Preparatele de claritromicină care conțin

Denumire internațională: Claritromicină (Claritromicină)

Forma de dozare: granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, capsule, liofilizat pentru prepararea soluțiilor pentru perfuzii, pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, tablete acoperite, tablete de tablete cu acțiune prelungită

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg de tip macrolidă semisintetic. Inhibă sinteza proteinelor de microorganisme (se leagă la subunitatea 50S a membranei.

Indicații: Infecții bacteriene cauzate de microorganisme susceptibile: infecții ale tractului respirator superior (laringită, faringită, amigdalită, sinuzită).

Vero Claritromicină

Denumire internațională: Claritromicină (Claritromicină)

Forma de dozare: granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, capsule, liofilizat pentru prepararea soluțiilor pentru perfuzii, pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, tablete acoperite, tablete de tablete cu acțiune prelungită

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg de tip macrolidă semisintetic. Inhibă sinteza proteinelor de microorganisme (se leagă la subunitatea 50S a membranei.

Indicații: Infecții bacteriene cauzate de microorganisme susceptibile: infecții ale tractului respirator superior (laringită, faringită, amigdalită, sinuzită).

Klabaks

Denumire internațională: Claritromicină (Claritromicină)

Forma de dozare: granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, capsule, liofilizat pentru prepararea soluțiilor pentru perfuzii, pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, tablete acoperite, tablete de tablete cu acțiune prelungită

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg de tip macrolidă semisintetic. Inhibă sinteza proteinelor de microorganisme (se leagă la subunitatea 50S a membranei.

Indicații: Infecții bacteriene cauzate de microorganisme susceptibile: infecții ale tractului respirator superior (laringită, faringită, amigdalită, sinuzită).

Klarbakt

Denumire internațională: Claritromicină (Claritromicină)

Forma de dozare: granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, capsule, liofilizat pentru prepararea soluțiilor pentru perfuzii, pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, tablete acoperite, tablete de tablete cu acțiune prelungită

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg de tip macrolidă semisintetic. Inhibă sinteza proteinelor de microorganisme (se leagă la subunitatea 50S a membranei.

Indicații: Infecții bacteriene cauzate de microorganisme susceptibile: infecții ale tractului respirator superior (laringită, faringită, amigdalită, sinuzită).

Clarithromycin Protekh

Denumire internațională: Claritromicină (Claritromicină)

Forma de dozare: granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, capsule, liofilizat pentru prepararea soluțiilor pentru perfuzii, pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, tablete acoperite, tablete de tablete cu acțiune prelungită

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg de tip macrolidă semisintetic. Inhibă sinteza proteinelor de microorganisme (se leagă la subunitatea 50S a membranei.

Indicații: Infecții bacteriene cauzate de microorganisme susceptibile: infecții ale tractului respirator superior (laringită, faringită, amigdalită, sinuzită).

Claritromicină-Verte

Denumire internațională: Claritromicină (Claritromicină)

Forma de dozare: granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, capsule, liofilizat pentru prepararea soluțiilor pentru perfuzii, pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, tablete acoperite, tablete de tablete cu acțiune prelungită

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg de tip macrolidă semisintetic. Inhibă sinteza proteinelor de microorganisme (se leagă la subunitatea 50S a membranei.

Indicații: Infecții bacteriene cauzate de microorganisme susceptibile: infecții ale tractului respirator superior (laringită, faringită, amigdalită, sinuzită).

klatsid

Denumire internațională: Claritromicină (Claritromicină)

Forma de dozare: granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, capsule, liofilizat pentru prepararea soluțiilor pentru perfuzii, pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, tablete acoperite, tablete de tablete cu acțiune prelungită

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg de tip macrolidă semisintetic. Inhibă sinteza proteinelor de microorganisme (se leagă la subunitatea 50S a membranei.

Indicații: Infecții bacteriene cauzate de microorganisme susceptibile: infecții ale tractului respirator superior (laringită, faringită, amigdalită, sinuzită).

Klacid CP

Denumire internațională: Claritromicină (Claritromicină)

Forma de dozare: granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, capsule, liofilizat pentru prepararea soluțiilor pentru perfuzii, pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, tablete acoperite, tablete de tablete cu acțiune prelungită

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg de tip macrolidă semisintetic. Inhibă sinteza proteinelor de microorganisme (se leagă la subunitatea 50S a membranei.

Indicații: Infecții bacteriene cauzate de microorganisme susceptibile: infecții ale tractului respirator superior (laringită, faringită, amigdalită, sinuzită).

Klerimed

Denumire internațională: Claritromicină (Claritromicină)

Forma de dozare: granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, capsule, liofilizat pentru prepararea soluțiilor pentru perfuzii, pulbere pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală, tablete acoperite, tablete de tablete cu acțiune prelungită

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg de tip macrolidă semisintetic. Inhibă sinteza proteinelor de microorganisme (se leagă la subunitatea 50S a membranei.

Indicații: Infecții bacteriene cauzate de microorganisme susceptibile: infecții ale tractului respirator superior (laringită, faringită, amigdalită, sinuzită).

Substanța activă "Claritromicină" (Claritromicină) - Lista de medicamente și medicamente

Descrierea substanței active

Antibiotic macrolidic semisintetic. O pulbere cristalină albă sau aproape albă, solubilă în acetonă, ușor solubilă în metanol, etanol, acetonitril și practic insolubilă în apă. Masa moleculară 747,96.

IUPAC

Formula brută

Interacțiunea cu alte ingrediente active

Cu prudență prescrisă pe fundalul medicamentelor metabolizate în ficat (se recomandă măsurarea concentrației lor în sânge). Claritromicina cu eliberare modificată este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), la acești pacienți li se prescrie claritromicină cu eliberare rapidă în comprimate. Este necesar să se ia în considerare posibilitatea dezvoltării rezistenței încrucișate între claritromicină și alte antibiotice macrolide, lincomicina și clindamicina. Cu utilizarea prelungită sau repetată a medicamentului se poate dezvolta suprainfecție (creșterea bacteriilor și ciupercilor insensibile). În caz de diaree severă, prelungită, care poate indica apariția colitei pseudomembranoase, este necesar să nu mai luați medicamentul și să consultați un medic.

Căutare de droguri

Preparate cu substanța activă "Claritromicină" (Claritromicină):

• A
• B
• D
• D
• E
• F
• W
• și
• K
• L
• M
• H
• oh
• P
• P
• C
• T
• în
• F
• X
• C
• B
• W
• u
• E
• Eu sunt

• A
• B
• C
• D
• E
• F
• G
• H
• eu
• J
• K
• L
• M
• N
• O
• P
• Q
• R
• S
• T
• U
• V
• W
• X
• Y
• Z

• A
• Arvicin (tablete orale)
• Arvicin Retard (tablete orale)
• B
• Binocluri (tablete orale)
• K
• Klabaks (granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală)
• CLABAX (tablete orale)
• Klabaks OD (tablete orale)
• Claritromicina (capsulă)
• Claritromicina (tablete orale)
• Claritromicina (substanță pulbere)
• Claritrosin (tablete orale)
• Claricin (tablete orale)

• Klacid (Pulbere pentru suspensie pentru administrare orală)
• Klacid (tablete orale)
• oh
• Ornistat (tablete orale)
• C
• Seidon Sanovell (granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală)
• Seydon-Sanovell (tablete orale)
• CP-Claren (tablete)
• F
• Dinilid (granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală)
• Dinililid (tablete orale)
• Fromilid Uno (tablete orale)
• X
• Helitrix (tablete orale)
• E
• Ecozetrin (tablete orale)

Atenție! Informațiile prezentate în acest ghid de medicație sunt destinate profesioniștilor din domeniul medical și nu ar trebui să constituie o bază pentru auto-tratament. Descrierile drogurilor sunt date pentru familiarizare și nu sunt destinate numirii tratamentului fără participarea unui medic. Există contraindicații. Pacienții au nevoie de sfaturi de specialitate!

Lista de droguri este destinată exclusiv scopurilor informaționale. Pentru mai multe informații, consultați adnotarea producătorului. Nu se auto-medichează; Înainte de a începe să utilizați medicamentele, ar trebui să vedeți un medic. EUROLAB nu este responsabilă de consecințele cauzate de utilizarea informațiilor afișate pe portal. Orice informație de pe site nu înlocuiește sfatul unui medic și nu poate servi ca o garanție a efectului pozitiv al medicamentelor.

claritromicină

Tabletele de acțiune prelungită, colorate cu film galben, alungite, biconvexe; pe o tăietură de culoare albă sau aproape albă.

Excipienți: hipromeloza (hidroxipropilmetilceluloza) 6 cps - 13,57 mg hipromeloză (hidroxipropil metilceluloză 100 cp) - 266.48 mg lactoză monohidrat - 176,36 mg Dioxid de siliciu coloidal - 4,84 mg Stearat de magneziu - 7,75 mg.

Compoziția peliculei de acoperire: Aquarius preferat HSP BPP314073 galben (Aquarius preferat HSP BPP314073 galben) - 19 mg (hipromeloza (hidroxipropilmetilceluloza 6 CPZ) - 5.225 mg, copovidonă - 3,99 mg, polidextroza - 2,66 mg macrogol 3350 (polietilenglicol 3350) - 1.805 mg trigliceride cu catenă medie - 0,57 mg dioxid de titan - 3.665 mg, galben chinolină lac colorant - 1,064 mg oxid colorant galben - 0.019 mg albastru lac aluminiu (FDC albastru No. 1 aluminiu Lake (11-13%) - 0,002 mg).

7 bucăți - Ambalare cu celule compuse (aluminiu / PVC) (1) - ambalaje din carton.
7 bucăți - Ambalare celulă conturată (aluminiu / PVC) (2) - Ambalaje din carton.
7 bucăți - tuburi din polimeri (1) - ambalaje din carton.
14 buc. - tuburi din polimeri (1) - ambalaje din carton.

Antibiotic macrolidic semisintetic. Inhibă sinteza proteinelor în celula microbiană, care interacționează cu subunitatea ribozomală 50S a bacteriilor. Acționează în principal bacteriostatic și bactericid.

Activa împotriva bacteriilor gram-pozitive: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; bacterii Gram-negative: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; bacterii anaerobe: Eubacterium spp, Peptococcus spp, Propionibacterium spp, Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus;... microorganisme intracelulare: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

De asemenea, activă cu Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (cu excepția Mycobacterium tuberculosis).

Când este ingerat, claritromicina este bine absorbită din tractul gastrointestinal. Alimentația încetinește absorbția, dar nu afectează biodisponibilitatea substanței active.

Claritromicina penetrează bine în lichide și țesuturi biologice ale corpului, unde atinge o concentrație de 10 ori mai mare decât în ​​plasmă.

Aproximativ 20% din claritromicină este imediat metabolizată pentru a forma principalul metabolit al 14-hidrocloridromicinei.

La o doză de 250 mg T_1/2 este de 3-4 ore, cu o doză de 500 mg - 5-7 ore.

Se excretă în urină neschimbată și sub formă de metaboliți.

Un istoric al unui interval QT prelungit, aritmie ventriculară sau tahicardie ventriculară de pirouetă; hipopotasemia (risc de intervale QT prelungite); insuficiență hepatică severă, care apare simultan cu insuficiență renală; un istoric de icter / hepatită colestatică, dezvoltat cu utilizarea claritromicinei; porfirie; I trimestrul de sarcină; perioada de lactație (alăptarea); administrarea simultană de claritromicină cu astemizol, cisaprid, pimozidă, terfenadină; alcaloizi de ergot, cum ar fi ergotamina, dihidroergotamina; cu midazolam pe cale orală; cu inhibitori ai reductazei HMG-CoA (statine), care sunt metabolizați în mare măsură de izoenzima CYP3A4 (lovastatin, simvastatină), cu colchicină; cu ticagrelor sau ranolazină; Hipersensibilitate la claritromicină și la alte macrolide.

Individual. Atunci când este ingerat pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, o singură doză este de 0,25-1 g, frecvența administrării este de 2 ori pe zi.

Pentru copiii cu vârsta sub 12 ani, doza zilnică este de 7,5-15 mg / kg și zi în 2 doze.

La copii, claritromicina trebuie utilizată într-o formă de dozare adecvată pentru această categorie de pacienți.

Durata tratamentului depinde de dovezi.

Pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min sau creatinina serică 3,3 mg / dl), doza trebuie redusă cu 2 ori dublu sau intervalul dintre doze.

Doze zilnice maxime: pentru adulți - 2 g, pentru copii - 1 g.

Din partea sistemului digestiv: deseori - diaree, vărsături, dispepsie, greață, dureri abdominale; rar - esofagită, boala de reflux gastroesofagian, gastrita, rectalgia, stomatită, glosită, distensie abdominală, constipație, xerostomie, eructații, flatulență, creșterea concentrației de bilirubină în sânge, creșterea ALT, ACT, GGT, fosfataza alcalină, LDH, colestază, hepatită, inclusiv colestatic și hepatocelular; frecvența este necunoscută - pancreatită acută, decolorare a limbii și dinților, insuficiență hepatică, icter colestatic.

Reacții alergice: adesea - erupție cutanată tranzitorie; rare - reacții anafilactice, hipersensibilitate, dermatită buloasă, prurit, urticarie, erupții cutanate maculopapulare; frecvență este necunoscută - anafilaxie, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, erupție cutanată medicamentoasă cu eozinofilie și simptome sistemice (DRESS-sindrom).

Din partea sistemului nervos: adesea - dureri de cap, insomnie; rare - pierderea conștienței, dischinezia, amețeli, somnolență, tremor, anxietate, iritabilitate; frecvența este necunoscută - convulsii, tulburări psihotice, confuzie, depersonalizare, depresie, dezorientare, halucinații, vise de noapte, parestezii, manie.

Din partea pielii: adesea - transpirații intense; frecvență necunoscută - acnee, hemoragie.

Din organele senzoriale: adesea - disgeuzia, perversiunea gustului; rareori - vertij, pierderea auzului, sunete în urechi; frecvența este necunoscută - surditate, vârstă, parosmie, anosmie.

Deoarece sistemul cardiovascular: deseori - vasodilatație; rar - stop cardiac, fibrilație atrială, prelungirea intervalului QT pe ECG, extrasistol, flutter atrial; frecvența este necunoscută - tahicardie ventriculară, incl. cum ar fi "piroueta".

Din partea sistemului urinar: rareori - creșterea concentrației de creatinină, decolorarea urinei; frecvența este necunoscută - insuficiență renală, nefrită interstițială.

Din partea metabolismului și a alimentației: rareori - anorexie, pierderea poftei de mâncare, creșterea concentrației de uree, modificări ale raportului dintre albumină și globulină.

Din partea sistemului musculo-scheletic: rareori - spasme musculare, rigiditate musculo-scheletală, mialgie; frecvența este necunoscută - rabdomioliza, miopatia.

Din partea sistemului respirator: rareori - astm, sângerare nazală, tromboembolism pulmonar.

Din sistemul hemopoietic: rareori - leucopenie, neutropenie, eozinofilie, trombocitmie; frecvența este necunoscută - agranulocitoză, trombocitopenie.

Din partea sistemului de coagulare a sângelui: rareori - o creștere a valorii MHO, prelungirea timpului de protrombină.

Infecții și boli parazitare: rareori - celulită, candidoză, gastroenterită, infecții secundare (inclusiv vaginale); frecvența este necunoscută - colita pseudomembranoasă, erizipelul.

Reacții locale: foarte frecvent - flebită la locul injectării, adesea - durere la locul injectării, inflamație la locul injectării.

Din partea întregului corp: rareori - stare generală de rău, hipertermie, astenie, durere toracică, frisoane, oboseală.

Claritromicina inhibă activitatea izoenzimelor CYP3A4, ceea ce conduce la o viteză mai scăzută de metabolizare a astemizolului cu utilizarea lor simultană. Ca o consecință, există o creștere a intervalului QT și o creștere a riscului de apariție a aritmiilor ventriculare de tip "pirouetă".

Tratamentul concomitent cu claritromicină cu lovastatina sau simvastatina este contraindicată datorită faptului că aceste statine sunt metabolizate în mare parte izoenzima CYP3A4, precum și utilizarea combinată cu claritromicină crește concentrația serică, ceea ce conduce la un risc crescut de miopatie, inclusiv rabdomioliză. Au fost raportate cazuri de rabdomioliză la pacienții tratați cu claritromicină împreună cu aceste medicamente. Dacă este necesar să se utilizeze claritromicină, lovastatina sau simvastatina trebuie întrerupte pe durata tratamentului.

Claritromicina trebuie utilizată cu prudență atunci când este combinată cu alte statine. Se recomandă utilizarea statinelor care nu depind de metabolizarea izoenzimelor CYP3A (de exemplu, fluvastatina). Dacă este necesar, este recomandată recepția în comun pentru a lua cea mai mică doză de statină. Dezvoltarea semnelor și simptomelor de miopatie trebuie monitorizată. În cazul utilizării concomitente a atorvastatinei, concentrația de atorvastatină în plasma sanguină crește moderat, riscul de miopatie crește.

Medicamentele care sunt inductori ai CYP3A (de exemplu, rifampicină, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital, sunătoare), capabil să inducă metabolizarea claritromicina, care poate duce la concentrații subterapeutice ale claritromicinei și reduce eficacitatea. Este necesar să se controleze concentrația plasmatică a inductorului CYP3A, care poate crește datorită inhibării CYP3A de claritromicină.

Atunci când se combină cu rifabutină, crește concentrația de rifabutină în plasma sanguină, crește riscul de uveită, concentrația de claritromicină în sânge scade.

Atunci când sunt combinate cu claritromicină, este posibilă creșterea concentrațiilor plasmatice ale fenitoinei, carbamazepinei, acidului valproic.

inductoare izoenzime puternice ale citocromului P450, cum sunt efavirenz, nevirapină, rifampicină, rifabutină și rifapentină capabil să accelereze metabolismul claritromicinei și reducând astfel concentrația de claritromicină în plasmă și poate reduce efectul terapeutic și, în același timp, crește concentrația de 14-OH-claritromicină - metabolit, care este, de asemenea, activ din punct de vedere microbiologic. Deoarece activitatea microbiologică a claritromicinei și a 14-OH diferă-claritromicină împotriva diferitelor bacterii, efectul terapeutic poate fi redus prin utilizarea combinată a claritromicinei și a enzimelor inductori.

Concentrația de claritromicină din plasmă scade odată cu utilizarea etravirinei, în timp ce concentrația metabolitului activ 14-OH claritromicină crește. Deoarece 14-OH-claritromicina are o activitate scăzută împotriva infecțiilor cu MAC, activitatea globală împotriva agenților patogeni se poate schimba, așadar tratamentul alternativ ar trebui luat în considerare pentru tratamentul cu MAC.

Studiul farmacocinetic a arătat că administrarea concomitentă de ritonavir în doză de 200 mg la fiecare 8 ore și claritromicina, 500 mg la fiecare 12 ore, a dus la o inhibare marcată a metabolismului claritromicinei. Cu administrarea concomitentă de ritonavir C_max claritromicina a crescut cu 31%;_min a crescut cu 182%, iar ASC a crescut cu 77%, în timp ce concentrația metabolitului său 14-OH-claritromicină a scăzut semnificativ. Ritonavir nu trebuie administrat în asociere cu claritromicină în doze mai mari de 1 g / zi.

Claritromicina, atazanavirul, saquinavirul sunt substraturi și inhibitori ai CYP3A, care determină interacțiunea bi-direcțională a acestora. Când luați saquinavir cu ritonavir, luați în considerare efectul potențial al ritonavirului asupra claritromicinei.

Utilizarea concomitentă cu zidovudină micșorează ușor biodisponibilitatea zidovudinei.

Colchicina este un substrat atât al CYP3A, cât și al glicoproteinei P. Se știe că claritromicina și alte macrolide sunt inhibitori ai CYP3A și glicoproteinei P. La administrarea concomitentă cu claritromicină și colchicină, inhibarea glicoproteinei P și / sau a CYP3A poate duce la o creștere a efectului colchicinei. Dezvoltarea simptomelor clinice ale otrăvirii prin colchicină trebuie monitorizată. Au fost înregistrate rapoarte după punerea pe piață a cazurilor de otrăvire cu colchicină, cu utilizare simultană cu claritromicină, mai frecvent la pacienții vârstnici. Unele dintre cazurile descrise au apărut la pacienții cu insuficiență renală. Unele cazuri au fost raportate ca fiind fatale. Administrarea concomitentă de claritromicină și colchicină este contraindicată.

Utilizarea combinată a midazolamului și a claritromicinei (pe cale orală, 500 mg de 2 ori pe zi) a evidențiat o creștere a ASC a midazolamului: de 2,7 ori după administrarea midazolamului intravenos și de 7 ori după administrarea orală. Administrarea concomitentă de claritromicină și midazolam pentru administrare orală este contraindicată. Dacă se utilizează împreună cu claritromicină în / sub formă de midazolam, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție pentru o eventuală ajustare a dozei. Aceleași precauții ar trebui aplicate altor benzodiazepine metabolizate de CYP3A, inclusiv triazolam și alprazolam. În cazul benzodiazepinelor a căror eliminare nu depinde de CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), interacțiunea clinic semnificativă cu claritromicina este puțin probabilă.

Utilizarea combinată a claritromicinei și triazolamului poate afecta sistemul nervos central, cum ar fi somnolența și confuzia. Cu această combinație, se recomandă monitorizarea monitorizării simptomelor tulburărilor SNC.

Utilizarea concomitentă cu warfarină poate crește efectul anticoagulant al warfarinei și poate crește riscul de sângerare.

Se presupune că digoxina este un substrat pentru glicoproteina P. Se știe că claritromicina inhibă glicoproteina P. În cazul utilizării concomitente a digoxinei, poate apărea o creștere semnificativă a concentrației digoxinei în plasma sanguină și riscul de intoxicație cu glicozide.

Poate apariția de tip "pirouetă" de tip tahicardie ventriculară cu utilizarea combinată a claritromicinei și chinidinei sau disopiramidei. În cazul utilizării concomitente a claritromicinei cu aceste medicamente, monitorizarea ECG trebuie monitorizată cu regularitate pentru o creștere a intervalului QT, iar concentrațiile serice ale acestor medicamente trebuie de asemenea monitorizate. După punerea pe piață, au fost raportate cazuri de hipoglicemie asociate administrării concomitente de claritromicină și disopiramidă. Este necesar să se controleze concentrația de glucoză din sânge în timp ce se utilizează claritromicină și disopiramidă. Se crede că este posibilă creșterea concentrației de disopiramidă în plasma sanguină datorită inhibării metabolismului în ficat sub influența claritromicinei.

Administrarea mixtă de fluconazol în doză de 200 mg pe zi și claritromicină 500 mg de 2 ori / zi a determinat o creștere a valorii medii a concentrației minime de echilibru a claritromicinei (C_min) și ASC cu 33% și, respectiv, 18%. În același timp, administrarea în comun nu a afectat semnificativ concentrația medie de echilibru a metabolitului activ 14-OH-claritromicină. Nu este necesară administrarea concomitentă a dozei de claritromicină în cazul administrării concomitente de fluconazol.

Claritromicina și itraconazolul sunt substraturi și inhibitori ai CYP3A, care determină interacțiunea lor bidirecțională. Claritromicina poate crește concentrația plasmatică a itraconazolului, în timp ce itraconazolul poate crește concentrația plasmatică a claritromicinei.

În cazul utilizării concomitente cu metilprednisolonă, clearance-ul metilprednisolonei scade; cu prednison - au descris cazuri de dezvoltare a maniei acute și a psihozei.

În cazul utilizării concomitente cu omeprazol, concentrația de omeprazol crește semnificativ și concentrația de claritromicină în plasma sanguină crește ușor; cu lansoprazol - glossita, stomatita și / sau apariția unei colorări întunecate a limbii sunt posibile.

Cu utilizarea simultană cu sertralină - teoretic, este imposibil să se excludă dezvoltarea sindromului serotoninergic; cu teofilina - este posibilă creșterea concentrației de teofilină în plasma sanguină.

Deși utilizarea terfenadina poate încetini metabolizarea terfenadină și crește concentrația acestuia în plasma de sânge, ceea ce poate duce la o creștere a intervalului QT și un risc crescut de aritmii ventriculare, cum ar fi „piruetă“.

Inhibarea activității izoenzimei CYP3A4 a claritromicinei sub influența duce la ritm mai lent de metabolizare a cisaprid cu utilizarea lor simultană. Ca rezultat, concentrația plasmatică de cisapridă crește și crește riscul de a dezvolta ritm cardiac care amenință viața, inclusiv aritmii ventriculare de piruetă.

Metabolizarea primară a tolterodinei este mediată de CYP2D6. Cu toate acestea, în partea din populația lipsită de CYP2D6, metabolismul are loc cu participarea CYP3A. La această populație, supresia CYP3A conduce la concentrații serice ale tolterodinei semnificativ mai mari. De aceea, la pacienții cu metabolism scăzut mediat de CYP2D6 poate impune reducerea dozei în prezența inhibitorilor CYP3A tolterodina, cum ar fi claritromicina.

Atunci când sunt combinate cu claritromicină și agenți hipoglicemianți orali (de exemplu, derivați de sulfoniluree) și / sau insulină, poate apărea hipoglicemie severă. Utilizarea concomitentă a claritromicinei cu niște agenți hipoglicemici (de exemplu, nateglinidă, pioglitazonă, repaglinidă și rosiglitazona) poate duce la inhibarea CYP3A izoenzimelor claritromicina, ceea ce poate duce la hipoglicemie. Se crede că atunci când se utilizează cu tolbutamidă există o probabilitate de hipoglicemie.

Utilizarea concomitentă cu fluoxetină a descris un caz de efecte toxice datorate acțiunii fluoxetinei.

La recepția simultană a claritromicinei cu alte medicamente ototoxice, în special aminoglicozide, trebuie avut grijă pentru a controla funcția vestibulare și auditive ajutoarele atât în ​​timpul tratamentului și după finalizarea acestuia.

În cazul utilizării concomitente cu ciclosporină, concentrația de ciclosporină în plasma sanguină crește, există riscul creșterii efectelor secundare.

În cazul utilizării concomitente cu ergotamină, dihidroergotamină, sunt descrise cazurile de creștere a efectelor secundare ale ergotaminei și dihidroergotaminei. Studiile postmarketing arată că utilizarea combinată a claritromicinei cu ergotamină sau dihidroergotamină poate avea următoarele efecte asociate cu otrăvirea acută cu medicamente din grupul de ergotamină: spasm vascular, ischemie a extremităților și a altor țesuturi, inclusiv SNC. Utilizarea concomitentă a claritromicinei și alcaloizilor de ergot este contraindicată.

Fiecare dintre acești inhibitori ai PDE este metabolizat, cel puțin parțial, cu participarea CYP3A. În același timp, claritromicina poate inhiba CYP3A. Utilizarea combinată a claritromicinei cu sildenafil, tadalafil sau vardenafil poate duce la o creștere a efectului inhibitor asupra PDE. Cu aceste combinații, trebuie luată în considerare posibilitatea reducerii dozei de sildenafil, tadalafil și vardenafil.

Utilizarea concomitentă de claritromicină și blocante ale canalelor de calciu, metabolizate de izoenzima CYP3A4 (de exemplu, verapamil, amlodipină, diltiazem), trebuie făcută cu prudență, deoarece există riscul apariției hipotensiunii arteriale. Concentrațiile plasmatice ale claritromicinei, precum și blocanții canalelor de calciu pot crește odată cu utilizarea simultană. Hipotensiunea arterială, bradiaritmia și lactacidoza sunt posibile în timp ce se administrează claritromicină și verapamil.

Precauțiile trebuie să utilizeze claritromicină la pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă; insuficiență hepatică moderată și severă, cu boală coronariană, insuficiență cardiacă severă, hipomagneziemie, bradicardie severă (mai puțin de 50 bătăi / min); simultan cu benzodiazepine, cum ar fi alprazolam, triazolam, midazolam pentru administrare intravenoasă; simultan cu alte medicamente ototoxice, în special aminoglicozide; concomitent cu medicamente care sunt metabolizate izoenzimelor CYP3A (inclusiv carbamazepine, cilostazol, ciclosporina, disopiramida, metilprednisolon, omeprazol, anticoagulante orale, chinidină, rifabutin, sildenafil, tacrolimus, vinblastina, concomitent cu inductori CYP3A4 (inclusiv rifampicină, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital, sunătoare), simultan cu statine, a căror metabolizare nu depinde de izoenzima CYP3A (inclusiv fluvastatina), simultan cu blocanții de canale de calciu lent care sunt metabolizați de către izoenzima CYP3A4 camarad (inclusiv verapamil, amlodipină, diltiazem) concomitent cu antiaritmice din clasa I A (chinidina, procainamida) și clasa III (dofetilid, amiodaronă, sotalol).

Rezistența încrucișată se observă între antibioticele macrolide.

Tratamentul cu antibiotice modifică flora normală a intestinelor, prin urmare este posibilă dezvoltarea superinfectării provocată de microorganisme rezistente.

Trebuie avut în vedere faptul că diareea severă persistentă se poate datora dezvoltării colitei pseudomembranoase.

Timpul de protrombină trebuie monitorizat periodic la pacienții care primesc claritromicină simultan cu warfarină sau alte anticoagulante orale.

Utilizarea în primul trimestru de sarcină este contraindicată.

Utilizarea în trimestrele II și III ale sarcinii este posibilă numai în cazurile în care beneficiile preconizate pentru mamă depășesc riscul potențial pentru făt.

Dacă este necesar, trebuie să întrerupeți alăptarea în timpul alăptării.

Claritromicina (Claritromicina)

Conținutul

Formula structurală

Numele rusesc

Numele substanței latine Claritromicina

Denumire chimică

Formula brută

Grupa farmacologică de substanță claritromicină

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Codul CAS

Substanțe caracteristice Claritromicină

Antibiotic macrolidic semisintetic.

O pulbere cristalină albă sau aproape albă, solubilă în acetonă, ușor solubilă în metanol, etanol, acetonitril și practic insolubilă în apă. Masa moleculară 747,96.

farmacologie

Se leagă la subunitatea ribozomală 50S a celulei microbiene și inhibă sinteza proteinelor.

Când ingestia este rapid absorbită din tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea la voluntari sănătoși este de aproximativ 50%. Alimentarea încetinește absorbția fără a afecta în mod semnificativ biodisponibilitatea. La adulți, biodisponibilitatea suspensiei orale și a comprimatelor este similară. La voluntari sănătoși T_max când se ia pe stomacul gol, se realizează în 2-3 ore. Se asociază cu proteinele plasmatice. Aproximativ 20% din doza administrată este imediat oxidat în ficat pentru a forma principalul metabolit al 14-hidroxilaritromicinei (14-OH claritromicină), care are o activitate antimicrobiană pronunțată împotriva Haemophilus influenzae. Biotransformarea este catalizată de enzimele complexului citocrom P450. Concentrațiile stabile de claritromicină și principalul său metabolit sunt atinse în 2-3 zile. Când se administrează 250 mg claritromicină la fiecare 12 ore_max claritromicina în starea de echilibru este de aproximativ 1-2 μg / ml, C_max 14-OH claritromicină - 0,6-0,7 μg / ml; când se administrează 500 mg la fiecare 12 ore_max claritromicină - 2-3 μg / ml, la fiecare 8 ore - 3-4 μg / ml, pentru 14-OH claritromicină C_max cu o doză de 500 mg la fiecare 8-12 ore, până la 1 μg / ml. Claritromicina și 14-OH claritromicina penetrează bine în fluidele corporale și țesuturile, inclusiv în plămâni, piele, țesuturi moi, creând concentrații de 10 ori mai mari decât nivelul din serul de sânge. Volum distribuție - 243-266 l. T_1/2 claritromicină atunci când se administrează 250 mg la fiecare 12 ore - 3-4 ore, 14-OH claritromicină - 5-6 ore; atunci când luați 500 mg la fiecare 8-12 ore, valorile T_1/2 claritromicina și principalul său metabolit cresc la 5-7 ore și, respectiv, la 7-9 ore. Excretați prin rinichi și prin fecale. Când se excretă în urină: în formă neschimbată - 20-30% (când se administrează comprimate 250 și 500 mg de 2 ori pe zi) sau 40% (când se administrează 250 mg sub formă de suspensie de 2 ori pe zi); 14-OH claritromicina este de 10 și 15% din dozele de 250 și 500 mg administrate în urină, aplicate de 2 ori pe zi. Aproximativ 4% din doza de 250 mg este excretată cu fecale.

Vârsta veche La pacienții vârstnici (65-81 ani) cărora li sa administrat 500 mg claritromicină la fiecare 12 ore, în echilibru C_max și ASC de claritromicină și claritromicină 14-OH au fost crescute comparativ cu cele ale voluntarilor tineri sănătoși. Nu este necesară ajustarea dozei de claritromicină atunci când este utilizată la vârstnici, cu excepția cazurilor de insuficiență renală severă.

Disfuncția hepatică. Cu insuficiență hepatică, concentrațiile de echilibru ale claritromicinei nu au fost diferite de cele la pacienții cu funcție hepatică normală, în timp ce concentrațiile de echilibru ale claritromicinei 14-OH la pacienții cu insuficiență hepatică au fost semnificativ mai mici. În cazul afectării funcției hepatice, o scădere a eliminării medicamentelor sub formă de 14-OH claritromicină este compensată parțial de o creștere a eliminării claritromicinei de către rinichi, determinând o ușoară modificare a concentrației de echilibru a claritromicinei, iar ajustarea dozei nu este necesară.

Funcția renală este afectată. La pacienții cu insuficiență renală, concentrația plasmatică a claritromicinei, T_1/2, C_max și C_min, Claritromicina ASC și creșterea claritromicinei 14-OH. La pacienții cu insuficiență renală severă (cu creatinină CI mai mică de 30 ml / min), poate fi necesară o ajustare a dozei.

Activitate împotriva multor microorganisme, inclusiv intracelular (Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis și Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), Staphylococcus spp. gram-pozitiv, Streptococcus spp. (inclusiv octanul), Helicobacter pylori), unele anaerobe (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium, Ichappers, Icn etc.

La administrarea la animale a fost observată hepatotoxicitatea (inclusiv la șobolani și maimuțe la doze de până la 2 ori doza maximă zilnică pentru om, calculată în mg / m2 și la câini la doze comparabile cu aceasta). Degenerarea tubulară renală a apărut la șobolani, maimuțe și câini la doze (calculate în mg / m 2) care depășesc MRDC în 2, 8 și, respectiv, de 12 ori. Atrofia testiculară a fost observată la șobolani la doze (în mg / m 2) care depășesc MRDC de 7 ori, la câini de 3 ori, la maimuțe de 8 ori. S-a observat opacifierea corneană la doze (în mg / m2) mai mari decât MRDC de 12 ori la maimuțe și de 8 ori la câini. Depleția limfoidă a fost observată la câini cu doze (în mg / m2) mai mari decât mRDC de 3 ori și la maimuțe de 2 ori.

Aceste efecte adverse nu au fost observate în timpul studiilor clinice cu claritromicină.

Nu a fost detectată nicio acțiune mutagenă a claritromicinei într-un număr de teste in vitro (test cu Salmonella / microzomi la mamifere, testul letal dominant la șoareci, testul micronucleic la șoareci etc.). La efectuarea unui test in vitro pentru aberații cromozomiale, într-un caz sa obținut un rezultat pozitiv slab, în ​​celălalt negativ. Rezultatul testului Ames cu metaboliții de claritromicină a fost negativ.

În experimentele efectuate pe bărbați și femele de șobolani tratați zilnic cu claritromicină în doze de până la 160 mg / kg și zi (de 1,3 ori mai mari decât MRDC, în mg / m 2), nu s-au observat efecte adverse asupra ciclului estrogen, fertilității, nașterii, viabilitatea puilor. Nivelul plasmatic la șobolani după administrarea de doze de 150 mg / kg și zi a fost de 2 ori mai mare decât nivelul seric la om.

Studiile efectuate la maimuțe au arătat că, atunci când se administrează doze de 150 mg / kg și zi, concentrațiile plasmatice au fost de 3 ori mai mari decât cele observate la om. La inghitirea claritromicinei in doze de 150 mg / kg / zi (de 2,4 ori mai mare decat mRDC, in mg / m 2), sa observat moartea embrionilor, ceea ce se explica prin efectul toxic pronuntat al acestei doze mari de claritromicina asupra corpului femelelor.

La iepurii cu injecție intravenoasă de claritromicină la o doză de 33 mg / m2 (de 17 ori mai mare decât mRDC), moartea fetală a fost prenatală.

Nu s-au efectuat studii pe animale pe termen lung pentru a evalua potențialul carcinogen al claritromicinei.

În patru studii teratogenitatea la șobolani (la trei, claritromicina a fost administrată pe cale orală, într-una, a fost introdusă intravenos în doze de până la 160 mg / kg și zi în timpul dezvoltării principalelor organe) și în două studii la iepuri, când au fost ingerate în doze de până la 125 mg / kg / zi (de aproximativ 2 ori mai mare decât MRDCH, în mg / m 2) sau intravenos în doze de 30 mg / kg / zi, de la a 6-a până la a 18-a zi de sarcină, efectul teratogen al claritromicinei nu a fost detectat. Două studii suplimentare pe o altă linie de șobolani tratați oral cu claritromicină în aproximativ aceleași doze și în condiții similare au demonstrat o incidență scăzută a defectelor cardiovasculare la doze de 150 mg / kg / zi, obținute între 6 și 15 ziua sarcinii. Nivelurile plasmatice după o doză de claritromicină 150 mg / kg și zi au fost de 2 ori mai mari decât cele observate la om. Dezvoltarea gurii vulgare a fost observată atunci când a fost administrată la șobolani la doze de 500-1000 mg / kg / zi de la a 6-a până la a 15-a zi de gestație. La maimuțe, administrarea orală de claritromicină la o doză de 70 mg / kg și zi (aproximativ egală cu MRDR în mg / m 2) a arătat o întârziere în dezvoltarea fătului (cu niveluri plasmatice de 2 ori mai mari decât la om).

Utilizarea substanței Claritromicină

Infecții bacteriene cauzate de microorganisme susceptibile: infecții ale tractului respirator superior (laringită, faringită, amigdalită, sinuzită), tract respirator inferior (bronșită, incluzând exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie, pneumonie atipică), țesuturi și țesuturi moi (foliculită, furunculoză, impetigo, infecție a plăgii), otita medie; ulcer gastric și ulcer duodenal (eradicarea Helicobacter pylori ca parte a terapiei combinate), micobacterii (inclusiv atipici, în combinație cu etambutol și rifabutină), chlamydia.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la eritromicină și alte macrolide), porfirie, utilizarea concomitentă de cisapridă, pimozidă, astemizol, terfenadină (vezi "Interacțiunea").

Restricții privind utilizarea

Insuficiență renală și / sau hepatică, nou-născuți și copii până la 6 luni (nu sa stabilit siguranța utilizării).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, este posibilă numai în cazul în care efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt în absența terapiei alternative, adecvate (studii adecvate și bine controlate privind siguranța utilizării la femeile gravide nu au fost efectuate). Dacă sarcina survine în timpul tratamentului cu claritromicină, pacientul ar trebui să fie avertizat cu privire la riscul posibil pentru făt.

Categoria de acțiune asupra fătului de către FDA - C.

La momentul tratamentului, trebuie să întrerupeți alăptarea (claritromicina și metabolitul său activ penetrează în laptele matern, siguranța alăptării nu a fost stabilită).

Efectele secundare ale Claritromicinei

Din sistemul nervos și organele senzoriale: dureri de cap, amețeli, anxietate, teamă, insomnie, coșmaruri, tinitus, modificări ale gustului; rareori - dezorientare, halucinații, psihoze, depersonalizare, confuzie; în cazuri rare - pierderea auzului, care trece după eliminarea medicamentelor; există cazuri de cazuri rare de parestezii.

Din partea organelor din tractul gastro-intestinal: disfuncție a tractului gastro-intestinal (greață, vărsături, disconfort gastralgios / abdominal, diaree), stomatită, glosită, creșterea tranzitorie a activității transaminazelor hepatice, icterul colestatic; rareori, enterocolită pseudomembranoasă; există cazuri de cazuri rare de hepatită; în cazuri excepționale, sa observat insuficiență hepatică.

Deoarece sistemul cardiovascular și sângele (hematopoieză, hemostază): rareori - trombocitopenie (sângerare neobișnuită, hemoragie), leucopenie; extrem de rar - prelungirea intervalului QT, aritmie ventriculară, inclusiv tahicardie paroxistică ventriculară, fibrilație flutter / ventriculară.

Din partea sistemului urogenital: există cazuri rare de creștere a concentrației plasmatice a creatininei, de dezvoltare a nefritei interstițiale și de insuficiență renală.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), reacții anafilactice.

Altele: dezvoltarea rezistenței microbiene; în cazuri rare, hipoglicemie (în timpul tratamentului cu agenți hipoglicemiani orali și insulină).

interacțiune

Când se administrează concomitent cu cisapridă, pimozidă, astemizol, terfenadină, intervalul QT poate fi prelungit, se pot dezvolta aritmii cardiace (tahicardie ventriculară paroxistică, fibrilație, fibrilație ventriculară). Utilizarea concomitentă de claritromicină și ergotamină sau dihidroergotamină a provocat intoxicație cu ergotamină acută la unii pacienți, manifestată prin vasospasmul periferic și disestezia. Claritromicina crește concentrația sanguină (îmbunătățește efectele) medicamentelor metabolizate în ficat cu participarea citocromului P450: warfarină și alte anticoagulante indirecte (există rapoarte separate după punerea pe piață care, în cazul asocierii cu anticoagulante orale, claritromicina poate potența efectul lor, în cazul utilizării combinate este necesară monitorizarea cu atenție a PV), carbamazepină, teofilină, astemizol, cisapridă, triazolam, midazolam, ciclosporină, digoxină, fenitoină, alcaloizi din ergot și altele (cu utilizare simultană, se recomandă măsurarea concentrației lor în sânge). În cazul utilizării simultane a inhibitorilor HMG-CoA reductazei (lovastatin, simvastatină), este posibilă necroza musculară scheletică acută. Claritromicina reduce clearance-ul triazolamului (crește efectele sale farmacologice cu dezvoltarea somnolenței și a confuziei).

În cazul administrării orale simultane de claritromicină și zidovudină la pacienții adulți infectați cu HIV, concentrațiile de echilibru ale zidovudinei au scăzut. La administrarea de 500 mg claritromicină de două ori pe zi, ASC a zidovudinei în starea de echilibru a scăzut în medie cu 12% (n = 4). Valorile individuale au variat de la o scădere de 34% până la o creștere de 14%. Datele limitate obținute de la 24 de pacienți care au luat claritromicină timp de 2-4 ore înainte de a lua zidovudină, indică faptul că concentrația de echilibru a zidovudinei (C_max ) a fost crescută de aproximativ 2 ori, fără modificarea ASC. Utilizarea simultană a claritromicinei și didanozinei la 12 pacienți infectați cu HIV nu a determinat modificări semnificative statistic ale farmacocineticii didanozinei.

În cazul administrării simultane de claritromicină și ritonavir (n = 22), ASC de claritromicină a crescut (cu 77%) și AUC 14-OH a scăzut (cu 100%). În acest sens, claritromicina poate fi utilizată în doze uzuale (dar nu mai mari de 1 g / zi) la pacienții cu funcție renală normală care primesc ritonavir. Cu toate acestea, la pacienții cu insuficiență renală, doza de claritromicină cu creatinină CI este de 30-60 ml / min cu 50%, mai puțin de 30 ml / min - cu 75%.

Utilizarea simultană a 200 mg de fluconazol zilnic și 500 mg de claritromicină de 2 ori pe zi la 21 de voluntari sănătoși a determinat o creștere a echilibrului C_min și ASC de claritromicină cu 33 și, respectiv, 18%, în timp ce concentrația de echilibru a claritromicinei 14-OH nu sa schimbat.

Se poate dezvolta rezistența încrucișată între claritromicină și alte antibiotice macrolide, precum și linkosamidele (lincomicina și clindamicina).

În cazul administrării zilnice de 500 mg claritromicină la fiecare 8 ore în asociere cu 40 mg omeprazol la voluntari sănătoși, parametrii farmacocinetici ai omeprazolului au crescut în echilibru: concentrația plasmatică (C_max ) - 30%, ASC _0-24 - cu 89%, T_1/2 - 34%. PH-ul în stomac timp de 24 de ore a fost de 5,2 când a fost luat un omeprazol și 5,5 când omeprazolul a fost luat împreună cu claritromicină. Când au fost luate împreună, concentrațiile plasmatice de claritromicină și metabolitul său activ au crescut - pentru claritromicină:_max - 10%;_min - 27%, ASC _0-8 - cu 15%, pentru 14-OH claritromicină: C_max - 45%, C_min - ASC 57% _0-8 - 45%; Concentrațiile de claritromicină în țesuturile și mucoasa gastrică, în timp ce le luau simultan, au fost de asemenea crescute.

Utilizarea combinată a claritromicinei și citratului de bismut de ranitidină a dus la creșterea concentrațiilor plasmatice ale ranitidinăi (cu 57%), bismutului (cu 48%) și claritromicinei 14-OH (cu 31%), aceste efecte nu au fost semnificative din punct de vedere clinic.

supradoză

Simptome: funcția gastro-intestinală anormală (greață, vărsături, diaree, durere abdominală), cefalee, confuzie.

Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică. Hemodializa și dializa peritoneală nu sunt eficiente.

Precauții privind substanța claritromicină

Cu prudență prescrisă pe fundalul medicamentelor metabolizate în ficat (se recomandă măsurarea concentrației lor în sânge).

Claritromicina cu eliberare modificată este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), la acești pacienți li se prescrie claritromicină cu eliberare rapidă în comprimate.

Este necesar să se ia în considerare posibilitatea dezvoltării rezistenței încrucișate între claritromicină și alte antibiotice macrolide, lincomicina și clindamicina. Cu utilizarea prelungită sau repetată a medicamentului se poate dezvolta suprainfecție (creșterea bacteriilor și ciupercilor insensibile). În caz de diaree severă, prelungită, care poate indica apariția colitei pseudomembranoase, este necesar să nu mai luați medicamentul și să consultați un medic.

Claritromicina (Klacid)

Există contraindicații. Înainte de a începe, consultați-vă medicul.

nume comerciale în străinătate (în străinătate) - Abbotic, biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Heliclar, Infex, Klaram, Klacid SR, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Sunt antibacteriene non-antibiotice.

Puneți o întrebare sau lăsați o recenzie despre medicamente (vă rugăm să nu uitați să includeți numele medicamentului în textul mesajului) aici.

Medicamentele care conțin claritromicină (claritromicină, codul ATC (ATC) J01FA09):

Klacid (original Claritromicină) - instrucțiuni oficiale de utilizare. Medicamentul este o rețetă, informațiile sunt destinate numai profesioniștilor din domeniul sănătății!

Grupa clinico-farmacologică:

Grupa antibiotic macrolidă

Acțiune farmacologică

Antibiotic macrolidic semisintetic. Ea are un efect antibacterian, interacționând cu subunitatea ribozomală 50S a bacteriilor și inhibând sinteza proteinelor în celula microbiană.

Claritromicina a demonstrat o activitate in vitro înaltă împotriva culturilor bacteriene standard și izolate. Foarte eficient împotriva multor microorganisme aerobe și anaerobe gram-pozitive și gram-negative. Studiile in vitro confirmă eficacitatea ridicată a claritromicinei împotriva Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae și Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Medicamentul este, de asemenea, activ împotriva microorganismelor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; microorganisme gram-negative aerobe: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; alte microorganisme: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Ca și alte bacterii gram-negative care nu descompun lactoza, sunt insensibile la claritromicină.

Producția de β-lactamază nu afectează activitatea claritromicinei. Majoritatea stafilococilor rezistenți la meticilină și rezistenți la oxacilină sunt rezistenți la claritromicină.

Sensibilitatea Helicobacter pylori la claritromicină a fost studiată pe izolate Helicobacter pylori izolate de la 104 pacienți înainte de începerea tratamentului cu acest medicament. Tulpinile Helicobacter pylori rezistente la claritromicină au fost izolate la 4 pacienți, tulpinile cu rezistență intermediară la 2 pacienți și izolatele Helicobacter pylori la restul de 98 pacienți au fost sensibili la claritromicină.

Claritromicina are un efect in vitro și împotriva celor mai multe tulpini ale urmatoarelor microorganisme (cu toate acestea, siguranța și eficiența utilizării claritromicinei în practica clinică nu a fost confirmata prin studii clinice și semnificație practică este neclară): aerobe Gram-pozitive: Streptococcus agalactiae, Streptococcus (Grupul C, F, G), Grupul Streptococcus Viridans; microorganisme gram-negative aerobe: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; microorganisme gram-pozitive anaerobe: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; microorganisme gram-negative anaerobe: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Principalul metabolit al claritromicinei în organismul uman este metabolitul 14-hidroxilaritromicinei microbiologic activ. Activitatea microbiologică a metabolitului este aceeași cu cea a substanței originale sau de 1-2 ori mai slabă față de cele mai multe microorganisme. O excepție este Haemophilus influenzae, pentru care eficiența metabolitului este de 2 ori mai mare. Substanța mamă și principalul său metabolit au fie un efect aditiv, fie un efect sinergic asupra lui Haemophilus influenzae in vitro și in vivo, în funcție de cultura bacteriilor.

Metodele cantitative care necesită măsurarea diametrului zonei de inhibare a creșterii microorganismelor oferă cele mai precise estimări ale sensibilității bacteriilor la agenții antimicrobieni. Una dintre procedurile de sensibilitate recomandate utilizează discuri impregnate cu 15 μg claritromicină (test de difuzie Kirby-Bauer); Rezultatele testului sunt interpretate în funcție de diametrul zonei de inhibare a creșterii microorganismului și de valoarea concentrației minime inhibitorii (MPC) a claritromicinei. Valoarea IPC este determinată prin metoda de diluare a mediului sau prin difuzie în agar. Testele de laborator dau unul din cele trei rezultate: 1) "rezistent" - putem presupune că infecția nu este supusă tratamentului cu acest medicament; 2) "sensibilă la mediu" - efectul terapeutic este ambiguu și, probabil, o creștere a dozei poate duce la sensibilitate; 3) "sensibil" - se poate considera că infecția este tratabilă cu claritromicină.

Farmacocinetica

Primele date privind farmacocinetica au fost obținute la studierea comprimatelor de claritromicină.

Biodisponibilitatea și farmacocinetica suspensiei de claritromicină au fost studiate la adulți și copii sănătoși.

Aspirație și distribuție

Când a fost administrat o dată la adulți, biodisponibilitatea suspensiei a fost echivalentă cu biodisponibilitatea comprimatelor (la aceeași doză) sau a fost ușor depășită. Aportul alimentar a întârziat oarecum absorbția suspensiei de claritromicină, dar nu a afectat biodisponibilitatea generală a medicamentului.

La administrarea suspensiei bebelușilor (după consum) Cmax, ASC a claritromicinei a fost de 0,95 μg / ml, respectiv de 6,5 μg x h / ml.

Utilizând o suspensie de claritromicină în doză de 250 mg la fiecare 12 ore la adulți, nivelurile de echilibru în sânge au fost practic realizate prin administrarea celei de a cincea doze. Parametrii farmacocinetici au fost după cum urmează: Cmax 1,98 μg / ml, ASC 11,5 μg x h / ml și Tmax 2,8 h pentru claritromicină și 0,67, 5,33, 2,9 pentru 14-hidroxilaritromicină.

La persoanele sănătoase, concentrațiile serice au atins maxim 2 ore după ingestie. Cssmax 14-hidroxilaritromicina este de aproximativ 0,6 μg / ml. Cu numirea claritromicinei într-o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, Cssmax 14-hidroxilaritromicina este puțin mai mare (până la 1 μg / ml). Când se utilizează ambele doze, metabolitul Cssmax este de obicei atins în 2-3 zile.

În studiile in vitro, legarea claritromicinei la proteinele plasmatice a fost în medie de aproximativ 70% la concentrații semnificative din punct de vedere clinic de la 0,45 până la 4,5 μg / ml.

Metabolism și excreție

Claritromicina este metabolizată în ficat sub acțiunea izoenzimei CYP3A cu formarea metabolitului 14-hidroxilaritromicinei microbiologic activ.

În cazul administrării unei suspensii de claritromicină la o doză de 250 mg la fiecare 12 ore la adulți, T1 / 2 a fost de 3,2 ore pentru claritromicină și 4,9 pentru 14-hidroxilaritromicină.

La persoanele sănătoase cu claritromicină: în doză de 250 mg la fiecare 12 ore, T1 / 2 de 14-hidroxilaritromicină este de 12 ore; la o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, T1 / 2 al 14-hidroxicartimicinei este de aproximativ 7 ore.

Când se utilizează claritromicină într-o doză de 250 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 20% din doză se excretă în urină neschimbată. Atunci când se administrează claritromicină într-o doză de 500 mg la fiecare 12 ore, aproximativ 30% din doză se excretă în urină neschimbată. Clearance-ul renal al claritromicinei nu depinde în mod semnificativ de doză și se apropie de rata normală de filtrare glomerulară. Principalul metabolit găsit în urină este 14-hidroxilaritromicina, care reprezintă 10-15% din doză (250 mg sau 500 mg la fiecare 12 ore).

Claritromicina și metabolitul său sunt bine distribuite în țesuturi și fluide ale corpului. Concentrațiile tisulare sunt de obicei de câteva ori mai mari decât serul.

La copiii care au nevoie de tratament oral cu antibiotice, claritromicina se caracterizează prin biodisponibilitate ridicată. Profilul farmacocineticii sale a fost similar cu cel al adulților care au luat aceeași suspensie. Medicamentul este rapid și bine absorbit din tractul digestiv. Alimentele întârzie absorbția claritromicinei, fără a afecta în mod semnificativ biodisponibilitatea sau proprietățile farmacocinetice.

Parametrii farmacocinetici de echilibru ai claritromicinei obținute după 5 zile (doza 9) au fost după cum urmează: Cmax - 4,6 μg / ml, ASC - 15,7 μg x h / ml și Tmax - 2,8 ore; valorile corespunzătoare pentru 14-hidroxilaritromicina au fost 1,64 μg / ml, 6,69 μg x h / ml și respectiv 2,7 h. Valoarea calculată T1 / 2 a claritromicinei și a metabolitului său este de 2,2 și, respectiv, 4,3 ore.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienții vârstnici care au primit din nou claritromicină la o doză de 500 mg într-un studiu comparativ au evidențiat o creștere a nivelului medicamentului în plasmă și o eliminare mai lentă comparativ cu cea a celor tineri sănătoși. Cu toate acestea, diferențele dintre cele două grupuri nu au evidențiat când sa făcut un amendament la clearance-ul creatininei. Modificările farmacocinetice ale claritromicinei reflectă funcția renală, nu vârsta pacientului.

La pacienții cu otită medie, 2,5 ore după administrarea celei de-a cincea doze (7,5 mg / kg 2), concentrațiile medii de claritromicină și 14-hidroxilaritromicină în urechea medie au fost de 2,53 și 1,27 μg / g. Concentrațiile medicamentului și ale metabolitului acestuia au fost de 2 ori mai mari decât valorile serice ale acestora.

La pacienții cu insuficiență hepatică, claritromicina Css nu diferă de cele la cei sănătoși, în timp ce nivelul metabolitului a fost mai mic. Reducerea formării de 14-hidroxilaritromicină a fost parțial compensată de creșterea clearance-ului renal al claritromicinei în comparație cu clearance-ul la persoanele sănătoase.

Pacienții cu insuficiență renală, care au primit medicamentul pe cale orală la o doză de 500 mg, concentrațiile plasmatice repetate, T1 / 2, Cmax, Cmin și ASC ale claritromicinei și ale metabolitului au fost mai mari decât la persoanele sănătoase. Abaterile acestor parametri au fost corelate cu gradul de insuficiență renală: cu o afectare mai pronunțată a funcției renale, diferențele au fost mai semnificative.

La pacienții adulți cu infecție HIV care au primit medicamentul în doze uzuale, claritromicina Css și metabolitul său au fost similare cu cele la cei sănătoși. Totuși, cu utilizarea claritromicinei în doze mai mari, care pot fi necesare în tratamentul infecțiilor micobacteriene, concentrația de antibiotic poate depăși în mod semnificativ cele obișnuite.

La copiii cu infecție HIV care au primit claritromicină într-o doză de 15-30 mg / kg / 2 doze, valorile de echilibru ale Cmax au fost de obicei cuprinse între 8 și 20 μg / ml. Cu toate acestea, la copiii cu infecție HIV care au primit o suspensie de claritromicină la o doză de 30 μg / kg în 2 doze, Cmax a ajuns la 23 μg / ml. Atunci când se utilizează medicamentul în doze mai mari, sa observat o alungire T1 / 2 în comparație cu cea a persoanelor sănătoase care au primit claritromicină în doze uzuale. Creșterea concentrației plasmatice și durata T1 / 2 în numirea claritromicinei în doze mai mari este în concordanță cu nelinearitatea cunoscută a farmacocineticii medicamentului.

Indicatii pentru utilizarea medicamentului CLACID®

• infecții ale tractului respirator inferior (bronșită, pneumonie);
• infecții ale tractului respirator superior (faringită, sinuzită);
• infecții ale urechii;
• infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (foliculită, celulită, erizipel);
• infecții micobacteriene comune cauzate de Mycobacterium avium și Mycobacterium intracellulare;
• infecții micobacteriene localizate cauzate de Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum și Mycobacterium kansasii;
• eradicarea Helicobacter pylori și o scădere a frecvenței recurenței ulcerului duodenal;
• prevenirea răspândirii infecției cauzate de complexul Mycobacterium avium (MAC) la pacienții infectați cu HIV cu un număr limfocit de CD4 (limfocite helper T) de cel mult 100 în 1 mm3;
• infecții odontogene.

Doza de administrare orală:

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă.

De obicei, adulții sunt prescrise cu 250 mg de 2 ori pe zi. În cazuri mai severe, doza este crescută la 500 mg de 2 ori pe zi. În mod tipic, durata tratamentului este de la 5 la 6 până la 14 zile.

Klacid® CP (eliberare susținută) este prescris 500 mg (1 comprimat) 1 dată pe zi. În cazul infecțiilor severe, doza este crescută la 1 g (2 comprimate) o dată pe zi.

Durata obișnuită a tratamentului este de 5-14 zile. Excepția este pneumonia și sinuzita comunitară, care necesită tratament timp de 6-14 zile.

Comprimatele Klacid® CP trebuie administrate cu alimente, înghițite întregi, fără rupere și fără mestecare.

Pacienții cu QC mai mic de 30 ml / min sunt prescris jumătate din doza obișnuită de claritromicină, adică 250 mg o dată pe zi sau, pentru infecții mai severe, 250 mg de două ori pe zi. Tratamentul acestor pacienți este continuat timp de cel mult 14 zile.

Cu infecții micobacteriene, 500 mg este prescris de 2 ori pe zi.

În cazul infecțiilor obișnuite provocate de MAC, pacienții cu SIDA trebuie să continue tratamentul până când nu există dovezi clinice și microbiologice privind beneficiile acestuia. Claritromicina trebuie prescrisă în asociere cu alți agenți antimicrobieni.

În bolile infecțioase cauzate de micobacterii, cu excepția tuberculozei, durata tratamentului este determinată de medic.

Pentru prevenirea infecțiilor cu MAC, doza recomandată de claritromicină pentru adulți este de 500 mg de 2 ori pe zi.

În cazul infecțiilor odontogene, doza de claritromicină este de 250 mg de 2 ori pe zi timp de 5 zile.

Pentru eradicarea Helicobacter pylori:

Tratamentul combinat cu trei medicamente:

• claritromicină 500 mg de două ori pe zi + lansoprazol 30 mg 2 zile + amoxicilină 1000 mg de 2 ori pe zi timp de 10 zile;
• claritromicină 500 mg de două ori pe zi + omeprazol 20 mg pe zi + amoxicilină 1000 mg de 2 ori pe zi timp de 7-10 zile.

Tratamentul combinat cu două medicamente:

• claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi + omeprazol 40 mg pe zi timp de 14 zile, cu administrarea de omeprazol în următoarele 14 zile la o doză de 20-40 mg pe zi;
• claritromicină 500 mg de 3 ori pe zi + lansoprazol 60 mg pe zi timp de 14 zile. Pentru vindecarea completă a ulcerului poate fi necesară scăderea suplimentară a acidității sucului gastric.

Pulbere pentru suspensie pentru administrare orală:

Suspensia finală trebuie administrată oral, indiferent de masa (cu lapte).

Pentru a prepara suspensia într-o sticlă de granule, adăugați treptat apă până la marcaj, apoi agitați sticla. Suspensia finită poate fi păstrată timp de 14 zile la temperatura camerei.

Suspensie 60 ml: în 5 ml - 125 mg claritromicină; Suspensie de 100 ml: în 5 ml - 250 mg claritromicină.

Doza zilnică recomandată de suspensie de claritromicină pentru infecții non-micobacteriene la copii este de 7,5 mg / kg de 2 ori pe zi. Doza maximă este de 500 mg de 2 ori pe zi. Durata obișnuită a tratamentului este de 5-7 zile, în funcție de agentul patogen și severitatea stării pacientului. Înainte de fiecare utilizare ar trebui să agitați bine flaconul cu medicamentul.

Dozele recomandate de droguri la copii, luând în considerare greutatea corporală.

Dozele sunt indicate în lingurițe standard (5 ml) de 2 ori pe zi.