Relenza

Medicamentul antiviral prin inhalare Relenza, eficient împotriva tipurilor de gripă A și B, este utilizat pe scară largă pentru prevenirea și tratamentul manifestărilor infecției virale. Utilizarea acestuia reduce durata bolii și reduce severitatea fenomenelor simptomatice. Disponibil sub formă de pulbere în rotadiskah, 5 bucăți pe pachet, cu dischaler.

Compoziția și mecanismul de acțiune

Principalul ingredient Relenza este zanamivir. Inhibă acțiunea enzimei virale neuraminidază. Promovează eliberarea de viruși din celula afectată și asigură pătrunderea lor în celulele epiteliale ale tractului respirator, unde virusul reproduce, răspândind infecția. Medicamentul este eficient împotriva tuturor celor nouă subtipuri de neuraminidază virală, care acționează în spațiul dintre celule, prin reducerea reproducerii virusului și închiderea particulelor virale, posibilitatea de ieșire din celule.

Proprietăți farmacocinetice

Revenza de admisie sub formă de inhalare asigură o rată scăzută de absorbție sistemică (nu mai mult de 20%) și biodisponibilitate și, ca rezultat, o concentrație scăzută de agent antiviral în plasma sanguină. În același timp, medicamentul este determinat în epiteliul mucoasei tractului respirator într-o concentrație ridicată, ceea ce vă permite să inhibați rapid acțiunea neuraminidazei. Zanamivir nu este metabolizat și excretat prin rinichi.

Indicații și contraindicații

Relenza este prescrisă în sezoanele riscului crescut de epidemie de la virusurile gripale, în scopul prevenirii în grupuri de risc și în tratamentul celor deja bolnavi. Medicamentul poate fi utilizat în rândul pacienților de toate vârstele, cu excepția copiilor sub 5 ani. Tratamentul inițial este început, cu atât va fi mai eficient.

Contraindicațiile nu sunt marcate, cu excepția hipersensibilității la substanța activă. Merită, de asemenea, să utilizați prudență Relenza prin inhalare cu risc de apariție a bronhospasmului pe fundalul unor patologii respiratorii.

Date fiabile privind efectele negative ale Relenza în timpul sarcinii nu sunt, datorită lipsei unui număr suficient de studii. Din acest motiv, zanamivir nu este prescris pentru femeile gravide, în special în primul trimestru, precum și în timpul alăptării și, în general, este recomandat cu prudență dacă necesitatea tratamentului medicamentos depășește riscul potențial pentru făt.

Metoda recepției

Instrucțiuni de utilizare Relenza este o descoperire, medicamentul este o rețetă și se ia în consultare cu medicul.

Relenza se administrează prin inhalare printr-un dishaler, un inhalator special, închis într-un ambalaj. Dacă medicamentele sunt prescrise și altor medicamente, luate și prin inhalare, acestea trebuie administrate înainte de administrarea Relenza, în special pentru bronhodilatatoare.

Dozaj în timpul tratamentului

La pacienții adulți și copiii de la vârsta de 5 ani, se efectuează două proceduri de două ori pe zi, într-un curs de cinci zile. Cantitatea maximă pe zi este de 20 mg.

La pacienții cu disfuncție hepatică și renală, și la vârstnici, doza rămâne aceeași.

Dozaj de prevenire

Toate grupurile de vârstă (cu excepția copiilor sub 5 ani) Relenza administrează două inhalări pe zi, un curs de zece zile. Limita zilnică este de 10 mg. În cazul unei situații epidemice nefavorabile, atunci când probabilitatea îmbolnăvirii persistă mai mult de 10 zile, prevenirea consumului de droguri poate fi efectuată în decurs de o lună.

Cum se face dishaler prin inhalare?

Relenza din pachet include un dispozitiv de inhalare și rotadiski, alcătuit din 4 blistere care conțin pulberea medicamentului. Celulele cu bule sunt perforate cu un ac din plastic pe capacul carcasei - înainte de procedură. De asemenea, dischetul are o tavă retractabilă cu o roată pentru a se potrivi cu rotadiscul și un muștiuc cu capac.

Verificați puritatea piesei bucale din interior și de pe suprafața exterioară, după scoaterea capacului.
Scoateți ușor tava afară, ținând-o în colțuri, până când clemele de plastic ies cu crestături pe lateral. Prindeți crestăturile cu două degete și trageți întreaga tavă.
Așezați rotadiscul pe roată, celulele în jos și puneți tava înapoi în dispozitiv. Înainte de a introduce rotadiscul în inhalator, este imposibil să-i străpungă celula.
Capacul dispozitivului se ridică la limită, iar acul străpunge folia rotațiunii de sus și de jos, după care capacul se închide. Capacul nu trebuie ridicat până când tava nu este complet instalată.
Pentru a expira, fixați ferm buzunarul cu buzele, fără a închide găurile de pe el. Inspirați adânc și încet cu gura, fără a vă folosi nasul, apoi scoateți piesa bucală și nu respirați cât mai mult timp posibil. Apoi expirați, dar din inhalator.
Scoateți cu grijă tava până la limită, fără a atinge clemele și așezați-o înapoi în dispozitivul de dischetă. Rotadisk ar trebui să se întoarcă la celula următoare și puteți începe din nou procedura.

După 4 inhalări, rotadiscul folosit se schimbă în următorul. La copii, dischalerul este folosit sub supraveghere și cu ajutorul adulților.

Efecte secundare și supradozaj

Relenza produce numai rareori efecte nedorite care se manifestă prin edemul alergic al laringelui și în față, bronhospasm, unele manifestări pe piele - erupție cutanată, urticarie, eritem polimorfic, boală Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică. În plus, există observații privind cazuri rare de dezvoltare a comportamentului deviant, convulsii convulsive, halucinații și fenomene delirioase. Efecte similare au fost observate în cazul infecțiilor virale pe fundalul patologiilor neurologice, iar legătura lor directă cu administrarea Relenza nu a fost dovedită clinic.

Supradozajul într-un mod aleatoriu este aproape imposibil, datorită formei specifice de eliberare, a inhalării și a biodisponibilității scăzute. La un exces intenționat de doze de până la 64 mg pe zi, nu s-au observat efecte secundare.

opinii

Recenzile raportează eficacitatea ridicată a Relenza și ameliorarea simptomelor la începutul tratamentului. Efectele secundare în recenzii nu sunt aproape menționate. Dezavantajul Relenza este prețul ridicat.

Analog și preț

Prețul Relenza variază în lanțurile de farmacie din diferite orașe, prețul de pornire începe de la 1.100 de ruble. Dintre analogi, Tamiflu de droguri este cel mai similar în actiune si codul farmaceutic. Lista analogilor include, de asemenea, Acyclovir, Virolex, Valtrex, Amizon și alți agenți antivirali. Prețul acestor medicamente este menținut în limitele specificate.

Relenza, ca un medicament antiviral foarte eficient, cu un număr minim și apariția rare de efecte secundare, precum și capacitatea de a-l utiliza în doze unice în aproape toate grupele de vârstă, poate fi medicamentul ales pentru prevenirea și tratamentul gripei în timpul sezonului de condiții epidemice nefavorabile.

Relenza® (Relenza®)

Ingredient activ:

Conținutul

Grupa farmacologică

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Imagini 3D

Compoziție și formă de eliberare

în sticlă sunt 5 rotadiscuri, fiecare cu 4 celule (complet cu Discholder); într-un pachet de carton 1 sticlă.

Descrierea formei de dozare

Pulbere pentru administrare prin inhalare: de la alb la aproape alb.

Acțiune farmacologică

farmacodinamie

Zanamivirul este un inhibitor puternic și selectiv al neuraminidazei (enzima de suprafață a virusului gripal). Neuraminidaza virală asigură eliberarea particulelor virale de la o celulă infectată și poate accelera penetrarea virusului prin bariera mucoasă la suprafața celulelor epiteliale, asigurând astfel infecția altor celule ale tractului respirator. Activitatea inhibitoare a zanamivirului este demonstrată atât in vitro, cât și in vivo și include toate cele 9 subtipuri de virusuri gripale neuraminidază, incluzând care circulă și este virulent pentru diferite specii. Pentru tulpinile de virus A și B, concentrația de inhibare 50% (IC₅₀) variază de la 0,09 până la 95,2 nM.

Replicarea virusului gripal este limitată la epiteliul de suprafață al tractului respirator. Zanamivir acționează în spațiul extracelular, reducând reproducerea ambelor tipuri de virus gripal (A și B), prevenind eliberarea particulelor virale din celulele epiteliului de suprafață al tractului respirator. Eficacitatea utilizării inhalării zanamivir a fost confirmată în studiile clinice controlate. Utilizarea zanamivir ca tratament pentru infecțiile acute cauzate de virusul gripal a condus la o scădere a eliberării virusului (comparativ cu placebo). Dezvoltarea rezistenței la zanamivir nu este înregistrată.

Farmacocinetica

Aspirație. Biodisponibilitatea absolută este scăzută și are o valoare medie de 2% după administrarea orală. După administrarea orală, aproximativ 10 până la 20% din doza administrată este absorbită. După o singură doză de 10 mg C_max nivelul plasmatic a fost de 97 ng / ml după 1.25 ore. Absorbția scăzută are ca rezultat concentrații sistemice scăzute și ASC nesemnificativ. Un grad scăzut de absorbție este menținut în timpul inhalării repetate.

Distribuție. După administrarea orală, zanamivir este depozitat în căile respiratorii în concentrații ridicate, asigurând eliberarea medicamentului la "poarta de intrare" a infecției. După inhalare, 10 mg zanamivir în stratul epitelial al concentrațiilor tractului respirator a depășit jumătatea medie a concentrației inhibitorii pentru neuraminidază de 340 ori la 12 ore după inhalare și de 52 de ori după 24 de ore, asigurând o inhibare rapidă a enzimei virale. Principalele situri de sedimentare sunt partea orală a faringelui și a plămânilor (77,6, respectiv 13,2% în medie).

Metabolism și excreție. Nu este metabolizat, excretat de rinichi neschimbat. T_1/2 din plasma sanguină după inhalare orală variază între 2,6 și 5,05 ore. Clearance-ul total este de la 2,5 până la 10,9 l / h.

Populații speciale de pacienți

Vârstnici. Biodisponibilitatea după administrarea unei doze terapeutice de 20 mg este de 10-20%, ducând la concentrații nesemnificative în circulația sistemică. Nu este necesară corectarea regimului de dozare, deoarece orice modificări legate de vârstă, care de obicei conduc la modificări ale profilelor farmacocinetice ale diferitelor medicamente, în acest caz nu afectează farmacocinetica zanamivirului.

Copii. Farmacocinetica zanamivirului a fost evaluată într-un studiu controlat pediatric la 24 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 12 ani, utilizând un nebulizator (10 mg) și un inhalator de pulbere (10 mg). Parametrii farmacocinetici la copii nu au fost diferiți de cei la adulți.

Pacienți cu insuficiență renală. Utilizând doze terapeutice de 20 mg, biodisponibilitatea este scăzută la 10-20%, prin urmare concentrațiile sistemice de zanamivir sunt nesemnificative. Având în vedere gama largă de siguranță a medicamentului, o posibilă creștere a concentrațiilor sistemice la pacienții cu insuficiență renală severă rămâne nesemnificativă clinic și nu necesită corectarea regimului de administrare.

Pacienți cu insuficiență hepatică. Deoarece zanamivir nu este metabolizat, regimul de dozare nu trebuie modificat.

Eficacitatea și siguranța clinică. Zanamivir, utilizat în dozele utilizate în tratamentul gripei la grupuri sănătoase, la risc (de obicei în contact cu bolnavii), ameliorează simptomele și scurtează durata bolii. O analiză combinată a rezultatelor a 3 studii a arătat că timpul median pentru ameliorarea simptomelor bolii este redus la 1,5 zile la pacienții din grupul cu zanamivir comparativ cu pacienții din grupul placebo (p

tratamentul infecțiilor provocate de virusurile gripale A și B la copiii de peste 5 ani și adulți;

prevenirea infecțiilor cauzate de virusurile gripale A și B la copiii de peste 5 ani și adulți.

Contraindicații

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Cu grijă: boli ale tractului respirator, însoțite de bronhospasm (inclusiv istoric).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Eficacitatea și siguranța zanamivirului în timpul sarcinii și alăptării nu a fost studiată.

Studiile experimentale efectuate pe animale au arătat că zanamivirul penetrează prin placentă și în laptele matern, cu toate acestea, nu există efect teratogen sau scăderea fertilității sau manifestări clinice ale unor anomalii în perioada peri- și postnatală. Nu există informații despre penetrarea prin bariera placentară sau în laptele matern la om.

Cu toate acestea, zanamivir nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și în timpul alăptării, în special în primul trimestru, utilizarea este posibilă numai dacă beneficiul așteptat al utilizării pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.

Efecte secundare

În studiile clinice controlate, incidența evenimentelor adverse este similară în grupul tratat cu zanamivir și în grupul tratat cu placebo. Rapoartele spontane conțin informații despre reacțiile nedorite la utilizarea zanamivirului și au fost clasificate după cum urmează: foarte des (≥1 / 10), adesea (≥1 / 100, ® trebuie utilizat numai după aceste medicamente.

Adulți și copii de la 5 ani: doza recomandată de zanamivir este de 2 inhalări (2 x 5 mg), de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Doza zilnică totală este de 20 mg. Pentru a obține un efect optim, tratamentul trebuie inițiat când apar primele simptome ale bolii.

Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienți cu insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienți cu insuficiență hepatică: nu este necesară ajustarea dozei.

Adulți și copii de la 5 ani: doza recomandată de zanamivir este de 2 inhalări (2 x 5 mg) o dată pe zi timp de 10 zile. Doza zilnică totală este de 10 mg. Durata utilizării poate fi mărită la o lună, dacă riscul de infecție persistă mai mult de 10 zile (de exemplu, este presupus un contact mai lung cu bolnavii).

Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienți cu insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienți cu insuficiență hepatică: nu este necesară ajustarea dozei.

Instrucțiuni de utilizare Diskhalera cu rotadiskami

Dispozitivul Diskhaler este utilizat pentru inhalarea rotaților (forma de eliberare a Relenza ®).

Dischaler constă din următoarele părți:

- cu un capac și un ac de plastic pentru a străpunge o celulă rotadisc;

- caz pentru muștiuc;

- o tavă glisantă cu un muștiuc și o roată rotativă pe care este amplasat rotadiscul.

Rotadisk este alcătuit din 4 blistere, fiecare conținând o doză specifică de medicament.

Rotadiskul poate fi depozitat în dispozitivul Dischaler pentru dispozitivul de inhalare, însă blisterul trebuie să fie străpuns chiar înainte de inhalarea medicamentului. Nerespectarea acestei recomandări poate perturba funcționarea dispozitivului Diskhaler și, prin urmare, poate reduce eficacitatea medicamentului.

Este important! Nu pierdeți rotadiskul înainte de a fi introdus în discul Diskhaler.

Descărcați rotadisk în Diskhaler

1. Scoateți carcasa de pe piesa bucală, asigurați-vă că piesa bucală este curată în interior și în afară.

2. Scoateți cu grijă sertarul până când clemele de plastic ies, prins colțurile tăvii. Trageți complet tava, astfel încât crestăturile din partea laterală a clemelelor să fie vizibile.

3. Scoateți complet tava prin strângerea crestăturilor de pe partea laterală a clemelor cu degetul mare și degetul arătător.

4. Așezați rotadiscul pe celulele de roată în jos și introduceți tava înapoi în Diskhaler.

5. Ridicați capacul discului până la capăt pentru a străpunge folia superioară și inferioară a rotajei. Închideți capacul.

Este important! Nu ridicați capacul până când sertarul nu este complet instalat.

6. După o expirație completă, așezați piesa bucală între dinți, închideți cu grijă piesa bucală cu buzele, fără a închide orificiile de aer de pe ambele părți ale muștiucului. Luați o respirație adâncă adâncă (întotdeauna prin gură, nu prin nas). Scoateți piesa bucală din gură. Țineți respirația cât mai mult posibil. Expirați încet. Nu expirați în inhalator.

7. Scoateți cu grijă tava de alimentare o singură dată până când se oprește, fără a apăsa clemele și împingeți-o. În acest caz, rotadiscul va transforma o celulă și este gata pentru următoarea inhalare.

Este important! Puncturează celula numai imediat înainte de inhalare!

Pentru inhalări repetate, repetați punctele 5 și 6.

Înlocuirea unui rotadisk gol

Fiecare rotadisk conține 4 celule. După 4 inhalări, înlocuiți rotaviskul gol cu unul nou (punctele 2-4).

Este important! Copiii trebuie să utilizeze un dispozitiv de inhalare sub supravegherea adulților.

supradoză

Supradozarea accidentală este puțin probabilă datorită naturii formei de eliberare, căii de administrare și biodisponibilității scăzute după administrarea orală de zanamivir.

În cazul administrării inhalatorii de 64 mg pe zi (mai mult de 3 ori doza zilnică recomandată), nu s-au înregistrat reacții adverse. De asemenea, ele nu sunt înregistrate cu utilizare parenterală timp de 5 zile la o doză de 1200 mg / zi.

Instrucțiuni speciale

Rapoartele individuale foarte rare privind dezvoltarea bronhospasmului și / sau afectarea funcției respiratorii după utilizarea zanamivirului, inclusiv fără boli anterioare din istorie. Dacă se dezvoltă unul dintre fenomenele de mai sus, trebuie să întrerupeți tratamentul cu zanamivir și să consultați un medic. Pacienții cu boli respiratorii ar trebui să aibă bronhodilatatoare cu rază scurtă de acțiune pentru tratamentul cu zanamivir ca ambulanță.

Infecția cauzată de virusul gripal poate fi asociată cu diferite tulburări neurologice și comportamentale. Rapoartele primite în timpul perioadei de după introducerea pe piață au inclus crize convulsive, delir, halucinații și comportament deviant la pacienții infectați cu virusul gripal și care au luat inhibitori ai neuraminidazei, inclusiv zanamivir (în special la copiii din Japonia). Aceste fenomene au fost observate în principal în stadiile incipiente ale bolii, adesea au avut un debut brusc și un debut rapid al rezultatului. Relația cauzală dintre aportul de zanamivir și evenimentele adverse de mai sus nu a fost dovedită. Dacă apar simptome neuropsihiatrice, este necesar să se evalueze raportul risc / beneficiu al tratamentului ulterior cu zanamivir pentru fiecare pacient individual.

Impact asupra abilității de a conduce o mașină și alte mecanisme: nu este remarcat.

Condiții de vânzare a farmaciei

Condiții de depozitare a medicamentului Relenza ®

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Relenza: instrucțiuni de utilizare, analogi și recenzii

Relenza este un medicament antiviral cu acțiune selectivă asupra virusurilor gripale A și B. Mecanismul de acțiune este de a inhiba neuraminidaza virusurilor gripale.

Ingredient activ - Zanamivir este un inhibitor puternic și selectiv al neuraminidazei (o enzimă de suprafață a virusului gripal). Cu alte cuvinte, datorită acțiunii sale, virusul nu se poate atașa la o celulă sănătoasă și o poate infecta.

După contactul cu membrana mucoasă a tractului respirator, care a fost tratată cu zanamivir prin inhalare, virusul rămâne pe suprafață și nu intră în celulele epiteliale (prevenirea inserției).

Atunci când se prelucrează celulele tractului nazofaringian și ale căilor respiratorii deja infectate cu virusul, răspândirea infecției din celulele mucoasei suprafeței tractului respirator are loc în tot corpul (acțiune terapeutică și preventivă).

Eficacitatea utilizării prin inhalare Relenza a fost confirmată în studiile clinice controlate. Utilizarea zanamivir ca tratament pentru infecțiile acute cauzate de virusul gripal a condus la o scădere a eliberării virusului (comparativ cu placebo).

Indicații pentru utilizare

Ce ajuta Relenza? Conform instrucțiunilor, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:

tratamentul infecțiilor provocate de virusurile gripale A și B la copiii de peste 5 ani și adulți;
prevenirea infecțiilor cauzate de virusurile gripale A și B la copiii de peste 5 ani și adulți.

Instrucțiuni de utilizare Relenza

Folosit cu un inhalator special, Diskhaler, care vine împreună cu medicamentul.

În conformitate cu instrucțiunile de utilizare, pentru toate grupele de vârstă doza de Relenza este aceeași - 20 mg pe zi. Inhalarea se face atunci când se detectează primele simptome de gripă - ceea ce crește semnificativ eficacitatea tratamentului.

Împărțiți utilizarea medicamentului în 2 doze, fiecare dintre acestea asigurând introducerea sub formă de inhalare a 10 mg zanamivir (două inhalări de 5 mg). Durata de utilizare - 5 zile.

Pentru profilaxie, utilizați Relenzu timp de 10 zile, făcând 2 inhalări (10 mg zanamivir) o dată pe zi. Dacă este necesar, profilaxia se prelungește până la o lună dacă persistă riscul de infecție.

Instrucțiuni pentru inhalator

Pentru a plasa rotadiscul în Diskhaler:

verificați integritatea rotației;
scoateți capacul de la piesa bucală și asigurați-vă că muștiucul este curat;
trageți tava până la oprire la colțuri, astfel încât clemele de plastic să iasă (este necesar ca serifele să fie vizibile);
comprimați clemele și extindeți complet tava;
rotadisc așezat pe celula roții în jos;
Introduceți tava în poziție.

Pentru inhalare, trebuie:

Ridicați capacul dischaler până la capăt pentru a perforați folia superioară și inferioară a rotațiunii, apoi închideți capacul;
Faceți o expirație completă și amplasați piesa bucală între dinți, în timp ce nu închideți orificiile de aer pe ambele părți ale muștiucului, închideți-o bine cu buzele. Încetați încet respirația profundă prin gură și scoateți muștiucul din gură, pe cât posibil, pentru a vă menține respirația și a vă expira. Expirarea în inhalator este interzisă;
Odată cu grijă, trageți sertarul până se oprește, nu apăsați clemele și glisați-l pentru a roti o celulă rotativă, după care va fi pregătită pentru o inhalare ulterioară. Merită să considerăm că este posibilă perforarea celulei doar imediat înainte de inhalare.

Fiecare rotadisc are patru celule. După patru inhalări, un rotadisk gol trebuie înlocuit cu unul nou.

Copiii trebuie să utilizeze un dispozitiv de inhalare sub supravegherea adulților.

în plus

Eficacitatea inhalării Relenza depinde în mod direct de momentul începerii utilizării medicamentului (mai devreme, cu cât este mai eficient).

În cazul bolilor bronșice, este imperativ să avem bronhodilatatoare de mare viteză ca medicamente de urgență.

Efecte secundare

Instrucțiunea avertizează asupra posibilității apariției următoarelor reacții adverse la prescrierea Relenza:

Din partea sistemului imunitar: foarte rar - reacții alergice, inclusiv umflarea feței și laringelui.
Din partea tractului respirator: foarte rar - bronhospasm, dificultăți de respirație.
Din partea pielii și a anexelor sale: foarte rar - erupție cutanată tranzitorie, urticarie, reacții cutanate severe, inclusiv eritem polimorfic, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Contraindicații

Este contraindicat să numească Relenza în următoarele cazuri:

lactație;
primul trimestru de sarcină;
vârsta de până la 5 ani;
- reacție bronșică crescută la medicamente pentru inhalare;
boli care sunt însoțite de bronhospasm;
intoleranță la lactoză.

supradoză

Datorită naturii formei de dozare, a căii de administrare și a biodisponibilității scăzute a substanței active, supradozajul accidental este puțin probabil.

În condițiile studiilor clinice, nu s-au înregistrat reacții adverse cu administrare intravenoasă în doză zilnică de 1200 mg timp de 5 zile.

Hemodializa poate fi considerată o opțiune de tratament, deoarece zanamivirul are o greutate moleculară scăzută, legătura scăzută cu proteinele plasmatice și Vd scăzut.

Analoguri Relenza, preț în farmacii

Dacă este necesar, Relenza poate fi înlocuită cu un analog pentru acțiune terapeutică - acestea sunt medicamente:

Alegerea analogilor este important să se înțeleagă că instrucțiunile de utilizare a Relenza, prețul și revizuirile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.

Prețul în farmacii din Rusia: Relenza pulbere pentru inhalarea a 5 mg / doză Nr. 5 sticle cu un inhalator - de la 900 la 1121 ruble, în conformitate cu 802 farmacii.

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 7 ani. Condiții de vânzare de la farmacii - prescripție.

Instrucțiuni speciale

Gripa poate apărea cu hiperreactivitate crescută a căilor respiratorii. Există rapoarte foarte rare privind deteriorarea funcției pulmonare și / sau apariția de bronhospasm după inhalarea zanamivirului la pacienții cu tratament gripal. În unele cazuri, antecedentele istorice ale bolilor respiratorii cronice au fost absente. Dacă prezentați aceste simptome, trebuie să vă opriți Relenzu și să consultați un medic pentru un examen medical. Pacienții cu afecțiuni respiratorii cronice în timpul utilizării medicamentului trebuie să fie în posesia unui bronhodilatator cu acțiune rapidă.

Pentru astmul bronșic sever, trebuie să se efectueze o evaluare a beneficiilor percepute și a posibilelor riscuri înainte de începerea tratamentului. A efectua terapie fără o supraveghere medicală corespunzătoare nu ar trebui să fie. La pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică severă și astm bronșic, în timpul tratamentului cu medicamentul, terapia bolii de bază trebuie optimizată. Este necesar să se ia în considerare pericolul potențial de apariție a bronhospasmului.

Pulberea pentru prepararea unei soluții pentru nebulizator sau ventilator nu poate fi utilizată.

Gripa poate fi însoțită de diverse simptome comportamentale și neurologice. Conform rapoartelor din perioada de studii post-înregistrare, pacienții infectați cu virusul gripal și utilizând inhalarea zanamivirului au dezvoltat următoarele afecțiuni: delir, convulsii convulsive, halucinații și comportament deviant. Cel mai adesea au apărut în stadiile incipiente ale bolii, în cele mai multe cazuri au început brusc și au avut o rezoluție rapidă.

Nu a fost stabilită nicio relație cauză-efect între Relenza și încălcările de mai sus. În cazul simptomelor neuropsihiatrice, înainte de a continua tratamentul, este necesar să se evalueze raportul dintre beneficiu și risc.

Relenza: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Relenza

Cod ATX: J05AH01

Ingredient activ: zanamivir (zanamivir)

Producător: Glaxo Wellcome Production (Franța)

Actualizarea descrierii și fotografiei: 11/23/2018

Prețurile în farmacii: de la 897 ruble.

Relenza este un medicament antiviral utilizat în tratamentul gripei A și B.

Forma de eliberare și compoziția

Forma dozată de eliberare a Relenza este o doză măsurată în pulbere pentru inhalare: de la aproape alb la alb [într-un pachet de carton un flacon care conține 20 de doze (câte 5 rotațiri de 4 celule fiecare), complet cu Discaller].

Ingrediente 1 doză de pulbere:

ingredient activ: zanamivir (micronizat) - 5 mg;
component auxiliar: lactoză monohidrat - până la 25 mg.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Relenza este un medicament antiviral, un inhibitor puternic și selectiv al neuraminidazei (enzima de suprafață a virusului gripal). Din cauza neuraminidazei virale, particulele de virus sunt eliberate dintr-o celulă infectată și penetrarea virusului prin bariera mucoasă la suprafața celulelor epiteliale este posibilă, ceea ce face posibilă infectarea altor celule ale tractului respirator.

Activitatea inhibitorie a zanamivirului cuprinde toate cele 9 subtipuri de virusuri gripale neuraminidază, incluzând virulente și care circulă pentru diferite specii. Jumătate concentrație inhibitoare (IC₅₀) pentru tulpinile de virus A și B este de 0,09-95,2 pM.

Replicarea virusului gripal este limitată la celulele epiteliului de suprafață al tractului respirator. Datorită efectului zanamivirului în spațiul extracelular, se înregistrează o scădere a reproducerii a două tipuri de virusuri gripale A și B și se evită eliberarea particulelor virale din celulele epiteliale ale căilor respiratorii.

În cazul utilizării prin inhalare, eficacitatea zanamivirului este confirmată ca rezultat al studiilor clinice controlate. Utilizarea medicamentului ca terapie pentru infecțiile acute cauzate de virusul gripal în comparație cu placebo a determinat o scădere a eliberării virusului. Nu a fost observată dezvoltarea rezistenței la zanamivir cu imunitate normală.

Utilizarea Relenza la persoanele sănătoase la risc în doze utilizate în tratamentul gripei a dus la ameliorarea simptomelor și la reducerea duratei bolii. O analiză combinată a rezultatelor studiilor de fază III a arătat că timpul median pentru ameliorarea simptomelor bolii este redus la o zi și jumătate. A existat, de asemenea, o scădere a numărului de complicații după ce a suferit gripa și utilizarea antibioticelor utilizate în tratamentul lor.

Zanamivir este cel mai eficient în cazurile de inițiere a terapiei cât mai curând posibil după apariția primelor simptome ale bolii. De asemenea, sa dovedit a fi eficient în utilizarea sa ca agent profilactic.

Farmacocinetica

Zanamivir este caracterizat de o biodisponibilitate redusă redusă (2% în medie după administrarea orală). După inhalare orală, aproximativ 10-20% din doza administrată este absorbită. C_max (concentrația maximă a substanței) după o doză unică de 10 mg este de 97 ng / ml, timpul de atingere este de 1,25 ore. Datorită gradului scăzut de absorbție, se observă o concentrație sistemică scăzută și o zonă nesemnificativă sub curba farmacocinetică concentrație-timp. Din cauza absorbției scăzute, concentrația plasmatică a zanamivirului în sânge este scăzută (cu inhalări repetate, parametrii rămân mici).

Legarea substanțelor cu proteine plasmatice - 10% - foarte des; > 1% și 0,1% și 0,01% și

Relenza

Descrierea curentă din 06/05/2015

Nume latin: Relenza
Codul ATX: J05AH01
Ingredient activ: Zanamivir (Zanamivir)
Producător: Glaxo Wellcome Production (Franța)

structură

Un rotadisc conține 20 miligrame de zanamivir, într-o singură doză - 5 miligrame. Lactoza monohidrat este prezentă ca o componentă auxiliară. Există 5 rotadiscuri în cutii de plastic împreună cu un dischaler.

Formularul de eliberare

Disponibil sub forma unei doze măsurate de pulbere pentru inhalare, care este alb sau aproape alb.

Acțiune farmacologică

Este un medicament antiviral, un inhibitor foarte selectiv al neuraminidazei, care este o enzimă de suprafață a virusului gripal. Neuraminidaza virală este capabilă să elibereze celulele și accelerează trecerea virusului prin bariera mucoasă la suprafața celulelor epiteliale, provocând infectarea altor celule ale tractului respirator.

Atunci când se tratează membrana mucoasă a tractului respirator cu zanamivir, virusul, care cade pe el, rămâne pe suprafață și nu poate intra în celulele epiteliale. Dacă celulele nazofaringe și ale tractului respirator care sunt deja infectate cu virusul sunt procesate, răspândirea infecției pe tot corpul se oprește. Medicamentul nu intră în spațiul celular, afectând mediul extracelular.

De droguri este, de asemenea, eficace pentru prevenirea gripei la adulți și copii peste 5 ani. În comparație cu placebo, procentul de eficacitate variază de la 67 la 79%, comparativ cu controlul activ, de la 56 la 61%.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Cu biodisponibilitatea prin inhalare sunt doar două procente. Absorbția sistemică este de aproximativ 10-20%. După o singură doză de 10 miligrame, concentrația maximă este atinsă după 1 oră și 15 minute și este de 97 ng per mililitru. Datorită absorbției scăzute, conținutul medicamentului în plasma sanguină este scăzut.

Substanța activă este distribuită după inhalare în țesuturile tractului respirator. Concentrația componentei active după 12 ore și 24 de ore după inhalare este mai mare decât o medie de 340 și, respectiv, de 52 ori, valoarea medie a concentrației de inhibare jumătate maximă pentru neuraminidază virală. Datorită conținutului ridicat de substanță activă din tractul respirator, neuraminidaza virală este inhibată rapid.

Medicamentul se acumulează în principal cu 13,2% în țesuturile plămânilor și cu 77,6% în țesuturile orofaringiene. Se excretă cu ajutorul rinichilor în formă neschimbată, nu este expusă metabolismului. Timpul de înjumătățire după inhalare durează între 2,6 și 5 ore. Clearance-ul total este cuprins între 2,5 și 10,9 litri pe oră. Datorită faptului că substanța activă nu este metabolizată, dacă există încălcări ale ficatului, nu este necesară ajustarea dozei.

Indicații pentru utilizare

Relenza este indicat pentru tratamentul și profilaxia unei infecții provocate de un virus gripal de tip A și B. Medicamentul este indicat pentru adulți și copii de peste 5 ani, ameliorează simptomele și scurtează semnificativ durata bolii.

Contraindicații

Nu puteți lua cu reacții alergice la zanamivir din istorie. De asemenea, contraindicațiile sunt:

lactație;
primul trimestru de sarcină;
vârsta de până la 5 ani;
- reacție bronșică crescută la medicamente pentru inhalare;
boli care sunt însoțite de bronhospasm;
intoleranță la lactoză.

Efecte secundare

Inhalarea cu acest medicament poate provoca:

reacții cutanate sub formă de sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem polimorf și urticarie;
dificultăți de respirație;
bronhospasm;
reacții alergice sub formă de umflare a feței și a laringelui;
comportament deviant;
delir;
halucinații;
convulsii.

Instrucțiuni de utilizare Relenza (metoda și dozajul)

Instrucțiunile de utilizare a Relenza indică faptul că medicamentul este utilizat cu un inhalator special numit Diskhaler, furnizat. Pentru pacienții de toate vârstele, se aplică aceeași doză - 20 miligrame pe zi. Pentru a maximiza eficiența tratamentului, este necesar să începeți să efectuați inhalări la cea mai mică detectare a simptomelor.

Utilizarea medicamentului este împărțită în două doze, în fiecare dintre care se administrează 10 miligrame de zanamivir sub formă de inhalare (două inhalări de 5 miligrame). Durata de utilizare este de cinci zile.

Pentru a preveni utilizarea medicamentului timp de zece zile, două inhalări (10 miligrame de substanță activă) o dată pe zi. Dacă riscul de infecție persistă, utilizarea profilactică poate fi extinsă la o lună.

Pentru a plasa rotadiscul în Diskhaler:

verificați integritatea rotației;
scoateți capacul de la piesa bucală și asigurați-vă că muștiucul este curat;
trageți tava până la oprire la colțuri, astfel încât clemele de plastic să iasă (este necesar ca serifele să fie vizibile);
comprimați clemele și extindeți complet tava;
rotadisc așezat pe celula roții în jos;
Introduceți tava în poziție.

Pentru inhalare, trebuie:

ridicați capacul unității de disc până la opritor pentru a pătrunde folia superioară și inferioară a rotajei, apoi închideți capacul;
faceți o expirație completă și plasați piesa bucală între dinți, în timp ce nu închideți orificiile de aer de pe ambele părți ale muștiucului, închideți bine buzele. Încetați încet respirația profundă prin gură și scoateți muștiucul din gură, pe cât posibil, pentru a vă menține respirația și a vă expira. Expirarea în inhalator este interzisă;
odată ce împingeți ușor sertarul până se oprește, nu apăsați clemele și glisați-l pentru a roti o celulă rotativă, după care va fi gata pentru inhalare ulterioară. Merită să considerăm că este posibilă perforarea celulei doar imediat înainte de inhalare.

Fiecare rotadisc are patru celule. După patru inhalări, un rotadisk gol trebuie înlocuit cu unul nou.

supradoză

Supradozajul accidental al medicamentului este aproape imposibil. Cu creșterea intenționată a dozei chiar și până la 64 de miligrame pe zi, nu s-au observat efecte secundare.

În cazul administrării parenterale la o doză de 1,2 grame pe zi timp de cinci zile, nu s-au observat nici efecte secundare.

interacțiune

Este imposibil să se efectueze inhalarea cu acest medicament împreună cu bronhodilatatoarele de mare viteză. În cazurile în care este necesară aplicarea acestora, acestea sunt administrate mai întâi, după care se efectuează inhalarea cu zanamivir.

Condiții de vânzare

Cu o rețetă.

Condiții de depozitare

Depozitați la temperatura aerului mai mare de 30 de grade.

Perioada de valabilitate

Poate fi depozitat timp de cinci ani.

Analoguri de Relenza

Relenza analogii sunt:

Recenzii ale lui Relenze

Conform recenziilor lui Relenze, medicamentul are o eficiență foarte mare, o ușurare semnificativă apare după prima inhalare. Efectele secundare sunt rare.

Prețul Relenza, unde să cumpărați

Prețul Relenza este, în medie, de 1200 de ruble.

Relenza

Pulbere pentru inhalare, dozată de la alb la aproape alb.

Excipienți: lactoză monohidrat - până la 25 mg.

4 doze - rotadiski (5) - sticle de plastic (1) complete cu un Diskhaler (1 buc.) - ambalaje din carton.

Medicament antiviral, un inhibitor puternic și selectiv al neuraminidazei (enzimă de suprafață a virusului gripal). Neuraminidaza virală asigură eliberarea particulelor virale de la o celulă infectată și poate accelera penetrarea virusului prin bariera mucoasă la suprafața celulelor epiteliale, asigurând astfel infecția altor celule ale tractului respirator. Activitatea inhibitoare a zanamivirului este demonstrată atât in vitro, cât și in vivo și include toate cele 9 subtipuri ale virusurilor gripale neuraminidază, incluzând care circulă și este virulent pentru diferite specii. Jumătate concentrație inhibitoare (IC₅₀) pentru tulpinile de virus A și B, variază între 0,09 și 95,2 pM.

Eficacitatea utilizării inhalării zanamivir a fost confirmată în studiile clinice controlate. Utilizarea zanamavir ca tratament pentru infecțiile acute cauzate de virusul gripal a condus la o scădere a eliberării virusului (comparativ cu placebo). Dezvoltarea rezistenței la zanamivir la persoanele cu imunitate normală nu este înregistrată.

Eficacitatea și siguranța clinică

Utilizarea zanamivirului, a unei pulberi dozate pentru inhalare, la persoanele sănătoase expuse riscului (de obicei în contact cu bolnavii), în doze utilizate în tratamentul gripei, ameliorează simptomele și scurtează durata bolii. O analiză combinată a rezultatelor studiilor de fază III a arătat că timpul median pentru ameliorarea simptomelor bolii este redus la 1,5 zile la pacienții din grupul tratat cu zanamivir comparativ cu pacienții din grupul placebo (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004).

Utilizarea antibioticelor pentru tratarea complicațiilor după o gripă amânată a scăzut, de asemenea, de la 136/711 (19%) în grupul tratat cu placebo la 110/769 (14%) în grupul cu zanamivir (risc relativ: 0,76; 95% CI: 0,60-0,95; p = 0,021).

Eficacitatea optimă a zanamivirului a fost demonstrată în cazul inițierii tratamentului cât mai curând posibil după debutul primelor simptome ale bolii. Sa demonstrat că zanamivir este, de asemenea, eficient ca mijloc de prevenire a influenței la copiii cu vârsta peste 5 ani și la adulți. Procentul de protecție eficientă este de 67-79% în comparație cu placebo și de 56-61% comparativ cu controlul activ.

Biodisponibilitatea absolută este scăzută și are o valoare medie de 2% după administrarea orală. După administrarea orală, aproximativ 10% până la 20% din doza administrată este absorbită. După o singură doză de 10 mg C_max este de 97 ng / ml după 1.25 ore. Gradul scăzut de absorbție duce la concentrații sistemice scăzute și la o suprafață nesemnificativă sub
curba farmacocinetică "concentrație - timp". Datorită absorbției scăzute, concentrația substanței active în plasma sanguină este scăzută (un grad scăzut de absorbție este menținut în timpul inhalării repetate).

Legarea zanamivirului la proteinele plasmatice este foarte scăzută (<10%). V_d la adulți, aproximativ 16 litri, care este aproximativ egal cu volumul de lichid extracelular. După administrarea orală, zanamivir este depozitat în căile respiratorii în concentrații ridicate, asigurându-se că medicamentul este administrat la "poarta de intrare" a infecției. După inhalarea zanamivirului de 10 mg în stratul epitelial al tractului respirator, concentrațiile de zanamivir au depășit valoarea medie IC.₅₀ pentru neuraminidază, de 340 de ori la 12 ore după inhalare și de 52 de ori la 24 de ore după inhalare, asigurând o inhibare rapidă a enzimei virale. Principalele situri de sedimentare sunt partea orală a faringelui și a plămânilor (indice mediu de 77,6% și, respectiv, 13,2%).

Metabolism și excreție

Zanamivir nu este metabolizat, excretat prin rinichi neschimbat.

T_1/2 din plasma sanguină după inhalare orală variază între 2,6 și 5,05. Clearance-ul total este de la 2,5 până la 10,9 l / h.

Grupuri speciale de pacienți

Pacienți vârstnici. Biodisponibilitatea zanamivirului după administrarea unei doze terapeutice de 20 mg este de 10-20%, astfel încât concentrațiile de zanamivir în circulația sistemică sunt nesemnificative. Nu este necesară corectarea regimului de dozare, deoarece orice modificări legate de vârstă, care de obicei conduc la modificări ale profilelor farmacocinetice ale diferitelor medicamente, în acest caz nu afectează farmacocinetica zanamivirului.

Copii. Farmacocinetica zanamivirului a fost evaluată într-un studiu controlat la 24 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 12 ani, utilizând un nebulizator (10 mg) și un inhalator de pulbere (10 mg). Parametrii farmacocinetici la copii nu diferă de cei la adulți atunci când se utilizează 10 mg zanamivir pulbere pentru inhalare.

Pacienți cu insuficiență renală. Utilizând doze terapeutice de 20 mg, biodisponibilitatea este scăzută și este de 10-20%, prin urmare concentrațiile sistemice de zanamivir sunt nesemnificative. Având în vedere gama largă de siguranță a medicamentului, o posibilă creștere a concentrațiilor sistemice la pacienții cu insuficiență renală severă rămâne nesemnificativă clinic și nu necesită corectarea regimului de administrare.

Pacienți cu insuficiență hepatică. Deoarece zanamivir nu este metabolizat, regimul de dozare nu trebuie modificat.

- tratamentul infecțiilor cauzate de virusurile gripale A și B la copiii de peste 5 ani și adulți;

- prevenirea infecțiilor cauzate de virusurile gripale A și B la copiii cu vârsta peste 5 ani și adulți.

- Hipersensibilitate la medicament.

Precauții ar trebui să fie prescris medicament pentru boli ale tractului respirator, însoțite de bronhospasm (inclusiv istorie).

Relenza de droguri este utilizată numai prin inhalare pe cale orală. Pentru a asigura utilizarea corectă a medicamentului trebuie să se folosească atașatul Diskhaler.

Pacienții cărora le-au fost prescrise alte medicamente inhalatorii împreună cu Relenza (de exemplu, bronhodilatatoare cu acțiune rapidă) trebuie sfătuit să utilizeze aceste medicamente înainte de a utiliza Relenza.

Doza recomandată de Relenza este de două inhalări (2 x 5 mg) de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Doza zilnică totală este de 20 mg. Pentru a obține efectul optim, tratamentul trebuie început cât mai curând posibil (de preferință în 2 zile) când apar primele simptome ale bolii.