Claritromicina (Claritromicina)

Gripă

Denumiri comerciale: Arvicin. Binoklar. Klabaks. Klarbakt. Klareksid. Klaritrosin. Klaritsin. Klaritsit. Klaromin. KlaroSip. Klasine. Klatsid. Klacid CP Klerimed. Kriksan. Lekoklar. Fromilid Uno. Ekozitrin.

Ingredient activ Claritromicină. Forme de dozare. Tablete, filmate, pe 250 mg; 250 mg capsule.

Acțiune terapeutică. Antibiotic macrolidic cu spectru larg semisintetic. Ea are un efect bacteriostatic.

Indicații pentru utilizare. Infecții ale tractului respirator superior și inferior (faringită, sinuzită, otită, bronșită, pneumonie); infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, erizipel); infecții micobacteriene comune sau localizate cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare; infecții localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii; Eradicarea H. pylori și reducerea ratei recurenței ulcerului duodenal.

Contraindicații. Hipersensibilitate la medicamente și alte antibiotice macrolide, administrarea simultană a derivaților de ergot; porfirie, astemizol simultana, cisapridă, pimozidă, terfenadină, ergotamină și alți alcaloizi din ergot, midazolam oral, alprazolam, triazolam.; încălcări grave ale ficatului și / sau rinichilor, lactație.

Dozare și administrare. În interior. Adulți - 250 mg de 2 ori pe zi. Dacă este necesar, puteți lua 500 mg de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 6-14 zile. Copii - 7,5 mg / kg / zi. Doza zilnică maximă este de 500 mg. Cursul de tratament este de 7-10 zile. La pacienții cu insuficiență renală cronică (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min sau concentrația creatininei serice mai mult de 3,3 mg / 100 ml), doză redusă de 2 ori, de 2 ori sau mări intervalul dintre administrare.

Efecte secundare Dispepsie, greață, gastralgia, diaree, stomatită, glosită, candidoza mucoasei orale, schimbarea culorii și a dinților limbii, pancreatită acută, creșterea transaminazelor hepatice „“ hepatocelulare și hepatită colestatică, icter colestatic, rar - colită pseudomembranoasă, hepatică insuficiență letală datorată în principal bolilor concomitente severe și / sau terapiei asociate cu medicamente; dureri de cap, amețeli, anxietate, insomnie, vise de "coșmar", convulsii, depresie; dezorientare, halucinații, confuzie; zgomot, tinitus, schimbarea gustului; inofatie interstițială; reacții alergice (erupții cutanate, prurit, urticarie, înroșirea pielii, maligne eritem polimorf (sindrom Stevens-Johnson), necroliză toxică epidermică, anafilaxie); leucopenie, hipercreatininemie, hipoglicemie (inclusiv în timpul tratamentului cu medicamente care scad nivelul de zahăr); mialgie, infecții secundare (dezvoltarea rezistenței microbiene).

Sarcina și alăptarea. Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau nou-născut. Contraindicat în timpul alăptării. La momentul tratamentului medicamentos, alăptarea trebuie oprită.

Interacțiunea cu alcoolul. În timpul tratamentului nu se recomandă consumul de alcool și medicamente care conțin alcool.

Instrucțiuni speciale. În prezența bolii hepatice cronice trebuie sa monitorizeze in mod regulat activitatea enzimelor în ser, poate indica dezvoltarea colitei pseudomembranoase. În acest caz, medicamentul trebuie oprit imediat și trebuie început tratamentul adecvat.

CLARITROMICIN (CLARITROMICIN)

Klabuks OD este indicat pentru tratamentul bolilor infecțioase cauzate de microorganisme susceptibile:

  • infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
  • infecții ale tractului respirator superior (faringită, sinuzită), otita medie;
  • infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, erizipel);
  • infecții micobacteriene comune sau localizate cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellular; infecția localizată provocată de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kamasii;
  • Klabak OD este indicat pentru eliminarea H. pylori și reducerea frecvenței recurenței ulcerului duodenal asociat cu H. pylori.

Tratamentul bolilor infecțioase cauzate de microorganismele sensibile la medicament:

  • infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
  • infecții ale tractului respirator superior (faringită, sinuzită);
  • infecții ale urechii;
  • infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, erizipel);
  • infecții micobacteriene comune sau localizate cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;
  • infecții localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;
  • pentru eradicarea Helicobacter pylori și reducerea frecvenței recurenței ulcerului duodenal.
  • infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
  • infecții ale tractului respirator superior (faringită, sinuzită, otită);
  • infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, erizipel);
  • infecții micobacteriene comune sau localizate cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;
  • infecții localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;
  • eliminarea H. pylori și reducerea frecvenței recurenței ulcerului duodenal.

Tratamentul bolilor infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganismele susceptibile:

  • infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
  • infecții ale tractului respirator superior (laringită, faringită, amigdalită, sinuzită);
  • infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, furunculoză, erizipel, impetigo, infecție a rănilor);
  • ulcer gastric și ulcer duodenal (in asociere cu medicamente care reduc aciditatea): pentru tratamentul ulcerelor acute, ulcer duodenal, eradicarea Helicobacter pylori și ulcer peptic reduce frecventa recidivelor, sau în asociere cu omeprazol și amoxicilină / lansoprazol sub forma unui terapie triplă);
  • infecții micobacteriene comune sau localizate cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;
  • infecții localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;

Prevenirea infecțiilor cu Mycobacterium avium la pacienții infectați cu HIV cu număr de CD4 (limfocite T helper) mai mică de 100 / mm3.

Instrucțiuni de utilizare a medicamentelor, analogice, recenzii

Instrucțiuni de la pills.rf

Meniul principal

Numai cele mai actuale instrucțiuni oficiale privind utilizarea medicamentelor! Instrucțiunile pentru droguri pe site-ul nostru sunt publicate în formă neschimbată, în care sunt atașate la medicamente.

Claritromicină *

MEDICINELE DE VACANȚĂ RECEPTIVĂ SUNT ADMITATE PENTRU UN PACIENT NUMAI DE CĂTRE UN DOCTOR. ACEST INSTRUCȚIUNI NUMAI PENTRU LUCRĂTORII MEDICI.

Descrierea ingredientului activ Claritromicină / Claritromicină.

Formula: C38H69NO13, denumire chimică: 6-O-metileritromicină.
Grupa farmacologică: medicamente antimicrobiene, antiparazitare și antihelmintice / antibiotice / macrolide și azalide.
Acțiune farmacologică: bacteriostatică, antibacteriană, bactericidă.

Proprietăți farmacologice

Claritromicina inhibă sinteza proteinelor de către o celulă microbiană prin legarea la subunitatea ribozomului 50S. După administrarea orală, claritromicina este absorbită rapid în tractul gastrointestinal, la voluntari sănătoși, biodisponibilitatea a fost de aproximativ 50%. Alimentele inhibă absorbția, dar nu afectează în mod semnificativ biodisponibilitatea. Biodisponibilitatea la adulți cu utilizarea de comprimate și suspensii pentru administrare orală este aceeași. După ingerarea pe stomacul gol la voluntari sănătoși, concentrația maximă a fost atinsă în 2-3 ore. Claritromicina se leagă de proteinele plasmatice. Aproximativ 20% din doza administrată este imediat supusă oxidării în ficat cu formarea principalului metabolit 14-hidroxilaritromicină, care are o activitate antimicrobiană pronunțată împotriva Haemophilus influenzae. Biotransformarea este catalizată de acțiunea enzimelor citocromului P450. Timp de 2 până la 3 zile, concentrațiile stabile de claritromicină și principalul său metabolit sunt atinse. După administrarea la fiecare 12 ore, 250 mg claritromicină, concentrația sa maximă este de aproximativ 1-2 mg / ml, iar metabolitul principal este de 0,6-0,7 mg / ml; când se administrează la fiecare 12 ore, 500 mg de medicament, concentrația maximă este de 2-3 μg / ml, la fiecare 8 ore - 3-4 μg / ml, pentru metabolitul principal, atunci când se administrează 500 mg la fiecare 8-12 ore, concentrația maximă nu este mai mare de 1 μg / ml. Claritromicina cu metaboliți este bine în țesuturi și fluide ale corpului, inclusiv în plămâni, țesuturi moi, piele, în timp ce concentrația medicamentului este de 10 ori mai mare decât în ​​sânge. Volumele de distribuție sunt de 243-266 l. Timpul de înjumătățire la fiecare 12 ore, 250 mg claritromicină este de 3-4 ore, claritromicina 14-OH este de 5-6 ore; când se administrează la fiecare 8-12 ore, 500 mg de medicament, timpul de înjumătățire al claritromicinei și respectiv principalul său metabolit crește la 5-7 ore și 7-9 ore.
Excreția claritromicinei de către rinichi și intestine. Eliminarea cu urină: neschimbată - după administrarea de 2 ori pe zi, 250 sau 500 mg - 20-30%, după administrarea de 2 ori pe zi, 250 mg suspensie - 40%; 14-OH claritromicină - 15 și 10% după administrarea, respectiv, 500 și 250 mg de 2 ori pe zi. Aproximativ 4% atunci când se administrează 250 mg de medicament este excretată de intestine. La pacienții vârstnici (65-81 ani) care au primit medicamentul la fiecare 12 ore 500 mg, concentrația maximă și ASC au fost mai mari decât la tineri voluntari sănătoși, dar nu este necesară ajustarea dozelor de claritromicină atunci când este utilizat la pacienții vârstnici (cu excepția cazurilor de renală severă eșec).
În cazul afectării funcției hepatice, concentrațiile de echilibru ale claritromicinei au fost aceleași ca la pacienții cu funcție hepatică normală, dar concentrațiile de echilibru ale claritromicinei 14-OH au fost semnificativ mai mici. Dacă încălcări ale clearance-ul hepatic scăzut al medicamentului sub formă de 14-OH claritromicină oarecum compensată prin excreție crescută a rinichilor claritromicină, ceea ce duce la o ușoară modificare a concentrației de echilibru a claritromicinei, dar o doză de corecție nu este necesară. Atunci când rinichiul este afectat, conținutul de claritromicină în plasmă, ASC, concentrațiile maxime și minime, timpul de înjumătățire 14-OH claritromicină și claritromicina cresc. Pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină CI mai mică de 30 ml / min) pot necesita o ajustare a dozei.
Claritromicina este activă împotriva multor microorganisme, inclusiv intracelular (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae și Chlamydia trachomatis), Gram-pozitive -Streptococcus spp. (inclusiv șirul). Helicobacter pylori, Campylobacter spp.
Atunci când este utilizat pe animale claritromicina a fost observată hepatotoxicitatea, degenerare tubulară renală, atrofie testiculară, opacifierea corneei, depleție limfoidă (in studiu, dar o doză mai mare decât doza maximă zilnică la om, calculată în mg / m 2, în 2 - 12 ori). Aceste efecte nu au fost obținute în timpul studiilor clinice. Efectele mutagene și cancerigene ale claritromicinei nu au fost identificate. În experimentele efectuate pe femele și șobolani masculi, efectele adverse ale claritromicinei asupra fertilității, ciclului estrogen, nașterii, viabilității și numărului de descendenți nu au fost detectate. În experimentele efectuate pe maimuțe, sa demonstrat că, datorită utilizării a 150 mg / kg și zi (de 2,4 ori mRDF, în mg / m2), se observă moartea embrionilor datorită efectelor toxice ale unei doze mari de claritromicină. La iepuri, administrată intravenos cu claritromicină de 33 mg / m2 (de 17 ori mai mare decât mRDF), moartea fetală a fost prenatală. În studiul teratogenicității (4 studii la șobolani, 2 studii la iepuri) nu s-au obținut efecte teratogene ale claritromicinei. Cu toate acestea, în două studii suplimentare (o altă linie de șobolani), în aceleași condiții și doze de medicament, sa obținut o incidență scăzută a defectelor cardiace.

mărturie

Infecțiile bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: infecții ale tractului respirator superior și inferior (faringite, laringite, sinuzita, amigdalita, pneumonie, bronșită, SARS), otită medie, infecții țesuturilor moi și ale pielii (foliculita, impetigo, furunculoză, infecții ale plăgilor); miocobacterioza (inclusiv atipic, claritromicina se utilizează împreună cu rifabutină și etambutol); boala ulcerului peptic (eradicarea Helicobacter pylori, în compoziția tratamentului combinat); Chlamydia.

Mod de administrare claritromicină și doză

Claritromicina este utilizată intravenos și în interior (indiferent de masă). Regimul de dozare și durata cursului terapiei sunt stabilite individual, luând în considerare indicațiile, sensibilitatea agentului patogen, severitatea bolii. În interior, pacienții cu vârste mai mari de 12 ani - de 2 ori pe zi pentru 250-500 mg; Durata tratamentului este de 6-14 zile. În tratamentul sinuzitei și bolilor cauzate de Mycobacterium avium, precum și a infecțiilor severe, inclusiv Haemophilus influenzae, de 2-5 ori pe zi, 500-1000 mg; doza maximă zilnică de claritromicină este de 2 g. Pacienții cu vârstă sub 12 ani - la fiecare 12 ore la o rată de 7,5 mg / kg greutate corporală; doza maximă zilnică de 0,5 g. La pacienții cu insuficiență renală (creatinină CI mai mică de 30 ml / min sau conținut de creatinină serică mai mare de 3,3 mg / 100 ml), doza trebuie redusă de 2 ori. Durata maximă a tratamentului la pacienții din acest grup nu depășește 14 zile. Picurare intravenoasă, 1000 mg / zi pentru 2 administrări.
Când ați săriți următoarea primire a claritromicinei pentru ao face așa cum vă amintiți, efectuați următoarea recepție după un timp stabilit de la ultima utilizare.
Folosiți cu atenție claritromicină în timp ce luați medicamente care sunt metabolizate în ficat (se recomandă măsurarea conținutului lor în sânge). Claritromicina nu trebuie administrată la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), aceștia sunt prescris cu claritromicină în comprimate cu eliberare rapidă. Este necesar să se ia în considerare posibilitatea dezvoltării între claritromicină și alte antibiotice macrolidice, clindamicina și lincomicina, de rezistență încrucișată. Utilizarea prelungită sau repetată a medicamentului poate apărea suprainfecție (creșterea ciupercilor și bacteriilor insensibile). Pentru diaree severă, prelungită, care poate indica apariția colitei pseudomembranoase, trebuie să vă adresați unui medic și să întrerupeți administrarea medicamentului.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la eritromicină și alte macrolide), porfirie, administrarea în comun a cisapridei, astemizolului, pimozidei, terfenadinei.

Restricții privind utilizarea

Insuficiență hepatică și / sau renală, copii sub 6 luni (siguranța utilizării nu a fost stabilită).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

In timpul sarcinii, utilizarea claritromicinei este posibilă numai atunci când (a fost realizat strict controlată și utilizarea corespunzătoare a studiilor de siguranță la femei în timpul sarcinii), beneficiul așteptat al tratamentului, într-un posibil risc pentru făt, precum și absența unui tratament adecvat alternativ. Dacă sarcina survine în timpul tratamentului cu claritromicină, pacientul trebuie informat despre riscul potențial pentru făt. La momentul terapiei, alăptarea trebuie întreruptă (claritromicina și metaboliții săi trec în laptele matern, siguranța utilizării claritromicinei în timpul alăptării nu a fost stabilită).

Efecte secundare ale claritromicinei

Sistemul nervos si organele senzoriale: dureri de cap, anxietate, amețeli, anxietate, coșmaruri, insomnie, tinitus, dezorientare, modificări ale gustului, halucinații, depersonalizare, psihoză, confuzie, pierderea auzului, care are loc după întreruperea administrării medicamentului, parestezii;
Sistemul digestiv: tulburări ale tractului gastrointestinal (greață, gastralgia / disconfort în stomac, vărsături, diaree), glosită, stomatită, creșterea tranzitorie a transaminazelor hepatice, icter colestatic, enterocolită pseudomembranoasă, hepatită, insuficiență hepatică;
sânge și sistemul circulator: trombocitopenie, leucopenie; prelungirea intervalului QT, aritmie ventriculară, inclusiv tahicardie paroxistică ventriculară, flutter atrial / fibrilație ventriculară;
sistem de excreție: o creștere a creatininei serice, a nefritei interstițiale, a insuficienței renale;
reacții alergice: mâncărime, erupție cutanată, eritem malign exudativ, reacții anafilactoide;
altele: dezvoltarea rezistenței microbiene, hipoglicemie.

Interacțiunea dintre claritromicină și alte substanțe

Atunci când sunt combinate cu cisaprida claritromicina, astemizol, pimozidă, terfenadină pot dezvolta aritmii cardiace (fibrilație ventriculară, tahicardie ventriculară, paroxistică, flicker / fibrilație ventriculară), o creștere a intervalului QT. Utilizarea combinată a claritromicinei și dihidroergotaminei sau ergotaminei a provocat intoxicație cu ergotamină acută la unii pacienți, ceea ce sa manifestat prin disesthesie și vasospasmul periferic. Claritromicina ridică din sânge și îmbunătățește efectele medicamentelor care sunt metabolizate în ficat cu citocromul P450: warfarină și alte anticoagulante indirecte, carbamazepină, teofilină, astemizol, cisapridă, triazolam, midazolam, ciclosporina, digoxina, fenitoina, alcaloizi din ergot și alte tipuri (la împărtășirea recomandată de măsurare a concentrațiilor sanguine ale medicamentelor de mai sus). La administrarea concomitentă cu inhibitori ai claritromicinei și HMG-CoA reductazei (simvastatină, lovastatin), se poate dezvolta necroza musculară scheletică acută. Claritromicina reduce clearance-ul triazolamului (crește efectele sale cu dezvoltarea confuziei și somnolenței). La administrarea concomitentă cu claritromicină și zidovudină, concentrațiile de echilibru ale zidovudinei scad. Când claritromicina și ritonavir sunt utilizate împreună, ASC a claritromicinei este crescută și ASC a claritromicinei 14-OH este redusă. Poate dezvoltarea rezistenței încrucișate atunci când se administrează claritromicină și alte antibiotice macrolide, precum și linkosamidele (clindamicina și lincomicina).

supradoză

În caz de supradozaj apar încălcarea claritromicina a tractului gastro-intestinal (greață, diaree, vărsături, dureri abdominale), confuzie, dureri de cap și. Pierderea gastrică necesară, tratamentul simptomatic. Dializa peritoneală și hemodializa nu sunt eficiente.

Claritromicina (Klacid)

Există contraindicații. Înainte de a începe, consultați-vă medicul.

nume comerciale în străinătate (în străinătate) - Abbotic, biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex, Klaram, Klacid SR, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Sunt antibacteriene non-antibiotice.

Puneți o întrebare sau lăsați o recenzie despre medicamente (vă rugăm să nu uitați să includeți numele medicamentului în textul mesajului) aici.

Medicamentele care conțin claritromicină (claritromicină, codul ATC (ATC) J01FA09):

Klacid (original Claritromicină) - instrucțiuni oficiale de utilizare. Medicamentul este o rețetă, informațiile sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății!

Grupa clinico-farmacologică:

Grupa antibiotic macrolidă

Acțiune farmacologică

Antibiotic macrolidic semisintetic. Ea are un efect antibacterian, interacționând cu subunitatea ribozomală 50S a bacteriilor și inhibând sinteza proteinelor în celula microbiană.

Claritromicina a demonstrat o activitate in vitro înaltă împotriva culturilor bacteriene standard și izolate. Foarte eficient împotriva multor microorganisme aerobe și anaerobe gram-pozitive și gram-negative. Studiile in vitro confirmă eficacitatea ridicată a claritromicinei împotriva Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae și Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Medicamentul este, de asemenea, activ împotriva microorganismelor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; microorganisme gram-negative aerobe: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; alte microorganisme: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Ca și alte bacterii gram-negative care nu descompun lactoza, sunt insensibile la claritromicină.

Producția de β-lactamază nu afectează activitatea claritromicinei. Majoritatea stafilococilor rezistenți la meticilină și rezistenți la oxacilină sunt rezistenți la claritromicină.

Sensibilitatea Helicobacter pylori la claritromicină a fost studiată pe izolate Helicobacter pylori izolate de la 104 pacienți înainte de începerea tratamentului cu acest medicament. Tulpinile Helicobacter pylori rezistente la claritromicină au fost izolate la 4 pacienți, tulpinile cu rezistență intermediară la 2 pacienți și izolatele Helicobacter pylori la restul de 98 pacienți au fost sensibili la claritromicină.

Claritromicina are un efect in vitro și împotriva celor mai multe tulpini ale urmatoarelor microorganisme (cu toate acestea, siguranța și eficiența utilizării claritromicinei în practica clinică nu a fost confirmata prin studii clinice și semnificație practică este neclară): aerobe Gram-pozitive: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (Grupul C, F, G), Grupul Streptococcus Viridans; microorganisme gram-negative aerobe: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; microorganisme gram-pozitive anaerobe: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; microorganisme gram-negative anaerobe: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Principalul metabolit al claritromicinei în organismul uman este metabolitul 14-hidroxilaritromicinei microbiologic activ. Activitatea microbiologică a metabolitului este aceeași cu cea a substanței originale sau de 1-2 ori mai slabă față de cele mai multe microorganisme. O excepție este Haemophilus influenzae, pentru care eficiența metabolitului este de 2 ori mai mare. Substanța mamă și principalul său metabolit au fie un efect aditiv, fie un efect sinergic asupra lui Haemophilus influenzae in vitro și in vivo, în funcție de cultura bacteriilor.

Metodele cantitative care necesită măsurarea diametrului zonei de inhibare a creșterii microorganismelor oferă cele mai precise estimări ale sensibilității bacteriilor la agenții antimicrobieni. Una dintre procedurile de sensibilitate recomandate utilizează discuri impregnate cu 15 μg claritromicină (test de difuzie Kirby-Bauer); Rezultatele testului sunt interpretate în funcție de diametrul zonei de inhibare a creșterii microorganismului și de valoarea concentrației minime inhibitorii (MPC) a claritromicinei. Valoarea IPC este determinată prin metoda de diluare a mediului sau prin difuzie în agar. Testele de laborator dau unul din cele trei rezultate: 1) "rezistent" - putem presupune că infecția nu este supusă tratamentului cu acest medicament; 2) "sensibilă la mediu" - efectul terapeutic este ambiguu și, probabil, o creștere a dozei poate duce la sensibilitate; 3) "sensibil" - se poate considera că infecția este tratabilă cu claritromicină.

Farmacocinetica

Primele date privind farmacocinetica au fost obținute la studierea comprimatelor de claritromicină.

Biodisponibilitatea și farmacocinetica suspensiei de claritromicină au fost studiate la adulți și copii sănătoși.

Aspirație și distribuție

Când a fost administrat o dată la adulți, biodisponibilitatea suspensiei a fost echivalentă cu biodisponibilitatea comprimatelor (la aceeași doză) sau a fost ușor depășită. Aportul alimentar a întârziat oarecum absorbția suspensiei de claritromicină, dar nu a afectat biodisponibilitatea generală a medicamentului.

La administrarea suspensiei bebelușilor (după consum) Cmax, ASC a claritromicinei a fost de 0,95 μg / ml, respectiv de 6,5 μg x h / ml.

Utilizând o suspensie de claritromicină în doză de 250 mg la fiecare 12 ore la adulți, nivelurile de echilibru în sânge au fost practic realizate prin administrarea celei de a cincea doze. Parametrii farmacocinetici au fost după cum urmează: Cmax 1,98 μg / ml, ASC 11,5 μg x h / ml și Tmax 2,8 h pentru claritromicină și 0,67, 5,33, 2,9 pentru 14-hidroxilaritromicină.

La persoanele sănătoase, concentrațiile serice au atins maxim 2 ore după ingestie. Cssmax 14-hidroxilaritromicina este de aproximativ 0,6 μg / ml. Cu numirea claritromicinei într-o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, Cssmax 14-hidroxilaritromicina este puțin mai mare (până la 1 μg / ml). Când se utilizează ambele doze, metabolitul Cssmax este de obicei atins în 2-3 zile.

În studiile in vitro, legarea claritromicinei la proteinele plasmatice a fost în medie de aproximativ 70% la concentrații semnificative din punct de vedere clinic de la 0,45 până la 4,5 μg / ml.

Metabolism și excreție

Claritromicina este metabolizată în ficat sub acțiunea izoenzimei CYP3A cu formarea metabolitului 14-hidroxilaritromicinei microbiologic activ.

În cazul administrării unei suspensii de claritromicină la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore la adulți, T1 / 2 a fost de 3,2 ore pentru claritromicină și 4,9 pentru 14-hidroxilaritromicină.

La persoanele sănătoase cu claritromicină: în doză de 250 mg la fiecare 12 ore, T1 / 2 de 14-hidroxilaritromicină este de 12 ore; la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, T1 / 2 al 14-hidroxicartimicinei este de aproximativ 7 ore.

Când se utilizează claritromicină într-o doză de 250 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 20% din doză se excretă în urină neschimbată. Atunci când se administrează claritromicină într-o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 30% din doză se excretă în urină neschimbată. Clearance-ul renal al claritromicinei nu depinde în mod semnificativ de doză și se apropie de rata normală de filtrare glomerulară. Principalul metabolit găsit în urină este 14-hidroxilaritromicina, care reprezintă 10-15% din doză (250 mg sau 500 mg la fiecare 12 ore).

Claritromicina și metabolitul său sunt bine distribuite în țesuturi și fluide ale corpului. Concentrațiile tisulare sunt de obicei de câteva ori mai mari decât serul.

La copiii care au nevoie de tratament oral cu antibiotice, claritromicina se caracterizează prin biodisponibilitate ridicată. Profilul farmacocineticii sale a fost similar cu cel al adulților care au luat aceeași suspensie. Medicamentul este rapid și bine absorbit din tractul digestiv. Alimentele întârzie absorbția claritromicinei, fără a afecta în mod semnificativ biodisponibilitatea sau proprietățile farmacocinetice.

Parametrii farmacocinetici de echilibru ai claritromicinei obținute după 5 zile (doza 9) au fost după cum urmează: Cmax - 4,6 μg / ml, ASC - 15,7 μg x h / ml și Tmax - 2,8 ore; valorile corespunzătoare pentru 14-hidroxilaritromicina au fost 1,64 μg / ml, 6,69 μg x h / ml și respectiv 2,7 h. Valoarea calculată T1 / 2 a claritromicinei și a metabolitului său este de 2,2 și, respectiv, 4,3 ore.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienții vârstnici care au primit din nou claritromicină la o doză de 500 mg într-un studiu comparativ au evidențiat o creștere a nivelului medicamentului în plasmă și o eliminare mai lentă comparativ cu cea a celor tineri sănătoși. Cu toate acestea, diferențele dintre cele două grupuri nu au evidențiat când sa făcut un amendament la clearance-ul creatininei. Modificările farmacocinetice ale claritromicinei reflectă funcția renală, nu vârsta pacientului.

La pacienții cu otită medie, 2,5 ore după administrarea celei de-a cincea doze (7,5 mg / kg 2), concentrațiile medii de claritromicină și 14-hidroxilaritromicină în urechea medie au fost de 2,53 și 1,27 μg / g. Concentrațiile medicamentului și ale metabolitului acestuia au fost de 2 ori mai mari decât valorile serice ale acestora.

La pacienții cu insuficiență hepatică, claritromicina Css nu diferă de cele la cei sănătoși, în timp ce nivelul metabolitului a fost mai mic. Reducerea formării de 14-hidroxilaritromicină a fost parțial compensată de creșterea clearance-ului renal al claritromicinei în comparație cu clearance-ul la persoanele sănătoase.

Pacienții cu insuficiență renală, care au primit medicamentul pe cale orală la o doză de 500 mg, concentrațiile plasmatice repetate, T1 / 2, Cmax, Cmin și ASC ale claritromicinei și ale metabolitului au fost mai mari decât la persoanele sănătoase. Abaterile acestor parametri au fost corelate cu gradul de insuficiență renală: cu o afectare mai pronunțată a funcției renale, diferențele au fost mai semnificative.

La pacienții adulți cu infecție HIV care au primit medicamentul în doze uzuale, claritromicina Css și metabolitul său au fost similare cu cele la cei sănătoși. Totuși, cu utilizarea claritromicinei în doze mai mari, care pot fi necesare în tratamentul infecțiilor micobacteriene, concentrația de antibiotic poate depăși în mod semnificativ cele obișnuite.

La copiii cu infecție HIV care au primit claritromicină într-o doză de 15-30 mg / kg / 2 doze, valorile de echilibru ale Cmax au fost de obicei cuprinse între 8 și 20 μg / ml. Cu toate acestea, la copiii cu infecție HIV care au primit o suspensie de claritromicină la o doză de 30 μg / kg în 2 doze, Cmax a ajuns la 23 μg / ml. Atunci când se utilizează medicamentul în doze mai mari, sa observat o alungire T1 / 2 în comparație cu cea a persoanelor sănătoase care au primit claritromicină în doze uzuale. Creșterea concentrației plasmatice și durata T1 / 2 în numirea claritromicinei în doze mai mari este în concordanță cu nelinearitatea cunoscută a farmacocineticii medicamentului.

Indicatii pentru utilizarea medicamentului CLACID®

  • infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
  • infecții ale tractului respirator superior (faringită, sinuzită);
  • infecții ale urechii;
  • infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, celulită, erizipel);
  • infecții micobacteriene comune cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;
  • infecții micobacteriene localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;
  • eradicarea Helicobacter pylori și o scădere a frecvenței recurenței ulcerului duodenal;
  • prevenirea răspândirii infecției cauzate de complexul Mycobacterium avium (MAC) la pacienții infectați cu HIV cu un număr limfocit de CD4 (limfocite helper T) de cel mult 100 în 1 mm3;
  • infecții odontogene.

Doza de administrare orală:

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă.

De obicei, adulții sunt prescrise cu 250 mg de 2 ori pe zi. În cazuri mai severe, doza este crescută la 500 mg de 2 ori pe zi. În mod tipic, durata tratamentului este de la 5 la 6 până la 14 zile.

Klacid® CP (eliberare susținută) este prescris 500 mg (1 comprimat) 1 dată pe zi. În cazul infecțiilor severe, doza este crescută la 1 g (2 comprimate) o dată pe zi.

Durata obișnuită a tratamentului este de 5-14 zile. Excepția este pneumonia și sinuzita comunitară, care necesită tratament timp de 6-14 zile.

Comprimatele Klacid® CP trebuie administrate cu alimente, înghițite întregi, fără rupere și fără mestecare.

Pacienții cu QC mai mic de 30 ml / min sunt prescris jumătate din doza obișnuită de claritromicină, adică 250 mg o dată pe zi sau, pentru infecții mai severe, 250 mg de două ori pe zi. Tratamentul acestor pacienți este continuat timp de cel mult 14 zile.

Cu infecții micobacteriene, 500 mg este prescris de 2 ori pe zi.

În cazul infecțiilor obișnuite provocate de MAC, pacienții cu SIDA trebuie să continue tratamentul până când nu există dovezi clinice și microbiologice privind beneficiile acestuia. Claritromicina trebuie prescrisă în asociere cu alți agenți antimicrobieni.

În bolile infecțioase cauzate de micobacterii, cu excepția tuberculozei, durata tratamentului este determinată de medic.

Pentru prevenirea infecțiilor cu MAC, doza recomandată de claritromicină pentru adulți este de 500 mg de 2 ori pe zi.

În cazul infecțiilor odontogene, doza de claritromicină este de 250 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

Pentru eradicarea Helicobacter pylori:

Tratamentul combinat cu trei medicamente:

  • claritromicină 500 mg de două ori pe zi + lansoprazol 30 mg 2 zile + amoxicilină 1000 mg de 2 ori pe zi timp de 10 zile;
  • claritromicină 500 mg de două ori pe zi + omeprazol 20 mg pe zi + amoxicilină 1000 mg de 2 ori pe zi timp de 7-10 zile.

Tratamentul combinat cu două medicamente:

  • claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi + omeprazol 40 mg pe zi timp de 14 zile, cu administrarea de omeprazol în următoarele 14 zile la o doză de 20-40 mg pe zi;
  • claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi + lansoprazol 60 mg pe zi timp de 14 zile. Pentru vindecarea completă a ulcerului poate fi necesară scăderea suplimentară a acidității sucului gastric.

Pulbere pentru suspensie pentru administrare orală:

Suspensia finală trebuie administrată oral, indiferent de masa (cu lapte).

Pentru a prepara suspensia într-o sticlă de granule, adăugați treptat apă până la marcaj, apoi agitați sticla. Suspensia finită poate fi păstrată timp de 14 zile la temperatura camerei.

Suspensie 60 ml: în 5 ml - 125 mg claritromicină; Suspensie de 100 ml: în 5 ml - 250 mg claritromicină.

Doza zilnică recomandată de suspensie de claritromicină pentru infecții non-micobacteriene la copii este de 7,5 mg / kg de 2 ori pe zi. Doza maximă este de 500 mg de 2 ori pe zi. Durata obișnuită a tratamentului este de 5-7 zile, în funcție de agentul patogen și severitatea stării pacientului. Înainte de fiecare utilizare ar trebui să agitați bine flaconul cu medicamentul.

Dozele recomandate de droguri la copii, luând în considerare greutatea corporală.

Dozele sunt indicate în lingurițe standard (5 ml) de 2 ori pe zi.