Gentamicina la care grup de antibiotice aparține

Rinită

Principala semnificație clinică a aminoglicozidelor este tratamentul infecțiilor nosocomiale cauzate de agenții patogeni gram-negativi aerobi, precum și endocardita infecțioasă. Streptomicina și kanamicina sunt utilizate în tratamentul tuberculozei. Neomicinul ca fiind cel mai toxic dintre aminoglicozide se aplică numai în interior și local.

Aminoglicozidele au potențial nefrotoxicitate, ototoxicitate și pot provoca blocări neuromusculare. Cu toate acestea, luarea în considerare a factorilor de risc, o singură injecție a întregii doze zilnice, cursurile scurte de tratament și TLM pot reduce gradul de manifestare a HP.

Mecanism de acțiune

Aminoglicozidele au un efect bactericid, care este asociat cu o încălcare a sintezei proteinelor de către ribozomi. Gradul de activitate antibacteriană a aminoglicozidelor depinde de concentrația lor maximă (vârf) în serul de sânge. Atunci când se utilizează împreună cu peniciline sau cefalosporine, se observă sinergii cu privire la unele microorganisme aerobe gram-negative și gram-pozitive.

Spectrul de activitate

Pentru aminoglicozid II și generarea III caracteristică activitatea bactericidă dependentă de doză față de microorganisme gram-negative din familia Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Etc.) precum și gram-negative tije non-fermenteze (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglicozidele sunt active împotriva altor stafilococi decât MRSA. Streptomicina și kanamicina acționează asupra M. tuberculozei, în timp ce amikacina este mai activă împotriva lui M.avium și a altor micobacterii atipice. Streptomicina și gentamicina acționează asupra enterococilor. Streptomicina este activă împotriva agenților patogeni de ciumă, tularemiei, brucelozei.

Aminoglicozidele sunt inactive împotriva S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobe (Bacteroides spp., Clostridium spp. Și altele). Mai mult, rezistența S.pneumoniae, S.maltophilia și B.cepacia la aminoglicozide poate fi utilizată pentru identificarea acestor microorganisme.

Deși aminoglicozidele in vitro sunt active împotriva hemofilei, shigella, salmonella, legionella, eficacitatea clinică în tratamentul infecțiilor cauzate de acesti agenți patogeni nu a fost stabilită.

Farmacocinetica

Când ingestia aminoglicozidelor nu este practic absorbită, așa că sunt utilizate parenteral (cu excepția neomicinei). După injectarea i / m absorbită rapid și complet. Concentrațiile de vârf se dezvoltă la 30 de minute după terminarea perfuziei intravenoase și la 0,5-1,5 ore după administrarea intramusculară.

Concentrațiile maxime ale aminoglicozidelor variază în funcție de pacienți, în funcție de volumul de distribuție. Volumul de distribuție, la rândul său, depinde de greutatea corporală, volumul fluidului și țesutul adipos, starea pacientului. De exemplu, la pacienții cu arsuri extinse, ascită, volumul de distribuție a aminoglicozidelor crește. Dimpotrivă, aceasta scade cu deshidratare sau distrofie musculară.

Aminoglicozidele sunt distribuite în lichidul extracelular, inclusiv serul sanguin, exudate abces, ascită, pericardică, pleural, sinovial, lichidul peritoneal și limfatic. Abilitatea de a crea concentrații ridicate în organele cu aport bun de sânge: ficat, plămâni, rinichi (în cazul în care se acumulează în substanța corticală). Concentrațiile scăzute sunt observate în spută, secrețiile bronșice, bile, laptele matern. Aminoglicozidele trec prost în BBB. Cu inflamația meningelor, permeabilitatea crește ușor. Nou-născuții din CSC ating concentrații mai mari decât adulții.

Aminoglicozidele nu sunt metabolizate, excretate prin rinichi prin filtrare glomerulară în formă neschimbată, creând concentrații mari în urină. Rata de excreție depinde de vârstă, funcția renală și comorbiditățile pacientului. La pacienții cu febră, poate crește, cu o scădere a funcției renale, aceasta încetinind semnificativ. La vârstnici, ca rezultat al scăderii filtrării glomerulare, excreția poate, de asemenea, încetini. Timpul de înjumătățire a tuturor aminoglicozideleîn adulții cu funcție renală normală este de 2-4 ore, nou-născuți - 5-8 ore la copii - 2,5-4 h În insuficiența renală, timpul de înjumătățire poate fi crescută la 70 de ore sau mai mult..

Reacții nedorite

Rinichii efect nefrotoxic poate manifesta sete, o creștere sau scădere semnificativă a cantității de urină a crescut, scăderea ratei de filtrare glomerulară și o creștere a nivelului de creatinină în serul sanguin. Factori de risc: disfuncție renală inițială, vârstă avansată, cu doză mare, cursuri lungi de tratament, utilizarea simultană a altor medicamente nefrotoxice (amfotericină B, polimixina B, vancomicina, diuretice de ansă, ciclosporina). Măsuri de control: urinalysis clinice repetate, determinarea creatininei serice și calcularea filtrării glomerulare la fiecare 3 zile (cu o scădere a acestui indice cu 50% aminoglicozid trebuie eliminată).

Ototoxicitate: pierderea auzului, zgomotul, zgomotul sau senzația de "umplutură" în urechi. Factori de risc: vârsta avansată, pierderea inițială a auzului, doze mari, cursuri lungi de tratament, utilizarea simultană a altor medicamente ototoxice. Măsuri de prevenire: controlul funcției auditive, inclusiv audiometria.

Vestibulotoxicitate: slabă coordonare a mișcărilor, amețeli. Factori de risc: vârstă înaintată, tulburări vestibulare inițiale, doze mari, tratamente pe termen lung. Măsuri preventive: controlul funcției aparatului vestibular, inclusiv teste speciale.

Blocaj blocabil: depresia respiratorie până la paralizia completă a mușchilor respiratori. Factori de risc: boli neurologice inițiale (parkinsonism, miastenie), utilizarea simultană a relaxantelor musculare, afectarea funcției renale. Ajutor: în / în introducerea de clorură de calciu sau medicamente anticholinesterazice.

Sistemul nervos: dureri de cap, slăbiciune generală, somnolență, tumefacție musculară, parestezii, convulsii; când se utilizează streptomicină, poate apărea o senzație de arsură, amorțeală sau parestezie în zona feței și a gurii.

Reacțiile alergice (erupții cutanate etc.) sunt rare.

Reacțiile locale (flebită cu on / în introducere) sunt rareori observate.

mărturie

Terapia empirică (în majoritatea cazurilor prescrisă în combinație cu β-lactame, glicopeptide sau medicamente anaerobe, în funcție de agenții patogeni presupuși):

Meningita post-traumatică și postoperatorie.

Rezumatul grupurilor antibiotice

Antibioticele sunt un grup de medicamente care pot inhiba creșterea și dezvoltarea celulelor vii. Cel mai adesea ele sunt utilizate pentru a trata procesele infecțioase cauzate de diverse tulpini de bacterii. Primul medicament a fost descoperit în 1928 de bacteriologul britanic Alexander Fleming. Cu toate acestea, unele antibiotice sunt, de asemenea, prescrise pentru patologiile cancerului, ca o componentă a chimioterapiei asociate. Acest grup de medicamente nu are practic niciun efect asupra virușilor, cu excepția unor tetracicline. În farmacologia modernă, termenul "antibiotice" este din ce în ce mai mult înlocuit cu "medicamente antibacteriene".

Primele medicamente sintetizate din grupul de peniciline. Ei au contribuit la reducerea semnificativă a ratei mortalității unor boli, cum ar fi pneumonia, sepsisul, meningita, gangrena și sifilisul. De-a lungul timpului, datorită utilizării active a antibioticelor, multe microorganisme au început să dezvolte rezistență la acestea. Prin urmare, o sarcină importantă a fost căutarea de noi grupuri de medicamente antibacteriene.

Treptat, companiile farmaceutice au sintetizat și au început să producă cefalosporine, macrolide, fluorochinolone, tetracicline, levomicină, nitrofurani, aminoglicozide, carbapenemuri și alte antibiotice.

Antibioticele și clasificarea acestora

Principala clasificare farmacologică a medicamentelor antibacteriene este separarea prin acțiune asupra microorganismelor. În spatele acestei caracteristici există două grupe de antibiotice:

  • bactericide - medicamente provoacă moartea și liza microorganismelor. Această acțiune se datorează capacității antibioticelor de a inhiba sinteza membranei sau de a inhiba producerea componentelor ADN. Penicilinele, cefalosporinele, fluoroquinolonele, carbapenemii, monobactamurile, glicopeptidele și fosfomicina posedă această proprietate.
  • antibioticele antibiotice antibiotice sunt capabile să inhibe sinteza proteinelor de către celulele microbiene, ceea ce face imposibilă reproducerea lor. Ca urmare, dezvoltarea în continuare a procesului patologic este limitată. Această acțiune este caracteristică tetraciclinelor, macrolidelor, aminoglicozidelor, linosaminelor și aminoglicozidelor.

În spatele spectrului de acțiune există, de asemenea, două grupe de antibiotice:

  • - medicamentul poate fi utilizat pentru a trata patologiile cauzate de un număr mare de microorganisme;
  • cu îngust - medicamentul afectează tulpinile individuale și tipurile de bacterii.

Există încă o clasificare a medicamentelor antibacteriene după originea lor:

  • natural - obținut din organisme vii;
  • antibioticele semisintetice sunt molecule analogice naturale modificate;
  • sintetice - sunt produse complet artificial în laboratoarele specializate.

Descrierea diverselor grupuri de antibiotice

Beta lactame

peniciline

Din punct de vedere istoric, primul grup de medicamente antibacteriene. Ea are un efect bactericid asupra unei game largi de microorganisme. Penicilinele disting următoarele grupuri:

  • penicilinele naturale (sintetizate în condiții normale de ciuperci) - benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină;
  • peniciline semi-sintetice, care au o rezistență mai mare împotriva penicilinazelor, care extinde semnificativ spectrul lor de acțiune - oxacilină și meticilină;
  • cu acțiune extinsă - medicamente amoxicilină, ampicilină;
  • penicilinele cu un efect larg asupra microorganismelor - medicamentele mezlocillin, azlocilina.

Pentru a reduce rezistența bacteriilor și pentru a crește rata de succes a terapiei cu antibiotice, inhibitorii penicilinazei - acid clavulanic, tazobactam și sulbactam - sunt adăugați activ penicilinelor. Deci, au existat medicamente "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" și altele.

Aceste medicamente sunt utilizate pentru infecțiile respiratorii (bronșită, sinuzită, pneumonie, faringită, laringită), urinare (cistită, uretrită, prostatită, gonoree), sisteme digestive (colecistită, dizenterie), sifilis și leziuni cutanate. Dintre reacțiile adverse, reacțiile alergice sunt cele mai frecvente (urticarie, șoc anafilactic, angioedem).

Penicilinele sunt, de asemenea, cele mai sigure produse pentru femeile însărcinate și copii.

cefalosporine

Acest grup de antibiotice are un efect bactericid asupra unui număr mare de microorganisme. Astăzi, se disting următoarele generații de cefalosporine:

  • I - medicamente cefazolin, cefalexin, cefradină;
  • II - medicamente cu cefuroximă, cefaclor, cefotiam, cefoxitin;
  • III - preparate de cefotaximă, ceftazidimă, ceftriaxonă, cefoperazonă, cefodizimă;
  • IV - medicamente cu cefepim, cefpirom;
  • V - medicamente ceftorolina, ceftobiprol, ceftholosan.

Majoritatea covârșitoare a acestor medicamente există doar sub formă de injecție, fiind, prin urmare, utilizate în principal în clinici. Cefalosporinele sunt cei mai cunoscuți agenți antibacterieni pentru utilizare în spitale.

Aceste medicamente sunt utilizate pentru a trata un număr imens de boli: pneumonie, meningită, generalizare a infecțiilor, pielonefrită, cistită, inflamarea oaselor, țesuturi moi, limfangită și alte patologii. Atunci când se utilizează cefalosporine, apare frecvent hipersensibilitate. Uneori există o scădere tranzitorie a clearance-ului creatininei, durere musculară, tuse, creșterea sângerării (datorită scăderii vitaminei K).

carbapeneme

Ele sunt un grup destul de nou de antibiotice. Ca și alte beta-lactame, carbapenemii au un efect bactericid. Un număr mare de tulpini de bacterii diferite rămân sensibile la acest grup de medicamente. Carbapenemurile sunt, de asemenea, rezistente la enzimele care sintetizează microorganismele. Aceste proprietăți au dus la faptul că acestea sunt considerate medicamente de salvare, când alți agenți antibacterieni rămân ineficienți. Cu toate acestea, utilizarea lor este strict limitată din cauza preocupărilor legate de dezvoltarea rezistenței bacteriene. Acest grup de medicamente include meropenem, doripenem, ertapenem, imipenem.

Carbapenemurile sunt utilizate pentru tratamentul sepsisului, pneumoniei, peritonitei, patologiilor chirurgicale abdominale acute, meningitei, endometritei. Aceste medicamente sunt, de asemenea, prescrise pacienților cu imunodeficiență sau pe fondul neutropeniei.

Printre efectele secundare se remarcă tulburări dispeptice, cefalee, tromboflebită, colită pseudomembranoasă, convulsii și hipopotasemie.

monobactami

Monobactamurile afectează în principal numai flora gram-negativă. Clinica utilizează numai o substanță activă din acest grup - aztreonam. Cu avantajele sale, rezistența la cele mai multe enzime bacteriene este evidențiată, ceea ce îl face medicamentul ales pentru eșecul tratamentului cu penicilinele, cefalosporinele și aminoglicozidele. În liniile directoare clinice, aztreonam este recomandat pentru infecția cu enterobacter. Se utilizează numai intravenos sau intramuscular.

Printre indicatiile de admitere ar trebui identificate septicemia, pneumonia comunitara, peritonita, infectiile organelor pelvine, pielea si sistemul musculo-scheletic. Utilizarea aztreonam conduce uneori la apariția simptomelor dispeptice, icterului, hepatitei toxice, durerii de cap, amețeli și erupțiilor cutanate alergice.

macrolide

Macrolidele sunt un grup de medicamente antibacteriene care se bazează pe un inel macrociclic de lactonă. Aceste medicamente au un efect bacteriostatic împotriva bacteriilor gram-pozitive, a parazitului intracelular și a membranei. O caracteristică a macrolidelor este faptul că cantitatea lor în țesuturi este mult mai mare decât în ​​plasma sanguină a pacientului.

Medicamentele sunt, de asemenea, marcate de toxicitate scăzută, care le permite să fie utilizate în timpul sarcinii și la o vârstă fragedă a copilului. Ele sunt împărțite în următoarele grupuri:

  • naturale, care au fost sintetizate în anii 50-60 ai secolului trecut - preparate de eritromicină, spiramicină, josamycin, midecamicină;
  • promedicamente (transformate în formă activă după metabolizare) - troleandomicină;
  • semisintetice - medicamente azitromicină, claritromicină, diritromicină, telitromicină.

Macrolidele sunt utilizate în numeroase patologii bacteriene: ulcer peptic, bronșită, pneumonie, infecții ale tractului respirator superior, dermatoză, boala Lyme, uretrite, cervicită, erizipel, impencit. Nu puteți folosi acest grup de medicamente pentru aritmii, insuficiență renală.

tetracicline

Tetraciclinele au fost sintetizate pentru prima dată în urmă cu peste o jumătate de secol. Acest grup are un efect bacteriostatic împotriva multor tulpini de floră microbiană. În concentrații mari, ele prezintă un efect bactericid. O caracteristică a tetraciclinelor este capacitatea lor de a se acumula în țesutul osos și în smalțul dinților.

Pe de o parte, acest lucru le permite medicilor să le folosească în mod activ în cazul osteomielitei cronice și, pe de altă parte, încalcă dezvoltarea scheletului la copii. Prin urmare, acestea nu pot fi utilizate absolut în timpul sarcinii, alăptării și sub vârsta de 12 ani. Pentru tetracicline, pe lângă medicamentul cu același nume, includ doxiciclină, oxitetraciclină, minociclină și tigeciclină.

Acestea sunt utilizate pentru diferite patologii intestinale, bruceloză, leptospiroză, tularemie, actinomicoză, trachom, boala Lyme, infecție gonococică și rickettsioză. Porfiria, bolile cronice de ficat și intoleranța individuală se disting, de asemenea, de contraindicații.

fluorochinolone

Fluoroquinolonele sunt un grup mare de agenți antibacterieni cu un efect bactericid larg asupra microflorei patogene. Toate medicamentele sunt comercializate acid nalidixic. Utilizarea activă a fluorochinolonilor a început în anii 70 ai secolului trecut. Astăzi ele sunt clasificate după generații:

  • Preparate ale acidului nalidixic și oxolinic;
  • II - medicamente cu ofloxacină, ciprofloxacină, norfloxacină, pefloxacină;
  • III - preparate din levofloxacină;
  • IV - medicamente cu gatifloxacină, moxifloxacină, hemifloxacină.

Cele mai recente generații de fluorochinolone se numesc "respiratorii", datorită activității lor împotriva microflorei, care cauzează cel mai adesea pneumonie. Sunt utilizate, de asemenea, pentru a trata sinuzita, bronșita, infecțiile intestinale, prostatita, gonoreea, sepsisul, tuberculoza și meningita.

Dintre aceste deficiențe, este necesar să se sublinieze faptul că fluorochinolonele sunt capabile să influențeze formarea sistemului musculo-scheletic, prin urmare, în copilărie, în timpul sarcinii și în perioada de lactație, ele pot fi prescrise numai din motive de sănătate. Prima generație de medicamente are de asemenea o hepato-și o nefrotoxicitate ridicată.

aminoglicozidele

Aminoglicozidele au găsit o utilizare activă în tratamentul infecțiilor bacteriene cauzate de flora gram-negativă. Ele au un efect bactericid. Eficacitatea lor ridicată, care nu depinde de activitatea funcțională a imunității pacientului, le-a făcut indispensabile pentru întreruperea și neutropenia sa. Următoarele generații de aminoglicozide se disting:

  • I - preparate ale neomicinei, kanamicinei, streptomicinei;
  • II - medicamente cu tobramicină, gentamicină;
  • III - preparate de amikacin;
  • IV - medicamente pentru isepamicină.

Aminoglicozidele sunt prescrise pentru infecții ale sistemului respirator, sepsis, endocardită infecțioasă, peritonită, meningită, cistită, pielonefrită, osteomielită și alte patologii. Printre efectele secundare de mare importanță se numără efectele toxice asupra rinichilor și pierderea auzului.

De aceea, în timpul tratamentului este necesar să se efectueze în mod regulat o analiză biochimică a sângelui (creatinină, SCF, uree) și audiometrie. La femeile gravide, în timpul alăptării, pacienții cu afecțiuni renale cronice sau pe hemodializă primesc aminoglicozide numai din motive de viață.

glicopeptide

Glicopeptide antibiotice au un efect bactericid cu spectru larg. Cele mai cunoscute dintre acestea sunt bleomicina și vancomicina. În practica clinică, glicopeptidele sunt medicamente de rezervă care sunt prescrise pentru eșecul altor agenți antibacterieni sau susceptibilitatea specifică a agentului infecțios la acestea.

Ele sunt adesea combinate cu aminoglicozide, ceea ce face posibilă creșterea efectului cumulativ asupra Staphylococcus aureus, enterococcus și Streptococcus. Glicopeptidele antibiotice nu acționează asupra micobacteriilor și ciupercilor.

Acest grup de agenți antibacterieni este prescris pentru endocardită, sepsis, osteomielită, flegmon, pneumonie (inclusiv complicații), abces și colită pseudomembranoasă. Nu puteți utiliza antibiotice glicopeptidice pentru insuficiență renală, hipersensibilitate la medicamente, lactație, nevrită a nervului auditiv, sarcină și alăptare.

lincosamide

Linkozamidele includ lincomicina și clindamicina. Aceste medicamente prezintă un efect bacteriostatic asupra bacteriilor gram-pozitive. Le folosesc în principal în combinație cu aminoglicozide, ca medicamente de linia a doua, pentru pacienții grei.

Lincosamidele sunt prescrise pentru pneumonia de aspirație, osteomielita, piciorul diabetic, fasciita necrozantă și alte patologii.

Destul de des în timpul admiterii lor se dezvoltă infecție cu candida, dureri de cap, reacții alergice și asuprirea sângelui.

INSTRUCȚIUNE DE SULFAT DE HENTAMICINĂ

indicaţii:
- peritonită, sepsis;
- infecții ale tractului respirator inferior (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);
- infecții ale articulațiilor și oaselor (osteomielită, endocardită septică);
- infecții purulente ale țesuturilor moi și ale pielii;
- infecții abdominale (peritonită, infecții ale tractului biliar și ale tractului intestinal);
- infecții ale tractului urinar (pielonefrită, cistită, uretră, prostatită);
- meningita;
- arsuri infectate;

Contraindicații:
Hipersensibilitate la antibiotice a grupului aminoglicozidic, sarcină, nevrită acustică, disfuncție renală severă. Hipersensibilitate la gentamicină. Copiii în vârstă de până la 3 ani.

Efecte secundare:
Ototoxicitatea (deteriorarea celei de-a opta perechi de nervi cranieni): poate să apară o scădere a acuității auzului și deteriorarea aparatului vestibular (cu afectarea simetrică a aparatului vestibular, aceste tulburări pot chiar să nu fie observate în primele etape). Un risc deosebit poate fi cauzat de un curs extins de tratament cu gentamicină - 2-3 săptămâni;
Nefrotoxicitatea: frecvența și severitatea leziunilor renale depind de dimensiunea unei doze unice de gentamicină, durata tratamentului și caracteristicile individuale ale pacientului, calitatea controlului asupra terapiei și utilizarea simultană a altor medicamente nefrotoxice. Afecțiunile renale se manifestă prin proteinurie, azotemie, oligurie mai puțin frecventă și este de obicei reversibilă;
Alte reacții adverse rare: creșterea transaminazelor serice (ALT, AST), bilirubina, reticulocite, precum și trombocitopenie, granulocitopenie, anemie, scăderea calcemiei, erupții cutanate, urticarie, mâncărime, febră, dureri musculare;
Foarte rar, apar astfel de reacții adverse: greață, creșterea salivării, pierderea poftei de mâncare, scăderea în greutate, purpura, edem laringian, dureri articulare, hipotensiune și somnolență, blocarea conducerii neuromusculare și depresia respiratorie;
În locul injectării intramusculare a gentamicinei, este posibilă durerea; atunci când se administrează intravenos, este posibilă dezvoltarea flebitei și a perifulbitei;

Proprietăți farmacologice:
Sulfatul de gentamicină este caracterizat printr-un spectru larg de acțiune bactericidă antimicrobiană. Este activă împotriva majorității microorganismelor gram-negative și gram-pozitive (E. coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, etc.), inclusiv tulpini rezistente la streptomicină, kanamicină, monomitină. Afectează tulpinile de stafilococi rezistente la penicilină.
Gentamicina este mai puțin activă împotriva diferitelor tipuri de streptococi și cocci gram-negativi. Medicamentul nu acționează asupra anaerobe, ciuperci, viruși, protozoare. Rezistența microbilor la medicament are loc încet, iar tulpinile rezistente la acesta, în acest caz, sunt, de asemenea, rezistente la neomicină și kanamicină.
Absorbție - scăzută, comunicare cu proteine ​​- până la 10%.
Pentru administrarea intramusculară, gentamicina este rapid absorbită: o concentrație bactericidă în ser se detectează 30-60 de minute după administrare și durează 8-12 ore.
În cazul picăturilor intravenoase, concentrația antibioticului din sânge în primele 2 ore depășește concentrația observată la injectarea intramusculară.
Medicamentul este excretat prin rinichi în formă neschimbată, în concentrații mari. În cazul încălcării funcției de excreție renală, concentrația și timpul de circulație al sulfatului de gentamicină în sânge crește semnificativ.
În mod normal, administrarea parenterală a sulfatului de gentamicină nu penetrează foarte bine bariera hemato-encefalică, dar la meningită crește concentrația sa în lichidul cefalorahidian. La concentrații terapeutice, antibioticul se găsește în țesuturile rinichilor, plămânilor, în exudatele pleurale și peritoneale. În timpul sarcinii, penetrează bariera placentară și în lichidul amniotic.

Dozare și administrare:
Medicamentul se administrează intramuscular, intravenos (picurare).
La infecții severe (sepsis, peritonită, abces pulmonar, meningită etc.) o doză unică pentru copiii cu vârsta peste 14 ani și pentru adulți este de 0,8-1 mg / kg. greutate corporală, zilnic - 2,4-3,2 mg / kg.
Copiii sub 14 ani de sulfat de gentamicină sunt prescrise exclusiv din motive de sănătate.
Dozele zilnice sunt: ​​pentru nou-născuți și sugari - 2-5 mg / kg. greutate corporală, 1-5 ani - 1,5-3 mg / kg, 6-14 ani - 3 mg / kg. Doza maximă zilnică pentru copiii din toate grupele de vârstă este de 5 mg / kg.
În cazul pielonefritei, uretritei, cistitei și a altor infecții ale tractului urinar, o doză unică pentru copiii cu vârsta de peste 14 ani și pacienții adulți este de 0,4 mg / kg. Zilnic - 0,8-1,2 mg / kg. Și în cazuri grave procesul patologic acesta din urmă poate fi de 3 mg / kg.
Durata medie a tratamentului este de 7-10 zile.
În 2 până la 3 zile, medicamentul este administrat intravenos, care se desfășoară în ziua a 3-4 pentru injecțiile intramusculare.

Formular de eliberare:
Unguent pentru utilizare externă 100 g (sulfat de gentamicină 0,1 mg).
Soluție injectabilă în fiolă de 2 ml, conținând 40 mg / ml. ingredient activ (într-o fiolă de 80 mg). 10 fiole

Interacțiunea cu alte medicamente:
În cazul utilizării concomitente cu aminoglicozide, vancomicina, cefalosporinele, acidul ectacrinic pot crește acțiunea nefrotoxică. În cazul utilizării concomitente cu indometacin, se observă o scădere a agentului de clearance, o creștere a concentrației sale în plasma sanguină și crește riscul apariției unui efect toxic. În cazul utilizării concomitente cu agenți pentru anestezie prin inhalare, analgezicele opioide cresc riscul blocării neuromusculare până la apneea. În cazul utilizării simultane a gentamicinei și a diureticelor cu buclă (furosemid, acid etacrinic), concentrația gentamicinei în sânge crește, datorită cărora crește riscul reacțiilor adverse toxice. Utilizarea simultană a gentamicinei și a relaxanților musculare - probabilitatea de paralizie respiratorie. Nu amestecați medicamentul în aceeași seringă cu alte mijloace.


Atenție! Înainte de a utiliza medicamentul HENTAMICINE SULFATE, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
Instrucțiunea este furnizată numai pentru referință.

Gentamicin (Gentamicin)

Conținutul

Formula structurală

Numele rusesc

Denumirea latină a substanței Gentamicin

Denumire chimică

Complexul de antibiotice produse de Micromonospora purpurea n. sp. - Gentamicina C1, Gentamicin C2 și Gentamicin C1A (sub formă de sulfat)

Formula brută

Grupa farmacologică de substanțe Gentamicină

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Codul CAS

Substanțe caracteristice Gentamicin

Antibiotic antibacterian cu spectru larg antibacterian din grupul aminoglicozidelor. Sulfatul de gentamicină este o pulbere albă sau o masă poroasă cu o nuanță cremoasă, higroscopică. Este ușor solubil în apă, practic insolubil în alcool.

farmacologie

Se leagă la subunitatea 30S a ribozomilor și perturbă sinteza proteinelor, împiedicând formarea unui complex de ARN de transport și de mesager, și apare o citire eronată a codului genetic și formarea proteinelor nefuncționale. În concentrații mari, încalcă funcția de barieră a membranei citoplasmatice și provoacă moartea microorganismelor.

Eficace împotriva multor bacterii gram-pozitive și gram-negative. Gras-negative microorganisme - Proteus spp. Sunt foarte sensibile la gentamicină (BMD mai mică de 4 mg / l). (inclusiv tulpinile indol-pozitive și indole-negative), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; Microorganisme gram-pozitive - Staphylococcus spp. (inclusiv rezistența la penicilină); sensibil la BMD 4-8 mg / l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (inclusiv Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Rezistență (MIC mai mare de 8 mg / l) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (inclusiv tulpinile Streptococcus pneumoniae și grupul D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. În combinație cu peniciline (inclusiv cu benzilpenicilina, ampicilina, carbenicilina, oxacilina) care acționează asupra microorganismelor sinteza peretelui celular este activ împotriva Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, durans Enterococcus, Enterococcus avium, practic toate tulpinile de Streptococcus faecalis și specii (incluzând Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Rezistența microorganismelor la gentamicină se dezvoltă lent, cu toate acestea, tulpinile rezistente la neomicină și kanamicină pot fi, de asemenea, rezistente la gentamicină (rezistență încrucișată incompletă). Nu afectează anaerobii, fungi, viruși, protozoare.

În tractul gastro-intestinal este slab absorbit, astfel că pentru acțiunea sistemică se utilizează parenteral După ce injecția / m este absorbită rapid și complet. Tmax cu injecție intramusculară, 0,5-1,5 ore; cu introducerea timpului de atingeremax este: după o perfuzie intravenoasă de 30 de minute - 30 de minute, după 60 de minute prin perfuzie intravenoasă - 15 minute; Valoarea Cmax după ce / m sau / în introducerea unei doze de 1,5 mg / kg este de 6 mg / ml. Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (până la 10%). Volumul de distribuție la adulți este de 0,26 l / kg, la copii - 0,2-0,4 l / kg. Se regăsește în concentrații terapeutice în ficat, rinichi, plămâni, în lichide pleurale, pericardice, sinoviale, peritoneale, ascitice și limfatice, urină, în plăgi de descărcare, puroi, granulații. Concentrațiile scăzute sunt observate în țesutul adipos, mușchii, oasele, bilele, laptele matern, umoarea apoasă, secrețiile bronșice, sputa și lichidul cefalorahidian. În mod normal, la adulți practic nu penetrează BBB, cu meningită, concentrația acestuia în lichior crește. La nou-născuți, se obțin concentrații mai mari în lichidul cefalorahidian decât la adulți. Pătrunde prin placentă. Nu este metabolizat. T1/2 la adulți - 2-4 ore, fiind excretat în principal prin rinichi în formă neschimbată, în cantități mici - cu bilă. La pacienții cu funcție renală normală, 70-95% este excretată în prima zi și se crează o concentrație de peste 100 μg / ml în urină. La pacienții cu filtrare glomerulară redusă, excreția este semnificativ redusă. Se elimină în timpul hemodializei (la fiecare 4-6 ore, concentrația este redusă cu 50%). Dializa peritoneală este mai puțin eficientă (în 48-72 ore, 25% din doză este eliminată). Cu injecții repetate, se acumulează, în principal în spațiul limfatic al urechii interne și în tubulii renale proximali.

Când se aplică local ca o picătură pentru ochi, absorbția este neglijabilă.

Atunci când este aplicat în exterior, practic nu este absorbit, dar din zonele mari ale suprafeței pielii deteriorate (rană, arsură) sau acoperite cu țesut de granulare, absorbția are loc rapid.

Gentamicina sub formă de burete (placa de burete de colagen, impregnată cu o soluție de sulfat de gentamicină) este caracterizată printr-o acțiune antibacteriană prelungită. Pentru infecții ale țesuturilor osoase și moi (osteomielită, abces, flegmon etc.), precum și pentru prevenirea complicațiilor supurative după operația osoasă, medicamentul sub forma unei plăci este injectat în cavități și plăgi, în timp ce concentrațiile eficiente de gentamicină din zona de implantare sunt menținute pentru 7-5 15 zile. Concentrațiile de gentamicină din sânge în primele zile după implantarea bureților corespund celor create prin administrare parenterală și mai târziu antibioticul din sânge este detectat în concentrații subterapeutice. Resorbția completă din zona de implantare se observă în decurs de 14-20 de zile.

Utilizarea substanței Gentamicină

Pentru administrare parenterală: infecții bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: infecții ale tractului respirator superior și inferior (inclusiv bronșită, pneumonie, empiem), infecțiile urogenitale complicate (inclusiv pielonefrite, cistite, uretrite, prostatite, endometrite), infecții ale oaselor și articulațiilor (inclusiv osteomielită), infecții ale pielii și țesuturilor moi, infecții abdominale (peritonită, pelvioperitonită), infecții ale sistemului nervos central (inclusiv meningită), gonoree, sepsis, infecții ale rănilor,.

Pentru uz extern: infecții bacteriene ale pielii și ale țesuturilor moi cauzate de microflora sensibilă: piodermă (inclusiv gangrenoasă), foliculită superficială, furunculoză, sicoză, paronichie. Infecții: dermatită (inclusiv contactul, seboreică și eczematoasă), ulcere (inclusiv varicoase), răni (inclusiv chirurgicale, slabe vindecare), arsuri (inclusiv plante), abcese și chisturi cutanate, acnee vulgară; infecție bacteriană secundară cu infecții fungice și virale ale pielii.

Picături pentru ochi: ochi infecții bacteriene cauzate de microfloră sensibili: blefarită, blefaroconjunctivita, dacriocistita bacteriană, conjunctivită, keratită, keratoconjunctivita, meybomit (orz), episclerita, sclerita, ulcer cornean, iridociclita.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la alte aminoglicozide din anamneză).

Pentru utilizare sistemică: insuficiență renală severă cu azotemie și uremie, azotemie (azot rezidual în sânge peste 150 mg%), nevrită a nervului auditiv, boli ale aparatului auditiv și vestibular, miastenie.

Restricții privind utilizarea

Pentru aplicare sistemică: miastenia gravis, boala Parkinson, botulismul (aminoglicozide poate determina ruperea transmisiei neuromusculare, ducând la slăbirea în continuare a musculaturii scheletice), deshidratare, insuficienta renala, perioada neonatală, copiii prematuri, vârstnici.

Pentru aplicarea topică: necesitatea unei suprafețe mari de pe piele - nevritei cohleară, miastenia gravis, boala Parkinson, botulismul, insuficiență renală (inclusiv insuficiență severă renală cronică cu azotemia și uremia), nou-născuți și sugari prematuri (functiei renale subdezvoltate, care poate duce la o creștere a T1/2 și manifestarea efectelor toxice), bătrânețe.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, este posibilă numai din motive de sănătate (nu s-au efectuat studii adecvate și strict controlate la om. Există rapoarte că alte aminoglicozide au dus la apariția surzilor la nivelul fătului). La momentul tratamentului este necesar să se oprească alăptarea (penetrează în laptele matern).

Efectele secundare ale gentamicinei

Din sistemul nervos si organele senzoriale: ataxie, spasme musculare, parestezie, amorțeli, convulsii, dureri de cap, somnolență, afectarea transmisiei neuromusculare, ototoxicitate - tinitus, pierderea auzului, tulburări vestibulare și vestibulare, inclusiv. amețeli, vertij, surditate ireversibilă; copiii au o psihoză.

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (formarea sângelui, hemostază): anemie, leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie.

Din partea tractului digestiv: greață, vărsături, activitate crescută a transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie.

Din partea sistemului genito-urinar: nefrotoxicitate (oligurie, proteinurie, microematurie); în cazuri rare, necroză tubulară renală.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, febră, angioedem, eozinofilie.

Altele: febră, dezvoltarea superinfectării; la copii, hipocalcemie, hipokaliemie, hipomagneziemie; reacții la locul injectării - durere, periplebită și flebită (cu / în introducere).

Atunci când se aplică local: reacții alergice: erupție cutanată locală, mâncărime, erupție cutanată, senzație de arsură; rareori generalizate - febră, angioedem, eozinofilie. Când este absorbit de pe suprafețe mari, pot apărea efecte sistemice.

Picături de ochi: senzație de arsură după aplicare, arsură în ochi, furnicături în ochi, înghețare, reacții alergice (mâncărime, hiperemie și umflarea conjunctivei).

interacțiune

Incompatibil cu alte medicamente ot-și nefrotoxice. Antibioticele penicilinice (ampicilina, carbenicilina, benzilpenicilina), cefalosporinele sporesc actiunea antimicrobiana (mutual) prin extinderea spectrului de activitate. Diureticele brute cresc oto și nefrotoxicitatea (secreția tubulară redusă a gentamicinei), relaxantele musculare - probabilitatea de paralizie respiratorie. Sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic (nu pot fi amestecate într-o singură seringă) cu alte mijloace (inclusiv cu alte aminoglicozide, amfotericină B, heparină, ampicilină, benzilpenicilină, cloxacilină, carbenicilină, capreomicină).

supradoză

Simptome: scăderea conducerii neuromusculare (stop respirator).

Tratament: adulților li se administrează medicamente anticholinesterazice (Prozerin) și suplimente de calciu (5-10 ml de soluție de clorură de calciu 10%, 5-10 ml de soluție de gluconat de calciu 10%). Înainte de administrarea Proserin, atropina este injectată pre-injectată intravenos într-o doză de 0,5-0,7 mg, pulsul este așteptat să crească și după 1,5-2 min, se injectează 1,5 mg (3 ml dintr-o soluție 0,05%) de Proserin. Dacă efectul acestei doze este insuficient, se reintroduce aceeași doză de Prozerin (când apare bradicardia, se administrează o injecție suplimentară de atropină). Copiilor li se administrează suplimente de calciu. În cazurile severe de depresie respiratorie, este necesară ventilarea mecanică. Poate fi eliminată prin hemodializă (mai eficientă) și dializă peritoneală.

Calea de administrare

V / m, in / in, local, subconjunctival.

Precauții pentru Gentamicin

În timpul tratamentului, trebuie determinată concentrația medicamentului în ser (pentru a preveni numirea unor doze scăzute / ineficiente sau, invers, supradozajul medicamentului). Concentrația de gentamicină din sânge nu trebuie să depășească 8 μg / ml.

Atunci când utilizarea parenterală a gentamicinei trebuie să fie atentă la relaxarea musculară din cauza conducerii neuromusculare afectate.

Pacienții cu boli infecțioase și inflamatorii ale tractului urinar sunt sfătuiți să ia o cantitate mai mare de lichid. Probabilitatea de nefrotoxicitate este mai mare la pacienții cu insuficiență renală, precum și la administrarea în doze mari sau de lungă durată, prin urmare, în mod regulat (de 1 sau 2 ori pe săptămână și la pacienții cărora li se administrează doze mari sau se află în tratament mai mult de 10 zile - zilnic ) ar trebui să monitorizeze funcția renală. Pentru a evita apariția tulburărilor auditive, se recomandă efectuarea unui studiu al funcției vestibulare în mod regulat (1 sau 2 ori pe săptămână) pentru a determina pierderea auzului la frecvențe înalte (cu teste audiometrice slabe, reducerea dozei medicamentului sau oprirea tratamentului).

Contextul tratamentului poate determina rezistența microorganismelor. În astfel de cazuri, este necesară anularea medicamentului și prescrierea tratamentului pe baza datelor antibiograme.

O listă a tuturor medicamentelor din grupul aminoglicozidelor și totul despre ele

Aminoglicozidele sunt antibiotice semisintetice sau naturale. Acestea au un efect bactericid și distrug microorganismele patogene care sunt sensibile la acestea. Eficacitatea terapeutică a aminoglicozidelor este mai mare decât cea a antibioticelor beta-lactamice. În practica clinică, ele sunt utilizate în tratamentul infecțiilor severe, însoțite de inhibarea sistemului imunitar.

Aminoglicozidele sunt bine tolerate de organism fără a provoca alergii, dar au un grad ridicat de toxicitate. Aminoglicozidele provoacă moartea agenților patogeni numai în condiții aerobe, fiind ineficienți împotriva bacteriilor anaerobe. Acest grup are mai multe semi-sintetice și aproximativ o duzină de antibiotice naturale produse din actinomiacete.

Clasificarea aminoglicozidelor

Până în prezent, există mai multe clasificări ale antibioticelor aminoglicozidice: în spectrul de activitate antimicrobiană, în funcție de particularitățile dezvoltării rezistenței cu utilizarea pe termen lung a medicamentului, atunci când există o reducere sau încetare completă a efectului terapeutic al medicamentului, privind introducerea în practica clinică în procesul de tratament.

Una dintre cele mai populare clasificări propuse de IB Mikhailov, autorul manualului "Farmacologie clinică". Se bazează pe spectrul acțiunii aminoglicozidelor și pe particularitățile rezistenței și rezistenței bacteriilor la aminoglicozide. El a desemnat 4 generații (generații) de medicamente antibacteriene (denumite în continuare "ABP") din acest grup. Aminoglicozidele antibiotice includ:

  • 1 p-ie - streptomicină, kanamicină, neomicină, paromomicină;
  • 2 p-ing - gentamicină;
  • 3 p-ie - tobramicină, sizomicină, amikacină;
  • 4 p-ie - isepamicină.
  • Medicamente de prima generație. Acestea sunt utilizate împotriva micobacteriilor din grupul complexului Mycobacterium tuberculosis, care sunt agenți cauzatori ai tuberculozei. Medicamentele din prima generație sunt mai puțin active în ceea ce privește stafilococii și flora gram-negativă. În medicina modernă, ele nu sunt practic folosite, deoarece sunt depășite.
  • A doua generație de medicamente. Un reprezentant al celui de-al doilea grup este gentamicina, care se distinge prin activitatea sa ridicată în raport cu bastonul piocanic. Introducerea sa se datorează apariției tulpinilor de bacterii rezistente la antibiotice.
  • A treia generație de droguri. Generatoarele 3 aminoglicozide prezintă activitate bactericidă pentru Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa și Serratia
  • A patra generație de medicamente. Isepamicina este indicată în tratamentul nocardiozelor, abceselor cerebrale, meningitei, bolilor urologice, infecțiilor purulente și sepsisului.

Ultimele generații au fost inventate când mecanismele moleculare de rezistență au devenit cunoscute și au fost găsite enzime specifice care inactivează medicamentul antimicrobian.

Preparate de amino-glicozidă: lista și principalele caracteristici ale substanțelor active

Industria farmaceutică modernă produce o varietate de medicamente antibiotice, care sunt prezentate în farmacii sub următoarele denumiri comerciale:

Cele mai populare medicamente sunt discutate mai jos.

streptomicină

Culoarea albă pulbere administrată intramuscular. Inodoră.

  • Indicatii: Complexul tuberculozei primare, donovanoza, bruceloza.
  • Aplicare: individual. Intramuscular intratraheal, aerosol.
  • Reacții adverse: proteinurie, hematurie, apnee, nevrită, scaun anormal, inflamarea nervului optic, erupții cutanate.
  • În timpul tratamentului cu streptomicină, este necesară monitorizarea stării aparatului vestibular și a funcționării sistemului urinar.
  • Pacienții cu patologii ale sistemului excretor, reducerea aportului zilnic, permisă pentru o persoană sănătoasă.
  • Utilizarea simultană cu capreomicină crește riscul de efecte ototoxice. În combinație cu relaxantele musculare, transmisia neuromusculară este blocată.

neomicină

Aerosol sau unguent pentru uz extern. Consistență uniformă.

  • Este indicat pentru bolile pielii genesis infecțioase: boils, impetigo, complicații de degeraturi și arsuri.
  • Flaconul este recomandat să se agite. Pe suprafața afectată a pulverizării pielii afectate timp de trei secunde. Procedura se repetă de una până la trei ori pe zi. Medicamentul este utilizat timp de aproximativ o săptămână.
  • Reacții adverse: alergii, mâncărime, urticarie, umflături.
  • Este important să evitați contactul cu ochii, membranele mucoase și ochii. Nu inhalați medicamentul nebulizat.
  • Utilizarea prelungită în asociere cu gentamicina, colistina conduce la o acțiune toxică crescută.

kanamicină

Pulbere pentru prepararea soluției.

  • Tuberculoza, enterita, colita, conjunctivita, inflamatia si ulceratia corneei.
  • Atunci când se administrează pe cale orală, o singură doză pentru un adult nu trebuie să depășească un gram. La efectuarea terapiei de substituție renală 2 gr. substanțe dizolvate în jumătate de litru de soluție de dializă.
  • Indicații: hiperbilirubinemie, malabsorbție, scaun anormal, formare crescută a gazelor, anemie, trombocitopenie, dureri de cap, pierderea sensibilității musculare, epilepsie, pierderea coordonării, lacrimare, sete, hiperemie, febră, edem Quincke.
  • Este strict interzisă utilizarea cu streptomicină, gentamicină, florimicină. De asemenea, nu se recomandă administrarea de diuretice în timpul tratamentului cu kanamicină.
  • În combinație cu antibiotice β-lactamice la pacienții cu insuficiență renală severă, apare inactivarea kanamicinei.

gentamicină

Soluție pentru administrare intramusculară.

  • Indicatii: inflamatie a vezicii biliare, angiocholita, pielonefrita, cistita (legatura cu articolul de mai jos), pneumonie, pitoorax, peritonita, sepsis. Leziunile infecțioase cauzate de leziuni, arsuri, ulcerații fulminante de piodermă, furunculoză, acnee etc.
  • Acesta este selectat individual, ia în considerare severitatea bolii, localizarea infecției, sensibilitatea agentului patogen.
  • Side. efect: greață, vărsături, scăderea concentrației hemoglobinei, oligurie, pierderea auzului, angioedem, erupție cutanată.
  • Utilizați cu prudență la boala Parkinson.
  • În cazul utilizării concomitente cu indometacin, rata de purificare a fluidelor biologice sau a țesuturilor corporale scade.
  • Durerile de inhalare și gentamicina cresc riscul blocării neuromusculare.

tobramicină

Soluție pentru inhalare și injectare.

  • Pentru tratament: septicemie, inflamarea meningelor, infecții ale sistemului cardiovascular și urinar, boli respiratorii.
  • Abordarea individuală este atribuită în funcție de geneza infecției, severitatea bolii, vârsta persoanei.
  • Side. efect: disfuncția aparatului vestibular, greața, durerea la locul injectării, scăderea conținutului de calciu, potasiu și magneziu în plasma sanguină.
  • Beneficiile terapiei antimicrobiene ar trebui să depășească riscul apariției reacțiilor adverse în următoarele cazuri: la pacienții cu patologie renală, tulburări ale auzului și paralizie tremurătoare.
  • Nu este recomandat pentru utilizarea combinată cu diuretice și relaxante musculare.

amicacin

Pulbere pentru prepararea soluției.

  • Aplicare: inflamarea peritoneului, sepsis la nou-născuți, infecții ale sistemului nervos central și ale sistemului musculo-scheletal, pleurezie purulentă, fierbe.
  • Dozele stabilite individual. Doza zilnică maximă pentru un adult este de un an și jumătate de gr.
  • Creșterea temperaturii corporale, somnolență, deteriorarea concentrației, tulburări vestibulare.
  • Utilizați cu atenție tratamentul pacienților cu sindrom parkinsonism idiopatic.
  • Regimul de dozare este ajustat pentru boala renală cronică.
  • Contraindicația este sensibilitatea la toate antibioticele din seria aminoglicozidelor și din cauza riscului de a dezvolta alergii încrucișate.
  • Eterul dietilic în combinație cu amikacina conduce la inhibarea activității respiratorii.

Amikacinul nu trebuie administrat în timpul administrării complexelor de vitamine.

Izepamitsin

Soluție injectabilă.

  • Pneumonie nazocomială, bronșită, inflamația purulentă difuză acută a spațiilor celulare, complicațiile postoperatorii, infecția sângelui.
  • Doza: este selectată individual, ținând cont de sensibilitatea microorganismelor la medicament, de greutatea corporală a pacientului și de starea sistemului urinar. Rata de consum zilnic admisă nu trebuie să depășească un an și jumătate de gram. Durata tratamentului variază de la cinci zile la două săptămâni.
  • PoE: niveluri crescute ale creatininei și compușilor azotați neproteici în ser.
  • Erupții eritematoase și psoriaziforme.
  • Este necesar să se refuze tratamentul cu isepamicină, cu o tendință de reacții alergice la aminoglicozide.
  • Combinația dintre isepamicină și blocante neuromusculare este plină de apariția paraliziei mușchilor respiratori.
  • Utilizarea cu preparate penicilinice este nedorită datorită pierderii reciproce a activității ambelor antibiotice.

netilmicină

Soluție injectabilă.

  • Bacterii în sânge, infecții generale ale organismului la nou-născuți, arsuri infectate, inflamație a uretrei, col uterin de col uterin.
  • Pentru adulți, doza zilnică este de 5 mg pe kg. Frecvența administrării este de cel mult trei ori pe zi.
  • PoE: dureri la locul injectării, vărsături, anemie, modificări ale compoziției calitative a sângelui. Boli de boală, aplicați cu blândețe cu botulismul.
  • Anti-herpesul și diureticele sporesc efectul neurotoxic.

O mică istorie

Streptomicina este primul antibiotic aminoglicozidic. El a fost scos în anii '40 ai secolului trecut de la o ciupercă streptomycete radiantă. Genul Streptomyces este cel mai mare gen ABP de sinteză și a fost utilizat de peste 50 de ani în producția industrială de medicamente antibacteriene.

Streptomyces coelicolor, din care s-a sintetizat streptomicina.

Streptomicina recent apărută, mecanismul de acțiune al acesteia fiind asociat cu inhibarea sintezei proteinelor în celula agentului patogen, afectează procesele oxidative din microorganisme și slăbește metabolismul carbohidraților. Aminoglicozidele antibiotice - medicamente care au fost eliberate imediat după antibioticele penicilinice. Câțiva ani mai târziu, farmacologia a introdus kanamicina în lume.

La începutul erei terapiei cu antibiotice, streptomicina și penicilina au fost prescrise pentru a trata multe boli infecțioase, care în medicina modernă nu sunt considerate indicații pentru administrarea de medicamente aminoglicozide. Utilizarea necontrolată a declanșat apariția tulpinilor rezistente și a rezistenței încrucișate. Rezistența încrucișată este capacitatea microorganismelor de a fi rezistent la mai multe substanțe antibiotice cu un mecanism de acțiune similar.

Ulterior, streptomicina a fost utilizată doar ca parte a chimioterapiei specifice a tuberculozei. Reducerea intervalului terapeutic este asociată cu impactul său negativ asupra aparatului vestibular, a auzului și a efectelor toxice, manifestate prin leziuni renale.

Amikacin, care se referă la a patra generație, este considerat un medicament de rezervă. Ea are un efect pronunțat, dar este tolerantă, prin urmare este prescris doar unui procent foarte mic de pacienți.

Indicații și domeniu de aplicare

Antibioticele antibiotice antibiotice sunt prescrise uneori pentru diagnosticul neidentificat și pentru etiologia mixtă suspectată. Diagnosticul este confirmat de tratamentul cu succes al bolii. Terapia cu aminoglicozide este practicată pentru următoarele boli:

  • sepsis criptogen;
  • infecția țesutului cardiac valvular;
  • meningita care apare ca o complicație a traumatismului cerebral traumatic și a intervenției neurochirurgicale de urgență;
  • febra neutropenică;
  • pneumonie nosocomială;
  • infecția bazinului renal, a paharelor și a parenchimului renal (inflamația rinichilor);
  • infecții intra-abdominale;
  • sindromul piciorului diabetic;
  • inflamația măduvei osoase, partea compactă a osului, periostul și țesutul moale din jur;
  • artrita infecțioasă;
  • bruceloză;
  • inflamația corneei;
  • tuberculoza.

Medicamentele antibacteriene sunt administrate pentru a preveni complicațiile infecțioase și inflamatorii postoperatorii. Aminoglicozidele nu pot fi utilizate în tratamentul pneumoniei comunitare. Acest lucru se datorează lipsei de activitate antibiotică împotriva Streptococcus pneumoniae.

Administrarea parenterală a medicamentului este practicată cu pneumonie nosocomială. Nu este corect să prescrieți aminoglicozide pentru dizenterie și salmoneloză, deoarece acești agenți patogeni sunt localizați în interiorul celulelor și acest grup de antibiotice este activ numai atunci când există condiții aerobe în interiorul celulei țintă bacteriene. Este impractic să se aplice aminoglicozide împotriva stafilococilor. O alternativă ar fi agenții antimicrobieni mai puțin toxici. Același lucru este valabil și pentru infecțiile tractului urinar.

Datorită toxicității pronunțate, utilizarea antibioticilor aminoglicozidici nu este recomandată pentru irigarea țesuturilor peritoneale inflamate și a drenajului cu leșiere în flux.

Cu tendința de reacții alergice, formele de dozaj care conțin glucocorticosteroizi sunt eficiente.

Administrarea corectă a aminoglicozidelor trebuie să fie însoțită de:

  • calcularea strictă a dozei, luând în considerare vârsta, sănătatea generală, bolile cronice, localizarea infecției etc.
  • respectarea regimului de dozare, intervalele dintre dozele de medicament;
  • alegerea corectă a căii de administrare;
  • diagnosticarea concentrației unui agent farmacologic în sânge;
  • monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale creatininei. Concentrația acestuia este un indicator important al activității renale.
  • efectuarea acoumetriei, măsurarea acuității auzului, determinarea sensibilității auditive la unde sonore de frecvențe diferite.

Aminoglicozide: efecte secundare și contraindicații

Apariția efectelor secundare este insotitorul corect al terapiei cu antibiotice. Datorită capacității acestui grup farmacologic de a provoca tulburări ale funcțiilor fiziologice ale corpului. Un astfel de nivel ridicat de toxicitate provoacă:

  • reducerea sensibilității analizorului auditiv, sunete străine în urechi, senzație de congestie;
  • afectarea rinichilor, care se manifestă prin scăderea vitezei de filtrare glomerulară a fluidului prin nefroni (unitatea structurală și funcțională a organului), prin modificări calitative și cantitative ale urinei.
  • dureri de cap, amețeli, tulburări de motilitate sau ataxie. Aceste reacții adverse sunt deosebit de pronunțate la persoanele în vârstă.
  • letargie, pierderea forței, oboseală, contracții musculare involuntare, pierderea senzației în gură.
  • tulburări neuromusculare, dificultăți de respirație până la paralizia completă a mușchilor responsabili de acest proces fiziologic. Efectul secundar este sporit datorită utilizării în comun a antibioticelor cu medicamente care reduc tonul mușchilor scheletici. În timpul terapiei antimicrobiene cu aminoglicozide, nu este de dorit efectuarea unei transfuzii de sânge citrat, la care se adaugă citrat de sodiu, împiedicându-l să coaguleze.

Hipersensibilitatea și tendința la reacții alergice din istorie sunt contraindicații pentru administrarea tuturor medicamentelor în acest grup. Aceasta se datorează posibilei hipersensibilități încrucișate.

Utilizarea sistemică a aminoglicozidelor este limitată la următoarele patologii:

  • deshidratare;
  • insuficiență renală severă asociată autointoxicării și un conținut ridicat de produse metabolice azotate în sânge;
  • înfrângerea nervului precochlear;
  • miastenia gravis;
  • Boala Parkinson.

Tratamentul cu aminoglicozide la nou-născuți, copiii prematuri și persoanele în vârstă nu este practicat.

Aminoglicozidele din comprimate sunt considerate mai puțin eficiente decât în ​​fiole. Acest lucru se datorează faptului că formele injectabile au o biodisponibilitate mai mare.

Principalul avantaj al aminoglicozidelor este că eficacitatea lor clinică nu depinde de menținerea unei concentrații constante, ci de concentrația maximă, prin urmare, este suficient să le administrați o dată pe zi.

Perioada de gestație și alăptarea

Aminoglicozidele sunt agenți antimicrobieni puternici, ale căror efecte asupra fătului nu sunt pe deplin înțelese. Se știe că acestea depășesc bariera placentară, au un efect nefrotoxic și, în unele cazuri, suferă transformări metabolice în organele și țesuturile fătului.

Concentrația de antibiotice în lichidul amniotic și sângele din cordonul ombilical poate ajunge la indicatori critici. Streptomicina este atât de agresivă încât uneori metoda sa se transformă în surzenie bilaterală congenitală completă. Utilizarea aminoglicozidelor în perioada de fertilitate este justificată numai atunci când se compară toate riscurile și pe indicațiile vitale.

Preparatele din amioglicozide ajung în laptele matern. Pediatrul american Jack Newman, în lucrarea sa "Mituri despre alăptare", afirmă că zece procente din suma banilor mamei pătrunde în laptele matern. El crede că astfel de doze minime nu amenință viața și sănătatea viitorului copil. Cu toate acestea, pediatrii recomandă cu insistență să refuze tratamentul cu antibiotice în timpul alăptării, pentru a evita complicațiile.

Pe site-ul nostru puteți să vă familiarizați cu majoritatea grupurilor de antibiotice, cu liste complete cu medicamente, clasificări, istoric și alte informații importante. Pentru aceasta, creați o secțiune "Clasificare" în meniul de sus al site-ului.