Există contraindicații. Înainte de a începe, consultați-vă medicul.
Sunt antibacteriene non-antibiotice.
Puneți o întrebare sau lăsați o recenzie despre medicamente (vă rugăm să nu uitați să includeți numele medicamentului în textul mesajului) aici.
Substanțele active sunt considerate în ordine alfabetică.
Ampicilina - instrucțiuni de utilizare. Medicamentul este o rețetă, informațiile sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății!
Grupa clinico-farmacologică:
Grupa penicilină antibiotică cu spectru larg, penicilinază care se prăbușește.
Acțiune farmacologică
grup antibiotic semisintetic penicilina cu spectru larg. Ea are un efect bactericidal din cauza suprimării sintezei peretelui celular bacterian.
Activa împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus spp. (cu excepția tulpinilor care produc penicilinază), Streptococcus spp. (inclusiv Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; bacterie gram negativ aerobe: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp, Salmonella spp, Bordetella pertussis, unele tulpini de Haemophilus influenzae...
Distrusă de acțiunea penicilinazei. Este acid.
Farmacocinetica
După ingerare este bine absorbit din tractul gastro-intestinal, nu se descompune în mediul acid al stomacului. După administrarea parenterală (în / m și / în) se găsește în plasmă în concentrații mari.
Pătrunde bine în țesuturi și fluide biologice ale corpului, se găsește în concentrații terapeutice în fluide pleurale, peritoneale și sinoviale. Pătrunde în bariera placentară. Pătrunde insuficient în bariera hemato-encefalică, cu inflamația membranelor cerebrale, permeabilitatea BBB crește dramatic.
30% din ampicilină este metabolizată în ficat.
T1 / 2 - 1-1,5 ore.Este în principal excretat în urină, iar concentrațiile foarte mari de medicament nemodificat sunt create în urină. Se excretă parțial în bilă.
Nu se acumulează injecții repetate.
Indicatii pentru utilizarea medicamentului Ampicillin
Infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganismele sensibile la ampicilină, incluzând:
- infecții ale tractului respirator (inclusiv bronșită, pneumonie, abces pulmonar);
- infecții ale tractului respirator superior (inclusiv amigdalită);
- infecții ale tractului biliar (inclusiv colecistită, colangită);
- infecții ale tractului urinar (inclusiv pielită, pielonefrită, cistită);
- infecții gastrointestinale (inclusiv salmoneloza);
- infecții ginecologice;
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
- peritonită;
- sepsis, endocardită septică;
- meningita;
- reumatism;
- erizipel;
- stacojiu;
- gonoree.
Schema de dozare
Setați individual, în funcție de gravitatea, localizarea infecției și sensibilitatea agentului patogen.
Când se administrează pe cale orală, o doză unică pentru adulți este de 250-500 mg, o doză zilnică de 1-3 g. Doza zilnică maximă este de 4 g.
Pentru copii, medicamentul este prescris într-o doză zilnică de 50-100 mg / kg, pentru copii cu greutatea de până la 20 kg - 12,5-25 mg / kg.
Doza zilnică este împărțită în 4 doze. Durata tratamentului depinde de gravitatea infecției și de eficacitatea tratamentului.
Pastilele sunt administrate pe cale orală, indiferent de masă.
Pentru prepararea suspensiei într-o sticlă cu pulbere se adaugă 62 ml apă distilată. Suspensia finisată este dozată cu o lingură specială, având 2 etichete: cea inferioară corespunde la 2,5 ml (125 mg), iar cea de sus - 5 ml (250 mg). Suspensia trebuie spălată cu apă.
Pentru administrarea parenterală (in / m, în / în jet sau în / în picurare) o doză unică pentru adulți este de 250-500 mg, doza zilnică - 1-3 g; în cazul infecțiilor severe, doza zilnică poate fi crescută la 10 g sau mai mult.
Nou-născuții utilizează medicamentul într-o doză zilnică de 100 mg / kg, copiii celorlalte grupe de vârstă - 50 mg / kg. În cazul infecțiilor severe, dozele indicate pot fi dublate.
Doza zilnică este împărțită în 4-6 injecții cu un interval de 4-6 ore. Durata injectării / m este de 7-14 zile. Durata în / în aplicarea de 5-7 zile, urmată de o tranziție (dacă este necesar) la introducerea / m.
Soluția pentru injectarea i / m se prepară prin adăugarea la conținutul flaconului a 2 ml de apă pentru injectare.
Pentru injecția intravenoasă, se dizolvă o singură doză de medicament (nu mai mult de 2 g) în 5-10 ml de apă pentru injectare sau o soluție izotonică de clorură de sodiu și se injectează lent timp de 3-5 minute (1-2 g timp de 10-15 minute). Cu o singură doză mai mare de 2 g, medicamentul este administrat în picături. Pentru a face acest lucru, o doză unică de medicament (2-4 g) este dizolvată în 7,5-15 ml apă pentru injectare, apoi soluția rezultată este adăugată la 125-250 ml soluție izotonică de clorură de sodiu sau soluție de glucoză 5-10% și injectată la o viteză de 60-80 picături. / min Când se administrează picurarea IV copiilor, soluția de glucoză 5-10% este utilizată ca solvent (30-50 ml în funcție de vârstă).
Soluțiile se utilizează imediat după preparare.
Efecte secundare
Reacții alergice: erupție cutanată, urticarie, angioedem, prurit, dermatită exfoliativă, eritem multiform; în cazuri rare, șoc anafilactic.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, diaree, glosită, stomatită, colită pseudomembranoasă, disbioză intestinală, activitate crescută a transaminazelor hepatice.
Din sistemul hematopoietic: anemie, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză.
Efectele datorate acțiunii chimioterapeutice: candidoza orală, candidoza vaginală.
Contraindicații privind utilizarea medicamentului Ampicilină
- hipersensibilitate la antibiotice cu penicilină și alte antibiotice beta-lactamice;
- disfuncție hepatică severă (pentru utilizare parenterală).
Utilizarea medicamentului Ampicillin în timpul sarcinii și alăptării
Este posibil să se utilizeze medicamentul în timpul sarcinii, dacă este indicat în cazurile în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Ampicilina se excretă în laptele matern în concentrații scăzute. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării ar trebui să decidă cu privire la încetarea alăptării.
Cererea pentru încălcări ale ficatului
Administrarea parenterală este contraindicată în cazul afectării funcției hepatice.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Pacienții cu insuficiență renală necesită regim de dozare corectă, în funcție de CC.
Când se utilizează medicamentul în doze mari la pacienții cu insuficiență renală, este posibil un efect toxic asupra SNC.
Utilizarea la copii
Când se administrează copiilor, medicamentul este prescris într-o doză zilnică de 50-100 mg / kg, pentru copiii cu greutatea de până la 20 kg - 12,5-25 mg / kg. Parenteral pentru nou-născuți, medicamentul este prescris într-o doză zilnică de 100 mg / kg, pentru copiii din celelalte grupe de vârstă - 50 mg / kg. În cazul infecțiilor severe, dozele indicate pot fi dublate.
Instrucțiuni speciale
Cu precauție și pe fundalul utilizării simultane a agenților de desensibilizare, medicamentul trebuie prescris pentru astm bronșic, febră de fân și alte boli alergice.
În procesul de aplicare a ampicilinei, este necesară monitorizarea sistematică a funcției rinichilor, ficatului și sângelui periferic.
Când medicamentul cu insuficiență hepatică trebuie utilizat numai sub controlul ficatului.
Pacienții cu insuficiență renală necesită regim de dozare corectă, în funcție de CC.
Când se utilizează medicamentul în doze mari la pacienții cu insuficiență renală, este posibil un efect toxic asupra SNC.
Când se utilizează medicamentul pentru tratamentul sepsisului, este posibilă o reacție de bacterioliză (reacția Jarish-Herxheimer).
Dacă apar reacții alergice în timp ce se utilizează Ampicilină, medicamentul trebuie întrerupt și trebuie prescris tratamentul de desensibilizare.
La pacienții debilitați, cu utilizare prelungită a medicamentului, poate apărea superinfecție, cauzată de microorganisme rezistente la ampicilină.
Pentru prevenirea dezvoltării candidozei, nystatina sau levorina trebuie prescrise simultan cu Ampicilina, precum și cu vitaminele B și C.
supradoză
În prezent, au fost raportate cazuri de supradozaj de droguri Ampicillin.
Interacțiune medicamentoasă
Probenecid în timp ce utilizarea secreției tubulare reduse a ampicilinei ampicilina, crescând astfel concentrația acestuia în plasma din sânge și creșterea riscului de toxicitate.
Utilizarea simultană a ampicilinei cu alopurinol crește probabilitatea apariției erupțiilor cutanate.
În cazul utilizării simultane cu ampicilina, eficacitatea contraceptivelor orale care conțin estrogen scade.
Utilizarea simultană cu ampicilina crește eficacitatea anticoagulantelor și antibioticelor, aminoglicozide.
Termeni și condiții de depozitare
Lista B. Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat și întunecat; tablete și pulbere pentru prepararea suspensiilor - la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C, pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile - la o temperatură care să nu depășească 20 ° C Termenul de valabilitate al tabletelor, pulbere pentru suspensie și pulbere pentru soluție injectabilă este de 2 ani.
Suspensia preparată trebuie depozitată în frigider sau la temperatura camerei timp de cel mult 8 zile. Soluțiile pregătite pentru / m și / în introducerea de stocare nu pot fi.
Condiții de vânzare a farmaciei
Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.
Benzilpenicilină sare de sodiu - instrucțiuni de utilizare. Medicamentul este o rețetă, informațiile sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății!
Acțiune farmacologică
Un grup antibiotic de peniciline biosintetice. Ea are un efect bactericidal prin inhibarea sintezei peretelui celular al microorganismelor.
Activa împotriva bacteriilor gram-pozitive: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (inclusiv Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; bacterii gram-negative: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; bastoane anaerobe care formează spori; precum și Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Acțiunea tulpinilor rezistente la benzilpenicilină de Staphylococcus spp., Producerea penicilinazei. Distrus într-un mediu acid.
Sarea de benzopenicilină în sarea de novocaină în comparație cu sărurile de potasiu și sodiu este caracterizată printr-o durată mai lungă de acțiune.
Farmacocinetica
După ce injecția / m este rapid absorbită din locul injectării. Sunt distribuite pe larg în țesuturi și fluide ale corpului. Benzilpenicilina penetrează bine bariera placentară, BBB cu inflamația meningelor.
T1 / 2 - 30 de minute. Excretați în urină.
mărturie
Tratamentul bolilor cauzate de microorganisme sensibile benzilpenicilina: pneumonia croupous și lobulară, empiem, septicemie, septicemie, pyemia, endocardita bacteriană acută și subacută, meningita, osteomielita acută și cronică, infecții ale cailor urinare și a tractului biliare, angină pectorală, infecții purulente ale pielii, ale țesuturilor moi și membranelor mucoase, erizipel, difteria, scarlatina, antrax, actinomicoza, tratamentul bolilor inflamatorii în obstetrică și ginecologie, boli ORL, boli de ochi, gonoree, Blain Noreya, sifilis.
Schema de dozare
Individual. Introduceți în / m, in / in, n / a, endolyumbno.
Doza zilnică pentru copiii cu vârsta sub 1 an este de 50 000-100 000 U / kg în decurs de 1 an - 50 000 U / kg; dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută până la 200 000-300 000 U / kg, din motive de sănătate - până la 500 000 U / kg. Frecvența administrării este de 4-6 ori pe zi.
administrat Endolyumbalno în funcție de severitatea bolii și pentru adulți - 5000-10 000 U, copii - 2000-5000 preparat a fost diluat în apă sterilă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9%, la rata de 1 tys.ED / ml. Inainte de injectare (în funcție de nivelul presiunii intracraniene) este îndepărtat și 5-10 ml de LCR a fost adăugat la o soluție de antibiotic în proporții egale.
P / benzilpenicilina utilizat pentru infiltrate prin injectare (100 000-200 000 de unități în 1 ml de soluție 0,25% de novocaină -0,5%).
Sarea de potasiu a benzilpenicilinei este utilizată numai în / m și s / c, în aceleași doze ca și sarea de sodiu benzilpenicilină.
Benzilpenicilină Sarea de novoaină este utilizată numai în / m. Doza medie terapeutică pentru adulți: un singur - 300 000 UI de zi cu zi - 600 000. Copiii sub vârsta de 1 an - 50 000-100 000 UI / kg / zi peste 1 an - 50 000 UI / kg / zi. Frecvența administrării de 3-4 ori pe zi.
Durata tratamentului cu benzilpenicilină, în funcție de forma și severitatea bolii, poate varia de la 7-10 zile la 2 luni sau mai mult.
Efecte secundare
Din partea sistemului digestiv: diaree, greață, vărsături.
Efectele datorate acțiunii chimioterapeutice: candidoza vaginală, candidoza orală.
CNS: aplicarea de penicilină în doze mari, în special atunci când endolyumbalno administrare, se pot dezvolta reacții neurotoxice: greață, vărsături, creșterea excitabilității reflex, simptome meningism, convulsii, comă.
Reacții alergice: febră, urticarie, erupții cutanate, o erupție pe membranele mucoase, artralgii, eozinofilie, angioedem. Sunt descrise cazuri de șoc anafilactic cu un rezultat fatal.
Contraindicații
Hipersensibilitate la benzilpenicilină și alte medicamente din grupul de peniciline și cefalosporine. Administrarea endolumbară este contraindicată la pacienții cu epilepsie.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Aplicarea în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care beneficiul preconizat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Dacă este necesar, în timpul alăptării trebuie să se ia decizia de încetare a alăptării.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Este utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală.
Instrucțiuni speciale
Folosit cu precauție la pacienții cu insuficiență renală, insuficiență cardiacă congestivă, sensibilitatea la reacții alergice (în special cu alergie la medicamente), hipersensibilitate la cefalosporine (din cauza posibilității de alergii încrucișate).
Dacă după 3-5 zile de la începerea aplicării, efectul nu este observat, trebuie să se procedeze la utilizarea altor antibiotice sau a terapiei combinate.
În legătură cu posibilitatea dezvoltării superinfectării fungice, este recomandabil să se prescrie medicamente antifungice pentru tratamentul cu benzenpenicilină.
Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea benzilpenicilinei în doze subterapeutice sau încetarea anticipată a tratamentului conduce adesea la apariția tulpinilor rezistente de agenți patogeni.
Interacțiune medicamentoasă
Probenecidul reduce secreția tubulară de benzenpenicilină, drept rezultat, concentrația acestuia din urmă crește în plasma sanguină, timpul de înjumătățire crește.
În cazul utilizării simultane a antibioticelor care au un efect bacteriostatic (tetraciclină), efectul bactericid al benzilpenicilinei scade.
Bitsillin-5 - instrucțiuni de utilizare. Medicamentul este o rețetă, informațiile sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății!
Grupa clinico-farmacologică:
Penicilinele antibiotice, penicilinaza care se prăbușește.
Acțiune farmacologică
Un antibiotic al grupului de penicilină cu acțiune prelungită, penicilinază care se prăbușește. Baza mecanismului de acțiune este o violare a sintezei peptidoglicanului - peretelui celular peptidoglican, ceea ce conduce la o inhibare a sintezei peretelui celular microorganism, inhibă creșterea și reproducerea bacteriilor.
Activa împotriva bacteriilor gram-pozitive: Staphylococcus spp. (care nu formează penicilinază), Streptococcus spp. (inclusiv Streptococcus pneumoniae), precum și Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
Pentru virusurile rezistente la medicamente, rickettsia, fungi, protozoare, majoritatea bacteriilor gram-negative.
Medicamentul are un efect prelungit.
Farmacocinetica
Odată cu introducerea Bicilinei-5, se creează o concentrație ridicată în primele ore după injectare.
După administrarea Bicillin-5 la o doză de 1,2-1,5 milioane unități la copii și adulți, se atinge o concentrație terapeutică de 0,3 U / ml, care persistă timp de 28 de zile.
Indicatii pentru utilizarea medicamentului BICYLLIN®-5
- tratarea bolilor infecțioase cauzate de agenți patogeni care sunt sensibili la penicilină (în special în cazurile în care este necesară crearea unei concentrații terapeutice pe termen lung în sânge);
- pentru prevenirea reumatismului la adulți și copii.
Schema de dozare
Nu permiteți administrarea mai frecventă a medicamentului decât cea indicată în regimul de dozare.
Pentru adulți, medicamentul este prescris într-o doză de 1,5 milioane de UI 1 dată în 4 săptămâni.
Pentru copiii preșcolari, medicamentul este prescris într-o doză de 600.000 U, 1 la 3 săptămâni, copiii cu vârsta mai mare de 8 ani, 1.2-1.5 milioane UI 1 dată în 4 săptămâni.
Reguli pentru prepararea și administrarea soluției
Suspensie Bicilina-5 se prepară imediat înainte de utilizare. În flaconul cu medicamentul au fost injectate 5-6 ml de apă sterilă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de novocaină 0,25-0,5%.
Amestecul a fost agitat într-un flacon (flacon de rotație între palme) până la o suspensie omogenă (sau suspensie), care a fost imediat injectat adânc în cadranul superior exterior fese. Nu se recomandă frecarea fese după injectare.
Efecte secundare
Reacții alergice includ dureri de cap, febră, urticarie, erupții pe piele și membranele mucoase, artralgii, eozinofilie, angioedem. Sunt descrise cazuri de șoc anafilactic cu un rezultat fatal.
Reacții locale: durere posibilă la locul injectării.
Contraindicații privind utilizarea medicamentului BICYLLIN®-5
- astm bronșic;
- urticarie;
- febra fanului;
- hipersensibilitate la peniciline.
Utilizarea medicamentului BICYLLIN®-5 în timpul sarcinii și alăptării
Nu sunt furnizate date privind utilizarea Bicillin-5 în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).
Utilizarea la copii
Pentru copiii preșcolari, medicamentul este prescris într-o doză de 600.000 U, 1 la 3 săptămâni, copiii cu vârsta mai mare de 8 ani, 1.2-1.5 milioane UI 1 dată în 4 săptămâni.
Instrucțiuni speciale
Bicilina-5 poate fi utilizată numai în cazurile în care se cunoaște că pacientul nu are reacții de hipersensibilitate la penicilină, deoarece medicamentul oferă un flux constant de penicilină în sânge pentru o lungă perioadă de timp.
Pacienții care au avut reacții neobișnuite la acest medicament ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă până când efectele secundare dispar complet. In cazurile severe, prescrie terapia corespunzătoare (0,5-0,6% atropina 0,1 ml, 0,1% epinefrina 1 ml, efedrina 5 ml 1% cafeină benzoat de sodiu 10% amoniac).
supradoză
În prezent, nu au fost raportate cazuri de supradozaj de Bicilină-5.
Interacțiune medicamentoasă
Medicamentul de interacțiune medicamentoasă Bicilina-5 nu este descris.
Termeni și condiții de depozitare
Lista B. Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat la o temperatură de maximum 20 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Preparate analogice de penicilină - proprietăți și descrieri scurte
Penicilina este primul antibiotic artificial sintetizat. A fost desemnat de faimosul bacteriolog britanic Alexander Fleming în 1928. Penicilina se referă la medicamente beta-lactamice. Este capabil să inhibe sinteza membranei celulare a microorganismelor, ceea ce duce la distrugerea și moartea lor (efect bactericid).
Pentru o lungă perioadă de timp de antibiotic a fost agentul activ de alegere sub un set de infecții bacteriene cauzate de stafilococi, streptococi, corinebacterii, Neisseria, patogeni anaerobe, actinomicete și spirochete. Acum, penicilina este folosită în principal pentru următoarele indicații:
- sifilis;
- miocardită bacteriană;
- tratamentul patologiilor infecțioase la femeile gravide;
- meningita;
- osteomielită;
- dureri de gât;
- actinomicoză.
Avantajul necontestat al penicilinei este o gamă redusă de efecte secundare, care îi permit să fie utilizată pentru aproape toate categoriile de pacienți. Uneori există diverse reacții alergice - urticarie, erupție cutanată, șoc anafilactic și altele. La admiterea pe termen lung s-au descris cazuri de îmbolnăvire cu candidoză.
Cu toate acestea, utilizarea activă a penicilinei în practica clinică a dus la dezvoltarea rezistenței. De exemplu, stafilococul a început să producă o penicilinază enzimatică specială, care este capabilă să descompună acest antibiotic. Prin urmare, a existat o întrebare presantă despre ce să înlocuiți penicilina.
amoxicilină
Amoxicilina este un medicament nou din grupul de penicilină.
De asemenea, medicamentul are un efect bactericid, trece ușor prin bariera hemato-encefalică. Parțial metabolizată în ficat și excretată de la pacient prin rinichi.
Printre dezavantajele amoxicilinei - necesitatea dozei multiple. Astăzi, acest medicament este utilizat pe scară largă pentru a trata infecțiile tractului respirator (faringită, durere în gât, sinuzită, traheită, bronșită), sistemul urinar (cistită, uretrita, pielonefrita)..
Amoxicilina nu trebuie prescrisă pentru hipersensibilitate la medicamente de tip penicilină, mononucleoză infecțioasă (apare erupții cutanate specifice sau leziuni hepatice). Printre efectele secundare se numără diferite reacții alergice, sindrom Stevens-Johnson, tulburări dispeptice, anemie tranzitorie și cefalee.
Medicamentul este prezentat în farmacii sub numele de "Amoxicilină", "Amofast", "V-Moks", "Flemoksin Solyutab". Prețul variază în funcție de producător.
Adulților li se administrează în mod obișnuit amoxicilină 500 mg de 3 ori pe zi, iar pentru copii cu o greutate mai mică de 40 kg, rata este de 25-45 mg pe 1 kg. Tratamentul pentru boli cu severitate ușoară sau moderată durează o săptămână, cu patologii mai serioase, cursul fiind extins la 10 sau mai multe zile.
ampicilină
Ampicilina, ca analog al penicilinei, a început să fie utilizată pentru tratamentul patologiilor bacteriene din 1961. De asemenea, el aparține grupului de penicilină și are un efect bactericid.
Dar spre deosebire de medicamentele anterioare, spectrul de acțiune include nu numai microorganisme gram-pozitive, ci și gram-negative (E. coli, Proteus, baghetă hemofilică și altele). Cu toate acestea, multe bacterii sunt capabile să-l prindă cu penicilinază.
Astăzi, ampicilina este utilizată pentru:
- colecistită bacteriană;
- colangită;
- bronșită, sinuzită;
- pneumonie fără complicații;
- durere în gât;
- otită;
- salmoneloza;
- shigelloza;
- cistita;
- uretrita;
- pielonefrită;
- rana infectie in chirurgie.
Ampicilina nu trebuie prescrisă dacă există un istoric al reacțiilor alergice la peniciline, funcția hepatică anormală, mononucleoza infecțioasă, leucemia și infecția cu HIV. Sunt descrise cazuri de simptome neurologice după administrarea medicamentului. De asemenea, s-au observat uneori simptome dispeptice, adaos de candidoză, hepatită toxică și colită pseudomembranoasă.
Medicament disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală de 0,25 g sau pulbere pentru administrare internă. Există următoarele denumiri comerciale: Ampicillin, Ampicillin-Norton.
Medicamentul este recomandat să ia o jumătate de oră înainte de masă sau 120 de minute după ce. Doza pentru adulți variază între 250 și 1000 mg la fiecare 6 ore. Durata tratamentului nu trebuie să fie mai mică de 5 zile.
augmentin
Penicilina poate fi, de asemenea, înlocuită cu Augmentin, un medicament combinat cu antibioticul amoxicilină și acidul clavulanic. Acesta din urmă este un inhibitor specific al penicilinazei, produs de streptococi, stafilococi, enterococci și neisseria. Acest lucru evită distrugerea medicamentului antibacterian, care sporește în mod semnificativ eficacitatea acestuia într-o situație de creștere a rezistenței microorganismelor. Pentru prima dată, Augmentin a sintetizat și a început să producă compania britanică farmaceutică Beecham Pharmaceuticals.
Cel mai adesea, medicamentul este prescris pentru procesele inflamatorii bacteriene ale sistemului respirator - bronșită, traheită, laringită, otită, sinuzită și pneumonie non-spitalicească. Augmentin este de asemenea utilizat în cistită, uretrită, pielonefrită, osteomielită, patologii ginecologice, prevenirea complicațiilor după operații chirurgicale și manipulări.
Printre contraindicații se disting diferitele disfuncții ale ficatului, creșterea sensibilității pacientului la antibioticele penicilinice, perioada de lactație la femei. Cel mai adesea, medicamentul este însoțit de următoarele efecte secundare:
- reacții alergice;
- tulburări dispeptice;
- colita pseudomembranoasă;
- dureri de cap;
- amețeli;
- somnolență sau tulburări de somn;
- angioedem;
- toxice hepatice tranzitorii.
Augmentin este disponibil sub formă de pulbere pentru prepararea de sirop sau tablete pentru administrare orală. Suspensia este utilizată pentru copii cu o greutate corporală mai mare de 5 kilograme pe 0,5 sau 1 ml de medicament pe 1 kg. Pentru adolescenți și adulți utilizați formularul de tabletă. Ca standard, administrați un comprimat (875 mg amoxicilină / 125 mg acid clavulanic) de 2 ori pe zi. Durata minimă a cursului terapiei este de 3 zile.
cefazolina
Cefazolin aparține grupului de cefalosporine de primă generație. Ca și penicilinele, are o bază beta-lactamică, care îi conferă un efect bactericid împotriva unui număr semnificativ de bacterii gram-pozitive.
Acest antibiotic este utilizat numai pentru administrare intravenoasă sau intramusculară. Concentrația sanguină terapeutică este menținută timp de 10 ore după administrare.
Cefazolinul nu penetrează, de asemenea, bariera hemato-encefalică și este aproape complet eliminat din organism prin rinichii pacientului. Astăzi, medicamentul este utilizat în principal pentru tratarea formelor ușoare de infecții ale sistemului respirator, precum și a inflamației bacteriene a tractului urinar (în special la copii, femeile însărcinate și persoanele în vârstă).
Cefazolin nu trebuie prescris în prezența hipersensibilității la pacient la cefalosporine sau peniciline, precum și în combinație cu medicamente bacteriostatice. Atunci când se utilizează, apar uneori reacții alergice, funcția de filtrare a rinichilor este temporar afectată, apar tulburări dispeptice, se unește o infecție fungică.
Cefazolinul este eliberat în flacoane cu 0,5 sau 1,0 g ingredient activ pentru prepararea injecțiilor. Doza de medicament depinde de tipul și severitatea infecției, dar este de obicei prescris 1,0 g de antibiotic 2 sau 3 ori pe zi.
ceftriaxonă
Până în prezent, ceftriaxona este una dintre cele mai frecvent utilizate antibiotice în spitale. Aceasta aparține celei de-a treia generații de cefalosporine. Printre avantajele majore ale medicamentului se numără prezența activității împotriva florei gram-negative și a infecției anaerobe. De asemenea, ceftriaxona, spre deosebire de cefazolin, penetrează bine bariera hemato-encefalică, care permite utilizarea sa activă pentru tratamentul meningitei bacteriene într-o situație în care nu există rezultate ale cercetării bacteriologice. În plus, rezistența la aceasta se observă mult mai puțin frecvent decât la medicamentele din grupul cu penicilină.
Ceftriaxona este utilizată pentru a trata procesele inflamatorii ale etiologiei bacteriene a sistemelor respiratorii, urogenitale și digestive. De asemenea, un antibiotic este prescris pentru meningită, sepsis, endocardită infecțioasă, boala Lyme, sepsis, osteomielită și pentru prevenirea complicațiilor în timpul manipulărilor și operațiilor chirurgicale.
O importanță deosebită este utilizarea fitriaxonei în neutropenie și alte afecțiuni cu formare sanguină afectată. Acest lucru se datorează faptului că medicamentul, spre deosebire de multe alte grupuri de antibiotice, nu inhibă proliferarea celulelor sanguine.
Ceftriaxona nu trebuie administrată cu medicamente care conțin calciu (soluții Hartmann și Ringer). Când sa utilizat la nou-născuți, sa observat o creștere a valorilor plasmatice ale bilirubinei. De asemenea, înainte de prima doză, este necesară testarea prezenței hipersensibilității la medicament. Printre efectele secundare se numără tulburările digestive, reacțiile alergice și durerile de cap.
Medicamentul este eliberat sub formă de pulbere în sticle de 0,5, 1,0 și 2,0 g sub denumirile: "Alcizon", "Blitsef", "Lendatsin", "Norakson", "Rotazef", "Cefograf", "Ceftriaxone". Doza și cantitatea de aport depind de vârsta, patologia pacientului și severitatea stării sale.
Grupa farmacologică - Peniciline
Subgrupurile preparate sunt excluse. permite
descriere
Penicilinele (penicilina) reprezintă un grup de antibiotice produse de mai multe tipuri de mucegai din genul Penicillium, activ împotriva majorității gram-pozitive, precum și a unor microorganisme gram-negative (gonococi, meningococci și spirochete). Penicilinele aparțin așa-numitei. beta-lactam antibiotice (beta-lactame).
Beta-lactamele sunt un grup mare de antibiotice pentru care prezența unui inel beta-lactam cu patru membri în structura moleculei este comună. Beta-lactamele includ peniciline, cefalosporine, carbapenemuri, monobactamuri. Beta-lactamele sunt cele mai numeroase grupuri de medicamente antimicrobiene utilizate în practica clinică, care ocupă o poziție de lider în tratamentul majorității bolilor infecțioase.
Informații istorice. În 1928, omul de știință englez, A. Fleming, care a lucrat la Spitalul St. Mary din Londra, a descoperit capacitatea ciupercii filamentoase de mucegai verde (Penicillium notatum) de a provoca moartea stafilococilor în cultura celulară. Substanța activă a ciupercii, care are activitate antibacteriană, a fost numită A. Fleming penicilină. În 1940, în Oxford, un grup de cercetători condus de Kh.V. Flory și E.B. Cheyna izolată în cantități pură din cantități semnificative din prima penicilină din cultura Penicillium notatum. În 1942, cercetătorul rus Z.V. Yermolyeva a primit penicilina din ciuperca de penicillium crustosum. Din 1949, cantități practic nelimitate de benzenpenicilină (penicilină G) au devenit disponibile pentru utilizare clinică.
Grupul de penicilină include compușii naturali produși de diferite tipuri de ciuperci de mucegai Penicillium și un număr de semisintetici. Penicilinele (ca și alte beta-lactame) au un efect bactericid asupra microorganismelor.
Cele mai comune proprietăți ale penicilinelor includ: toxicitate scăzută, o gamă largă de doze, alergie încrucișată între toate penicilinele și parțial cefalosporinele și carbapenemii.
Efectul antibacterian al beta-lactamelor este asociat cu capacitatea lor specifică de a întrerupe sinteza peretelui celular bacterian.
Peretele celular din bacterii are o structură rigidă, dă formă microorganismelor și asigură protecția împotriva distrugerii. Se bazează pe heteropolimer - peptidoglican, constând din polizaharide și polipeptide. Structura sa de ochiuri reticulate oferă rezistența peretelui celular. Compoziția polizaharidelor include astfel de aminoacizi ca N-acetilglucozamina, precum și acidul N-acetilmuramic, care se găsește numai în bacterii. Liniile scurte de peptide, incluzând unii aminoacizi L- și D-, sunt asociate cu amino-zaharuri. În bacteriile gram-pozitive, peretele celular conține 50-100 straturi de peptidoglican, în bacterii gram-negative, 1-2 straturi.
Aproximativ 30 de enzime bacteriene sunt implicate în procesul biosintezei peptidoglicanului, acest proces constând din 3 etape. Se crede că penicilinele încalcă etapele tardive ale sintezei peretelui celular, prevenind formarea legăturilor peptidice prin inhibarea enzimei transpeptidazei. Transpeptidaza este una dintre proteinele care leagă penicilina cu care interacționează antibiotice beta-lactamice. Proteinele care leagă penicilina, enzimele implicate în etapele finale de formare a peretelui celular bacterian, în plus față de transpeptidaze, includ carboxipeptidaze și endopeptidaze. Toate bacteriile le au (de exemplu, Staphylococcus aureus are 4 dintre ele, Escherichia coli - 7). Penicilinele se leagă la aceste proteine la rate diferite pentru a forma o legătură covalentă. Când se întâmplă acest lucru, apare inactivarea proteinelor care leagă penicilina, puterea peretelui celular bacterian este ruptă și celulele sunt supuse lizării.
Farmacocinetica. Când penicilinele de ingestie sunt absorbite și distribuite în organism. Penicilinele penetrează bine în țesuturi și fluide ale corpului (sinovial, pleural, pericardic, bilă), unde se ating rapid concentrațiile terapeutice. Excepțiile sunt lichidul cefalorahidian, mediul intern al ochiului și secretul glandei prostate - aici concentrațiile de peniciline sunt scăzute. Concentrația penicilinelor din lichidul cefalorahidian poate varia în funcție de condițiile: în ser normală - mai puțin de 1%, cu o inflamație care poate crește până la 5%. Concentrațiile terapeutice în lichidul cefalorahidian sunt create cu meningită și administrarea medicamentelor în doze mari. Penicilinele sunt excretate rapid din organism, în special prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul de înjumătățire plasmatică este scurt (30-90 minute), concentrația în urină este ridicată.
Există mai multe clasificări ale medicamentelor aparținând grupului de penicilină: structura moleculară, sursa, spectrul de activitate etc.
Conform clasificării furnizate de D.A. Kharkevich (2006), penicilinele sunt împărțite după cum urmează (clasificarea se bazează pe o serie de caracteristici, inclusiv diferențele dintre modalitățile de obținere):
I. Preparatele de peniciline obținute prin sinteză biologică (peniciline biosintetice):
I.1. Pentru administrare parenterală (distrus în mediul acid al stomacului):
benzilpenicilină (sare de sodiu),
benzilpenicilină (sare de potasiu);
benzilpenicilină (sare Novocain)
I.2. Pentru administrare enterală (rezistentă la acid):
fenoximetilpenicilina (penicilina V).
II. Peniciline semisintetice
II.1. Pentru administrare parenterală și enterală (rezistent la acid):
- rezistente la acțiunea penicilinazei:
oxacilină (sare de sodiu),
- spectru larg:
II.2. Pentru administrarea parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului)
- spectrul larg, inclusiv Pseudomonas aeruginosa:
carbenicilină (sare disodică),
II.3. Pentru administrare enterală (rezistentă la acid):
carbenicilina (indanil sodiu),
Conform clasificării penicilinelor date de I. B. Mikhailov (2001), penicilinele pot fi împărțite în 6 grupe:
1. Peniciline naturale (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpeniciline).
2. Isoxazolpeniciline (oxacilină, cloxacilină, flucloxacilină).
3. amidinopenicilină (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină).
4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, talampicilină, bacampicilină, pivampicilină).
5. carboxipeniciline (carbenicilină, carbecilină, carindacilină, ticarcilină).
6. Ureidopenicilină (azoltsilină, mezlocilină, piperacilină).
Sursa de primire, spectrul de acțiune, precum și combinația cu beta-lactamazele au fost luate în considerare la crearea clasificării date în Manualul federal (sistemul de formulare), numărul VIII.
benzilpenicilină (penicilină G),
fenoximetilpenicilina (penicilina V),
3. Spectru extins (aminopeniciline):
4. Active împotriva Pseudomonas aeruginosa:
5. Combinați cu inhibitori de beta-lactamază (inhibitori protejați):
Peniciline naturale (naturale) - Acestea sunt antibiotice cu spectru îngust care afectează bacteriile gram-pozitive și cocci. Penicilinele biosintetice sunt obținute din mediul de cultură pe care sunt cultivate anumite tulpini de ciuperci de mucegai (Penicillium). Există mai multe varietăți de peniciline naturale, una dintre cele mai active și rezistente dintre acestea fiind benzilpenicilina. În practica medicală, benzilpenicilina este utilizată sub formă de diferite săruri - sodiu, potasiu și novoainic.
Toate penicilinele naturale au activitate antimicrobiană similară. Penicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze, prin urmare nu sunt eficiente pentru tratamentul infecțiilor cu stafilococi, deoarece în cele mai multe cazuri, stafilococii produc beta-lactamază. Ele sunt eficiente în principal împotriva bacteriilor gram-pozitive (inclusiv Streptococcus spp., Inclusiv Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, coci Gram negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anumite anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Microorganismele gram-negative sunt de obicei rezistente, cu excepția Haemophilus ducreyi și Pasteurella multocida. În ceea ce privește virușii (agenți cauzatori ai gripei, poliomielitei, variolei etc.), mycobacterium tuberculosis, agentul cauzator de amebiasis, rickettsia, penicilinele fungice sunt ineficiente.
Benzilpenicilina este activă în principal împotriva cocilor gram-pozitivi. Spectrele acțiunii antibacteriene a benzilpenicilinei și a fenoximetilpenicilinei sunt aproape identice. Cu toate acestea, benzilpenicilina este de 5-10 ori mai activă decât fenoximetilpenicilina pentru Neisseria spp. Sensibilă. și unele anaerobe. Fenoximetilpenicilina este prescrisă pentru infecții cu severitate moderată. Activitatea preparatelor de penicilină este determinată biologic de efectul antibacterian asupra unei anumite tulpini de Staphylococcus aureus. Pe unitate de acțiune (1 U) se ia o activitate de 0,5988 pg de sare de sodiu cristalină pură chimic pură de benzilpenicilină.
dezavantaje semnificative benzilpenicilina este instabilitatea la beta-lactamaze (prin scindare enzimatică a inelului beta-lactamic a beta-lactamazei (penicilinazei) pentru a forma antibioticul de acid penicilanic își pierde activitatea antimicrobiană), absorbție mică în stomac (necesita administrarea de injectare căi) și relativ scăzută activitate împotriva majorității microorganismelor gram-negative.
În condiții normale, preparatele de benzilpenicilină penetrează prost în lichidul cefalorahidian, totuși, cu inflamația meningelor, permeabilitatea prin BBB crește.
Benzilpenicilina, utilizată sub formă de săruri de sodiu și potasiu foarte solubile, are o durată scurtă de 3-4 ore, deoarece expulzat rapid din organism, iar acest lucru necesită injecții frecvente. În această privință, s-au propus sărurile slab solubile de benzilpenicilină (inclusiv sarea de novocaină) și benzatinăbenzilpenicilină pentru utilizare în practica medicală.
Formele prelungite ), sunt suspensii care pot fi administrate numai intramuscular. Acestea sunt absorbite lent de la locul injectării, creând un depozit în țesutul muscular. Acest lucru vă permite să mențineți concentrația antibioticului în sânge pentru un timp considerabil și, astfel, să reduceți frecvența administrării medicamentului.
Toate sărurile de benzilpenicilină sunt utilizate parenteral, deoarece acestea sunt distruse în mediul acid al stomacului. Din penicilinele naturale, numai fenoximetilpenicilina (penicilina V) posedă proprietăți stabile cu aciditate, deși într-un grad slab. Fenoximetilpenicilina diferă în structură chimică de benzilpenicilină prin prezența unei grupări fenoximetil în moleculă în loc de o grupare benzii.
Benzilpenicilina este folosit pentru infecțiile cauzate de Streptococcus pneumoniae, inclusiv Streptococcus (dobândită în comunitate pneumonie, meningita), Streptococcus pyogenes (amigdalite streptococice, impetigo, erizipel, scarlatină, endocardită) cu infecție meningococică. Benzilpenicilina este antibioticul ales în tratamentul difteriei, a gangrena de gaz, a leptospirozei, a bolii Lyme.
Bicilinele sunt arătate, în primul rând, dacă este necesar, menținerea pe termen lung a concentrațiilor eficiente în organism. Ele sunt folosite în sifilis și alte boli cauzate de Treponema pallidum (yaws), infecțiile streptococice (cu excepția infecțiilor determinate de grupul streptococul B) - amigdalită acută, scarlatina, infectii ale plagilor, erizipel, reumatism, leishmanioza.
În 1957, acidul 6-aminopenicilanic a fost izolat din penicilinele naturale, iar dezvoltarea preparatelor semi-sintetice a început pe baza sa.
Acid 6-aminopenicilanic - baza moleculei tuturor penicilinelor ("nucleul penicilinei") - un compus heterociclic complex compus din două inele: tiazolidinic și beta-lactam. Cu un inel beta-lactam este atașat un radical lateral, care determină proprietățile farmacologice esențiale ale moleculei de medicament rezultate. În penicilinele naturale, structura radicală depinde de compoziția mediului pe care Penicillium spp.
Penicilinele semisintetice sunt produse prin modificarea chimică, atașând diverși radicali la molecula de acid 6-aminopenicilanic. Astfel s-au obținut peniciline cu anumite proprietăți:
- rezistente la acțiunea penicilinazelor (beta-lactamază);
- acid-rapid, eficient la numirea în interior;
- care dispun de un spectru larg de acțiune.
Izoksazolpenitsilliny (peniciline izoxazolil, peniciline stabile, peniciline, peniciline antistafilococice). Majoritatea stafilococilor produc o enzimă specifică, beta-lactamază (penicilinază) și sunt rezistenți la benzilpenicilină (80-90% din tulpinile de Staphylococcus aureus formează penicilină).
Principalul medicament anti-stafilococ este oxacilina. Grupul penitsillinazoustoychivyh PM include, de asemenea, cloxacillina, flucloxacilina, meticilina, dicloxacilina și nafcilina, se datorează toxicității ridicate și / sau eficiența scăzută nu au găsit aplicații clinice.
Spectrul de activitate antibacteriană a oxacilina similare penicilina cu spectru de acțiune, dar cu peniciline rezistente la oxacilină activi împotriva penitsillinazoobrazuyuschih stafilococi rezistenți la benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină, precum și rezistente la alte antibiotice.
Prin activitate împotriva cocilor gram-pozitivi (incluzând stafilococi care nu produc beta-lactamază), izoxazolpenicilinele, inclusiv oxacilina, semnificativ inferioară penicilinelor naturale, prin urmare, pentru bolile ale căror agenți patogeni sunt sensibili la microorganismele de benzilpenicilină, ele sunt mai puțin eficiente în comparație cu cele din urmă. Oxacilina nu este activă împotriva bacteriilor gram-negative (cu excepția Neisseria spp.), Anaerobes. În acest sens, medicamentele din acest grup sunt prezentate numai în cazurile în care se știe că infecția este cauzată de tulpini de stafilococi care formează penicilină.
Principalele diferențe farmacocinetice dintre izoxazolpeniciline și benzilpenicilină:
- absorbție rapidă, dar nu completă (30-50%) din tractul gastro-intestinal. Puteți utiliza aceste antibiotice parenteral (în / m, în / în) și în interior, dar cu 1-1,5 ore înainte de mese, deoarece au rezistență redusă la acid clorhidric;
- un grad ridicat de legare a albuminei plasmatice (90-95%) și incapacitatea de a elimina izoxazolpenicilinele din organism în timpul hemodializei;
- nu numai excreția renală, ci și hepatică, nu este necesară corectarea regimului de dozare cu insuficiență renală ușoară.
Principala valoare clinică oxacilina - tratamentul infecțiilor stafilococice cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la penicilină (cu excepția infecțiilor cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, MRSA). Trebuie avut în vedere faptul că în spitale, tulpinile de Staphylococcus aureus, rezistente la oxacilină și meticilină (meticilina, penicilina cu penicilină rezistentă la penicilină) sunt frecvente. Oxosilina / rezistentă la meticilină nosocomială și comunitățile dobândite de Staphylococcus aureus sunt, de obicei, multirezistente - sunt rezistente la toate celelalte beta-lactame și adesea la macrolide, aminoglicozide, fluorochinolone. Medicamentele de alegere pentru infecțiile cauzate de MRSA sunt vancomicina sau linezolidul.
Nafcilina este puțin mai activă decât oxacilina și alte peniciline rezistente la penicilinază (dar mai puțin active decât benzenpenicilina). Nafcilina pătrunde BBB (concentrația acesteia în lichidul cefalorahidian suficient pentru a trata meningita stafilococică), derivat în principal din bilă (concentrația maximă în bilă din ser mult mai mari) la un grad mai mic - rinichi. Poate fi administrat oral și parenteral.
Amidinopenitsilliny - Acestea sunt peniciline cu un spectru îngust de acțiune, dar cu activitate predominantă împotriva enterobacteriilor gram-negative. Preparatele de amidinopenicilină (amidinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină) nu sunt înregistrate în Rusia.
Peniciline cu un spectru larg de activitate
În conformitate cu clasificarea prezentată de D.A. Kharkevich, antibiotice semisintetice cu spectru larg sunt împărțite în următoarele grupuri:
I. Medicamente care nu afectează puroul albastru:
- Aminopeniciline: ampicilină, amoxicilină.
II. Medicamente active împotriva Pseudomonas aeruginosa:
- Carboxipicicline: carbenicilină, ticarcilină, carbecilină;
- Ureidopenicilină: piperacilină, azoltsilină, meztilsilină.
aminopenicillin - antibiotice cu spectru larg. Toate acestea sunt distruse de beta-lactamazele de bacterii gram-pozitive și gram-negative.
În practica medicală, amoxicilina și ampicilina sunt utilizate pe scară largă. Ampicilina este strămoșul grupului de aminopeniciline. În ceea ce privește bacteriile gram-pozitive, ampicilina, ca toate penicilinele semisintetice, are o activitate inferioară benzilpenicilinei, dar este superioară oxacilinei.
Ampicilina și amoxicilina au spectre similare de acțiune. Comparativ cu peniciline naturale spectru antibacterian de ampicilină și amoxicilină se extinde la tulpini sensibile de Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus influenzae..; Mai bine decât penicilinele naturale acționează asupra Listeria monocytogenes și a enterococilor sensibili.
Dintre toate beta-lactamele orale, amoxicilina este cea mai activă împotriva Streptococcus pneumoniae care este rezistentă la penicilinele naturale.
Ampicilina nu este eficace împotriva tulpinilor de Staphylococcus spp penitsillinazoobrazuyuschih., Tulpinile de Pseudomonas aeruginosa, cele mai multe tulpini de Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpozitivny).
Medicamentele combinate sunt disponibile, de exemplu, Ampioks (ampicilină + oxacilină). Amestecurile de ampicilină sau benzilpenicilină cu oxacilină sunt raționale, deoarece spectrul de acțiune cu această combinație devine mai larg.
diferență Amoxicilina (care este unul dintre cele mai importante antibiotice orale) la ampicilină este profilul farmacocinetic: ingestia de amoxicilină mai rapid și bine absorbit din intestin (75-90%) decât ampicilinei (35-50%), biodisponibilitatea independentă a mesei. Amoxicilina penetrează mai bine în unele țesuturi, inclusiv în sistemul bronhopulmonar, unde concentrația este de 2 ori mai mare decât concentrația din sânge.
Cele mai semnificative diferențe în parametrii farmacocinetici ai aminopenicilinelor din benzilpenicilină:
- posibilitatea de numire în interiorul;
- legătura ușoară cu proteinele plasmatice - 80% din aminopeniciline rămân în sânge în formă liberă și - penetrare bună în țesuturi și fluide ale corpului (cu meningită, concentrația în lichidul cefalorahidian poate fi 70-95% din concentrațiile din sânge);
- frecvența de prescriere a medicamentelor combinate - de 2-3 ori pe zi.
Principalele indicații pentru atribuirea aminopenitsilllinov - infectie de tract respirator superior și organe respiratorii superioare, rinichi și infecții ale tractului urinar, infecții ale tractului gastrointestinal, eradicarea Helicobacter pylori (amoxicilină), meningita.
O caracteristică a acțiunii nedorite a aminopenicilinelor este dezvoltarea unei erupții cutanate "ampiciline", care este o erupție maculopapulară nealergică, care dispare repede când medicamentul este anulat.
Una dintre contraindicațiile pentru numirea aminopenicilinelor este mononucleoza infecțioasă.
Acestea includ carboxipenicline (carbenicilină, ticarcilină) și ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină).
Karboksipenitsilliny - sunt antibiotice cu spectru antimicrobian de acțiune similar cu aminopeniciline (cu excepția efectului asupra Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilina este prima penicilină antipurulentă, inferioară activității față de alte peniciline anti-pseudomonas. Carboxpenicilinele acționează asupra speciei Proteus (Proteus spp.) Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) și Indole pozitivă Rezistent la ampicilină și alte aminopeniciline. Semnificația clinică a carboxipenicilinelor scade în prezent. Deși au un spectru larg de acțiune, ele sunt inactive împotriva unei mari părți a tulpinilor de Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Aproape nu trece prin BBB. Multitudinea de întâlniri - de 4 ori pe zi. Rezistența secundară a microorganismelor se dezvoltă rapid.
Ureidopenitsilliny - este, de asemenea, antibiotice împotriva dăunătorilor, spectrul lor de acțiune coincide cu carboxipenicilinele. Cel mai activ medicament din acest grup este piperacilina. Dintre medicamentele din acest grup, numai azlocilina își păstrează valoarea în practica medicală.
Ureidopenicilinele sunt mai active decât carboxipenicilinele pentru Pseudomonas aeruginosa. Acestea sunt utilizate în tratamentul infecțiilor cauzate de Klebsiella spp.
Toate penicilinele anti-pesticide sunt distruse de beta-lactamaze.
Caracteristicile farmacocinetice ale ureidopenicilinelor:
- introduceți numai parenteral (în / m și / în);
- nu numai rinichii, ci și ficatul sunt implicați în excreție;
- frecvența de utilizare - de 3 ori pe zi;
- rezistența secundară a bacteriilor se dezvoltă rapid.
Datorită apariției tulpinilor cu rezistență ridicată la peniciline antiseptice și a lipsei de avantaje față de alte antibiotice, penicilinele antisexaginale și-au pierdut practic semnificația.
Principalele indicații pentru aceste două grupuri de peniciline antiperoxidante sunt infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile de Pseudomonas aeruginosa, în combinație cu aminoglicozide și fluorochinolone.
Penicilinele și alte antibiotice beta-lactamice au o activitate antimicrobiană mare, dar multe dintre ele pot dezvolta rezistență la microorganisme.
Această rezistență se datorează capacității microorganismelor de a produce enzime specifice - beta-lactamaza (penicilinaza), care distrug (hidrolizează) inelul beta-lactam peniciline, care împiedică activitatea lor antibacteriană și conduce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme.
Unele peniciline semisintetice sunt rezistente la beta-lactamază. În plus, pentru a depăși rezistența dobândită, s-au dezvoltat compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa numitele. beta-lactamazei. Acestea sunt utilizate în crearea de peniciline inhibitoare.
Inhibitorii beta-lactamazei, cum ar fi penicilinele, sunt compuși beta-lactamici, dar ei înșiși au o activitate antibacteriană minimă. Aceste substanțe leagă ireversibil beta-lactamazele și inactivează aceste enzime, protejând astfel antibioticele beta-lactamice de hidroliză. Inhibitorii beta-lactamazei sunt cei mai activi împotriva beta-lactamazelor codificate de gene plasmidice.
Inhibitorul penicilinelor reprezintă o combinație a unui antibiotic penicilinic cu un inhibitor specific beta-lactamazei (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam). Inhibitorii beta-lactamazei nu sunt utilizați ca atare, ci se utilizează în combinație cu beta-lactame. Această combinație poate îmbunătăți stabilitatea antibioticului și activitatea sa împotriva microorganismelor care produc aceste enzime (beta-lactamaze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp, în t... anaerobe h. Bacteroides fragilis. Ca urmare, tulpinile de microorganisme care sunt rezistente la peniciline devin sensibile la medicamentul combinat. Spectrul de activitate antibacteriană a beta-lactamelor inhibitoare corespunde spectrului penicilinelor conținute în compoziția lor, numai nivelul rezistenței dobândite este diferit. Penicilinele inhibitoare sunt utilizate pentru a trata infecțiile cu diferite localizări și pentru profilaxia perioperatorie în chirurgia abdominală.
Penicilinele inhibitoare includ amoxicilina / clavulanatul, ampicilina / sulbactamul, amoxicilina / sulbactamul, piperacilina / tazobactamul, ticarcilina / clavulanatul. Ticarcilina / clavulanatul are activitate antiseptică și este activă împotriva maltofiliei Stenotrophomonas. Sulbactam are propriile sale activități antibacteriene împotriva cocilor gram-negativi ai familiei Neisseriaceae și a familiei Acinetobacter nefermentativă.
Indicații pentru utilizarea penicilinelor
Penicilinele sunt utilizate pentru infecțiile cauzate de agenții patogeni sensibili la acestea. De preferință, acestea sunt utilizate pentru infecții ale tractului respirator superior, tratamentul anginei, scarlatina, otita medie, septicemie, sifilis, gonoree, infecții ale tractului gastrointestinal, infecții ale tractului urinar, și altele.
Penicilinele trebuie utilizate numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic. Trebuie reamintit faptul că utilizarea unor doze insuficiente de peniciline (precum și alte antibiotice) sau încetarea prea rapidă a tratamentului poate duce la dezvoltarea de tulpini rezistente de microorganisme (acest lucru este valabil mai ales pentru penicilinele naturale). Dacă apare rezistență, continuați tratamentul cu alte antibiotice.
Utilizarea penicilinelor în oftalmologie. În oftalmologie, penicilinele sunt aplicate topic sub formă de instilări, injecții subconjunctivale și intravitroase. Penicilinele nu trec bine prin bariera hematofatică. Pe fondul procesului inflamator, pătrunderea lor în structurile interne ale ochiului crește, iar concentrațiile în ele ating semnificația terapeutică. Deci, atunci când este instilat în sacul conjunctival, concentrațiile terapeutice ale penicilinelor sunt determinate în stria corneei, atunci când se aplică local, camera anterioară practic nu penetrează. Când se determină administrarea subconjunctivală a medicamentelor în corneea și umezeala camerei anterioare a ochiului, în corpul vitros - concentrația este mai mică decât cea terapeutică.
Soluțiile pentru administrarea locală sunt preparate ex tempore. Penicilli sunt utilizate pentru tratamentul etc) și alte boli oculare. Mai mult, peniciline sunt folosite pentru a preveni complicațiile infecțioase pleoapelor traume și orbita, în special atunci când penetrarea unui corp străin în țesutul orbitei (ampicilina / clavulanat, ampicilina / sulbactam, etc.).
Utilizarea penicilinei în practica urologică. În practica urologică a antibioticelor-peniciline, medicamentele protejate cu inhibitori sunt utilizate pe scară largă (utilizarea penicilinelor naturale, precum și utilizarea penicilinelor semisintetice ca medicamente de alegere este considerată nejustificată datorită nivelului ridicat de rezistență a tulpinilor uropatogene.
Efecte secundare și efecte toxice ale penicilinelor. Penicilinele au cea mai scăzută toxicitate în rândul antibioticelor și o gamă largă de acțiuni terapeutice (mai ales naturale). Cele mai grave efecte secundare sunt asociate cu hipersensibilitate la acestea. Reacțiile alergice sunt observate la un număr semnificativ de pacienți (în funcție de diferite surse, de la 1 la 10%). Penicilinele, mai des decât medicamentele din alte grupuri farmacologice, cauzează alergii la medicamente. La pacienții care au prezentat reacții alergice la peniciline în istorie, utilizarea ulterioară a acestor reacții se observă în 10-15% din cazuri. La mai puțin de 1% dintre persoanele care nu au prezentat anterior reacții similare, apare o reacție alergică la penicilină la administrarea repetată.
Penicilinele pot provoca o reacție alergică în orice doză și în orice formă de dozare.
Când se utilizează peniciline, sunt posibile atât reacții alergice de tip imediat, cât și întârziate. Se crede că reacția alergică la peniciline este asociată în principal cu un produs intermediar al metabolismului lor - grupul de penicilloină. Se numește un determinant antigenic mare și se formează atunci când inelul beta-lactam se rupe. Micilor factori determinanți antigenici ai penicilinei sunt, în particular, molecule nemalificate de peniciline, benzilpenicilat. Acestea sunt formate in vivo, dar sunt, de asemenea, determinate în soluții de penicilină preparate pentru administrare. Reacțiile alergice precoce la peniciline se presupune că sunt mediate în principal de anticorpi IgE față de determinanții antigenici mici, întârziate și tardive (urticarie), de obicei anticorpi IgE la determinanții antigenici mari.
Reacțiile de hipersensibilitate se datorează formării de anticorpi în organism și de obicei apar la câteva zile după începerea utilizării penicilinei (perioadele pot varia de la câteva minute până la câteva săptămâni). În unele cazuri, reacțiile alergice se manifestă prin erupții cutanate, dermatite, febră. În cazuri mai severe, aceste reacții se manifestă prin umflarea membranelor mucoase, artrită, artralgie, leziuni renale și alte afecțiuni. Șocul anafilactic, bronhospasmul, durerea abdominală, umflarea creierului și alte manifestări sunt posibile.
Reacția alergică severă este o contraindicație absolută a introducerii penicilinelor în viitor. Este necesar ca pacientul să explice că și o cantitate mică de penicilină, ingerată cu alimente sau în timpul unui test de piele, poate fi mortală pentru el.
Uneori singurul simptom al unei reacții alergice la peniciline este febra (prin natura sa este constantă, remisivă sau intermitentă, uneori însoțită de frisoane). Febra dispare de obicei în intervalul 1-1,5 zile după întreruperea tratamentului, dar uneori durează câteva zile.
Toate penicilinele se caracterizează prin reacții de sensibilizare încrucișată și reacții alergice încrucișate. Orice preparate care conțin penicilină, inclusiv produse cosmetice și alimente, pot provoca sensibilizarea.
Penicilinele pot provoca diferite efecte adverse și toxice de natură non-alergică. Acestea includ: ingerare - iritant, incl. glossită, stomatită, greață, diaree; cu administrare i / m - durere, infiltrare, necroză musculară aseptică; cu / în introducere - flebită, tromboflebită.
Poate o creștere a excitabilității reflexe a sistemului nervos central. Atunci când se utilizează doze mari, pot apărea efecte neurotoxice: halucinații, iluzii, dysreglementarea tensiunii arteriale, convulsii. Convulsiile convulsive sunt mai frecvente la pacienții cărora li se administrează doze mari de penicilină și / sau la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Datorită riscului de reacții neurotoxice severe, penicilinele nu pot fi administrate endolumbal (cu excepția sarei de sodiu benzilpenicilină, care este administrată foarte atent, din motive de viață).
În tratamentul penicilinelor se pot dezvolta superinfectări, candidoze orale, vagin, disbioză intestinală. Penicilinele (de obicei ampicilina) pot determina diaree asociată cu antibiotice.
Utilizarea ampicilinei duce la o erupție cutanată "ampicilină" (la 5-10% din pacienți), însoțită de mâncărime, febră. Acest efect secundar apare cel mai adesea în ziua 5-10 a utilizării de doze mari de ampicilină la copiii cu limfadenopatie și infecții virale sau cu utilizarea concomitentă de alopurinol, precum și la aproape toți pacienții cu mononucleoză infecțioasă.
Reacțiile adverse specifice cu utilizarea bicilinelor sunt infiltrate locale și complicații vasculare sub forma sindroamelor One (ischemie și gangrena a extremităților cu injecție aleatorie în artera) sau Nicolau (embolie vasculară pulmonară și cerebrală).
Atunci când se utilizează oxacilină, hematuria, proteinuria și nefrita interstițială sunt posibile. Utilizarea penicilinelor anti-pelagice (carboxipenicline, ureidopeniciline) poate fi însoțită de apariția reacțiilor alergice, simptomelor de neurotoxicitate, nefritei interstițiale acute, disbioză, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, eozinofilie. Cu ajutorul carbenicilinei, este posibil sindromul hemoragic. Medicamentele combinate care conțin acid clavulanic pot provoca leziuni hepatice acute.
Utilizați în timpul sarcinii. Penicilinele trec prin placentă. Deși nu există studii adecvate și strict controlate privind siguranța la oameni, penicilinele, incl. inhibitor, utilizat pe scară largă la femeile gravide, fără complicații înregistrate.
În studiile pe animale de laborator cu peniciline în doze de 2-25 (pentru peniciline diferite) care depășesc valoarea terapeutică, tulburările de fertilitate și efectele asupra funcției de reproducere nu au fost detectate. Au fost identificate proprietăți teratogene, mutagene, embriotoxice cu introducerea animalelor cu peniciline.
În conformitate cu recomandările globale acceptate ale FDA (Food and Drug Administration), care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, medicamentele din grupul cu penicilină privind efectul asupra fătului se încadrează în categoria FDA (studiul reproducerii animalelor nu a evidențiat efectul advers al medicamentelor asupra fătului, nu s-au efectuat studii strict controlate la femeile gravide).
Atunci când se prescrie penicilinele în timpul sarcinii ar trebui să fie (ca și în cazul oricărui alt mijloc) să se țină seama de durata sarcinii. În procesul de terapie este necesar să se controleze strict starea mamei și a fătului.
Utilizați în timpul alăptării. Penicilinele penetrează în laptele matern. Deși nu s-au înregistrat complicații umane semnificative, utilizarea penicilinelor de către mamele care alăptează poate duce la sensibilizarea copiilor, modificări ale microflorei intestinale, diaree, dezvoltarea candidozei și apariția erupțiilor cutanate la sugari.
Pediatrie. În cazul utilizării penicilinelor la copii, nu sunt înregistrate probleme pediatrice specifice, trebuie avut în vedere faptul că funcția renală insuficient dezvoltată la nou-născuți și copii mici poate duce la cumularea penicilinelor (de aceea există un risc crescut de acțiune neurotoxică cu apariția convulsiilor).
Geriatrie. Nu s-au înregistrat probleme geriatrice specifice în aplicarea penicilinelor. Cu toate acestea, trebuie reținut faptul că persoanele în vârstă sunt mai predispuse la disfuncție renală legată de vârstă și, prin urmare, pot necesita ajustarea dozei.
Funcția renală este afectată și ficatul. În caz de insuficiență renală / hepatică este posibilă cumularea. În cazul insuficienței renale și / sau hepatice moderate și severe, este necesară ajustarea dozei și creșterea perioadei dintre administrarea antibioticului.
Interacțiunea dintre peniciline și alte medicamente. Antibioticele antibacteriene (inclusiv cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicozide) au un efect sinergic, antibiotice bacteriostatice (inclusiv macrolide, cloramfenicol, linkosamide, tetracicline) sunt antagoniste. Trebuie avut grijă când combinați penicilinele active împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) cu anticoagulante și antiagregante (risc potențial de hemoragie crescută). Nu se recomandă combinarea penicilinelor cu trombolitice. Atunci când sunt combinate cu sulfonamide, acestea pot reduce efectul bactericid. Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale datorită circulației enterohepatice depreciate a estrogenelor. Penicilinele pot încetini eliminarea metotrexatului din organism (inhibarea secreției tubulare). Combinația de ampicilină cu alopurinol crește probabilitatea unei erupții cutanate. Utilizarea dozelor mari de sare de potasiu a benzenpenicilinei în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA mărește riscul de hiperkaliemie. Penicilinele sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu aminoglicozidele.
Datorită faptului că, cu administrarea orală prelungită a antibioticelor, microflora intestinală poate fi suprimată, producând vitaminele B1, 6, 12, PP, pentru prevenirea hipovitaminozelor, se recomandă prescrierea vitaminelor din grupa B.
În concluzie, trebuie remarcat faptul că penicilinele sunt un grup mare de antibiotice naturale și semisintetice care au un efect bactericid. Acțiunea antibacteriană este asociată cu sinteza afectată a peptidoglicanului din peretele celular. Efectul se datorează inactivării enzimei transpeptidază, una dintre proteinele care leagă penicilina, localizată pe membrana interioară a peretelui celular bacterian, care este implicată în etapele ulterioare ale sintezei sale. Diferențele dintre peniciline sunt asociate cu caracteristicile spectrului de acțiune, proprietățile farmacocinetice și spectrul de efecte nedorite.
De câteva decenii de utilizare cu succes a penicilinelor, au apărut probleme legate de utilizarea incorectă a acestora. Astfel, administrarea profilactică a penicilinelor cu risc de infecție bacteriană este deseori nerezonabilă. Regimul de tratament greșit - alegerea greșită a dozei (prea mare sau prea mică) și frecvența administrării pot duce la apariția efectelor secundare, la scăderea eficienței și la dezvoltarea rezistenței la medicament.
Deci, în prezent, majoritatea tulpinilor de Staphylococcus spp. rezistent la penicilinele naturale. În ultimii ani, frecvența detectării tulpinilor rezistente la Neisseria gonorrhoeae a crescut.
Principalul mecanism al rezistenței dobândite la peniciline este asociat cu producerea beta-lactamazei. Pentru a depăși rezistența dobândită comună între microorganisme, s-au dezvoltat compuși care pot suprima ireversibil activitatea acestor enzime, așa numitele. inhibitorii beta-lactamazei - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam și tazobactam. Acestea sunt folosite pentru a crea combinate (inhibitori-protejate) peniciline.
Trebuie amintit faptul că alegerea unui medicament antibacterian, inclusiv penicilina, ar trebui să fie cauzată, în primul rând, de sensibilitatea agentului patogen la acesta, care a provocat boala, precum și de absența contraindicațiilor pentru scopul său.
Penicilinele sunt primele antibiotice care au fost utilizate în practica clinică. În ciuda diversității agenților antimicrobieni moderni, inclusiv cefalosporinele, macrolidele, fluorochinolonele, penicilinele, rămân până acum unul dintre principalele grupe de agenți antibacterieni utilizați în tratamentul bolilor infecțioase.