Antibiotice. Principalele clasificări ale antibioticelor. Clasificarea chimică. Mecanismul de acțiune antimicrobiană a antibioticelor.

Antibiotice - un grup de compuși de origine naturală sau analogi semisintetici și sintetici, care au activitate antimicrobiană sau antitumorală.

Până în prezent, câteva sute de substanțe similare sunt cunoscute, dar numai câteva dintre ele au găsit aplicații în medicină.

Clasificările de bază ale antibioticelor

Clasificarea antibioticelor se bazează, de asemenea, pe mai multe principii diferite.

Conform metodei de obținere a acestora, acestea sunt împărțite:

• pe naturale;
• sintetice;
• semi-sintetice (în stadiul inițial, acestea sunt obținute în mod natural, apoi sinteza este efectuată artificial).

• în principal actinomicite și fungi de mucegai;
• bacterii (polimixină);
• plante superioare (fitonicide);
• țesuturi de animale și pești (eritrin, ekteritsid).

În funcție de direcția de acțiune:

• antibacterian;
• antifungice;
• antineoplazic.

În funcție de spectrul de acțiune - numărul de specii de microorganisme, care sunt antibiotice:

• medicamente cu spectru larg (cefalosporine din generația a treia, macrolide);
• medicamente cu spectru îngust (cicloserină, lincomicină, benzilpenicilină, clindamicină). În unele cazuri, poate fi de preferat, deoarece acestea nu suprimă microflora normală.

Clasificarea chimică

Structura chimică a antibioticelor este împărțită în:

• beta-lactam antibiotice;
• aminoglicozide;
• tetracicline;
• macrolide;
• lincosamide;
• glicopeptide;
• polipeptide;
• poliene;
• antibiotice antracicline.

Baza moleculei de antibiotice beta-lactam este inelul beta-lactam. Acestea includ:

• peniciline

un grup de antibiotice naturale și semisintetice, a căror moleculă conține acid 6-aminopenicilic, constând din 2 inele - tiazolidonă și beta-lactam. Printre acestea se numără:

. biosintetic (penicilină G - benzilpenicilină);

• aminopeniciline (amoxicilină, ampicilină, becampicilină);

. peniciline semi-sintetice "antistafilococice" (oxacilină, meticilină, cloxacilină, dicloxacilină, flucloxacilină), al cărui avantaj principal este rezistența la beta-lactamaze microbiene, în special stafilococ;

• cefalosporinele sunt antibiotice naturale și semi-sintetice, obținute pe bază de acid 7-aminocefalosporic și care conțin ciclul cefem (de asemenea beta-lactam)

adică sunt similare în structură cu penicilinele. Acestea sunt împărțite în efalosporine:

Prima generație - ceponină, cefalotină, cefalexină;

• A doua generație - cefazolin (kefzol), cefamezin, cefaman-dol (mandala);
• A treia generație - cefuroximă (ketocef), cefotaximă (cl-foran), cefuroximă axetil (zinnat), ceftriaxonă (longa cef), ceftazidimă (fortum);
• A patra generație - cefepimă, cefpir (cefrom, keyten), etc;
• monobactam - aztreonam (azactam, non-haktam);
• carbopenemii - meropenem (meronem) și imipinemul, utilizat numai în asociere cu un inhibitor specific al ciclopataminei renaldehidropeptidazei - imipinem / cilastatin (tienam).

Aminoglicozidele conțin amino-zaharuri legate printr-o legătură glicozidică la restul (restul de aglicon) al moleculei. Acestea includ:

• aminoglicozide sintetice - streptomicină, gentamicină (garamicină), kanamicină, neomicină, monomitină, sizomicină, tobramicină (tobra);
• aminoglicozide semi-sintetice - spectinomicină, amikatină (amikină), netilmicină (netilină).

Molecula de tetraciclină se bazează pe un compus polifunctional de hidronafacen cu denumirea generică de tetraciclină. Printre acestea se numără:

• tetraciclinele naturale - tetraciclină, oxitetraciclină (clinimecin);
• semisintetice tetracicline - metaciclină, clorotetrin, doxiciclină (vibramicină), minociclină, rolitaciclină. Preparatele grupului macrolidic conțin în molecula lor un inel de lactonă macrociclic asociat cu unul sau mai multe resturi de carbohidrat. Acestea includ:
• eritromicină;
• oleandomicinei;
• roxitromicina (rulid);
• azitromicină (sumamed);
• claritromicina (klacid);
• spiramicină;
• diritromicina.

Linkozicina și clindamicina sunt denumite linosamide. Proprietățile farmacologice și biologice ale acestor antibiotice sunt foarte apropiate de macrolide și, deși acestea sunt complet diferite chimic, unele surse medicale și companiile farmaceutice care fabrică preparate chimice, cum ar fi delacinul C, se referă la grupul de macrolide.

Preparările din grupul de glicopeptide din molecula lor conțin compuși peptidici substituiți. Acestea includ:

• vancomicină (vancacin, diatracin);
• teykoplanin (targocid);
• daptomicinei.

Preparările unui grup de polipeptide din molecula lor conțin resturi de compuși de polipeptidă, acestea includ:

• gramicin;
• polimixina M și B;
• bacitracină;
• colistin.

Preparatele grupului irigat din molecula lor conțin mai multe legături duble conjugate. Acestea includ:

• amfotericina B;
• nistatin;
• Levorinum;
• natamicina.

Antibioticele antracicline includ antibiotice anticanceroase:

• doxorubicină;
• carminomicină;
• rubomicin;
• aclarubicină.

Există câteva antibiotice utilizate pe scară largă în prezent, care nu aparțin niciuneia dintre următoarele grupuri: fosfomicină, acid fusidic (fuzidină), rifampicină.

Baza acțiunii antimicrobiene a antibioticelor, precum și a altor agenți chimioterapeutici, este încălcarea celulelor antimicrobiene microscopice.

Mecanismul de acțiune antimicrobiană a antibioticelor

Conform mecanismului de acțiune antimicrobiană, antibioticele pot fi împărțite în următoarele grupuri:

• inhibitori ai sintezei peretelui celular (mureină);
• provocând deteriorarea membranei citoplasmatice;
• inhibă sinteza proteinelor;
• inhibitori ai sintezei acidului nucleic.

Inhibitorii sintezei peretelui celular includ:

• beta-lactam antibiotice - peniciline, cefalosporine, monobactam și carbopenemuri;
• glicopeptide - vancomicină, clindamicină.

Mecanismul blocării sintezei peretelui celular bacterian de către vancomicină. diferă de cea a penicilinelor și cefalosporinelor și, prin urmare, nu concurează cu acestea pentru siturile de legare. Deoarece nu există peptidoglican în pereții celulelor animale, aceste antibiotice au o toxicitate foarte scăzută pentru macroorganism și pot fi utilizate în doze mari (mega-terapie).

Antibioticele care cauzează deteriorarea membranei citoplasmice (blocarea componentelor fosfolipide sau proteice, permeabilitatea membranei celulare afectate, modificările potențialului membranei etc.) includ:

• antibiotice polienice - au o activitate antifungică pronunțată, schimbând permeabilitatea membranei celulare prin interacțiunea (blocarea) cu componentele steroidului care fac parte din acesta în ciuperci și nu în bacterii;
• polipeptide antibiotice.

Cel mai mare grup de antibiotice suprimă sinteza proteinelor. Violarea sintezei proteinelor poate să apară la toate nivelurile, pornind de la procesul de citire a informațiilor din ADN și terminând cu interacțiunea cu ribozomii - blocând legarea transportului ARN-ului la ASCE a ribozomilor (aminoglicozide), cu 508 subunități ribozomale i-ARN (tetracicline pe subunitatea ribozomului 308). Acest grup include:

• aminoglicozidele (de exemplu, gentamicina aminoglicozidică, inhibând sinteza proteinelor într-o celulă bacteriană, pot întrerupe sinteza stratului proteic al virusurilor și, prin urmare, pot avea efecte antivirale);
• macrolide;
• tetracicline;
• cloramfenicol (cloramfenicol), care interferează cu sinteza proteinelor de către o celulă microbiană în stadiul de transfer al aminoacizilor la ribozomi.

Inhibitorii de sinteză a acidului nucleic posedă nu numai activitate antimicrobiană, ci și citostatică și, prin urmare, sunt utilizați ca agenți antitumorali. Unul dintre antibioticele aparținând acestui grup, rifampicina, inhibă polimeraza ARN dependentă de ADN și, prin urmare, blochează sinteza proteinelor la nivel de transcripție.

Clasificarea antibioticelor prin mecanismul de acțiune.

Orice muncă de student este costisitoare!

Bonus 100 p pentru prima comandă

Având în vedere mecanismul de acțiune, antibioticele sunt împărțite în trei grupe principale:

• inhibitori ai sintezei peretelui celular al microorganismului (peniciline, cefalosporine, vancomicină, teicoplanină etc.);

Violarea sintezei peretelui celular prin inhibarea sintezei peptidoglicanului (peniciline, cefalosporine, monobactame) formarea dimerului și transferul acestora la lanțurile peptidoglicanice în creștere (flavomitsin vancomicină) sau sinteza chitină (nikkomitsin, tunicamicina). Antibioticele, care acționează pe un mecanism similar, au un efect bactericid, nu ucid celulele latente și celulele care nu au un perete celular (L-forme de bacterii).

• antibiotice care încalcă organizarea moleculară, funcțiile membranei celulare (polimixină, nistatină, levorin, amfotericină etc.);

Întreruperea funcționării membranelor: încălcarea integrității membranei, formarea canalelor de ioni, legarea ionilor în complexe solubile în lipide și transportul acestora. Nistatina, gramicidinele, polimixinele acționează în mod similar.

• antibiotice care suprimă sinteza proteinelor și acizilor nucleici, în special inhibitori ai sintezei proteinelor la nivelul ribozomilor (cloramfenicol, tetracicline, macrolide, lincomicină, aminoglicozide) și inhibitori ai ARN polimerazei (rifampicină) etc.

Inhibarea sintezei acizilor nucleici: legarea la ADN și prevenirea avansarea ARN polimerazei (aktidin) reticularea ADN-ului, ceea ce determină imposibilitatea (rubomicin) inhibării enzimei unwinding.

Încălcarea sintezei purinelor și pirimidinelor (azaserină, sarcomicină).

Încălcarea sintezei proteinelor: inhibarea activării și transferului de aminoacizi, funcții ale ribozomilor (streptomicină, tetraciclină, puromicină).

Inhibarea enzimelor respiratorii (antimicină, oligomicină, aurovertin).

Prin natura acțiunii antibioticelor sunt împărțite în bactericide și bacteriostatice. Efectul bactericid se caracterizează prin faptul că sub influența unui antibiotic survine moartea microorganismelor. Realizarea efect bactericid este deosebit de important în tratamentul pacienților slăbiți precum și în cazuri de boli infecțioase grave, cum ar fi otrăvire generală sângelui (sepsis), endocardite, și colab., Atunci când organismul nu este capabil de a lupta împotriva infecției. Antibioticele, cum ar fi diferite peniciline, streptomicină, neomicină, kanamicină, vancomicină, polimixină au un efect bactericid.

Când nu apare acțiunea bacteriostatică a morții microorganismelor, există doar o încetare a creșterii și reproducerii lor. Odată cu eliminarea antibioticului din mediu, microorganismele se pot dezvolta din nou. În majoritatea cazurilor, în tratamentul bolilor infecțioase, acțiunea bacteriostatică a antibioticelor în combinație cu mecanismele de protecție ale organismului asigură recuperarea pacientului.

Clasificarea antibioticelor prin mecanismul de acțiune

Antibioticele (din limba greacă, anti - contra, bios - viață) sunt compuși chimici de origine biologică care au un efect selectiv sau distructiv asupra microorganismelor. Antibioticele utilizate în practica medicală sunt produse de actinomycetes (ciuperci radiante), fungi de mucegai, precum și de unele bacterii. Acest grup de medicamente include, de asemenea, analogi sintetici și derivați ai antibioticelor naturale.

Clasificare Există antibiotice cu efecte antibacteriene, antifungice și antitumorale.

În această secțiune, antibioticele care afectează în primul rând bacteriile vor fi luate în considerare. Ele sunt reprezentate de următoarele grupuri:

Antibioticele diferă destul de substanțial în spectrul acțiunii antimicrobiene. Unele dintre acestea afectează în principal bacteriile gram-pozitive (penicilinele biosintetice, macrolidele), altele - în special bacteriile gram-negative (de exemplu, polimixinele). Un număr mare de antibiotice au un spectru larg de activitate (tetracicline, levomicină etc.), inclusiv bacteriile gram-pozitive și gram-negative, rickettsia, chlamydia (așa numitele virusuri mari) și un număr de alți agenți infecțioși (Tabelul 27.1;

Mecanism de acțiune

Tabelul 27.1. Principalul mecanism în natura antnbioticelor antnmplobate de acțiune

Principalul mecanism al acțiunii antimicrobiene

Natura predominantă a acțiunii antimicrobiene

Antibiotice, care afectează în principal bacteriile gram-pozitive.

Preparate de benzilpenicilină Peniciline semisintetice Eritromicină

Inhibarea sintezei peretelui celular

Inhibarea sintezei proteinelor

Antibioticele care afectează bacteriile gram-negative

Încălcarea permeabilității membranei citoplasmatice

Antibiotice de o gamă largă de acțiuni

Tetracicline Levomycetin Streptomicină Neomicină Monomitină Canamicină Ampicilină Imipenem Cefalosporine Rifampicină

Inhibarea sintezei proteinelor

Inhibarea sintezei peretelui celular Aceeași inhibare a sintezei ARN

Fig. 27.1. Exemple de antibiotice cu diferite spectre ale acțiunii antibacteriene.

Fig. 27.2. Principalele mecanisme de acțiune antimicrobiană a antibioticelor.

Antibioticele afectează microorganismele, fie prin suprimarea reproducerii lor (efect bacteriostatic), fie prin moartea lor (efect bactericid).

Următoarele mecanisme de bază ale acțiunii antimicrobiene a antibioticelor sunt cunoscute (figura 27.2):

1) încălcarea sintezei peretelui celular al bacteriilor (în conformitate cu acest principiu, penicilinele, cefalosporinele);

2) încălcarea permeabilității membranei citoplasmatice (de exemplu, polimixina);

3) încălcarea sintezei proteinelor intracelulare (ca tetracicline, cloramfenicol, streptomicină etc.);

4) încălcarea sintezei ARN (rifamnitină).

Selectivitatea ridicată a acțiunii antibioticelor asupra microorganismelor cu toxicitatea lor scăzută față de macroorganisme este în mod evident explicată de particularitățile organizării structurale și funcționale a celulelor microbiene. Într-adevăr, peretele celular chimic al bacteriilor este fundamental diferit de membranele celulare de mamifere. Peretele celular bacterian este constituit din mucoeptida mureinei (conține N-acetil-glucozamină, acid N-acetil-muramov și lanțuri peptidice, inclusiv unele aminoacizi L- și D-). În acest sens, substanțele care încalcă sinteza sa (de exemplu, penicilinele) au un efect antimicrobian pronunțat și practic nu au niciun efect asupra celulelor microorganismului. Un anumit rol poate fi jucat de un număr inegal de membrane în jurul acelor 1 centre active cu care pot interacționa antibioticele. Deci, spre deosebire de microorganismele din celulele de mamifere, în plus față de o membrană plasmatică comună, toate organele intracelulare au membrane proprii, uneori dublu. Se pare că diferențele în compoziția chimică a componentelor celulare individuale sunt importante. Trebuie luate în considerare diferențe semnificative în creșterea și reproducerea celulelor macro și microorganismelor și, în consecință, a ratei de sinteză a materialelor lor structurale. În general, problema selectivității acțiunii antibioticelor, precum și a altor agenți antimicrobieni necesită cercetări suplimentare.

Tabelul 27.2. Posibile efecte adverse ale unui număr de antibiotice

1 Se observă în principal în aplicarea cefaloridinei.

În procesul de utilizare a antibioticelor, se poate dezvolta rezistența microorganismelor. Foarte rapid se întâmplă în ceea ce privește streptomicina, oleandomicina, rifampicina, relativ încet - la peniciline, tetracicline și cloramfenicol, rareori la polimixine. Posibilă așa-zisă rezistență încrucișată, care se aplică nu numai medicamentului utilizat, dar și altor antibiotice similare cu cele din structura chimică (de exemplu, la toate tetraciclinele). Probabilitatea dezvoltării rezistenței este redusă dacă dozele și durata administrării antibioticelor sunt optime, precum și o combinație rațională de antibiotice. Dacă rezistența la principalul antibiotic a apărut, ar trebui să fie înlocuită cu o altă "rezervă" (antibioticele cu una sau mai multe proprietăți sunt inferioare principalelor antibiotice (au activitate mai redusă sau efecte secundare mai pronunțate, mai multă toxicitate sau dezvoltarea rapidă a rezistenței la microorganisme). numit numai atunci când rezistența de microorganisme la principalele antibiotice.), antibiotic.

Efecte secundare Deși antibioticele se caracterizează printr-o selectivitate ridicată a acțiunii, ele au totuși o serie de efecte adverse asupra macroorganismului. Deci, atunci când se utilizează antibiotice, apar adesea reacții alergice de tip imediate și întârziate (boală serică, urticarie, angioedem, șoc anafilactic, dermatită de contact, etc.).

În plus, antibioticele pot avea efecte secundare de natură non-alergică și efecte toxice. Efectele directe iritante ale antibioticelor sunt simptomele dispeptice (greață, vărsături, diaree), durerea la locul administrării intramusculare a medicamentului, dezvoltarea de flebită și tromboflebită cu injecții intravenoase de antibiotice. Efectele adverse sunt, de asemenea, posibile din partea ficatului, rinichilor, hematopoiezei, auzului, aparatului vestibular etc. (exemple sunt prezentate în Tabelul 27.2).

Pentru multe antibiotice, dezvoltarea superinfectării (dysbacteriosis) este tipică, care este asociată cu suprimarea antibioticelor unei părți a florei saprofite, cum ar fi tractul digestiv. Acestea din urmă pot favoriza reproducerea altor microorganisme care nu sunt sensibile la acest antibiotic (ciuperci asemănătoare drojdiei, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafilococi). Cel mai adesea, superinfectarea are loc pe fondul acțiunii antibioticelor cu spectru larg.

În ciuda prevalenței ridicate a antibioticelor în practica medicală, căutarea de noi medicamente noi și mai avansate de acest tip se desfășoară la o scară destul de semnificativă. Eforturile cercetătorilor vizează crearea unor astfel de antibiotice, care, în cea mai mare măsură, au combinat calitățile pozitive și au lipsit de proprietăți negative. Astfel de medicamente "ideale" trebuie să aibă activitate ridicată, selectivitatea pronunțată a acțiunii, spectrul antimicrobian necesar, natura bactericidă a acțiunii, permeabilitatea membranelor biologice (inclusiv bariera hemato-encefalică) și eficacitatea în diverse medii biologice. Acestea nu trebuie să determine dezvoltarea rapidă a rezistenței microbiene și a sensibilizării microorganismului. Lipsa efectelor de la egal la egal, fluxul minim de curent și o lărgime largă a acțiunii terapeutice - toate acestea sunt, de asemenea, una dintre principalele cerințe pentru noile antibiotice. În plus, este important ca preparatele antibiotice să fie disponibile din punct de vedere tehnic pentru a fi preparate la companii farmaceutice și să aibă un cost redus.

CLASIFICAREA ANTIBIOTICII ANTIBIOTICII PE MECANISMUL DE ACȚIUNE I

CLASIFICAREA ANTIBIOTICII CU MECANISMUL DE ACȚIUNE I. ANTIBIOTICĂ CARE DESTROZAT SINTEZA CELULARĂ A PLAȚELOR GL-PEPTIDE II-LACTAM II. ANTIBIOTICI ANTIBIOTICE CARE DIRECTE PERMEABILITATEA POLIBENTILOR POLYENEI POLYENE CYTOPLASMATICE POLIMICINI GRAMICIDIN C III. TRANSCRIPTIE SI INHIBITORI DE SINTEZA m. ARN IV. INHIBITORI DE TRADUCERE

Antifungică polyene antibiotic Nystatin • • Natamicin (Pimafutsin) • amfotericină B asociat cu suport de membrană citoplasmatică steroli CIUPERCI - ergosterol OFERE efecte detergent ergosterol EFFECT mucegaiul în celulele de mamifere, COLESTEROL NO, funcțiile sale sunt efectuate

ANTIBIOTICI POLIENE NISTATINUM (NISTANTIN)

antibiotice polîenici Candida albicans candidoză orală Nystatin natamicina (Pimafutsin) • suprimă fungilor din genul Candida • Se aplica cu candidoză numai local, în diferite forme de dozare • efect resorbtiv nu este utilizat din cauza toxicității ridicate • Nu absorbiți în intestinul subțire, poate fi folosit in candidoze intestinale

ANTIBIOTICA POLIENEI YAN VERMER DELFETSKY (1635 -1670) DAIRMAN

Polienică antibiotice amfotericina B „AUR“ tratament antifungic STANDARD, SPECTRUM antifungică WIDE (fungi din genul Candida, agentul cauzal al micozelor invazive) REZISTENȚA CIUPERCILOR se dezvoltă lent bine în țesutul (nu penetrează bariera hematoencefalică) sunt utilizate pentru tratamentul infecțiilor fungice invazive injectat într-o venă foarte lent (peste 4 h) EFECTE ADEVĂRATE: • FEVER, OZNOB (EMISII DE MONOCIȚII ȘI MACROFAGIE IL-1 ȘI TNF-α) • NEFROTOXICITATE

Polimixina B, E, F • au structura de polipeptide ciclice (cap cationic și lanț lipofilă) • interacționează cu gruparea acil fosfolipidele • încorporată în membrana citoplasmatică a microorganismelor • permeabilitatea membranei BREAK, are un efect bactericid al polimixină SPECTRUL ÎNGUSTE: DOAR D (-) AGENȚI DE INTESTINALE INFECȚIILE ȘI STICURILE SYNEGOASE SUNT APLICATE NUMAI LOCAL, CAUZĂ DE ÎNALTĂ NEFRO- ȘI NEUROTOXICITATE

APLICAREA LOCALĂ A POLIMIMILOR • Conjunctivită, keratită, ulcer cornean • Otită, sinuzită • Abscess, flegmon al pielii, arsuri infectate și somnolente

CLASIFICAREA ANTIBIOTICII CU MECANISMUL DE ACȚIUNE I. ANTIBIOTICĂ CARE DESTROZAT SINTEZA CELULARĂ A PLAȚELOR GL-PEPTIDE II-LACTAM II. ANTIBIOTICA, VIOLAȚI PERMITIVITATEA ANTIBIOTICII POLIENEI MEMBRANE CYTOPLASMATICE III. INHIBITORI DE TRANSCRIPTIE SI SINTEZA RIFAMPICINULUI ARN-IV IV. INHIBITORI DE TRADUCERE

BLOCURI rifampicina dependente de ADN bacterian ARN polimeraza NATURE ACȚIUNII - germicid luate oral, injectat în SPECTRUM venă semnificative clinic LARG ESTE SUPRIMAREA Mycobacterium tuberculosis Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae difterie meningococică și ciuma privind riscul de rezistenta a Mycobacterium tuberculosis rifampicina prescris numai ca izoniazida alternativă REALIZAREA EFECTELOR LATERALE ALE TRATAMENTULUI CHIRURGICAL: CHOLESTASIS, TRATAMENTUL GALERIEI LICHIDE TEETICE, LENSELE DE CONTACT, PIELEA, POTA, URINAREA ÎN CULOAREA REDĂ

CLASIFICAREA ANTIBIOTICII CU MECANISMUL DE ACȚIUNE I. ANTIBIOTICĂ CARE DESTROZAT SINTEZA CELULARĂ A PLAȚELOR GL-PEPTIDE II-LACTAM II. ANTIBIOTICA, VIOLAȚI PERMITIVITATEA ANTIBIOTICII POLIENEI MEMBRANE CYTOPLASMATICE III. INHIBITORI DE TRANSCRIPTIE SI SINTEZA RIFAMPICINULUI ARN-IV IV. INHIBITORI DE TRADUCERE

EFECTUL ANTIBIOTICELOR ASUPRA PROTEINE DE SINTEZĂ ÎN BACTERIENE CELULEI BREAK FORMAREA ribosomal COMPLEX INHIBĂRII linezolid peptidil cloramfenicol lincosamidele RELEASE m ARN INHIBARE translocase și tulburări elongație proteină cu lanț macrolidic P -. PLOT 50 S A -. O INCALCARE tetraciclinei citirea codului de legare m ARN site cu porțiuni M. ARN Aminoglicozide 30 S

ANTIBIOTICĂ PRELUCRAREA BROADCASTULUI LA SUB-UNITATEA DE 30 S DE RIBOS

AMINOGLICOSIZII Zelman Waxman - microbiolog american În 1944, el a descoperit antibioticul anti-TB Streptomycin, câștigătorul premiului Nobel 1952.

Aminoglicozidele Streptomicina 2- 3 aminozahar conectat legătură glicozidică la hexozei (aminotsiklitolovoe inel) structură are streptidina hexoze (streptomicina) sau 2 -dezoksistreptamina (aminoglicozide)

GATEREA AMERICANĂ CLASIFICATĂ

Aminoglicozidele Streptomyces Neomicină streptomicină kanamicina tobramicină Streptomyces griseus actinomicete Microspora gentamicina netilmicină

AMINOGLICOZIDELE SPECTRUM CU EFECT DE SIGURANȚĂ, VARIAȚI DISPOZITIVE DE DEZVOLTARE DISPOZITIVE CREATIVE CREAREA SISTEMELOR DE CURATARE ALE CURĂȚII AERULUI PENTRU HIDROTHERGIUL DUMNEAVOASTRĂ

Aminoglicozidele I PRODUCEREA neomicinei streptomicina kanamicina suprimă Mycobacterium tuberculosis, agentul cauzator de ciuma si tularemia II GENERAȚIE gentamicină (GARAMITSIN) tobramicina (BRULAMITSIN) GENERARE amikacină netilmicinei III (netromycin) suprima Pseudomonas aeruginosa suprima GENTAMITSINREZISTENTNYE coli si tulpini de stafilococi

AMINOGLICOSID KANAMYCIN STREPTOMYCIN

AMINOGLICOSIDE HENTAMICINA (GARAMICINA)

AMINOGLICOZIDI AMICACINE TOBRAMICIN (BRULAMICIN)

AMINOGLICOSIDE NETILMICINA (NETROMICINA)

APARAT MECANIC

MECANISM DE ACȚIUNE aminoglicozide creștere proteină polipeptidică S 5 50 5 5 '3' 30 S Broadcast Aminoglycoside + m. Fixarea 5'3'ribosomes ARN per m. Subunitatile ARN ribosomal depărteze de m. 3'RNA pentru sinteza proteinei este recunoașterea completă a codonilor Disturb m ARN anticodon 3 't ARN sunt sintetizate proteine ​​anomale (aberante, letale)

aminoglicozide Farmacocinetică • absorbit 1% din doza din intestin • distribuie în lichidul extracelular • 10% din doza asociată cu albumina din sânge • Slaba celule si lichidul cefalorahidian (10%) • penetrează Când meningita și nou-născuți nivelurile din creier ajunge la 25% conținut în sânge • Concentrația în bilă este de 30% din concentrația în sânge • Excretă nemodificată prin filtrare în glomeruli de la rinichi • Perioadă de eliminare în sânge - 2-4 ore, din țesuturi - 30-700 ore

Terapia antibiotic aminoglicozidic Empiric in asociere cu antibiotice β-lactamice in sepsis cu etiologie necunoscută, endocardită infecțioasă, meningită posttraumatic, pneumonie nosocomiala, infecții la pacienții cu neutropenie, osteomielita, piciorului diabetic (2- numărul 3) terapie topică specifică INFECȚIEI terapie EAR ȘI OCHI PORCINE, Tuberculoză, tularemie, bruceloză

EFECTE ADVERSE aminoglicozidele ototoxicitatii neurosenzorial pierderea auzului: pierderea auzului, zgomot, zgomote în urechi, surditate VESTIBULOTOKSICHNOST mers ataxie, nistagmus Vertigo blocul neuromuscular modificări nefrotoxice sunt ireversibile pentru controlul este efectuat audiometrie ÎNCĂLCAREA ireversibil, compensații de riscul altor analizoare este crescut atunci când sunt combinate cu relaxantele musculare, CUMPARA INTRODUCERE PENTRU A VENI RISCUL DE CLORI DE CALCIU CREUT IN COMBINATIA CU ALTE ANTIBIOTICI NEFROTOXICE (VANKOMYCIN, AMFO TERICIN C) CONTROL: DETERMINAREA CONCENTRAȚIEI CREATININULUI ÎN SANCĂ CÂND 3 ZILE

Aflați despre clasificarea modernă a antibioticelor pe grupuri de parametri

Conceptul de boli infecțioase implică răspunsul organismului la prezența microorganismelor patogene sau la invazia organelor și a țesuturilor, manifestată printr-un răspuns inflamator. Pentru tratament, agenții antimicrobieni care acționează selectiv asupra acestor microbi sunt utilizați în scopul eradicării lor.

Microorganismele care duc la boli infecțioase și inflamatorii în corpul uman sunt împărțite în:

• bacterii (bacterii reale, rickettsia și chlamydia, micoplasma);
• ciuperci;
• viruși;
• cel mai simplu.

Prin urmare, agenții antimicrobieni sunt împărțiți în:

• antibacterian;
• antivirale;
• antifungice;
• antiprotozoare.

Este important să ne amintim că un singur medicament poate avea mai multe tipuri de activitate.

De exemplu, nitroxolina, prep. cu efect antifungic pronunțat antibacterian și moderat - numit antibiotic. Diferența dintre un astfel de agent și un antifungic "pur" este că Nitroxolina are activitate limitată în raport cu unele specii de Candida, dar are un efect pronunțat asupra bacteriilor pe care agentul antifungic nu afectează deloc.

Ce sunt antibioticele, în ce scop sunt utilizate?

În anii 50 ai secolului al XX-lea, Fleming, Chain și Flory au primit Premiul Nobel pentru medicină și fiziologie pentru descoperirea penicilinei. Acest eveniment a devenit o adevărată revoluție în farmacologie, transformând complet abordările de bază în tratamentul infecțiilor și sporind în mod semnificativ șansele pacientului de a recupera complet și rapid.

Odată cu apariția unor medicamente antibacteriene, multe boli care provoacă epidemii care au devastat anterior țări întregi (ciumă, tifos, holeră) s-au transformat dintr-o "condamnare la moarte" într-o "boală care poate fi tratată eficient".

Antibioticele sunt substanțe de origine biologică sau artificială capabile să inhibe selectiv activitatea vitală a microorganismelor.

Aceasta este o caracteristică distinctivă a acțiunii lor fiind aceea că ele afectează numai celula procariotică, fără a afecta celulele corpului. Acest lucru se datorează faptului că în țesuturile umane nu există receptor țintă pentru acțiunea lor.

Medicamentele antibacteriene sunt prescrise pentru bolile infecțioase și inflamatorii cauzate de etiologia bacteriană a agentului patogen sau de infecțiile virale severe pentru suprimarea florei secundare.
Atunci când alegeți o terapie antimicrobiană adecvată, este necesar să se ia în considerare nu numai boala și sensibilitatea subiacente ale microorganismelor patogene, ci și vârsta, sarcina, intoleranța individuală la componentele medicamentului, comorbidități și utilizarea preparatului care nu sunt combinate cu medicamentul recomandat.
De asemenea, este important să rețineți că, în absența unui efect clinic din timpul tratamentului în decurs de 72 de ore, se face o schimbare a mediilor medicamentoase, ținând seama de posibila rezistență încrucișată.

Pentru infecții severe sau în scopul terapiei empirice cu un agent patogen nespecificat, se recomandă o combinație de diferite tipuri de antibiotice, luând în considerare compatibilitatea acestora.

Conform efectului asupra microorganismelor patogene, există:

• activitate vitală inhibitoare bacteriostatică, creștere și reproducere a bacteriilor;
• antibioticele antibacteriene sunt substanțe care distrug complet agentul patogen, ca rezultat al legării ireversibile la o țintă celulară.

Cu toate acestea, o astfel de împărțire este mai degrabă arbitrară, deoarece multe dintre ele sunt contrabe. pot prezenta activitate diferită, în funcție de doza prescrisă și de durata de utilizare.

Dacă un pacient a utilizat recent un agent antimicrobian, este necesar să se evite utilizarea sa repetată timp de cel puțin șase luni pentru a preveni apariția unei flori rezistente la antibiotice.

Cum se dezvoltă rezistența la medicament?

Cea mai frecvent observată rezistență se datorează mutației microorganismului, însoțită de o modificare a țintei în interiorul celulelor, care este afectată de varietățile de antibiotice.

Ingredientul activ al substanței prescrise pătrunde în celula bacteriană, cu toate acestea, nu poate comunica cu ținta cerută, deoarece principiul de legare prin tipul "key-lock" este încălcat. În consecință, mecanismul de suprimare a activității sau distrugerea agentului patologic nu este activat.

O altă metodă eficientă de protecție împotriva drogurilor este sinteza enzimelor de bacterii care distrug structurile principale ale antibes. Acest tip de rezistență apare deseori la beta-lactame, datorită producției de floră beta-lactamază.

Mult mai puțin frecvent este o creștere a rezistenței, datorită unei scăderi a permeabilității membranei celulare, adică, medicamentul penetrează în doze prea mici pentru a avea un efect clinic semnificativ.

Ca măsură preventivă pentru dezvoltarea florei rezistente la medicamente, este de asemenea necesar să se ia în considerare concentrația minimă de suprimare, exprimând o evaluare cantitativă a gradului și a spectrului de acțiune, precum și dependența de timp și de concentrare. în sânge.

Pentru agenții dependenți de doză (aminoglicozide, metronidazol), dependența eficacității acțiunii față de concentrare este caracteristică. în sânge și focare ale procesului infecțio-inflamator.

Medicamentele, în funcție de timp, necesită injecții repetate în timpul zilei pentru a menține un concentrat terapeutic eficient. în organism (toate beta-lactame, macrolide).

Clasificarea antibioticelor prin mecanismul de acțiune

• medicamente care inhibă sinteza peretelui celular bacterian (antibiotice cu penicilină, toate generațiile de cefalosporine, Vancomicină);
• celulele distrugând organizarea normală la nivel molecular și prevenind funcționarea normală a rezervorului cu membrană. celule (polimixină);
• Wed-va, contribuind la suprimarea sintezei proteinelor, inhibând formarea de acizi nucleici și inhibând sinteza proteinelor la nivel ribozomal (medicamente Cloramfenicol, un număr de tetracicline, macrolide, lincomicină, aminoglicozide);
• ingibit. acizii ribonucleici - polimeraze, etc. (Rifampicin, chinoli, nitroimidazoli);
• (sulfonamide, diaminopiridine).

Clasificarea antibioticelor prin structura și originea chimică

1. Produse naturale - deșeuri de bacterii, ciuperci, actinomycete:

• gramicin;
• polimixină;
• eritromicină;
• tetraciclină;
• benzilpenitsilliny;
• Cefalosporine etc.

2. Semisintetice - derivați de antibiotice naturale:

• oxacilina;
• ampicilină;
• gentamicină;
• Rifampicin, etc.

3. Sintetic, adică obținut ca rezultat al sintezei chimice:

Clasificarea antibioticelor prin mecanismul de acțiune

Sinteza proteinelor în ribozomi

Inhibarea sintezei NK

Funcția de barieră a MTC

Inhibarea sintezei bacteriilor peptidoglican KS:  - lactame, glicopeptide.

 - lactamele sunt asemănătoare din punct de vedere structural cu peptidele care participă la etapa finală de reticulare a straturilor individuale de peptidoglican KS. Transpeptidazele introduc penicilina în loc de peptidă în lanțul peptidoglican și se oprește reticularea. CS este alcătuit din blocuri separate, care devin fragile și bacteriile curând mor.

Glicopeptidele formează un complex cu secvența terminală de aminoacizi a precursorului de peptidoglican monomer. Ca rezultat al formării complexe, încorporarea precursorilor în lanțul peptidoglican în creștere este inhibată și bacteria moare.

Suprimarea sintezei proteinelor în diferite stadii de sinteză a proteinelor:

la nivelul subunității mici (30S) a ribozomului bacterian - aminoglicozide și tetracicline. Când se leagă la subunitatea 30S a ribozomului bacterian, semnalul de la ARNm nu este citit corect, se formează o proteină care nu funcționează, adică se blochează sinteza proteinelor normale;

la nivelul subunității mari (50S) a ribozomului bacterian - levomicină, lincosamide, macrolide - inhibă formarea lanțului polipeptidic.

Suprimarea sintezei acidului nucleic:

blocarea ARN-polimerazei dependente de ADN, încălcarea sintezei ARN-ului bacterian și încălcarea procesului de transcripție (rifampicină);

distrugerea enzimelor implicate în formarea structurii spațiale a moleculei de ADN în timpul replicării sale: giraza ADN, dezlipirea lanțului ADN și topoizomeraza IV, care este implicată în separarea moleculelor de ADN circular (fluorochinolone).

Încălcarea organizării moleculare și a funcției de barieră a CPM: antibiotice polipeptidice și polienice. Ele se integrează în bilayerul lipidic, canalele deschise în MTC și elimină metaboliții, încalcă echilibrul osmotic, nucleotidele și proteinele părăsesc celula și moare.

Majoritatea covârșitoare a claselor de medicamente antibacteriene au fost descoperite și introduse în practica clinică în anii 40-60 din secolul XX. La acel moment, industria farmaceutică rezolva problema rezistenței prin producerea unui antibiotic nou și mai eficient. Ulterior, acest proces a încetinit, progresele recente în dezvoltarea noilor antibiotice au fost asociate cu modificarea structurilor deja cunoscute. Astăzi, nu există clase fundamentale noi de antibiotice care să fie acceptabile pentru utilizarea clinică, iar dezvoltarea de noi medicamente poate dura 10-15 ani.

În același timp, utilizarea pe scară largă a enterococilor rezistenți la vancomicină, scăderea sensibilității quancomicinei stafilococice rezistente la citometil, apariția microorganismelor gram-rezistente la aproape toate antibioticele disponibile, ne readuce la epoca pre-antibiotică. Prin urmare, dezvoltarea de antibiotice fundamentale noi devine din ce în ce mai relevantă.

Instrucțiuni pentru crearea de noi antibiotice:

Determinarea secvențelor nucleotidice primare ale genomului microorganismelor semnificative din punct de vedere clinic și identificarea funcției produselor genetice individuale - ținte potențiale pentru acțiunea antibioticelor.

Sinteza antibioticelor care suprimă expresia factorilor de virulență. Ca țintă pentru acțiunea antibioticelor, se propune utilizarea unui sistem de semnalizare bicomponent, care are un grad semnificativ de omologie a centrelor active ale ambelor kinaze senzoriale ale diferitelor microorganisme și ale regulatorilor de proteine. S-au descris deja compuși experimentali care suprimă activitatea unui sistem de transducție semnal cu două componente, Sec - proteine ​​ale sistemelor de secreție de tipurile II și IV. Deoarece mamiferele nu au identificat analogi ai unui sistem bicomponent, probabilitatea efectelor adverse ale potențialilor lor inhibitori asupra corpului uman este neglijabilă. Inhibitorii determinanților de virulență vor prezenta activitate antibacteriană neglijabilă in vitro și nu vor inhiba proliferarea microorganismelor fără factori de determinare a virulenței. Studiul structurii receptorilor bacterieni și structurile recunoscute de aceștia pe suprafața celulelor gazdă deschide posibilitatea producerii de medicamente antimicrobiene care blochează în mod specific adeziunea - etapa inițială a oricărui proces infecțios. Astfel, se deschide un nou nivel de impact asupra procesului infecțios.

Dezvoltarea medicamentelor care blochează enzimele care inactivează antibioticele.

Crearea condițiilor care exclud eliminarea antibioticelor din celula bacteriană.

Mecanisme de rezistență microbiană la antibiotice

Tulpina de microorganisme este considerată rezistentă la antibiotic, dacă creșterea nu este suprimată de concentrația minimă a antibioticului, care de obicei suprimă creșterea bacteriilor din această specie.

Tipuri de rezistență la antibiotice:

rezistența naturală (naturală) este cauzată de unul dintre următoarele mecanisme:

absența unei ținte pentru un antibiotic într-un microorganism (de exemplu, penicilinele, care suprimă sinteza bacteriilor QS, nu afectează micoplasmele care nu au KS);

inaccesibilitatea țintei pentru acțiunea antibioticului datorită permeabilității inițiale scăzute a CS;

inactivarea enzimatică a antibioticului. Mecanismele de inactivare au existat în bacteriile care produc antibiotice, cu mult înainte de utilizarea acestor substanțe ca medicamente. Probabil, au îndeplinit funcția de a proteja microorganismul producător de propriul său antibiotic.

Formarea sistemelor pentru eliminarea activă a antibioticelor și a structurilor externe complexe sunt mecanisme evolutive condiționate pentru protecția microorganismelor dintr-o gamă largă de substanțe exogene.

Rezistența naturală este un semn permanent de specii de microorganisme, este ușor de anticipat. Datele privind spectrul de rezistență naturală a microorganismelor formează baza pentru alegerea terapiei empirice a bolilor infecțioase. Dacă bacteriile sunt rezistente în mod natural, antibioticele sunt ineficace din punct de vedere clinic.

2) rezistența dobândită - proprietatea tulpinilor individuale de bacterii pentru a menține viabilitatea la acele concentrații de antibiotice care suprimă partea principală a populației microbiene. Este imposibil de prezis prezența rezistenței dobândite la antibiotice pentru o anumită tulpină de bacterii. Rezistența dobândită de mecanism poate fi fenotipică și genetică.

Rezistența fenotypică este temporară și apare sub influența mediului extern:

din punct de vedere metabolic, microorganismele pot fi rezistente fenotipic;

bacteriile pot pierde receptori specifici pentru antibiotic și pot deveni rezistenți la acesta. De exemplu, microorganismele care sunt sensibile la penicilină se pot transforma în forme L fără COP, în timpul tratamentului cu penicilină. Când sunt inversate în forme bacteriene parentale care sintetizează QS, devin din nou sensibile la penicilină.

Rezistența genetică este asociată cu modificările aparatului genetic al celulei microbiene. Este persistent, ereditar.

Modalități de rezistență genetică.

Nivel crescut de exprimare a genelor care determină rezistența la antibiotice ca rezultat al mutațiilor spontane în locusul care controlează sensibilitatea la antibiotic.

Frecvența mutațiilor spontane este mică (10 7 -10 12), cu toate acestea, cu un număr mare de celule din populația bacteriană, probabilitatea unei mutații care conduce la transformarea celulelor sensibile la antibiotice în celule rezistente este destul de ridicată. Prezența antibioticului este un factor selectiv care asigură selecția mutanților rezistenți, în care se observă o creștere a activității sistemelor de excreție a antibioticelor, pierderea sau scăderea expresiei canalelor porinice.

Răspândirea clonelor rezistente de bacterii și transferul de rezistență între diferite tipuri de bacterii folosind elemente genetice mobile.

A. Achiziționarea de informații genetice noi - plasmidele R care determină rezistența multiplă la antibiotice. Plasmidele R, care se răspândesc printre bacterii prin conjugare, formează o grupă genetică specifică de rezistență la medicamente a microorganismelor. De exemplu, rezistența stafilococilor moderni la penicilină atinge 100%.

B. Transferul rezistenței de la donator la recipient în timpul transformării sau transducției. De exemplu, microorganismele care nu produc antibiotice pot obține gene pentru inactivarea enzimelor provenite de la bacterii producătoare.

Mecanisme biochimice de rezistență bacteriană la antibiotice

1. Inactivarea enzimatică ca rezultat al acțiunii enzimelor sintetizate de bacterii. Enzimele interacționează cu medicamente definite strict în cadrul grupurilor individuale:

a) acetiltransferazele, produse de enterobacterii, pseudomonade și enterococci, distrug levometsitin;

b) fosforilazele produse de enterobacterii și enterococii distrug aminoglicozidele;

c) -lactamaza distruge antibioticele  - lactamice. Mai mult de 200 -lactamaze sunt descrise, care diferă în următoarele proprietăți:

profilul de substrat (capacitatea de hidroliză preferențială a anumitor -lactame);

localizarea genelor de codificare (plasmidă sau cromozomială). Această proprietate definește epidemiologia rezistenței. Cu plasmida de localizare a genelor, se produce o răspândire rapidă intra- și interspecifică a rezistenței, cu un cromozomal - se observă o proliferare a unei clone rezistente;

sensibilitate la inhibitorii de lactamază (acid clavulanic, sulbactam și tazobactam).

Β-lactamaza se găsește în marea majoritate a microorganismelor semnificative din punct de vedere clinic. În microorganismele Gram +  - lactamază, ele sunt distribuite în principal printre stafilococi (70-90% din tulpini), care este asociată cu localizarea genei plasmidice. Este extrem de rar ca -lactamaza să fie găsită în enterococci și streptococi.

În cazul agenților gram-cauzatori ai infecțiilor nosocomiale, producția de -lactamază este una dintre cele mai frecvente cauze ale rezistenței. P-lactamaza Gram-microorganismele sunt divizate plasmid și cromozomale. Cele mai importante sunt plasmida  - lactamazelor din spectrul extins de bacterii Gram, capabile să distrugă toate  - lactamele, cu excepția carbapenemelor. Dezvoltarea rezistenței la plasmide este deseori asociată cu utilizarea de ampicilină, peniciline anti-pseudomonadice și cefalosporine de a treia generație.

 - lactamazele cromozomale sunt produse în cantități mici. Cu toate acestea, sub influența unor lactame Y, sinteza acestora crește dramatic. Legat de aceasta este mecanismul de rezistență la aminopeniciline și cefalosporine de primă generație în Serratia spp., Citrobacter spp., Proteus, P. aeruginosa.

2. Modificarea țintei antibioticelor. Punctul de aplicare specific al țintă al antibioticului. Structura țintelor antibiotice este supusă unor variații. Ca urmare a mutațiilor spontane în genele care codifică ținta acțiunii antibioticelor, aceasta din urmă este modificată și antibioticul nu o recunoaște (Tabelul 50).

Clasificarea antibioticelor pe grupuri - o listă după mecanismul de acțiune, compoziție sau generare

Ce este un antibiotic

Acest grup de medicamente care au capacitatea de a bloca sinteza proteinelor și de a inhiba reproducerea, creșterea celulelor vii. Toate tipurile de antibiotice sunt utilizate pentru a trata procesele infecțioase care sunt cauzate de tulpini diferite de bacterii: stafilococ, streptococ, meningococ. Pentru prima dată, drogul a fost dezvoltat în 1928 de către Alexander Fleming. Antibioticele unor grupuri sunt prescrise pentru tratamentul patologiei oncologice ca parte a chimioterapiei combinate. În terminologia modernă, acest tip de medicament este numit adesea medicamente antibacteriene.

Clasificarea antibioticelor prin mecanismul de acțiune

Primele medicamente de acest tip erau medicamente pe bază de penicilină. Există o clasificare a antibioticelor în funcție de grupuri și de mecanismul de acțiune. Unele dintre medicamente au un focus îngust, altele - un spectru larg de acțiune. Acest parametru determină cât de mult va afecta medicamentul (atât pozitiv, cât și negativ). Medicamentele ajută la reducerea sau reducerea mortalității unor astfel de boli grave:

• sepsis;
• cangrenă;
• meningita;
• pneumonie;
• sifilis.

bactericid

Acesta este unul dintre tipurile de clasificare a agenților antimicrobieni prin acțiune farmacologică. Antibioticele antibacteriene sunt un medicament care cauzează liza, moartea microorganismelor. Medicamentul inhibă sinteza membranei, inhibă producerea componentelor ADN. Următoarele grupuri de antibiotice au următoarele proprietăți:

• carbapeneme;
• peniciline;
• fluorochinolone;
• glicopeptide;
• monobactami;
• fosfomycin.

bacteriostatică

Acțiunea acestui grup de medicamente are scopul de a inhiba sinteza proteinelor de către celulele microbiene, ceea ce le împiedică să se înmulțească și să se dezvolte în continuare. Rezultatul acțiunii de droguri este acela de a limita dezvoltarea în continuare a procesului patologic. Acest efect este tipic pentru următoarele grupe de antibiotice:

• linkozaminy;
• macrolide;
• aminoglicozidele.

Clasificarea antibioticelor prin compoziție chimică

Separarea principală a medicamentelor se efectuează pe structura chimică. Fiecare dintre ele se bazează pe o substanță activă diferită. Această separare ajută la lupta în mod intenționat cu un anumit tip de microbi sau la o gamă largă de acțiuni asupra unui număr mare de specii. Acest lucru nu permite bacteriilor să dezvolte rezistență (rezistență, imunitate) la un anumit tip de medicament. Următoarele sunt principalele tipuri de antibiotice.

peniciline

Acesta este primul grup care a fost creat de om. Antibioticele din grupul de penicilină (penicillium) au o gamă largă de efecte asupra microorganismelor. În cadrul grupului există o divizare suplimentară în:

• mijloace peniciline naturale - produse de ciuperci în condiții normale (fenoximetilpenicilină, benzilpenicilină);
• penicilinele semisintetice prezintă o rezistență mai mare la penicilinaze, care extinde semnificativ spectrul de acțiune al antibioticului (medicamente cu meticilină, oxacilină);
• acțiune extinsă - ampicilină, amoxicilină;
• medicamente cu un spectru larg de acțiune - un medicament azlocilină, mezlotsilină.

Pentru a reduce rezistența bacteriilor la acest tip de antibiotice, se adaugă inhibitori ai penicilinazei: sulbactam, tazobactam, acid clavulanic. Exemple vii de astfel de medicamente sunt: ​​Tazotsin, Augmentin, Tazrobida. Alocați fonduri pentru următoarele patologii:

• infecții ale sistemului respirator: pneumonie, sinuzită, bronșită, laringită, faringită;
• urogenital: uretrita, cistita, gonoreea, prostatita;
• digestiv: dizenterie, colecistită;
• sifilis.

cefalosporine

Proprietatea bactericidă a acestui grup are un spectru larg de acțiune. Se disting următoarele generații de ceflafosporine:

• Preparate de cefradină, cefalexină, cefazolin;
• II, fonduri cu cefaclor, cefuroximă, cefoxitină, cefotiam;
• III, ceftazidimă, cefotaximă, cefoperazonă, ceftriaxonă, cefodizimă;
• IV, fonduri cu cefpirom, cefepim;
• V-e, medicamentele fetobiprol, ceftarolina, fetolosanul.

Există o mare parte din medicamentele antibacteriene din acest grup doar sub formă de injecții, astfel încât acestea sunt adesea folosite în clinici. Cefalosporinele sunt cele mai populare tipuri de antibiotice pentru tratamentul spitalizat. Această clasă de agenți antibacterieni este prescrisă pentru:

• pielonefrită;
• generalizarea infecției;
• inflamația țesuturilor moi, a oaselor;
• meningita;
• pneumonie;
• limfangita.

macrolide

Acest grup de medicamente antibacteriene are un inel macrociclic lactonă ca bază. Antibioticele cu antibiotice macrolide au o diviziune bacteriostatică împotriva bacteriilor gram-pozitive, parazitelor membranare și intracelulare. Există mult mai multe macrolide în țesuturi decât în ​​plasma sanguină a pacienților. Mijloacele de acest tip au toxicitate scăzută, dacă este necesar, pot fi administrate unui copil, unei fete însărcinate. Macroliticele sunt împărțite în următoarele tipuri:

1. Natural. Acestea au fost sintetizate pentru prima dată în anii '60 ai secolului XX, acestea includ mijloacele de spiramicină, eritromicină, midecamicină, josamycin.
2. Prodroguri, forma activă este luată după metabolizare, de exemplu, troleandomicină.
3. Semisintetică. Aceasta înseamnă claritromicină, telitromicină, azitromicină, diritromicină.

tetracicline

Această specie a fost creată în a doua jumătate a secolului XX. Antibioticele de tetraciclină au un efect antimicrobian împotriva unui număr mare de tulpini de floră microbiană. La concentrații mari, se manifestă efectul bactericid. Particularitatea tetraciclinelor este abilitatea de a se acumula în smalțul dinților, țesutul osos. Ajută la tratamentul osteomielitei cronice, dar, de asemenea, perturbă dezvoltarea scheletului la copiii mici. Acest grup este interzis pentru admiterea la fete gravide, copii sub 12 ani. Aceste medicamente antibacteriene sunt reprezentate de următoarele medicamente:

• oxitetraciclină;
• Tigeciclina;
• doxiciclină;
• Minociclina.

Contraindicațiile includ hipersensibilitate la componente, boală hepatică cronică, porfirie. Indicațiile pentru utilizare sunt următoarele patologii:

• Boala Lyme;
• tulburări intestinale;
• leptospiroza;
• bruceloză;
• infecții gonococice;
• Boala rickettsial;
• Trachoma;
• actinomicoză;
• tularemia.

aminoglicozidele

Utilizarea activă a acestei serii de medicamente se efectuează în tratamentul infecțiilor care au provocat o floră gram-negativă. Antibioticele au un efect bactericid. Medicamentele prezintă eficacitate ridicată, care nu are legătură cu indicatorul activității imunității pacientului, ceea ce face ca aceste medicamente să fie indispensabile pentru slăbirea și neutropenia sa. Următoarele generații de agenți antibacterieni există:

1. Preparatele de kanamicină, neomicină, cloramfenicol, streptomicină aparțin primei generații.
2. Al doilea include medicamente cu gentamicină, tobramicină.
3. A treia include amikacina.
4. A patra generație este reprezentată de isepamicină.

Următoarele patologii devin indicații pentru utilizarea acestui grup de medicamente:

• sepsis;
• infecții ale tractului respirator;
• cistita;
• peritonită;
• endocardită;
• meningita;
• osteomielită.

fluorochinolone

Unul dintre cele mai mari grupuri de agenți antibacterieni are un efect bactericid larg asupra microorganismelor patogene. Toate medicamentele sunt acidul nalidixic. Fluoroquinolonele au început să fie utilizate în mod activ în al șaptelea an, există o clasificare după generații:

• medicamente cu acid oxolinic, acid nalidixic;
• agenți cu ciprofloxacină, ofloxacină, pefloxacină, norfloxacină;
• preparate din levofloxacin;
• medicamente cu moxifloxacină, gatifloxacină, hemifloxacină.

Ultimul tip este numit "respirator", care este asociat cu activitate împotriva microflorei, servind, de regulă, cauza pneumoniei. Medicamentele din acest grup sunt utilizate pentru terapie: