Cum se utilizează comprimatele de valaciclovir

Valaciclovirul este un medicament care elimină orice manifestare a unei astfel de infecții ca herpesul în epidermă și în membranele mucoase.

Componenta principală a medicamentului este hidrură de valaciclovir. Substanța activă la nivelul sintezei ADN-ului acționează asupra virusului, suprimând procesul de dezvoltare a acestuia, fără a permite acestuia să se înmulțească la nivel celular. Medicamentul este prescris pentru a elimina infecția cu herpes, precum și pentru citomegalovirus.

Pe această pagină veți găsi toate informațiile despre Valaciclovir: instrucțiuni complete de utilizare a acestui medicament, prețurile medii în farmacii, analogii complete și incomplete ale medicamentului, precum și recenziile persoanelor care au utilizat deja Valacyclovir. Vrei să îți lași părerea? Vă rugăm să scrieți în comentarii.

Grupa clinico-farmacologică

Grup de agenți antivirali de analogi nucleozidici.

Condiții de vânzare a farmaciei

Vândute fără prescripție medicală.

Cât costă Valaciclovirul? Prețul mediu în farmacii este de 400 de ruble.

Forma de eliberare și compoziția

Tablete dintr-o coajă de film, în cutii de carton sau bănci de sticlă de 10 bucăți.

• Compoziția unui comprimat conține 556 mg clorhidrat de valaciclovir (500 mg în ceea ce privește valaciclovirul).

Efect farmacologic

Influențând celulele active ale virusului herpetic și ale șoldului, substanța activă Valaciclovir distruge membranele și stimulează disfuncțiile în funcționarea lor. În cea mai mare măsură, medicamentul afectează virusul herpesului, curăță pielea și împiedică răspândirea acestuia.

Medicamentul este, de asemenea, activ în leziuni semnificative, care este important în tratamentul stadiilor avansate ale bolii. În urma unei serii de modificări, substanța activă a agentului acționează asupra sintezei ADN-ului virusului herpes, oprind dezvoltarea acestuia și perturbând procesele de funcționare.

Indicații pentru utilizare

Utilizarea medicamentului este indicată atât pentru pacienții adulți, cât și pentru copiii cu anumite indicații. Pentru pacienții adulți, medicamentul este prescris pentru tratamentul:

• pentru a reduce riscul transmiterii sexuale a herpesului genital;
• herpes simplex (pe buze);
• herpes genital (în primul episod, cu recăderi, dacă este necesar, suprimarea virusului la pacienții infectați cu HIV);
• herpes zoster (sindrila zoster).

În pediatrie, următoarele indicații sunt necesare pentru prescrierea medicamentului:

• tratamentul herpes simplex (zona buzei);
• tratamentul varicelei zoster.

Contraindicații

Acest medicament nu este utilizat la pacienții cu intoleranță individuală la principalul ingredient activ sau la componentele auxiliare ale tabletei. De asemenea, medicamentul nu este prescris pentru tratamentul copiilor a căror vârstă este mai mică de 12 ani.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Studiile adecvate și strict controlate privind siguranța valaciclovirului în timpul sarcinii și alăptării nu au fost efectuate. Utilizarea în această categorie de pacienți este posibilă în cazurile în care beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Se știe că aciclovirul, care este un metabolit al valaciclovirului, este excretat în laptele matern în concentrații de 0,6-4,1 ori mai mari decât concentrația plasmatică a acestuia. Aciclovirul T1 / 2 din laptele matern este de 2,8 ore, care este comparabil cu T1 / 2 din plasmă.

În studiile experimentale, valaciclovirul nu a avut efecte teratogene la șobolani și iepuri. La administrarea pe cale orală, valaciclovirul nu a provocat tulburări de fertilitate la șobolani masculi și femele.

Instrucțiuni de utilizare

Instrucțiunile de utilizare indică faptul că comprimatele de valaciclovir sunt administrate pe cale orală cu apă, indiferent de masă.

1. Suprimarea sau prevenirea recurenței infecțiilor pielii și membranelor mucoase cauzate de virusul herpes simplex (inclusiv la adulții cu imunodeficiență): pacienți imunocompetenți - 500 mg 1 dată pe zi, adulți cu imunodeficiență - 500 mg de 2 ori pe zi. Durata cursului este de 6-12 luni, apoi este necesară evaluarea eficienței terapiei;
2. Tratamentul infecțiilor pielii și membranelor mucoase cauzate de virusul herpes simplex: 500 mg de 2 ori pe zi. În caz de recidivă - în 3 sau 5 zile, în cazul herpesului primar - durata cursului ar trebui extinsă la 10 zile. În caz de recidivă, este necesară începerea administrării medicamentului în perioada prodromală sau de la apariția primelor semne ale bolii. În mod alternativ, în tratarea herpes simplex, aportul dublu de 2000 mg pentru o zi cu un interval de cel puțin 6 ore este considerat eficient;
3. Tratamentul herpesului zoster (Herpes zoster) și herpesului zoster oftalmic la pacienții adulți: 1000 mg de 3 ori pe zi, un curs de 7 zile.
4. Prevenirea infecțiilor și a afecțiunilor cu citomegalovirus după transplantare (transplantare) a organelor parenchimale: 2000 mg de 4 ori pe zi, durata tratamentului - 3 luni sau mai mult. Medicamentul trebuie început imediat după transplant. Doza trebuie redusă în funcție de clearance-ul creatininei;

Pacienții cu insuficiență renală necesită ajustarea dozei medicamentului.

Efecte secundare

Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

1. cefaleea (în 15% din cazuri);
2. greață (în conformitate cu cercetarea medicală, nu mai mult de 8% dintre cei tratați cu valaciclovir);
3. ocazional, a existat o afectare vizuală temporară (doar la 3% dintre persoane).

Medicamentul este spart în ficat și excretat prin rinichi. Persoanele cu afecțiuni renale, un ficat bolnav trebuie să ia doze reduse de medicament (pentru a nu supraîncărca organele bolnave și a nu agrava starea lor).

supradoză

Cu o supradoză a medicamentului la pacienți există o depunere a substanței active în tubulii rinichilor, ca urmare a faptului că acestea încep să funcționeze incomplet. Tratamentul supradozajului constă în hemodializă - supusă dezvoltării anuriei și insuficienței renale.

Instrucțiuni speciale

La vârsta înaintată, se recomandă prudență atunci când se utilizează orice formă de dozare a medicamentului, deoarece crește probabilitatea unor consecințe negative ale utilizării acestuia.

Interacțiune medicamentoasă

1. Cu utilizarea concomitentă de valaciclovir cu medicamente care încalcă funcția rinichilor (inclusiv ciclosporină, tacrolimus), aceasta poate agrava funcția renală.
2. În timpul administrării aciclovirului și a unui metabolit inactiv al micofenolatului de mofetil (un medicament imunosupresor utilizat în transplant), sa observat o creștere a ASC a aciclovirului și a micofenolatului de mofetil.

opinii

Am primit un feedback de la oameni despre Valaciclovir:

1. Eve. În familia noastră, herpesul este problema numărul unu! Nu numai pe buze, ci și în alte locuri. Există o mulțime de medicamente împotriva acestui virus, iar în trusa de prim-ajutor nu suntem o excepție! Pentru mine, am descoperit acest drog. Valaciclovir, ca și pentru mine, ajută, este convenabil pentru mine, deoarece nu este întotdeauna convenabil să ungi cu unguent și este mai convenabil să luați o pilulă în timpul zilei!
2. Maxim. Am început să iau Valaciclovir datorită faptului că a devenit insuportabil să suporți erupțiile herpetice - cu un stil de viață sănătos, genital. Nu am reușit să recuperez imediat. Potrivit medicului, am o formă cronică în desfășurare. Numai tratamentul pe termen lung a ajutat. Schema a fost prescrisă de un virolog de la o policlinică. Deja 8 luni, deoarece nu există nici o recurență, nu cele mai mici simptome. Rezultatul se potriveste.
3. Tatiana. Acyclovir costă 90 de ruble, Valatsiklovir (fabricat în Rusia) costă 600 de ruble. Și în Ucraina Valaciclovir costă 90 grivne - acest lucru nu este de 600 de ruble, la toate. Este timpul să ajustați prețurile medicamentelor? Nu numai că nu este sigur că nu a cumpărat un fals, cum ar fi creta presată, deci și prețurile sunt dezrădăcinate. Este dezgustător să trăiți pe aceste prețuri.

În general, recenziile sunt bune. Medicamentul eliberează herpesul pentru o perioadă lungă de timp de la efectele secundare cel mai adesea greață și probleme cu tractul gastro-intestinal. Mulți sunt mulțumiți de costul relativ scăzut al medicamentelor.

analogi

Valaciclovirul este un ingredient activ. Face parte din diverse medicamente (de la diferiți producători):

• Valaciclovir canon (valaciclovir chinezesc) - 500 mg comprimate.
• Valvir (prepararea producerii de Islanda) - comprimate în două doze - 500 mg și 1000 mg fiecare.
• Valacyclovir și Valcicon (producător - Rusia) - 500 mg comprimate. Valaciclovirul poate fi în concentrație mai mare - 1000 mg.
• Valavir (Ucraina) - comprimate de 500 mg.
• Vayrova, Virdel, Valmik (medicamente fabricate în India) - comprimate de 500 mg, Valmik poate fi de asemenea 250 mg.
• Valtrex (valaciclovir din Polonia) - comprimate de 500 mg.

Înainte de a utiliza analogii, consultați-vă medicul.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Depozitați medicamentul trebuie să fie într-un loc sigur, la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 de grade. Termenul de valabilitate al medicamentului este de 3 ani de la data fabricării indicate pe ambalaj. După această perioadă, comprimatele nu pot fi administrate pe cale orală.

Valaciclovir: instrucțiuni de utilizare, analogi și recenzii

Valacyclovir este un medicament antiviral care este eficient împotriva virusurilor herpetice de tip 1 și 2, citomegalovirus, virusul Epstein-Barr și altele.

După intrarea în organism, valaciclovirul este transformat în aciclovir și L-valină, apoi apar reacții de fosforilare și aciclovirul este transformat în aciclovir trifosfat. Compusul rezultat este capabil să suprime ADN polimeraza agentului dăunător (virus) printr-un mecanism competitiv.

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală în alb, acoperit cu un strat de protecție. Tabletele sunt ambalate într-o cutie de carton într-un blister de 10 bucăți. Fiecare comprimat de valaciclovir conține 500 1000 mg de ingredient activ.

Ingrediente 1 comprimat:

• ingredient activ: clorhidrat de valaciclovir - 556,2 mg sau 1112,4 mg, care corespunde conținutului de valaciclovir 500 mg sau 1000 mg;
• componente auxiliare: povidonă K25, celuloză microcristalină, stearat de magneziu;
• coajă compoziție: dioxid de titan, macrogol 4000, hipromeloză.

Indicații pentru utilizare

Ce ajută comprimatele de valaciclovir? Conform instrucțiunilor, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:

• buzele herpetice ("rece" pe buze și în zona periferică);
• herpes zoster;
• herpes genital în stadiul primar, precum și cu recăderi;
• prevenirea infecției cu herpes genital;
• reducerea riscului de transmitere la un partener sexual cu herpes genital diagnosticat;
• prevenirea infectării cu citomegalovirus în timpul operațiilor intracavitare (inclusiv în domeniul transplantului, fără a exclude copiii de la vârsta de 12 ani).

Instrucțiuni de utilizare Valaciclovir 500 mg, comprimate de dozare

Tabletele sunt administrate pe cale orală, indiferent de masă.

Doza standard de Valaciclovir, conform instrucțiunilor de utilizare:

• Infecții ale pielii și ale membranelor mucoase cauzate de virusul herpes simplex: 500 mg / 2 ori pe zi. În caz de recidivă - în 3 sau 5 zile, în cazul herpesului primar - durata cursului ar trebui extinsă la 10 zile. În caz de recidivă, este necesară începerea administrării medicamentului în perioada prodromală sau de la apariția primelor semne ale bolii. În mod alternativ, în tratarea herpes simplex, aportul dublu de 2000 mg pentru o zi cu un interval de cel puțin 6 ore este considerat eficient;
• Prevenirea infecțiilor recurente ale pielii și membranelor mucoase cauzate de virusul herpes simplex (inclusiv la adulții cu imunodeficiență): pacienți imunocompetenți - 1 comprimat de Valaciclovir 500 mg o dată pe zi, 500 mg de două ori pe zi pentru adulții cu imunodeficiență. Durata cursului este de 6-12 luni, apoi este necesară evaluarea eficienței terapiei;
• Prevenirea infecțiilor și a afecțiunilor cu citomegalovirus după transplantarea organelor parenchimale: 2000 mg / 4 ori pe zi, durata tratamentului - 3 luni sau mai mult. Recepția valaciclovirului trebuie să înceapă imediat după transplant. Doza trebuie redusă în funcție de clearance-ul creatininei;
• Tratamentul herpesului zoster (herpes zoster) și herpes zoster oftalmic la pacienții adulți: 1000 mg / 3 ori pe zi, cursul este de 7 zile.

Pentru pacienții cu funcție hepatică și renală severă, doza zilnică de medicament este ajustată într-o oarecare măsură. Astfel de pacienți sunt monitorizați în permanență de imaginea clinică a sângelui și de starea generală în timpul terapiei cu medicamente.

Instrucțiuni speciale

Pacienții vârstnici, persoanele cu deshidratare în timpul perioadei de tratament trebuie să crească volumul de lichid consumat (riscul apariției insuficienței renale acute).

În tratamentul herpesului genital, contactul sexual ar trebui evitat, deoarece Medicamentul nu protejează împotriva transmiterii.

Dozele mari de Valaciclovir pentru o perioadă lungă de timp în condiții însoțite de imunodeficiență pronunțată (transplantul de măduvă osoasă, forme semnificative clinic ale infecției HIV, transplant renal) au condus la dezvoltarea purpurei trombocitopenice și a sindromului hemolitic uremic, până la un rezultat letal.

În cazul efectelor secundare ale sistemului nervos central (inclusiv agitație, halucinații, confuzie, iluzii, convulsii și encefalopatie), medicamentul este anulat.

Efecte secundare

Instrucțiunea avertizează cu privire la posibilitatea dezvoltării următoarelor reacții adverse la prescrierea Valacyclovir:

• Din partea canalului digestiv - durere în stomac, greață, vărsături, pierderea apetitului, diaree;
• Din partea sistemului nervos - amețeli și dureri de cap, oboseală și slăbiciune generală, posibile tulburări de somn și iritabilitate psiho-emoțională;
• În ceea ce privește imaginea clinică a sângelui - o scădere a numărului de trombocite, anemie hemolitică, o creștere a transaminazelor hepatice;
• Dezvoltarea insuficienței renale.

Contraindicații

Este contraindicat să se desemneze comprimate de valaciclovir în următoarele cazuri:

• Hipersensibilitate la substanța activă;
• Infectarea cu HIV cu un conținut de limfocite CD4 + mai mic de 100 / μl;
• Vârsta copiilor (până la 12 ani cu CMV, până la 18 ani - conform altor indicații).

Nu există practic studii care să demonstreze siguranța medicamentului pentru femeile însărcinate și care alăptează. În acest sens, medicul trebuie să prescrie medicamentul.

supradoză

Principalele simptome ale supradozajului sunt vărsăturile, greața, insuficiența renală acută, tulburările neurologice (inclusiv halucinațiile, confuzia, depresia conștienței, agitația, coma).

În majoritatea cazurilor, sa observat apariția unor astfel de afecțiuni cu afectarea funcției renale și la pacienții vârstnici care au primit repetat peste dozele recomandate de medicament.

Analogi Valaciclovir, preț în farmacii

Dacă este necesar, valaciclovirul poate fi înlocuit cu un analog pentru substanța activă - acestea sunt medicamente:

Alegerea analogilor este important să se înțeleagă că instrucțiunile de utilizare Valaciclovir 500 mg, preț și recenzii, nu se aplică medicamentelor cu acțiune similară. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.

Prețul în farmacii ruse: Valaciclovir 500 mg 10 buc. - de la 321 la 390 de ruble, prețul comprimatelor Valacyclovir Canon 500 mg 10 buc. - de la 410 la 448 de ruble, în funcție de 508 farmacii.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor. A se păstra la o temperatură de până la 25 ° C într-un loc întunecos. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Instrucțiuni privind utilizarea comprimatelor, unguentelor, picăturilor, injecțiilor, spreevului

Ce este valacyclovir (Valtrex, Valtrex)?

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) - utilizat pentru tratarea infecțiilor cauzate de anumite tipuri de virusuri.

Aceasta încetinește creșterea și răspândirea virusului herpesului pentru a ajuta organismul să lupte împotriva infecțiilor.

Copii Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) este prescris pentru tratamentul rănilor pe buze (cauzate de herpes simplex) și varicela (cauzată de varicela).

Valaciclovirul poate fi utilizat pentru tratamentul herpesului la copiii care au împlinit vârsta de 12 ani.

Pentru tratamentul varicelei, copilul trebuie să aibă vârsta de 2 ani.

Pentru pacienții adulți, este prescris pentru tratamentul herpesului zoster (așa-numitul herpes Zoster sau sindrila), precum și în timpul erupțiilor herpetice din zona gurii.

Valaciclovirul (Valtrex, Valtrex) este, de asemenea, utilizat pentru tratamentul focarelor de herpes genital.

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) este un medicament antiviral, cu toate acestea, nu vă poate ajuta să distrugeți complet virușii descriși mai sus în organism.

Virușii provocați de astfel de infecții continuă să trăiască în organism chiar și între cazurile de exacerbare și manifestare externă.

Valaciclovirul reduce severitatea și durata manifestărilor externe ale acestor virusuri. Care, la rândul său, ajută ranile să se vindece mai repede, complică dezvoltarea infecțiilor virale și reduce durerea, mâncărimea.

Acest medicament poate, de asemenea, ajuta la reducerea durerii care rămâne după vindecarea ulcerelor.

Alte utilizări pentru valacyclovir (Valtrex, Valtrex):

Această secțiune conține informații privind utilizarea medicamentului, în cazurile care nu sunt specificate în instrucțiuni.

Acest medicament poate fi, de asemenea, utilizat de unii oameni pentru a lupta împotriva unei infecții virale cum ar fi citomegalovirusul.

Cu toate acestea, înainte de a utiliza acest medicament pentru tratamentul citomegalovirusului, consultați-vă medicul.

Cum se utilizează valaciclovir (Valtrex, Valtrex):

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) trebuie administrat pe cale orală, înainte sau după masă - luând în considerare recomandările medicului dumneavoastră.

Beți multe lichide în timpul perioadei de administrare pentru a reduce șansele de reacții adverse.

Doza și durata tratamentului depind de tipul de infecție, de starea de sănătate a pacientului și de răspunsul la tratament.

La tratarea varicelei la copii, greutatea copilului afectează nivelul dozei.

Acest medicament funcționează cel mai bine atunci când începeți să îl utilizați la primele simptome ale unei infecții. Cu toate acestea, este posibil să nu vă ajute dacă întârzieți prea mult tratamentul și permiteți dezvoltării virusului.

Dacă aveți simptome de sindrila sau varicelă, începeți să luați Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) cât mai curând posibil după apariția erupției cutanate.

Începeți să luați medicamentul la primul semn de herpes sau herpes genital (furnicături, mâncărime sau arsuri).

Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) funcționează cel mai bine în acele cazuri când cantitatea de substanță activă din corpul dumneavoastră este menținută la un nivel constant.

De aceea, luați acest medicament la intervale regulate (recomandat de medic).

Continuați să luați acest medicament până când dispar toate simptomele virale.

Nu modificați doza de medicament.

Încercați să nu pierdeți timpul de administrare a medicamentului și, de asemenea, nu vă opriți să îl luați mai devreme decât acesta va fi aprobat de medicul dumneavoastră.

Spuneți medicului dumneavoastră dacă starea dumneavoastră nu se îmbunătățește sau, dimpotrivă, se înrăutățește.

În timpul sarcinii, acest medicament trebuie utilizat numai atunci când este clar necesar. Medicamentul pătrunde în laptele matern, dar nu poate dăuna copilului.

Nu se cunoaște dacă Valaciclovir (Valtrex, Valtrex) poate dăuna unui copil în uter. Cu toate acestea, sa stabilit că virusul herpes poate fi transmis de la o mamă infectată la un copil în timpul travaliului.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) este foarte similar cu aciclovirul, deci nu utilizați medicamente care conțin aciclovir atunci când utilizați acest medicament.

Doza de valaciclovir în timpul tratamentului.

Doza uzuală pentru adulții care primesc valaciclovir (Valtrex, Valtrex) include:

Recepție 2 g. La fiecare 12 ore, se obțin în total 2 doze (cu o greutate totală de 4 g)

Terapia trebuie începută la primul semn al herpesului (de exemplu, furnicături, arsuri, mâncărime).

În cazul herpesului genital în prima etapă a tratamentului, 1 g trebuie administrat oral de două ori pe zi timp de 7-10 zile.

Nu se stabilește dacă valaciclovir vă va ajuta (Valtrex, Valtrex) dacă începerea aportului de droguri are loc la 72 de ore după apariția semnelor și simptomelor bolii.

În cea de-a doua etapă de tratament, valaciclovir (Valtrex, Valtrex) trebuie administrat 500 mg pe cale orală de două ori pe zi timp de 3 zile.

Terapia trebuie începută la primul semn al herpesului genital. Eficacitatea medicamentului nu este confirmată dacă tratamentul a început 24 de ore după primele manifestări ale semnelor și simptomelor de infecție.

Doza recomandată de valaciclovir (Valtrex, Valtrex) pentru adulții cu herpes zoster (herpes zoster) implică administrarea de 1 g pe cale orală la fiecare 8 ore timp de 7 zile.

Cel mai eficient tratament va fi dacă ați început să luați medicamentul în 48 de ore după apariția erupției cutanate. Eficacitatea medicamentului nu a fost stabilită dacă tratamentul a început după 72 de ore de la debutul erupției cutanate.

Tratamentul herpesului genital la pacienții infectați cu HIV necesită administrarea 1 g de medicament pe cale orală de două ori pe zi timp de 7-14 zile, în prima etapă.

În cea de-a doua etapă de tratament, este necesar să se ia 1 g. Orală de două ori pe zi timp de 5-14 zile.

Terapia trebuie începută la primul semn al herpesului genital. Eficacitatea tratamentului nu a fost stabilită dacă administrarea medicamentului a început 24 de ore după apariția semnelor și simptomelor de infecție.

Utilizarea valaciclovirului (Valtrex, Valtrex) pentru tratamentul herpesului genital primar și recurent la pacienții infectați cu HIV nu este aprobată de FDA.

Pentru prevenirea CMV (infecții cu citomegalovirus), doza standard de valaciclovir (Valtrex, Valtrex) va fi administrarea medicamentului de 2 g. Orală de 4 ori pe zi.

Utilizarea valaciclovirului (Valtrex, Valtrex) pentru prevenirea infecțiilor cu citomegalovirus nu este aprobată de FDA.

Doza standard de pediatrie pentru tratamentul herpesului labial este recepția copiilor de la 12 ani și peste - 2 g. Orală la fiecare 12 ore, numai 2 doze (greutatea totală de 4 g)

Terapia trebuie începută la primul semn al herpesului (de exemplu, furnicături, arsuri, mâncărime).

Doza uzuală pediatrică pentru combaterea virusului varicelo-zoster implică administrarea orală a 20 mg de droguri de 3 ori pe zi timp de 5 zile.

Doza maximă poate fi crescută la 1 g. Orală de 3 ori pe zi.

Terapia trebuie să înceapă la apariția primelor semne ale bolii și nu mai târziu de 24 de ore după apariția erupției cutanate.

Efecte secundare:

Efectele secundare când se administrează valaciclovir (Valtrex, Valtrex) pot provoca:

• greață,
• Dureri de stomac
• Dureri de cap sau amețeli.
• Dacă oricare dintre aceste reacții adverse persistă sau se agravează pe o perioadă lungă de timp, informați imediat medicul sau farmacistul.
• Majoritatea persoanelor care utilizează acest medicament nu au prezentat efecte secundare grave.
• Cu toate acestea, unii oameni au avut efecte secundare grave, printre care:
• Schimbările de dispoziție (de exemplu, anxietate, confuzie, halucinații)
• Diferențe de vorbire
• Shakiness în timpul mișcării
• Probleme de rinichi (de exemplu, modificări ale culorii urinei).

În general, aceste tulburări sunt mai frecvente la persoanele cu un sistem imunitar slăbit (de exemplu, pacienții cu HIV, pacienții care au suferit un transplant de măduvă osoasă sau un transplant renal).

Adresați imediat asistență medicală dacă aveți reacții adverse grave, inclusiv:

• Creșterea oboselii
• Bătăile inimii rapide / rapide / neregulate,
• sângerare,
• Semne de febră,
• Excreția sângelui în timpul urinării,
• Greață în stomac sau dureri abdominale,
• Galben ochi / piele,
• Schimbare bruscă a clarității vederii
• Pierderea conștiinței
• Convulsii.

O reacție alergică gravă la acest medicament este extrem de rară. Cu toate acestea, simptomele sale se manifestă în principal ca erupție trecătoare pe piele, mâncărime, edem (în special feței / limbii / gâtului), amețeli severe și probleme de respirație.

Amintiți-vă că valaciclovirul (Valtrex, Valtrex) vă poate afecta rinichii. Acest efect secundar este crescut cu utilizarea altor medicamente, inclusiv medicamente antivirale, chimioterapie, antibiotice, medicamente pentru tulburări intestinale, medicamente pentru prevenirea respingerii organului transplantat, medicamente pentru osteoporoză injectabilă.

Alte medicamente pot interacționa, de asemenea, cu valaciclovir (Valtrex, Valtrex). De aceea, nu uitați să menționați la medicul dumneavoastră despre numele tuturor medicamentelor pe care le luați.

Înainte de a lua valaciclovir (Valtrex, Valtrex), rețineți că acest medicament poate conține ingrediente inactive care pot provoca reacții alergice sau alte probleme.

Înainte de a utiliza acest medicament, anunțați medicul dacă aveți probleme cu rinichii.

Persoanele care iau acest medicament pot prezenta amețeli, așa că nu conduceți o mașină sau nu luați nicio acțiune care necesită o atenție sporită până când sunteți sigur că puteți efectua în siguranță acțiuni.

Limitați consumul de alcool în timpul tratamentului cu acest medicament.

Persoanele în vârstă pot fi mai sensibile la efectele secundare ale acestui medicament.

Amintiți-vă că herpesul se poate răspândi ușor în alte zone ale pielii. Evitați contactul fizic strâns cu alte persoane (de exemplu, sărutări) în timpul unui focar de infecție și până când vindecați complet herpesul.

Încercați să nu atingeți herpesul și, dacă ați făcut acest lucru, spălați-vă bine mâinile.

Dacă atingeți o zonă infectată, nu atingeți ochii în nici un fel.

Valacyclovir (Valtrex, Valtrex) nu împiedică răspândirea herpesului.

Pentru a reduce șansele de transmitere a herpesului genital partenerului dvs., nu faceți sex cu el în timpul bolii. Puteți răspândi herpesul genital, chiar dacă nu aveți simptome ale bolii.

Utilizați contraceptive (prezervative latex sau poliuretan / prezervative pentru sex oral) pe întreaga durată a actului sexual. Adresați-vă medicului dumneavoastră pentru mai multe informații despre acest lucru.

supradozaj:

În cazul unui supradozaj de valaciclovir (Valtrex, Valtrex) (simptome grave sunt leșin sau probleme de respirație) apelați o ambulanță.

De asemenea, simptomele de supradoză pot include: modificări ale cantității și culorii urinei în timpul urinării, oboseală crescută, o schimbare bruscă a dispoziției, pierderea conștienței, convulsii.

Adesea, acest medicament este utilizat pentru a combate infecțiile specifice (identificate în acest moment), deci nu-l utilizați în viitor fără recomandarea unui medic.

Depozitare:

Valaciclovirul (Valtrex, Valtrex) trebuie depozitat la temperatura camerei, departe de lumină și umiditate. Nu depozitați valaciclovir în baie (datorită umidității ridicate). Nu lăsați produsul la îndemâna copiilor și a animalelor de companie.

Unele infecții cu herpes trebuie tratate mai mult decât altele. Utilizați acest medicament pentru întreaga perioadă prescrisă.

Simptomele pot să se îmbunătățească înainte ca infecția să dispară complet, iar depășirea medicației poate crește riscul de rezistență la medicamente antivirale.

Suprafața cutanată afectată de virusurile herpetice trebuie să fie cât mai curată și mai uscată posibil.

Pentru a face acest lucru, purtați haine libere în timpul bolii pentru a preveni iritarea.

Valaciclovir (valaciclovir)

Conținutul

Formula structurală

Numele rusesc

Numele substanței latine Valaciclovir

Denumire chimică

L-valin ester 2-f (2-amino-1,6-dihidro-6-oxo-9Hpurin-

Formula brută

Grupa farmacologică de substanță Valaciclovir

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Codul CAS

Caracteristicile substanței Valaciclovir

Valaciclovirul este sarea clorhidrat a esterului L-valil al aciclovirului. Clorhidrat de valaciclovir - pudră albă sau aproape albă; solubilitate maximă în apă (la 25 ° C) - 174 mg / ml; masa moleculară 360,80.

farmacologie

Valacyclovir este un promedicament în organism care este rapid și aproape complet transformat în aciclovir, care, după fosforilare, dobândește activitate specifică. Acyclovirul este un analog structural al nucleozidelor purinice (componentele ADN normale), interacționează cu ADN polimeraza virală și blochează reproducerea virușilor. Activitatea antiherpetică selectivă se datorează afinității pentru timidin kinaza Herpes simplex, Varicella zoster și virusul Epstein-Barr. Sub acțiunea timidin kinazei, virușii sunt transformați în aciclovir monofosfat, cu participarea guanilat kinazei celulelor umane, în difosfat aciclovir și apoi în forma aciclovir trifosfat activă. Trifosfatul blochează replicarea ADN-ului viral prin inhibarea competitivă a ADN-polimerazei virale și prin inhibarea alungirii ADN-ului. In vitro, aciclovirul este activ împotriva virușilor Herpes simplex de tip 1 și 2, Varicella zoster (mai puțin activ decât Herpes simplex, datorită fosforilării mai eficiente a timidin kinazei corespunzătoare), virusul Epstein-Barr, CMV și virusul herpesului uman de tip 6.

Rezistența tulpinilor Herpes simplex și Varicella zoster se dezvoltă datorită deficienței fenotipice a timidin kinazei virale sau datorită modificărilor ascunse ale timidin kinazei sau ADN polimerazei; rezistența apare în cazuri excepționale la pacienții cu statut imunologic normal și mult mai frecvent în contextul imunodeficienței pronunțate (cu infecție HIV, la pacienții cărora li se administrează chimioterapie pentru neoplasme maligne etc.).

După administrarea orală, valaciclovirul se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal și ca urmare a metabolizării în timpul primei treceri prin intestin și / sau ficat, datorită hidrolizei enzimatice, se transformă rapid și aproape complet (99%) în aciclovir și L-valină.

Farmacocinetica valaciclovirului și aciclovirului după administrarea orală a fost studiată în 14 studii la voluntari sănătoși (n = 283).

Când se administrează clorhidrat de valaciclovir într-o doză de 1000 mg, biodisponibilitatea absolută a aciclovirului este (54,5 ± 9,1)% și nu depinde de aportul alimentar. Parametrii farmacocinetici după administrarea diferitelor doze de clorhidrat de valaciclovir nu sunt proporționale cu doza. Deci, după o singură doză de clorhidrat de valaciclovir în doze de 100, 250, 500, 750 și 1000 mg C_max aciclovirul ajunge la 0,83; 2.15; 3,28; 4,17 și 5,65 pg / ml, ASC-2,28; 5,76; 11,59; 14,11 și, respectiv, 19,52 h; μg / ml. După administrarea repetată de clorhidrat de valaciclovir în doze de 250, 500 și 1000 mg de 4 ori pe zi, timp de 11 zile_max - 2,11; 3,69 și 4,96 pg / ml și ASC - 5,66; 9,88 și, respectiv, 15,70 ore; μg / ml. T_max este de 1,6-2,1 h. Concentrațiile plasmatice ale valaciclovirului nemodificat sunt scăzute, C_max sub 0,5 μg / ml la toate dozele studiate, după 3 ore, valaciclovirul nu mai este detectat în plasmă; legarea valaciclovirului la proteinele plasmatice - 13,5-17,9%. Aciclovirul este biotransformat prin acțiunea alcoolului și aldehidei dehidrogenazei și, într-o măsură mai mică, aldehid oxidaza în metaboliți inactivi. Metabolismul valaciclovir / aciclovir nu este asociat cu enzimele citocromului P450.

T_1/2 valaciclovir - mai puțin de 30 de minute, T_1/2 aciclovir după administrarea clorhidratului de valaciclovir este de 2,5-3,3 ore (la voluntari sănătoși cu funcție renală normală), la vârstnici (65 ani - 83 ani) - 3,3-3,7 ore, crește la pacienții cu stadiu final insuficiență renală. Valacyclovir se excretă în urină (45,6%) și în fecale (47,12%) în decurs de 96 de ore. Clearance-ul renal este de aproximativ 255 ml / min. Din cantitatea totală de valaciclovir excretat de rinichi, mai mult de 80-89% este eliminată sub formă de aciclovir. Mai puțin de 1% din valaciclovir este afișat neschimbat. După administrarea repetată de valaciclovir la pacienții cu funcție renală normală, aciclovirul nu se acumulează.

Dependența parametrilor farmacocinetici la anumiți factori

Boala hepatică. La pacienții cu afecțiuni hepatice, rata moderată (ciroză, biopsie dovedită) sau severă (ciroză dovedită cu biopsie cu / fără ascită), dar nu și conversia valaciclovirului la aciclovir, scade; T_1/2 acyclovirul nu se schimbă.

Pacienți infectați cu HIV. La 9 pacienți cu HIV (număr de celule CD4 3), când au fost administrați clorhidrat de valaciclovir în doză de 1000 mg de 4 ori pe zi timp de 30 de zile, indicatorii farmacocinetici ai valaciclovirului și aciclovirului nu au fost diferiți de cei observați la voluntari sănătoși.

Teratogenă. Valaciclovirul nu a avut un efect teratogen la șobolani și iepuri atunci când a fost administrat în doze de 400 mg / kg în timpul organogenezei (concentrații plasmatice care depășesc concentrațiile plasmatice de 10 și respectiv de 7 ori la om).

Fertilitatea. Valaciclovirul nu a provocat tulburări de fertilitate la bărbați și la femele de șobolani tratați cu o doză de 200 mg / kg și zi (concentrația în sânge a fost de 6 ori mai mare decât la om).

Studiile clinice cu valaciclovir la copii

65 de copii între 12 și 18 ani au luat o formă de tabletă de valaciclovir în interior timp de 1-2 zile cu privire la herpes. Frecvența, natura și intensitatea reacțiilor adverse nedorite (inclusiv abaterile parametrilor de laborator) au fost similare cu cele din grupul de pacienți adulți.

Un grup de pacienți adolescenți care au primit valaciclovir la o doză de 1-2 g de 2 ori pe zi timp de 1 zi (n = 65) și un grup placebo (n = 30) au avut o durere de cap (17%, 3% 8%, 0%).

Utilizarea substanței Valaciclovir

Zona zoster; infecții ale pielii și ale membranelor mucoase cauzate de virusul herpes simplex (inclusiv herpesul genital); prevenirea recurenței bolilor cauzate de virusul herpes simplex.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la aciclovir), transplant de măduvă osoasă, transplant renal (vezi "Precauții").

Restricții privind utilizarea

Insuficiență renală, forme semnificative din punct de vedere clinic ale infecției HIV, copiii cu vârsta sub 12 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost determinate).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina. Este posibil ca efectul așteptat al terapiei să depășească riscul potențial pentru făt (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța utilizării la femeile gravide).

Datele privind rezultatul sarcinii la femeile care au luat aciclovir sistemic în primul trimestru de sarcină (aciclovirul este un metabolit activ al valaciclovirului) nu a evidențiat o creștere a numărului de malformații congenitale la copii comparativ cu populația generală. Deoarece observația a inclus un număr mic de femei, concluzii fiabile și clare privind siguranța valaciclovirului în timpul sarcinii nu pot fi făcute.

Categoria de acțiune asupra fătului de către FDA - B.

Alaptarea. Acyclovir, principalul metabolit al valaciclovirului, este excretat în laptele matern. După administrarea valaciclovirului oral la o doză de 500 mg C_max aciclovirul din laptele matern a fost de 0,5-2,3 ori (în medie de 1,4 ori) mai mare decât concentrațiile corespunzătoare din sângele mamei. Raportul dintre ASC de aciclovir din laptele matern și ASC de aciclovir în plasma mamei a fost de 1,4-2,6 (media de 2,2). Concentrația medie de aciclovir din laptele matern este de 2,24 μg / ml. Când se prescrie valaciclovir la o mamă care alăptează într-o doză de 500 mg, de două ori pe zi, copilul va fi expus la aceleași efecte de aciclovir ca și când este administrat oral la o doză de aproximativ 0,61 mg / kg și zi. Valaciclovirul, în formă neschimbată, nu este detectat în sânge și laptele matern al mamei sau al urinei copilului. Valaciclovirul trebuie administrat cu precauție femeilor care alăptează numai dacă este necesar.

Informații suplimentare privind utilizarea valaciclovirului în timpul sarcinii

Nu au existat suficiente studii clinice controlate pentru valaciclovir la femeile gravide. Pe baza datelor din studiile prospective privind utilizarea valaciclovirului contra 749 de sarcini, se poate spune că raportul dintre incidența defectelor congenitale la copii expuși valaciclovirului în timpul dezvoltării fetale și la copiii din populația generală este același. Valaciclovirul poate fi utilizat în timpul sarcinii numai atunci când beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Efectele secundare ale valaciclovirului

Tabelul 1 prezintă efectele secundare observate adesea în tratamentul cu valaciclovir (1 g de 3 ori pe zi) la pacienții imunocompetenți cu sindrila în timpul studiilor clinice randomizate dublu-orb.

Reacții adverse observate în timpul studiilor clinice la pacienții cu zona zoster

valacyclovir

Descrierea datei de 14 octombrie 2014

• Nume latin: Valacyclovir
• Codul ATX: J05AB11
• Ingredient activ: Valaciclovir (Valaciclovir)
• Producător: Ozone LLC, Synthesis SA, Izvarino Pharma LLC, Tehnologia drogurilor (Rusia)

structură

Un comprimat conține 556 mg de clorhidrat de valaciclovir (500 mg în ceea ce privește valaciclovirul).

Formularul de eliberare

Tablete dintr-o coajă de film, în cutii de carton sau bănci de sticlă de 10 bucăți.

Acțiune farmacologică

Farmacodinamică și farmacocinetică

Substanța activă a medicamentului inhibă activitatea vitală a ADN polimerazei virusurilor herpetice, previne sinteza ADN-ului viral și inhibă procesele de replicare.

După intrarea în organism, valaciclovirul este transformat în aciclovir și L-valină, apoi apar reacții de fosforilare și aciclovirul este transformat în aciclovir trifosfat. Compusul rezultat este capabil să suprime ADN polimeraza agentului dăunător (virus) printr-un mecanism competitiv.

Fosforilarea apare, de regulă, în două etape. La prima reacție, enzima timidin kinaza catalizează. Medicamentul este deosebit de activ în ceea ce privește Herpes simplex, la Varicella zoster este mai puțin sensibil. Substanța este excretată prin rinichi sau cu fecale, timpul de înjumătățire este de aproximativ trei ore.

Indicații pentru utilizare

• pentru tratamentul bolilor membranelor mucoase și ale pielii cauzate de virusul Herpes simplex;
• pentru prevenirea reapariției bolilor provocate de același virus;
• cu șindrilă;
• ca o prevenire a infecției cu citomegalovirus după transplantul de organe.

Contraindicații

• maduva osoasa si transplantul de rinichi;
• cu alergii la substanța activă;
• Infectați cu HIV, dacă limfocitele CD4 + nu depășesc 100 microni / l;
• copiii sub 18 ani (excepția este transplantul de organe, apoi medicamentul este utilizat de la vârsta de 12 ani).

Efecte secundare

Medicamentul este bine cercetat. Ca urmare a studiilor de laborator și a observațiilor cu privire la pacienții cu herpes zoster și virusul herpesului (inclusiv cei cu imunodeficiență concomitentă), aceștia iau valaciclovir, aproape toate reacțiile adverse posibile au fost identificate.

Instrucțiuni de utilizare Valaciclovir (metoda și dozajul)

Mijloacele se iau pe cale orală, indiferent de mâncare.

Valaciclovir comprimate, instrucțiuni de utilizare

Cu zona zoster, o singură doză este de 1000 mg (2 comprimate), de 3 ori pe zi. Cursul de tratament este de 7 zile. Mai devreme după ce primele simptome ale bolii au început să primească medicamentul, cu atât mai eficient va fi tratamentul.

Cu herpes (inclusiv cu administrare profilactică) doza zilnică este de 1000 mg. Se recomandă divizarea în două doze, dimineața și seara, câte un comprimat pe rând. Durata tratamentului este de la 5 la 10 zile (evoluție severă a bolii).

Dacă pacientul are afectat funcția renală, doza trebuie ajustată.

supradoză

Nu există date privind supradoza de droguri.

interacțiune

Au fost observate cazuri clinic semnificative de interacțiune a comprimatelor cu alte medicamente.

Cu toate acestea, substanța activă este excretată din organism prin rinichi, prin secreție canalică. Orice medicament care va fi prescris simultan cu Valaciclovir va interfera cu eliminarea sa normală din organism. În primul rând, aceasta se referă la Zimetidină și la alte medicamente care blochează mecanismul de secreție canalică.

Atunci când sunt combinate cu micofenolat, concentrația de aciclovir din plasma sanguină crește.

Atunci când sunt combinate cu ciclosporină, tacrolimus și medicamente care interferează cu funcționarea normală a rinichilor, încărcătura acestor organe crește.

Condiții de vânzare

Condiții de depozitare

Într-un loc răcoros, la o temperatură care nu depășește 25 de grade.

Perioada de valabilitate

Instrucțiuni speciale

În cazul unei afectări renale, medicamentul trebuie utilizat cu prudență. Poate că dezvoltarea insuficienței renale acute, tulburări ale sistemului nervos central.

Pentru pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei, dar cantitatea de admisie a fluidului trebuie crescută.

În timpul tratamentului pentru herpes genital, trebuie să vă abțineți de la actul sexual, deoarece medicamentul nu împiedică transmiterea virusului partenerului.

Se recomandă prudență la tratarea pacienților cu afecțiuni hepatice.

Nu există experiență clinică privind utilizarea produsului pentru copii sub 12 ani, prin urmare, copiii nu sunt prescrise medicamente.

Dacă un pacient a suferit transplant de măduvă osoasă sau de rinichi, se detectează o formă clinică exprimată a infecției HIV, se manifestă imunodeficiența acută, apoi administrarea medicamentului poate duce la purpura trombocitopenică, sindromul hemolitic uremic și moartea.

Dacă în timpul tratamentului cu un agent există halucinații, convulsii, agitații, confuzie și delir, medicamentul trebuie anulat.

Analogi ai valaciclovirului

Cel mai apropiat analogi sunt Vior, Valaciclovir Canon, Valaciclovir clorhidrat, Valohard, Valcicon, Virdel, Valavir, Valvir, Valtrex, Vacicirex.

Care este mai bine: Valaciclovir sau Valtrex?

Valtrex este un analog de import cu același ingredient activ. În ceea ce privește eficacitatea și frecvența reacțiilor adverse, medicamentele sunt identice. Cu toate acestea, valoarea Valtrex este mult mai mare decât valaciclovirul.

În timpul sarcinii și alăptării

Nu există practic studii care să demonstreze siguranța medicamentului pentru femeile însărcinate și care alăptează. În acest sens, medicul trebuie să prescrie medicamentul.

Valacyclovir (metabolitul său aciclovir) pătrunde bine în laptele matern.

În timpul studiilor efectuate la șobolani și iepuri, în timpul consumului de droguri, nu a avut un efect teratogen, nu a determinat fertilitatea la femele și la bărbați.

Recenzii despre Valaciclovir

Recenzile sunt bune. Medicamentul eliberează herpesul pentru o perioadă lungă de timp de la efectele secundare cel mai adesea greață și probleme cu tractul gastro-intestinal. Mulți sunt mulțumiți de costul relativ scăzut al medicamentelor.

Valaciclovir preț

Prețul comprimatelor de valaciclovir din Rusia este de aproximativ 600 de ruble pentru 10 bucăți.

Împreună cu tabletele, de regulă, utilizați unguent conținând valaciclovir.

Prețul Valaciclovir în Ucraina este puțin mai mare. Puteți cumpăra drogul pentru 360 UAH (10 comprimate).

Valaciclovir: instrucțiuni de utilizare

structură

Fiecare comprimat conține: substanțe active: valaciclovir (sub formă de clorhidrat de valaciclovir) 500 mg;

excipienți: celuloză microcristalină, crospovidonă, hipromeloză, stearat de magneziu, albastru Opadray 13B50647;

Ingrediente Opadry albastru 13V50647: hipromeloză, dioxid de titan, macrogol / polietilen glicol 400, lac de aluminiu indigo carmin, polisorbat 80.

descriere

Acțiune farmacologică

Mecanism de acțiune: Valaciclovirul este un inhibitor al analogului nucleozidic ADN polimerazei. Clorhidratul de valaciclovir este rapid transformat în aciclovir, care a demonstrat activitate antivirală împotriva tipurilor HSV 1 (HSV-1) și 2 (HSV-2) și VZV în culturi celulare și in vivo.

Activitatea inhibitoare a aciclovirului este foarte selectivă datorită apropierii sale de kinaza enzimatică (TC) de timidină codificată de HSV și VZV. Această enzimă virală convertește aciclovirul la analogul de nucleotidă aciclovir monofosfat. Monofosfatul este apoi transformat în difosfat utilizând guanilat de kinază celulară și trifosfat utilizând o varietate de enzime celulare. In testele biochimice Aciclovir trifosfat inhibă replicarea herpes ADN viral Acest lucru se realizează în 3 moduri: 1) inhibarea competitivă a polimerazei ADN-ului viral, 2) încorporarea și terminarea lanțului ADN viral în creștere, și 3) inactivarea polimerazei ADN-ului viral. Activitatea antivirală mai mare a aciclovirului în raport cu HSV comparativ cu WVI este asociată cu fosforilarea sa mai eficientă a TK virale.

Activitatea antivirală: Relația cantitativă dintre susceptibilitatea culturii de celule virale de herpes și medicamentele antivirale și răspunsul clinic la terapie nu a fost stabilită la om și testarea sensibilității virusului nu a fost standardizată. Rezultatele testului de sensibilitate, exprimate în concentrația medicamentului necesar pentru a suprima până la 50% din creșterea virusului într-o cultură celulară (EC₅₀) variază foarte mult în funcție de mai mulți factori. Utilizând testele de declinare a trombocitelor, sa stabilit că UE₅₀ Valorile împotriva izolatelor de virus herpes simplex sunt în intervalul de 0,09 la 60 pm (.02-13.5 ug / ml), pentru HSV-1 și de la 0,04 la 44 pM (0,01 la 9, 9 pg / ml) pentru HSV-2 CE₅₀ Valorile pentru aciclovir față de cele mai multe tulpini de laborator și tulpinile clinice de VZV variază de la 0,53 până la 48 μM (0,12 până la 10,8 μg / ml). Acyclovir prezintă, de asemenea, o activitate împotriva tulpinii de vaccin Oka VZV cu o medie a UE₅₀ 6 pM (1,35 pg / ml).

Rezistența: Rezistența HSV și VZV la aciclovir poate să apară ca urmare a modificărilor calitative și cantitative ale TK și / sau ADN polimerazei virale. Au fost găsite izolate clinice ale VZV cu sensibilitate redusă la aciclovir la pacienții cu SIDA. În aceste cazuri, s-a restabilit VZV mutantul cu deficiență de TK.

Rezistența HSV și VZV la aciclovir are loc prin aceleași mecanisme. Deși majoritatea mutanților rezistenți la aciclovir sunt izolați, pacienții imunocompromiși sunt mutanți cu deficiență de TK. Au fost izolați și alți mutanți asociați cu gena TK virală (modificată TK parțial și TK), ADN polimeraze. TK-mutanții negativi pot provoca boli grave la pacienții imunocompromiși. Trebuie luată în considerare posibilitatea rezistenței la valiciclovir (și, în consecință, a aciclovirului) la pacienții care prezintă un răspuns clinic slab în timpul tratamentului.

Farmacocinetica

Farmacocinetica la pacienții adulți:

Absorbție și biodisponibilitate: După administrarea orală a clorhidratului de valaciclovir este rapid absorbit în tractul gastrointestinal și aproape complet convertit la aciclovir și L-valină ca rezultat al metabolismului în „prima trecere“ prin intestin și / sau a metabolismului hepatic.

Biodisponibilitatea absolută a aciclovirului după administrarea clorhidratului de valaciclovir este de 54,5% ± 9,1%, determinată după administrarea unei doze de 1 gram de clorhidrat de valaciclovir și 350 mg de aciclovir intravenos la 12 voluntari sănătoși. Biodisponibilitatea aciclovirului atunci când se administrează clorhidrat de valaciclovir nu se modifică atunci când este administrat cu alimente (30 de minute după micul dejun, 873 kcal, conținând 51 g de grăsime).

Parametrii farmacocinetici ai aciclovirului, care evaluează utilizarea ulterioară a clorhidratului de valaciclovir la voluntarii adulți sănătoși, sunt prezentate în tabelul 1. A fost observată o creștere mai mică a concentrației maxime de aciclovir proporțional cu doza (C_mah) Și aria curbei aciclovir concentrație-timp (AUC), după ce a primit un singur și doze multiple (de 4 ori pe zi), clorhidrat de valaciclovir de la 250 mg până la 1 gram.

Nu a existat acumularea de aciclovir după administrarea valaciclovirului în regimurile de dozare recomandate la pacienții adulți cu funcție renală normală.

Tabelul 1.

Valori medii (± deviația standard (SD)) a parametrilor farmacocinetici ai aciclovirului după administrarea de clorhidrat de valaciclovir la voluntari sănătoși

Doză unică

Primirea de doze multiple *

(N = 24, 8 în grupul de tratament)

* Se administrează de 4 ori pe zi timp de 11 zile.

Distribuție: Legarea valaciclovirului la proteinele plasmatice umane variază de la 13,5% până la 17,9%. Legarea aciclovirului la proteinele plasmatice umane variază între 9% și 33%.

Metabolizare: Valaciclovirul este transformat în aciclovir și L-valină ca rezultat al metabolizării în timpul "primei treceri" prin intestine și / sau prin metabolizarea hepatică. Într-o mică măsură, aciclovirul este transformat în metaboliți inactivi prin aldehida oxidază, alcool și aldehidă dehidrogenază. Nici aciclovirul și nici valaciclovirul nu sunt metabolizate de enzimele citocromului P450. Concentrațiile plasmatice ale valaciclovirului nereacționat sunt scăzute și tranzitorii, în general nu pot fi cuantificate la 3 ore după administrare. Concentrațiile plasmatice maxime ale valaciclovirului sunt, în general, mai mici de 0,5 μg / ml în toate dozele. După o singură doză de 1 gram de clorhidrat de valaciclovir observat concentrații plasmatice medii valacyclovir au fost de 0,5, 0,4 și 0,8 pg / ml la pacienții cu insuficiență hepatică, insuficiență renală și voluntarii sănătoși care au primit concomitent cimetidina și probenecidul, respectiv.

Retragerea: După administrarea orală a unei singure doze de 1 g de valaciclovir marcat radioactiv, au fost detectați în urină și fecale, după mai mult de 96 de ore, 4 subiecți sănătoși, 46% și 47% din radioactivitatea administrată. Aciclovirul a reprezentat 89% din cantitatea de radioactivitate excretată în urină. Clearance-ul renal al aciclovirului după o doză unică de 1 g clorhidrat de valaciclovir la 12 voluntari sănătoși a fost de aproximativ 255 ± 86 ml / min, ceea ce reprezintă 42% din clearance-ul plasmatic aparent total al aciclovirului.

Timpul de înjumătățire plasmatică al aciclovirului variază de obicei între 2,5 și 3,3 ore în toate studiile privind clorhidratul de valaciclovir la voluntari cu funcție renală normală.

Populații specifice:

Reabilitarea renală: Pentru pacienții cu insuficiență renală, se recomandă o doză mai mică de medicament. După administrarea de clorhidrat de valaciclovir la voluntari cu CRF, timpul mediu de înjumătățire plasmatică al aciclovirului este de aproximativ 14 ore. În timpul hemodializei, timpul de înjumătățire al aciclovirului este de aproximativ 4 ore. Aproximativ o treime din aciclovir din organism este eliminat în timpul dializei în timpul unei sesiuni de hemodializă de 4 ore. Clearance-ul plasmatic aparent al aciclovir la pacienții dializați a fost de 86,3 ± 21,3 ml / min / 1,73 m 2 comparativ cu 679,16 ± 162,76 ml / min / 1,73 m 2 la voluntari sănătoși.

leziuni hepatice: primire pacienți clorhidrat de valaciclovir cu moderata (confirmat prin ciroza biopsie) sau severă (cu și fără ascită și confirmate prin biopsie de ciroza hepatica), boli hepatice au aratat ca rata, dar nu și gradul de conversie a valaciclovir la aciclovir este redusă și timpul de înjumătățire al aciclovirului nu este schimbat. Pentru pacienții cu ciroză hepatică, nu se recomandă modificarea dozei.

Infecția cu HIV: 9 pacienți cu celule infectate cu HIV și CD4 + 3, care a fost preparat clorhidratul de valaciclovir într-o doză de 1 g de patru ori pe zi timp de 30 zile, farmacocinetica valaciclovir și aciclovir nu diferă de cea observată la voluntarii sănătoși.

Geriatrie: După o singură doză de 1 gram de clorhidrat de valaciclovir de către voluntari geriatrici sănătoși, timpul de înjumătățire plasmatică aciclovir a fost de 3,11 ± 0,51 ore comparativ cu 2,91 ± 0,63 ore la voluntarii tineri sănătoși. După administrarea orală de doze unice și multiple de clorhidrat de valaciclovir, farmacocinetica aciclovirului la voluntari geriatrici sa schimbat cu funcție renală. Reducerea dozei poate fi necesară la pacienții geriatrici, în funcție de starea funcției renale.

Pediatrii: Farmacocinetica aciclovirului a fost evaluată la un număr de 98 pacienți pediatrici (de la 1 lună până la 3 ani și Mg2 +).

Cimetidină: C_mah și ASC de aciclovir după administrarea unei singure doze de clorhidrat de valaciclovir (1 g) a crescut cu 8% și respectiv 32% după administrarea unei singure doze de cimetidină (800 mg).

CBMETIDIN PLUS Probenecid: C_mah și ASC după o singură doză de clorhidrat de aciclovir valaciclovir (1 g) a fost crescut cu 30% și 78%), respectiv, după ce a primit o combinație de cimetidină și probenecid, în principal datorită scăderii clearance-ului renal al aciclovirului.

Digoxin: Farmacocinetica digoxinei nu a fost afectată în timpul tratamentului cu clorhidrat de valaciclovir 1 g de trei ori pe zi, farmacocinetica după o singură doză de aciclovir clorhidrat de Valacyclovir (1 g) nu se modifică în timpul tratamentului cu digoxină (2 doze de 0,75 mg).

Probenecid: C_mah și ASC de aciclovir după o singură doză de clorhidrat de valaciclovir (1 g) a crescut cu 22% și respectiv 49% după administrarea de probenecid (1 gram).

Diuretice tiazidice: Farmacocinetica aciclovirului după administrarea unei singure doze de clorhidrat de valaciclovir (1 g) a rămas neschimbată în timpul administrării mai multor doze de diuretice tiazidice.

Indicații pentru utilizare

Pacienți adulți:

Herpes simplex (buze herpetice): Comprimatele de valaciclovir sunt destinate tratamentului herpes simplex (buzele herpetice). Eficacitatea clorhidratului de valaciclovir, de la dezvoltarea manifestărilor clinice de herpes simplex (de exemplu, papule, blistere sau ulcere), nu a fost stabilită.

Herpesul genital: primul episod: comprimatele de valaciclovir sunt indicate pentru tratamentul perioadei inițiale de herpes genital la adulții imunocompetenți. Nu a fost stabilită eficacitatea tratamentului cu clorhidrat de valaciclovir la 72 de ore după apariția simptomelor.

Reapariția herpesului genital: Comprimatele de valaciclovir sunt indicate pentru tratamentul herpesului genital recurent la adulții imunocompetenți. Eficacitatea tratării clorhidratului de valaciclovir la mai mult de 24 de ore după apariția simptomelor nu a fost stabilită.

Terapia supresivă pentru herpesul genital: Comprimatele de valaciclovir sunt indicate pentru tratamentul supresiv al episoadelor cronice recurente ale herpesului genital la pacienții imunocompetenți și la adulții infectați cu HIV. Eficacitatea și siguranța utilizării clorhidratului de valaciclovir pentru suprimarea herpesului genital timp de 1 an la pacienții imunocompetenți și timp de 6 luni la pacienții infectați cu HIV nu a fost stabilită.

Reducerea riscului de transmitere a herpesului genital: Comprimatele de valaciclovir sunt indicate pentru a reduce transmiterea herpesului genital la adulții imunocompetenți. Eficacitatea clorhidratului de valaciclovir pentru reducerea transmiterii herpesului genital timp de 8 luni la cupluri discordante nu a fost stabilită. Eficacitatea clorhidratului de valaciclovir pentru reducerea transmiterii herpesului genital la persoanele cu parteneri multipli și cupluri non-heterosexuale nu a fost stabilită.

Herpes Zoster: Comprimatele de valaciclovir sunt indicate pentru tratamentul herpesului Zoster (zona zoster) la adulții imunocompetenți. Eficacitatea clorhidratului de valaciclovir, atunci când se utilizează mai mult de 72 de ore după apariția erupției cutanate, precum și eficacitatea și siguranța utilizării clorhidratului de valaciclovir pentru tratamentul herpesului zoster nu au fost stabilite.

Aplicarea în practica pediatrică:

Herpes simplex (herpes balsam): Comprimatele de valaciclovir sunt indicate pentru tratamentul herpes simplex (herpes biliar) la copii și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste. Eficacitatea clorhidratului de valaciclovir după apariția manifestărilor clinice de herpes simplex (de exemplu, papule, vezicule sau ulcere) nu a fost stabilită.

Chicken Pox: Comprimatele de valaciclovir sunt indicate pentru tratamentul varicelor la copii și adolescenți imunocompetenți cu vârsta de 2 ani și peste. Tratamentul cu comprimate de valaciclovir trebuie să înceapă în 24 de ore după apariția erupțiilor cutanate.

Restricții privind utilizarea medicamentului: Eficacitatea și siguranța utilizării comprimatelor de valaciclovir nu au fost stabilite pentru:

• Pacienți imunocompromiși, cu excepția suprimării herpesului genital la pacienții infectați cu HIV cu celule CD4 +> 100 celule / mm3.

• Pacienți cu vârsta sub 12 ani cu herpes simplex (buzele herpetice).

• Pacienți cu vârsta mai mică de 2 ani și peste 18 ani cu varicela.

• Pacienți cu vârsta sub 18 ani cu herpes genital.

• Pacienți cu vârsta sub 18 ani cu herpes zoster.

• nou-născuți și sugari cu terapie supresivă pentru virusul herpes simplex.

Contraindicații

Valaciclovir clorhidrat este contraindicat la pacienții cu reacții de hipersensibilitate clinic semnificative (de exemplu, anafilaxie) la valaciclovir, aciclovir sau la oricare dintre componentele medicamentului.

Sarcina și alăptarea

Nu au fost efectuate studii relevante și bine controlate privind clorhidratul de valaciclovir sau aciclovir la femeile gravide. Pe baza unui registru prospectiv al femeilor însărcinate la 749 de femei gravide, nivelul general al defectelor congenitale la sugarii expuși la aciclovir in utero este același ca și la sugari din populația generală. Clorhidratul de valaciclovir trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.

Un registru epidemiologic promițător de utilizare a aciclovirului în timpul sarcinii a fost stabilit în 1984 și finalizat în aprilie 1999. Au fost incluși 749 de femei gravide care au primit aciclovir sistemic în primul trimestru de sarcină, au fost înregistrate 756 de rezultate. Incidența defectelor la naștere este aproximativ aceeași în populația generală. Cu toate acestea, mărimea mică a registrului nu este suficientă pentru a evalua riscul pentru defecte mai puțin frecvente sau pentru a recunoaște concluzii fiabile și definitive privind siguranța aciclovirului la femeile gravide și embrionii în curs de dezvoltare.

În studiile la animale, nu a fost detectat niciun efect teratogen.

Acyclovir, principalul metabolit al valaciclovirului, este excretat în laptele matern. După administrarea valaciclovirului oral la o doză de 500 mg C_s aciclovirul din laptele matern a fost de 0,5-2,3 ori (în medie de 1,4 ori) mai mare decât concentrațiile corespunzătoare din sângele mamei. Raportul dintre ASC de aciclovir din laptele matern și ASC de aciclovir în plasma mamei a fost de 1,4-2,6 (media de 2,2). Concentrația medie de aciclovir din laptele matern este de 2,24 μg / ml. Când se prescrie valaciclovir la o mamă care alăptează într-o doză de 500 mg, de două ori pe zi, copilul va fi expus la aceleași efecte de aciclovir ca și când este administrat oral la o doză de aproximativ 0,61 mg / kg și zi. Valaciclovirul, în formă neschimbată, nu este detectat în sânge și laptele matern al mamei sau al urinei copilului. Valaciclovirul trebuie administrat cu precauție femeilor care alăptează numai dacă este necesar.

Dozare și administrare

Tabletele de valaciclovir pot fi luate fără a lua în considerare mesele.

Suspensia orală de valaciclovir (25 mg / ml și 50 mg / ml) poate fi preparată din tablete de valaciclovir 500 mg pentru utilizare la copii și adolescenți pentru care forma de dozaj solidă nu este adecvată.

Dozaj pentru adulți:

Herpes simplex: Doza recomandată de clorhidrat de valaciclovir pentru tratamentul herpes simplex este de 2 grame de două ori pe zi timp de 1 zi cu un interval de 12 ore. sau ardere).

Herpes genital: Episodul 1: Doza recomandată de clorhidrat de valaciclovir pentru tratamentul perioadei inițiale de herpes genital este de 1 gram de două ori pe zi timp de 10 zile. Terapia este cea mai eficientă atunci când este administrată pe cale orală în decurs de 48 de ore de la debutul semnelor și simptomelor bolii. Episoade periodice: Doza recomandată de clorhidrat de valaciclovir pentru tratamentul herpesului genital recurent este de 500 mg de două ori pe zi, timp de 3 zile. Tratamentul trebuie să înceapă la primul semn al bolii. Terapia supresivă: Doza recomandată de clorhidrat de valaciclovir pentru terapia supresivă cronică a herpesului genital recurent este de 1 gram o dată pe zi la pacienții cu funcție imunitară normală. La pacienții cu antecedente care nu depășesc 9 recidive pe an, doza alternativă este de 500 mg o dată pe zi.

La pacienții infectați cu HIV cu celule CD4 + ≥100 celule / mm3, doza recomandată de clorhidrat de valaciclovir pentru terapia supresivă cronică pentru herpes genital recurent este de 500 mg de două ori pe zi.

Reducerea riscului de transmitere: Doza recomandată de clorhidrat de valaciclovir pentru reducerea transmiterii herpesului genital la pacienții cu antecedente de cel mult 9 recăderi pe an este de 500 mg o dată pe zi pentru un partener partener.

Herpes zoster: Doza recomandată de clorhidrat de valaciclovir pentru tratamentul herpesului zoster este de 1 gram de 3 ori pe zi timp de 7 zile. Terapia trebuie începută cât mai curând posibil atunci când apar semne sau simptome de herpes zoster și sunt cele mai eficiente atunci când începe în 48 de ore de la debutul erupției cutanate.

Dozaj în practica pediatrică:

Herpes simplex (buzele herpetice): Doza recomandată de clorhidrat de valaciclovir pentru tratamentul herpesului la copiii cu vârsta de 12 ani și peste este de 2 grame de două ori pe zi timp de o zi cu un interval de 12 ore. Terapia ar trebui să înceapă cât mai curând posibil atunci când apar semne de herpes simplex (de exemplu, furnicături, mâncărime sau arsuri).

Chicken Pox: Doza recomandată pentru clorhidratul de valaciclovir pentru tratarea varicelor de pui la copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 18 ani este de 20 mg / kg de 3 ori pe zi timp de 5 zile. Doza totală nu trebuie să depășească 1 gram atunci când este administrată de 3 ori pe zi. Terapia ar trebui să înceapă cât mai curând posibil după apariția semnelor sau simptomelor bolii.

Pacienții cu insuficiență renală:

Recomandările de dozare pentru pacienții adulți cu funcție renală redusă sunt prezentate în Tabelul 3 (recomandările nu sunt adecvate pentru utilizarea clorhidratului de valaciclovir la copii și adolescenți cu clearance-ul creatininei 2).

Tabelul 3.

Recomandări de dozare pentru clorhidratul de valaciclovir pentru pacienții adulți cu insuficiență renală