Grupa farmacologică - Peniciline

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Penicilinele (penicilina) reprezintă un grup de antibiotice produse de mai multe tipuri de mucegai din genul Penicillium, activ împotriva majorității gram-pozitive, precum și a unor microorganisme gram-negative (gonococi, meningococci și spirochete). Penicilinele aparțin așa-numitei. beta-lactam antibiotice (beta-lactame).

Beta-lactamele sunt un grup mare de antibiotice pentru care prezența unui inel beta-lactam cu patru membri în structura moleculei este comună. Beta-lactamele includ peniciline, cefalosporine, carbapenemuri, monobactamuri. Beta-lactamele sunt cele mai numeroase grupuri de medicamente antimicrobiene utilizate în practica clinică, care ocupă o poziție de lider în tratamentul majorității bolilor infecțioase.

Informații istorice. În 1928, omul de știință englez, A. Fleming, care a lucrat la Spitalul St. Mary din Londra, a descoperit capacitatea ciupercii filamentoase de mucegai verde (Penicillium notatum) de a provoca moartea stafilococilor în cultura celulară. Substanța activă a ciupercii, care are activitate antibacteriană, a fost numită A. Fleming penicilină. În 1940, în Oxford, un grup de cercetători condus de Kh.V. Flory și E.B. Cheyna izolată în cantități pură din cantități semnificative din prima penicilină din cultura Penicillium notatum. În 1942, cercetătorul rus Z.V. Yermolyeva a primit penicilina din ciuperca de penicillium crustosum. Din 1949, cantități practic nelimitate de benzenpenicilină (penicilină G) au devenit disponibile pentru utilizare clinică.

Grupul de penicilină include compușii naturali produși de diferite tipuri de ciuperci de mucegai Penicillium și un număr de semisintetici. Penicilinele (ca și alte beta-lactame) au un efect bactericid asupra microorganismelor.

Cele mai comune proprietăți ale penicilinelor includ: toxicitate scăzută, o gamă largă de doze, alergie încrucișată între toate penicilinele și parțial cefalosporinele și carbapenemii.

Efectul antibacterian al beta-lactamelor este asociat cu capacitatea lor specifică de a întrerupe sinteza peretelui celular bacterian.

Peretele celular din bacterii are o structură rigidă, dă formă microorganismelor și asigură protecția împotriva distrugerii. Se bazează pe heteropolimer - peptidoglican, constând din polizaharide și polipeptide. Structura sa de ochiuri reticulate oferă rezistența peretelui celular. Compoziția polizaharidelor include astfel de aminoacizi ca N-acetilglucozamina, precum și acidul N-acetilmuramic, care se găsește numai în bacterii. Liniile scurte de peptide, incluzând unii aminoacizi L- și D-, sunt asociate cu amino-zaharuri. În bacteriile gram-pozitive, peretele celular conține 50-100 straturi de peptidoglican, în bacterii gram-negative, 1-2 straturi.

Aproximativ 30 de enzime bacteriene sunt implicate în procesul biosintezei peptidoglicanului, acest proces constând din 3 etape. Se crede că penicilinele încalcă etapele tardive ale sintezei peretelui celular, prevenind formarea legăturilor peptidice prin inhibarea enzimei transpeptidazei. Transpeptidaza este una dintre proteinele care leagă penicilina cu care interacționează antibiotice beta-lactamice. Proteinele care leagă penicilina, enzimele implicate în etapele finale de formare a peretelui celular bacterian, în plus față de transpeptidaze, includ carboxipeptidaze și endopeptidaze. Toate bacteriile le au (de exemplu, Staphylococcus aureus are 4 dintre ele, Escherichia coli - 7). Penicilinele se leagă la aceste proteine ​​la rate diferite pentru a forma o legătură covalentă. Când se întâmplă acest lucru, apare inactivarea proteinelor care leagă penicilina, puterea peretelui celular bacterian este ruptă și celulele sunt supuse lizării.

Farmacocinetica. Când penicilinele de ingestie sunt absorbite și distribuite în organism. Penicilinele penetrează bine în țesuturi și fluide ale corpului (sinovial, pleural, pericardic, bilă), unde se ating rapid concentrațiile terapeutice. Excepțiile sunt lichidul cefalorahidian, mediul intern al ochiului și secretul glandei prostate - aici concentrațiile de peniciline sunt scăzute. Concentrația penicilinelor din lichidul cefalorahidian poate varia în funcție de condițiile: în ser normală - mai puțin de 1%, cu o inflamație care poate crește până la 5%. Concentrațiile terapeutice în lichidul cefalorahidian sunt create cu meningită și administrarea medicamentelor în doze mari. Penicilinele sunt excretate rapid din organism, în special prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul de înjumătățire plasmatică este scurt (30-90 minute), concentrația în urină este ridicată.

Există mai multe clasificări ale medicamentelor aparținând grupului de penicilină: structura moleculară, sursa, spectrul de activitate etc.

Conform clasificării furnizate de D.A. Kharkevich (2006), penicilinele sunt împărțite după cum urmează (clasificarea se bazează pe o serie de caracteristici, inclusiv diferențele dintre modalitățile de obținere):

I. Preparatele de peniciline obținute prin sinteză biologică (peniciline biosintetice):

I.1. Pentru administrare parenterală (distrus în mediul acid al stomacului):

benzilpenicilină (sare de sodiu),

benzilpenicilină (sare de potasiu);

benzilpenicilină (sare Novocain)

I.2. Pentru administrare enterală (rezistentă la acid):

fenoximetilpenicilina (penicilina V).

II. Peniciline semisintetice

II.1. Pentru administrare parenterală și enterală (rezistent la acid):

- rezistente la acțiunea penicilinazei:

oxacilină (sare de sodiu),

- spectru larg:

II.2. Pentru administrarea parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului)

- spectrul larg, inclusiv Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilină (sare disodică),

II.3. Pentru administrare enterală (rezistentă la acid):

carbenicilina (indanil sodiu),

Conform clasificării penicilinelor date de I. B. Mikhailov (2001), penicilinele pot fi împărțite în 6 grupe:

1. Peniciline naturale (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpeniciline).

2. Isoxazolpeniciline (oxacilină, cloxacilină, flucloxacilină).

3. amidinopenicilină (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină).

4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, talampicilină, bacampicilină, pivampicilină).

5. carboxipeniciline (carbenicilină, carbecilină, carindacilină, ticarcilină).

6. Ureidopenicilină (azoltsilină, mezlocilină, piperacilină).

Sursa de primire, spectrul de acțiune, precum și combinația cu beta-lactamazele au fost luate în considerare la crearea clasificării date în Manualul federal (sistemul de formulare), numărul VIII.

benzilpenicilină (penicilină G),

fenoximetilpenicilina (penicilina V),

3. Spectru extins (aminopeniciline):

4. Active împotriva Pseudomonas aeruginosa:

5. Combinați cu inhibitori de beta-lactamază (inhibitori protejați):

Peniciline naturale (naturale) - Acestea sunt antibiotice cu spectru îngust care afectează bacteriile gram-pozitive și cocci. Penicilinele biosintetice sunt obținute din mediul de cultură pe care sunt cultivate anumite tulpini de ciuperci de mucegai (Penicillium). Există mai multe varietăți de peniciline naturale, una dintre cele mai active și rezistente dintre acestea fiind benzilpenicilina. În practica medicală, benzilpenicilina este utilizată sub formă de diferite săruri - sodiu, potasiu și novoainic.

Toate penicilinele naturale au activitate antimicrobiană similară. Penicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze, prin urmare nu sunt eficiente pentru tratamentul infecțiilor cu stafilococi, deoarece în cele mai multe cazuri, stafilococii produc beta-lactamază. Ele sunt eficiente în principal împotriva bacteriilor gram-pozitive (inclusiv Streptococcus spp., Inclusiv Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, coci Gram negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anumite anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Microorganismele gram-negative sunt de obicei rezistente, cu excepția Haemophilus ducreyi și Pasteurella multocida. În ceea ce privește virușii (agenți cauzatori ai gripei, poliomielitei, variolei etc.), mycobacterium tuberculosis, agentul cauzator de amebiasis, rickettsia, penicilinele fungice sunt ineficiente.

Benzilpenicilina este activă în principal împotriva cocilor gram-pozitivi. Spectrele acțiunii antibacteriene a benzilpenicilinei și a fenoximetilpenicilinei sunt aproape identice. Cu toate acestea, benzilpenicilina este de 5-10 ori mai activă decât fenoximetilpenicilina pentru Neisseria spp. Sensibilă. și unele anaerobe. Fenoximetilpenicilina este prescrisă pentru infecții cu severitate moderată. Activitatea preparatelor de penicilină este determinată biologic de efectul antibacterian asupra unei anumite tulpini de Staphylococcus aureus. Pe unitate de acțiune (1 U) se ia o activitate de 0,5988 pg de sare de sodiu cristalină pură chimic pură de benzilpenicilină.

dezavantaje semnificative benzilpenicilina este instabilitatea la beta-lactamaze (prin scindare enzimatică a inelului beta-lactamic a beta-lactamazei (penicilinazei) pentru a forma antibioticul de acid penicilanic își pierde activitatea antimicrobiană), absorbție mică în stomac (necesita administrarea de injectare căi) și relativ scăzută activitate împotriva majorității microorganismelor gram-negative.

În condiții normale, preparatele de benzilpenicilină penetrează prost în lichidul cefalorahidian, totuși, cu inflamația meningelor, permeabilitatea prin BBB crește.

Benzilpenicilina, utilizată sub formă de săruri de sodiu și potasiu foarte solubile, are o durată scurtă de 3-4 ore, deoarece expulzat rapid din organism, iar acest lucru necesită injecții frecvente. În această privință, s-au propus sărurile slab solubile de benzilpenicilină (inclusiv sarea de novocaină) și benzatinăbenzilpenicilină pentru utilizare în practica medicală.

Formele prelungite ), sunt suspensii care pot fi administrate numai intramuscular. Acestea sunt absorbite lent de la locul injectării, creând un depozit în țesutul muscular. Acest lucru vă permite să mențineți concentrația antibioticului în sânge pentru un timp considerabil și, astfel, să reduceți frecvența administrării medicamentului.

Toate sărurile de benzilpenicilină sunt utilizate parenteral, deoarece acestea sunt distruse în mediul acid al stomacului. Din penicilinele naturale, numai fenoximetilpenicilina (penicilina V) posedă proprietăți stabile cu aciditate, deși într-un grad slab. Fenoximetilpenicilina diferă în structură chimică de benzilpenicilină prin prezența unei grupări fenoximetil în moleculă în loc de o grupare benzii.

Benzilpenicilina este folosit pentru infecțiile cauzate de Streptococcus pneumoniae, inclusiv Streptococcus (dobândită în comunitate pneumonie, meningita), Streptococcus pyogenes (amigdalite streptococice, impetigo, erizipel, scarlatină, endocardită) cu infecție meningococică. Benzilpenicilina este antibioticul ales în tratamentul difteriei, a gangrena de gaz, a leptospirozei, a bolii Lyme.

Bicilinele sunt arătate, în primul rând, dacă este necesar, menținerea pe termen lung a concentrațiilor eficiente în organism. Ele sunt folosite în sifilis și alte boli cauzate de Treponema pallidum (yaws), infecțiile streptococice (cu excepția infecțiilor determinate de grupul streptococul B) - amigdalită acută, scarlatina, infectii ale plagilor, erizipel, reumatism, leishmanioza.

În 1957, acidul 6-aminopenicilanic a fost izolat din penicilinele naturale, iar dezvoltarea preparatelor semi-sintetice a început pe baza sa.

Acid 6-aminopenicilanic - baza moleculei tuturor penicilinelor ("nucleul penicilinei") - un compus heterociclic complex compus din două inele: tiazolidinic și beta-lactam. Cu un inel beta-lactam este atașat un radical lateral, care determină proprietățile farmacologice esențiale ale moleculei de medicament rezultate. În penicilinele naturale, structura radicală depinde de compoziția mediului pe care Penicillium spp.

Penicilinele semisintetice sunt produse prin modificarea chimică, atașând diverși radicali la molecula de acid 6-aminopenicilanic. Astfel s-au obținut peniciline cu anumite proprietăți:

- rezistente la acțiunea penicilinazelor (beta-lactamază);

- acid-rapid, eficient la numirea în interior;

- care dispun de un spectru larg de acțiune.

Izoksazolpenitsilliny (peniciline izoxazolil, peniciline stabile, peniciline, peniciline antistafilococice). Majoritatea stafilococilor produc o enzimă specifică, beta-lactamază (penicilinază) și sunt rezistenți la benzilpenicilină (80-90% din tulpinile de Staphylococcus aureus formează penicilină).

Principalul medicament anti-stafilococ este oxacilina. Grupul penitsillinazoustoychivyh PM include, de asemenea, cloxacillina, flucloxacilina, meticilina, dicloxacilina și nafcilina, se datorează toxicității ridicate și / sau eficiența scăzută nu au găsit aplicații clinice.

Spectrul de activitate antibacteriană a oxacilina similare penicilina cu spectru de acțiune, dar cu peniciline rezistente la oxacilină activi împotriva penitsillinazoobrazuyuschih stafilococi rezistenți la benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină, precum și rezistente la alte antibiotice.

Prin activitate împotriva cocilor gram-pozitivi (incluzând stafilococi care nu produc beta-lactamază), izoxazolpenicilinele, inclusiv oxacilina, semnificativ inferioară penicilinelor naturale, prin urmare, pentru bolile ale căror agenți patogeni sunt sensibili la microorganismele de benzilpenicilină, ele sunt mai puțin eficiente în comparație cu cele din urmă. Oxacilina nu este activă împotriva bacteriilor gram-negative (cu excepția Neisseria spp.), Anaerobes. În acest sens, medicamentele din acest grup sunt prezentate numai în cazurile în care se știe că infecția este cauzată de tulpini de stafilococi care formează penicilină.

Principalele diferențe farmacocinetice dintre izoxazolpeniciline și benzilpenicilină:

- absorbție rapidă, dar nu completă (30-50%) din tractul gastro-intestinal. Puteți utiliza aceste antibiotice parenteral (în / m, în / în) și în interior, dar cu 1-1,5 ore înainte de mese, deoarece au rezistență redusă la acid clorhidric;

- un grad ridicat de legare a albuminei plasmatice (90-95%) și incapacitatea de a elimina izoxazolpenicilinele din organism în timpul hemodializei;

- nu numai excreția renală, ci și hepatică, nu este necesară corectarea regimului de dozare cu insuficiență renală ușoară.

Principala valoare clinică oxacilina - tratamentul infecțiilor stafilococice cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la penicilină (cu excepția infecțiilor cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, MRSA). Trebuie avut în vedere faptul că în spitale, tulpinile de Staphylococcus aureus, rezistente la oxacilină și meticilină (meticilina, penicilina cu penicilină rezistentă la penicilină) sunt frecvente. Oxosilina / rezistentă la meticilină nosocomială și comunitățile dobândite de Staphylococcus aureus sunt, de obicei, multirezistente - sunt rezistente la toate celelalte beta-lactame și adesea la macrolide, aminoglicozide, fluorochinolone. Medicamentele de alegere pentru infecțiile cauzate de MRSA sunt vancomicina sau linezolidul.

Nafcilina este puțin mai activă decât oxacilina și alte peniciline rezistente la penicilinază (dar mai puțin active decât benzenpenicilina). Nafcilina pătrunde BBB (concentrația acesteia în lichidul cefalorahidian suficient pentru a trata meningita stafilococică), derivat în principal din bilă (concentrația maximă în bilă din ser mult mai mari) la un grad mai mic - rinichi. Poate fi administrat oral și parenteral.

Amidinopenitsilliny - Acestea sunt peniciline cu un spectru îngust de acțiune, dar cu activitate predominantă împotriva enterobacteriilor gram-negative. Preparatele de amidinopenicilină (amidinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină) nu sunt înregistrate în Rusia.

Peniciline cu un spectru larg de activitate

În conformitate cu clasificarea prezentată de D.A. Kharkevich, antibiotice semisintetice cu spectru larg sunt împărțite în următoarele grupuri:

I. Medicamente care nu afectează puroul albastru:

- Aminopeniciline: ampicilină, amoxicilină.

II. Medicamente active împotriva Pseudomonas aeruginosa:

- Carboxipicicline: carbenicilină, ticarcilină, carbecilină;

- Ureidopenicilină: piperacilină, azoltsilină, meztilsilină.

aminopenicillin - antibiotice cu spectru larg. Toate acestea sunt distruse de beta-lactamazele de bacterii gram-pozitive și gram-negative.

În practica medicală, amoxicilina și ampicilina sunt utilizate pe scară largă. Ampicilina este strămoșul grupului de aminopeniciline. În ceea ce privește bacteriile gram-pozitive, ampicilina, ca toate penicilinele semisintetice, are o activitate inferioară benzilpenicilinei, dar este superioară oxacilinei.

Ampicilina și amoxicilina au spectre similare de acțiune. Comparativ cu peniciline naturale spectru antibacterian de ampicilină și amoxicilină se extinde la tulpini sensibile de Enterobacteriaceae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Shigella spp, Haemophilus influenzae..; Mai bine decât penicilinele naturale acționează asupra Listeria monocytogenes și a enterococilor sensibili.

Dintre toate beta-lactamele orale, amoxicilina este cea mai activă împotriva Streptococcus pneumoniae care este rezistentă la penicilinele naturale.

Ampicilina nu este eficace împotriva tulpinilor de Staphylococcus spp penitsillinazoobrazuyuschih., Tulpinile de Pseudomonas aeruginosa, cele mai multe tulpini de Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpozitivny).

Medicamentele combinate sunt disponibile, de exemplu, Ampioks (ampicilină + oxacilină). Amestecurile de ampicilină sau benzilpenicilină cu oxacilină sunt raționale, deoarece spectrul de acțiune cu această combinație devine mai larg.

diferență Amoxicilina (care este unul dintre cele mai importante antibiotice orale) la ampicilină este profilul farmacocinetic: ingestia de amoxicilină mai rapid și bine absorbit din intestin (75-90%) decât ampicilinei (35-50%), biodisponibilitatea independentă a mesei. Amoxicilina penetrează mai bine în unele țesuturi, inclusiv în sistemul bronhopulmonar, unde concentrația este de 2 ori mai mare decât concentrația din sânge.

Cele mai semnificative diferențe în parametrii farmacocinetici ai aminopenicilinelor din benzilpenicilină:

- posibilitatea de numire în interiorul;

- legătura ușoară cu proteinele plasmatice - 80% din aminopeniciline rămân în sânge în formă liberă și - penetrare bună în țesuturi și fluide ale corpului (cu meningită, concentrația în lichidul cefalorahidian poate fi 70-95% din concentrațiile din sânge);

- frecvența de prescriere a medicamentelor combinate - de 2-3 ori pe zi.

Principalele indicații pentru atribuirea aminopenitsilllinov - infectie de tract respirator superior și organe respiratorii superioare, rinichi și infecții ale tractului urinar, infecții ale tractului gastrointestinal, eradicarea Helicobacter pylori (amoxicilină), meningita.

O caracteristică a acțiunii nedorite a aminopenicilinelor este dezvoltarea unei erupții cutanate "ampiciline", care este o erupție maculopapulară nealergică, care dispare repede când medicamentul este anulat.

Una dintre contraindicațiile pentru numirea aminopenicilinelor este mononucleoza infecțioasă.

Acestea includ carboxipenicline (carbenicilină, ticarcilină) și ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină).

Karboksipenitsilliny - sunt antibiotice cu spectru antimicrobian de acțiune similar cu aminopeniciline (cu excepția efectului asupra Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilina este prima penicilină antipurulentă, inferioară activității față de alte peniciline anti-pseudomonas. Carboxpenicilinele acționează asupra speciei Proteus (Proteus spp.) Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) și Indole pozitivă Rezistent la ampicilină și alte aminopeniciline. Semnificația clinică a carboxipenicilinelor scade în prezent. Deși au un spectru larg de acțiune, ele sunt inactive împotriva unei mari părți a tulpinilor de Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Aproape nu trece prin BBB. Multitudinea de întâlniri - de 4 ori pe zi. Rezistența secundară a microorganismelor se dezvoltă rapid.

Ureidopenitsilliny - este, de asemenea, antibiotice împotriva dăunătorilor, spectrul lor de acțiune coincide cu carboxipenicilinele. Cel mai activ medicament din acest grup este piperacilina. Dintre medicamentele din acest grup, numai azlocilina își păstrează valoarea în practica medicală.

Ureidopenicilinele sunt mai active decât carboxipenicilinele pentru Pseudomonas aeruginosa. Acestea sunt utilizate în tratamentul infecțiilor cauzate de Klebsiella spp.

Toate penicilinele anti-pesticide sunt distruse de beta-lactamaze.

Caracteristicile farmacocinetice ale ureidopenicilinelor:

- introduceți numai parenteral (în / m și / în);

- nu numai rinichii, ci și ficatul sunt implicați în excreție;

- frecvența de utilizare - de 3 ori pe zi;

- rezistența secundară a bacteriilor se dezvoltă rapid.

Datorită apariției tulpinilor cu rezistență ridicată la peniciline antiseptice și a lipsei de avantaje față de alte antibiotice, penicilinele antisexaginale și-au pierdut practic semnificația.

Principalele indicații pentru aceste două grupuri de peniciline antiperoxidante sunt infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile de Pseudomonas aeruginosa, în combinație cu aminoglicozide și fluorochinolone.

Penicilinele și alte antibiotice beta-lactamice au o activitate antimicrobiană mare, dar multe dintre ele pot dezvolta rezistență la microorganisme.

Această rezistență se datorează capacității microorganismelor de a produce enzime specifice - beta-lactamaza (penicilinaza), care distrug (hidrolizează) inelul beta-lactam peniciline, care împiedică activitatea lor antibacteriană și conduce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme.

Unele peniciline semisintetice sunt rezistente la beta-lactamază. În plus, pentru a depăși rezistența dobândită, s-au dezvoltat compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa numitele. beta-lactamazei. Acestea sunt utilizate în crearea de peniciline inhibitoare.

Inhibitorii beta-lactamazei, cum ar fi penicilinele, sunt compuși beta-lactamici, dar ei înșiși au o activitate antibacteriană minimă. Aceste substanțe leagă ireversibil beta-lactamazele și inactivează aceste enzime, protejând astfel antibioticele beta-lactamice de hidroliză. Inhibitorii beta-lactamazei sunt cei mai activi împotriva beta-lactamazelor codificate de gene plasmidice.

Inhibitorul penicilinelor reprezintă o combinație a unui antibiotic penicilinic cu un inhibitor specific beta-lactamazei (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam). Inhibitorii beta-lactamazei nu sunt utilizați ca atare, ci se utilizează în combinație cu beta-lactame. Această combinație poate îmbunătăți stabilitatea antibioticului și activitatea sa împotriva microorganismelor care produc aceste enzime (beta-lactamaze): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp, în t... anaerobe h. Bacteroides fragilis. Ca urmare, tulpinile de microorganisme care sunt rezistente la peniciline devin sensibile la medicamentul combinat. Spectrul de activitate antibacteriană a beta-lactamelor inhibitoare corespunde spectrului penicilinelor conținute în compoziția lor, numai nivelul rezistenței dobândite este diferit. Penicilinele inhibitoare sunt utilizate pentru a trata infecțiile cu diferite localizări și pentru profilaxia perioperatorie în chirurgia abdominală.

Penicilinele inhibitoare includ amoxicilina / clavulanatul, ampicilina / sulbactamul, amoxicilina / sulbactamul, piperacilina / tazobactamul, ticarcilina / clavulanatul. Ticarcilina / clavulanatul are activitate antiseptică și este activă împotriva maltofiliei Stenotrophomonas. Sulbactam are propriile sale activități antibacteriene împotriva cocilor gram-negativi ai familiei Neisseriaceae și a familiei Acinetobacter nefermentativă.

Indicații pentru utilizarea penicilinelor

Penicilinele sunt utilizate pentru infecțiile cauzate de agenții patogeni sensibili la acestea. De preferință, acestea sunt utilizate pentru infecții ale tractului respirator superior, tratamentul anginei, scarlatina, otita medie, septicemie, sifilis, gonoree, infecții ale tractului gastrointestinal, infecții ale tractului urinar, și altele.

Penicilinele trebuie utilizate numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic. Trebuie reamintit faptul că utilizarea unor doze insuficiente de peniciline (precum și alte antibiotice) sau încetarea prea rapidă a tratamentului poate duce la dezvoltarea de tulpini rezistente de microorganisme (acest lucru este valabil mai ales pentru penicilinele naturale). Dacă apare rezistență, continuați tratamentul cu alte antibiotice.

Utilizarea penicilinelor în oftalmologie. În oftalmologie, penicilinele sunt aplicate topic sub formă de instilări, injecții subconjunctivale și intravitroase. Penicilinele nu trec bine prin bariera hematofatică. Pe fondul procesului inflamator, pătrunderea lor în structurile interne ale ochiului crește, iar concentrațiile în ele ating semnificația terapeutică. Deci, atunci când este instilat în sacul conjunctival, concentrațiile terapeutice ale penicilinelor sunt determinate în stria corneei, atunci când se aplică local, camera anterioară practic nu penetrează. Când se determină administrarea subconjunctivală a medicamentelor în corneea și umezeala camerei anterioare a ochiului, în corpul vitros - concentrația este mai mică decât cea terapeutică.

Soluțiile pentru administrarea locală sunt preparate ex tempore. Penicilli sunt utilizate pentru tratamentul etc) și alte boli oculare. Mai mult, peniciline sunt folosite pentru a preveni complicațiile infecțioase pleoapelor traume și orbita, în special atunci când penetrarea unui corp străin în țesutul orbitei (ampicilina / clavulanat, ampicilina / sulbactam, etc.).

Utilizarea penicilinei în practica urologică. În practica urologică a antibioticelor-peniciline, medicamentele protejate cu inhibitori sunt utilizate pe scară largă (utilizarea penicilinelor naturale, precum și utilizarea penicilinelor semisintetice ca medicamente de alegere este considerată nejustificată datorită nivelului ridicat de rezistență a tulpinilor uropatogene.

Efecte secundare și efecte toxice ale penicilinelor. Penicilinele au cea mai scăzută toxicitate în rândul antibioticelor și o gamă largă de acțiuni terapeutice (mai ales naturale). Cele mai grave efecte secundare sunt asociate cu hipersensibilitate la acestea. Reacțiile alergice sunt observate la un număr semnificativ de pacienți (în funcție de diferite surse, de la 1 la 10%). Penicilinele, mai des decât medicamentele din alte grupuri farmacologice, cauzează alergii la medicamente. La pacienții care au prezentat reacții alergice la peniciline în istorie, utilizarea ulterioară a acestor reacții se observă în 10-15% din cazuri. La mai puțin de 1% dintre persoanele care nu au prezentat anterior reacții similare, apare o reacție alergică la penicilină la administrarea repetată.

Penicilinele pot provoca o reacție alergică în orice doză și în orice formă de dozare.

Când se utilizează peniciline, sunt posibile atât reacții alergice de tip imediat, cât și întârziate. Se crede că reacția alergică la peniciline este asociată în principal cu un produs intermediar al metabolismului lor - grupul de penicilloină. Se numește un determinant antigenic mare și se formează atunci când inelul beta-lactam se rupe. Micilor factori determinanți antigenici ai penicilinei sunt, în particular, molecule nemalificate de peniciline, benzilpenicilat. Acestea sunt formate in vivo, dar sunt, de asemenea, determinate în soluții de penicilină preparate pentru administrare. Reacțiile alergice precoce la peniciline se presupune că sunt mediate în principal de anticorpi IgE față de determinanții antigenici mici, întârziate și tardive (urticarie), de obicei anticorpi IgE la determinanții antigenici mari.

Reacțiile de hipersensibilitate se datorează formării de anticorpi în organism și de obicei apar la câteva zile după începerea utilizării penicilinei (perioadele pot varia de la câteva minute până la câteva săptămâni). În unele cazuri, reacțiile alergice se manifestă prin erupții cutanate, dermatite, febră. În cazuri mai severe, aceste reacții se manifestă prin umflarea membranelor mucoase, artrită, artralgie, leziuni renale și alte afecțiuni. Șocul anafilactic, bronhospasmul, durerea abdominală, umflarea creierului și alte manifestări sunt posibile.

Reacția alergică severă este o contraindicație absolută a introducerii penicilinelor în viitor. Este necesar ca pacientul să explice că și o cantitate mică de penicilină, ingerată cu alimente sau în timpul unui test de piele, poate fi mortală pentru el.

Uneori singurul simptom al unei reacții alergice la peniciline este febra (prin natura sa este constantă, remisivă sau intermitentă, uneori însoțită de frisoane). Febra dispare de obicei în intervalul 1-1,5 zile după întreruperea tratamentului, dar uneori durează câteva zile.

Toate penicilinele se caracterizează prin reacții de sensibilizare încrucișată și reacții alergice încrucișate. Orice preparate care conțin penicilină, inclusiv produse cosmetice și alimente, pot provoca sensibilizarea.

Penicilinele pot provoca diferite efecte adverse și toxice de natură non-alergică. Acestea includ: ingerare - iritant, incl. glossită, stomatită, greață, diaree; cu administrare i / m - durere, infiltrare, necroză musculară aseptică; cu / în introducere - flebită, tromboflebită.

Poate o creștere a excitabilității reflexe a sistemului nervos central. Atunci când se utilizează doze mari, pot apărea efecte neurotoxice: halucinații, iluzii, dysreglementarea tensiunii arteriale, convulsii. Convulsiile convulsive sunt mai frecvente la pacienții cărora li se administrează doze mari de penicilină și / sau la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Datorită riscului de reacții neurotoxice severe, penicilinele nu pot fi administrate endolumbal (cu excepția sarei de sodiu benzilpenicilină, care este administrată foarte atent, din motive de viață).

În tratamentul penicilinelor se pot dezvolta superinfectări, candidoze orale, vagin, disbioză intestinală. Penicilinele (de obicei ampicilina) pot determina diaree asociată cu antibiotice.

Utilizarea ampicilinei duce la o erupție cutanată "ampicilină" (la 5-10% din pacienți), însoțită de mâncărime, febră. Acest efect secundar apare cel mai adesea în ziua 5-10 a utilizării de doze mari de ampicilină la copiii cu limfadenopatie și infecții virale sau cu utilizarea concomitentă de alopurinol, precum și la aproape toți pacienții cu mononucleoză infecțioasă.

Reacțiile adverse specifice cu utilizarea bicilinelor sunt infiltrate locale și complicații vasculare sub forma sindroamelor One (ischemie și gangrena a extremităților cu injecție aleatorie în artera) sau Nicolau (embolie vasculară pulmonară și cerebrală).

Atunci când se utilizează oxacilină, hematuria, proteinuria și nefrita interstițială sunt posibile. Utilizarea penicilinelor anti-pelagice (carboxipenicline, ureidopeniciline) poate fi însoțită de apariția reacțiilor alergice, simptomelor de neurotoxicitate, nefritei interstițiale acute, disbioză, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, eozinofilie. Cu ajutorul carbenicilinei, este posibil sindromul hemoragic. Medicamentele combinate care conțin acid clavulanic pot provoca leziuni hepatice acute.

Utilizați în timpul sarcinii. Penicilinele trec prin placentă. Deși nu există studii adecvate și strict controlate privind siguranța la oameni, penicilinele, incl. inhibitor, utilizat pe scară largă la femeile gravide, fără complicații înregistrate.

În studiile pe animale de laborator cu peniciline în doze de 2-25 (pentru peniciline diferite) care depășesc valoarea terapeutică, tulburările de fertilitate și efectele asupra funcției de reproducere nu au fost detectate. Au fost identificate proprietăți teratogene, mutagene, embriotoxice cu introducerea animalelor cu peniciline.

În conformitate cu recomandările globale acceptate ale FDA (Food and Drug Administration), care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, medicamentele din grupul cu penicilină privind efectul asupra fătului se încadrează în categoria FDA (studiul reproducerii animalelor nu a evidențiat efectul advers al medicamentelor asupra fătului, nu s-au efectuat studii strict controlate la femeile gravide).

Atunci când se prescrie penicilinele în timpul sarcinii ar trebui să fie (ca și în cazul oricărui alt mijloc) să se țină seama de durata sarcinii. În procesul de terapie este necesar să se controleze strict starea mamei și a fătului.

Utilizați în timpul alăptării. Penicilinele penetrează în laptele matern. Deși nu s-au înregistrat complicații umane semnificative, utilizarea penicilinelor de către mamele care alăptează poate duce la sensibilizarea copiilor, modificări ale microflorei intestinale, diaree, dezvoltarea candidozei și apariția erupțiilor cutanate la sugari.

Pediatrie. În cazul utilizării penicilinelor la copii, nu sunt înregistrate probleme pediatrice specifice, trebuie avut în vedere faptul că funcția renală insuficient dezvoltată la nou-născuți și copii mici poate duce la cumularea penicilinelor (de aceea există un risc crescut de acțiune neurotoxică cu apariția convulsiilor).

Geriatrie. Nu s-au înregistrat probleme geriatrice specifice în aplicarea penicilinelor. Cu toate acestea, trebuie reținut faptul că persoanele în vârstă sunt mai predispuse la disfuncție renală legată de vârstă și, prin urmare, pot necesita ajustarea dozei.

Funcția renală este afectată și ficatul. În caz de insuficiență renală / hepatică este posibilă cumularea. În cazul insuficienței renale și / sau hepatice moderate și severe, este necesară ajustarea dozei și creșterea perioadei dintre administrarea antibioticului.

Interacțiunea dintre peniciline și alte medicamente. Antibioticele antibacteriene (inclusiv cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicozide) au un efect sinergic, antibiotice bacteriostatice (inclusiv macrolide, cloramfenicol, linkosamide, tetracicline) sunt antagoniste. Trebuie avut grijă când combinați penicilinele active împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) cu anticoagulante și antiagregante (risc potențial de hemoragie crescută). Nu se recomandă combinarea penicilinelor cu trombolitice. Atunci când sunt combinate cu sulfonamide, acestea pot reduce efectul bactericid. Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale datorită circulației enterohepatice depreciate a estrogenelor. Penicilinele pot încetini eliminarea metotrexatului din organism (inhibarea secreției tubulare). Combinația de ampicilină cu alopurinol crește probabilitatea unei erupții cutanate. Utilizarea dozelor mari de sare de potasiu a benzenpenicilinei în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA mărește riscul de hiperkaliemie. Penicilinele sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu aminoglicozidele.

Datorită faptului că, cu administrarea orală prelungită a antibioticelor, microflora intestinală poate fi suprimată, producând vitaminele B₁, ₆, ₁₂, PP, pentru prevenirea hipovitaminozelor, se recomandă prescrierea vitaminelor din grupa B.

În concluzie, trebuie remarcat faptul că penicilinele sunt un grup mare de antibiotice naturale și semisintetice care au un efect bactericid. Acțiunea antibacteriană este asociată cu sinteza afectată a peptidoglicanului din peretele celular. Efectul se datorează inactivării enzimei transpeptidază, una dintre proteinele care leagă penicilina, localizată pe membrana interioară a peretelui celular bacterian, care este implicată în etapele ulterioare ale sintezei sale. Diferențele dintre peniciline sunt asociate cu caracteristicile spectrului de acțiune, proprietățile farmacocinetice și spectrul de efecte nedorite.

De câteva decenii de utilizare cu succes a penicilinelor, au apărut probleme legate de utilizarea incorectă a acestora. Astfel, administrarea profilactică a penicilinelor cu risc de infecție bacteriană este deseori nerezonabilă. Regimul de tratament greșit - alegerea greșită a dozei (prea mare sau prea mică) și frecvența administrării pot duce la apariția efectelor secundare, la scăderea eficienței și la dezvoltarea rezistenței la medicament.

Deci, în prezent, majoritatea tulpinilor de Staphylococcus spp. rezistent la penicilinele naturale. În ultimii ani, frecvența detectării tulpinilor rezistente la Neisseria gonorrhoeae a crescut.

Principalul mecanism al rezistenței dobândite la peniciline este asociat cu producerea beta-lactamazei. Pentru a depăși rezistența dobândită comună între microorganisme, s-au dezvoltat compuși care pot suprima ireversibil activitatea acestor enzime, așa numitele. inhibitorii beta-lactamazei - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam și tazobactam. Acestea sunt folosite pentru a crea combinate (inhibitori-protejate) peniciline.

Trebuie amintit faptul că alegerea unui medicament antibacterian, inclusiv penicilina, ar trebui să fie cauzată, în primul rând, de sensibilitatea agentului patogen la acesta, care a provocat boala, precum și de absența contraindicațiilor pentru scopul său.

Penicilinele sunt primele antibiotice care au fost utilizate în practica clinică. În ciuda diversității agenților antimicrobieni moderni, inclusiv cefalosporinele, macrolidele, fluorochinolonele, penicilinele, rămân până acum unul dintre principalele grupe de agenți antibacterieni utilizați în tratamentul bolilor infecțioase.

Penicilina - instrucțiuni de utilizare, indicații, compoziție, formă de eliberare, dozare și preț

Prin definiție, penicilina este o componentă medicamentoasă și substanța activă a unui grup mare de antibiotice, numite peniciline. Astăzi se disting aminopenicilinele naturale, semi-sintetice, și medicamentele cu un efect antibacterian larg. Toate fondurile sunt împărțite în pastile și injecții, produse de mai multe firme.

Compoziție și formă de eliberare

Penicilina (penicilina) este disponibil sub formă de tablete și preparate injectabile. Compoziția lor:

Pulbere pentru prepararea soluției

Pastile rotunde albe

Pulbere albă amorfă fără gust și miros

Conținutul de penicilină, UI

5.000, 50.000, 10.000 pe bucată

5000 de ml soluție gata

10, 20, 30 comprimate în blistere sau blistere

Ampule de 1, 2, 3 ml complete cu solvent sau fără

Acțiune farmacologică

Penicilina este primul antibiotic care a fost obținut prin activitatea vitală a microbilor. În 1928 a fost desemnat de Fleming dintr-o tulpină de ciupercă Penicillium notatum. Agentul antibacterian a fost folosit pentru prima dată în 1941. În Uniunea Sovietică, preparatele pe bază de peniciline au fost obținute în 1942, iar la sfârșitul anilor 1950 a fost lansată producția de masă. Până în prezent, utilizați peniciline protejate, cu un spectru larg de acțiune.

Ingredientul activ este acidul din care se obțin sărurile. Compoziția antibioticelor poate include fenoximetilpenicilina, benzilpenicilina. Penicilinele biosintetice sunt eficiente împotriva tulpinilor de neisseria, stafilococ, bastoane, rickettsii. Eficacitatea instrumentului nu este dovedită împotriva agenților patogeni de dizenterie, tifoidă, tularemie, bruceloză, holeră, ciumă, tuberculoză, ciuperci, viruși și protozoare.

Cea mai eficientă metodă de utilizare a antibioticelor cu penicilină este injecția intramusculară. După o jumătate de oră, concentrația maximă este detectată în sânge. Ingredientul activ penetrează mușchii, articulațiile, exsudatul plăgii. Penicilina se găsește în cantități neglijabile în lichidul cerebrospinal, lichid pleural și cavitatea abdominală. Agentul penetrează placenta, excretată prin rinichi, cu urină și bilă. Tabletele sunt puțin absorbite, deoarece o parte din doză este distrusă de sucul gastric și beta-lactamazele eliberate de microflora intestinală.

Indicații pentru utilizare

Antibioticele pe bază de antibiotice pe bază de antibiotice sunt prescrise pentru bolile cauzate de bacteriile sensibile la acestea. Instrucțiunea se referă la acestea după cum urmează:

• cronică, pneumonie focală;
• empieemul pleural;
• forme acute și subacute de endocardită septică;
• sepsis;
• septicemie;
• pyemia;
• meningita;
• osteomielita acută și cronică;
• boli ale tractului biliar, tractului urinar, pielii, țesuturilor moi, membranelor mucoase cu manifestări purulente;
• stacojiu;
• durere în gât;
• antrax;
• erizipel;
• difterică;
• actinomicoză;
• boli ginecologice purulent-inflamatorii;
• boli oculare, organe de ORL;
• sifilis, gonoree, blenorrhea.

Dozare și administrare

Instrucțiuni de utilizare Penicilina diferă în funcție de forma de eliberare a fondurilor. De aceea, comprimatele sunt administrate pe cale orală, injecțiile sunt administrate intramuscular. Cu o supradoză de medicamente pot dezvolta greață, diaree, vărsături. În cazul insuficienței renale și a administrării intravenoase de sare de potasiu cu penicilină, se poate dezvolta hiperkaliemie. Când primește doze de fonduri de peste 50 de milioane de unități, apare epilepsia. Barbituricele, benzodiazepinele vor ajuta la eliminarea acestora.

Penicilină comprimate

În funcție de boală și de severitatea regimului de administrare a penicilinei este diferit. Doza standard este de 250-500 mg la fiecare 8 ore. Dacă este necesar, instrucțiunea recomandă o creștere a dozei la 750 mg o dată. Tabletele sunt administrate cu jumătate de oră înainte de mese sau după două ore. Cursul tratamentului depinde de prezența complicațiilor.

Penicilina în fiole

Soluția de penicilină poate fi administrată intravenos, intramuscular sau subcutanat. De asemenea, medicamentul este utilizat pentru injectarea directă în canalul spinal. Pentru o terapie eficientă, doza este calculată astfel încât 1-0 ml de sânge să aibă 0,1-0,3 unități de medicament. Mijloacele se administrează cu un interval de 3-4 ore. Regimurile de tratament diferă pentru pneumonie, meningită cerebrospinală, sifilis. Acestea sunt determinate de medic.

Instrucțiuni speciale

Înainte de utilizarea penicilinei este necesar să se efectueze teste pentru determinarea sensibilității la un antibiotic. Alte instrucțiuni speciale din instrucțiuni:

1. Fondurile sunt prescrise cu prudență în încălcarea funcției renale, insuficiență cardiacă acută, sensibilitate la alergii, sensibilitate severă la cefalosporine.
2. Dacă după 3-5 zile de tratament pacientul nu se îmbunătățește, este important să se consulte un medic pentru o revizuire a terapiei în favoarea unei combinații sau a unei prescrieri a altor antibiotice.
3. Superinfecția fungică se poate dezvolta în timpul tratamentului. Medicamentele antifungice îi vor ajuta să facă față acestei situații. Atunci când se iau doze subterapeutice de medicamente sau un curs incomplet, agenții patogeni pot dobândi rezistență (rezistență).
4. Tabletele sunt spălate cu o cantitate mare de lichid. Terapia nu trebuie să se abată de la schemă, să fie însoțită de o schimbare independentă a dozei și omiterea dozelor. Când treceți peste pilula, trebuie să luați alta cât mai curând posibil.
5. Termenul de valabilitate expirat al unui medicament înseamnă că a devenit toxic.
6. În timpul tratamentului cu peniciline, alcoolul este strict interzis.
7. Utilizarea antibioticelor în timpul sarcinii este permisă atunci când beneficiul pentru mamă depășește riscurile pentru copil. În timpul alăptării, penicilina este interzisă.

Penicilină pentru copii

Antibioticele pe bază de antibiotice pe bază de antibiotice sunt utilizate la copii numai în conformitate cu indicațiile medicale stricte, cu mare grijă. În timpul tratamentului este necesară monitorizarea constantă a imaginii sanguine, a ficatului și a rinichilor. Riscul de medicație este asociat cu studiul insuficient al eficacității și siguranței muncii la pacienții copiilor și adolescenților mai mici.

Interacțiune medicamentoasă

Antibioticele penicilinice pot fi combinate cu o cantitate limitată de medicamente. Acest lucru este precizat în instrucțiuni:

1. Probenecidul scade secreția tubulară de benzenpenicilină, care crește concentrația în plasmă și conduce la o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică.
2. Tetraciclina, sulfonamidele reduc efectul bactericid al benzilpenicilinei, colestiramină își reduce biodisponibilitatea.
3. Instrumentul este incompatibil cu aminoglicozidele, trombolitice.
4. Combinația dintre sarea de potasiu a benzilpenicilinei și preparatele de potasiu, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei sau diureticele care economisesc potasiul amenință dezvoltarea hiperkaliemiei.
5. Se recomandă precauție atunci când se combină penicilinele împotriva Pseudomonas aeruginosa cu anticoagulante și antiagregante, deoarece se produce sângerare.
6. Medicamentele reduc eficacitatea contraceptivelor contraceptive orale, deoarece circulația estrogenului este perturbată în interiorul ficatului.
7. Antibioticul încetinește eliminarea metotrexatului din organism, inhibând secreția tubulară.

Efecte secundare

În procesul de tratament apar diferite efecte secundare. Cele mai multe dintre ele sunt asociate cu hipersensibilizarea organismului datorită consumului precoce de droguri sau a utilizării prelungite. Instrucțiunea evidențiază reacțiile adverse posibile:

• alergii, erupții cutanate, urticarie, umflarea membranelor mucoase, eozinofilie;
• șoc anafilactic (eliminat prin perfuzie intravenoasă de adrenalină);
• febră;
• greață, vărsături, diaree;
• gură sau candidoză vaginală;
• meningism, neurotoxicitate, convulsii, comă.

Contraindicații

Tabletele și fotografiile sunt contraindicate la o sensibilitate crescută la componentele compoziției de medicamente, la lactație. În cazul sarcinii și al copilăriei, ele sunt folosite cu prudență. Contraindicațiile sunt urticarie, astm bronșic, polinoză, sensibilitate ridicată sau intoleranță la sulfonamide, cefalosporine și alte antibiotice.

Condiții de vânzare și depozitare

Antibioticele penicilinice sunt medicamente eliberate pe bază de prescripție medicală, care sunt depozitate la distanță de copii la temperaturi de până la 25 de grade pentru nu mai mult de cinci ani.

Penicilina este un antibiotic care a schimbat lumea

Penicilina este primul antibiotic din lume, care a devenit o adevărată mântuire pentru milioane de oameni. Cu ajutorul lui, medicii au fost capabili să declare război pentru bolile considerate letale în acel moment: pneumonie, tuberculoză, sepsis. Cu toate acestea, tratamentul patologiilor cu utilizarea antibioticelor trebuie efectuat numai după stabilirea unui diagnostic precis și strict conform prescripției medicului.

Discovery history

Descoperirea proprietăților antibacteriene ale penicilinei a avut loc în 1928. Alexander Fleming, un cunoscut om de știință, ca rezultat al efectuării unui experiment obișnuit cu colonii stafilococice, a găsit pete de mucegai obișnuit în unele feluri de cultură.

După cum sa dovedit și în urma studiului, nu au existat bacterii dăunătoare în cupele cu pete de mucegai. Ulterior, din matrița verde obișnuită, molecula a fost îndepărtată, capabilă să ucidă bacteriile. Acesta este modul în care a apărut primul antibiotic modern, Penicilina.

Grupul Penicillium

Astăzi, penicilinele reprezintă un întreg grup de antibiotice produse de anumite tipuri de mucegai (genul Penicillium).

Acestea pot fi active împotriva unor grupuri întregi de microorganisme gram-pozitive, precum și a unor microorganisme gram-negative: gonococi, streptococi, stafilococi, spirochetări, meningococci.

Penicilinele aparțin unui grup mare de antibiotice beta-lactamice, care au în compoziția lor o moleculă particulară de inel beta-lactam.

mărturie

Antibioticele penicilinice sunt utilizate în tratamentul unui număr imens de boli infecțioase. Acestea sunt prescrise pentru sensibilitatea microorganismelor patogene la medicamentul pentru tratamentul următoarelor patologii:

• multe tipuri de pneumonie;
• sepsis;
• endocardită septică;
• osteomielită;
• durere în gât;
• faringită bacteriană;
• meningita;
• infecții ale sistemului urogenital, cea mai mare parte a tractului digestiv;
• stacojiu;
• difterică;
• antrax;
• boli ginecologice;
• boli ale organelor ORL;
• sifilis, gonoree și multe altele.

De asemenea, acest tip de antibiotic este utilizat în tratamentul rănilor infectate cu bacterii. Ca prevenire a complicațiilor supurative, medicamentul este prescris în perioada postoperatorie.

Medicamentul poate fi utilizat la copiii cu septicemie ombilicală, pneumonie, otita medie la nou-născuți și sugari și copii mici. Penicilina este, de asemenea, eficace în pleurezia purulentă și meningita.

Utilizarea penicilinei în medicină:

Contraindicații

Utilizarea penicilinei pentru tratamentul infecțiilor nu este întotdeauna posibilă. Este strict interzisă administrarea medicamentului persoanelor care au o sensibilitate ridicată la medicament.

Formularul de eliberare

Companiile farmacologice moderne produc preparate penicilinice pentru preparate injectabile sau sub formă de tablete. Preparatele pentru injectarea intramusculară sunt produse în sticle (din sticlă), etanșate cu dopuri din cauciuc și, deasupra, cu capace metalice. Înainte de introducerea substratului se diluează cu clorură de sodiu sau apă pentru injectare.

Tabletele sunt disponibile în doze de ambalaje celulare de la 50 la 100 mii UI. De asemenea, este posibil să se producă tablete ecmoline pentru supt. Dozajul în acest caz nu depășește 5 mii de unități.

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al penicilinei este inhibarea enzimelor implicate în formarea peretelui celular al microorganismelor. Peretele celular protejează bacteriile de expunerea mediului, întreruperea sintezei lor duce la moartea agenților patogeni.

Acesta este efectul bactericid al medicamentului. Acționează asupra anumitor soiuri de bacterii gram-pozitive (streptococi și stafilococi), precum și asupra mai multor soiuri de bacterii gram-negative.

Este demn de remarcat faptul că penicilinele pot afecta numai bacteriile de reproducere. Shells nu sunt construite în celule inactive, astfel încât acestea să nu moară din cauza inhibării enzimei.

Instrucțiuni de utilizare

Efectul antibacterian al penicilinei este atins prin injectarea intramusculară, prin ingestie, precum și prin acțiunea locală. De cele mai multe ori, pentru tratament, utilizați formularul de injectare. Când se administrează intramuscular, medicamentul este absorbit rapid în sânge.

Cu toate acestea, după 3-4 ore, dispare complet din sânge. Prin urmare, se recomandă administrarea regulată a medicamentelor cu intervale egale de 4 ori pe zi.

Medicamentul este lăsat să fie administrat intravenos, subcutanat, precum și în canalul spinal. Pentru tratamentul pneumoniei complexe, meningitei sau sifilisului, este prescrisă o schemă specială, care poate fi prescrisă numai de un medic.

Când se administrează penicilina sub formă de comprimate, medicul trebuie să determine și doza. Ca o regulă, 250-500 mg la fiecare 6-8 ore sunt prescrise pentru infecții bacteriene. Dacă este necesar, o singură doză poate fi crescută la 750 mg. Luați pilula trebuie să fie o jumătate de oră înainte de mese sau 2 ore după. Durata cursului va spune medicului.

Efecte secundare

Deoarece penicilinele sunt un medicament natural, au toxicitate minimă în rândul altor grupe de antibiotice, derivate artificial. Cu toate acestea, apariția reacțiilor alergice este încă posibilă.

Ele se manifestă ca roșeață, o erupție pe piele, uneori șoc anafilactic poate să apară. Apariția acestor patologii este posibilă datorită sensibilității individuale la medicament sau în încălcarea instrucțiunilor.

În contextul utilizării penicilinelor, pot să apară alte reacții adverse:

De ce poate apărea o alergie la antibiotice, spune dr. Komarovsky:

supradoză

Când se administrează doze de penicilină, mult mai mari decât cele prescrise de un medic, poate apărea un supradozaj. Primele semne: greață, vărsături, diaree. Astfel de condiții nu sunt periculoase pentru viața pacientului. Pacienții cu insuficiență renală pot prezenta hiperkaliemie.

Dozele mari de medicament, administrate intravenos sau intraventricular, pot declanșa convulsii epileptice. Aceste simptome pot apărea numai cu introducerea unei doze unice de peste 50 de milioane de unități. Pentru a facilita starea pacientului, sunt prescrise benzodiazepinele și barbituricele.

Instrucțiuni speciale

Înainte de utilizarea penicilinei, testele sunt obligatorii pentru a determina sensibilitatea la medicamentul antibacterian. Este recomandabil să se prescrie acest medicament pacienților cu tulburări funcționale renale, precum și pacienților cu insuficiență cardiacă.

Este necesar să se spală forma de tabletă de penicilină cu o cantitate mare de lichid. În procesul de tratament cu antibiotice de penicilină, este important să nu pierdeți dozele recomandate, deoarece efectul medicamentului poate fi slăbit. Dacă se întâmplă acest lucru, ar trebui să luați doza uitată cât mai curând posibil.

Reguli pentru utilizarea antibioticelor:

Interacțiune medicamentoasă

În numirea penicilinei ar trebui să se acorde atenție interacțiunii sale cu alte mijloace utilizate. Nu puteți combina acest antibiotic cu următoarele medicamente:

1. Tetraciclina reduce eficacitatea antibioticelor de penicilină.
2. Aminoglicozidele pot intra în conflict cu penicilina într-un aspect chimic.
3. Sulfonamidele reduc de asemenea efectul bactericid.
4. Trombolitice.

Prețul penicilinei

Penicilina este considerată una dintre cele mai necostisitoare medicamente antibacteriene. Prețul a 50 de sticle de pulbere pentru a crea o soluție variază de la 280 la 300 de ruble. Costul comprimatelor 250 mg numărul 30 este un pic mai mult de 50 de ruble.

analogi

Ca înlocuitor pentru penicilina convențională, medicii pot recomanda următoarele medicamente din listă: cefazolin, bicilină-1, 3 sau 5, precum și ampicilină, amoxicilină, azitromicină, amoxiclav.

Toate aceste medicamente au o acțiune bactericidă largă și sunt destul de eficiente. Cu toate acestea, pentru a evita reacțiile alergice, trebuie efectuate teste cutanate înainte de utilizare.

ieftin

Ampicilina și bicilina pot fi atribuite analogilor de penicilină ieftini. Costul lor sub formă de tablete nu depășește 50 de ruble.

Sinonime de medicamente

Sinonime ale medicamentului numit Procain-benzilpenicilină, benzilpenicilină sodică, potasiu, sare novokainovuyu.

Analoguri naturale

Medicamentele peniciline naturale includ:

• Fenkoksimetilpenitsillin;
• Benzatină benzilpenicilină;
• Săruri de benzilpenicilină (sodiu, potasiu, novoainic).

Condiții de vânzare a farmaciei

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Păstrați medicamentul nu este recomandat la temperaturi de peste 25 de grade și în lumina directă a soarelui. Perioada de valabilitate a medicamentului este de 5 ani.