Medicamente antibacteriene obișnuite astăzi, cu mai puțin de un secol în urmă, au făcut o adevărată revoluție în medicină. Omenirea a primit o armă puternică pentru combaterea infecțiilor, considerată anterior mortală.
Primele au fost antibioticele peniciline, care au salvat multe mii de vieți în timpul celui de-al doilea război mondial și sunt actuale în practica medicală modernă. Epoca terapiei cu antibiotice a început cu ei, iar datorită lor s-au obținut toate celelalte medicamente antimicrobiene.
Antibiotice peniciline: o listă de medicamente, o scurtă descriere și analogii
Această secțiune conține o listă completă a medicamentelor antimicrobiene relevante. Pe lângă caracteristicile compușilor bazici, sunt date toate denumirile comerciale și analogii.
Informațiile furnizate sunt doar pentru scopuri informative și nu reprezintă un ghid pentru acțiune. Toate numirile sunt făcute exclusiv de un medic, iar terapia este sub controlul său.
În ciuda toxicității scăzute a penicilinelor, utilizarea necontrolată duce la consecințe grave: formarea rezistenței agentului patogen și trecerea bolii într-o formă cronică dificil de tratat. Din acest motiv, majoritatea tulpinilor de bacterii patogene sunt rezistente astăzi la ABP de primă generație.
Utilizarea pentru terapia cu antibiotice ar trebui să fie exact medicamentul care a fost numit de către un specialist. Încercările independente de a găsi un analog ieftin și de a salva pot duce la deteriorare.
De exemplu, dozarea substanței active într-un medicament generic poate să difere în sus sau în jos, ceea ce va afecta negativ cursul tratamentului.
Când este necesar să se înlocuiască medicamentul din cauza unui deficit acut de finanțe, este necesar să întrebați medicul, deoarece doar un specialist va putea alege cea mai bună opțiune.
Peniciline: definiție și proprietăți
Această componentă structurală este de o importanță decisivă în tratamentul bolilor infecțioase bacteriene: împiedică bacteriile să producă un biopolimer special de peptidoglican necesar pentru construcția peretelui celular. Ca rezultat, membrana nu se poate forma, iar microorganismul moare. Nu există un impact distructiv asupra celulelor umane și animale din cauza faptului că acestea nu conțin peptidoglican.
Preparatele medicale bazate pe produsele fungilor de mucegai sunt utilizate pe scară largă în toate domeniile de medicină datorită următoarelor proprietăți:
- Biodisponibilitate ridicată - medicamentele sunt rapid absorbite și răspândite prin țesuturi. Slăbirea barieră hemato-encefalică în timpul inflamației mucoasei creierului contribuie, de asemenea, la penetrarea în lichidul cefalorahidian.
- Spectru antimicrobian extins. Spre deosebire de preparatele chimice de prima generatie, penicilinele moderne sunt eficiente impotriva marea majoritate a bacteriilor gram-negative si pozitive. Aceștia sunt, de asemenea, rezistenți la penicilinază și la mediul acid al stomacului.
- Cea mai mică toxicitate în rândul tuturor ABP. Acestea sunt permise să se utilizeze chiar și în timpul sarcinii, iar recepția corectă (așa cum este prescrisă de medic și conform instrucțiunilor) aproape complet elimină dezvoltarea efectelor secundare.
În procesul de cercetare și experimente, au fost obținute o mulțime de preparate medicale cu diferite proprietăți. De exemplu, atunci când aparțin unei serii comune, penicilina și ampicilina nu sunt aceleași. Toate tipurile de ABP de penicilină sunt compatibile cu majoritatea altor medicamente. În ceea ce privește terapia complexă cu alte tipuri de medicamente antibacteriene, utilizarea în comun a agenților bacteriostatici slăbește eficacitatea penicilinelor.
clasificare
Un studiu aprofundat al proprietăților primului antibiotic a arătat imperfecțiunea acestuia. În ciuda spectrului destul de larg al acțiunii antimicrobiene și a toxicității reduse, sa constatat că penicilina naturală este sensibilă la o enzimă distructivă specială (penicilinază) produsă de unele bacterii. În plus, și-a pierdut complet calitățile într-un mediu acid gastric, de aceea a fost folosit exclusiv sub formă de injecții. În căutarea unor compuși mai eficienți și stabili, s-au creat diferite medicamente semisintetice.
Până în prezent, antibioticele cu penicilină, lista completă a cărora este prezentată mai jos, sunt împărțite în 4 grupe principale.
biosintetice
Produs de ciupercile de mucegai Penicillium notatum și Penicillium chrysogenum, benzilpenicilina este un acid în structură moleculară. În scopuri medicale, se combină chimic cu sodiu sau potasiu pentru a forma săruri. Compușii obținuți sunt utilizați pentru prepararea soluțiilor de injectare, care sunt absorbite rapid.
Efectul terapeutic se observă în 10-15 minute după administrare, dar nu durează mai mult de 4 ore, ceea ce necesită injecții repetate frecvent în țesutul muscular (în cazuri speciale, sarea de sodiu poate fi administrată intravenos).
Aceste medicamente penetrează bine în plămâni și în membranele mucoase și în lichidele cerebrospinale și sinoviale, miocardul și oasele - într-o măsură mai mică. Cu toate acestea, în inflamațiile meningelor (meningită), permeabilitatea barieră hemato-encefalică crește, ceea ce face posibilă vindecarea cu succes.
Pentru a prelungi efectul medicamentului, benzenpenicilina naturală se combină cu novocaină și alte substanțe. Sărurile obținute (Novocainic, Bitsillin-1, 3 și 5) după injectarea intramusculară formează un depozit de medicament la locul injectării, de unde substanța activă intră în sânge continuu și la viteză mică. Această proprietate vă permite să reduceți numărul de injecții de până la 2 ori pe zi, menținând în același timp efectul terapeutic al sărurilor de potasiu și sodiu.
Aceste medicamente sunt utilizate pentru tratamentul antibiotic pe termen lung a reumatismului cronic, a sifilisului, a infecției focale streptococice.
Fenoximetilpenicilina este o altă formă de benzilpenicilină destinată tratamentului bolilor infecțioase moderate. Aceasta diferă de rezistența descrisă mai sus la acidul clorhidric din sucul gastric.
Această calitate vă permite să eliberați medicamentul sub formă de tablete pentru uz oral (de 4 până la 6 ori pe zi). Majoritatea bacteriilor patogene, cu excepția spirochetelor, sunt rezistente la penicilinele biosintetice.
Semi-sintetice antistafilococice
benzilpenicilină naturale tulpini aureus relativ inactive care produc penicilinazei (enzima distruge inelul beta-lactamic de ingredient activ).
Pentru o lungă perioadă de timp, penicilina nu a fost utilizată pentru tratamentul infecției stafilococice, în timp ce în 1957 oxacilina nu a fost sintetizată pe baza ei. Inhibă activitatea beta-lactamazei agentului cauzal, dar este ineficientă împotriva bolilor cauzate de tulpini sensibile la benzilpenicilină. Acest grup include, de asemenea, cloxacilina, dicloxacilina, meticilina și altele, care aproape că nu sunt utilizate în practica medicală modernă datorită toxicității crescute.
Antibiotice din grupul de antibiotice peniciline în tablete cu spectru larg
Aceasta include două subgrupuri de agenți antimicrobieni adecvați pentru administrare orală și care au un efect bactericid împotriva majorității microorganismelor patogene (atât Gram + și Gram).
aminopenicillin
Comparativ cu grupurile anterioare, acești compuși au două avantaje semnificative. În primul rând, ele sunt active împotriva unei game largi de patogeni și în al doilea rând, este disponibil sub formă de tablete, care facilitează foarte mult utilizarea. Dezavantajele includ sensibilitatea la beta-lactamază, adică aminopenicillin (ampicilină și amoxicilină) sunt improprii pentru tratamentul infecțiilor stafilococice.
Cu toate acestea, în combinație cu oxacilina (Ampioks) devin rezistente.
Medicamentele sunt bine absorbite și acționează mult timp, ceea ce reduce frecvența utilizării la 2-3 ori la 24 de ore.
Principalele indicații de utilizare sunt:
Un efect secundar comun al aminopenicilinelor este o erupție cutanată caracteristică non-alergică care dispare imediat după retragere.
pseudomonas
Reprezintă o serie separată de antibiotice cu penicilină, din numele cărora scopul devine clar. Activitatea antibacteriană este similară cu cea a aminopenicilinelor (cu excepția pseudomonazelor) și se pronunță în raport cu bastonul piocanic.
În funcție de gradul de eficiență sunt împărțite în:
- Carboxipeniciline, a căror semnificație clinică a scăzut recent. Carbenicilina, care a devenit prima din acest subgrup, este, de asemenea, eficientă împotriva rezistentă la ampicilină proteică. În prezent, aproape toate tulpinile sunt rezistente la carboxipeniciline.
- Ureidopenicilinele sunt mai eficiente în raport cu Pseudomonas aeruginosa, pot fi, de asemenea, prescrise pentru inflamațiile cauzate de Klebsiella. Cele mai eficiente sunt Piperacilina și Azlocilina, din care numai cea din urmă rămâne relevantă în practica medicală.
Până în prezent, marea majoritate a tulpinilor de Pseudomonas aeruginosa sunt rezistente la carboxipeniciline și ureidopeniciline. Din acest motiv, semnificația lor clinică este redusă.
Inhibitor-protejat combinație
Grupul de antibiotice cu ampicilină, foarte activ în raport cu majoritatea organismelor care cauzează boli, este distrus de bacteriile care formează penicilină. Deoarece acțiunea bactericidă a rezistenței la oxacilina la ei este mult mai slabă decât cea a ampicilină și amoxicilină au fost sintetizate medikakmenty combinate.
În combinație cu sulbactamul, antibioticele clavulanat și tazobactam primi un al doilea inel beta-lactamic și, în consecință, rezistența la beta-lactamaze. În plus, inhibitorii au propriul lor efect antibacterian, sporind principalul ingredient activ.
Medicamentele protejate cu inhibitori tratează cu succes infecțiile nosocomiale severe, ale căror tulpini sunt rezistente la majoritatea medicamentelor.
Penicilinele în practica medicală
Un spectru extins de acțiune și o bună toleranță a pacienților au făcut ca penicilina să fie cel mai bun mod de a trata bolile infecțioase. La începutul epocii de medicamente antimicrobiene benzilpenicilină și sărurile sale sunt medicamentele de alegere, dar în momentul în care cele mai multe dintre agenții patogeni sunt rezistente la acestea. Cu toate acestea, moderne de penicilină semi-sintetice pastile antibiotice, preparate injectabile, precum si alte forme de dozare ocupă o poziție de lider în terapia cu antibiotice în diferite domenii ale medicinei.
Pulmonologie și ORL
Mai descoperitorul penicilinei observat deosebit de eficient împotriva agenților patogeni ai bolilor respiratorii, deci drogul cel mai utilizat în acest domeniu. Aproape toate dintre ele un efect devastator asupra bacteriilor care cauzeaza sinuzita, meningita, bronșită, pneumonie și alte boli ale tractului respirator inferior și superior.
Agenții inhibitori-protejați tratează chiar și infecții nosocomiale deosebit de periculoase și persistente.
venerologie
Spirochetele sunt una dintre puținele microorganisme care au păstrat susceptibilitatea la benzilpenicilină și derivații săi. Benzilpenitsilliny eficiente și în ceea ce privește gonococi, care poate trata cu succes sifilis și gonoree, cu impact negativ minim asupra corpului pacientului.
gastroenterologie
Inflamațiile intestinale cauzate de microflora patogenă răspund bine la tratamentul cu medicamente rezistente la acizi.
O importanță deosebită sunt aminopenicilinele, care fac parte din eradicarea complexă a Helicobacter.
ginecologie
În practică obstetrică, multe preparate de penicilină din lista sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor bacteriene ale sistemului reproductiv feminin, precum și pentru prevenirea infecției neonatale.
oftalmologie
Aici antibioticele penicilin ocupă, de asemenea, un loc demn: picături pentru ochi, unguente și soluții injectabile sunt tratate keratita, abcese, conjunctivite gonococici si alte boli ale ochilor.
Urologie
Bolile sistemului urinar, care au o origine bacteriană, răspund bine terapiei doar cu medicamente care protejează inhibitorii. Restul subgrupurilor sunt ineficiente, deoarece tulpinile agenților patogeni sunt foarte rezistenți la acestea.
Penicilinele sunt utilizate în aproape toate zonele de medicină pentru inflamații cauzate de microorganisme patogene și nu numai pentru tratament. De exemplu, în practica chirurgicală, aceștia sunt numiți pentru a preveni complicațiile postoperatorii.
Caracteristicile terapiei
Tratamentul cu medicamente antibacteriene, în general, și peniciline, în special, trebuie efectuat numai pe bază de rețetă.
În ciuda toxicității minime a medicamentului în sine, utilizarea abuzivă a acestuia dăunează grav corpului. Pentru ca terapia cu antibiotice să conducă la recuperare, trebuie să urmați recomandările medicale și să cunoașteți caracteristicile medicamentului.
mărturie
Domeniul de aplicare al penicilinei și a diverselor preparate pe baza acesteia în medicină se datorează activității substanței în ceea ce privește agenții patogeni specifici. Efectele bacteriostatice și bactericide se manifestă în legătură cu:
- Bacterii gram-pozitive - gonococi și meningococci;
- Gram - diverse stafilococi, streptococi și pneumococi, difteria, Pseudomonas și sibiroyazvennoy coli, Proteus;
- Actinomycetele și spirochetele.
toxicitate redusă și cu spectru larg de acțiune face ca grupe de antibiotice la penicilina tratament optim pentru gatul inflamat, pneumonie (ambele focale și lobare), scarlatina, difterie, meningita, septicemie, septicemie, pleurezie, Pius, osteomielită în ambele forme acute și cronice, endocardita bacteriană, diverse infecții purulente ale pielii, mucoaselor și moale țesuturi, erizipel, antrax, gonoree, actinomicoza, sifilis, oftalmia si bolile de ochi si boli ORL.
Contraindicații
Printre contraindicatiile stricte este doar intoleranta individuala la benzilpenicilina si alte medicamente din acest grup. De asemenea, nu este permisă administrarea medicamentelor la endoliumbalnoe (injectarea în maduva spinării) la pacienții diagnosticați cu epilepsie.
În timpul sarcinii, tratamentul cu antibiotice cu preparate pe bază de penicilină trebuie tratat cu precauție deosebită. În ciuda faptului că au efecte teratogene minime, este necesar să se prescrie comprimate și fotografii doar în caz de urgență, evaluând gradul de risc pentru făt și cele mai însărcinate.
Deoarece penicilina și derivații ei penetrează în mod liber din fluxul sanguin în laptele matern, este recomandabil să refuzați alăptarea în timpul tratamentului. Medicamentul poate provoca o reacție alergică severă la sugari, chiar și la prima utilizare. La lactație nu sa oprit, laptele trebuie decantat în mod regulat.
Efecte secundare
Printre alți agenți antibacterieni, penicilinele se disting favorabil prin toxicitate scăzută.
Efectele nedorite ale consumului includ:
- Reacții alergice. Cel mai adesea se manifestă prin erupții cutanate, mâncărime, urticarie, febră și umflături. Este extrem de rar, în cazuri grave, un posibil șoc anafilactic, care necesită administrarea imediată a unui antidot (adrenalină).
- Disbacterioza. Dezechilibrul microflorei naturale duce la tulburări digestive (flatulență, balonare, constipație, diaree, dureri abdominale), și dezvoltarea candidozei. În ultimul caz, membranele mucoase ale cavității orale (la copii) sau vagin sunt afectate.
- Reacții neurotoxice. Impactul negativ al penicilinei asupra sistemului nervos central se manifestă prin creșterea excitabilitate reflexă, greață și ragait, convulsii, uneori - comă.
Pentru a preveni dezvoltarea dysbacteriosis și a evita alergii va ajuta în timp util de sprijin medical al organismului. Se recomandă combinarea terapiei cu antibiotice cu utilizarea pre- și probioticelor, precum și a desensibilizatorilor (dacă se mărește sensibilitatea).
Antibiotice peniciline pentru copii: caracteristici de utilizare
Copiii și injecțiile pentru copii ar trebui prescrise cu atenție, având în vedere reacția negativă posibilă, iar alegerea unui anumit medicament sa abordat în mod deliberat.
În primii ani de viață, benzilpenicilina este utilizată în caz de sepsis, pneumonie, meningită, otită. Pentru tratamentul infecțiilor respiratorii, durerilor de gât, bronșitei și sinuzitei, cele mai sigure antibiotice sunt selectate din listă: Amoxicilină, Augmentin, Amoxiclav.
Corpul copilului este mult mai sensibil la droguri decât la un adult. De aceea, trebuie să monitorizați îndeaproape starea copilului (penicilina este eliminată lent și, acumulând, poate provoca convulsii), precum și să ia măsuri preventive. Acestea din urmă includ utilizarea pre- și probiotice pentru a proteja microflora intestinală, dieta și întărirea completă a sistemului imunitar.
Informații istorice
Descoperirea care a făcut o adevărată revoluție medicală de la începutul secolului al XX-lea a fost făcută din întâmplare. Trebuie spus că proprietățile antibacteriene ale ciupercilor de mucegai au fost observate de oameni în antichitate profundă.
Alexander Fleming - descoperitorul de penicilină
Egiptenii, de exemplu, chiar acum 2500 de ani, au vindecat răni inflamate cu comprese de pâine mucegăită, dar oamenii de știință au preluat doar partea teoretică a întrebării în secolul al XIX-lea. Cercetătorii și medicienii europeni și ruși, studiind antibioza (capacitatea unor microorganisme de a distruge alții), au încercat să obțină beneficii practice din aceasta.
Alexander Fleming, un microbiolog britanic care, în 28 septembrie 28 septembrie, a găsit mucegai în felurile de mâncare Petri cu colonii, a reușit. Discuțiile sale, care au căzut asupra culturilor din cauza neglijenței lucrătorilor de laborator, au germinat și au distrus bacteriile patogene. Interesat Fleming a studiat cu atenție acest fenomen și a izolat o substanță bactericidă numită penicilină. De mulți ani, descoperitorul a lucrat pentru a obține un compus chimic pur, durabil, potrivit pentru tratarea oamenilor, dar alții l-au inventat.
În 1941, Ernst Chain și Howard Florey au reușit să elimine impuritățile din penicilină și au efectuat studii clinice cu Fleming. Rezultatele au fost atât de reușite încât până în anul 43 SUA au organizat producția în masă a unui medicament care a salvat multe sute de mii de vieți chiar și în timpul războiului. Meritele lui Fleming, Cheney și Flory înainte de omenire au fost evaluate în 1945: descoperitorul și dezvoltatorii au devenit laureați ai Premiului Nobel.
Ulterior, preparatul chimic inițial a fost îmbunătățit în mod constant. Acesta este modul în care au apărut penicilinele moderne, rezistente la mediul acid al stomacului, rezistente la penicilinază și mai eficiente în general.
Pe site-ul nostru puteți să vă familiarizați cu majoritatea grupurilor de antibiotice, cu liste complete cu medicamente, clasificări, istoric și alte informații importante. Pentru aceasta, creați o secțiune "Clasificare" în meniul de sus al site-ului.
Antibiotice peniciline
Antibioticele penicilinice se caracterizează prin toxicitate redusă, spectru extins de acțiune. Antibioticele de penicilină au un efect bactericid asupra majorității tulpinilor de bacterii gram-pozitive, gram-negative, Pseudomonas bacillus.
Seria Penicilină
Efectul medicamentelor din lista antibioticelor de penicilină este determinat de capacitatea lor de a provoca moartea microflorei patogene. Penicilinele acționează bactericid, interacționând cu enzimele bacteriene, perturbând sinteza peretelui bacterian.
Obiectivele pentru peniciline sunt reproducerea celulelor bacteriene. Pentru om, antibioticele cu penicilină sunt sigure, deoarece membranele celulelor umane nu conțin peptidoglicani bacterieni.
clasificare
Conform metodei și proprietăților de producție, există două grupuri principale de antibiotice peniciline:
- natural - descoperit în 1928 de Fleming;
- semi-sintetic - creat pentru prima data in 1957, cand nucleul activ al antibioticului 6-AIC a fost izolat.
Un număr de peniciline naturale derivate din microgribul Penicillum nu este rezistent la enzimele bacteriene penicilinazice. Din acest motiv, spectrul de activitate al seriei naturale de penicilină este redus comparativ cu grupul de medicamente semisintetice.
Clasificarea penicilinei:
- naturale;
- fenoximetilpenicilina - Osp și analogi;
- benzatină benzilpenicilină - Retarpen;
- benzilpenicilină - procaină penicilină;
- semi;
- aminopeniciline - amoxiciline, ampiciline;
- anti-stafilococică;
- antipsevdomonadnye;
- karboksipenitsilliny;
- ureidopenitsilliny;
- inhibitor protejat;
- combinate.
Sub influența utilizării pe scară largă a antibioticelor, bacteriile au învățat să producă enzime beta-lactamaze care distrug penicilinele în stomac.
Pentru a depăși capacitatea bacteriilor producătoare de beta-lactamază de a distruge antibioticele, au creat o combinație de agenți protejați de inhibitori.
Spectrul de acțiune
Penicilinele naturale sunt active împotriva bacteriilor:
- Gram-pozitivi - Stafilococ, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
- Gram-negativ - meningococci, gonococi, Haemophilus ducreyi - provocând chancre moale, Pasteurella multocida - provocând pasteureloză;
- anaerobi - clostridii, fusobacterii, actinomycete;
- spirochete - leptospira, borrelia, spirochete palide.
Spectrul de acțiune al penicilinelor semi-sintetice este mai larg decât cel al celor naturale.
Grupurile semi-sintetice de antibiotice din lista de serii de penicilină sunt clasificate în funcție de spectrul de acțiune, cum ar fi:
- nu este activ la pseudomonas aeruginosa;
- medicamente anti-pesticide.
mărturie
Ca medicamente de primă linie pentru tratamentul infecțiilor bacteriene, antibioticele din seria de penicilină sunt utilizate în tratamentul:
- boli ale sistemului respirator - pneumonie, bronșită;
- Tulburări ORL - otită, amigdalită, tonsilofaringită, scarlatină;
- boli ale sistemului urinar - cistită, pieloneforită
- gonoree, sifilis;
- infecții cutanate;
- osteomielită;
- neonatali neonatali;
- leziuni bacteriene ale membranelor mucoase, țesut conjunctiv;
- leptospiroză, actinomicoză;
- meningita.
Penicilinele naturale
Benziipenicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze și sucuri gastrice. Preparatele din acest grup sunt produse ca medicamente pentru preparate injectabile:
- acțiune prelungită - analogi cu numele Biciline numerotate 1 și 5, sare de novocaină a benzilpenicilinei;
- cu acțiune scurtă de sodiu, săruri de potasiu ale benzilpenicilinei.
Secreție prelungită în sânge atunci când se administrează forme depuse intramuscular de peniciline, care sunt eliberate încet din mușchi în sânge după injectare:
- Bicellini 1 și 5 - sunt numiți 1 dată pe zi;
- Benzilpenicilină sare de novocaină - 2 - 3 p / zi.
aminopenicillin
Antibioticele din lista aminopenicilinelor sunt eficiente împotriva majorității infecțiilor cauzate de bacteriile Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus și alte nume, predominant gram-negative.
Lista de antibiotice aminopeniciline seria de peniciline include medicamente:
- seria ampicilină;
- Ampicilină trihidrat;
- ampicilină;
- amoxicilină;
- Flemoxine Solutab;
- Ospamoks;
- Amosin;
- Ekobol.
Activitatea antibioticelor din lista de ampiciline și amoxiciline, spectrele de acțiune ale medicamentelor din aceste grupe de penicilină sunt similare.
Ampicilina antibiotice are un efect mai slab asupra pneumococilor, cu toate acestea, activitatea Ampicillin și analogii săi cu numele Ampicillin Akos, Ampicillin trihydrat este mai mare în raport cu shigella.
Antibioticele din grup sunt prescrise:
- ampiciline - comprimate în interior și injecții în / m, in / in;
- Amoxicilinele - pentru administrare orală.
Amoxicilina este eficientă împotriva Pseudomonas aeruginosa, dar unii membri ai grupului sunt distruși de penicilinaze bacteriene. Penicilinele din grupul de antibiotice cu ampicilină sunt rezistente la enzime penicilinaze.
Peniciline anti-taxilococice
Grupul anti-stafilococic de penicilină include antibiotice cu numele:
Medicamentele sunt rezistente la penicilinaze stafilococice, care distrug alte antibiotice cu penicilină. Cel mai renumit din acest grup este oxacilina anti-stafilococică.
Peniciline antiseptice
Antibioticele din acest grup au un spectru larg de acțiune decât aminopenicilinele, sunt eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), care provoacă cistită severă, amigdalită purulentă, infecții cutanate.
Grupul de peniciline anti-panicilii include:
- carboxipiciline - medicamente;
- Karbetsin;
- Piopi;
- Carbenicilină disodică;
- Timentin;
- un grup de ureidopeniciline;
- Securopen;
- Azlin;
- Baypen;
- piperacillin picillin.
Carbenicilina este disponibilă numai sub formă de pulbere pentru / m, în / în injecție. Antibioticele din acest grup sunt prescrise pentru adulți.
Timentin este prescris pentru infecții severe ale sistemului respirator urogenital. Azloțilina și analogii sunt prescrise în injecții cu condiții septice purulentă:
- peritonită;
- endocardită septică;
- sepsis;
- abces pulmonar;
- infecții ale tractului urinar severe.
Piperacilina este prescrisă în principal pentru infecțiile cu Klebsiella.
Inhibitorprotective, combinate
Pentru a inhiba penicilinele protejate sunt medicamente combinate, care includ un antibiotic și o substanță care blochează activitatea beta-lactamazei bacteriene.
Ca inhibitori ai beta-lactamazei, din care sunt aproximativ 500 de specii, sunt:
- acid clavulanic;
- tazobactam;
- sulbactam.
Pentru tratamentul infecțiilor respiratorii, urinare, se utilizează în principal antibiotice protejate cu penicilină cu următoarele denumiri:
- amoxicilină + clavunat;
- augmentin;
- amoxiclav;
- Amoxil;
- ampicilină + sulbactam - Unazin.
Din infecțiile care apar pe fundalul imunității slăbite, prescrieți:
- ticarcillin + clavunat - Timentin;
- piperacilină + tazobactam - tazotin.
Medicamentele combinate de acțiune includ agentul antibiotic Ampioks și analogul său analog de sodiu Ampiox, incluzând ampicilina + oxacilina.
Ampioks este disponibil în tablete și sub formă de pulbere pentru injecție. Ampioks se utilizează în tratamentul copiilor și adulților din septicemie severă, endocardită septică, infecție postpartum.
Peniciline pentru adulți
Lista penicilinelor semi-sintetice, utilizate pe scară largă pentru dureri de gât, otită, faringită, sinuzită, pneumonie, include medicamente în pilule și injecții:
- Hikontsil;
- Ospamoks;
- amoxiclav;
- Amoksikar;
- ampicilină;
- augmentin;
- Flemoxine Solutab;
- amoxiclav;
- piperacilină;
- ticarcilinei;
Împotriva pielonefritei purulente, cronice bacteriene, uretrite, endometrite, salpingite, femeilor li se prescriu peniciline:
- augmentin;
- amoxiclav;
- Ampicilina + sulbactam;
- Medoklav;
- Piperacilină + tazobactam;
- Ticarcillin cu clavulanat.
Penicilinele nu sunt utilizate împotriva prostatitei, deoarece nu penetrează în țesutul prostatic.
Dacă pacientul este alergic la peniciline, urticaria și șocul anafilactic sunt posibile în cazul tratamentului cu cefalosporine.
Pentru a evita o reacție alergică, alergiile la antibiotice beta-lactamice, care sunt peniciline și cefalosporine, sunt prescrise cu antibiotice macrolide.
Exacerbarea pielonefritei cronice la femeile gravide trata:
- ampicilină;
- Amoxicilină + clavulanat;
- Ticarcillin + clavulanat;
- Oxacilină - cu infecție stafilococică.
Lista antibioticelor non-penicilinice, pe care medicul le poate prescrie din gât, bronșită sau pneumonie în timpul sarcinii, include medicamente:
Peniciline pentru tratarea copiilor
Penicilinele sunt antibiotice cu un nivel scăzut de toxicitate, motiv pentru care ele sunt adesea prescrise pentru copiii cu boli infecțioase.
În tratamentul copiilor, se preferă penicilinele protejate cu inhibitori destinați ingerării.
Antibioticele peniciline pentru tratarea copiilor includ amoxicilina și analogii acesteia, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin și Flemoklav Solyutab.
Folosit pentru a trata copiii și formele de antibiotic Solutab nu din seria de penicilină, lista include analogi cu numele:
- Vilprafen Solutab;
- Unidox Solutab.
Medicamentele sub formă de tablete Solutab dispersabile nu acționează mai puțin eficient decât injecțiile și cauzează durere și lacrimi mai mici în timpul procesului de tratament. Citiți despre antibiotice sub formă de comprimate dispersabile efervescent pot fi pe pagina "Antibiotic Solyutab."
De la naștere, medicamentul Ospamox și un număr de analogi ai acestuia, care sunt produși în comprimate solubile, granule și pulbere pentru suspensie, sunt folosite pentru a trata copiii. Dozarea se face de către medic, în funcție de vârsta și greutatea copilului.
La copii, penicilinele se pot acumula în organism din cauza imaturității sistemului urinar sau a bolii renale. O concentrație crescută de antibiotic în sânge are un efect toxic asupra celulelor nervoase, care se manifestă prin convulsii.
Când aceste simptome apar, tratamentul este oprit și antibioticul din seria de penicilină este înlocuit cu un copil dintr-un alt grup.
Contraindicații, efecte secundare ale penicilinelor
Contraindicațiile pentru utilizarea penicilinei includ alergii la peniciline și cefalosporine. Dacă apare o erupție cutanată, mâncărime, în timpul tratamentului, ar trebui să întrerupeți administrarea medicamentelor și consultați un medic.
Alergiile la peniciline pot manifesta angioedem, anafilaxie.
Lista efectelor secundare în peniciline este mică. Principala manifestare negativă este suprimarea microflorei intestinale benefice.
Diaree, candidoză, erupție cutanată - acestea sunt principalele efecte secundare ale utilizării penicilinei. Mai rar, efectele secundare ale acestei serii de medicamente se manifestă:
- greață, vărsături;
- dureri de cap;
- colita pseudomembranoasă;
- edem.
Utilizarea unor grupuri de peniciline - benzilpeniciline, carbeniciline, poate provoca dezechilibrul electrolitic cu debutul hiperkaliemiei sau hipernatremiei, ceea ce crește riscul atacului de cord, hipertensiunii arteriale.
O listă mai largă de reacții nedorite în oxacilină și analogi:
- tulburare de leucocite - hemoglobină scăzută, neutrofile scăzute;
- din rinichi la copii - apariția sângelui în urină;
- febră, vărsături, greață.
Pentru a preveni apariția de efecte nedorite, trebuie să respectați instrucțiunile de utilizare, luați medicamentul în doza prescrisă de medic.
Pentru mai multe informații despre fiecare grupă de antibiotice cu penicilină, citiți rubrica "Pregătiri".
Medicul pentru copii
Site medical pentru studenți, stagiari și pediatri din Rusia, Ucraina! Cribs, articole, prelegeri despre pediatrie, note, cărți despre medicină!
Penicilinele protejate
- Esti student la facultate? Intern? Medicul pentru copii? Adăugați site-ul nostru la rețelele sociale!
Penicilinele protejate includ sulbactam / ampicilină, amoxicilină / acid clavulanic, ticarcilină / acid clavulanic, piperacilină / tazobactam etc.
Penicilinele protejate sunt combinații fixe de penicilină cu spectru larg cu inhibitori ai B-lactamazei. Ca urmare, tulpinile microbiene rezistente la ampicilină și amoxicilină devin sensibile la combinația acestor medicamente cu inhibitori de beta-lactamază. Astfel, aminopeniciline spectru antimicrobian ingibitorzaschischennyh (amoxicilină / clavulanat, ampicilina / sulbactam) avansat prin astfel de bacterii Gram negative sunt Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus și anaerobii grup B.fragilis care sintetizează cromozomiale B-lactamază clasa A.
În plus, aminopenicilinele protejate cu inhibitori sunt active împotriva microflorei cu rezistență dobândită datorită producției de B-lactamază de la stafilococi, gonococi, hemofilie și Escherichia coli.
În ceea ce privește microorganismele a căror rezistență la peniciline nu este legată de producerea de lactamază B, aminopenicilinele protejate cu inhibitori nu au niciun avantaj.
Inhibitorul de ticarcilină / clavulanat derivat de ticarcilină are un spectru antimicrobian mai larg datorită acțiunii lui Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus și B.fragilis. Rezistența altor bacterii gram-negative și a stafilococilor apare mai puțin frecvent.
Piperacilina / tazobactamul are un spectru mai larg de acțiune (inclusiv anaerobe) și cel mai înalt nivel de activitate antibacteriană dintre toate penicilinele.
Articole medicale corelate
- Proprietățile penicilinelor (farmacocinetică)Benzilpenicilina este disponibilă sub formă de săruri de sodiu și potasiu pentru administrare parenterală [...]
- Interacțiunea penicilinelor cu medicamente din alte grupuriPenicilinele nu pot fi amestecate într-o singură seringă sau într-un sistem de perfuzie cu [...]
- Penicilinele naturalePenicilinele naturale sunt cunoscute ca fiind active împotriva bacteriilor gram pozitive [...]
Penicilinele protejate
- Esti student la facultate? Intern? Medicul pentru copii? Adăugați site-ul nostru la rețelele sociale!
Mențiunea "Peniciline protejate" a fost publicată în rubrica Farmacologie miercuri, 7 august 2013 la 5:08 Etichete adăugate la înregistrare: antibiotice, medicamente, medicamente, peniciline
Grupa farmacologică - Peniciline
Subgrupurile preparate sunt excluse. permite
descriere
Penicilinele (penicilina) reprezintă un grup de antibiotice produse de mai multe tipuri de mucegai din genul Penicillium, activ împotriva majorității gram-pozitive, precum și a unor microorganisme gram-negative (gonococi, meningococci și spirochete). Penicilinele aparțin așa-numitei. beta-lactam antibiotice (beta-lactame).
Beta-lactamele sunt un grup mare de antibiotice pentru care prezența unui inel beta-lactam cu patru membri în structura moleculei este comună. Beta-lactamele includ peniciline, cefalosporine, carbapenemuri, monobactamuri. Beta-lactamele sunt cele mai numeroase grupuri de medicamente antimicrobiene utilizate în practica clinică, care ocupă o poziție de lider în tratamentul majorității bolilor infecțioase.
Informații istorice. În 1928, omul de știință englez, A. Fleming, care a lucrat la Spitalul St. Mary din Londra, a descoperit capacitatea ciupercii filamentoase de mucegai verde (Penicillium notatum) de a provoca moartea stafilococilor în cultura celulară. Substanța activă a ciupercii, care are activitate antibacteriană, a fost numită A. Fleming penicilină. În 1940, în Oxford, un grup de cercetători condus de Kh.V. Flory și E.B. Cheyna izolată în cantități pură din cantități semnificative din prima penicilină din cultura Penicillium notatum. În 1942, cercetătorul rus Z.V. Yermolyeva a primit penicilina din ciuperca de penicillium crustosum. Din 1949, cantități practic nelimitate de benzenpenicilină (penicilină G) au devenit disponibile pentru utilizare clinică.
Grupul de penicilină include compușii naturali produși de diferite tipuri de ciuperci de mucegai Penicillium și un număr de semisintetici. Penicilinele (ca și alte beta-lactame) au un efect bactericid asupra microorganismelor.
Cele mai comune proprietăți ale penicilinelor includ: toxicitate scăzută, o gamă largă de doze, alergie încrucișată între toate penicilinele și parțial cefalosporinele și carbapenemii.
Efectul antibacterian al beta-lactamelor este asociat cu capacitatea lor specifică de a întrerupe sinteza peretelui celular bacterian.
Peretele celular din bacterii are o structură rigidă, dă formă microorganismelor și asigură protecția împotriva distrugerii. Se bazează pe heteropolimer - peptidoglican, constând din polizaharide și polipeptide. Structura sa de ochiuri reticulate oferă rezistența peretelui celular. Compoziția polizaharidelor include astfel de aminoacizi ca N-acetilglucozamina, precum și acidul N-acetilmuramic, care se găsește numai în bacterii. Liniile scurte de peptide, incluzând unii aminoacizi L- și D-, sunt asociate cu amino-zaharuri. În bacteriile gram-pozitive, peretele celular conține 50-100 straturi de peptidoglican, în bacterii gram-negative, 1-2 straturi.
Aproximativ 30 de enzime bacteriene sunt implicate în procesul biosintezei peptidoglicanului, acest proces constând din 3 etape. Se crede că penicilinele încalcă etapele tardive ale sintezei peretelui celular, prevenind formarea legăturilor peptidice prin inhibarea enzimei transpeptidazei. Transpeptidaza este una dintre proteinele care leagă penicilina cu care interacționează antibiotice beta-lactamice. Proteinele care leagă penicilina, enzimele implicate în etapele finale de formare a peretelui celular bacterian, în plus față de transpeptidaze, includ carboxipeptidaze și endopeptidaze. Toate bacteriile le au (de exemplu, Staphylococcus aureus are 4 dintre ele, Escherichia coli - 7). Penicilinele se leagă la aceste proteine la rate diferite pentru a forma o legătură covalentă. Când se întâmplă acest lucru, apare inactivarea proteinelor care leagă penicilina, puterea peretelui celular bacterian este ruptă și celulele sunt supuse lizării.
Farmacocinetica. Când penicilinele de ingestie sunt absorbite și distribuite în organism. Penicilinele penetrează bine în țesuturi și fluide ale corpului (sinovial, pleural, pericardic, bilă), unde se ating rapid concentrațiile terapeutice. Excepțiile sunt lichidul cefalorahidian, mediul intern al ochiului și secretul glandei prostate - aici concentrațiile de peniciline sunt scăzute. Concentrația penicilinelor din lichidul cefalorahidian poate varia în funcție de condițiile: în ser normală - mai puțin de 1%, cu o inflamație care poate crește până la 5%. Concentrațiile terapeutice în lichidul cefalorahidian sunt create cu meningită și administrarea medicamentelor în doze mari. Penicilinele sunt excretate rapid din organism, în special prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul de înjumătățire plasmatică este scurt (30-90 minute), concentrația în urină este ridicată.
Există mai multe clasificări ale medicamentelor aparținând grupului de penicilină: structura moleculară, sursa, spectrul de activitate etc.
Conform clasificării furnizate de D.A. Kharkevich (2006), penicilinele sunt împărțite după cum urmează (clasificarea se bazează pe o serie de caracteristici, inclusiv diferențele dintre modalitățile de obținere):
I. Preparatele de peniciline obținute prin sinteză biologică (peniciline biosintetice):
I.1. Pentru administrare parenterală (distrus în mediul acid al stomacului):
benzilpenicilină (sare de sodiu),
benzilpenicilină (sare de potasiu);
benzilpenicilină (sare Novocain)
I.2. Pentru administrare enterală (rezistentă la acid):
fenoximetilpenicilina (penicilina V).
II. Peniciline semisintetice
II.1. Pentru administrare parenterală și enterală (rezistent la acid):
- rezistente la acțiunea penicilinazei:
oxacilină (sare de sodiu),
- spectru larg:
II.2. Pentru administrarea parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului)
- spectrul larg, inclusiv Pseudomonas aeruginosa:
carbenicilină (sare disodică),
II.3. Pentru administrare enterală (rezistentă la acid):
carbenicilina (indanil sodiu),
Conform clasificării penicilinelor date de I. B. Mikhailov (2001), penicilinele pot fi împărțite în 6 grupe:
1. Peniciline naturale (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpeniciline).
2. Isoxazolpeniciline (oxacilină, cloxacilină, flucloxacilină).
3. amidinopenicilină (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină).
4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, talampicilină, bacampicilină, pivampicilină).
5. carboxipeniciline (carbenicilină, carbecilină, carindacilină, ticarcilină).
6. Ureidopenicilină (azoltsilină, mezlocilină, piperacilină).
Sursa de primire, spectrul de acțiune, precum și combinația cu beta-lactamazele au fost luate în considerare la crearea clasificării date în Manualul federal (sistemul de formulare), numărul VIII.
benzilpenicilină (penicilină G),
fenoximetilpenicilina (penicilina V),
3. Spectru extins (aminopeniciline):
4. Active împotriva Pseudomonas aeruginosa:
5. Combinați cu inhibitori de beta-lactamază (inhibitori protejați):
Peniciline naturale (naturale) - Acestea sunt antibiotice cu spectru îngust care afectează bacteriile gram-pozitive și cocci. Penicilinele biosintetice sunt obținute din mediul de cultură pe care sunt cultivate anumite tulpini de ciuperci de mucegai (Penicillium). Există mai multe varietăți de peniciline naturale, una dintre cele mai active și rezistente dintre acestea fiind benzilpenicilina. În practica medicală, benzilpenicilina este utilizată sub formă de diferite săruri - sodiu, potasiu și novoainic.
Toate penicilinele naturale au activitate antimicrobiană similară. Penicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze, prin urmare nu sunt eficiente pentru tratamentul infecțiilor cu stafilococi, deoarece în cele mai multe cazuri, stafilococii produc beta-lactamază. Ele sunt eficiente în principal împotriva bacteriilor gram-pozitive (inclusiv Streptococcus spp., Inclusiv Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, coci Gram negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anumite anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Microorganismele gram-negative sunt de obicei rezistente, cu excepția Haemophilus ducreyi și Pasteurella multocida. În ceea ce privește virușii (agenți cauzatori ai gripei, poliomielitei, variolei etc.), mycobacterium tuberculosis, agentul cauzator de amebiasis, rickettsia, penicilinele fungice sunt ineficiente.
Benzilpenicilina este activă în principal împotriva cocilor gram-pozitivi. Spectrele acțiunii antibacteriene a benzilpenicilinei și a fenoximetilpenicilinei sunt aproape identice. Cu toate acestea, benzilpenicilina este de 5-10 ori mai activă decât fenoximetilpenicilina pentru Neisseria spp. Sensibilă. și unele anaerobe. Fenoximetilpenicilina este prescrisă pentru infecții cu severitate moderată. Activitatea preparatelor de penicilină este determinată biologic de efectul antibacterian asupra unei anumite tulpini de Staphylococcus aureus. Pe unitate de acțiune (1 U) se ia o activitate de 0,5988 pg de sare de sodiu cristalină pură chimic pură de benzilpenicilină.
dezavantaje semnificative benzilpenicilina este instabilitatea la beta-lactamaze (prin scindare enzimatică a inelului beta-lactamic a beta-lactamazei (penicilinazei) pentru a forma antibioticul de acid penicilanic își pierde activitatea antimicrobiană), absorbție mică în stomac (necesita administrarea de injectare căi) și relativ scăzută activitate împotriva majorității microorganismelor gram-negative.
În condiții normale, preparatele de benzilpenicilină penetrează prost în lichidul cefalorahidian, totuși, cu inflamația meningelor, permeabilitatea prin BBB crește.
Benzilpenicilina, utilizată sub formă de săruri de sodiu și potasiu foarte solubile, are o durată scurtă de 3-4 ore, deoarece expulzat rapid din organism, iar acest lucru necesită injecții frecvente. În această privință, s-au propus sărurile slab solubile de benzilpenicilină (inclusiv sarea de novocaină) și benzatinăbenzilpenicilină pentru utilizare în practica medicală.
Formele prelungite ), sunt suspensii care pot fi administrate numai intramuscular. Acestea sunt absorbite lent de la locul injectării, creând un depozit în țesutul muscular. Acest lucru vă permite să mențineți concentrația antibioticului în sânge pentru un timp considerabil și, astfel, să reduceți frecvența administrării medicamentului.
Toate sărurile de benzilpenicilină sunt utilizate parenteral, deoarece acestea sunt distruse în mediul acid al stomacului. Din penicilinele naturale, numai fenoximetilpenicilina (penicilina V) posedă proprietăți stabile cu aciditate, deși într-un grad slab. Fenoximetilpenicilina diferă în structură chimică de benzilpenicilină prin prezența unei grupări fenoximetil în moleculă în loc de o grupare benzii.
Benzilpenicilina este folosit pentru infecțiile cauzate de Streptococcus pneumoniae, inclusiv Streptococcus (dobândită în comunitate pneumonie, meningita), Streptococcus pyogenes (amigdalite streptococice, impetigo, erizipel, scarlatină, endocardită) cu infecție meningococică. Benzilpenicilina este antibioticul ales în tratamentul difteriei, a gangrena de gaz, a leptospirozei, a bolii Lyme.
Bicilinele sunt arătate, în primul rând, dacă este necesar, menținerea pe termen lung a concentrațiilor eficiente în organism. Ele sunt folosite în sifilis și alte boli cauzate de Treponema pallidum (yaws), infecțiile streptococice (cu excepția infecțiilor determinate de grupul streptococul B) - amigdalită acută, scarlatina, infectii ale plagilor, erizipel, reumatism, leishmanioza.
În 1957, acidul 6-aminopenicilanic a fost izolat din penicilinele naturale, iar dezvoltarea preparatelor semi-sintetice a început pe baza sa.
Acid 6-aminopenicilanic - baza moleculei tuturor penicilinelor ("nucleul penicilinei") - un compus heterociclic complex compus din două inele: tiazolidinic și beta-lactam. Cu un inel beta-lactam este atașat un radical lateral, care determină proprietățile farmacologice esențiale ale moleculei de medicament rezultate. În penicilinele naturale, structura radicală depinde de compoziția mediului pe care Penicillium spp.
Penicilinele semisintetice sunt produse prin modificarea chimică, atașând diverși radicali la molecula de acid 6-aminopenicilanic. Astfel s-au obținut peniciline cu anumite proprietăți:
- rezistente la acțiunea penicilinazelor (beta-lactamază);
- acid-rapid, eficient la numirea în interior;
- care dispun de un spectru larg de acțiune.
Izoksazolpenitsilliny (peniciline izoxazolil, peniciline stabile, peniciline, peniciline antistafilococice). Majoritatea stafilococilor produc o enzimă specifică, beta-lactamază (penicilinază) și sunt rezistenți la benzilpenicilină (80-90% din tulpinile de Staphylococcus aureus formează penicilină).
Principalul medicament anti-stafilococ este oxacilina. Grupul penitsillinazoustoychivyh PM include, de asemenea, cloxacillina, flucloxacilina, meticilina, dicloxacilina și nafcilina, se datorează toxicității ridicate și / sau eficiența scăzută nu au găsit aplicații clinice.
Spectrul de activitate antibacteriană a oxacilina similare penicilina cu spectru de acțiune, dar cu peniciline rezistente la oxacilină activi împotriva penitsillinazoobrazuyuschih stafilococi rezistenți la benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină, precum și rezistente la alte antibiotice.
Prin activitate împotriva cocilor gram-pozitivi (incluzând stafilococi care nu produc beta-lactamază), izoxazolpenicilinele, inclusiv oxacilina, semnificativ inferioară penicilinelor naturale, prin urmare, pentru bolile ale căror agenți patogeni sunt sensibili la microorganismele de benzilpenicilină, ele sunt mai puțin eficiente în comparație cu cele din urmă. Oxacilina nu este activă împotriva bacteriilor gram-negative (cu excepția Neisseria spp.), Anaerobes. În acest sens, medicamentele din acest grup sunt prezentate numai în cazurile în care se știe că infecția este cauzată de tulpini de stafilococi care formează penicilină.
Principalele diferențe farmacocinetice dintre izoxazolpeniciline și benzilpenicilină:
- absorbție rapidă, dar nu completă (30-50%) din tractul gastro-intestinal. Puteți utiliza aceste antibiotice parenteral (în / m, în / în) și în interior, dar cu 1-1,5 ore înainte de mese, deoarece au rezistență redusă la acid clorhidric;
- un grad ridicat de legare a albuminei plasmatice (90-95%) și incapacitatea de a elimina izoxazolpenicilinele din organism în timpul hemodializei;
- nu numai excreția renală, ci și hepatică, nu este necesară corectarea regimului de dozare cu insuficiență renală ușoară.
Principala valoare clinică oxacilina - tratamentul infecțiilor stafilococice cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la penicilină (cu excepția infecțiilor cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, MRSA). Trebuie avut în vedere faptul că în spitale, tulpinile de Staphylococcus aureus, rezistente la oxacilină și meticilină (meticilina, penicilina cu penicilină rezistentă la penicilină) sunt frecvente. Oxosilina / rezistentă la meticilină nosocomială și comunitățile dobândite de Staphylococcus aureus sunt, de obicei, multirezistente - sunt rezistente la toate celelalte beta-lactame și adesea la macrolide, aminoglicozide, fluorochinolone. Medicamentele de alegere pentru infecțiile cauzate de MRSA sunt vancomicina sau linezolidul.
Nafcilina este puțin mai activă decât oxacilina și alte peniciline rezistente la penicilinază (dar mai puțin active decât benzenpenicilina). Nafcilina pătrunde BBB (concentrația acesteia în lichidul cefalorahidian suficient pentru a trata meningita stafilococică), derivat în principal din bilă (concentrația maximă în bilă din ser mult mai mari) la un grad mai mic - rinichi. Poate fi administrat oral și parenteral.
Amidinopenitsilliny - Acestea sunt peniciline cu un spectru îngust de acțiune, dar cu activitate predominantă împotriva enterobacteriilor gram-negative. Preparatele de amidinopenicilină (amidinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină) nu sunt înregistrate în Rusia.
Peniciline cu un spectru larg de activitate
În conformitate cu clasificarea prezentată de D.A. Kharkevich, antibiotice semisintetice cu spectru larg sunt împărțite în următoarele grupuri:
I. Medicamente care nu afectează puroul albastru:
- Aminopeniciline: ampicilină, amoxicilină.
II. Medicamente active împotriva Pseudomonas aeruginosa:
- Carboxipicicline: carbenicilină, ticarcilină, carbecilină;
- Ureidopenicilină: piperacilină, azoltsilină, meztilsilină.
aminopenicillin - antibiotice cu spectru larg. Toate acestea sunt distruse de beta-lactamazele de bacterii gram-pozitive și gram-negative.
În practica medicală, amoxicilina și ampicilina sunt utilizate pe scară largă. Ampicilina este strămoșul grupului de aminopeniciline. În ceea ce privește bacteriile gram-pozitive, ampicilina, ca toate penicilinele semisintetice, are o activitate inferioară benzilpenicilinei, dar este superioară oxacilinei.
Ampicilina și amoxicilina au spectre similare de acțiune. Comparativ cu peniciline naturale spectru antibacterian de ampicilină și amoxicilină se extinde la tulpini sensibile de Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus influenzae..; Mai bine decât penicilinele naturale acționează asupra Listeria monocytogenes și a enterococilor sensibili.
Dintre toate beta-lactamele orale, amoxicilina este cea mai activă împotriva Streptococcus pneumoniae care este rezistentă la penicilinele naturale.
Ampicilina nu este eficace împotriva tulpinilor de Staphylococcus spp penitsillinazoobrazuyuschih., Tulpinile de Pseudomonas aeruginosa, cele mai multe tulpini de Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpozitivny).
Medicamentele combinate sunt disponibile, de exemplu, Ampioks (ampicilină + oxacilină). Amestecurile de ampicilină sau benzilpenicilină cu oxacilină sunt raționale, deoarece spectrul de acțiune cu această combinație devine mai larg.
diferență Amoxicilina (care este unul dintre cele mai importante antibiotice orale) la ampicilină este profilul farmacocinetic: ingestia de amoxicilină mai rapid și bine absorbit din intestin (75-90%) decât ampicilinei (35-50%), biodisponibilitatea independentă a mesei. Amoxicilina penetrează mai bine în unele țesuturi, inclusiv în sistemul bronhopulmonar, unde concentrația este de 2 ori mai mare decât concentrația din sânge.
Cele mai semnificative diferențe în parametrii farmacocinetici ai aminopenicilinelor din benzilpenicilină:
- posibilitatea de numire în interiorul;
- legătura ușoară cu proteinele plasmatice - 80% din aminopeniciline rămân în sânge în formă liberă și - penetrare bună în țesuturi și fluide ale corpului (cu meningită, concentrația în lichidul cefalorahidian poate fi 70-95% din concentrațiile din sânge);
- frecvența de prescriere a medicamentelor combinate - de 2-3 ori pe zi.
Principalele indicații pentru atribuirea aminopenitsilllinov - infectie de tract respirator superior și organe respiratorii superioare, rinichi și infecții ale tractului urinar, infecții ale tractului gastrointestinal, eradicarea Helicobacter pylori (amoxicilină), meningita.
O caracteristică a acțiunii nedorite a aminopenicilinelor este dezvoltarea unei erupții cutanate "ampiciline", care este o erupție maculopapulară nealergică, care dispare repede când medicamentul este anulat.
Una dintre contraindicațiile pentru numirea aminopenicilinelor este mononucleoza infecțioasă.
Acestea includ carboxipenicline (carbenicilină, ticarcilină) și ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină).
Karboksipenitsilliny - sunt antibiotice cu spectru antimicrobian de acțiune similar cu aminopeniciline (cu excepția efectului asupra Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilina este prima penicilină antipurulentă, inferioară activității față de alte peniciline anti-pseudomonas. Carboxpenicilinele acționează asupra speciei Proteus (Proteus spp.) Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) și Indole pozitivă Rezistent la ampicilină și alte aminopeniciline. Semnificația clinică a carboxipenicilinelor scade în prezent. Deși au un spectru larg de acțiune, ele sunt inactive împotriva unei mari părți a tulpinilor de Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Aproape nu trece prin BBB. Multitudinea de întâlniri - de 4 ori pe zi. Rezistența secundară a microorganismelor se dezvoltă rapid.
Ureidopenitsilliny - este, de asemenea, antibiotice împotriva dăunătorilor, spectrul lor de acțiune coincide cu carboxipenicilinele. Cel mai activ medicament din acest grup este piperacilina. Dintre medicamentele din acest grup, numai azlocilina își păstrează valoarea în practica medicală.
Ureidopenicilinele sunt mai active decât carboxipenicilinele pentru Pseudomonas aeruginosa. Acestea sunt utilizate în tratamentul infecțiilor cauzate de Klebsiella spp.
Toate penicilinele anti-pesticide sunt distruse de beta-lactamaze.
Caracteristicile farmacocinetice ale ureidopenicilinelor:
- introduceți numai parenteral (în / m și / în);
- nu numai rinichii, ci și ficatul sunt implicați în excreție;
- frecvența de utilizare - de 3 ori pe zi;
- rezistența secundară a bacteriilor se dezvoltă rapid.
Datorită apariției tulpinilor cu rezistență ridicată la peniciline antiseptice și a lipsei de avantaje față de alte antibiotice, penicilinele antisexaginale și-au pierdut practic semnificația.
Principalele indicații pentru aceste două grupuri de peniciline antiperoxidante sunt infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile de Pseudomonas aeruginosa, în combinație cu aminoglicozide și fluorochinolone.
Penicilinele și alte antibiotice beta-lactamice au o activitate antimicrobiană mare, dar multe dintre ele pot dezvolta rezistență la microorganisme.
Această rezistență se datorează capacității microorganismelor de a produce enzime specifice - beta-lactamaza (penicilinaza), care distrug (hidrolizează) inelul beta-lactam peniciline, care împiedică activitatea lor antibacteriană și conduce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme.
Unele peniciline semisintetice sunt rezistente la beta-lactamază. În plus, pentru a depăși rezistența dobândită, s-au dezvoltat compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa numitele. beta-lactamazei. Acestea sunt utilizate în crearea de peniciline inhibitoare.
Inhibitorii beta-lactamazei, cum ar fi penicilinele, sunt compuși beta-lactamici, dar ei înșiși au o activitate antibacteriană minimă. Aceste substanțe leagă ireversibil beta-lactamazele și inactivează aceste enzime, protejând astfel antibioticele beta-lactamice de hidroliză. Inhibitorii beta-lactamazei sunt cei mai activi împotriva beta-lactamazelor codificate de gene plasmidice.
Inhibitorul penicilinelor reprezintă o combinație a unui antibiotic penicilinic cu un inhibitor specific beta-lactamazei (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam). Inhibitorii beta-lactamazei nu sunt utilizați ca atare, ci se utilizează în combinație cu beta-lactame. Această combinație poate îmbunătăți stabilitatea antibioticului și activitatea sa împotriva microorganismelor care produc aceste enzime (beta-lactamaze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp, în t... anaerobe h. Bacteroides fragilis. Ca urmare, tulpinile de microorganisme care sunt rezistente la peniciline devin sensibile la medicamentul combinat. Spectrul de activitate antibacteriană a beta-lactamelor inhibitoare corespunde spectrului penicilinelor conținute în compoziția lor, numai nivelul rezistenței dobândite este diferit. Penicilinele inhibitoare sunt utilizate pentru a trata infecțiile cu diferite localizări și pentru profilaxia perioperatorie în chirurgia abdominală.
Penicilinele inhibitoare includ amoxicilina / clavulanatul, ampicilina / sulbactamul, amoxicilina / sulbactamul, piperacilina / tazobactamul, ticarcilina / clavulanatul. Ticarcilina / clavulanatul are activitate antiseptică și este activă împotriva maltofiliei Stenotrophomonas. Sulbactam are propriile sale activități antibacteriene împotriva cocilor gram-negativi ai familiei Neisseriaceae și a familiei Acinetobacter nefermentativă.
Indicații pentru utilizarea penicilinelor
Penicilinele sunt utilizate pentru infecțiile cauzate de agenții patogeni sensibili la acestea. De preferință, acestea sunt utilizate pentru infecții ale tractului respirator superior, tratamentul anginei, scarlatina, otita medie, septicemie, sifilis, gonoree, infecții ale tractului gastrointestinal, infecții ale tractului urinar, și altele.
Penicilinele trebuie utilizate numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic. Trebuie reamintit faptul că utilizarea unor doze insuficiente de peniciline (precum și alte antibiotice) sau încetarea prea rapidă a tratamentului poate duce la dezvoltarea de tulpini rezistente de microorganisme (acest lucru este valabil mai ales pentru penicilinele naturale). Dacă apare rezistență, continuați tratamentul cu alte antibiotice.
Utilizarea penicilinelor în oftalmologie. În oftalmologie, penicilinele sunt aplicate topic sub formă de instilări, injecții subconjunctivale și intravitroase. Penicilinele nu trec bine prin bariera hematofatică. Pe fondul procesului inflamator, pătrunderea lor în structurile interne ale ochiului crește, iar concentrațiile în ele ating semnificația terapeutică. Deci, atunci când este instilat în sacul conjunctival, concentrațiile terapeutice ale penicilinelor sunt determinate în stria corneei, atunci când se aplică local, camera anterioară practic nu penetrează. Când se determină administrarea subconjunctivală a medicamentelor în corneea și umezeala camerei anterioare a ochiului, în corpul vitros - concentrația este mai mică decât cea terapeutică.
Soluțiile pentru administrarea locală sunt preparate ex tempore. Penicilli sunt utilizate pentru tratamentul etc) și alte boli oculare. Mai mult, peniciline sunt folosite pentru a preveni complicațiile infecțioase pleoapelor traume și orbita, în special atunci când penetrarea unui corp străin în țesutul orbitei (ampicilina / clavulanat, ampicilina / sulbactam, etc.).
Utilizarea penicilinei în practica urologică. În practica urologică a antibioticelor-peniciline, medicamentele protejate cu inhibitori sunt utilizate pe scară largă (utilizarea penicilinelor naturale, precum și utilizarea penicilinelor semisintetice ca medicamente de alegere este considerată nejustificată datorită nivelului ridicat de rezistență a tulpinilor uropatogene.
Efecte secundare și efecte toxice ale penicilinelor. Penicilinele au cea mai scăzută toxicitate în rândul antibioticelor și o gamă largă de acțiuni terapeutice (mai ales naturale). Cele mai grave efecte secundare sunt asociate cu hipersensibilitate la acestea. Reacțiile alergice sunt observate la un număr semnificativ de pacienți (în funcție de diferite surse, de la 1 la 10%). Penicilinele, mai des decât medicamentele din alte grupuri farmacologice, cauzează alergii la medicamente. La pacienții care au prezentat reacții alergice la peniciline în istorie, utilizarea ulterioară a acestor reacții se observă în 10-15% din cazuri. La mai puțin de 1% dintre persoanele care nu au prezentat anterior reacții similare, apare o reacție alergică la penicilină la administrarea repetată.
Penicilinele pot provoca o reacție alergică în orice doză și în orice formă de dozare.
Când se utilizează peniciline, sunt posibile atât reacții alergice de tip imediat, cât și întârziate. Se crede că reacția alergică la peniciline este asociată în principal cu un produs intermediar al metabolismului lor - grupul de penicilloină. Se numește un determinant antigenic mare și se formează atunci când inelul beta-lactam se rupe. Micilor factori determinanți antigenici ai penicilinei sunt, în particular, molecule nemalificate de peniciline, benzilpenicilat. Acestea sunt formate in vivo, dar sunt, de asemenea, determinate în soluții de penicilină preparate pentru administrare. Reacțiile alergice precoce la peniciline se presupune că sunt mediate în principal de anticorpi IgE față de determinanții antigenici mici, întârziate și tardive (urticarie), de obicei anticorpi IgE la determinanții antigenici mari.
Reacțiile de hipersensibilitate se datorează formării de anticorpi în organism și de obicei apar la câteva zile după începerea utilizării penicilinei (perioadele pot varia de la câteva minute până la câteva săptămâni). În unele cazuri, reacțiile alergice se manifestă prin erupții cutanate, dermatite, febră. În cazuri mai severe, aceste reacții se manifestă prin umflarea membranelor mucoase, artrită, artralgie, leziuni renale și alte afecțiuni. Șocul anafilactic, bronhospasmul, durerea abdominală, umflarea creierului și alte manifestări sunt posibile.
Reacția alergică severă este o contraindicație absolută a introducerii penicilinelor în viitor. Este necesar ca pacientul să explice că și o cantitate mică de penicilină, ingerată cu alimente sau în timpul unui test de piele, poate fi mortală pentru el.
Uneori singurul simptom al unei reacții alergice la peniciline este febra (prin natura sa este constantă, remisivă sau intermitentă, uneori însoțită de frisoane). Febra dispare de obicei în intervalul 1-1,5 zile după întreruperea tratamentului, dar uneori durează câteva zile.
Toate penicilinele se caracterizează prin reacții de sensibilizare încrucișată și reacții alergice încrucișate. Orice preparate care conțin penicilină, inclusiv produse cosmetice și alimente, pot provoca sensibilizarea.
Penicilinele pot provoca diferite efecte adverse și toxice de natură non-alergică. Acestea includ: ingerare - iritant, incl. glossită, stomatită, greață, diaree; cu administrare i / m - durere, infiltrare, necroză musculară aseptică; cu / în introducere - flebită, tromboflebită.
Poate o creștere a excitabilității reflexe a sistemului nervos central. Atunci când se utilizează doze mari, pot apărea efecte neurotoxice: halucinații, iluzii, dysreglementarea tensiunii arteriale, convulsii. Convulsiile convulsive sunt mai frecvente la pacienții cărora li se administrează doze mari de penicilină și / sau la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Datorită riscului de reacții neurotoxice severe, penicilinele nu pot fi administrate endolumbal (cu excepția sarei de sodiu benzilpenicilină, care este administrată foarte atent, din motive de viață).
În tratamentul penicilinelor se pot dezvolta superinfectări, candidoze orale, vagin, disbioză intestinală. Penicilinele (de obicei ampicilina) pot determina diaree asociată cu antibiotice.
Utilizarea ampicilinei duce la o erupție cutanată "ampicilină" (la 5-10% din pacienți), însoțită de mâncărime, febră. Acest efect secundar apare cel mai adesea în ziua 5-10 a utilizării de doze mari de ampicilină la copiii cu limfadenopatie și infecții virale sau cu utilizarea concomitentă de alopurinol, precum și la aproape toți pacienții cu mononucleoză infecțioasă.
Reacțiile adverse specifice cu utilizarea bicilinelor sunt infiltrate locale și complicații vasculare sub forma sindroamelor One (ischemie și gangrena a extremităților cu injecție aleatorie în artera) sau Nicolau (embolie vasculară pulmonară și cerebrală).
Atunci când se utilizează oxacilină, hematuria, proteinuria și nefrita interstițială sunt posibile. Utilizarea penicilinelor anti-pelagice (carboxipenicline, ureidopeniciline) poate fi însoțită de apariția reacțiilor alergice, simptomelor de neurotoxicitate, nefritei interstițiale acute, disbioză, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, eozinofilie. Cu ajutorul carbenicilinei, este posibil sindromul hemoragic. Medicamentele combinate care conțin acid clavulanic pot provoca leziuni hepatice acute.
Utilizați în timpul sarcinii. Penicilinele trec prin placentă. Deși nu există studii adecvate și strict controlate privind siguranța la oameni, penicilinele, incl. inhibitor, utilizat pe scară largă la femeile gravide, fără complicații înregistrate.
În studiile pe animale de laborator cu peniciline în doze de 2-25 (pentru peniciline diferite) care depășesc valoarea terapeutică, tulburările de fertilitate și efectele asupra funcției de reproducere nu au fost detectate. Au fost identificate proprietăți teratogene, mutagene, embriotoxice cu introducerea animalelor cu peniciline.
În conformitate cu recomandările globale acceptate ale FDA (Food and Drug Administration), care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, medicamentele din grupul cu penicilină privind efectul asupra fătului se încadrează în categoria FDA (studiul reproducerii animalelor nu a evidențiat efectul advers al medicamentelor asupra fătului, nu s-au efectuat studii strict controlate la femeile gravide).
Atunci când se prescrie penicilinele în timpul sarcinii ar trebui să fie (ca și în cazul oricărui alt mijloc) să se țină seama de durata sarcinii. În procesul de terapie este necesar să se controleze strict starea mamei și a fătului.
Utilizați în timpul alăptării. Penicilinele penetrează în laptele matern. Deși nu s-au înregistrat complicații umane semnificative, utilizarea penicilinelor de către mamele care alăptează poate duce la sensibilizarea copiilor, modificări ale microflorei intestinale, diaree, dezvoltarea candidozei și apariția erupțiilor cutanate la sugari.
Pediatrie. În cazul utilizării penicilinelor la copii, nu sunt înregistrate probleme pediatrice specifice, trebuie avut în vedere faptul că funcția renală insuficient dezvoltată la nou-născuți și copii mici poate duce la cumularea penicilinelor (de aceea există un risc crescut de acțiune neurotoxică cu apariția convulsiilor).
Geriatrie. Nu s-au înregistrat probleme geriatrice specifice în aplicarea penicilinelor. Cu toate acestea, trebuie reținut faptul că persoanele în vârstă sunt mai predispuse la disfuncție renală legată de vârstă și, prin urmare, pot necesita ajustarea dozei.
Funcția renală este afectată și ficatul. În caz de insuficiență renală / hepatică este posibilă cumularea. În cazul insuficienței renale și / sau hepatice moderate și severe, este necesară ajustarea dozei și creșterea perioadei dintre administrarea antibioticului.
Interacțiunea dintre peniciline și alte medicamente. Antibioticele antibacteriene (inclusiv cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicozide) au un efect sinergic, antibiotice bacteriostatice (inclusiv macrolide, cloramfenicol, linkosamide, tetracicline) sunt antagoniste. Trebuie avut grijă când combinați penicilinele active împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) cu anticoagulante și antiagregante (risc potențial de hemoragie crescută). Nu se recomandă combinarea penicilinelor cu trombolitice. Atunci când sunt combinate cu sulfonamide, acestea pot reduce efectul bactericid. Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale datorită circulației enterohepatice depreciate a estrogenelor. Penicilinele pot încetini eliminarea metotrexatului din organism (inhibarea secreției tubulare). Combinația de ampicilină cu alopurinol crește probabilitatea unei erupții cutanate. Utilizarea dozelor mari de sare de potasiu a benzenpenicilinei în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA mărește riscul de hiperkaliemie. Penicilinele sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu aminoglicozidele.
Datorită faptului că, cu administrarea orală prelungită a antibioticelor, microflora intestinală poate fi suprimată, producând vitaminele B1, 6, 12, PP, pentru prevenirea hipovitaminozelor, se recomandă prescrierea vitaminelor din grupa B.
În concluzie, trebuie remarcat faptul că penicilinele sunt un grup mare de antibiotice naturale și semisintetice care au un efect bactericid. Acțiunea antibacteriană este asociată cu sinteza afectată a peptidoglicanului din peretele celular. Efectul se datorează inactivării enzimei transpeptidază, una dintre proteinele care leagă penicilina, localizată pe membrana interioară a peretelui celular bacterian, care este implicată în etapele ulterioare ale sintezei sale. Diferențele dintre peniciline sunt asociate cu caracteristicile spectrului de acțiune, proprietățile farmacocinetice și spectrul de efecte nedorite.
De câteva decenii de utilizare cu succes a penicilinelor, au apărut probleme legate de utilizarea incorectă a acestora. Astfel, administrarea profilactică a penicilinelor cu risc de infecție bacteriană este deseori nerezonabilă. Regimul de tratament greșit - alegerea greșită a dozei (prea mare sau prea mică) și frecvența administrării pot duce la apariția efectelor secundare, la scăderea eficienței și la dezvoltarea rezistenței la medicament.
Deci, în prezent, majoritatea tulpinilor de Staphylococcus spp. rezistent la penicilinele naturale. În ultimii ani, frecvența detectării tulpinilor rezistente la Neisseria gonorrhoeae a crescut.
Principalul mecanism al rezistenței dobândite la peniciline este asociat cu producerea beta-lactamazei. Pentru a depăși rezistența dobândită comună între microorganisme, s-au dezvoltat compuși care pot suprima ireversibil activitatea acestor enzime, așa numitele. inhibitorii beta-lactamazei - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam și tazobactam. Acestea sunt folosite pentru a crea combinate (inhibitori-protejate) peniciline.
Trebuie amintit faptul că alegerea unui medicament antibacterian, inclusiv penicilina, ar trebui să fie cauzată, în primul rând, de sensibilitatea agentului patogen la acesta, care a provocat boala, precum și de absența contraindicațiilor pentru scopul său.
Penicilinele sunt primele antibiotice care au fost utilizate în practica clinică. În ciuda diversității agenților antimicrobieni moderni, inclusiv cefalosporinele, macrolidele, fluorochinolonele, penicilinele, rămân până acum unul dintre principalele grupe de agenți antibacterieni utilizați în tratamentul bolilor infecțioase.