sângelui. Dacă carbenicilina este utilizată pentru a interfera cu agregarea plachetară, riscul de sângerare poate crește. Într-o măsură mai mică, aceasta este caracteristic ureidopenicilinelor.

Insuficiență cardiacă congestivă. Doze mari de sare de sodiu benzilpenicilină, carbenicilină și, într-o mai mică măsură, alte peniciline care acționează asupra bacilului pustular albastru, pot provoca apariția sau creșterea edemului.

Hipertensiunea arterială. Dozele mari de sare de sodiu benzilpenicilină, carbenicilină și, într-o mai mică măsură, alte peniciline care acționează asupra bacilului Pus syngene pot determina o creștere a tensiunii arteriale și o scădere a eficacității medicamentelor antihipertensive (dacă se utilizează).

Mononucleoza infecțioasă. Amigoilina apare la 75-100% dintre pacienții cu mononucleoză.

Stomatologie. Utilizarea prelungită a penicilinelor, în special a spectrului extins și a inhibitorilor, poate duce la apariția candidozei orale.

Interacțiuni medicamentoase

Penicilinele nu trebuie amestecate în aceeași seringă sau în același sistem de perfuzie cu aminoglicozide datorită incompatibilității lor fizice și chimice.

Combinația de ampicilină cu alopurinol crește riscul de erupție cutanată "ampicilină".

Utilizarea de doze mari de sare de potasiu de benzilpenicilină în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA determină un risc crescut de hiperkaliemie.

Trebuie avut grijă când combinați penicilinele active împotriva Pseudomonas aeruginosa cu anticoagulante și agenți antiplachetari datorită riscului potențial de hemoragie crescută. Nu se recomandă combinarea cu trombolitice.

Utilizarea penicilinelor în combinație cu sulfonamide trebuie evitată, deoarece aceasta poate slăbi efectul lor bactericid.

Cholestyramine leagă penicilinele în tractul digestiv și le reduce biodisponibilitatea atunci când sunt administrate pe cale orală.

Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale din cauza încălcării circulației enterohepatice a estrogenelor.

Penicilinele pot încetini eliminarea metotrexatului din organism prin inhibarea secreției tubulare.

Informații despre pacient

Penicilinele din interior trebuie luate cu o cantitate mare de apă. Ampicilina și oxacilina trebuie administrate cu o oră înainte de masă (sau 2 ore după masă), fenoximetilpenicilină, amoxicilină și amoxicilină / clavulanat - indiferent de masă.

Suspendarea pentru ingerare pentru pregătire și luare în conformitate cu instrucțiunile atașate.

Aplicați cu strictețe regimul prescris pentru întreaga durată a tratamentului, nu treceți peste doză și nu o luați la intervale regulate. Dacă pierdeți o doză, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați dacă este aproape timpul să luați următoarea doză; nu dublează doza. Pentru a rezista la durata tratamentului, în special la infecțiile streptococice.

Nu utilizați medicamente care au expirat sau s-au descompus, deoarece acestea pot avea un efect toxic.

Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile și apar simptome noi. Dacă apar erupții trecătoare pe piele, urticarie sau alte semne de reacție alergică, întrerupeți administrarea medicamentului și consultați un medic.

Antibiotice peniciline - o listă de medicamente cu instrucțiuni, indicații și prețuri

Penicilinele au fost descoperite la începutul secolului XX, dar știința medicală le-a îmbunătățit în mod continuu proprietățile. Astfel, medicamentele moderne au devenit rezistente la dezactivarea anterioară a penicilinazei și au devenit imune la mediul gastric acid.

Clasificarea Penicilinei

Un grup de antibiotice produse de mucegaiuri din genul Penicillium se numește peniciline. Ele sunt active împotriva majorității gram-pozitive, a microbilor gram-negativi, a gonococilor, spirochetilor, meningococilor. Penicilinele sunt un grup mare de antibiotice beta-lactamice. Ele sunt împărțite în naturale și semi-sintetice, au proprietăți generale de toxicitate redusă, o gamă largă de doze.

1. Natural (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpeniciline).
2. Isoxazolpeniciline (oxacilină, flucloxacilină).
3. Amidinopenicilină (amdinocilină, acidocilină).
4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, pivampicilină).
5. Carboxipeniciline (carbenicilină, carindacilină, ticarcilină).
6. Ureidopenicilină (azoltsilină, piperacilină, mezoltsilină).

Conform sursei, spectrului și combinației cu beta-lactamazele, antibioticele sunt împărțite în:

1. Natural: benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină.
2. Antistaphilococcal: oxacilină.
3. spectru împrăștiat (aminopenicillin): ampicilina, amoxicilina.
4. Activ împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxipeniciline (ticarcilină), ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină).
5. Combinat cu inhibitori beta-lactamaze (inhibitori protejați): în asociere cu clavatoat amoxicilină, ticarcilină, ampicilină / sulbactam.

Bitsilină, Benzatină, Penicilină, Ekobol

Streptococi, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochete

Oxacilină, ticarcilină, meticilină, metzillam, nafcilină

Enterobacterii, hemophilus bacillus, spirochetes

Cu un spectru extins de acțiune (antipululente)

Amoxicilină, Augmentin, trihidrat de ampicilină

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Cu un spectru larg antibacterian

Carbenicilină, azlocilină, piperacilină, azitromicină

O listă cu toate antibioticele cu penicilină și o multitudine de date despre ele

Medicamente antibacteriene obișnuite astăzi, cu mai puțin de un secol în urmă, au făcut o adevărată revoluție în medicină. Omenirea a primit o armă puternică pentru combaterea infecțiilor, considerată anterior mortală.

Primele au fost antibioticele peniciline, care au salvat multe mii de vieți în timpul celui de-al doilea război mondial și sunt actuale în practica medicală modernă. Epoca terapiei cu antibiotice a început cu ei, iar datorită lor s-au obținut toate celelalte medicamente antimicrobiene.

Antibiotice peniciline: o listă de medicamente, o scurtă descriere și analogii

Această secțiune conține o listă completă a medicamentelor antimicrobiene relevante. Pe lângă caracteristicile compușilor bazici, sunt date toate denumirile comerciale și analogii.

Informațiile furnizate sunt doar pentru scopuri informative și nu reprezintă un ghid pentru acțiune. Toate numirile sunt făcute exclusiv de un medic, iar terapia este sub controlul său.

În ciuda toxicității scăzute a penicilinelor, utilizarea necontrolată duce la consecințe grave: formarea rezistenței agentului patogen și trecerea bolii într-o formă cronică dificil de tratat. Din acest motiv, majoritatea tulpinilor de bacterii patogene sunt rezistente astăzi la ABP de primă generație.

Utilizarea pentru terapia cu antibiotice ar trebui să fie exact medicamentul care a fost numit de către un specialist. Încercările independente de a găsi un analog ieftin și de a salva pot duce la deteriorare.

De exemplu, dozarea substanței active într-un medicament generic poate să difere în sus sau în jos, ceea ce va afecta negativ cursul tratamentului.

Când este necesar să se înlocuiască medicamentul din cauza unui deficit acut de finanțe, este necesar să întrebați medicul, deoarece doar un specialist va putea alege cea mai bună opțiune.

Peniciline: definiție și proprietăți

Această componentă structurală este de o importanță decisivă în tratamentul bolilor infecțioase bacteriene: împiedică bacteriile să producă un biopolimer special de peptidoglican necesar pentru construcția peretelui celular. Ca rezultat, membrana nu se poate forma, iar microorganismul moare. Nu există un impact distructiv asupra celulelor umane și animale din cauza faptului că acestea nu conțin peptidoglican.

Preparatele medicale bazate pe produsele fungilor de mucegai sunt utilizate pe scară largă în toate domeniile de medicină datorită următoarelor proprietăți:

• Biodisponibilitate ridicată - medicamentele sunt rapid absorbite și răspândite prin țesuturi. Slăbirea barieră hemato-encefalică în timpul inflamației mucoasei creierului contribuie, de asemenea, la penetrarea în lichidul cefalorahidian.
• Spectru antimicrobian extins. Spre deosebire de preparatele chimice de prima generatie, penicilinele moderne sunt eficiente impotriva marea majoritate a bacteriilor gram-negative si pozitive. Aceștia sunt, de asemenea, rezistenți la penicilinază și la mediul acid al stomacului.
• Cea mai mică toxicitate în rândul tuturor ABP. Acestea sunt permise să se utilizeze chiar și în timpul sarcinii, iar recepția corectă (așa cum este prescrisă de medic și conform instrucțiunilor) aproape complet elimină dezvoltarea efectelor secundare.

În procesul de cercetare și experimente, au fost obținute o mulțime de preparate medicale cu diferite proprietăți. De exemplu, atunci când aparțin unei serii comune, penicilina și ampicilina nu sunt aceleași. Toate tipurile de ABP de penicilină sunt compatibile cu majoritatea altor medicamente. În ceea ce privește terapia complexă cu alte tipuri de medicamente antibacteriene, utilizarea în comun a agenților bacteriostatici slăbește eficacitatea penicilinelor.

clasificare

Un studiu aprofundat al proprietăților primului antibiotic a arătat imperfecțiunea acestuia. În ciuda spectrului destul de larg al acțiunii antimicrobiene și a toxicității reduse, sa constatat că penicilina naturală este sensibilă la o enzimă distructivă specială (penicilinază) produsă de unele bacterii. În plus, și-a pierdut complet calitățile într-un mediu acid gastric, de aceea a fost folosit exclusiv sub formă de injecții. În căutarea unor compuși mai eficienți și stabili, s-au creat diferite medicamente semisintetice.

Până în prezent, antibioticele cu penicilină, lista completă a cărora este prezentată mai jos, sunt împărțite în 4 grupe principale.

biosintetice

Produs de ciupercile de mucegai Penicillium notatum și Penicillium chrysogenum, benzilpenicilina este un acid în structură moleculară. În scopuri medicale, se combină chimic cu sodiu sau potasiu pentru a forma săruri. Compușii obținuți sunt utilizați pentru prepararea soluțiilor de injectare, care sunt absorbite rapid.

Efectul terapeutic se observă în 10-15 minute după administrare, dar nu durează mai mult de 4 ore, ceea ce necesită injecții repetate frecvent în țesutul muscular (în cazuri speciale, sarea de sodiu poate fi administrată intravenos).

Aceste medicamente penetrează bine în plămâni și în membranele mucoase și în lichidele cerebrospinale și sinoviale, miocardul și oasele - într-o măsură mai mică. Cu toate acestea, în inflamațiile meningelor (meningită), permeabilitatea barieră hemato-encefalică crește, ceea ce face posibilă vindecarea cu succes.

Pentru a prelungi efectul medicamentului, benzenpenicilina naturală se combină cu novocaină și alte substanțe. Sărurile obținute (Novocainic, Bitsillin-1, 3 și 5) după injectarea intramusculară formează un depozit de medicament la locul injectării, de unde substanța activă intră în sânge continuu și la viteză mică. Această proprietate vă permite să reduceți numărul de injecții de până la 2 ori pe zi, menținând în același timp efectul terapeutic al sărurilor de potasiu și sodiu.

Aceste medicamente sunt utilizate pentru tratamentul antibiotic pe termen lung a reumatismului cronic, a sifilisului, a infecției focale streptococice.
Fenoximetilpenicilina este o altă formă de benzilpenicilină destinată tratamentului bolilor infecțioase moderate. Aceasta diferă de rezistența descrisă mai sus la acidul clorhidric din sucul gastric.

Această calitate vă permite să eliberați medicamentul sub formă de tablete pentru uz oral (de 4 până la 6 ori pe zi). Majoritatea bacteriilor patogene, cu excepția spirochetelor, sunt rezistente la penicilinele biosintetice.

Semi-sintetice antistafilococice

benzilpenicilină naturale tulpini aureus relativ inactive care produc penicilinazei (enzima distruge inelul beta-lactamic de ingredient activ).

Pentru o lungă perioadă de timp, penicilina nu a fost utilizată pentru tratamentul infecției stafilococice, în timp ce în 1957 oxacilina nu a fost sintetizată pe baza ei. Inhibă activitatea beta-lactamazei agentului cauzal, dar este ineficientă împotriva bolilor cauzate de tulpini sensibile la benzilpenicilină. Acest grup include, de asemenea, cloxacilina, dicloxacilina, meticilina și altele, care aproape că nu sunt utilizate în practica medicală modernă datorită toxicității crescute.

Antibiotice din grupul de antibiotice peniciline în tablete cu spectru larg

Aceasta include două subgrupuri de agenți antimicrobieni adecvați pentru administrare orală și care au un efect bactericid împotriva majorității microorganismelor patogene (atât Gram + și Gram).

aminopenicillin

Comparativ cu grupurile anterioare, acești compuși au două avantaje semnificative. În primul rând, ele sunt active împotriva unei game largi de patogeni și în al doilea rând, este disponibil sub formă de tablete, care facilitează foarte mult utilizarea. Dezavantajele includ sensibilitatea la beta-lactamază, adică aminopenicillin (ampicilină și amoxicilină) sunt improprii pentru tratamentul infecțiilor stafilococice.

Cu toate acestea, în combinație cu oxacilina (Ampioks) devin rezistente.

Medicamentele sunt bine absorbite și acționează mult timp, ceea ce reduce frecvența utilizării la 2-3 ori la 24 de ore.

Principalele indicații de utilizare sunt:

Un efect secundar comun al aminopenicilinelor este o erupție cutanată caracteristică non-alergică care dispare imediat după retragere.

pseudomonas

Reprezintă o serie separată de antibiotice cu penicilină, din numele cărora scopul devine clar. Activitatea antibacteriană este similară cu cea a aminopenicilinelor (cu excepția pseudomonazelor) și se pronunță în raport cu bastonul piocanic.

În funcție de gradul de eficiență sunt împărțite în:

• Carboxipeniciline, a căror semnificație clinică a scăzut recent. Carbenicilina, care a devenit prima din acest subgrup, este, de asemenea, eficientă împotriva rezistentă la ampicilină proteică. În prezent, aproape toate tulpinile sunt rezistente la carboxipeniciline.
• Ureidopenicilinele sunt mai eficiente în raport cu Pseudomonas aeruginosa, pot fi, de asemenea, prescrise pentru inflamațiile cauzate de Klebsiella. Cele mai eficiente sunt Piperacilina și Azlocilina, din care numai cea din urmă rămâne relevantă în practica medicală.

Până în prezent, marea majoritate a tulpinilor de Pseudomonas aeruginosa sunt rezistente la carboxipeniciline și ureidopeniciline. Din acest motiv, semnificația lor clinică este redusă.

Inhibitor-protejat combinație

Grupul de antibiotice cu ampicilină, foarte activ în raport cu majoritatea organismelor care cauzează boli, este distrus de bacteriile care formează penicilină. Deoarece acțiunea bactericidă a rezistenței la oxacilina la ei este mult mai slabă decât cea a ampicilină și amoxicilină au fost sintetizate medikakmenty combinate.

În combinație cu sulbactamul, antibioticele clavulanat și tazobactam primi un al doilea inel beta-lactamic și, în consecință, rezistența la beta-lactamaze. În plus, inhibitorii au propriul lor efect antibacterian, sporind principalul ingredient activ.

Medicamentele protejate cu inhibitori tratează cu succes infecțiile nosocomiale severe, ale căror tulpini sunt rezistente la majoritatea medicamentelor.

Penicilinele în practica medicală

Un spectru extins de acțiune și o bună toleranță a pacienților au făcut ca penicilina să fie cel mai bun mod de a trata bolile infecțioase. La începutul epocii de medicamente antimicrobiene benzilpenicilină și sărurile sale sunt medicamentele de alegere, dar în momentul în care cele mai multe dintre agenții patogeni sunt rezistente la acestea. Cu toate acestea, moderne de penicilină semi-sintetice pastile antibiotice, preparate injectabile, precum si alte forme de dozare ocupă o poziție de lider în terapia cu antibiotice în diferite domenii ale medicinei.

Pulmonologie și ORL

Mai descoperitorul penicilinei observat deosebit de eficient împotriva agenților patogeni ai bolilor respiratorii, deci drogul cel mai utilizat în acest domeniu. Aproape toate dintre ele un efect devastator asupra bacteriilor care cauzeaza sinuzita, meningita, bronșită, pneumonie și alte boli ale tractului respirator inferior și superior.

Agenții inhibitori-protejați tratează chiar și infecții nosocomiale deosebit de periculoase și persistente.

venerologie

Spirochetele sunt una dintre puținele microorganisme care au păstrat susceptibilitatea la benzilpenicilină și derivații săi. Benzilpenitsilliny eficiente și în ceea ce privește gonococi, care poate trata cu succes sifilis și gonoree, cu impact negativ minim asupra corpului pacientului.

gastroenterologie

Inflamațiile intestinale cauzate de microflora patogenă răspund bine la tratamentul cu medicamente rezistente la acizi.

O importanță deosebită sunt aminopenicilinele, care fac parte din eradicarea complexă a Helicobacter.

ginecologie

În practică obstetrică, multe preparate de penicilină din lista sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor bacteriene ale sistemului reproductiv feminin, precum și pentru prevenirea infecției neonatale.

oftalmologie

Aici antibioticele penicilin ocupă, de asemenea, un loc demn: picături pentru ochi, unguente și soluții injectabile sunt tratate keratita, abcese, conjunctivite gonococici si alte boli ale ochilor.

Urologie

Bolile sistemului urinar, care au o origine bacteriană, răspund bine terapiei doar cu medicamente care protejează inhibitorii. Restul subgrupurilor sunt ineficiente, deoarece tulpinile agenților patogeni sunt foarte rezistenți la acestea.

Penicilinele sunt utilizate în aproape toate zonele de medicină pentru inflamații cauzate de microorganisme patogene și nu numai pentru tratament. De exemplu, în practica chirurgicală, aceștia sunt numiți pentru a preveni complicațiile postoperatorii.

Caracteristicile terapiei

Tratamentul cu medicamente antibacteriene, în general, și peniciline, în special, trebuie efectuat numai pe bază de rețetă.

În ciuda toxicității minime a medicamentului în sine, utilizarea abuzivă a acestuia dăunează grav corpului. Pentru ca terapia cu antibiotice să conducă la recuperare, trebuie să urmați recomandările medicale și să cunoașteți caracteristicile medicamentului.

mărturie

Domeniul de aplicare al penicilinei și a diverselor preparate pe baza acesteia în medicină se datorează activității substanței în ceea ce privește agenții patogeni specifici. Efectele bacteriostatice și bactericide se manifestă în legătură cu:

• Bacterii gram-pozitive - gonococi și meningococci;
• Gram - diverse stafilococi, streptococi și pneumococi, difteria, Pseudomonas și sibiroyazvennoy coli, Proteus;
• Actinomycetele și spirochetele.

toxicitate redusă și cu spectru larg de acțiune face ca grupe de antibiotice la penicilina tratament optim pentru gatul inflamat, pneumonie (ambele focale și lobare), scarlatina, difterie, meningita, septicemie, septicemie, pleurezie, Pius, osteomielită în ambele forme acute și cronice, endocardita bacteriană, diverse infecții purulente ale pielii, mucoaselor și moale țesuturi, erizipel, antrax, gonoree, actinomicoza, sifilis, oftalmia si bolile de ochi si boli ORL.

Contraindicații

Printre contraindicatiile stricte este doar intoleranta individuala la benzilpenicilina si alte medicamente din acest grup. De asemenea, nu este permisă administrarea medicamentelor la endoliumbalnoe (injectarea în maduva spinării) la pacienții diagnosticați cu epilepsie.

În timpul sarcinii, tratamentul cu antibiotice cu preparate pe bază de penicilină trebuie tratat cu precauție deosebită. În ciuda faptului că au efecte teratogene minime, este necesar să se prescrie comprimate și fotografii doar în caz de urgență, evaluând gradul de risc pentru făt și cele mai însărcinate.

Deoarece penicilina și derivații ei penetrează în mod liber din fluxul sanguin în laptele matern, este recomandabil să refuzați alăptarea în timpul tratamentului. Medicamentul poate provoca o reacție alergică severă la sugari, chiar și la prima utilizare. La lactație nu sa oprit, laptele trebuie decantat în mod regulat.

Efecte secundare

Printre alți agenți antibacterieni, penicilinele se disting favorabil prin toxicitate scăzută.

Efectele nedorite ale consumului includ:

• Reacții alergice. Cel mai adesea se manifestă prin erupții cutanate, mâncărime, urticarie, febră și umflături. Este extrem de rar, în cazuri grave, un posibil șoc anafilactic, care necesită administrarea imediată a unui antidot (adrenalină).
• Disbacterioza. Dezechilibrul microflorei naturale duce la tulburări digestive (flatulență, balonare, constipație, diaree, dureri abdominale), și dezvoltarea candidozei. În ultimul caz, membranele mucoase ale cavității orale (la copii) sau vagin sunt afectate.
• Reacții neurotoxice. Impactul negativ al penicilinei asupra sistemului nervos central se manifestă prin creșterea excitabilitate reflexă, greață și ragait, convulsii, uneori - comă.

Pentru a preveni dezvoltarea dysbacteriosis și a evita alergii va ajuta în timp util de sprijin medical al organismului. Se recomandă combinarea terapiei cu antibiotice cu utilizarea pre- și probioticelor, precum și a desensibilizatorilor (dacă se mărește sensibilitatea).

Antibiotice peniciline pentru copii: caracteristici de utilizare

Copiii și injecțiile pentru copii ar trebui prescrise cu atenție, având în vedere reacția negativă posibilă, iar alegerea unui anumit medicament sa abordat în mod deliberat.

În primii ani de viață, benzilpenicilina este utilizată în caz de sepsis, pneumonie, meningită, otită. Pentru tratamentul infecțiilor respiratorii, durerilor de gât, bronșitei și sinuzitei, cele mai sigure antibiotice sunt selectate din listă: Amoxicilină, Augmentin, Amoxiclav.

Corpul copilului este mult mai sensibil la droguri decât la un adult. De aceea, trebuie să monitorizați îndeaproape starea copilului (penicilina este eliminată lent și, acumulând, poate provoca convulsii), precum și să ia măsuri preventive. Acestea din urmă includ utilizarea pre- și probiotice pentru a proteja microflora intestinală, dieta și întărirea completă a sistemului imunitar.

Informații istorice

Descoperirea care a făcut o adevărată revoluție medicală de la începutul secolului al XX-lea a fost făcută din întâmplare. Trebuie spus că proprietățile antibacteriene ale ciupercilor de mucegai au fost observate de oameni în antichitate profundă.

Alexander Fleming - descoperitorul de penicilină

Egiptenii, de exemplu, chiar acum 2500 de ani, au vindecat răni inflamate cu comprese de pâine mucegăită, dar oamenii de știință au preluat doar partea teoretică a întrebării în secolul al XIX-lea. Cercetătorii și medicienii europeni și ruși, studiind antibioza (capacitatea unor microorganisme de a distruge alții), au încercat să obțină beneficii practice din aceasta.

Alexander Fleming, un microbiolog britanic care, în 28 septembrie 28 septembrie, a găsit mucegai în felurile de mâncare Petri cu colonii, a reușit. Discuțiile sale, care au căzut asupra culturilor din cauza neglijenței lucrătorilor de laborator, au germinat și au distrus bacteriile patogene. Interesat Fleming a studiat cu atenție acest fenomen și a izolat o substanță bactericidă numită penicilină. De mulți ani, descoperitorul a lucrat pentru a obține un compus chimic pur, durabil, potrivit pentru tratarea oamenilor, dar alții l-au inventat.

În 1941, Ernst Chain și Howard Florey au reușit să elimine impuritățile din penicilină și au efectuat studii clinice cu Fleming. Rezultatele au fost atât de reușite încât până în anul 43 SUA au organizat producția în masă a unui medicament care a salvat multe sute de mii de vieți chiar și în timpul războiului. Meritele lui Fleming, Cheney și Flory înainte de omenire au fost evaluate în 1945: descoperitorul și dezvoltatorii au devenit laureați ai Premiului Nobel.

Ulterior, preparatul chimic inițial a fost îmbunătățit în mod constant. Acesta este modul în care au apărut penicilinele moderne, rezistente la mediul acid al stomacului, rezistente la penicilinază și mai eficiente în general.

Pe site-ul nostru puteți să vă familiarizați cu majoritatea grupurilor de antibiotice, cu liste complete cu medicamente, clasificări, istoric și alte informații importante. Pentru aceasta, creați o secțiune "Clasificare" în meniul de sus al site-ului.