Totul despre clasificarea medicamentelor antibiotice

• eritromicină;
• azitromicină;
• Claritromicină.

• tetraciclină;
• minociclina;
• doxiciclină;
• Limetsiklin.

• norfloxacina;
• ciprofloxacina;
• enoxacina;
• Ofloxacina.

• Cotrimoxazol;
• Trimetoprim.

• gentamicină;
• Amikacin.

• clindamicină;
• Lincomicină.

• Acidul Fuzidievuyu;
• Mupirocin.

Antibioticele lucrează prin diferite mecanisme ale efectelor lor. Unele dintre ele prezintă proprietăți antibacteriene prin inhibarea sintezei peretelui celular bacterian. Acești reprezentanți sunt numiți antibiotice β-lactamice. Acestea acționează în mod specific pe pereții anumitor tipuri de bacterii, inhibând mecanismul de legare al lanțurilor laterale ale peptidelor din peretele lor celular. Ca urmare, peretele celular și forma bacteriilor se schimbă, ceea ce duce la moartea lor.

Alți agenți antimicrobieni, cum ar fi aminoglicozidele, cloramfenicolul, eritromicina, clindamicina și soiurile acestora, inhibă sinteza proteinelor în bacterii. Principalul proces de sinteză a proteinelor în bacterii și celule ale ființelor vii este similar, dar proteinele implicate în proces sunt diferite. Antibioticele, folosind aceste diferențe, leagă și inhibă proteinele bacteriene, prevenind astfel sinteza proteinelor noi și a celulelor bacteriene noi.

Antibioticele cum ar fi polimixina B și polimixina E (colistina) se leagă la fosfolipidele din membrana celulară bacteriană și interferează cu performanța funcțiilor lor de bază, acționând ca o barieră selectivă. Celulele bacteriene moare. Deoarece alte celule, inclusiv celulele umane, au fosfolipide identice sau identice, aceste medicamente sunt destul de toxice.

Unele grupuri de antibiotice, cum ar fi sulfonamidele, sunt inhibitori competitivi ai sintezei acidului folic (folat), care este o etapă preliminară importantă în sinteza acizilor nucleici.

Sulfonamidele sunt capabile să inhibe sinteza acidului folic, deoarece sunt similare cu compusul intermediar, acidul para-aminobenzoic, care ulterior este transformat de enzimă în acid folic.

Similaritatea structurii între acești compuși conduce la o concurență între acidul para-aminobenzoic și sulfonamidă pentru enzima responsabilă de conversia produsului intermediar în acid folic. Această reacție este reversibilă după îndepărtarea substanței chimice care conduce la inhibiție și nu duce la moartea microorganismelor.

Un antibiotic, cum ar fi rifampicina, previne sinteza bacteriilor prin legarea enzimei bacteriene responsabile de duplicarea ARN. Celulele și bacteriile umane utilizează enzime similare, dar nu identice, astfel încât utilizarea medicamentelor în doze terapeutice nu afectează celulele umane.

În funcție de spectrul de acțiune

Antibioticele pot fi clasificate în funcție de spectrul lor de acțiune:

• medicamente cu un spectru îngust de acțiune;
• medicamente cu spectru larg.

Agenții cu acțiune limită (de exemplu, penicilina) afectează în primul rând microorganismele gram-pozitive. Spectrul de antibiotice cu spectru larg, cum ar fi doxiciclina și cloramfenicolul, afectează atât microorganismele gram-pozitive, cât și unele microorganisme gram-negative.

Termenii Gram-pozitivi și Gram-negativi sunt utilizați pentru a distinge între bacterii, în care celulele pereților constau din peptidoglicani groși, reticulați (peptide-zahăr polimer) și bacterii care au pereți celulari cu numai straturi subțiri de peptidoglican.

După origine

Antibioticele pot fi clasificate după originea pe antibiotice naturale și antibiotice semi-sintetice (medicamente pentru chimioterapie).

Următoarele grupe aparțin categoriei de antibiotice naturale:

1. Medicamente beta-lactamice.
2. Seria tetraciclinei.
3. Aminoglicozide și medicamente aminoglicozide.
4. Macrolide.
5. Cloramfenicol.
6. Rifamycine.
7. Preparate din polielenă.

În prezent, există 14 grupe de antibiotice semisintetice. Acestea includ:

1. Sulfonamide.
2. Grupa fluorochinol / chinolonă.
3. Preparate de imidazol.
4. Oxochinolina și derivații săi.
5. Derivați de nitrofuran.

Utilizarea și utilizarea antibioticelor

Principiul de bază al utilizării antimicrobiene se bazează pe garanția că pacientul primește remedia la care microorganismul țintă este sensibil, la o concentrație suficient de mare pentru a fi eficient, dar nu provoacă efecte secundare și pentru o perioadă suficientă de timp pentru a se asigura că infecția este complet eliminată.

Antibioticele variază în spectrul expunerii lor temporare. Unele dintre ele sunt foarte specifice. Altele, cum ar fi tetraciclina, acționează împotriva unei game largi de bacterii diferite.

Ele sunt deosebit de utile în lupta împotriva infecțiilor mixte și în tratamentul infecțiilor atunci când nu există timp pentru a efectua teste de sensibilitate. În timp ce unele antibiotice, cum ar fi penicilinele semi-sintetice și chinolonele, pot fi administrate pe cale orală, altele trebuie administrate sub formă de injecții intramusculare sau intravenoase.

Metodele de utilizare a agenților antimicrobieni sunt prezentate în Figura 1.

Metode de administrare a antibioticelor

Problema care însoțește terapia cu antibiotice din primele zile de la descoperirea antibioticelor este rezistența bacteriilor la medicamentele antimicrobiene.

Medicamentul poate ucide aproape toate bacteriile care provoacă boli la un pacient, dar mai multe bacterii care sunt mai puțin vulnerabile genetic față de acest medicament pot supraviețui. Ei continuă să-și reproducă și să-și transfere rezistența la alte bacterii prin procese de schimb de gene.

Utilizarea nediscriminatorie și inexactă a antibioticelor contribuie la răspândirea rezistenței bacteriene.

Clasificarea clasică a antibioticelor

Antibiotic - o substanță "împotriva vieții" - un medicament care este utilizat pentru a trata bolile cauzate de agenți vii, de regulă, diferiți agenți patogeni.

Antibioticele sunt împărțite în mai multe tipuri și grupuri din mai multe motive. Clasificarea antibioticelor vă permite să determinați cât mai eficient domeniul de aplicare al fiecărui tip de medicament.

Clasificarea clasică a antibioticelor

1. În funcție de origine.

• Natural (natural).
• Semi-sintetic - în stadiul inițial de producție, substanța este obținută din materii prime naturale și apoi continuă sintetizarea artificială a medicamentului.
• Sintetic.

Strict vorbind, numai preparatele derivate din materii prime naturale sunt antibiotice. Toate celelalte medicamente se numesc "medicamente antibacteriene". În lumea modernă, conceptul de "antibiotic" implică tot felul de medicamente care pot lupta cu agenți patogeni vii.

De ce produc antibioticele naturale?

• din ciuperci de mucegai;
• din actinomycete;
• din bacterii;
• de la plante (phytoncides);
• din țesuturile de pește și animale.

2. În funcție de impact.

• Antibacteriene.
• Antitumoral.
• Antifungic.

3. În funcție de spectrul de impact asupra unui anumit număr de microorganisme diferite.

• Antibiotice cu un spectru îngust de acțiune.
  Aceste medicamente sunt preferate pentru tratament, deoarece acestea vizează tipul specific (sau grupul) de microorganisme și nu suprimă microflora sănătoasă a pacientului.
• Antibiotice cu o gamă largă de efecte.

4. Prin natura impactului asupra bacteriilor celulare.

• Medicamente bactericide - distrug agenții patogeni.
• Bacteriostatica - suspenda cresterea si reproducerea celulelor. Ulterior, sistemul imunitar al organismului trebuie să facă față în mod independent bacteriilor rămase din interior.

5. Prin structura chimică.
Pentru cei care studiază antibiotice, clasificarea prin structura chimică este decisivă, deoarece structura medicamentului determină rolul său în tratamentul diferitelor boli.

1. Medicamente beta-lactamice

1. Penicilina - o substanță produsă de colonii de ciuperci de mucegai Penicilinum. Derivații naturali și artificiali ai penicilinei au un efect bactericid. Substanța distruge pereții celulelor bacteriene, ceea ce duce la moartea lor.

Bacteriile patogene se adaptează la medicamente și devin rezistente la acestea. Noua generație de peniciline este suplimentată cu tazobactam, sulbactam și acid clavulanic, care protejează medicamentul de distrugerea celulelor bacteriene.

Din păcate, penicilinele sunt adesea percepute de organism ca un alergen.

Grupurile antibiotice peniciline:

• Penicilinele naturale nu sunt protejate de penicilinaze, o enzimă care produce bacterii modificate și care distrug antibioticul.
• Semisintetice - rezistente la efectele enzimei bacteriene:
  penicilina biosintetică G - benzilpenicilină;
  aminopenicilină (amoxicilină, ampicilină, becampselină);
  penicilină semi-sintetică (medicamente methicilină, oxacilină, cloxacilină, dicloxacilină, flucloxacilină).

Utilizat în tratamentul bolilor cauzate de bacterii rezistente la peniciline.

Astăzi sunt cunoscute 4 generații de cefalosporine.

1. Cefalexin, cefadroxil, lanț.
2. Cefamezin, cefuroximă (acetil), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaximă, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazonă.
4. Cefpyr, cefepimă.

Cefalosporinele produc, de asemenea, reacții alergice.

Cefalosporinele sunt utilizate în intervenții chirurgicale pentru prevenirea complicațiilor în tratamentul bolilor ORL, gonoreei și pielonefritei.

2. macrolide
Acestea au un efect bacteriostatic - împiedică creșterea și divizarea bacteriilor. Macrolidele acționează direct pe locul inflamației.
Dintre antibioticele moderne, macrolidele sunt considerate cele mai puțin toxice și dau un minim de reacții alergice.

Macrolidele se acumulează în organism și se aplică cursuri scurte de 1-3 zile. Se utilizează în tratamentul inflamațiilor organelor interne ale ORL, plămânilor și bronhiilor, infecțiilor organelor pelvine.

Eritromicină, roxitromicină, claritromicină, azitromicină, azalide și cetolide.

Un grup de medicamente de origine naturală și artificială. Are acțiune bacteriostatică.

Tetraciclinele sunt utilizate în tratamentul infecțiilor severe: bruceloză, antrax, tularemie, organe respiratorii și tract urinar. Principalul dezavantaj al medicamentului este că bacteriile se adaptează foarte repede la acesta. Tetraciclina este cea mai eficientă atunci când este aplicată topic ca un unguent.

• Tetraciclinele naturale: tetraciclina, oxitetraciclina.
• Tetraciclinele semisventhite: clorotetrin, doxiciclină, metaciclină.

Aminoglicozidele sunt medicamente bactericide, extrem de toxice care sunt active împotriva bacteriilor aerobe gram-negative.
Aminoglicozidele distrug rapid și eficient bacteriile patogene, chiar și cu imunitate slăbită. Pentru a porni mecanismul de distrugere a bacteriilor, sunt necesare condiții aerobe, adică antibiotice din acest grup nu "funcționează" în țesuturi moarte și în organe cu circulație sanguină slabă (cavități, abcese).

Aminoglicozidele sunt utilizate în tratamentul următoarelor stări: sepsis, peritonită, furunculoză, endocardită, pneumonie, leziuni renale bacteriene, infecții ale tractului urinar, inflamația urechii interne.

Preparate de amino-glicozidă: streptomicină, kanamicină, amikacină, gentamicină, neomicină.

Un medicament cu un mecanism bacteriostatic de acțiune asupra agenților patogeni bacterieni. Se utilizează pentru a trata infecțiile intestinale grave.

Un efect secundar neplăcut al tratamentului cu cloramfenicol este deteriorarea măduvei osoase, în care există o încălcare a procesului de producere a celulelor sanguine.

Preparate cu o gamă largă de efecte și un efect bactericid puternic. Mecanismul de acțiune asupra bacteriilor este o încălcare a sintezei ADN, ceea ce duce la moartea lor.

Fluoroquinolonele sunt utilizate pentru tratamentul topic al ochilor și urechilor, datorită efectului secundar puternic. Medicamentele au efecte asupra articulațiilor și oaselor, sunt contraindicate în tratamentul copiilor și femeilor însărcinate.

Fluoroquinolonele sunt utilizate în legătură cu următorii agenți patogeni: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningococcus, tuberculosis mycobacterium.

Preparate: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Efecte antibiotice mixte asupra bacteriilor. Ea are un efect bactericid asupra majorității speciilor și un efect bacteriostatic asupra streptococilor, enterococilor și stafilococilor.

Preparatele de glicopeptide: teikoplanina (targocid), daptomicina, vancomicina (vancatsina, diatracina).

8. Tuberculoza antibiotice
Preparate: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamidă, protionamid, izoniazid.

9. Antibiotice cu efect antifungic
Distruge structura membranelor celulelor fungice, provocând moartea lor.

10. Medicamente împotriva leprei
Folosit pentru tratamentul leprozelor: solusulfon, diutsifon, diafenilsulfonă.

11. Medicamente antineoplazice - antraciclină
Doxorubicina, rubomicina, carminomicina, aclarubicina.

12. lincosamide
În ceea ce privește proprietățile lor terapeutice, ele sunt foarte apropiate de macrolide, deși compoziția lor chimică este un grup complet diferit de antibiotice.
Medicament: cazeina S.

13. Antibioticele utilizate în practica medicală, dar care nu fac parte din niciuna dintre clasificările cunoscute.
Fosfomicină, fusidină, rifampicină.

Tabel de medicamente - antibiotice

Clasificarea antibioticelor în grupuri, masa distribuie unele tipuri de medicamente antibacteriene, în funcție de structura chimică.

Agenți antibacterieni: clasificare

Medicamentele antibacteriene sunt derivați ai activității vitale a microorganismelor sau a analogilor semisintetici și sintetici care pot distruge flora microbiană sau pot inhiba creșterea și reproducerea microorganismelor. Terapia antibacteriană este un tip de chimioterapie și necesită abordarea corectă a tratamentului bazat pe cinetica de aspirație, distribuție, metabolism și producție drogurilor, asupra mecanismelor efectelor terapeutice și toxice ale medicamentelor.

Dacă luăm în considerare modul în care aceste medicamente luptă împotriva bolii, clasificarea antibioticelor prin mecanismul de acțiune le împarte în: medicamente care perturba funcționarea normală a membranelor celulare; substanțe care opresc sinteza proteinelor și a aminoacizilor; inhibitori care distrug sau inhibă sinteza pereților celulari ai tuturor microorganismelor. Prin tipul de impact asupra celulei, antibioticele pot fi bactericide și bacteriostatice. Primul foarte ucide foarte repede celulele dăunătoare, al doilea ajutor pentru încetinirea creșterii lor, împiedică reproducerea. Clasificarea antibioticelor prin structura chimică ia în considerare grupele în funcție de spectrul de acțiune: beta-lactam (substanțe naturale, semi-sintetice, cu spectru larg) care afectează microbii în moduri diferite; aminoglicozidele care afectează bacteriile; tetraciclinele care inhibă microorganismele; macrolidele care luptă împotriva cocilor gram-pozitivi, stimulii intracelulare, care includ chlamydia, micoplasma etc.; Anzamicine, în special active în tratamentul bacteriilor gram-pozitive, fungilor, tuberculozei, lepra; polipeptide care opresc creșterea bacteriilor gram-negative; glicopeptide care distrug zidurile bacteriilor, opresc sinteza unora dintre ele; antracicline utilizate în bolile tumorale.

Conform mecanismului de acțiune, agenții antibacterieni sunt împărțiți în 4 grupe principale:

1. Inhibitori ai sintezei peretelui celular al microorganismelor:

Preparate care distrug organizarea și funcția moleculară a membranelor citoplasmatice:

§ unii agenți antifungici.

3. Antibiotice care inhibă sinteza proteinelor:

Grupul levomiccetin (cloramfenicol);

4. Medicamente care încalcă sinteza acizilor nucleici:

- medicamente pentru sulfa, trimetoprim, nitromidazoli.

În funcție de interacțiunea antibioticului cu microorganismul, antibioticele bactericide și bacteriostatice sunt izolate.

194.48.155.245 © studopedia.ru nu este autorul materialelor care sunt postate. Dar oferă posibilitatea utilizării gratuite. Există o încălcare a drepturilor de autor? Scrie-ne | Contactați-ne.

Dezactivați adBlock-ul!
și actualizați pagina (F5)
foarte necesar

Agenți antimicrobieni. Clasificarea medicamentelor antimicrobiene

Conform spectrului de activitate, medicamentele antimicrobiene sunt împărțite în: antibacteriene, antifungice și antiprotozoale. În plus, toți agenții antimicrobieni sunt împărțiți în medicamente cu spectru îngust și larg.

Medicamente cu spectru larg, în special pentru microorganismele gram-pozitive, includ, de exemplu, penicilinele naturale, macrolidele, lincomicina, fuzidina, oxacilina, vancomicina, cefalosporinele de prima generație. Medicamente cu spectru larg, în principal pentru tije Gram-negative, includ polimixinele și monobactamele. Medicamentele cu spectru larg includ tetraciclinele, cloramfenicolul, aminoglicozidele, cele mai multe peniciline semisintetice, cefalosporinele din generația 2, carbopenemii, fluorochinolonele. Medicamentele antifungice nistatina și levorin au un spectru îngust (numai împotriva candidei) și un spectru larg - clotrimazol, miconazol, amfotericină B.

Prin tipul interacțiunii cu celula microbiană, medicamentele antimicrobiene sunt împărțite în:

· Bactericid - încalcă ireversibil funcția celulei microbiene sau integritatea acesteia, provocând moartea imediată a microorganismului, sunt utilizate în infecții severe și la pacienții invalidați,

· Bacteriostatică - blocarea reversibilă a replicării sau a diviziunii celulare, sunt utilizate pentru infecții non-severe la pacienții care nu sunt afectați.

Prin rezistența la acid, agenții antimicrobieni sunt clasificați în:

· Rezistent la acid - poate fi utilizat pe cale orală, de exemplu, fenoximetilpenicilină,

· Rezistent la acid - destinat numai pentru utilizare parenterală, de exemplu, benzilpenicilină.

Următoarele grupuri principale de agenți antimicrobieni pentru uz sistemic sunt utilizați în prezent.

- antibiotice la lactam

Antibioticele lactate (Tabelul 9.2) din toate medicamentele antimicrobiene sunt cele mai puțin toxice, deoarece, perturbând sinteza peretelui celular bacterian, nu au o țintă în corpul uman. Utilizarea lor în prezența sensibilității la agenții patogeni este preferată. Carbapenemii au cel mai larg spectru de acțiune între antibioticele lactamice, ele sunt utilizate ca medicamente de rezervă - numai pentru infecțiile rezistente la peniciline și cefalosporine, precum și la infecțiile spitalicești și polimicrobiene.

¨ Antibioticele altor grupuri

Antibioticele din alte grupuri (Tabelul 9.3) au mecanisme diferite de acțiune. Medicamentele bacteriostatice încalcă etapele de sinteză a proteinelor pe ribozomi, bactericide - încalcă fie integritatea membranei citoplasmice, fie procesul de sinteză a ADN și ARN. În orice caz, ele au o țintă în corpul uman, prin urmare, în comparație cu medicamentele lactate, ele sunt mai toxice și ar trebui utilizate numai atunci când este imposibil să le folosiți.

¨ Medicamente antibacteriene sintetice

Medicamentele antibacteriene sintetice (Tabelul 9.4) au de asemenea mecanisme diferite de acțiune: inhibarea girazei ADN, incluziunea insuficientă a PABA în DGPC etc. De asemenea, recomandat pentru utilizare atunci când este imposibil să se utilizeze antibiotice lactamice.

¨ Efectele secundare ale medicamentelor antimicrobiene,

prevenirea și tratamentul acestora

Medicamentele antimicrobiene au o mare varietate de reacții adverse, dintre care unele pot duce la complicații severe și chiar la moarte.

Reacții alergice

Reacțiile alergice pot apărea atunci când se utilizează orice medicament antimicrobian. Dermatită alergică, bronhospasm, rinită, artrită, angioedem, șoc anafilactic, vasculită, nefrită, sindromul lupus poate să apară. Cel mai adesea acestea se observă prin utilizarea de peniciline și sulfonamide. Unii pacienți dezvoltă alergii încrucișate la peniciline și cefalosporine. Sunt adesea observate alergii la vancomicină și sulfonamide. Foarte rar, se administrează reacții alergice ale aminoglicozidelor și levomicinului.

Prevenirea contribuie la colectarea amănunțită a istoricului alergic. Dacă un pacient nu poate indica ce medicamente antibacteriene particulare a trăit în reacțiile alergice, este necesar să se efectueze testele înainte de administrarea antibioticelor. Dezvoltarea alergiei, indiferent de severitatea reacției, necesită eliminarea imediată a medicamentului care a cauzat aceasta. În introducerea ulterioară a antibioticelor similare, chiar și în structura chimică (de exemplu, cefalosporinele cu alergie la penicilină) este permisă numai în cazuri de necesitate extremă. Tratamentul infecției trebuie continuat cu medicamente din alte grupuri. Pentru reacțiile alergice severe, este necesară administrarea intravenoasă a prednisonului și a simpatomimeticelor, este necesară o terapie cu perfuzie. În cazuri ușoare, sunt prescrise antihistaminice.

Efect iritant asupra căii de administrare

Atunci când se administrează pe cale orală, efectul iritant poate fi exprimat în simptomele dispeptice, cu administrare intravenoasă - în dezvoltarea flebitei. Tromboflebita cel mai adesea cauzează cefalosporine și glicopeptide.

Superinfecție, inclusiv disbioză

Probabilitatea de disbioză depinde de latitudinea spectrului medicamentului. Candidomicoza se dezvoltă cel mai adesea atunci când se utilizează un spectru îngust de medicamente într-o săptămână, când se utilizează un spectru larg de medicamente - de la un singur comprimat. Cu toate acestea, cefalosporinele sunt relativ rar suprainfectări fungice. La 1 loc în ceea ce privește frecvența și severitatea disbiozelor cauzate de lincomicină. Tulburările florei în aplicarea ei pot lua forma colitei pseudomembranoase - o boală severă intestinală cauzată de clostridie, însoțită de diaree, deshidratare, tulburări electrolitice și, în unele cazuri, complicate de perforarea colonului. Glicopeptidele pot provoca, de asemenea, colită pseudomembranoasă. Adesea provoacă tetracicline disbioză, fluoroquinolone, cloramfenicol.

Disbacterioza necesită întreruperea medicamentului utilizat și tratamentul pe termen lung cu eubiotice după o terapie antimicrobiană anterioară, care se efectuează în funcție de rezultatele sensibilității microorganismului care a provocat procesul inflamator în intestin. Utilizat pentru tratamentul antibioticelor dysbacteriosis nu ar trebui să afecteze autoflora intestinală normală - bifidobacterii și lactobacili. Cu toate acestea, metronidazolul sau, în mod alternativ, vancomicina este utilizat în tratamentul colitei pseudomembranoase. Este necesară, de asemenea, corectarea tulburărilor de apă și electrolit.

Încălcarea toleranței la alcool este caracteristică tuturor antibioticelor lactamice, metronidazolului, cloramfenicolului. Apare cu utilizarea simultană a alcoolului, vărsăturilor, amețelii, tremurului, transpirației și scăderii tensiunii arteriale. Pacienții trebuie avertizați cu privire la inadmisibilitatea consumului de alcool pentru întreaga perioadă de tratament cu un medicament antimicrobian.

Reacții adverse specifice organelor pentru diferite grupuri de medicamente:

· Deteriorarea sângelui și a sistemului hematopoietic este inerent în cloramfenicol, linosomide mai puțin frecvente, cefalosporine de prima generație, sulfonamide, derivați de nitrofuran, fluorochinolone, glicopeptide. Manifestată prin anemie aplastică, leucopenie, trombocitopenie. Este necesară anularea medicamentului, în cazuri grave, terapie de substituție. Sindromul hemoragic se poate dezvolta atunci când se utilizează cefalosporine de 2-3 generații, care interferează cu absorbția de vitamina K în intestin, peniciline antisexogene, care perturbă funcția trombocitelor, metronidazol, înlocuind anticoagulanții cumarinici din albumină. Pentru tratamentul și prevenirea consumului de medicamente, vitamina K

· Leziunile hepatice sunt inerente în tetraciclinele care blochează sistemul enzimatic al hepatocitelor, precum și oxacilina, aztreonamul, linkosaminele și sulfanilamidele. Cholestaza și hepatita colestatică pot provoca macrolidele, ceftriaxona. Manifestările clinice sunt enzimele hepatice crescute și bilirubina serică. Dacă este necesar, utilizarea agenților antimicrobieni hepatotoxici pentru mai mult de o săptămână necesită monitorizarea în laborator a acestor indicatori. În cazul creșterii valorilor AST, ALT, bilirubinei, fosfatazei alcaline sau a glutamil transpeptidazei, tratamentul trebuie continuat cu preparate din alte grupuri.

· Leziunile osoase și ale dinților sunt caracteristice pentru tetracicline, în timp ce cartilajul în creștere este caracteristic fluoroquinolonelor.

· Leziunile renale sunt inerente aminoglicozidelor și polimixinelor, care perturbă funcția tubulilor, sulfonamide, cauzează cristaluria, genera cefalosporine, cauzează albuminurie și vancomicina. Factorii predispozanți sunt vârsta senilă, boala renală, hipovolemia și hipotensiunea. Prin urmare, în tratamentul acestor medicamente este necesară o corecție preliminară a hipovolemiei, controlul diurezei, selectarea dozei, luând în considerare funcția renală și masa TCL. Cursul tratamentului trebuie să fie scurt.

· Myocardita este un efect secundar al cloramfenicolului.

· Dispepsia, care nu este o consecință a dysbacteriosis, se caracterizează prin utilizarea de macrolide care au proprietăți prokinetice.

· Diferite leziuni ale SNC apar din mai mulți agenți antimicrobieni. observat:

- psihoza în tratamentul cloramfenicolului,

- pareza și paralizia periferică atunci când aminoglicozidele și polimixinele sunt utilizate datorită acțiunii lor de tip curare (prin urmare, ele nu pot fi utilizate simultan cu relaxantele musculare),

- dureri de cap și vărsături centrale cu sulfonamide și nitrofurani,

- convulsii și halucinații cu utilizarea aminopenicilinelor și cefalosporinelor cu doză mare rezultate din antagonizarea acestor medicamente cu GABA,

- convulsii atunci când se utilizează imipenem,

- excitare la utilizarea fluorochinolonilor,

- meningismul în tratamentul cu tetracicline datorită creșterii producției de lichior,

- insuficiență vizuală în tratamentul aztreonamului și cloramfenicolului,

- neuropatie periferică atunci când se utilizează izoniazid, metronidazol, cloramfenicol.

· Insuficiența auzului și tulburările vestibulare sunt un efect secundar al aminoglicozidelor, mai tipic pentru o generație. Deoarece acest efect este asociat cu acumularea de medicamente, durata utilizării acestora nu trebuie să depășească 7 zile. Alți factori de risc sunt vârsta înaintată, insuficiența renală și utilizarea simultană a diureticelor cu buclă. Modificările reversibile ale auzului cauzează vancomicina. Dacă există tulburări de pierdere a auzului, amețeli, greață și instabilitate la mers, este necesară înlocuirea antibioticelor cu medicamente din alte grupuri.

· Leziunile cutanate sub formă de dermatită sunt caracteristice pentru cloramfenicol. Tetraciclinele și fluorochinolonele determină fotosensibilitate. În tratamentul acestor medicamente nu sunt prescrise fizioterapie, și ar trebui să evite expunerea la soare.

· Hipofuncția glandei tiroide provoacă sulfonamide.

· Teratogenitatea este inerentă în tetracicline, fluorochinolone, sulfonamide.

· Paralizia muschilor respiratori este posibilă prin administrarea rapidă intravenoasă a lincomicinei și a cardiodepresiei cu administrarea rapidă intravenoasă de tetracicline.

· Tulburările electrolitice provoacă peniciline purulente antiseptice. Mai ales periculos este dezvoltarea hipokaliemiei în prezența bolilor sistemului cardiovascular. Atunci când se prescrie aceste medicamente, este necesară monitorizarea ECG și a electroliților din sânge. În tratamentul care utilizează terapia corectivă prin perfuzie și diureticele.

Diagnostic microbiologic

Eficacitatea diagnosticului microbiologic, absolut necesară selecției raționale a terapiei antimicrobiene, depinde de respectarea regulilor de colectare, transport și depozitare a materialului studiat. Regulile de colectare a materialului biologic includ:

- luând materiale din zona cât mai aproape posibil de locul infectării,

- prevenirea contaminării cu alte microflore.

Pe de o parte, transportul materialului trebuie să asigure viabilitatea bacteriilor și, pe de altă parte, să prevină reproducerea lor. Este de dorit ca materialul să fie depozitat până la începutul studiului la temperatura camerei și nu mai mult de 2 ore. În prezent, pentru colectarea și transportul materialului se folosesc containere sterile și mijloace de transport speciale închise etanș.

Nu mai puțin, eficiența diagnosticului microbiologic depinde de interpretarea corectă a rezultatelor. Se crede că eliberarea de microorganisme patogene, chiar și în cantități mici, face posibilă întotdeauna atribuirea lor agenților cauzali ai bolii. Un microorganism patogen patogen este considerat a fi agentul cauzal dacă este eliberat din fluide corporale sterile în mod normal sau în cantități mari din medii care nu sunt caracteristice habitatului acestuia. În caz contrar, este un reprezentant al autofloriei normale sau contaminează materialul studiat în procesul de prelevare de probe sau de cercetare. Izolarea bacteriilor joase patogene din zonele care nu caracterizează habitatul lor în cantități moderate indică o translocare a microorganismelor, dar nu le permite să le fie atribuite agenților cauzali ai bolii.

Este mult mai dificil să interpretăm rezultatele unui studiu microbiologic când seamănă mai multe tipuri de microorganisme. În astfel de cazuri, concentrați-vă asupra raportului cantitativ dintre potențialii agenți patogeni. Mai des, 1-2 dintre ele sunt semnificative în etiologia acestei boli. Trebuie avut în vedere faptul că probabilitatea unei semnificații etiologice egale a mai mult de 3 tipuri diferite de microorganisme este neglijabilă.

Baza testelor de laborator pentru producerea microorganismelor gram-negative BLRS este sensibilitatea BLRS la inhibitorii beta-lactamazei, cum ar fi acidul clavulanic, sulbactamul și tazobactamul. În același timp, dacă microorganismul familiei enterobacteriale este rezistent la cefalosporine de generația a 3-a și când sunt adăugați inhibitori ai beta-lactamazei la aceste preparate, este sensibil, atunci această tulpină este identificată ca producție BLRS.

Terapia cu antibiotice trebuie îndreptată numai către agentul cauzal de infecție adevărat! Cu toate acestea, în majoritatea spitalelor, laboratoarele microbiologice nu pot stabili etiologia infecției și sensibilitatea agenților patogeni la medicamente antimicrobiene în ziua în care pacientul este admis, prin urmare prescripția empirică primară a antibioticelor este inevitabilă. Aceasta ține cont de particularitățile etiologiei infecțiilor din diverse situri, caracteristice acestei instituții medicale. În acest sens, sunt necesare studii periodice microbiologice privind structura bolilor infecțioase și sensibilitatea agenților lor patogeni la medicamentele antibacteriene din fiecare spital. Analiza rezultatelor unei astfel de monitorizări microbiologice ar trebui efectuată lunar.

Aflați despre clasificarea modernă a antibioticelor pe grupuri de parametri

Conceptul de boli infecțioase implică răspunsul organismului la prezența microorganismelor patogene sau la invazia organelor și a țesuturilor, manifestată printr-un răspuns inflamator. Pentru tratament, agenții antimicrobieni care acționează selectiv asupra acestor microbi sunt utilizați în scopul eradicării lor.

Microorganismele care duc la boli infecțioase și inflamatorii în corpul uman sunt împărțite în:

• bacterii (bacterii reale, rickettsia și chlamydia, micoplasma);
• ciuperci;
• viruși;
• cel mai simplu.

Prin urmare, agenții antimicrobieni sunt împărțiți în:

• antibacterian;
• antivirale;
• antifungice;
• antiprotozoare.

Este important să ne amintim că un singur medicament poate avea mai multe tipuri de activitate.

De exemplu, nitroxolina, prep. cu efect antifungic pronunțat antibacterian și moderat - numit antibiotic. Diferența dintre un astfel de agent și un antifungic "pur" este că Nitroxolina are activitate limitată în raport cu unele specii de Candida, dar are un efect pronunțat asupra bacteriilor pe care agentul antifungic nu afectează deloc.

Ce sunt antibioticele, în ce scop sunt utilizate?

În anii 50 ai secolului al XX-lea, Fleming, Chain și Flory au primit Premiul Nobel pentru medicină și fiziologie pentru descoperirea penicilinei. Acest eveniment a devenit o adevărată revoluție în farmacologie, transformând complet abordările de bază în tratamentul infecțiilor și sporind în mod semnificativ șansele pacientului de a recupera complet și rapid.

Odată cu apariția unor medicamente antibacteriene, multe boli care provoacă epidemii care au devastat anterior țări întregi (ciumă, tifos, holeră) s-au transformat dintr-o "condamnare la moarte" într-o "boală care poate fi tratată eficient".

Antibioticele sunt substanțe de origine biologică sau artificială capabile să inhibe selectiv activitatea vitală a microorganismelor.

Aceasta este o caracteristică distinctivă a acțiunii lor fiind aceea că ele afectează numai celula procariotică, fără a afecta celulele corpului. Acest lucru se datorează faptului că în țesuturile umane nu există receptor țintă pentru acțiunea lor.

Medicamentele antibacteriene sunt prescrise pentru bolile infecțioase și inflamatorii cauzate de etiologia bacteriană a agentului patogen sau de infecțiile virale severe pentru suprimarea florei secundare.
Atunci când alegeți o terapie antimicrobiană adecvată, este necesar să se ia în considerare nu numai boala și sensibilitatea subiacente ale microorganismelor patogene, ci și vârsta, sarcina, intoleranța individuală la componentele medicamentului, comorbidități și utilizarea preparatului care nu sunt combinate cu medicamentul recomandat.
De asemenea, este important să rețineți că, în absența unui efect clinic din timpul tratamentului în decurs de 72 de ore, se face o schimbare a mediilor medicamentoase, ținând seama de posibila rezistență încrucișată.

Pentru infecții severe sau în scopul terapiei empirice cu un agent patogen nespecificat, se recomandă o combinație de diferite tipuri de antibiotice, luând în considerare compatibilitatea acestora.

Conform efectului asupra microorganismelor patogene, există:

• activitate vitală inhibitoare bacteriostatică, creștere și reproducere a bacteriilor;
• antibioticele antibacteriene sunt substanțe care distrug complet agentul patogen, ca rezultat al legării ireversibile la o țintă celulară.

Cu toate acestea, o astfel de împărțire este mai degrabă arbitrară, deoarece multe dintre ele sunt contrabe. pot prezenta activitate diferită, în funcție de doza prescrisă și de durata de utilizare.

Dacă un pacient a utilizat recent un agent antimicrobian, este necesar să se evite utilizarea sa repetată timp de cel puțin șase luni pentru a preveni apariția unei flori rezistente la antibiotice.

Cum se dezvoltă rezistența la medicament?

Cea mai frecvent observată rezistență se datorează mutației microorganismului, însoțită de o modificare a țintei în interiorul celulelor, care este afectată de varietățile de antibiotice.

Ingredientul activ al substanței prescrise pătrunde în celula bacteriană, cu toate acestea, nu poate comunica cu ținta cerută, deoarece principiul de legare prin tipul "key-lock" este încălcat. În consecință, mecanismul de suprimare a activității sau distrugerea agentului patologic nu este activat.

O altă metodă eficientă de protecție împotriva drogurilor este sinteza enzimelor de bacterii care distrug structurile principale ale antibes. Acest tip de rezistență apare deseori la beta-lactame, datorită producției de floră beta-lactamază.

Mult mai puțin frecvent este o creștere a rezistenței, datorită unei scăderi a permeabilității membranei celulare, adică, medicamentul penetrează în doze prea mici pentru a avea un efect clinic semnificativ.

Ca măsură preventivă pentru dezvoltarea florei rezistente la medicamente, este de asemenea necesar să se ia în considerare concentrația minimă de suprimare, exprimând o evaluare cantitativă a gradului și a spectrului de acțiune, precum și dependența de timp și de concentrare. în sânge.

Pentru agenții dependenți de doză (aminoglicozide, metronidazol), dependența eficacității acțiunii față de concentrare este caracteristică. în sânge și focare ale procesului infecțio-inflamator.

Medicamentele, în funcție de timp, necesită injecții repetate în timpul zilei pentru a menține un concentrat terapeutic eficient. în organism (toate beta-lactame, macrolide).

Clasificarea antibioticelor prin mecanismul de acțiune

• medicamente care inhibă sinteza peretelui celular bacterian (antibiotice cu penicilină, toate generațiile de cefalosporine, Vancomicină);
• celulele distrugând organizarea normală la nivel molecular și prevenind funcționarea normală a rezervorului cu membrană. celule (polimixină);
• Wed-va, contribuind la suprimarea sintezei proteinelor, inhibând formarea de acizi nucleici și inhibând sinteza proteinelor la nivel ribozomal (medicamente Cloramfenicol, un număr de tetracicline, macrolide, lincomicină, aminoglicozide);
• ingibit. acizii ribonucleici - polimeraze, etc. (Rifampicin, chinoli, nitroimidazoli);
• (sulfonamide, diaminopiridine).

Clasificarea antibioticelor prin structura și originea chimică

1. Produse naturale - deșeuri de bacterii, ciuperci, actinomycete:

• gramicin;
• polimixină;
• eritromicină;
• tetraciclină;
• benzilpenitsilliny;
• Cefalosporine etc.

2. Semisintetice - derivați de antibiotice naturale:

• oxacilina;
• ampicilină;
• gentamicină;
• Rifampicin, etc.

3. Sintetic, adică obținut ca rezultat al sintezei chimice:

Clasificarea agenților chimioterapeutici antimicrobieni Conform originii

1. 
   Clasificarea agenților chimioterapeutici antibacterieni
   

-sintetic
Spectru antibacterian:

--gram-negativi și cocci

-agenți patogeni intracelulari (microplasma, chlamydia, ureaplasma etc.)

-beta-lactam antibiotice (peniciline, cefalosporine, carbapenemuri, monobactamuri)

-antibiotice din diferite grupuri (polimixine, glicopeptide, rifampicină, cloramfenicol etc.)

-nitromidazoli
Prin principiul acțiunii:

-bactericide (beta-lactame, aminoglicozide)

-bacteriostatice (tetracicline, sulfonamide, etc.)
Conform mecanismului de acțiune:

-inhibitori ai sintezei peretelui celular (beta-lactame, glicopeptide, polimixine)

-inhibitori ai sintezei proteinelor (tetracicline, macrolide, linkosamide, aminoglicozide etc.)

-inhibitori de sinteză a acidului folic (sulfonamide)

-inhibitori ai sintezei acidului nucleic (rifampicină, etc.)

1. 
   Care este diferența principală dintre agenții antibacterieni chimioterapeutici și antiseptice și dezinfectanți?
   

Agenții antibacterieni chimio-terapeutici inhibă anumite mecanisme de susținere a vieții MO (enzime, sinteza proteinelor în ribozomi etc.), fără a afecta celulele corpului uman.
4. Denumiți cele patru mecanisme principale ale acțiunii antimicrobiene a agenților chimioterapeutici.

a) Inhibarea sintezei peretelui celular (β-lactam, glicopeptide)

b) Încălcarea funcției membranelor celulare (aminoglicozide, polimixine)

c) Încălcarea procesului de sinteză a proteinelor (aminoglicozide, tetracicline, cloramfenicol, macrolide, linkosamide)

d) întreruperea sintezei acizilor nucleici (fluorochinolone)

5. Care sunt antibioticele beta-lactamice?

a) Peniciline (benzilpenicilină, oxacilină, ampicilină)

b) Cefalosporine (cefuroximă, cefotaximă, cefepimă)

c) Carbapenem (aztreonam)

d) Monobactam (doripenem, imipenem)
6. Mecanismul de acțiune al antibioticelor beta-lactamice.

Toate antibioticele ß-lactamice sunt bactericide datorită încălcării sintezei lor de perete celular bacterian.
7. Numiți preparate penicilinice.

I. Peniciline naturale: benzilpenicilină, fenoxipenicilină.

II. Peniciline semisintetice

• Peniciline antistafilococice (oxacilină, dicloxacilină)

• Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină)

• Peniciline anti-dăunător (carbenicilină)

• Peniciline protejate de inhibitori (unazin, amoxiclav).
8. Listați grupurile de microbi sensibili la penicilinele naturale.

Spectrul de acțiune (îngust):

• Gr + cocci: streptococi, pneumococi;

• Gr - cocci: meningococci;

• Gr + bastoane: agenți cauzatori ai difteriei, antrax, listerie;

• Bacteriile anaerobe: clostridia, fusobacteria

9. Care sunt avantajele combinării penicilinelor cu acidul clavulanic?

Penicilinele protejate cu inhibitori sunt combinații de peniciline cu spectru extins cu inhibitori ai β-lactamazei, incluzând acidul clavulanic. Ca rezultat, au un spectru larg de activitate între toate penicilinele și indicații aproape universale (sepsis, infecții severe ale sistemului respirator, sistem musculo-scheletal, urinar, tract biliar, infecții ginecologice, abdominale, infecții ale pielii și țesuturilor moi).
10. Listați caracteristicile penicilinelor semi-sintetice.

Rezistența la acid, rezistența la penicilinază (oxacilină) și spectrul de acțiune (peniciline antistafilococice îngustă, ampicilin aminopeniciline, peniciline antisexaglative, peniciline protejate cu inhibitori). Penicilinele anti-taxilococice sunt medicamente alese numai pentru infecțiile cauzate de stafilococi. Singura indicație pentru penicilinele antiseptice este infecția cu pseudomonas. Inhibitorii protejați cu peniciline au indicații aproape universale.
11. Care sunt indicațiile pentru peniciline?

Penicilinele naturale: infecții ale pielii și ale țesuturilor moi, sifilis, sepsis, pneumonie domestice, meningită, antrax, actinomycoză;

Peniciline antiafilococice: medicamente alese numai pentru infecțiile cauzate de Staphylococcus aureus (pneumonie "spital", infecții chirurgicale purulente, sinuzită, osteomielită, celulită;

Aminopeniciline: infecții ale tractului urinar, tractului gastro-intestinal, endocardită bacteriană, meningită, otită acută și sinuzită, bronșită non-severă și pneumonie comunitară, sepsis;

Peniciline anti-pseudogenice: infecție cu Pseudomonas;

Peniciline inhibitoare: sepsis, infecții severe ale sistemului respirator, sistem musculoscheletal, tract urinar, tract biliar, infecții ginecologice, abdominale, infecții ale pielii și țesuturi moi.

12. Care este diferența dintre cefalosporinele diferitelor generații?

Clasificarea cefalosporinelor este adoptată de generații. Fiecare generație următoare depășește pe cea precedentă în spectrul de activitate între Gr - dar în același timp își pierde activitatea în rândul Gr +. Excepție sunt medicamentele de generație IV care păstrează o activitate intensă în rândul Gr + MO.
13. Listați efectele nedorite ale cefalosporinelor.

Reacții alergice, tulburări gastro-intestinale (greață, vărsături, suprainfecție), durere și tromboflebită la locul injectării. Cefalosporinele care conțin gruparea metiltiotetrazol pot provoca sângerări datorate hipoprotrombinemiei și a acțiunii asemănătoare teturamului. Există riscul de nefrotoxicitate la pacienții cu insuficiență renală.
14. Specificați spectrul de acțiune caracteristic carbapenemelor.

Spectru larg de acțiune. Acoperind majoritatea bacteriilor Gr + și Gr + și anaerobe, care nu sunt afectate de peniciline și cefalosporine. Eficace cu infecție cu pseudomonas, împotriva florei rezistente la mai multe medicamente.

15. Care sunt indicațiile pentru utilizarea carbapenemelor în practica medicală?

Ca antibiotice de rezervă (de obicei în combinație cu aminoglicozide) în cazurile cele mai severe de infecții cauzate de rezistența la alte antibiotice MO (tulpini spitale) și pentru infecții mixte.

16. Care este spectrul de acțiune al aztreonamului?

Îngust. Gr - bacterii (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Hemophilus bacillus, serație) și Gr - cocci (meningococcus gonococcus).

17. Care sunt asemănările dintre vancomicină și antibiotice beta-lactamice?

Vancomicina și antibioticele β-lactamice au următoarele similitudini: au un efect bactericid, perturbând sinteza peretelui celular, nu penetrează prin BBB, sunt instabile în tractul digestiv.
18. De ce se utilizează vancomicină numai pentru infecții severe? Indicați indicațiile în scopul respectiv.

Vancomicina este utilizată numai pentru infecții severe datorită reacțiilor adverse grave (flebită, ototoxicitate, nefrotoxicitate). Reacție adversă specifică - sindromul roșu - hiperemie a gâtului și toracelui, hipotensiune (provocată de eliberarea histaminei din mastocite în țesuturi).

Se utilizează în infecții severe (sistemice) coccale cauzate de tulpini multirezistente. Se utilizează pentru sepsis, endocardită, pneumonie, abces pulmonar, meningită, infecții cutanate și osoase și colită pseudomembranoasă.

19. Ce antibiotice sunt aminoglicozidele?

• I generație: neomicină, kanamicină;

• generație II: gentamicină, tobramicină;

• generație III: amikacin;

• Generația IV: izepamitină.

20. Care este motivul pentru mecanismul acțiunii antimicrobiene a aminoglicozidelor?

Mecanismul de acțiune: bactericid. Aminoglicozidele se leagă de ribozomi, interacționează cu subunitățile 30S și 50S și încalcă legarea acestora la ARN-ul de transport. În acest caz, sinteza proteinei din celula microbiană este perturbată, ceea ce duce la moartea ei.
21. Listați indicațiile pentru utilizarea aminoglicozidelor.

Indicații pentru utilizare: sepsis, infecții ale tractului urinar, meningită la nou-născuți, infecții abdominale și pelvine, pneumonie spitalicească. Gentamicina este utilizată pentru endocardita bacteriană. Când se administrează ciuma, tularemia, bruceloza, gentamicina sau streptomicina. Streptomicina, kanamicina sau amikacina sunt utilizate în tratamentul tuberculozei.

22. Care este rezistența asociată a anaerobelor la aminoglicozide?

23. Listați efectele secundare caracteristice antibioticelor aminoglicozidice și cum le preveniți.

Aminoglicozidele sunt foarte toxice (nefrotoxicitate și ototoxicitate), deși rareori sunt cauzate de alergii. Toxicitatea este ireversibilă! În utilizarea lor, se poate observa și blocarea neuromusculară, în special pe fundalul miasteniei gravis sau introducerea relaxanților musculare (în timpul operațiilor chirurgicale). Pentru a elimina această blocadă, trebuie injectată clorura de calciu.

24. Ce antibiotice sunt tetraciclina?

- natural (tetraciclină, oxitetraciclină)

- semi-sintetice (metaciclină, doxiciclină, minociclină, tigeciclină).

25. Care sunt caracteristicile farmacocineticii tetraciclinice?

Ei bine absorbiți în tractul gastro-intestinal, mănâncă (în special produsele lactate, alte alimente sau medicamente care conțin ioni 2-valenți - calciu, fier, magneziu etc.) încălcând absorbția tetraciclinelor, cu excepția doxiciclinei și minociclinei. Toate tetraciclinele penetrează bine în cele mai multe țesuturi și fluide ale corpului, cu excepția sistemului nervos central. Ei au o penetrare excelentă în celule, care este importantă pentru distrugerea agenților patogeni intracelulari. Acumulați în dinți, oase, ficat, splină. Excretați cu urină și bilă.

26. Care este motivul pentru acțiunea antimicrobiană a tetraciclinelor?

Inhibarea sintezei proteinelor celulare microbiene datorită perturbării legării ARN de transport la ARN-ul mesager pe ribozomi (subunitatea 30S). În plus, tetraciclinele leagă metalele (calciu și magneziu), formând compuși chelat cu aceștia și inhibă sistemele enzimatice. Ele au un efect bacteriostatic.

27. Sub care infecții sunt tetraciclinele medicamentele de alegere?

• 
  Infecțiile deosebit de periculoase și zoonotice (ciumă, holeră, tularemie, antrax)
  
• 
  boala rickettsii
  
• 
  Borrelioza (boala Lyme)
  
• 
  Infecția cu mioplasme (pneumonie comunitară, uretrit non-gonococ)
  
• 
  Chlamydia (urogenitală)
  
• 
  chancroid
  
• 
  actinomicoză
  
• 
  gastroenterită
  
• 
  nocardioză
  
• 
  Febră de șobolan
  
• 
  Tratamentul acneei
  
• 
  Boli ale tractului biliar
  
• 
  Infecții orale
  
• 
  Prevenirea malariei tropicale
  
• 
  Formă luminată de amebiasis intestinal
  

28. Listați principalele efecte secundare ale tetraciclinelor și cum le preveniți.

Principalele efecte secundare sunt tulburările gastro-intestinale, lisbacterioza și superinfectarea (candidomycosis). Copilul are un efect catabolic, cu formarea depreciată a țesutului osos și dentar (absolut contraindicată în timpul sarcinii și copiilor sub 8 ani, cu excepția prevenirii antraxului la copii). Alte reacții adverse includ reacții alergice, fotodermită, hepatotoxicitate în cazul afecțiunilor hepatice existente, nefrotoxicitate pentru medicamente expirate, tulburări vestibulare: amețeli, greață, vărsături.
29. Descrieți mecanismul de acțiune al cloramfenicolului.

Acesta se alătură subunității ribozomale 50S, care cauzează perturbări în creșterea lanțului de peptide și, în cele din urmă, inhibarea sintezei proteinelor celulare microbiene. Inhibă și peptidil transferaza.

30. Ce factori limitează utilizarea cloramfenicolului numai la infecții grave?

Datorită reacțiilor adverse grave asupra formării sângelui (reticulocitopenie dependentă de doză, trombocitopenie și anemie), toxicitate ridicată, inhibarea enzimelor microzomale, dezvoltarea rezistenței microorganismelor.

31. Care sunt efectele secundare ale cloramfenicolului?

Hematotoxicitate la nou-nascuti - pentru „gri sindromul nou-născut“, din cauza ratei metabolice scăzute (colorație gri a pielii, vărsăturile, acidoza, hipotermie și colaps), tulburări gastro-intestinale (mai frecvente la adulți includ greață, vomă, diaree și suprainfecția (candidoza)).
32. Denumiți medicamentele care se găsesc în macrolide.

-natural: eritromicină, oleandomicină

-semisintetic: claritromicină, roxitromicină, diritromicină, fluritromicină

-natural: midecamicină, spiramicină, josamicină

-semisintetic: acetat de midekamicină.

33. Care este mecanismul de acțiune al eritromicinei?

Acesta se alătură subunității ribozomale 50S, care cauzează perturbări în creșterea lanțului de peptide și, în cele din urmă, inhibarea sintezei proteinelor celulare microbiene.
34. Listează medicamentele sulfa în funcție de durata lor de acțiune.

• 
  Cu o durată scurtă de acțiune (sulfonamidă, sulfatiazol, sulfadimidină, sulfacarbamidă)
  
• 
  Durata medie de acțiune (sulfadiazină, sulfametoxazol)
  
• 
  Acționează pe termen lung (sulfamonometoxină, sulfadimetoksină, sulfametoxipiridazină)
  
• 
  Super cu acțiune îndelungată (sulfalenă, sulfadoxină)
  

35. Explicați mecanismul acțiunii antimicrobiene a sulfonamidelor.

Bacteriile sintetizează acidul folic din PABA. Sulfonamidele sunt analogi structurali ai PABA și inhibă în mod competitiv enzima dihidrofolat sintetază (? Dihidpteroat sintetază?), Care este implicată în sinteza acidului folic. În medii ale corpului în care o mulțime de sulfonamiluri PABA (puroi) sunt ineficiente.

36. Care este toxicitatea selectivă a sulfonamidelor în raport cu microorganismele?

Inițial sulfonamide au fost active împotriva Gram-pozitive și Gram-negative coci, Haemophilus influenzae, Escherichia, Salmonella, Shigella, Chlamydia, nokardy (și alte actinomicete), Pneumocystis, malaria parazit, Toxoplasma.

În prezent, multe tulpini de stafilococi, streptococi, pneumococi, gonococi, meningococci, enterobacterii au devenit rezistente la acțiunea sulfonamidelor.

Principala cauză a rezistenței dobândite este modificarea structurii dihidrofolat sintetazei (? Dihidpteroat sintetază?), Care reduce capacitatea sulfonamidelor de a interacționa cu aceasta.

Enterococii, Pseudomonas aeruginosa și cei mai mulți anaerobi sunt rezistenți natural.

Rezistența naturală a microbilor este legată de capacitatea lor de a utiliza acid folic în forma finală.

37. Ce tipuri de microorganisme sunt sulfanilamidele?

Inițial, un spectru larg de activitate antimicrobiană (Gram (+) și Gram (- bacterii)) este în prezent excitatoare limitate 1) toxoplasmoza, 2) malaria (împreună cu pirimetamina), 3), Pneumocystis (pyrimethamine și sulfadiazină) și 4) nokarlioza.

38. Care sunt principalele indicații în ceea ce privește sulfonamidele. Care sunt efectele secundare ale sulfonamide?

• 
  Sulfonamide destinate acțiunii sistemice resorptive
  
  • 
    Bronșită, boală bronhiectatică, amigdalită, faringită, amigdalită, otită medicațională (sulfonamide cu acțiune scurtă sau combinată cu trimetoprim)
    
  • 
    Pneumonie pneumonie (sulfonamide combinate cu trimetoprim)
    
  • 
    Boli ale tractului biliar (sulfonamide cu durată lungă de acțiune)
    
  • 
    Infecțiile tractului urinar (sulfacarbamidă, precum și sulfonamidele cu acțiune lungă și cu lanț lung și combinate cu trimetoprim)
    
  • 
    Nocardioza (sulfonamide, inclusiv cele combinate cu trimetoprim)
    
  • 
    Toxoplasmoza, bruceloza (sulfonamide combinate cu trimetoprim)
    
  • 
    Malariei (sulfadoxină în combinație cu pirimetamina - "Fansidar")
    
• 
  Sulfonamide, slab absorbite din tractul gastrointestinal
  
  • 
    Coliteită, colită (ftalilsulfatiazol)
    
  • 
    Colită ulcerativă nespecifică, boala Crohn (sulfonamide combinate cu acid 5-aminosalicilic)
    
• 
  Preparatele de sulfanilamidă destinate utilizării topice
  
  • 
    Infecții bacteriene ale ochiului (conjunctivită, trachomu) - sulfacetamidă, sulfacetamidă de sodiu, sulfizoxazol
    
  • 
    Infecții ale rănilor arse, infecții bacteriene pulmonare ale pielii - acetat de mafenidă, sulfadiazină de argint.
    

Se întâmplă cu o frecvență de aproximativ 5%.

• Reacții alergice: febră, erupție cutanată, sindrom de lupus eritematos sistemic, dermatită exfoliativă, fotosensibilizare

• complicații hematologice: anemie hemolitică (la pacienții cu deficiență a enzimei eritrocitare glucoză-6-fosfat dehidrogenază), agranulocitoză, anemie aplastică

• Disfuncție hepatică: hepatită, necroză hepatică toxică

• Tulburări gastrointestinale anorexie, greață, vărsături (. Se crede că centrala geneza sulfonamide stramuta legat bilirubin albumina, ceea ce conduce la o creștere a concentrației în sânge și provoacă neurotoxicitate), diaree (rezultatul unui efect direct al metaboliților sulfonamide în tractul gastrointestinal, precum și ca urmare a disbiozelor)

• Tulburări ale sistemului nervos central: cefalee, amețeli, tulburări mintale (confuzie, halucinații, delir, depresie)

• Nefrotoxicitate: cristalurie, hematurie, nefrită interstițială, necroză epitelială tubulară - în special la pacienții cu funcția disfuncțională inițială afectată

• Tulburări endocrine: disfuncție tiroidiană, goiter, hipoglicemie (sulfonamidele cresc secreția de insulină), hipokaliemie.

39. Care este scopul sulfonamidelor combinate cu trimetoprim?

Trimetoprimul leagă și blochează dihidrofolat reductaza și astfel inhibă conversia acidului dihidrofolic în acid tetrahidrofolic și are un efect antimicrobian.

40. În acest sens, nitroxolina și acidul nalidixic sunt utilizate ca anti-antiseptice?

Nitroxolina este absorbită rapid și excretată nemodificată de rinichi și, prin urmare, creează o concentrație ridicată a medicamentului în urină. Acesta este utilizat în prezent pentru tratamentul cistitei acute, precum și pentru prevenirea complicațiilor infecțioase în timpul cateterizării vezicii urinare.

Acidul acid nalidixic este bine și rapid absorbit din tractul gastro-intestinal și este excretat în urină aproape neschimbat. Datorită ratei ridicate de eliminare în țesuturi, nu sunt create concentrații suficient de mari și se utilizează în principal pentru infecții ale tractului urinar.
41. Explicați mecanismul de acțiune al fluorochinolonelor.

Inhibă enzimele care joacă un rol-cheie în sinteza ADN (topomeraza II (giraza ADN) și topomeraza IV).
42. Listați indicațiile de utilizare a ciprofloxacinei.

Se utilizează pentru infecții ale tractului urinar, infecții sistemice și oculare. Aplicați în interior, intravenos și în ochi - local (Crăciun)

Este cel mai activ împotriva bacteriilor gram (-), inclusiv bacilul anteros și antraxul. Efect slab asupra pneumococilor, chlamydiilor și micoplasmei.

• 
  Infecții ale sistemului respirator, ale sistemului musculo-scheletic, ale pielii, ale tractului urinar
  
• 
  Gonoreea acută
  
• 
  tuberculoză
  
• 
  Infecții oculare
  
• 
  Otita externa purulenta
  
• 
  Prevenirea antraxului la copii. (Vdovichenko)
  

43. De ce nu trebuie să se prescrie fluorochinolone la pacienții cu vârsta sub 18 ani?

Fluorquinolonele perturba in mod reversibil formarea cartilajului, dar este permis sa le folosim din motive de sanatate.
44. Denumiți preparatele de nitrofurani.

Nitrofurantoin, nifuroxazidă, furazidină, furazolidonă, nitrofural.

45. Care sunt indicațiile pentru furazolidonă?

• cu dizenterie bacteriană

• holeră (medicament din seria II)

Alocați în interior de 4 ori pe zi timp de 7-10 zile.
46. ​​Lista principalelor tipuri de microorganisme sensibile la metronidazol.

Bacteriile anaerobe: clostridia, peptococi, fusobacterii, bacteroizi, incl. rezistente la alte mijloace; Helicobacter pylori și agentul patogen al vaginitei bacteriene.
47. Denumiți substanțe antituberculoase sintetice.

Rifampicin (semisintetic), etambutol, pirazinamidă, etionamidă.

48. Ce antibiotice sunt folosite ca anti-tuberculoză?

Fluorochinolone (ciprofloxacină, ofloxacină, moxifloxacină, lomefloxacină), rifampicină, streptomicină, amikacină.

49. Care este mecanismul acțiunii antimicobacteriene a izoniazidei?

Inhibă sinteza acidului micolic specific pentru micobacterii (o componentă a peretelui celular micobacterian).

50. Care este mecanismul principal al biotransformării izoniazide?

Metabolizat în ficat prin acetilare.

51. Cum poate fi redusă neurotoxicitatea izoniazidului?

În timpul tratamentului cu izoniazid, este necesar să se prescrie piridoxină 50-100 mg / d (vitamina B₆) (încălcări asociate cu inactivarea fosfatului de piridoxal)

52. Care este mecanismul acțiunii rifampicinei?

Inhibă polimeraza ARN dependentă de ADN a micobacteriilor și a altor microorganisme, legând-o și formând un complex antibiotic-enzimatic dificil de disociat. Ca urmare, inițierea sintezei ARN este suprimată și se produce un efect bactericid. Rifampicina inhibă, de asemenea, polimeraza dependentă de ADN și transcriptaza reversibilă a virusului.

Nu afectează ARN polimeraza celulelor umane, deoarece nu se leagă de aceasta.

53. Îmbrățișează mecanismul de acțiune al streptomicinei. Care sunt efectele secundare ale streptomicinei?
54. Listați principalele grupe de medicamente antiprotozoale, furnizați exemple de medicamente din fiecare grup.

Împărțite în grupuri în funcție de bolile provocate de protozoare.

Active fixe: iodochinol, furoat de diloxanid, paromomicină (monomitină), metronidazol, tinidazol.

Rezerve: etofamidă, clorochină, emetină, dehidrohemetină.

2. trichomoniasis: metronidazol, tinidazol, ornidazol.

3. Giardiaza: metronidazol, furazolidonă, nitazoxanidă, albendazol.

4. toxoplasmoza: pirimetamină (trebuie utilizată cu acid folic sau folinic).

5. trypanosomioza: melarsoprol, nifurtimoc, suramin, pentamidină.

6. leishmaniasis: stibogluconat de sodiu, antimonat de meglumină, pentamidină.

7. balantidiasis: tetraciclină, metronidazol.

8. pneumocistoza: co-trimoxazol, pentamidină, primachină în asociere cu clindamicină, atovaquon.
55. Lista principalelor fonduri pentru tratamentul amebiasis.

Iodochinol, furoat de diloxanid, paromomicină (monomitină), metronidazol, tinidazol.

56. Ce medicamente sunt folosite pentru a trata giardiaza?

Metronidazol, furazolidonă, nitazoxanidă, albendazol.

57. Ce medicamente sunt utilizate pentru a trata nematozele?

-cu nematodoză intestinală: albendazol, mebendazol, pyrantel (pamoat), levamisol, tiabendazol, piperazină (citrat), pirviniu (pamoat).

-cu nematodoze extraintestinale: mebendazol, ivermectin, dietilcarbamazină.

58. Care este motivul efectului antihelmintic al mebendazolului?

În încălcarea absorbției de glucoză de către viermi și formarea de ATP; parțial în încălcarea microtubulei parazitului.

59. Ce remedii sunt folosite pentru a trata trematodoza?

Praziquantel, triclabendazol, bionol; Metodele alternative pentru schistosomioza sunt metrifonatul și oxamnichinul.
. 60. Lista antibioticelor antifungice pentru uz sistemic.

Amfotericina B, griseofulvin, ketoconazol, fluconazol, intraconazol, voriconazol, flucitosină, caspofungin, micafungin, anidulafungin.

61. Care este motivul pentru mecanismul acțiunii antifungice a amfotericinei B?

Amfotericina B interacționează cu componenta lipidică a membranei citoplasmatice a ergosterolului de celule fungice, care îi permite să se integreze în membrană. Datorită prezenței unui inel macrolactonic în structura moleculei de amfotericină, în membrană se formează multe pori artificiali. Permeabilitatea membranei este afectată, ceea ce contribuie la transportul necontrolat de apă, electroliți și non-electroliți prin membranele citoplasmatice. Celula își pierde rezistența la efectele forțelor osmotice externe și este lizată.

62. Care este motivul pentru mecanismul acțiunii antifungice a nistatinei?

Formează pori artificiali în membranele fungilor, care cauzează o încălcare a permeabilității membranelor celulare și conduc la moartea celulelor fungice.
63. Specificați mecanismul acțiunii antifungice a azolurilor.

Efectul antifungic al azolelor este asociat cu o încălcare sub influența lor a formării componentei structurale a membranelor celulare ale celulelor fungice - ergosterol.

Citocromul P-450 este un sistem enzimatic dependent în sinteza ergosterolului în celulele fungice. Azolii inhibă activitatea uneia dintre aceste enzime - Sterol-14α-demetilază. Acest lucru provoacă în cele din urmă o încălcare a structurii și funcțiilor membranelor, inhibarea creșterii ciupercilor și conduce la dezvoltarea unui efect fungistatic.

64. De ce este periculoasă utilizarea de niclosamida cu infestarea cu șuvițe de porc?

65. Care este mecanismul acțiunii antihelmintice a niclosamidelor?

Blocarea fosforilării oxidative în helminți.
66. Listați medicamentele utilizate pentru tratamentul trichomoniasisului.

Metronidazol, tinidazol, ornidazol, nimorazol.
67. Descrieți mecanismul acțiunii anti-amebice a tetraciclinelor.

68. Explicați pericolul utilizării combinate a sulfonamidelor cu medicamente antidiabetice orale.

69. Descrieți mecanismul de acțiune al aciclovirului și dați forma de dozare a acestui medicament, produsă de industria farmaceutică. Afișați indicațiile pentru numirea aciclovirului.

Kinaza virală este necesară pentru activarea (fosforilarea) aciclovirului, prin urmare este activată selectiv numai în celulele infectate cu virus. Aciclovirul aciclovir (aciclovir trifosfat) se leagă de ADN polimerază și inhibă sinteza ADN-ului viral.

EF:

• 
  Capps. 200 mg
  
• 
  Tabel. 400 și 800 mg
  
• 
  Susp. 200 mg / 5 ml
  
• 
  Amp. 250 și 500 mg
  
• 
  Unguent pentru ochi 3%
  
• 
  Crema 3%
  

1. 
   Genital și labial simplu tip 1 și 2 (Herpes simplex), cu excepția formelor latente de herpes.
   
2. 
   Herceptin și keratită.
   
3. 
   Șindlurile (Varicella-Zoster).
   

70. Ce explică acțiunea de metronidazol a teturamului? Ce alte medicamente pot provoca un efect similar?

71. Denumiți fondurile utilizate pentru tratarea păduchilor de cap. Descrieți mecanismul acțiunii lor și oferiți recomandări privind cererea.

72. Ce medicamente sunt folosite pentru prevenirea gripei? Care este baza acțiunii lor?

Amantadină și rimantadină: amine ciclice, blocul M₂-canalele de virus gripal, care îi încalcă penetrarea în celule și eliberarea ribonucleoproteinei. Foarte eficient pentru prevenirea gripei A.

Oseltamivir: inhibă neuraminidaza, pentru prevenirea gripei A și B.

Arbidol: inhibitor al fuziunii membranelor lipidice virale cu membranele celulare, prevenirea gripei A și B.
73. Ce medicamente aparțin inductorilor de interferon? Conform indicațiilor care sunt atribuite acestor medicamente și care diferă una de alta?

74. Dați mecanismul de acțiune al indinavirului și enumerați indicațiile pentru utilizarea dorită.

Blochează proteaza virală necesară pentru "maturarea" (separarea proteinelor mari a virusului imatur) a virusului capabil de infecție (inhibitor de protează HIV - IHR).

Indicatii: tratamentul cu HIV in asociere cu alte medicamente.

75. Inhibitori de nume ai virusurilor revers transcriptazei. Care sunt indicațiile pentru prescrierea acestor medicamente?

1. 
   Inhibitori nucleozidici și nucleotidici de reverstranscriptază (INRT): zidovudină, zalcitabină, didanozină, stavudină, lamivudină, etc.
   
2. 
   Inhibitori non-nucleozidici de reverstranscriptază (NeIOT): nevirapină, delavirdină, etc.