Grupa farmacologică - Cefalosporine

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Cefalosporinele sunt antibiotice, a căror structură chimică este acidul 7-aminocefalosporic. Principalele caracteristici ale cefalosporinelor sunt un spectru larg de acțiune, o activitate bactericidă ridicată, rezistență relativ mare la beta-lactamaze comparativ cu penicilinele.

Cefalosporinele din generațiile I, II, III și IV se disting prin spectrul activității antimicrobiene și sensibilitatea la beta-lactamază. Cefalosporinele de primă generație (spectru îngust) includ cefazolin, cefalotin, cefalexin etc; II cefalosporine generatoare (acționează asupra gram-pozitiv și a unor bacterii gram-negative) - cefuroximă, cefotiam, cefaclor, etc; III cefalosporine generice (gamă largă) - cefiximă, cefotaximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă, ceftibuten etc. IV generație - cefepimă, cefpirim.

Toate cefalosporinele au activitate chimioterapică mare. Principala caracteristică a cefalosporinelor de primă generație este activitatea lor antistafilococică ridicată, inclusiv împotriva tulpinilor rezistente la benzilpenicilină formând penicilină (care formează beta-lactamază) pentru toate tipurile de streptococi (cu excepția enterococilor), gonococi. Cefalosporinele din generația II au, de asemenea, o activitate antistafilococică mare, inclusiv în ceea ce privește tulpinile rezistente la penicilină. Sunt foarte activi împotriva lui Escherichia, Klebsiella, Proteus. Generația III de cefalosporine are un spectru mai larg de acțiune decât cefalosporinele din generațiile I și II și o activitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative. Cefalosporinele din generația IV au diferențe deosebite. Ca și cefalosporinele din generațiile II și III, ele sunt rezistente la beta-lactamazele plasmidice ale bacteriilor gram-negative, dar, în plus, sunt rezistente la beta-lactamazele cromozomiale și, spre deosebire de alte cefalosporine, sunt foarte active în raport cu toate bacteriile anaerobe, precum și cu bacteroidele. În ceea ce privește microorganismele gram-pozitive, ele sunt oarecum mai puțin active decât cefalosporinele de primă generație și nu depășesc acțiunea cefalosporinelor de generația a treia asupra microorganismelor gram-negative, dar sunt rezistente la beta-lactamaze și sunt foarte eficiente împotriva anaerobelor.

Cefalosporinele au proprietăți bactericide și cauzează liza celulară. Mecanismul acestui efect este asociat cu deteriorarea membranei celulare a bacteriilor împărțite, datorită inhibării specifice a enzimelor sale.

Au fost create un număr de medicamente combinate care conțin peniciline și cefalosporine în combinație cu inhibitori beta-lactamazici (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam).

Nume de medicamente cefalosporine

Cefalosporinele au un efect bactericid, care este asociat cu formarea de perete celular bacterian deteriorat (vezi "Grupul de penicilină").

Spectrul de activitate

În seria de la I la III generație, cefalosporinele sunt caracterizate de o tendință de a lărgi spectrul de acțiune și de a crește nivelul activității antimicrobiene împotriva bacteriilor gram-negative, cu o anumită scădere a activității față de microorganismele gram-pozitive.

Comună pentru toate cefalosporinele este absența unei activități semnificative împotriva enterococilor, MRSA și L. monocytogenes. SNC, mai puțin sensibil la cefalosporine decât S. aureus.

Cefalosporine de prima generație

Caracterizate de un spectru antimicrobian similar, totuși, medicamentele destinate administrării orale (cefalexină, cefadroxil) sunt oarecum inferioare parenteralei (cefazolinului).

Antibioticele sunt active împotriva Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) și Staphylococcus spp. Sensibil la meticilină. Prin nivelul activității anti-pneumococice, cefalosporinele din prima generație sunt inferioare aminopenicilinelor și majorității cefalosporinelor ulterioare. O caracteristică clinic importantă este lipsa activității împotriva enterococilor și listeriei.

În ciuda faptului că cefalosporinele de primă generație sunt rezistente la acțiunea β-lactamazei stafilococice, unele tulpini care sunt hiperproducători ai acestor enzime pot prezenta rezistență moderată la acestea. Pneumococul prezintă PR complet la cefalosporine de prima generație și peniciline.

I cefalosporine de generare au un spectru îngust de activitate și un nivel scăzut de activitate împotriva bacteriilor gram-negative. Ele sunt eficiente împotriva Neisseria spp. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt este limitată. Activitatea împotriva H.influenzae și M.satarrhalis este nesemnificativă din punct de vedere clinic. Activitatea naturală împotriva lui M. satarrhalis este destul de ridicată, dar este sensibilă la hidroliză prin β-lactamaze, care produc aproape 100% din tulpinile. Dintre membrii familiei E. coli sensibile la Enterobacteriaceae, Shigella spp., Salmonella spp. și P.mirabilis, în timp ce activitatea împotriva Salmonella și Shigella nu are semnificație clinică. Dintre tulpinile de E.coli și P.mirabilis, care cauzează infecții dobândite în comunitate și în special nosocomiale, rezistența dobândită este larg răspândită, datorită producerii spectrului de acțiune larg și extins al β-lactamazei.

Alte enterobacterii, Pseudomonas spp. și rezistente la bacteriile nefermentate.

Un număr de anaerobi sunt sensibili, B.fragilis și microorganismele asociate sunt rezistente.

A doua generație de cefalosporine

Există anumite diferențe între cei doi reprezentanți principali ai acestei generații - cefuroximă și cefaclor. Cu un spectru antimicrobian similar, cefuroxima este mai activă împotriva Streptococcus spp. și Staphylococcus spp. Ambele medicamente sunt inactive împotriva enterococilor, MRSA și Listeria.

Pneumococii prezintă PR la cefalosporine de generația a doua și penicilină.

Intervalul de acțiune al generației de cefalosporine II împotriva microorganismelor gram-negative este mai mare decât în ​​rândul reprezentanților primei generații. Ambele medicamente sunt active împotriva Neisseria spp., Dar numai activitatea cefuroximă împotriva gonococilor este de importanță clinică. Cefuroxima este mai activă împotriva M. catarrhalis și Haemophilus spp. Deoarece este rezistent la hidroliză prin β-lactamazele lor, în timp ce cefaclor este distrusă parțial de aceste enzime.

Din familia Enterobacteriaceae, nu numai E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis, dar și Klebsiella spp., P. vulgaris, C. divers sunt sensibile. Când produsele acestor microorganisme produc un spectru larg de β-lactamază, ele rămân sensibile la cefuroximă. Cefuroximă și cefaclor sunt distruse de BLRS.

Unele tulpini de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri pot prezenta o sensibilitate moderată la cefuroximă in vitro, dar aplicarea clinică a infecțiilor cauzate de microorganisme AMP enumerate impracticabilă.

Pseudomonadele, alte microorganisme nefermentate, anaerobii din grupul B.fragilis sunt rezistenți la cefalosporine de generația a II-a.

III cefalosporine generatoare

III cefalosporine de generație împreună cu caracteristicile comune sunt caracterizate de anumite caracteristici.

AMP-urile de bază ale acestui grup sunt cefotaximă și ceftriaxonă, aproape identice în proprietățile lor antimicrobiene. Ambele se caracterizează printr-un nivel ridicat de activitate împotriva Streptococcus spp., Cu o parte semnificativă a pneumococilor rezistenți la penicilină, care păstrează sensibilitatea la cefotaximă și ceftriaxonă. Același model este caracteristic streptococilor verzi. Cefotaxima și ceftriaxona sunt active împotriva S.aureus, cu excepția SAMR, într-o măsură mai mică - împotriva SNC. Corynebacteriile (cu excepția C.jeikeium) sunt, în general, sensibile.

Enterococii, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis și B. cereus sunt rezistenți.

Cefotaxim si ceftriaxonă sunt foarte activi împotriva meningococ, gonococ, H.influenzae si M.catarrhalis, inclusiv împotriva tulpinilor cu sensibilitate redusă la penicilină, indiferent de mecanismul de rezistență.

Cefotaxima și ceftriaxona au o activitate naturală ridicată împotriva aproape tuturor membrilor familiei Enterobacteriaceae, inclusiv microorganismele care produc o gamă largă de β-lactamază. Rezistența la E. coli și Klebsiella spp. cel mai adesea datorită producției de BLS. Rezistența Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri este de obicei asociată cu hiperproducția cromozomului β-lactamazei clasa C.

Cefotaxima și ceftriaxona sunt uneori active in vitro împotriva unor tulpini de P. aeruginosa, alte microorganisme nefermentative și B. fragilis, dar acestea nu trebuie utilizate niciodată cu infecții adecvate.

Ceftazidima și cefoperazona în ceea ce privește principalele proprietăți antimicrobiene sunt similare cu cefotaximă și ceftriaxonă. Caracteristicile lor caracteristice includ următoarele:

activitate pronunțată (în special în cazul ceftazidimei) împotriva P. aeruginosa și a altor microorganisme nefermentative;

semnificativ mai puțin activitate împotriva streptococilor, în special S. pneumoniae;

sensibilitate ridicată la hidroliza BLRS.

Cefixima și ceftibuten diferă de cefotaximă și ceftriaxonă în următoarele moduri:

lipsa activității semnificative împotriva Staphylococcus spp.;

ceftibutenul este inactiv împotriva pneumococilor și streptococilor verzi;

ambele medicamente sunt inactive sau inactive față de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV cefalosporine generatoare

În multe privințe, cefepima este aproape de generația a III-a cefalosporine. Cu toate acestea, din cauza anumitor caracteristici ale structurii chimice, are ca o abilitate crescută de a penetra membrana externă a bacteriilor gram-negative și rezistența relativă la hidroliza cromozomale beta-lactamaze ale clasei C. Prin urmare, împreună cu proprietățile caracteristice ale cefalosporinele de generația bază III (cefotaxim, ceftriaxon), cefepiinului prezintă următoarele caracteristici:

activitate înaltă împotriva P.aeruginosa și a microorganismelor nefermentative;

Activitatea împotriva microorganismelor - supraproducerea cromozomiale beta-lactamazele din clasa C, cum ar fi: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..

o rezistență mai mare la hidroliza BLRS (cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt nu este complet clară).

Cefalosporine inhibitoare

Singurul reprezentant al acestui grup de beta-lactame este cefoperazona / sulbactam. În comparație cu cefoperazona, spectrul de acțiune al medicamentului combinat este extins de microorganisme anaerobe, medicamentul fiind, de asemenea, activ împotriva majorității tulpinilor de enterobacterii care produc un spectru larg și extins de beta-lactamază. Acest AMP este foarte activ împotriva Acinetobacter spp. datorită activității antibacteriene a sulbactamului.

Farmacocinetica

Cefalosporinele orale sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea depinde de medicamentul specific și variază de la 40-50% (cefiximă) până la 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime și ceftibuten pot fi ușor mai lente dacă aveți alimente. Cefuroxima axetil în timpul hidratării este hidrolizată pentru a elibera cefuroxima activă, iar alimentele contribuie la acest proces. Cefalosporinele parenterale sunt bine absorbite după administrarea i / m.

Cefalosporinele sunt distribuite în multe țesuturi, organe (cu excepția glandei prostatei) și secreții. Concentrații mari se regăsesc în plămâni, rinichi, ficat, mușchi, piele, țesuturi moi, oase, fluide sinoviale, pericardice, pleurale și peritoneale. În bile, ceftriaxona și cefoperazona creează cele mai înalte niveluri. Cefalosporinele, în special cefuroximă și ceftazidimă, penetrează bine în fluidul intraocular, dar nu creează nivele terapeutice în camera posterioară a ochiului.

Capacitatea de a crea GEB și concentrația terapeutică în LCR este mai pronunțată în cefalosporine de generația a III - cefotaxim, ceftriaxonei și ceftazidima, cefepim și privind generarea IV. Cefuroxima trece moderat prin BBB numai cu inflamația mucoasei creierului.

Majoritatea cefalosporinelor nu sunt practic metabolizate. Excepția este cefotaximă, care este biotransformată pentru a forma un metabolit activ. Medicamentele sunt în principal excretate de rinichi, iar concentrațiile foarte mari sunt create în urină. Ceftriaxona și cefoperazona au o cale dublă de excreție - prin rinichi și ficat. Timpul de înjumătățire al majorității cefalosporinelor variază de la 1-2 ore. Longer perioadă de înjumătățire plasmatică au cefixim, ceftibuten (3-4 ore) și ceftriaxon (8,5 h), care permite utilizarea lor timp de alocare 1 pe zi. În insuficiența renală, regimurile de dozare a cefalosporinelor (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) necesită corecție.

Reacții nedorite

Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, eritem multiform, febră, eozinofilie, boală serică, bronhospasm, angioedem, șoc anafilactic. Măsuri de asistență în dezvoltarea șocului anafilactic: asigurarea căilor respiratorii (dacă este necesar, intubație), oxigenoterapia, adrenalina, glucocorticoizii.

Reacții hematologice: test Coombs pozitiv, în cazuri rare eozinofilie, leucopenie, neutropenie, anemie hemolitică. Cefoperazona poate provoca hipoprotrombinemie cu tendința de a sângera.

SNC: convulsii (când se utilizează doze mari la pacienții cu insuficiență renală).

Ficat: creșterea activității transaminazelor (mai frecvent cu cefoperazonă). Doze mari de ceftriaxonă pot provoca colestază și pseudo-colelitiază.

Tractul gastrointestinal: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă. Dacă bănuiți că există colită pseudomembranoasă (apariția scaunului lichid amestecat cu sânge), este necesar să anulați medicamentul și să efectuați cercetări rectoromanoscopice. Măsuri de asistență: restabilirea echilibrului de apă și electrolitic, dacă este necesar, prescrie antibiotice din interiorul organismului, active împotriva C.difficile (metronidazol sau vancomicină). Nu utilizați loperamidă.

Reacții locale: durere și infiltrație cu injecție a / m, flebită - cu / în introducere.

Altele: candidoză orală și vagin.

mărturie

Cefalosporine de prima generație

Principala indicație pentru utilizarea cefazolinei este în prezent profilaxia perioperatorie în chirurgie. Este, de asemenea, utilizat pentru a trata infecțiile pielii și țesuturilor moi.

Recomandările privind utilizarea cefazolinului pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator și ale infecțiilor tractului respirator astăzi trebuie considerate insuficient fundamentate datorită spectrului său îngust de activitate și rezistenței răspândite la potențialii agenți patogeni.

comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.

A doua generație de cefalosporine

infecție cu MMP (pielonefrită moderată și severă);

Cefuroximă axetil, cefaclor:

infecții VDP și NDP (CCA, sinuzită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară);

infecțiile cu IMP (pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii);

comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.

Cefuroximă și axetil cefuroximă pot fi utilizate ca terapie pasivă.

III cefalosporine generatoare

Infecții severe comunitare și nozocomiale:

Infecții severe comunitare și nozocomiale de localizare variată cu un rol etiologic confirmat sau probabil al P. aeruginosa și al altor microorganisme nefermentative.

Infecții pe fondul neutropeniei și al imunodeficienței (inclusiv febra neutropenică).

Utilizarea cefalosporinelor parenterale din a treia generație este posibilă atât sub formă de monoterapie, cât și în combinație cu alte grupuri de AMP.

Infecții infecțioase: pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii.

Etapa orală a tratamentului treptat a diferitelor infecții gram-negative severe, dobândite în comunitate și nosocomiale, după realizarea unui efect persistent din utilizarea medicamentelor parenterale.

Infecții VDP și NDP (ceftibuten nu este recomandat pentru posibila etiologie pneumococică).

Infecții severe, în principal nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă și mixtă (aerobic-anaerobă):

Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);

Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.

IV cefalosporine generatoare

Infecții severe, în cea mai mare parte nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă:

Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);

Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.

Contraindicații

Reacția alergică la cefalosporine.

avertismente

Alergie. Treceți la toate cefalosporinele. Alergiile la cefalosporine de prima generație pot să apară la 10% dintre pacienții cu alergie la penicilină. Alergia transversală la generațiile de peniciline și cefalosporine II-III apare mult mai rar (1-3%). Dacă există antecedente de reacții alergice de tip imediat (de exemplu, urticarie, șoc anafilactic) la peniciline, atunci cefalosporinele de prima generație trebuie utilizate cu prudență. Cefalosporinele altor generații sunt mai sigure.

Sarcina. Cefalosporinele sunt utilizate în timpul sarcinii fără restricții, deși nu au existat studii adecvate controlate privind siguranța acestora pentru femeile gravide și pentru făt.

Alaptarea. Cefalosporinele, în concentrații scăzute, pătrund în laptele matern. Atunci când sunt utilizate de mamele care alăptează, microflora intestinală se poate schimba, sensibilizarea copilului, erupția cutanată, candidoza. Aveți grijă când folosiți alăptarea. Nu utilizați cefiximă și ceftibuten, din cauza lipsei studiilor clinice adecvate.

Pediatrie. La nou-născuți, este posibilă o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică a cefalosporinelor datorită excreției renale întârziate. Ceftriaxona, care are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice, poate înlocui bilirubina din asocierea cu proteinele, deci ar trebui folosită cu prudență la nou-născuții cu hiperbilirubinemie, mai ales la prematură.

Geriatrie. Datorită modificărilor funcției renale la vârstnici, excreția cefalosporinelor poate să încetinească, ceea ce poate necesita corectarea regimului de administrare.

Funcția renală este afectată. Datorită faptului că cele mai multe cefalosporine sunt excretate din organism prin rinichi, în principal în stare activă, regimurile de dozare ale acestor AMP (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) pentru insuficiența renală sunt supuse corecției. Atunci când se utilizează cefalosporine în doze mari, mai ales când sunt combinate cu aminoglicozide sau diuretice ale buclei, este posibil un efect nefrotoxic.

Disfuncția hepatică. O parte semnificativă a cefoperazonei este excretată cu bila, prin urmare, în cazul bolilor hepatice severe, doza sa trebuie redusă. La pacienții cu afecțiuni hepatice, există risc crescut de hipoprothrombinemie și hemoragie la utilizarea cefoperazonei; pentru prevenție, se recomandă administrarea vitaminei K.

Stomatologie. Utilizarea prelungită a cefalosporinelor poate dezvolta candidoză orală.

Interacțiuni medicamentoase

Antacidele reduc absorbția cefalosporinelor orale în tractul gastro-intestinal. Trebuie să existe intervale de cel puțin 2 ore între luarea acestor medicamente.

Atunci când sunt combinate cu anticoagulante cefoperazone și agenți antiplachetari, riscul de sângerare crește, în special gastrointestinal. Nu se recomandă combinarea cefoperazonei cu trombolitice.

În cazul consumului de alcool în timpul tratamentului cu cefoperazonă, se poate dezvolta o reacție asemănătoare disulfiramului.

Asocierea cefalosporinelor cu aminoglicozide și / sau diuretice ale buclei, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate crește riscul de nefrotoxicitate.

Informații despre pacient

În interiorul cefalosporinelor, este de dorit să luați o cantitate mare de apă. Cefuroximă axetil trebuie luat împreună cu alimente, toate celelalte medicamente - indiferent de masă (cu apariția fenomenelor dispeptice, putem să le luăm în timpul sau după masă).

Formele de dozare lichide pentru ingestie trebuie preparate și luate în conformitate cu instrucțiunile atașate.

Respectați cu strictețe modul de administrare prescris în cursul întregului tratament, nu treceți la doze și nu le luați la intervale regulate. Dacă pierdeți o doză, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați dacă este aproape timpul să luați următoarea doză; nu dublează doza. Pentru a rezista la durata tratamentului, în special la infecțiile streptococice.

Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile sau apar simptome noi. Dacă apar erupții trecătoare pe piele, urticarie sau alte semne de reacție alergică, întrerupeți administrarea medicamentului și consultați un medic.

Nu luați antiacide în decurs de 2 ore înainte și după administrarea cefalosporinei în interior.

În timpul tratamentului cu cefoperazonă și timp de două zile după terminarea acestuia, alcoolul trebuie evitat.

Privire de ansamblu asupra antibioticelor grupului cefalosporine cu numele de droguri

Una dintre cele mai comune clase de medicamente antibacteriene sunt cefalosporinele. Prin mecanismul lor de acțiune, ele sunt inhibitori ai sintezei peretelui celular și au un efect bactericid puternic. Împreună cu penicilinele, carbapenemii și monobactamurile formează un grup de antibiotice beta-lactamice.

Datorită gamei largi de acțiuni, a activității ridicate, a toxicității scăzute și a toleranței bune a pacientului, aceste medicamente conduc în frecvența de prescriere pentru tratamentul bolnavilor și reprezintă aproximativ 85% din volumul total de agenți antibacterieni.

Clasificarea și denumirile antibioticelor cefalosporine

Lista de medicamente pentru confort este prezentată de cinci grupuri de generații.

Prima generație

Parenteral sau intramuscular (în continuare în / m):

• Cefazolin (Kefzol, sare de sodiu cefazolin, cefamezin, lizolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orală, adică formele de uz oral, tabletate sau sub formă de suspensii (continuare trans):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

Al doilea

• Cefuroximă (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximă sodică).
• Cefoxitin (Cefoxitin sodic, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

treilea

• Cefotaxim.
• Ceftriaxona (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazona (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, vicepreședinte, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazona / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

al patrulea

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Cincea. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolina (Zinforo).

Gradul de sensibilitate al florei

Tabelul de mai jos prezintă eficacitatea cefalopoaselor. în raport cu bacteriile cunoscute de la (rezistența microorganismelor la efectul medicamentului) la ++++ (efect maxim).

* Antibiotice ale grupului cefalosporin, nume (cu activitate anaerobă): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + toți reprezentanții generațiilor a treia, a patra și a cincea.

Istoria descoperirii și mecanismul de obținere

În 1945, profesorul italian Giuseppe Brotsu, în timp ce studia capacitatea de auto-curățare a apelor reziduale, a izolat o tulpină de ciupercă capabilă să producă substanțe care suprimă creșterea și reproducerea florii gram-pozitive și gram-negative. În timpul cercetărilor ulterioare, medicamentul din cultura de Cephalosporium acremonium a fost testat pe pacienți cu forme severe de febră tifoidă, ceea ce a dus la o dinamică rapidă a bolii și la recuperarea rapidă a pacienților.

Primul antibiotic cefalosporinic, cefalotina, a fost creat în 1964 de campania farmaceutică americană a lui Eli Lilly.

Cefalosporina C, un producător natural de ciuperci de mucegai și o sursă de acid 7-aminocefalosporanic, a servit ca sursă de obținere. În practica medicală, se utilizează antibiotice semisintetice, obținute prin acilare pe gruparea amino a 7-ACC.

În 1971, a fost sintetizat cefazolin, care a devenit principalul medicament antibacterian pentru un deceniu întreg.

Primul medicament și strămoșul celei de-a doua generații a fost, obținut în 1977, cefuroximă. Cel mai frecvent utilizat antibiotic în practica medicală, ceftriaxone, a fost creat în 1982, este utilizat în mod activ și nu renunță la această poziție până în prezent.

În ciuda prezenței similitudinii în structura cu peniciline, care determină un mecanism similar de acțiune antibacteriană și prezența alergiilor încrucișate, cefalosporinele au o gamă largă de efecte asupra florei patogene, rezistență ridicată la beta-lactamază (enzime bacteriene care distrug structura unui agent antimicrobian cu un ciclu beta-lactam).

Sinteza acestor enzime provoacă rezistența naturală a microorganismelor la peniciline și cefalosporine.

Caracteristicile generale și farmacocinetica cefalosporinelor

Toate medicamentele din această clasă sunt diferite:

• efect bactericid asupra agenților patogeni;
• toleranța ușoară și incidența relativ scăzută a reacțiilor adverse în comparație cu alți agenți antimicrobieni;
• prezența reacțiilor alergice încrucișate cu alte beta-lactame;
• sinergism puternic cu aminoglicozide;
• întreruperea minimă a microflorei intestinale.

Avantajul cefalosporinelor poate fi, de asemenea, atribuit bunei biodisponibilități. Antibioticele de cefalosporină din tablete au un grad ridicat de digerabilitate în tractul digestiv. Absorbția de medicamente crește atunci când este consumată în timpul sau imediat după masă (cu excepția Cefaclor). Cefalosporinele parenterale sunt eficiente atât în ​​IV, cât și în IM. Ei au un indice de distribuție ridicat în țesuturi și organe interne. Concentrațiile maxime de medicament sunt create în structurile plămânilor, rinichilor și ficatului.

Nivelurile ridicate ale medicamentului în bilă asigură ceftriaxona și cefoperazona. Prezența unei căi duale de excreție (ficat și rinichi) face posibilă utilizarea eficientă a acestora la pacienții cu insuficiență renală acută sau cronică.

Cefotaximă, cefepimă, ceftazidimă și ceftriaxonă pot penetra bariera hemato-encefalică, creând nivele clinic semnificative în lichidul cefalorahidian și prescrise pentru inflamația membranelor cerebrale.

Rezistența agenților patogeni la terapia cu antibiotice

Medicamentele cu un mecanism de acțiune bactericid sunt maxim active împotriva organismelor care se află în fazele de creștere și reproducere. Deoarece peretele organismului microbian este format dintr-un peptidoglican cu polimer ridicat, ele acționează la nivelul sintezei monomerilor săi și perturba sinteza podurilor de polipeptidă transversală. Cu toate acestea, datorită specificității biologice a agentului patogen, pot apărea diferite structuri și metode diferite de funcționare între diferite specii și clase.

Mycoplasma și protozoarele nu conțin o cochilie, iar unele specii de ciuperci conțin un perete de chitină. Datorită acestei structuri specifice, grupurile listate de agenți patogeni nu sunt sensibili la acțiunea beta-lactamelor.

Rezistența naturală a virusilor adevărați la agenții antimicrobieni este cauzată de absența unei ținte moleculare (perete, membrană) pentru acțiunea lor.

Rezistența la agenți chimioterapeutici

În plus față de caracteristicile naturale, datorită speciilor morfofiziologice ale speciei, se poate obține rezistență.

Cel mai important motiv pentru formarea toleranței este terapia antibiotică irațională.

Distracție haotică și nejustificată a medicamentelor, anularea frecventă cu trecerea la un alt medicament, folosirea unui medicament pentru perioade scurte de timp, perturbarea și scăderea dozelor prescrise, precum și anularea prematură a antibioticelor - conduc la mutații și apariția unor tulpini rezistente care nu răspund modelelor clasice tratament.

Studiile clinice au arătat că intervalele lungi de timp dintre numirea unui antibiotic restabilește complet sensibilitatea bacteriilor la efectele sale.

Natura toleranței dobândite

Mutația-selectie

• Rezistență rapidă, tip streptomicină. Dezvoltat pe macrolide, rifampicină, acid nalidixic.
• Slow, în tip de penicilină. Specific pentru cefalosporine, peniciline, tetracicline, sulfonamide, aminoglicozide.

Mecanism de transmisie

Bacteriile produc enzime care inactivează medicamentele chimioterapeutice. Sinteza microorganismelor, beta-lactamaza distruge structura medicamentului, determinând rezistență la peniciline (mai des) și cefalosporine (mai puțin frecvent).

Rezistență și microorganisme

Cel mai adesea, rezistența este caracteristică pentru:

• Staphylo și enterococci;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

Caracteristicile aplicației

Prima generație

Se utilizează în prezent în practica chirurgicală pentru prevenirea complicațiilor operative și postoperatorii. Se utilizează în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi.

Nu este eficace în leziunile tractului urinar și al căilor respiratorii superioare. Utilizat în tratamentul tonsilofaringitei streptococice. Ei au o biodisponibilitate bună, dar nu creează concentrații semnificative din punct de vedere clinic în sânge și în organele interne.

Al doilea

Eficace la pacienții cu pneumonie non-spital, bine combinată cu macrolide. Ele sunt o bună alternativă la penicilinele inhibitoare.

axetil

1. Recomandat pentru tratamentul otitei medii și a sinuzitei acute.
2. Nu se utilizează pentru leziunile sistemului nervos și meningelor.
3. Se utilizează pentru profilaxia antibiotică preoperatorie și pentru acoperirea medicamentului pentru intervenția chirurgicală.
4. Atribuit bolilor inflamatorii ușoare ale pielii și țesuturilor moi.
5. Este inclus în tratamentul complex al infecțiilor tractului urinar.

Frecvent, este utilizată terapia în etape, cu cefuroximă sodică prescrisă parenteral, urmată de administrarea pe cale orală a cefuroximei axetil.

cefaclor

Nu este atribuită otitei medii acute din cauza concentrațiilor scăzute în medii cu fluid. ureche. Eficace pentru tratamentul proceselor infecțioase și inflamatorii ale oaselor și articulațiilor.

A treia generație de antibiotice cefalosporine

Folosit cu meningită bacteriană, gonoree, boli infecțioase ale tractului respirator inferior, infecții intestinale și inflamații ale tractului biliar.

Ei bine depășesc bariera hemato-encefalică, pot fi folosite pentru leziuni inflamatorii, bacteriene ale sistemului nervos.

Ceftriaxona și cefoperazona

Acestea sunt medicamentele de alegere pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală. Excretați prin rinichi și ficat. Modificarea și ajustarea dozei este necesară numai în cazul insuficienței renale și hepatice combinate.

Cefoperazona practic nu depășește bariera hemato-encefalică, prin urmare nu este utilizată în timpul meningitei.

Cefoperazonă / Sulbactam

Este singurul inhibitor cefalosporină.

Constă dintr-o combinație de cefoperazonă cu inhibitor de beta-lactamază sulbactam.

Eficace în procesele anaerobe, poate fi prescris ca tratament unic al bolilor inflamatorii ale bazinului și ale cavității abdominale. De asemenea, este utilizat în mod activ în infecții spitale de grad sever, indiferent de localizare.

Antibioticele cefalosporine se combină bine cu metronidazolul pentru tratamentul infecțiilor intra-abdominale și pelvine. Sunt medicamentele de alegere pentru infecții grele, complicate. tractul urinar. Se utilizează pentru sepsis, leziuni infecțioase ale țesutului osos, pielii și grăsimilor subcutanate.

Numit cu febră neutropenică.

Medicamente de generația a cincea

Acoperă întregul spectru al celei de-a patra activități și acționează asupra florei rezistente la penicilină și SAMR.

• sub 18 ani;
• la pacienții cu convulsii convulsive în istorie, epilepsie și insuficiență renală.

Ceftobiprolul (Zeftera) este cel mai eficient tratament pentru infecțiile piciorului diabetic.

Dozajul și frecvența utilizării principalilor reprezentanți ai grupului

Administrare parenterală

Utilizate în / în și în / m introducere.

Ce antibiotice sunt cefalosporinele pentru uz oral?

Reacții adverse și combinații de medicamente

1. Numirea antacidelor reduce semnificativ eficacitatea terapiei cu antibiotice.
2. Cefalosporinele nu se recomandă a fi combinate cu anticoagulante și antiagregante, trombolitice - ceea ce crește riscul de hemoragie intestinală.
3. Nu este combinată cu diuretice din buclă, datorită riscului de efecte nefrotoxice.
4. Cefoperazona prezintă un risc ridicat de efect de tip disulfiram atunci când bea alcool. Stocate până la câteva zile după eliminarea completă a medicamentului. Poate provoca hipoprothrombinemia.

De regulă, ele sunt bine tolerate de către pacienți, totuși, ar trebui să se țină seama de frecvența crescută a reacțiilor alergice încrucișate cu penicilinele.

Cele mai frecvente tulburări dispeptice, rareori - colită pseudomembranoasă.

Posibile: disbioză intestinală, candidoză a cavității orale și vagin, creștere tranzitorie a transaminazelor hepatice, reacții hematologice (hipoprotrombinemie, eozinofilie, leuko- și neutropenie).

Odată cu introducerea lui Zeftera, posibilă apariție a flebitei, perversiune gust, apariția reacțiilor alergice: angioedem, șoc anafilactic, reacții bronhospastice, dezvoltarea bolii serice, apariția eritemului multiform.

Mai puțin frecvent poate să apară anemie hemolitică.

Ceftriaxona nu se administrează nou-născuților, datorită riscului ridicat de apariție a icterului nuclear (datorită deplasării bilirubinei din asociere cu albumina plasmatică) și nu este indicat pentru pacienții cu infecții ale tractului biliar.

Diferite grupe de vârstă

Cefalosporinele 1-4 generații sunt utilizate pentru a trata femeile în timpul sarcinii, fără restricții și riscul efectului teratogen.

Al cincilea este atribuit în cazurile în care un efect pozitiv pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru copilul nenăscut. Pătrundeți puțin în laptele matern, dar numirea în timpul alăptării poate provoca disbacterioză a mucoasei orale și a intestinelor la un copil. De asemenea, nu se recomandă utilizarea celei de-a cincea generații, Cefixime, Ceftibuten.
La nou-născuți, sunt recomandate doze mai mari datorită excreției renale întârziate. Este important să ne amintim că administrarea Cefipim este permisă numai de la vârsta de două luni, iar Cefixima de la șase luni.
Pacienții vârstnici trebuie să fie dozele ajustate, pe baza rezultatelor studiului funcției renale și analizei biochimice a sângelui. Aceasta se datorează întârzierii de vârstă în excreția cefalosporinelor.

În cazul patologiei hepatice, este necesară reducerea dozelor utilizate și monitorizarea testelor hepatice (ALAT, ASAT, testul timol, nivelul total al bilirubinei directe și indirecte).

Articolul pregătit de medicul bolnav infecțios
Chernenko A.L.

Pe site-ul nostru puteți să vă familiarizați cu majoritatea grupurilor de antibiotice, cu liste complete cu medicamente, clasificări, istoric și alte informații importante. Pentru aceasta, creați o secțiune "Clasificare" în meniul de sus al site-ului.

Ce este cefalosporinele: o listă de medicamente, toate generațiile

Cefalosporinele - un grup de antibiotice beta-lactamice cu activitate antibacteriană ridicată.

Dezvoltarea istorică a grupului de cefalosporine

La începutul anului 1948, omul de știință italian Giuseppe Brodzu a descoperit o substanță izolată din culturile ciuperci de mucegai Cephalosporium Acremonium, care are activitate antibacteriană împotriva agenților patogeni tifoizi. Sa dovedit a fi eficient împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative. Mai târziu, omul de știință a izolat o substanță numită cefalosporină C din această ciupercă, care a fost începutul creării de antibiotice cefalosporine. Medicamentele antibacteriene din grupul cu cefalosporine au fost utilizate cu succes în cazurile în care antibioticele din grupul de penicilină au fost ineficiente. Cefalosporine, introduse în practica clinică în anii '60. secolul trecut, reprezintă una dintre cele mai extinse clase de antibiotice. Primul antibiotic al acestui grup a fost Cefalotinul.

Caracteristicile generale ale antibioticelor cefalosporine

Combinând eficacitatea ridicată cu toxicitatea redusă, ele sunt utilizate pe scară largă în practica clinică. Există diferite principii de sistematizare a cefalosporinelor, însă, în prezent, cea mai comună și convenabilă din punct de vedere practic este clasificarea cefalosporinelor de generații, primele trei fiind prezentate pentru administrare orală și parenterală. În serii de la prima generație la a treia generație, cefalosporinele sunt caracterizate de o tendință de a lărgi spectrul de acțiune și de a crește nivelul activității antimicrobiene împotriva bacteriilor gram-negative cu o anumită scădere a activității împotriva stafilococilor.

Cefalosporinele din cea de-a patra generație și cea de-a cincea combină activitate înaltă împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative. O caracteristică esențială a celei mai recente generații de medicamente, distingându-le de alte cefalosporine și, în general, de toate antibioticele beta-lactamice, este activitatea împotriva "modificărilor" Staphylococcus aureus.

Proprietăți generale ale cefalosporinelor

• Acțiune bactericidă puternică.
• Un spectru larg de activitate (cu excepția cefalosporinelor de prima generație), inclusiv multe microorganisme gram-pozitive și gram-negative semnificative din punct de vedere clinic.
• Rezistența la beta-lactamază S. aureus.
• Sensibilitate la beta-lactamază cu spectru extins.
• Lipsa activității împotriva "modificării" Staphylococcus aureus (cu excepția cefalosporinelor de a cincea generație), enterococilor și listeriei.
• Îmbunătățirea reciprocă cu aminoglicozide.
• Toxicitate redusă.
• Domeniu terapeutic larg.
• Alergia încrucișată cu peniciline la 5-10% dintre pacienți.

Reacții adverse nedorite ale cefalosporinelor

În general, cefalosporinele sunt bine tolerate și, de regulă, nu produc efecte secundare grave. Următoarele efecte adverse sunt posibile prin utilizarea lor:

• Reacții alergice - urticarie, erupție asemănătoare miezului, febră, eozinofilie, boală serică, șoc anafilactic. La pacienții cu alergie la penicilină, riscul de apariție a reacțiilor alergice la cefalosporine (mai ales la prima generație) crește de 4 ori. Ca rezultat, alergia încrucișată poate apărea în 5-10% din cazuri. De aceea, dacă există indicații privind un tip lent de reacție alergică (urticarie, șoc anafilactic etc.) la peniciline, cefalosporinele de prima generație sunt contraindicate.
• Reacțiile hematologice sunt un test pozitiv Coombs, în cazuri rare - leucopenie, eozinofilie. Atunci când se utilizează cefoperazonă, se poate dezvolta hipoprotrombinemia.
• Creșterea activității transaminazelor.
• GIT - dureri abdominale, greață, vărsături, diaree.

Clasificarea și denumirile antibioticelor cefalosporine
Cinci generații de cefalosporine
Prima generație
parenteral:

• Cefazolin (Kefzol, sare de sodiu cefazolin, cefamezin, lizolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

• Cefalexin (cefalexin, cefalexin-AKOS).

Citiți mai multe despre cefalosporine de prima generație aici.

A doua generație
parenteral:

• Cefuroximă (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximă sodică).

• Cefuroximă Axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

A treia generație
parenteral:

• Cefotaxim.
• Ceftriaxona (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Ceftazidimă.
• Cefoperazona (Medocef, Cefobit).
• Cefoperazona sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefiximă (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (Spectrum).

A patra generație
parenteral:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

A cincea generație
parenteral:

• Ceftarolina (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Caracteristicile cefalosporinelor de prima generație

Cefalosporinele din prima generație au un spectru îngust de activitate antimicrobiană. Cea mai mare semnificație clinică este efectul lor asupra cocilor gram-pozitivi, cu excepția SAMR și a enterococilor. În același timp, ele pot fi distruse de beta-lactamazele multor bacterii gram-negative, prin urmare, ele sunt mult mai slabe decât cefalosporinele de a doua și a patra generație care afectează microorganismele corespunzătoare. Principalul reprezentant al cefalosporinelor parenterale din prima generație este cefazolinul, orala - cefalexina.
Caracteristicile cefalosporinelor de a doua generație

Principala diferență clinic semnificativă între cefalosporine de a doua generație și medicamente de primă generație este activitatea lor mai ridicată împotriva florei gram-negative. Cefuroxima este principalul medicament parenteral al acestei generații. Cefuroxima axetil și cefaclor sunt pe cale orală.
Caracteristicile cefalosporinelor de a treia generație

Datorită rezistenței lor mai mari la beta-lactamaze, cefalosporinele de a treia generație posedă mai mare decât medicamentele de prima și a doua generație, activitate împotriva bacteriilor gram-negative din familia Enterobacteriaceae, inclusiv multe sușe nosocomiale multirezistente. Unele cefalosporine din a treia generație (ceftazidimă, cefoperazonă) sunt active împotriva P. aeruginosa. În ceea ce privește stafilococii, activitatea lor este puțin mai mică decât cea a cefalosporinelor de prima generație.
Cefalosporinele de a treia generație nu acționează asupra "modificării" Staphylococcus aureus, enterococi și Listeria, au activitate anaerobă scăzută, sunt distruse de medicamentele cu lactamă albă.
Cea de-a treia generație de cefalosporine parenterale sunt utilizate pe scară largă în tratamentul infecțiilor comunitare și nozocomiale cauzate de microflora sensibilă.
La infecții severe și mixte, cefalosporinele parenterale de a treia generație sunt utilizate în asociere cu amikacin, metronidazol, vancomicină. În tratamentul pneumoniei comunitare, acestea sunt adesea folosite în asociere cu macrolidele sau fluoroquinolonele respiratorii. Cea de-a treia generație de cefalosporine pe cale orală sunt utilizate pentru infecții moderate comunitare, precum și a doua etapă a terapiei pasive după administrarea medicamentelor parenterale.
Caracteristicile cefalosporinelor de a patra generație

Cefalosporinele de a patra generație includ cefepima și cefpiromul, care sunt similare în multe proprietăți. Cefalosporinele de generația a cincea sunt mai rezistente decât toate celelalte cefalosporine la acțiunea cromozomului și a clasei plasmidice beta-lactamazice AcpS, care sunt comune în tulpinile nosocomiale pentru a penetra membrana exterioară a bacteriilor gram-negative.
În comparație cu cefalosporinele de a treia generație, ele sunt mai active împotriva coccilor gram-pozitivi (dar nu acționează asupra SAMR și a enterococilor), bacterii gram-negative din familia Enterobacteriaceae și P. aeruginosa.
Caracteristicile cefalosporinelor a cincea generație

Cefalosporinele din a treia generație: o listă de medicamente pe grupuri

Medicamentele antibacteriene privind mecanismul de acțiune și substanța activă sunt împărțite în mai multe grupuri. Una dintre ele sunt cefalosporine, care sunt clasificate pe generație: de la primul la al cincilea. Al treilea este caracterizat de o eficacitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative, incluzând streptococi, gonococcus, Pseudomonas bacillus, etc. Cefalosporinele atât pentru utilizare internă cât și parenterală sunt incluse în această generație. Chimic, ele sunt similare cu penicilinele și le pot înlocui cu alergii la astfel de antibiotice.

Clasificarea cefalosporinelor

Acest concept descrie un grup de antibiotice semisintetice beta-lactamice care sunt produse din "cefalosporina C". Este produsă de ciupercile Cephalosporium Acremonium. Ei secretă o substanță specială care inhibă creșterea și reproducerea diferitelor bacterii gram-negative și gram-pozitive. În interiorul moleculei de cefalosporine, există un nucleu comun compus din compuși biciclici sub formă de inele dihidrotiazin și beta-lactam. Toate cefalosporinele pentru copii și adulți sunt împărțite în 5 generații, în funcție de data descoperirii și de spectrul activității antimicrobiene:

• Primul. Cea mai comună formă de eliberare cefalosporină parenterală în această grupă este Cefazolin, orală - Cefalexin. Se utilizează în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi, mai des pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii.
• Al doilea. Acestea includ medicamentele Cefuroximă, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanid. Au crescut, comparativ cu generația de cefalosporine 1, activitatea împotriva bacteriilor gram-pozitive. Eficace cu pneumonie, combinată cu macrolide.
• În al treilea rând. În această generație, se eliberează antibiotice Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxonă, Ceftizoximă, Ceftibuten. Arătați o eficiență ridicată la bolile cauzate de bacteriile gram-negative. Se utilizează pentru infecții ale tractului respirator inferior, intestine, inflamație a tractului biliar, meningită bacteriană, gonoree.
• În al patrulea rând. Reprezentanții acestei generații sunt antibioticele Cefepim, Zefpirim. Poate afecta enterobacteriile care sunt rezistente la cefalosporine de prima generatie.
• Cincea. Are un spectru de activitate de 4 generații de antibiotice cefalosporine. Afectează flora rezistentă la peniciline și aminoglicozide. Ceftobiprol și Seefter sunt eficiente în acest grup de antibiotice.

Efectul bactericid al acestor antibiotice se datorează inhibării (inhibării) sintezei peptidoglicanului, care este peretele principal structural al bacteriilor. Dintre trăsăturile comune ale cefalosporinelor sunt următoarele:

• toleranță bună datorată cantității minime de efecte secundare comparativ cu alte antibiotice;
• sinergism sinergic cu aminoglicozide (în combinație cu acestea, au un efect mai mare decât individual);
• manifestarea unei reacții alergice încrucișate cu alte medicamente beta-lactamice;
• efect minim asupra microflorei intestinale (asupra bifidobacteriilor și lactobacililor).

A 3-a generație de cefalosporine

Acest grup de cefalosporine, spre deosebire de cele două generații anterioare, are un spectru mai larg de acțiune. O altă trăsătură este un timp de înjumătățire prelungit, astfel încât medicamentul să poată fi luat numai o dată pe zi. Avantajele includ capacitatea cefalosporinelor de generație III de a depăși bariera hemato-encefalică. Din acest motiv, ele sunt eficiente în leziunile bacteriene și inflamatorii ale sistemului nervos. Lista indicațiilor pentru utilizarea cefalosporinelor de a treia generație include următoarele boli:

• meningită bacteriană;
• infecții intestinale;
• gonoree;
• cistita, pielonefrita, pielita;
• bronșită, pneumonie și alte infecții ale tractului respirator inferior;
• inflamația tractului biliar;
• shigillez;
• febra tifoidă;
• holera;
• otita.

A 3-a generație de cefalosporine în comprimate

Formele orale de antibiotice sunt convenabile pentru utilizare și pot fi utilizate pentru terapia complexă a etiologiei bacteriene la domiciliu. Adaosul de cefalosporine din interior este adesea prescris cu o terapie pas cu pas. În acest caz, antibioticele sunt administrate mai întâi parenteral și apoi transferate în forme ingerate. Astfel, cefalosporinele orale în comprimate sunt reprezentate de următoarele medicamente:

Cefalosporine: nume de antibiotice cefalosporine, lista de medicamente în comprimate, generarea de medicamente

Antibiotice cefalosporine: nume de medicamente, utilizare și contraindicații

Cefalosporinele aparțin antibioticelor β-lactamice. Acestea sunt similare din punct de vedere structural cu penicilinele și au un mecanism de acțiune similar; în plus, unii pacienți au o alergie încrucișată.

Antibioticele din prima generație includ:

• medicamente utilizate pentru administrare parenterală - Cefazolin;
• medicamente pentru uz oral - Cefalexin, Cefadroxil.

Generațiile II antibiotice includ:

• medicamentele utilizate pentru injecțiile pe bază de cefuroximă;
• medicamente pentru administrare orală pe bază de cefaclor, cefuroximă axetil.

A treia generație este reprezentată de:

• agenți pentru tratamentul parenteral - cefotaximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă;
• medicamente pe bază de cefiximă, ceftibuten, care sunt utilizate în interior.

Cefalosporinele încalcă sinteza peretelui celular al microbului, ceea ce duce la moartea acestuia, adică antibiotice din acest grup au un efect bactericid.

Gama de activitate și utilizare antimicrobiană

Toate cefalosporinele sunt inactive împotriva următoarelor microorganisme:

• enterococi;
• meticilină rezistentă Staphylococcus aureus;
• Monocytogenes.

În linia de la generația I la III pentru antibiotice cefalosporine, există o tendință de a extinde domeniul de acțiune și de a crește activitatea antimicrobiană împotriva microflorei gram-negative, cu o ușoară scădere a eficienței față de bacteriile gram-pozitive.

Antibioticele din prima generație provoacă moartea unor astfel de microorganisme ca:

• streptococi;
• meticilino-sensibil stafilococ;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• unele anaerobe.

Toate produsele din acest grup au aceeași gamă de activitate antimicrobiană, dar medicamentele destinate administrării orale sunt ușor inferioare medicamentelor pentru administrare parenterală.

Cefalosporinele din generația II sunt mai active în comparație cu microflora gram-negativă comparativ cu medicamentele din prima generație, provoacă moartea unor astfel de tulpini bacteriene cum ar fi:

• streptococi și stafilococi (și sunt mai sensibili la Cefuroximă decât la Cefaclorum);
• gonococi (cefuroximă);
• Moraksella Cataris (cefuroximă);
• hemophilus bacilus (cefuroximă);
• Escherichia coli;
• Shigella;
• Salmonella;
• Protei Mirabilis și obișnuit;
• Klebsiella;
• tsitrobakter.

Principalele medicamente antibacteriene din a treia generație sunt Cefotaximă și Ceftriaxonă. Ei au un spectru similar de activitate terapeutică și provoacă moartea următoarelor microorganisme:

• pneumococ;
• streptococi (inclusiv hemolitic);
• Corynebacterium;
• Staphylococcus aureus;
• meningococ;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Ghete de gripă;
• Moraxella Cataris;
• Enterobacteriaceae.

Ceftazidimul și cefoperazona diferă prin faptul că sunt mai puțin active în comparație cu Cefotaximă și Ceftriaxonă în raport cu streptococi, dar provoacă moartea bacilului pyo-purulent.

Singurul reprezentant al cefalosporinelor IV generație Cefepime are un spectru similar de activitate antimicrobiană cu antibiotice de generație III.

1. Generația de antibiotice I este prescrisă pentru bolile sistemului pielii și ale sistemului musculo-scheletic, procedând într-o formă ușoară.
2. Fonduri din grupa a II-a generație prescrise pentru boli ale sistemului genito-urinar, tractului respirator superior și inferior (amigdalită, pneumonie, bronșită cronică, faringită).
3. Medicamentele din generația a III-a au aceeași gamă de indicații pentru utilizarea ca antibiotice din generația a II-a. Și, în plus, luptă cu succes cu bolile cum ar fi shigellosis, gonoreea, scabs și borelioză transmisă de căpușe.
4. Medicamentele de generație IV sunt eficiente pentru septicemie, inflamație și abcese ale plămânilor, pleurezie purulentă și boli ale articulațiilor.

Următoarele condiții sunt contraindicate:

• intoleranță individuală;
• perioada de lactație;
• copii cu bilirubinemie crescută a serului, în special copiii prematuri (pentru Ceftriaxone);
• ficatul hepatic (pentru cefoperazonă).

Cu intoleranță la penicilină, este posibilă alergia încrucișată la cefalosporine de primă generație.

În timpul tratamentului, pot apărea reacții adverse cum ar fi:

• alergii;
• convulsii;
• tulburări hemolitice (test antiglobulin pozitiv, eozinofilie, reducerea leucocitelor, agranulocitoză, anemie, cu numirea Cefoperazonei - trombocitopenie);
• creșterea activității transaminazelor (mai ales atunci când este tratată cu cefoperazonă);
• colestază și psedocholestază (când se prescriu doze mari de ceftriaxonă);
• dureri abdominale;
• stomac deranjat;
• greață;
• vărsături;
• colita pseudomembranoasă;
• afte;
• flebita (cu introducerea de droguri intravenos);
• durere la locul injectării.

Scurtă descriere a medicamentelor

Cefalosporinele comprimate au următoarele diferențe:

Cephalexin aparține medicamentelor din prima generație. Are activitate mare împotriva streptococilor și stafilococilor. Când este prescris, este necesar să se ia în considerare faptul că este posibilă dezvoltarea alergiei încrucișate cu intoleranță la penicilină.

Cefuroximă acetil se referă la mijloacele generației a II-a. Antibioticul are diferite denumiri comerciale: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Este foarte activ împotriva enterobacteriilor, moraxelii și hemofilului.

Este prescris de mai multe ori pe zi, cu boli cum ar fi pneumonia, furunculoza, pielonefrita. Cel mai adesea, în timpul tratamentului cu acest antibiotic, apar efecte secundare cum ar fi greața, vărsăturile, diareea, modificări ale imaginii sângelui periferic.

Cefalosporinele din tablete au mai multe avantaje:

1. Acestea nu sunt distruse de enzima beta-lactamază.
2. Ele sunt simple și ușor de utilizat. Pacientul singur poate lua o pastilă fără ajutor.
3. Le puteți trata acasă.
4. La administrarea pastilelor nu apar complicații precum flebita și alte reacții locale inflamatorii caracteristice injecțiilor.

Medicul prescrie medicamente antibacteriene din acest grup în pastile la adulți în doza corespunzătoare, care este selectată pe baza severității bolii, luând alte medicamente, patologii somatice. Durata tratamentului este de 7-10 zile.

Pentru o absorbție mai completă a acestor medicamente, este de dorit să luați după mese. În același timp, sunt recomandate antimicotice și probiotice pentru a împiedica dezvoltarea superinfectării.

Este inacceptabil să se ia medicamente antibacteriene fără a se consulta un medic - numai un specialist, care a evaluat starea pacientului, poate prescrie o terapie adecvată.

Antibiotice cefalosporine: indicații și contraindicații

Antibioticele cefalosporine sunt medicamente bazate pe structura chimică a acestora fiind 7-ACC.

Gama cefalosporină de antibiotice include medicamente de cinci generații, aceste medicamente fiind administrate enteral sau parenteral în organism.

Puteți citi descrierea și caracteristicile principale ale unor astfel de medicamente, precum și indicații și contraindicații privind utilizarea lor, prin citirea acestui material.

Antibiotice din mai multe cefalosporine din prima generație

Prima listă de antibiotice cefalosporine include cefazolin și cefalexin, printre altele.

Cefazolină.

Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, nu este eficace împotriva Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indicații: infecții ale tractului respirator, organelor pelviene, tractului urinar și biliar, osoase cutanate și moi și articulații, pericardită, sepsis, peritonită, osteomielită, mastită, infecții rani și postoperatorii, sifilis, gonoree.

Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte antibiotice β-lactamice, sarcină, lactație, copii până la 1 lună. Acest antibiotic cefalosporinic este prescris cu precauție la insuficiența renală și hepatică.

Efecte secundare: reacții alergice, convulsii, simptome dispeptice, cu utilizare prelungită - dysbioză, superinfecție, candidoză.

Mod de aplicare: adulți intramuscular - 1 g de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 6 g în 3-4 doze. Pentru copii, 20-50 mg / kg greutate corporală pe zi în 3-4 doze, pentru infecții severe, până la 100 mg / kg greutate corporală pe zi.

Medicamentul este diluat cu apă pentru injectare: 2 ml pentru 500 mg cefazolin, 4 ml pentru 1 g. Cursul de tratament este de 7-10 zile.

Forma produsului: pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile de 500 mg și 1 g.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Cefalexină.

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nu are efect terapeutic în bolile cauzate de Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indicații: infecții ale căilor respiratorii, ale tractului urinar, țesuturilor și țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor.

Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte antibiotice β-lactamice, cu precauție prescrisă pentru insuficiență renală, sarcină, lactație, precum și copiii cu vârsta de până la 6 luni.

Reacții adverse: reacții alergice, greață, uscăciune a gurii, diaree, candidoză. De asemenea, atunci când se utilizează acest antibiotic dintr-un număr de cefalosporine, este posibilă durerea de cap, convulsii, dureri articulare.

Metodă de aplicare: în interior timp de o jumătate de oră înainte de mese pentru adulți și copii peste 10 ani - 250-500 mg de 4 ori pe zi. Cea mai mare doză zilnică este de 4 g. Pentru copiii sub 10 ani, 25-100 mg / kg greutate corporală pe zi, împărțită în 4 doze.

Forma produsului: un preparat de 250 și 500 mg, o pulbere pentru prepararea unei suspensii care conține 250 mg cefalexină în 5 ml.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Următoarea secțiune a articolului enumeră numele medicamentelor din grupul antibioticelor cefalosporine de a doua generație și descrierea acestora.

Antibiotice din grupa cefalosporină de a doua generație: nume și descriere

A doua generație de antibiotice cefalosporine include cefuroximă și cefaclor.

Cefuroximă.

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, enterococilor, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indicații: infecții ale tractului respirator, organelor ORL, organelor urinare, țesutului pielii și a țesuturilor moi, tractului biliar, articulațiilor, tractului gastro-intestinal, infecțiilor ranilor și arsurilor, peritonitei, osteomielitei, meningitei, gonoreei.

Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporină și la alte antibiotice β-lactamice, colită ulcerativă, antecedente de hemoragii gastrice, sarcină și alăptare.

Efecte secundare: simptome dispeptice, cefalee, somnolență, disbacterioză, candidoză, boli alergice, durere și infiltrare în zona de injectare.

Mod de administrare: intramuscular sau intravenos pentru adulți - 750-1500 mg de 3-4 ori pe zi, copii - 30,100 mg / kg greutate corporală pe zi în 3-4 doze, pentru nou-născuți și copii până la 3 luni - 30 mg / kg greutate corporală pe zi în 2-3 doze.

În interiorul adulților după hrană - 150 - 500 mg de 2 ori pe zi, pentru copii - 125-250 mg de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului cu acest antibiotic cefalosporinic este de 5-10 zile sau mai mult.

Forma produsului: pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile de 250, 750, 1500 mg, tablete de 125 și 250 mg, pulbere pentru prepararea unei suspensii cu un conținut de substanță activă de 125 mg în 5 ml.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Cefaclor.

Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonococi.

Indicatii: infectii ale tractului respirator, pielii si tesuturi moi, organe urinare, oase si articulatii, gonoree, sepsis. De asemenea, acest medicament, inclus în lista antibioticelor cefalosporine, este prescris pentru complicațiile postoperatorii.

Contraindicații: sindrom hemoragic, intoleranță individuală la cefalosporine și alte peniciline.

Reacții adverse: simptome dispeptice, reacții alergice, anemie hemolitică, cefalee, hepatită toxică, colită pseudomembranoasă.

Metodă de aplicare: în interior pentru adulți - 750 mg pe zi în 3 doze divizate, pentru copii - 20 mg / kg de greutate pe zi în 3 doze. Cursul de tratament este de 7-10 zile.

Forma de eliberare: capsule de 0,25 și 0,5 g, pulbere pentru prepararea de suspensii cu conținutul de substanță activă de 250 și 125 mg în 5 ml.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Cefalosporinele sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal, astfel încât acestea sunt adesea administrate pe cale orală. Antibioticele cefalosporine sunt produse pentru copii sub formă de pulberi pentru prepararea suspensiilor cu gust și aromă plăcute.

În continuare, veți afla ce antibiotice sunt cefalosporine de a treia generație.

Generația a treia generație de antibiotice cefalosporine

Lista de antibiotice a grupului cefalosporinic cu alții include Cefotaximă și Ceftriaxonă.

Cefotaxim.

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, a unor tulpini de streptococi, enterococci, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.

Indicații: infecții severe ale tractului respirator, organelor ORL, țesuturi și țesuturi moi, oase și articulații, peritonită, infecții ale sistemului urogenital, gonoree necomplicată, prevenirea complicațiilor postoperatorii.

Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte peniciline, sarcină, enterocolită, antecedente de sângerare.

Reacții adverse: simptome dispeptice, colită pseudomembranoasă, sângerare, cefalee, reacții alergice, disbacterioză, superinfecție, candidoză. De asemenea, atunci când se utilizează acest antibiotic, inclus în lista medicamentelor din seria cefalosporină, este posibilă durerea și indurarea la locul injectării.

Mod de administrare: intramuscular și intravenos pentru adulți - 1-2 g la fiecare 8-12 ore, pentru copii până la o săptămână intravenos - 50-100 mg / kg greutate corporală pe zi în 2 doze, pentru copii de la 1 la 4 săptămâni - 75-150 mg / kg de greutate corporală intravenos în 3 doze, pentru copii cu greutatea de până la 50 kg, 50-100 mg / kg în 3-4 doze. Copiilor cu vârsta până la 2,5 ani se prezintă doar injecții intravenoase.

Medicamentul este diluat înainte de administrare prin adăugarea la conținutul flaconului, în cazul administrării intramusculare, a unei soluții apoase de lidocaină 1% 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml. Pentru administrarea intravenoasă, medicamentul este diluat în 4 ml de apă pentru injectare.

Introduceți încet peste 3-5 minute. Pentru picurare, medicamentul este diluat în 100 ml dintr-o soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5%, injectată timp de 50-60 de minute.

Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea unei soluții de injectare de 0,5 și 1 g.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Ceftriaxone.

Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, enterobacteriilor, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, cholera vibrion, Clostridium, treponema.

Indicații: peritonită, sepsis, infecții ale organelor abdominale, tractului respirator, biliar, sistemului urinar, oaselor și articulațiilor, țesuturi și țesuturi moi, infecții ale rănilor, tractului gastro-intestinal.

Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte peniciline, trimestrul I al sarcinii, lactație.

Efecte secundare: reacții alergice, cefalee, amețeli, simptome dispeptice, candidoză, superinfecție, durere și indurare la locul injectării.

Mod de administrare: profund intramuscular sau lent intravenos la adulți și copii peste 12 ani - 1-2 g o dată pe zi, puteți maximiza doza la 4 g pe zi în 2 doze. Copii de până la 2 săptămâni - 25-50 mg / kg greutate corporală pe zi, de la 2 săptămâni la 12 ani - 20-80 mg / kg greutate corporală pe zi.

Pentru administrare intramusculară, conținutul flaconului este diluat cu soluție de lidocaină 1% - 3,5 ml per 1 g de preparat. Pentru administrarea intravenoasă, conținutul flaconului este diluat în 10 ml apă pentru injectare, perfuzii intravenoase, 2 g preparat diluat în 40 ml soluție de glucoză 5% sau 10% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Injecțiile intravenoase se efectuează lent timp de 3-4 minute, prin picurare - peste 30 de minute.

Eliberarea formelor: pulbere pentru prepararea injecțiilor de 0,5; 1 și 2

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Recent dezvoltate cefalosporine de a cincea generație. Acestea sunt antibiotice de rezervă în cazul apariției unor noi tipuri de infecții care sunt rezistente la alte medicamente antibacteriene utilizate în prezent. Cefalosporinele de a cincea generație nu sunt produse în masă și nu sunt vândute în lanțul de farmacii.

În secțiunea finală a articolului sunt prezentate numele antibioticelor din grupul cefalosporinelor și este prezentată o scurtă descriere a acestora.

Antibioticele grupului cefalosporinelor de a patra generație: nume și caracteristici

Seria de antibiotice a cefalosporinei de a patra generație este reprezentată de medicamente cu nume precum Cefepine și Cefpyr.

Cefepimă.

Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, enterococilor, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, altor bacterii rezistente la aminoglucoside și antibiotice cefalosporine III.

Indicații: infecții ale tractului respirator inferior, urinar, biliar, țesutului și țesuturilor moi, infecții ginecologice, peritonite, meningite bacteriene la copii.

Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice β-lactamice, cu precauție - în timpul sarcinii și alăptării.

Efecte secundare: reacții alergice, simptome dispeptice (greață, constipație, diaree, dureri abdominale), dureri toracice, amețeli, transpirații, colită pseudomembranoasă.

Cum se utilizează: lent intravenos sau profund intramuscular. Adulții iau 0,5-1 g de 2 ori pe zi pentru infecții ușoare și moderate intravenos sau intramuscular, iar pentru infecții severe, 2 g de 3 ori pe zi, intravenos. Copii cu greutate corporală de până la 40 kg - 50 mg / kg greutate corporală de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 7-10 zile sau mai mult.

Acest antibiotic, inclus în lista preparatelor cefalosporine, este dizolvat pentru administrare intravenoasă în 5 sau 10 ml apă pentru preparate injectabile sau 5% soluție de glucoză sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Introduceți încet peste 3-5 minute.

Pentru injecții intramusculare, se dizolvă 500 mg de medicament în 1,3 ml și 1 g în 2,4 ml de apă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de lidocaină 1%.

Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea unei soluții de injectare de 0,5 și 1 g.

Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.

Cefalosporine în comprimate (a treia și a patra generație)

Cefalosporinele din comprimate aparțin grupului de medicamente antibiotice. Medicamentele trimise sunt folosite în principal pentru combaterea bolilor care sunt de natură bacteriană. Să analizăm în detaliu efectele farmacologice, indicațiile și caracteristicile utilizării acestui tip de medicamente.

Ce sunt cefalosporinele?

Cefalosporinele sunt medicamente antibiotice cu un grad ridicat de eficacitate. Aceste medicamente au fost descoperite la mijlocul secolului al XX-lea. Până în prezent, există 5 generații de cefalosporine. În același timp, antibioticele din a treia generație sunt foarte populare.

Efectul farmacologic al acestor medicamente constă în capacitatea principalelor lor ingrediente active de a deteriora membranele celulare bacteriene, ceea ce duce la moartea agenților patogeni.

Cefalosporinele (în special 4 generații) sunt extrem de eficiente în combaterea bolilor infecțioase, apariția și dezvoltarea cărora este asociată cu activitatea patologică a așa-numitelor bacterii gram-negative.

Cefalosporinele de generația a 4-a dau rezultate pozitive chiar și atunci când medicamentele antibiotice aparținând grupului de penicilină s-au dovedit a fi complet ineficiente.

Indicații pentru utilizare

Cefalosporinele sub formă de pilule sunt prescrise pacienților care suferă de anumite boli infecțioase de natură bacteriană și, de asemenea, ca mijloc de prevenire a dezvoltării complicațiilor infecțioase în timpul intervenției chirurgicale. Experții identifică următoarele indicații pentru utilizarea preparatelor prezentate:

1. Cistita.
2. Escoriații.
3. Uretrita.
4. Otita medie
5. Gonoreea.
6. Bronșită în formă acută sau cronică.
7. Pielonefrită.
8. Angioplastie streptococică.
9. Sinuzita.
10. Shigelloza.
11. Leziunile infecțioase ale tractului respirator superior.

Este de remarcat faptul că spectrul de acțiune și domeniul de aplicare al cefalosporinelor depinde în mare măsură de generația la care aparține medicamentul antibiotic. Luați în considerare această întrebare în detaliu:

1. Cefalosporinele de prima generație sunt folosite pentru a combate infecțiile necomplicate care afectează pielea, oasele și articulațiile.
2. Indicațiile pentru utilizarea cefalosporinelor de generația a doua sunt boli cum ar fi amigdalita, pneumonie, bronșită cronică, faringită, leziuni ale tractului urinar, care sunt de natură bacteriană.
3. Cefalosporinele din a treia generație sunt prescrise pentru boli precum bronșita, infecții ale sistemului urinar, shigellosis, gonoree, impetigo, boala Lyme.
4. Cefalosporinele din a patra generație pot fi indicate pentru sepsis, leziuni articulare, abcese pulmonare, pneumonie, empatie pleurală. Este important de subliniat faptul că grupul de preparate cefalosporine din a patra generație nu este disponibil sub formă de tablete datorită structurii sale moleculare specifice.

Aceste medicamente antibiotice sunt contraindicate numai în cazul sensibilității individuale și a reacțiilor alergice la principalul ingredient activ - cefalosporină, precum și la pacienții cu vârsta sub 3 ani.

Efecte secundare

În unele cazuri, utilizarea cefalosporinelor poate produce efecte secundare. Cele mai frecvente reacții adverse includ următoarele:

1. Greață.
2. Atacuri de vărsături.
3. Diaree.
4. Indigestie.
5. Dureri de cap care sunt similare în natură cu manifestări ale migrenei.
6. Reacții alergice.
7. Durerea în abdomen.
8. Tulburări în funcționarea rinichilor.
9. Tulburări hepatice.
10. Disbacterioza.
11. Amețeli.
12. Urticaria și apariția unei erupții pe piele.
13. Tulburări de coagulare a sângelui.
14. Eozinofilie.
15. Leucopenie.

În majoritatea cazurilor, apariția efectelor secundare de mai sus asociate cu administrarea prelungită și necontrolată de cefalosporine.

Alegerea medicamentului, determinarea dozei și durata cursului terapeutic trebuie efectuată exclusiv de către medicul curant, luând în considerare diagnosticul, severitatea bolii, vârsta și starea generală de sănătate a pacientului. În plus, pentru a evita apariția reacțiilor nedorite, este necesar să se respecte cu strictețe instrucțiunile de utilizare a medicamentului și să se ia medicamente care împiedică dezvoltarea disbiozelor.

Care sunt avantajele comprimatelor de cefalosporină?

Cefalosporinele sub formă de tablete sunt în special cererea și popularitatea. Faptul este că această formă de medicamente antibiotice are anumite avantaje. Acești factori includ următorii factori:

1. Pronunțată efect bacterial.
2. Creșterea rezistenței la o enzimă specifică numită beta-lactamază.
3. Aplicare simplă și convenabilă.
4. Posibilitatea unui proces terapeutic în cadrul ambulatoriu.
5. Eficiență datorită lipsei de nevoie de a cumpăra seringi și soluții necesare pentru injectarea medicamentului.
6. Lipsa reacțiilor de localizare inflamatorie caracteristice injecțiilor.

Caracteristicile aplicației

Preparatele de comprimate de cefalosporine la pacienții adulți prescrise de un medic în doza corespunzătoare. Durata cursului terapeutic este de la o săptămână la 10 zile, în funcție de severitatea bolii. Copiii pediatrici primesc medicamente de 2-3 ori pe zi, dozajul fiind calculat individual, luând în considerare greutatea copilului.

Cefalosporinele sunt recomandate pentru a fi utilizate după mese, ceea ce contribuie la o mai bună absorbție a acestora de către organism. În plus, în conformitate cu instrucțiunile de utilizare, împreună cu medicamentele grupului prezentat, este necesar să se ia medicamente de natură antifungică și mijloace care să împiedice dezvoltarea disbacteriozelor.

Un rezumat adecvat este atașat fiecărui medicament specific, care trebuie atent studiat înainte de a începe tratamentul și apoi urmați cu strictețe instrucțiunile din instrucțiuni.

Scurte caracteristici ale medicamentelor

Există diferite tablete de cefalosporine, fiecare dintre acestea având anumite caracteristici și proprietăți clinice. Luați în considerare în detaliu:

1. Cephalexin aparține grupului de cefalosporină din prima generație. Medicamentul depus este foarte eficient în lupta împotriva streptococilor și stafilococilor. Cefalalexin este prescris pentru boli infecțioase și inflamatorii. Efectele secundare includ posibila dezvoltare a reacțiilor alergice în cazul intoleranței la penicilină.
2. Cefixime aparține cefalosporinelor din a treia generație. Acest medicament are un efect antibacterian pronunțat, inhibând activitatea aproape tuturor agenților patogeni cunoscuți. Cefixima se caracterizează prin proprietățile sale farmacocinetice, penetrarea bună în țesut. Medicamentul are un grad ridicat de eficacitate în lupta împotriva Pseudomonas aeruginosa, enterobacteria.
3. Ceftibuten. Medicamentul aparține cefalosporinelor din a treia generație. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete și suspensii. Ceftibuten se caracterizează printr-un grad ridicat de rezistență la efectele substanțelor specifice secretate în scopuri de protecție de către agenții patogeni.
4. Acefatul de cefuroximă aparține grupului de cefalosporine de generația a doua. Medicamentul prezentat este foarte eficient în lupta împotriva agenților patogeni cum ar fi enterobacteria, moraxella și hemophilus. Acefatul de cefuroximă se administrează de mai multe ori pe zi. Doza este determinată în funcție de forma și severitatea bolii, de categoria de vârstă a pacientului. În cazul administrării pe termen lung, pot să apară efecte secundare precum diaree, greață, vărsături și modificări ale imaginii clinice a sângelui.
5. Zinnat este unul dintre cele mai frecvente medicamente aparținând grupului cefalosporinelor a doua generație. Acest medicament se utilizează pentru a trata furunculoza, pielonefrită, pneumonie, infecții ale tractului respirator superior și inferior și alte boli cauzate de activitatea patologică a microorganismelor patogene care sunt susceptibile la cefuroximă.

Cefalosporinele sunt medicamente antibiotice foarte eficiente și eficiente utilizate în domeniul medicinei moderne pentru combaterea bolilor infecțioase. Tabletele sub formă de medicamente se bucură de o largă răspândire, caracterizată printr-o gamă minimă de contraindicații și efecte secundare.

Prezentare generală a medicamentelor cefalosporine în comprimate

Tratamentul antibiotic a schimbat esența luptei împotriva bolilor infecțioase periculoase. Medicii timpurii nu aveau metode de influențare a agenților patogeni patogeni și toate eforturile au fost îndreptate spre menținerea stării generale a pacientului.

După descoperirea penicilinei de către Alexander Fleming, a devenit posibilă uciderea microorganismelor care au provocat mai devreme dezvoltarea de epidemii care au luat viața a mii și milioane de oameni. Și cefalosporinele din comprimate joacă un rol foarte important în această luptă reușită.

Grupul de cefalosporine - medicamente care au un rol practic foarte important în tratamentul ambulatoriu și ambulatoriu al patologiilor bacteriene. Statisticile arată că acest grup de antibiotice este cel mai adesea prescris în spitalele naționale. Acest lucru se datorează listei largi de patologii în care este utilizat, toxicitate generală scăzută, un spectru larg de acțiune.

De-a lungul deceniilor de utilizare, cefalosporinele au obținut, de asemenea, o bună bază de dovezi și o bună experiență de programare. Se efectuează în mod regulat noi studii care confirmă eficacitatea acestor medicamente.

Caracteristicile farmacologice ale medicamentului

Cefalosporinele sunt medicamente antibacteriene beta-lactamice. Ei au o structură chimică comună, care determină caracteristicile lor farmacologice comune. Cefalosporinele au un efect bactericid.

Ca rezultat, există o moarte masivă a agenților patogeni patogeni.

Caracteristicile farmacologice ale medicamentelor determină caracteristicile utilizării acestora. Cele mai multe cefalosporine sunt insuficient absorbite în tractul digestiv, astfel încât cele mai multe dintre ele sunt produse sub formă de fiole pentru utilizare intravenoasă sau intramusculară. Ei, de asemenea, trec bine prin bariera hemato-encefalică, în special cu inflamația membranelor meningeale.

Antibioticele de cefalosporină sunt distribuite în mod egal în corpul pacientului. Cea mai mare concentrație de medicamente se înregistrează în bilă, urină, epiteliu respirator și în tractul digestiv. Concentrația terapeutică este menținută timp de 5-6 ore după administrarea medicamentelor.

Când se administrează pe cale orală, antibioticele cefalosporine trec prin metabolizarea hepatică. Din organism, aceste preparate bacteriene sunt excretate în principal neschimbate de rinichi.

Prin urmare, în încălcarea funcției acestui organism, se acumulează un antibiotic în corpul pacientului. Gama de acțiune a cefalosporinelor este destul de largă, în special în generațiile recente.

Majoritatea medicamentelor actioneaza asupra:

• streptococi;
• stafilococi;
• hemofilic bacil;
• Neisseria;
• infecție enterobacteriană;
• klebsielly;
• Moraxella;
• E. coli;
• Shigella;
• Salmonella.

Clasificarea cefalosporinelor

Până în prezent, există cinci generații de cefalosporine. Ele diferă în anumite caracteristici. Primii reprezentanți ai acestui grup de medicamente afectează mai eficient bacteriile gram-pozitive.

O problemă importantă este dezvoltarea rezistenței la antibiotice la primele generații care au fost deja utilizate de mai multe decenii. Această situație duce la o scădere a eficienței medicamentelor utilizate.

Cefalosporinele sunt împărțite în următoarele generații:

• primul este cefalexin, cefazolin;
• a doua este cefuroximă, cefuroximă;
• a treia este ceftriaxona, ceftazidimă, cefotaximă;
• al patrulea este cefepima, cefpirim;
• al cincilea este ceftobiprolul, ceftarolina, ceftholosanul.

Reguli pentru utilizarea medicamentelor antibacteriene

Antibioticele sunt medicamente puternice care au un efect sistemic asupra organismului. Prin urmare, este interzisă utilizarea medicamentelor antibacteriene fără consultarea unui medic.

Este foarte dificil pentru pacient să aleagă cea mai bună opțiune de tratament pentru boală în sine și în rudele sale.

Consumul necontrolat de antibiotice conduce, de asemenea, mai des la dezvoltarea efectelor secundare și la scăderea efectului medicamentului.

În timpul terapiei, trebuie să urmați câteva reguli simple de admitere. Cursul tratamentului durează de obicei cel puțin 3 zile.

Acest lucru duce foarte des la recurența patologiei.

Aplicați antibiotice în același timp al zilei. Aceasta vă permite să mențineți o bună concentrație a medicamentului în sângele periferic, ceea ce dă efectul terapeutic optim.

Când renunțați la administrarea de antibiotice, nu trebuie să vă panicați, ci luați doza dorită de cefalosporină cât mai repede posibil. În viitor, terapia trebuie continuată ca de obicei.

Când utilizați antibiotice, este important să controlați evoluția reacțiilor adverse, care trebuie raportate cât mai curând posibil medicului dumneavoastră. Doar el este calificat pentru a-și evalua severitatea și decide să suspende sau să continue terapia cu cefalosporine.

Cum se atribuie comprimatele de cefalosporine

Înainte de a prescrie cefalosporine, medicul trebuie să fie convins de etiologia bacteriană a bolii pacientului. Acest lucru este foarte important deoarece medicamentele antibacteriene nu acționează asupra florei virale, fungice și, în astfel de cazuri, pot chiar să dăuneze pacientului.

În acest scop, medicul trebuie să efectueze pe deplin examinarea pacientului, care de obicei începe cu o colecție completă a istoricului bolii.

Pacientul sau rudele sale (în starea sa gravă) trebuie să spună cum, când și după care au apărut primele simptome de patologie.

De asemenea, se colectează, de obicei, informații despre prezența unei afecțiuni similare de la familia și prietenii apropiați, despre posibilul contact cu pacienții, precum și despre încălcările conexe ale altor organe și sisteme.

Următorul pas este o examinare amănunțită a zonelor afectate, a pielii sau a membranelor mucoase, palparea, percuția și auscultarea inimii, a plămânilor și a abdomenului.

Nu vă lăsați surprinși la întrebări legate de frecvența urinării, modificarea scaunului și a apetitului.

După aceasta, se efectuează de obicei o serie de studii de laborator și instrumentale. O serie de modificări ale acestora cu probabilitate mare pot indica o etiologie bacteriană a procesului patologic.

Cu infecții în sistemul urogenital, leucocitele și diverse bacterii se găsesc adesea în analiza generală a urinei.

Metodele cele mai exacte de cercetare sunt considerate bacteriologice. Aceasta permite nu numai identificarea precisă a patogenului patologiei, ci și studierea sensibilității sale la anumite antibiotice. Acest lucru face ca acest test să fie o referință pentru toate bolile genezei infecțioase.

În plus, sângele, un frotiu din peretele faringian posterior, urină, spută, biopsie sau orice alt mediu biologic în care poate fi găsit microorganismul poate fi folosit ca material pentru cercetare.

Cel mai important dezavantaj al metodei bacteriologice de cercetare este perioada îndelungată în care este necesar ca medicul să ia o decizie cu privire la alegerea tacticii de tratament imediat. Prin urmare, acest test are cea mai mare valoare practică în situațiile în care tratamentul inițial nu a fost suficient de eficient. Vă permite să schimbați medicamentul utilizat în tratament.

Un rol foarte important în determinarea indicațiilor de prescriere a cefalosporinelor este jucat de recomandările internaționale și naționale moderne, care reglementează în mod clar în ce situații este necesar să le aplice.

În acest scop, repetați testele de laborator, precum și analizați dinamica simptomelor clinice la un pacient. Dacă este pozitiv, medicul continuă tratamentul cu medicamentul inițial. În absența unei îmbunătățiri, este necesar să treceți la agenți antibacterieni sau de rezervă de linia a doua.

Rolul cefalosporinelor în comprimate în tratament

În practica clinică, cefalosporinele sunt utilizate în principal sub formă injectabilă. Cu toate acestea, acest lucru reduce semnificativ posibilitățile lor de numire în practica ambulatorie, deoarece nu toți pacienții pot dilua și injecta corect un medicament antibacterian.

Aceasta determină rolul formei de tabletă cefalosporină. Acestea sunt adesea folosite ca tratament antibacterian inițial pentru patologii care nu necesită spitalizare, cu o stare satisfăcătoare a pacientului și absența bolilor decompensate de la alte organe.

Ele joacă, de asemenea, un rol important în terapia pasului. Se compune din două etape. În prima etapă, cefalosporina este utilizată sub formă de injecție pentru a elimina procesul patologic cât mai rapid și mai eficient posibil. Pentru a consolida rezultatul tratamentului și a finaliza cursul terapiei, același medicament după descărcarea de gestiune din spital este prescris pacienților sub formă de tablete timp de mai multe zile.

Astăzi, în farmacii, este posibil să se găsească numai medicamente din primele trei generații de cefalosporine în tablete sau suspensii:

• primul este cefalexin;
• al doilea este cefuroxima;
• al treilea este cefixima.

Indicatii pentru prescrierea cefalosporinelor in comprimate

Cefalosporinele sunt utilizate pentru a trata patologiile bacteriene în sistemele în care se acumulează în cursul metabolismului lor și creează o concentrație terapeutică suficientă pentru a ucide microbii. În primul rând, vorbim de boli ale sistemelor respiratorii, genitourinare și ale organelor ORL. Acestea sunt, de asemenea, utilizate pentru inflamația tractului biliar și anumite patologii ale sistemului digestiv.

Conform instrucțiunilor de utilizare, există o listă a patologiilor în care numirea cefalosporinelor este justificată. Ele sunt folosite pentru:

• pneumonie;
• bronșită;
• traheită;
• laringită;
• amigdalite;
• faringita;
• sinuzita;
• otita media;
• cistita;
• uretrita;
• prostatita;
• inflamația bacteriană a uterului și a apendicelor acestuia;
• prevenirea complicațiilor în timpul intervențiilor sau intervențiilor chirurgicale.

Cum să luați cefalosporine comprimate

Durata tratamentului cu cefalosporine este de cel puțin 5 zile. De obicei, pilulele trebuie luate de 2 ori pe zi pentru a asigura concentrația necesară a medicamentului. Tableta trebuie spălată cu apă suficientă.

Utilizarea alcoolului în cursul tratamentului este strict interzisă, deoarece poate duce la apariția hepatozei acute și a funcției hepatice anormale.

Efecte secundare când se utilizează cefalosporine

Cefalosporinele sunt medicamente clasice pentru grupul beta-lactam, astfel încât acestea se caracterizează prin prezența unor reacții alergice frecvente, de diferite grade de severitate. S-a descris dezvoltarea pacienților cu urticarie, dermatoză, angioedem și chiar șoc anafilactic.

Alergia pentru toate beta-lactamele este o cruce, astfel încât în ​​prezența reacțiilor de hipersensibilitate la oricine cu medicamente din mai multe peniciline, carbapenemuri, monobactam, cefalosporinele sunt strict contraindicate.

O altă condiție periculoasă este colita pseudomembranoasă, care uneori se dezvoltă datorită multiplicării necontrolate a unei infecții clostridiene.

În cele mai multe cazuri, are un curs ușor, se manifestă numai prin tulburări ale scaunului și nici nu este diagnosticat.

Dar, într-o serie de cazuri, procesul patologic se desfășoară în conformitate cu un scenariu nefavorabil și este complicat de perforații, sângerări din intestine și sepsis.

Acestea se manifestă prin greață, vărsături, diaree, durere abdominală sau flatulență. Aceste simptome dispar rapid dupa retragerea de droguri.

Uneori există o creștere a enzimelor hepatice sau a efectelor toxice asupra aparatului tubular al rinichilor.

În plus, este descrisă adăugarea superinfectării sau a patologiei fungice (în principal candidoză) pe fundalul terapiei cu antibiotice.

Au existat cazuri izolate de efecte negative asupra sistemului nervos central, care s-au manifestat ca fiind convulsii epileptice, convulsii și labilitate emoțională.

Contraindicații de primit

Principala contraindicație pentru cefalosporinele orale este alergia la oricare dintre antibioticele beta-lactamice. Înainte de prima utilizare a medicamentului trebuie să se testeze în mod necesar pentru prezența hipersensibilității.

Trebuie să se acorde atenție prescrierii acestor medicamente antibacteriene pentru afectarea funcției renale, deoarece această afecțiune poate duce la acumularea de antibiotice în corpul pacientului. În astfel de cazuri, medicul trebuie să calculeze individual doza, pe baza ratei de filtrare glomerulară.

Cefalosporinele aparțin medicamentelor cu un nivel scăzut de toxicitate care sunt permise a fi utilizate pentru copii mici, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Utilizarea orală a acestor medicamente poate duce la apariția exacerbărilor proceselor inflamatorii cronice ale sistemului digestiv (colită, enteritis). Prin urmare, cu aceste patologii, se recomandă să se acorde prioritate formelor parenterale de antibiotice.

Cefalosporine comprimate

Cefalosporinele sunt un grup mare de antibiotice foarte active, dintre care primele au fost descoperite la mijlocul secolului al XX-lea. De atunci, s-au descoperit mulți alți agenți antimicrobieni din acest grup și s-au sintetizat derivații lor semisintetici. Prin urmare, în prezent, sunt clasificate cinci generații de cefalosporine.

Principalul efect al acestor antibiotice este deteriorarea membranelor celulare ale bacteriilor, ceea ce duce ulterior la moartea lor. Cefalosporinele sunt utilizate pentru a trata infecțiile cauzate de bacteriile gram-negative, precum și bacteriile gram-pozitive, dacă antibioticele din grupul de penicilină au fost ineficiente.

Există medicamente din grupul de cefalosporine, atât pe cale orală, cât și pe cale injectabilă.

În același timp, sub formă de tablete, cefalosporinele aparținând generațiilor I, II și III sunt eliberate, iar a 4-a și a 5-a generație de antibiotice din acest grup sunt destinate exclusiv administrării parenterale.

Acest lucru se datorează faptului că nu toate medicamentele legate de cefalosporine sunt absorbite din tractul gastro-intestinal. De regulă, antibioticele din pastile sunt prescrise pentru infecții ușoare pentru terapia ambulatorie.

Lista antibioticelor din grupul de cefalosporine din comprimate

Luați în considerare ce cefalosporine pot fi administrate pe cale orală, separându-le în funcție de generații.

Cefalosporine de prima generație în comprimate

Acestea includ:

Aceste medicamente sunt caracterizate printr-un spectru îngust de expunere, precum și un nivel scăzut de activitate împotriva bacteriilor gram-negative.

În cele mai multe cazuri, ele sunt recomandate pentru tratamentul infecțiilor necomplicate ale pielii, țesuturilor moi, oaselor, articulațiilor și organelor ORL cauzate de streptococi și stafilococi.

Cu toate acestea, pentru tratamentul sinuzitei și otitei, aceste medicamente nu sunt prescrise datorită faptului că penetrează foarte prost în urechea medie și în sinusurile nazale.

Principala diferență dintre Cefadroxil și Cefalexin este că acesta din urmă se caracterizează printr-o perioadă mai lungă de acțiune, ceea ce reduce frecvența de administrare a medicamentului. În unele cazuri, la începutul tratamentului, cefalosporinele din prima generație pot fi prescrise sub formă de injecții cu o tranziție ulterioară la forma tabletei.

A doua generație de cefalosporine în comprimate

Dintre medicamentele din acest subgrup:

Spectrul de activitate al cefalosporinelor de a doua generație în raport cu bacteriile gram-negative este mai mare decât în ​​cazul reprezentanților primei generații. Aceste tablete pot fi administrate cu:

• boli infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator superior și inferior (amigdalită, faringită, bronșită cronică, pneumonie comunitară);
• leziuni infecțioase ale tractului urinar;
• non-severe infecții cutanate, leziuni bacteriene ale țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor.

Datorită faptului că Cefaclor nu poate crea concentrații mari în urechea medie, nu este utilizat pentru otita medie acută, iar cefuroxime axetil poate fi utilizat în acest caz. În același timp, spectrul antibacterian al ambelor medicamente este similar, dar Cefaclor este mai puțin activ în ceea ce privește pneumococii și bacili hemofili.

A 3-a generație de cefalosporine în comprimate

A treia generație de cefalosporine include:

Caracteristicile acestor medicamente sunt:

• activitate mai mare împotriva enterobacteriilor și Pseudomonas aeruginosa
• proprietăți farmacocinetice excelente;
• penetrarea bună în țesut.

Aceste antibiotice sunt prescrise cel mai adesea pentru:

• bronșita cronică cauzată de hemophilus bacillus și moraxella;
• infecții ale tractului urinar cauzate de flora multirezistentă.

Cefixime este, de asemenea, prescris pentru gonoree și shigellosis.

Cefalosporine de a doua generație - clasificarea ATC a medicamentelor

Această secțiune a site-ului conține informații despre medicamentele din grup - cefalosporine de a doua generație J01DC. Fiecare medicament este descris în detaliu de experții portalului EUROLAB.

Clasificarea anatomică și terapeutic-chimică (ATC) este un sistem internațional pentru clasificarea medicamentelor. Denumirea latină este Anatomical Therapeutic Chemical (ATC).

Pe baza acestui sistem, toate medicamentele sunt împărțite în grupuri în funcție de utilizarea lor terapeutică principală.

Clasificarea ATC are o structură ierarhică clară, care facilitează căutarea medicamentelor dorite.

Fiecare medicament are propriile sale acțiuni farmacologice. Determinarea corectă a medicamentelor necesare este principala etapă pentru tratarea cu succes a bolilor.

Pentru a evita efectele nedorite, consultați medicul dumneavoastră și citiți instrucțiunile de utilizare înainte de a utiliza aceste sau alte medicamente.

Acordați o atenție deosebită interacțiunii cu alte medicamente, precum și condițiilor de utilizare în timpul sarcinii.

• A
• Aksetin (pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară)
• Axosef (pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară)
• Axosef (tablete)
• Alfacet (Capsule)
• Alfacet (pulbere pentru soluție pentru administrare orală)
• Anaerotsef (Pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară)
• ATSENOVERIZ (Pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară)
• B
• Boncefin (pulbere liofilizată pentru soluție injectabilă)

• W
• Zinnat (gel pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală)
• Zinnat (tablete orale)
• M
• Mandol (pulbere liofilizată pentru soluție injectabilă)
• Mefoxin (liofilizat pentru soluție injectabilă)
• P
• Proxim (pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară)
• C
• Supero (pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară)
• T
• Tarcefandol (pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară)
• C
• Ceclare (Capsulă)

• Ceclare (granule pentru prepararea soluției orale)
• Cefaclor Stada (gel pentru suspensie pentru administrare orală)
• Cefaclor Stad (Capsule)
• Cefat (pulbere pentru prepararea soluției de injectare)
• Cefurabol (pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară)
• Cefuroximă (pulbere pentru prepararea soluției injectabile pentru injecție intramusculară)
• Cefuroximă (pulbere pentru soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară)
• Cefuroximă-BHFZ (Pulbere pentru prepararea soluției de injectare)

Dacă sunteți interesat de alte medicamente și medicamente, descrierile și instrucțiunile de utilizare, sinonimele și analogii, informații despre compoziția și forma eliberării, indicații de utilizare și efecte secundare, metode de utilizare, doze și contraindicații, note privind tratamentul copiilor cu medicamente, nou-născuți și femei însărcinate, prețul și revizuirile medicamentelor sau aveți alte întrebări și sugestii - scrieți-ne, vom încerca cu siguranță să vă ajutăm.