Penicilinele sunt primele AMP-uri dezvoltate pe baza deșeurilor de microorganisme. Acestea aparțin clasei extinse de antibiotice β-lactamice (β-lactame), care includ, de asemenea, cefalosporine, carbapenemuri și monobactamuri. Inelul β-lactam cu patru membri este obișnuit în structura acestor antibiotice. β-lactamele formează baza chimioterapiei moderne, deoarece ocupă un loc important sau important în tratamentul majorității infecțiilor.
Clasificarea Penicilinei
Benzilpenicilină (penicilină), săruri de sodiu și potasiu
Benzilpenicilină Procaină (sare de penicilină de novocaină)
Strămoșul penicilinelor (și, în general, al tuturor beta-lactamelor) este benzilpenicilina (penicilina G sau pur și simplu penicilina), care a fost folosită în practica clinică încă de la începutul anilor '40. În prezent, grupul de penicilină include un număr de medicamente care, în funcție de origine, structură chimică și activitate antimicrobiană, sunt împărțite în mai multe subgrupe. Din penicilinele naturale în practica medicală, se utilizează benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină. Alte medicamente sunt compuși semisintetici obținuți ca urmare a modificării chimice a diferitelor AMP-uri naturale sau a produselor intermediare ale biosintezei lor.
Mecanism de acțiune
Penicilinele (și toate celelalte beta-lactame) au un efect bactericid. Obiectivul acțiunii lor este proteina legată de penicilină a bacteriilor, care acționează ca enzime în stadiul final al sintezei peptidoglicanului - un biopolimer, care este componenta principală a peretelui celular bacterian. Blocarea sintezei peptidoglicanului duce la moartea bacteriei.
Pentru a depăși răspândită printre microorganismele rezistență asociată cu producerea de enzime specifice dobândite - β-lactamază distrug p-lactamice, - compuși au fost dezvoltate, care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numiții inhibitori ai beta-lactamazelor - acid clavulanic (acid clavulanic), sulbactam și tazobactam. Acestea sunt folosite pentru a crea combinate (inhibitori-protejate) peniciline.
Deoarece peptidoglicanul și proteinele de legare a penicilinei sunt absente la mamifere, toxicitatea specifică a microorganismului la β-lactame este necharacteristică.
Spectrul de activitate
Penicilinele naturale
Caracterizat printr-un spectru antimicrobian identic, dar diferă oarecum în ceea ce privește nivelul de activitate. Mărimea fenoximetilpenicilinei IPC în raport cu cele mai multe microorganisme, de regulă, este puțin mai mare decât benzenpenicilina.
Aceste AMP sunt active împotriva bacteriilor gram-pozitive, cum ar fi Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Și într-o măsură mai mică împotriva Enterococcus spp. Diferențele inter-specifice în nivelul sensibilității la peniciline sunt, de asemenea, caracteristice pentru enterococci: dacă tulpinile E.faecalis sunt de obicei sensibile, atunci E.faecium este de obicei rezistent.
Penicilinele naturale sunt extrem de sensibile la Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), majoritatea corynebacteriilor (inclusiv C. diphtheriae) și microorganismele conexe. O excepție importantă este frecvența ridicată a rezistenței la C.jeikeium.
De bacterii gram-negative, Neisseria spp., P.multocida și H.ducreyi sunt sensibile la penicilinele naturale.
Majoritatea bacteriilor anaerobe (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Sunt sensibile la penicilinele naturale. O excepție practică față de spectrul de activitate al penicilinelor naturale este B. fragilis și alte bacteroide.
Penicilinele naturale sunt foarte active împotriva spirochetelor (Treponema, Borrelia, Leptospira).
Rezistența obținută la penicilinele naturale este cea mai frecventă printre stafilococi. Este asociat cu producerea β-lactamazei (frecvența de distribuție de 60-80%) sau cu prezența unei proteine suplimentare care leagă penicilina. În ultimii ani, a existat o creștere a stabilității gonococilor.
Isoxazolilpenicilinele (penicilină stabilă, peniciline antistafilococice)
În Rusia, AMP principal al acestui grup este oxacilina. Conform spectrului antimicrobian, este aproape de penicilinele naturale, cu toate acestea, este inferior la nivelul lor de activitate împotriva majorității microorganismelor. Diferența principală între oxacilină și alte peniciline este rezistența sa la hidroliză prin multe β-lactamaze.
Principala semnificație clinică este rezistența oxacilinei la β-lactamazele stafilococice. Datorită acestui fapt, oxacilina este foarte activă împotriva majorității covârșitoare a tulpinilor stafilococice (inclusiv PRSA) - agenți patogeni ai infecțiilor dobândite în comunitate. Activitatea medicamentului împotriva altor microorganisme nu are o importanță practică. Oxacilina nu acționează asupra stafilococilor, rezistența la penicilină nu este asociată cu producerea β-lactamazei, ci cu apariția de PSB-MRSA atipice.
Aminopenicilinele și aminopenicilinele protejate cu inhibitori
Spectrul de activitate al aminopenicilinelor se extinde datorită efectului asupra unor membri ai familiei Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. și P.mirabilis, care se caracterizează printr-un nivel scăzut de producție de β-lactamază cromozomială. Prin activitatea împotriva Shigella, ampicilina este ușor superioară amoxicilinei.
Avantajul aminopenicilinelor asupra penicilinelor naturale este notat în legătură cu Haemophilus spp. Efectul amoxicilinei asupra H. pylori este important.
Spectrul și nivelul de activitate împotriva bacteriilor gram-pozitive și aminopenicilinelor anaerobe comparabile cu penicilinele naturale. Cu toate acestea, listeria este mai sensibilă la aminopeniciline.
Aminopenicilinele sunt susceptibile de hidroliză prin toate β-lactamazele.
aminopeniciline spectru antimicrobian ingibitorozaschischennyh (amoxicilină / clavulanat, ampicilina / sulbactam) extins bacterii datorită gram-negative, cum ar fi Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus și anaerobi grup B.fragilis, care sintetizează cromozomiale β-lactamaze de clasa A.
Mai mult, ingibitorozaschischennye aminopeniciline activă împotriva microfloră cu rezistență dobândită cauzate de producția β-lactamază: stafilococi, gonococi, M.catarrhalis, Haemophilus spp, E. coli, P.mirabilis..
În ceea ce privește microorganismele a căror rezistență la peniciline nu este asociată cu producerea β-lactamazei (de exemplu, MRSA, S. pneumoniae), aminopenicilinele protejate cu inhibitori nu prezintă niciun avantaj.
Carboxipeniciline și carboxipeniciline inhibitoare
Spectrul de acțiune al carbenicilinei și ticarcilinei * față de bacteriile gram-pozitive coincide în general cu cel al altor peniciline, dar nivelul de activitate este mai mic.
* Nu este înregistrat în Rusia
Karboksipenitsilliny acționează asupra multor membri ai familiei Enterobacteriaceae (cu excepția Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), precum și pe P.aeruginosa, și alte bacterii non-fermentative. Trebuie avut în vedere faptul că multe tulpini de Pseudomonas aeruginosa sunt în prezent rezistente.
Eficacitatea carboxipenicilinelor este limitată de capacitatea multor bacterii de a produce diferite β-lactamaze. Efectul negativ al unora dintre aceste enzime (clasa A) nu are loc în ceea ce privește ingibitorozaschischennogo derivat al ticarcilinei - ticarcilina / clavulanat, care are un spectru antimicrobian larg datorită efectului asupra Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus și B.fragilis.. Rezistența altor bacterii gram-negative și a stafilococilor este mai puțin observată. Cu toate acestea, prezența unui inhibitor al β-lactamazei nu oferă întotdeauna activitate împotriva unui număr de bacterii gram-negative care produc β-lactamază cromozomială de clasă C.
De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că ticarcilina / clavulanatul nu are nici un avantaj față de tikartsilină asupra acțiunii asupra P.aeruginosa.
Ureidopenicilina și ureidopenitzilina protejată de inhibitori
Azlocilina și piperacilina au un spectru similar de activitate. Prin efectul lor asupra bacteriilor gram-pozitive, ele depășesc în mod semnificativ carboxipenicilinele și abordează aminopenicilinele și penicilinele naturale.
Ureidopenitsilliny foarte activ împotriva aproape toate majore bacterii gram-negative: familia Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Pseudomonas și alte microorganisme care nu fermentează (S.maltophilia).
Cu toate acestea, semnificația clinică independentă a ureidopenicilinelor este destul de limitată, ceea ce se explică prin labilitatea lor față de acțiunea majorității copleșitoare a β-lactamazei atât în stafilococi, cât și în bacteriile gram-negative.
Această deficiență este în mare măsură compensată pentru medicamentul protejat de inhibitor de piperacilină / tazobactam, care are spectrul cel mai larg (inclusiv anaerobii) și un nivel ridicat de activitate antibacteriană în rândul tuturor penicilinelor. Cu toate acestea, ca și în cazul altor peniciline inhibitoare, tulpinile care produc clasa C beta-lactamază sunt rezistente la piperacilină / tazobactam.
Farmacocinetica
Benzilpenicilina, carboxipenicilinele și ureidopenicilinele sunt distruse în mare măsură sub influența acidului clorhidric al sucului gastric, de aceea sunt utilizate numai parenteral. Fenoximetilpenicilina, oxacilina și aminopenicilinele sunt mai rezistente la acizi și pot fi administrate pe cale orală. Amoxicilina (75% sau mai mult) este caracterizată prin cea mai bună absorbție în tractul gastrointestinal. Cel mai înalt grad de absorbție (93%) au comprimate solubile speciale (Flemoxin Soljutab). Biodisponibilitatea amoxicilinei nu depinde de aportul alimentar. Absorbția fenoximetilpenicilinei este de 40-60% (când este administrată pe stomacul gol, concentrația în sânge este puțin mai mare). Ampicilina (35-40%) și oxacilina (25-30%) sunt mai puțin absorbite și alimentele reduc în mod semnificativ biodisponibilitatea acestora. Absorbția inhibitorului clavulanat β-lactamazei este de 75% și sub influența alimentelor poate crește ușor.
Procaina de benzilpenicilină și benzatinpenicilina de benzatină sunt administrate numai în / m. Absorbite încet din locul injectării, creați concentrații serice mai scăzute, comparativ cu sărurile de sodiu și potasiu ale benzilpenicilinei. Au un efect prelungit (combinate sub denumirea de "depot-peniciline"). Nivelurile terapeutice ale proceinei de benzilpenicilină din sânge persistă timp de 18-24 ore, iar benzat de benzilpenicilină - până la 2-4 săptămâni.
Penicilinele sunt distribuite în multe organe, țesuturi și fluide biologice. Ele creează concentrații mari în plămâni, rinichi, mucoasă intestinală, organe de reproducere, oase, fluide pleurale și peritoneale. Cele mai mari concentrații în bilă sunt caracteristice ureidopenicilinelor. În cantități mici, treceți prin placentă și intrați în laptele matern. Ei trec grav prin BBB și bariera hematofatică, precum și în glanda prostatică. Cu inflamația membranelor cerebrale, permeabilitatea prin BBB crește. Distribuția inhibitorilor β-lactamazei nu este semnificativ diferită de cea pentru peniciline.
Din biotransformarea semnificativă clinic din ficat se pot administra oxacilină (până la 45%) și ureidopeniciline (până la 30%). Alte peniciline nu sunt practic metabolizate și excretate din organism nemodificate. Dintre inhibitorii β-lactamazei, clavulanatul este metabolizat cel mai intens (aproximativ 50%), într-o măsură mai mică sulbactam (aproximativ 25%) și mai slab față de tazobactam.
Cele mai multe peniciline sunt excretate de rinichi. Timpul lor de înjumătățire este de aproximativ 1 oră (cu excepția "depot-penicilinelor") și crește semnificativ în cazul insuficienței renale. Oxacilina și ureidopenicilina au o cale dublă de excreție - prin rinichi și prin sistemul biliar. Timpul lor de înjumătățire este mai puțin afectat de disfuncția renală.
Aproape toate penicilinele sunt îndepărtate complet în timpul hemodializei. Concentrația de piperacilină / tazobactam este redusă în timpul hemodializei cu 30-40%.
Reacții nedorite
Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, angioedem, febră, eozinofilie, bronhospasm, șoc anafilactic (adesea cu benzenpenicilină). Măsuri de asistență în dezvoltarea șocului anafilactic: asigurarea căilor respiratorii (dacă este necesar, intubație), oxigenoterapia, adrenalina, glucocorticoizii.
SNC: cefalee, tremor, convulsii (mai frecvent la copii și la pacienți cu insuficiență renală cu carbenicilină sau doze foarte mari de benzilpenicilină); tulburări psihice (cu introducerea unor doze mari de procaină de benzilpenicilină).
Tulburări gastro-intestinale: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă (mai frecvent când se utilizează ampicilină și inhibitor de inhibiție a penicilinei). Dacă bănuiți că există colită pseudomembranoasă (apariția scaunului lichid amestecat cu sânge), este necesar să anulați medicamentul și să efectuați cercetări rectoromanoscopice. Măsuri de ajutor: restabilirea echilibrului de apă și electrolitică, dacă este necesar, se utilizează pe cale orală antibiotice active împotriva C.difficile (metronidazol sau vancomicină). Nu utilizați loperamidă.
Dezechilibru electrolitic: hiperkaliemie (când se utilizează doze mari de sare de potasiu de benzilpenicilină la pacienții cu insuficiență renală, precum și atunci când sunt combinați cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA); hipernatremia (mai frecvent cu carbenicilină, mai puțin frecvent ureidopeniciline și doze mari de sare de sodiu benzilpenicilină), care poate fi însoțită de apariția sau creșterea edemului (la pacienții cu insuficiență cardiacă), o creștere a tensiunii arteriale.
Reacții locale: durere și infiltrare cu introducerea / m (în special sarea de potasiu cu benzenpenicilină), flebită cu / în introducere (mai frecvent când se utilizează carbenicilină).
Ficat: creșterea activității transaminazelor poate fi însoțită de febră, greață, vărsături (mai des atunci când se administrează oxacilină în doze de mai mult de 6 g / zi sau un inhibitor de penicilină protejat).
Reacții hematologice: scăderea nivelului hemoglobinei, neutropenie (mai frecvent la utilizarea oxacilinei); încălcarea agregării plachetare, uneori cu trombocitopenie (cu utilizarea de carbenicilină, cel puțin - ureidopenicilină).
Rinichi: hematurie tranzitorie la copii (de obicei cu oxacilină); interstițială (foarte rară).
Complicații vasculare (cauzate de benzenpenicilină procaină și benzatină benzilpenicilină): Un sindrom - ischemie și gangrena a extremităților când este injectată într-o arteră; Sindromul Nicolau - embolie pulmonară și cerebrală când este injectată într-o venă. Măsuri preventive: introducerea strict în / m în cadranul exterior superior al feselor, pacientul în timpul injecției ar trebui să fie într-o poziție orizontală.
Altele: erupție maculopapulară non-alergică ("ampicilină"), care nu este însoțită de prurit și poate dispărea fără întreruperea tratamentului (când se utilizează
aminopeniciline).
Oral candidoză și / sau candidoză vaginală (cu peniciline protejate cu amino, carboxi, ureido și inhibitori).
mărturie
Penicilinele naturale
În prezent, penicilinele naturale trebuie folosite pentru terapia empirică numai pentru infecțiile cu etiologie cunoscută (confirmată de laborator sau caracterizată de o imagine clinică caracteristică). În funcție de caracteristicile și severitatea infecției, este posibil să se utilizeze forme de dozare parenterale (regulate sau prelungite) sau orale de peniciline naturale.
Infecțiile cu S. pyogenes și consecințele acestora:
tonzillofaringit;
stacojiu;
erizipel;
prevenirea rheumatismului pe tot parcursul anului.
Infecțiile cauzate de S.pneumoniae:
Infecții cauzate de alți streptococi:
Infecții meningococice (meningită, meningococcemie).
Deoarece penicilinele prelungite nu creează concentrații mari în sânge și practic nu trec prin BBB, ele nu sunt utilizate pentru a trata infecțiile severe. Indicatiile pentru utilizarea lor sunt limitate la tratamentul tonsilofaringitei si sifilisului (cu exceptia neurosifilisului), prevenirea erizipetelor, scarlatului si reumatismului. Fenoximetilpenicilina este utilizată pentru a trata infecțiile streptococice ușoare și moderate (tonsilofaringita, erizipelul).
În legătură cu creșterea rezistenței gonococice la penicilină, utilizarea ei empirică pentru tratamentul gonoreei este nejustificată.
oxacilina
Infecții stafilococice confirmate sau suspectate cu diverse localizări (dacă au fost confirmate sensibilități la oxacilină sau cu un risc mic de rezistență la meticilină).
Aminopenicilinele și aminopenicilinele protejate cu inhibitori
Principalele indicii pentru utilizarea acestor medicamente sunt aceleași. Desemnarea aminopenicilinelor mai rațional cu infecții ușoare și necomplicate și derivații lor protejați împotriva inhibitorilor - cu forme mai severe sau recurente, precum și cu date privind frecvența crescută a distribuției microorganismelor producătoare de β-lactamază.
Calea de administrare (parenterală sau orală) este selectată în funcție de gravitatea infecției. Pentru administrarea orală, este mai recomandabil să se utilizeze amoxicilină sau amoxicilină / clavulanat.
Infecții VDP și NDP: CCA, sinuzită, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară.
Meningita cauzată de H.influenzae sau L. monocytogenes (ampicilină).
Infecții intestinale: shigeloză, salmoneloză (ampicilină).
Eradicarea H. pylori în ulcerul peptic (amoxicilină).
Indicații suplimentare pentru numirea aminopenicilinelor protejate cu inhibitori sunt:
Carboxipeniciline și carboxipeniciline inhibitoare
Semnificația clinică a carboxipenicilinelor scade în prezent. Ca indicații pentru utilizarea lor, pot fi luate în considerare infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile P.aeruginosa. În acest caz, carboxenicilicinele trebuie prescrise numai în combinație cu alte AMP active împotriva bățului pirozian (aminoglicozide din generația II-III, fluorochinolone).
Indicațiile pentru utilizarea ticarcilinei / clavulanatului sunt oarecum mai largi și includ infecții severe, în principal nosocomiale, cu diverse localizări determinate de microflora multirezistentă și mixtă (aerobic-anaerobă):
Ureidopenicilina și ureidopenitzilina protejată de inhibitori
Ureidopenicilinele în combinație cu aminoglicozidele sunt utilizate pentru infecția cu Pseudomonas (în cazul sensibilității P. aeruginosa).
Piperacilina / Tazobactam este utilizat pentru a trata infecții severe, în principal nosocomiale, mixte (aerobic-anaerobe) cu diverse localizări:
NDP (pneumonie nosocomială, incluzând VAP, empieem pleural, abces pulmonar);
postpartum complicații purulente-septice;
GIT, peritonită biliară, abcese hepatice;
MVP (complicat, pe fundalul cateterelor permanente);
infecții pe fondul neutropeniei și al altor forme de imunodeficiență.
Contraindicații
Reacția alergică la peniciline. Benzilpenicilina procain este, de asemenea, contraindicată la pacienții alergici la procaină (Novocain).
avertismente
Alergie. Este o cruce pentru toate ILA a grupului de penicilină. Unii pacienți alergici la cefalosporine pot fi alergic la peniciline. Este necesar să se țină cont de datele istoricului alergic, în cazurile îndoielnice, de a efectua teste cutanate. Pacienților alergici la procaină (Novocain) nu trebuie să li se administreze procaină de benzilpenicilină. Dacă apar semne de reacție alergică (erupție cutanată, etc.) în timpul tratamentului cu penicilină, AMP trebuie întrerupt imediat.
Sarcina. Penicilinele, inclusiv inhibitorii protejați, se utilizează la femeile gravide fără restricții, deși nu au existat studii de siguranță adecvate și bine controlate la om.
Alaptarea. În ciuda faptului că penicilinele nu creează concentrații mari în laptele matern, utilizarea lor la femeile care alăptează poate duce la sensibilizarea nou-născuților, apariția erupțiilor cutanate, dezvoltarea candidozei și diareea.
Pediatrie. La nou-născuți și copii mici datorită imaturității sistemelor de excreție renală a penicilinelor, acumularea lor este posibilă. Există un risc crescut de acțiune neurotoxică cu apariția crizelor. Când se utilizează oxacilină, poate fi observată hematurie tranzitorie. Piperacilina / tazobactam nu este utilizat la copii cu vârsta sub 12 ani.
Geriatrie. La vârstnici, datorită modificărilor legate de vârstă în funcție renală, poate fi necesară corectarea regimului de administrare a penicilinei.
Funcția renală este afectată. Deoarece penicilinele sunt excretate în principal de rinichi într-o formă neschimbată, în cazul insuficienței renale, este necesară ajustarea regimului de dozaj. La pacienții cu insuficiență renală, riscul de hiperkaliemie crește atunci când se utilizează benzilpenicilină de potasiu.
Patologia coagulării sângelui. Dacă carbenicilina este utilizată pentru a interfera cu agregarea plachetară, riscul de sângerare poate crește. Într-o măsură mai mică, aceasta este caracteristic ureidopenicilinelor.
Insuficiență cardiacă congestivă. Doze mari de sare de sodiu benzilpenicilină, carbenicilină și, într-o mai mică măsură, alte peniciline care acționează asupra bacilului pustular albastru, pot provoca apariția sau creșterea edemului.
Hipertensiunea arterială. Dozele mari de sare de sodiu benzilpenicilină, carbenicilină și, într-o mai mică măsură, alte peniciline care acționează asupra bacilului Pus syngene pot determina o creștere a tensiunii arteriale și o scădere a eficacității medicamentelor antihipertensive (dacă se utilizează).
Mononucleoza infecțioasă. Amigoilina apare la 75-100% dintre pacienții cu mononucleoză.
Stomatologie. Utilizarea prelungită a penicilinelor, în special a spectrului extins și a inhibitorilor, poate duce la apariția candidozei orale.
Interacțiuni medicamentoase
Penicilinele nu trebuie amestecate în aceeași seringă sau în același sistem de perfuzie cu aminoglicozide datorită incompatibilității lor fizice și chimice.
Combinația de ampicilină cu alopurinol crește riscul de erupție cutanată "ampicilină".
Utilizarea de doze mari de sare de potasiu de benzilpenicilină în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA determină un risc crescut de hiperkaliemie.
Trebuie avut grijă când combinați penicilinele active împotriva Pseudomonas aeruginosa cu anticoagulante și agenți antiplachetari datorită riscului potențial de hemoragie crescută. Nu se recomandă combinarea cu trombolitice.
Utilizarea penicilinelor în combinație cu sulfonamide trebuie evitată, deoarece aceasta poate slăbi efectul lor bactericid.
Cholestyramine leagă penicilinele în tractul digestiv și le reduce biodisponibilitatea atunci când sunt administrate pe cale orală.
Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale din cauza încălcării circulației enterohepatice a estrogenelor.
Penicilinele pot încetini eliminarea metotrexatului din organism prin inhibarea secreției tubulare.
Informații despre pacient
Penicilinele din interior trebuie luate cu o cantitate mare de apă. Ampicilina și oxacilina trebuie administrate cu o oră înainte de masă (sau 2 ore după masă), fenoximetilpenicilină, amoxicilină și amoxicilină / clavulanat - indiferent de masă.
Suspendarea pentru ingerare pentru pregătire și luare în conformitate cu instrucțiunile atașate.
Aplicați cu strictețe regimul prescris pentru întreaga durată a tratamentului, nu treceți peste doză și nu o luați la intervale regulate. Dacă pierdeți o doză, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați dacă este aproape timpul să luați următoarea doză; nu dublează doza. Pentru a rezista la durata tratamentului, în special la infecțiile streptococice.
Nu utilizați medicamente care au expirat sau s-au descompus, deoarece acestea pot avea un efect toxic.
Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile și apar simptome noi. Dacă apar erupții trecătoare pe piele, urticarie sau alte semne de reacție alergică, întrerupeți administrarea medicamentului și consultați un medic.
O listă cu toate antibioticele cu penicilină și o multitudine de date despre ele
Medicamente antibacteriene obișnuite astăzi, cu mai puțin de un secol în urmă, au făcut o adevărată revoluție în medicină. Omenirea a primit o armă puternică pentru combaterea infecțiilor, considerată anterior mortală.
Primele au fost antibioticele peniciline, care au salvat multe mii de vieți în timpul celui de-al doilea război mondial și sunt actuale în practica medicală modernă. Epoca terapiei cu antibiotice a început cu ei, iar datorită lor s-au obținut toate celelalte medicamente antimicrobiene.
Antibiotice peniciline: o listă de medicamente, o scurtă descriere și analogii
Această secțiune conține o listă completă a medicamentelor antimicrobiene relevante. Pe lângă caracteristicile compușilor bazici, sunt date toate denumirile comerciale și analogii.
Informațiile furnizate sunt doar pentru scopuri informative și nu reprezintă un ghid pentru acțiune. Toate numirile sunt făcute exclusiv de un medic, iar terapia este sub controlul său.
În ciuda toxicității scăzute a penicilinelor, utilizarea necontrolată duce la consecințe grave: formarea rezistenței agentului patogen și trecerea bolii într-o formă cronică dificil de tratat. Din acest motiv, majoritatea tulpinilor de bacterii patogene sunt rezistente astăzi la ABP de primă generație.
Utilizarea pentru terapia cu antibiotice ar trebui să fie exact medicamentul care a fost numit de către un specialist. Încercările independente de a găsi un analog ieftin și de a salva pot duce la deteriorare.
De exemplu, dozarea substanței active într-un medicament generic poate să difere în sus sau în jos, ceea ce va afecta negativ cursul tratamentului.
Când este necesar să se înlocuiască medicamentul din cauza unui deficit acut de finanțe, este necesar să întrebați medicul, deoarece doar un specialist va putea alege cea mai bună opțiune.
Peniciline: definiție și proprietăți
Această componentă structurală este de o importanță decisivă în tratamentul bolilor infecțioase bacteriene: împiedică bacteriile să producă un biopolimer special de peptidoglican necesar pentru construcția peretelui celular. Ca rezultat, membrana nu se poate forma, iar microorganismul moare. Nu există un impact distructiv asupra celulelor umane și animale din cauza faptului că acestea nu conțin peptidoglican.
Preparatele medicale bazate pe produsele fungilor de mucegai sunt utilizate pe scară largă în toate domeniile de medicină datorită următoarelor proprietăți:
- Biodisponibilitate ridicată - medicamentele sunt rapid absorbite și răspândite prin țesuturi. Slăbirea barieră hemato-encefalică în timpul inflamației mucoasei creierului contribuie, de asemenea, la penetrarea în lichidul cefalorahidian.
- Spectru antimicrobian extins. Spre deosebire de preparatele chimice de prima generatie, penicilinele moderne sunt eficiente impotriva marea majoritate a bacteriilor gram-negative si pozitive. Aceștia sunt, de asemenea, rezistenți la penicilinază și la mediul acid al stomacului.
- Cea mai mică toxicitate în rândul tuturor ABP. Acestea sunt permise să se utilizeze chiar și în timpul sarcinii, iar recepția corectă (așa cum este prescrisă de medic și conform instrucțiunilor) aproape complet elimină dezvoltarea efectelor secundare.
În procesul de cercetare și experimente, au fost obținute o mulțime de preparate medicale cu diferite proprietăți. De exemplu, atunci când aparțin unei serii comune, penicilina și ampicilina nu sunt aceleași. Toate tipurile de ABP de penicilină sunt compatibile cu majoritatea altor medicamente. În ceea ce privește terapia complexă cu alte tipuri de medicamente antibacteriene, utilizarea în comun a agenților bacteriostatici slăbește eficacitatea penicilinelor.
clasificare
Un studiu aprofundat al proprietăților primului antibiotic a arătat imperfecțiunea acestuia. În ciuda spectrului destul de larg al acțiunii antimicrobiene și a toxicității reduse, sa constatat că penicilina naturală este sensibilă la o enzimă distructivă specială (penicilinază) produsă de unele bacterii. În plus, și-a pierdut complet calitățile într-un mediu acid gastric, de aceea a fost folosit exclusiv sub formă de injecții. În căutarea unor compuși mai eficienți și stabili, s-au creat diferite medicamente semisintetice.
Până în prezent, antibioticele cu penicilină, lista completă a cărora este prezentată mai jos, sunt împărțite în 4 grupe principale.
biosintetice
Produs de ciupercile de mucegai Penicillium notatum și Penicillium chrysogenum, benzilpenicilina este un acid în structură moleculară. În scopuri medicale, se combină chimic cu sodiu sau potasiu pentru a forma săruri. Compușii obținuți sunt utilizați pentru prepararea soluțiilor de injectare, care sunt absorbite rapid.
Efectul terapeutic se observă în 10-15 minute după administrare, dar nu durează mai mult de 4 ore, ceea ce necesită injecții repetate frecvent în țesutul muscular (în cazuri speciale, sarea de sodiu poate fi administrată intravenos).
Aceste medicamente penetrează bine în plămâni și în membranele mucoase și în lichidele cerebrospinale și sinoviale, miocardul și oasele - într-o măsură mai mică. Cu toate acestea, în inflamațiile meningelor (meningită), permeabilitatea barieră hemato-encefalică crește, ceea ce face posibilă vindecarea cu succes.
Pentru a prelungi efectul medicamentului, benzenpenicilina naturală se combină cu novocaină și alte substanțe. Sărurile obținute (Novocainic, Bitsillin-1, 3 și 5) după injectarea intramusculară formează un depozit de medicament la locul injectării, de unde substanța activă intră în sânge continuu și la viteză mică. Această proprietate vă permite să reduceți numărul de injecții de până la 2 ori pe zi, menținând în același timp efectul terapeutic al sărurilor de potasiu și sodiu.
Aceste medicamente sunt utilizate pentru tratamentul antibiotic pe termen lung a reumatismului cronic, a sifilisului, a infecției focale streptococice.
Fenoximetilpenicilina este o altă formă de benzilpenicilină destinată tratamentului bolilor infecțioase moderate. Aceasta diferă de rezistența descrisă mai sus la acidul clorhidric din sucul gastric.
Această calitate vă permite să eliberați medicamentul sub formă de tablete pentru uz oral (de 4 până la 6 ori pe zi). Majoritatea bacteriilor patogene, cu excepția spirochetelor, sunt rezistente la penicilinele biosintetice.
Semi-sintetice antistafilococice
benzilpenicilină naturale tulpini aureus relativ inactive care produc penicilinazei (enzima distruge inelul beta-lactamic de ingredient activ).
Pentru o lungă perioadă de timp, penicilina nu a fost utilizată pentru tratamentul infecției stafilococice, în timp ce în 1957 oxacilina nu a fost sintetizată pe baza ei. Inhibă activitatea beta-lactamazei agentului cauzal, dar este ineficientă împotriva bolilor cauzate de tulpini sensibile la benzilpenicilină. Acest grup include, de asemenea, cloxacilina, dicloxacilina, meticilina și altele, care aproape că nu sunt utilizate în practica medicală modernă datorită toxicității crescute.
Antibiotice din grupul de antibiotice peniciline în tablete cu spectru larg
Aceasta include două subgrupuri de agenți antimicrobieni adecvați pentru administrare orală și care au un efect bactericid împotriva majorității microorganismelor patogene (atât Gram + și Gram).
aminopenicillin
Comparativ cu grupurile anterioare, acești compuși au două avantaje semnificative. În primul rând, ele sunt active împotriva unei game largi de patogeni și în al doilea rând, este disponibil sub formă de tablete, care facilitează foarte mult utilizarea. Dezavantajele includ sensibilitatea la beta-lactamază, adică aminopenicillin (ampicilină și amoxicilină) sunt improprii pentru tratamentul infecțiilor stafilococice.
Cu toate acestea, în combinație cu oxacilina (Ampioks) devin rezistente.
Medicamentele sunt bine absorbite și acționează mult timp, ceea ce reduce frecvența utilizării la 2-3 ori la 24 de ore.
Principalele indicații de utilizare sunt:
Un efect secundar comun al aminopenicilinelor este o erupție cutanată caracteristică non-alergică care dispare imediat după retragere.
pseudomonas
Reprezintă o serie separată de antibiotice cu penicilină, din numele cărora scopul devine clar. Activitatea antibacteriană este similară cu cea a aminopenicilinelor (cu excepția pseudomonazelor) și se pronunță în raport cu bastonul piocanic.
În funcție de gradul de eficiență sunt împărțite în:
- Carboxipeniciline, a căror semnificație clinică a scăzut recent. Carbenicilina, care a devenit prima din acest subgrup, este, de asemenea, eficientă împotriva rezistentă la ampicilină proteică. În prezent, aproape toate tulpinile sunt rezistente la carboxipeniciline.
- Ureidopenicilinele sunt mai eficiente în raport cu Pseudomonas aeruginosa, pot fi, de asemenea, prescrise pentru inflamațiile cauzate de Klebsiella. Cele mai eficiente sunt Piperacilina și Azlocilina, din care numai cea din urmă rămâne relevantă în practica medicală.
Până în prezent, marea majoritate a tulpinilor de Pseudomonas aeruginosa sunt rezistente la carboxipeniciline și ureidopeniciline. Din acest motiv, semnificația lor clinică este redusă.
Inhibitor-protejat combinație
Grupul de antibiotice cu ampicilină, foarte activ în raport cu majoritatea organismelor care cauzează boli, este distrus de bacteriile care formează penicilină. Deoarece acțiunea bactericidă a rezistenței la oxacilina la ei este mult mai slabă decât cea a ampicilină și amoxicilină au fost sintetizate medikakmenty combinate.
În combinație cu sulbactamul, antibioticele clavulanat și tazobactam primi un al doilea inel beta-lactamic și, în consecință, rezistența la beta-lactamaze. În plus, inhibitorii au propriul lor efect antibacterian, sporind principalul ingredient activ.
Medicamentele protejate cu inhibitori tratează cu succes infecțiile nosocomiale severe, ale căror tulpini sunt rezistente la majoritatea medicamentelor.
Penicilinele în practica medicală
Un spectru extins de acțiune și o bună toleranță a pacienților au făcut ca penicilina să fie cel mai bun mod de a trata bolile infecțioase. La începutul epocii de medicamente antimicrobiene benzilpenicilină și sărurile sale sunt medicamentele de alegere, dar în momentul în care cele mai multe dintre agenții patogeni sunt rezistente la acestea. Cu toate acestea, moderne de penicilină semi-sintetice pastile antibiotice, preparate injectabile, precum si alte forme de dozare ocupă o poziție de lider în terapia cu antibiotice în diferite domenii ale medicinei.
Pulmonologie și ORL
Mai descoperitorul penicilinei observat deosebit de eficient împotriva agenților patogeni ai bolilor respiratorii, deci drogul cel mai utilizat în acest domeniu. Aproape toate dintre ele un efect devastator asupra bacteriilor care cauzeaza sinuzita, meningita, bronșită, pneumonie și alte boli ale tractului respirator inferior și superior.
Agenții inhibitori-protejați tratează chiar și infecții nosocomiale deosebit de periculoase și persistente.
venerologie
Spirochetele sunt una dintre puținele microorganisme care au păstrat susceptibilitatea la benzilpenicilină și derivații săi. Benzilpenitsilliny eficiente și în ceea ce privește gonococi, care poate trata cu succes sifilis și gonoree, cu impact negativ minim asupra corpului pacientului.
gastroenterologie
Inflamațiile intestinale cauzate de microflora patogenă răspund bine la tratamentul cu medicamente rezistente la acizi.
O importanță deosebită sunt aminopenicilinele, care fac parte din eradicarea complexă a Helicobacter.
ginecologie
În practică obstetrică, multe preparate de penicilină din lista sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor bacteriene ale sistemului reproductiv feminin, precum și pentru prevenirea infecției neonatale.
oftalmologie
Aici antibioticele penicilin ocupă, de asemenea, un loc demn: picături pentru ochi, unguente și soluții injectabile sunt tratate keratita, abcese, conjunctivite gonococici si alte boli ale ochilor.
Urologie
Bolile sistemului urinar, care au o origine bacteriană, răspund bine terapiei doar cu medicamente care protejează inhibitorii. Restul subgrupurilor sunt ineficiente, deoarece tulpinile agenților patogeni sunt foarte rezistenți la acestea.
Penicilinele sunt utilizate în aproape toate zonele de medicină pentru inflamații cauzate de microorganisme patogene și nu numai pentru tratament. De exemplu, în practica chirurgicală, aceștia sunt numiți pentru a preveni complicațiile postoperatorii.
Caracteristicile terapiei
Tratamentul cu medicamente antibacteriene, în general, și peniciline, în special, trebuie efectuat numai pe bază de rețetă.
În ciuda toxicității minime a medicamentului în sine, utilizarea abuzivă a acestuia dăunează grav corpului. Pentru ca terapia cu antibiotice să conducă la recuperare, trebuie să urmați recomandările medicale și să cunoașteți caracteristicile medicamentului.
mărturie
Domeniul de aplicare al penicilinei și a diverselor preparate pe baza acesteia în medicină se datorează activității substanței în ceea ce privește agenții patogeni specifici. Efectele bacteriostatice și bactericide se manifestă în legătură cu:
- Bacterii gram-pozitive - gonococi și meningococci;
- Gram - diverse stafilococi, streptococi și pneumococi, difteria, Pseudomonas și sibiroyazvennoy coli, Proteus;
- Actinomycetele și spirochetele.
toxicitate redusă și cu spectru larg de acțiune face ca grupe de antibiotice la penicilina tratament optim pentru gatul inflamat, pneumonie (ambele focale și lobare), scarlatina, difterie, meningita, septicemie, septicemie, pleurezie, Pius, osteomielită în ambele forme acute și cronice, endocardita bacteriană, diverse infecții purulente ale pielii, mucoaselor și moale țesuturi, erizipel, antrax, gonoree, actinomicoza, sifilis, oftalmia si bolile de ochi si boli ORL.
Contraindicații
Printre contraindicatiile stricte este doar intoleranta individuala la benzilpenicilina si alte medicamente din acest grup. De asemenea, nu este permisă administrarea medicamentelor la endoliumbalnoe (injectarea în maduva spinării) la pacienții diagnosticați cu epilepsie.
În timpul sarcinii, tratamentul cu antibiotice cu preparate pe bază de penicilină trebuie tratat cu precauție deosebită. În ciuda faptului că au efecte teratogene minime, este necesar să se prescrie comprimate și fotografii doar în caz de urgență, evaluând gradul de risc pentru făt și cele mai însărcinate.
Deoarece penicilina și derivații ei penetrează în mod liber din fluxul sanguin în laptele matern, este recomandabil să refuzați alăptarea în timpul tratamentului. Medicamentul poate provoca o reacție alergică severă la sugari, chiar și la prima utilizare. La lactație nu sa oprit, laptele trebuie decantat în mod regulat.
Efecte secundare
Printre alți agenți antibacterieni, penicilinele se disting favorabil prin toxicitate scăzută.
Efectele nedorite ale consumului includ:
- Reacții alergice. Cel mai adesea se manifestă prin erupții cutanate, mâncărime, urticarie, febră și umflături. Este extrem de rar, în cazuri grave, un posibil șoc anafilactic, care necesită administrarea imediată a unui antidot (adrenalină).
- Disbacterioza. Dezechilibrul microflorei naturale duce la tulburări digestive (flatulență, balonare, constipație, diaree, dureri abdominale), și dezvoltarea candidozei. În ultimul caz, membranele mucoase ale cavității orale (la copii) sau vagin sunt afectate.
- Reacții neurotoxice. Impactul negativ al penicilinei asupra sistemului nervos central se manifestă prin creșterea excitabilitate reflexă, greață și ragait, convulsii, uneori - comă.
Pentru a preveni dezvoltarea dysbacteriosis și a evita alergii va ajuta în timp util de sprijin medical al organismului. Se recomandă combinarea terapiei cu antibiotice cu utilizarea pre- și probioticelor, precum și a desensibilizatorilor (dacă se mărește sensibilitatea).
Antibiotice peniciline pentru copii: caracteristici de utilizare
Copiii și injecțiile pentru copii ar trebui prescrise cu atenție, având în vedere reacția negativă posibilă, iar alegerea unui anumit medicament sa abordat în mod deliberat.
În primii ani de viață, benzilpenicilina este utilizată în caz de sepsis, pneumonie, meningită, otită. Pentru tratamentul infecțiilor respiratorii, durerilor de gât, bronșitei și sinuzitei, cele mai sigure antibiotice sunt selectate din listă: Amoxicilină, Augmentin, Amoxiclav.
Corpul copilului este mult mai sensibil la droguri decât la un adult. De aceea, trebuie să monitorizați îndeaproape starea copilului (penicilina este eliminată lent și, acumulând, poate provoca convulsii), precum și să ia măsuri preventive. Acestea din urmă includ utilizarea pre- și probiotice pentru a proteja microflora intestinală, dieta și întărirea completă a sistemului imunitar.
Informații istorice
Descoperirea care a făcut o adevărată revoluție medicală de la începutul secolului al XX-lea a fost făcută din întâmplare. Trebuie spus că proprietățile antibacteriene ale ciupercilor de mucegai au fost observate de oameni în antichitate profundă.
Alexander Fleming - descoperitorul de penicilină
Egiptenii, de exemplu, chiar acum 2500 de ani, au vindecat răni inflamate cu comprese de pâine mucegăită, dar oamenii de știință au preluat doar partea teoretică a întrebării în secolul al XIX-lea. Cercetătorii și medicienii europeni și ruși, studiind antibioza (capacitatea unor microorganisme de a distruge alții), au încercat să obțină beneficii practice din aceasta.
Alexander Fleming, un microbiolog britanic care, în 28 septembrie 28 septembrie, a găsit mucegai în felurile de mâncare Petri cu colonii, a reușit. Discuțiile sale, care au căzut asupra culturilor din cauza neglijenței lucrătorilor de laborator, au germinat și au distrus bacteriile patogene. Interesat Fleming a studiat cu atenție acest fenomen și a izolat o substanță bactericidă numită penicilină. De mulți ani, descoperitorul a lucrat pentru a obține un compus chimic pur, durabil, potrivit pentru tratarea oamenilor, dar alții l-au inventat.
În 1941, Ernst Chain și Howard Florey au reușit să elimine impuritățile din penicilină și au efectuat studii clinice cu Fleming. Rezultatele au fost atât de reușite încât până în anul 43 SUA au organizat producția în masă a unui medicament care a salvat multe sute de mii de vieți chiar și în timpul războiului. Meritele lui Fleming, Cheney și Flory înainte de omenire au fost evaluate în 1945: descoperitorul și dezvoltatorii au devenit laureați ai Premiului Nobel.
Ulterior, preparatul chimic inițial a fost îmbunătățit în mod constant. Acesta este modul în care au apărut penicilinele moderne, rezistente la mediul acid al stomacului, rezistente la penicilinază și mai eficiente în general.
Pe site-ul nostru puteți să vă familiarizați cu majoritatea grupurilor de antibiotice, cu liste complete cu medicamente, clasificări, istoric și alte informații importante. Pentru aceasta, creați o secțiune "Clasificare" în meniul de sus al site-ului.
Antibiotice peniciline - o listă de medicamente cu instrucțiuni, indicații și prețuri
Penicilinele au fost descoperite la începutul secolului XX, dar știința medicală le-a îmbunătățit în mod continuu proprietățile. Astfel, medicamentele moderne au devenit rezistente la dezactivarea anterioară a penicilinazei și au devenit imune la mediul gastric acid.
Clasificarea Penicilinei
Un grup de antibiotice produse de mucegaiuri din genul Penicillium se numește peniciline. Ele sunt active împotriva majorității gram-pozitive, a microbilor gram-negativi, a gonococilor, spirochetilor, meningococilor. Penicilinele sunt un grup mare de antibiotice beta-lactamice. Ele sunt împărțite în naturale și semi-sintetice, au proprietăți generale de toxicitate redusă, o gamă largă de doze.
- Natural (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpeniciline).
- Isoxazolpeniciline (oxacilină, flucloxacilină).
- Amidinopenicilină (amdinocilină, acidocilină).
- Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, pivampicilină).
- Carboxipeniciline (carbenicilină, carindacilină, ticarcilină).
- Ureidopenicilină (azoltsilină, piperacilină, mezoltsilină).
Conform sursei, spectrului și combinației cu beta-lactamazele, antibioticele sunt împărțite în:
- Natural: benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină.
- Antistaphilococcal: oxacilină.
- spectru împrăștiat (aminopenicillin): ampicilina, amoxicilina.
- Activ împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxipeniciline (ticarcilină), ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină).
- Combinat cu inhibitori beta-lactamaze (inhibitori protejați): în asociere cu clavatoat amoxicilină, ticarcilină, ampicilină / sulbactam.
Bitsilină, Benzatină, Penicilină, Ekobol
Streptococi, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochete
Oxacilină, ticarcilină, meticilină, metzillam, nafcilină
Enterobacterii, hemophilus bacillus, spirochetes
Cu un spectru extins de acțiune (antipululente)
Amoxicilină, Augmentin, trihidrat de ampicilină
Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci
Cu un spectru larg antibacterian
Carbenicilină, azlocilină, piperacilină, azitromicină
Antibiotice peniciline: caracteristici cheie
Pionierul antibioticelor penicilinice este bacteriologul britanic A. Fleming. Acest eveniment istoric semnificativ, care a făcut o adevărată revoluție în domeniul farmacologiei, a avut loc în anii douăzeci ai secolului al XX-lea și, așa cum se întâmplă adesea în lumea științifică, descoperirea a fost făcută accidental. Lucrarea lui A. Fleming a fost continuată de E. Chein și G. Florey. Studiul și crearea de noi antibiotice din seria de penicilină continuă până în prezent.
Ce antibiotice aparțin grupului de peniciline naturale
Antibioticele peniciline naturale includ benzenpenicilina și fenoximetilpenicilina.
Sarea de sodiu a benzilpenicilinei.
acțiune farmacologică are un efect bactericid asupra bacteriilor în faza de creștere, medicamentul este activ împotriva stafilococi, streptococi, pneumococi, difteria, gonococi, meningococi, spirochete, ineficiente împotriva rickettsii, Mycobacterium tuberculosis, fungi, virusuri, protozoare; activitate scăzută împotriva bacteriilor intestinale, Pseudomonas aeruginosa.
Indicații: Infecții pneumonie croupous și lobulară, bobinate și purulente, infecții țesuturilor moi, peritonite, cistita, boli ORL, angina pectorala, difterie, gonoree, sifilis, antrax, osteomielita acuta si cronica, boli inflamatorii-pyo în obstetrică și ginecologie. De asemenea, acest medicament din lista antibioticelor din grupul de penicilină este, de asemenea, prescris pentru alte patologii infecțioase.
Contraindicații: reacții alergice, simptome dispeptice, excitabilitate reflexă crescută, convulsii, edem.
Reacții adverse: reacții alergice, disbacterioză.
Mod de aplicare: injecție, pentru infecții moderate - 250 000-500 0000 U, de 4 ori pe zi; cu infecții severe - 10-20 milioane de unități pe zi, împărțite în 4 administrații. Copiii sub un an - 50 000-100 000 unități / kg de greutate corporală, copii după 1 an - 50 000 UI / kg de greutate corporală (dacă este necesar - de până la 300 000 UI / kg) pe zi, divizată în 4-6 administrări. Durata tratamentului este de la 7-10 zile la 2 luni sau mai mult, în funcție de indicații.
Medicamentul se diluează imediat înainte de administrare prin adăugarea la conținutul flaconului a 1-3 ml de apă pentru injecție, soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție apoasă 0,5% de novocaină. Utilizați medicamentul trebuie să fie imediat, fără amestecare cu alte medicamente.
Forma de eliberare: pulbere pentru soluție pentru administrare intramusculară sau intravenoasă de 50 000 și 1 000 000 UI.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Benzilpenicilină Sare Novoainică.
Principalele caracteristici ale antibioticului din grupa de caracteristici peniciline benzilpenicilină similare cu sarea de sodiu, formularea Noda are o acțiune prelungită și numai administrat intramuscular.
Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea preparatelor injectabile 300 000, 600 000 și 1 200 000 ED.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
stomatologi
Acțiune farmacologică: antibiotic rezistent la acizi, care are un efect bactericid, creează, spre deosebire de benzenpenicilină, o concentrație mai lungă de medicament în sânge.
Indicatii: infectii cu severitate moderata, prevenirea focarelor de scarlatina, cu purtator difteric, dupa indepartarea amigdalelor.
Contraindicații: intoleranță individuală la medicament.
Efecte secundare: reacții alergice, simptome dispeptice.
Mod de aplicare: adulți în interior timp de 0,5-1 ore înainte de mese - 0,25 g 4-6 ori pe zi. Copii cu vârsta sub 1 an - la 25-30 mg / kg greutate corporală pe zi, copiii de la 1 an la 6 ani - la 15-30 mg / kg greutate corporală, copii între 6 și 12 ani - la 10-20 mg / kg greutate corporală de la 12 ani - la 0,5-1 g pe zi. Doza zilnică a acestui antibiotic dintr-un număr de peniciline pentru copii este împărțită în 4-6 recepții. Se recomandă administrarea unei suspensii de fenoximetilpenicilină.
Eliberarea de formă: tablete de 0,1 și 0,25 g, pulbere pentru suspensie, conținând 0,3; 0,6 sau 1,2 g de fenoximetilpenicilină.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Antibiotice semisintetice legate de seria de penicilină
Antibioticele semisintetice aparținând seriei de peniciline includ oxacilina și meticilina.
oxacilina
Acțiune farmacologică: spectrul de acțiune este similar penicilinei, dar oxacilina este mai eficientă împotriva bacteriilor rezistente la penicilină, este rezistentă la acizi.
Indicatii: infectii stafilococice si mixte, sifilis.
Contraindicații: intoleranță individuală la antibioticele β-lactamice.
Efecte secundare: reacții alergice, simptome dispeptice.
Metoda de aplicare: În interiorul timp de 1 oră înainte de a mânca sau 2 ore după mese la adulți și copii cu vârsta peste 6 ani - 0,25-0,5 g pe recepție. Doza zilnică este de 3 În cazul infecțiilor severe, doza zilnică poate fi crescută la 6-8 g pentru copii până la 3 luni prescrise 200 mg / kg greutate corporală pe zi, de la 3 luni până la 2 ani - 1 g pe zi, la 2 la 6 ani - 2 g pe zi, împărțind doza zilnică în 4-6 doze.
Pe calea de administrare prin injectare, doza zilnică pentru adulți și copii cu vârsta peste 6 ani este de 2-4 g, pentru nou-născuți și copii prematuri - 20-40 mg / kg greutate corporală; copii până la 3 luni - 60-80 mg / kg greutate corporală, copii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 2 ani - 1 g, copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani - 2 g. Doza zilnică este împărțită în 4 administrări. Medicamentul este diluat imediat înainte de administrare: 1,5 ml de oxacilină necesită 1,5 ml de apă pentru injectare și 0,5 g de medicament - 3 ml.
Cursul tratamentului cu acest medicament din lista antibioticelor cu penicilină este de 7-10 zile, cu infecții severe - până la 2-3 săptămâni sau mai mult.
Forma produsului: tablete de 0,25 și 0,5 g; pulbere pentru injectare de 0,25 și 0,5 g de substanță activă.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Meticilino.
Acțiune farmacologică: similară cu efectul penicilinei, dar meticilina este mai puțin activă, prin urmare, sunt necesare doze mai mari; Medicamentul este eficient împotriva stafilococilor rezistenți la penicilină și la alte antibiotice.
Indicații: infecții stafilococice.
Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice β-lactamice și meticilină.
Reacții adverse: dureri la locul injectării, reacții alergice.
Metodă de aplicare: un antibiotic numit Meticilină din seria de penicilină se administrează intramuscular, adulți de 4-6 ori pe zi, în cazul infecțiilor severe, dozele zilnice pot fi crescute la 10-12 g. Copiilor cu vârsta sub 3 luni li se prescriu 100-200 mg / kg greutate corporală. zi, de la 3 luni la 12 ani, 150 mg / kg greutate corporală pe zi, de la 12 ani - ca adulți. Doza zilnică este împărțită în 4-6 injecții. Cursul tratamentului este determinat de boală.
Medicamentul este diluat imediat înainte de administrare prin adăugarea la conținutul flaconului a 2 ml de apă pentru soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție apoasă 0,5% de novocaină.
Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea unei soluții de injectare de 0,5 și 1 g.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Conform mecanismului de acțiune, se disting antibiotice bactericide și bacteriostatice. Medicamentele bactericide au un efect dăunător asupra agenților patogeni, iar medicamentele bacteriostatice împiedică reproducerea lor.
Cele mai bune antibiotice ale grupului de penicilină cu spectru larg
Ampicilina și amoxicilina trebuie să se distingă printre cele mai bune antibiotice din grupul de peniciline cu spectru larg.
Ampicilină.
Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, eficient împotriva microorganismelor afectate de penicilină, în plus, afectează Salmonella, Shigella, E. coli, Proteus, nu afectează stafilococii care formează penicilină.
Indicații: infecții mixte, pneumonie, abces pulmonar, amigdalită, peritonită, colecistită, infecții intestinale, infecții ale țesuturilor moi, tract urinar, gonoree.
Contraindicații: intoleranță individuală la medicament, funcție hepatică anormală.
Efecte secundare: reacții alergice, simptome dispeptice, disbacterioză.
Mod de aplicare: în interiorul adulților - 0,5 g 4-6 ori 8 zile. Copiii în doză zilnică, la doza de 100 mg / kg greutate corporală, împărțită în 4-6 doze.
La administrarea intramusculară, adulții sunt prescrise cu 250-500 mg de 4-6 ori pe zi, în cazuri severe doza zilnică poate fi crescută la 10 g. La nou-născuți li se prescrie 100 mg / kg de greutate. copii cu vârsta cuprinsă între 1 an și 4 ani - 50-75 mg / kg greutate corporală; copii peste 4 ani - 50 mg / kg greutate corporală pe zi; pentru infecții severe, doza zilnică este dublată.
Acest antibiotic din grupul de peniciline cu spectru larg este diluat înainte de administrare prin adăugarea la conținutul flaconului a 1,5-2 ml de apă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9%.
Forma produsului: tablete de 0,25 g, pulbere pentru suspensie, conținând 5 g substanță activă, pulbere pentru prepararea injecțiilor de 0,25 și 0,5 g.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Amoxicilina.
Acțiune farmacologică: are un efect bactericid, rezistent la acid, are un spectru larg de acțiune, este eficient împotriva stafilococilor, streptococilor, Escherichia coli, Proteus, unor tulpini Shigella, Salmonella, se acumulează bine în multe organe și țesuturi.
Indicații: infecții ale tractului respirator și tractului respirator superior, tractului urinar, țesutului și țesuturilor moi, tractului gastro-intestinal, terapiei combinate a gastritei și ulcerului peptic și a ulcerului duodenal.
Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice β-lactamice, astm bronșic, mononucleoză infecțioasă, boli alergice, colită asociată cu administrarea de antibiotice.
Efecte secundare: simptome dispeptice, insomnie, amețeli, dureri articulare, candidoză, reacții alergice. De asemenea, acest antibiotic cu penicilină poate provoca disbacterioză.
Metodă de aplicare: înăuntru pentru adulți și copii peste 10 ani - 500-750 mg de 2 ori pe zi sau de 375-500 mg de 3 ori pe zi. Cea mai mare doză unică - 1 g, cea mai mare doză zilnică - 6 g. Copii de până la 1 an - 125 mg de 2 ori pe zi sau 100 mg de 3 ori pe zi, copii de la 1 an la 3 ani - 250 mg de 2 ori pe zi sau 125 mg de 3 ori pe zi. Copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 10 ani - 375 mg de 2 ori pe zi sau 250 mg de 3 ori pe zi. Cursul de tratament - cel puțin 5-7 zile, cu infecții streptococice - cel puțin 10 zile.
Forma produsului: tablete de 125, 250 și 500 mg pulbere pentru prepararea unei suspensii cu un conținut de substanță activă de 250 mg în 5 ml.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Antibiotice antibiotice din grupul antibiotic antibiotic și utilizarea lor
Astfel de medicamente precum carbenicilina și piperacilina se numără printre antibioticele anti-pelagice din grupul de penicilină.
Carbenicilina.
Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, nu are efect asupra stafilococilor care formează penicilină.
Indicații: infecții ale tractului urinar, osteomielită, peritonită, otită purulentă, infecții ale rănilor. De asemenea, utilizarea acestui antibiotic din grupul de penicilină este indicată pentru septicemie și osteomielită.
Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice cu penicilină.
Efecte secundare: reacții alergice, durere și infiltrate în zona de injectare intramusculară, cu administrare intravenoasă, flebită este posibilă.
Cum se utilizează: adulți intramusculari - 4-8 g pe zi, copii - 50-100 mg / kg greutate corporală pe zi. Doza zilnică este împărțită în 4-6 injecții. Preparatul se dizolvă înainte de injectare în apă pentru injectare - 2 ml pe 1 g de preparat.
Adulții intravenoși primesc 20-30 g zilnic, copii 250-400 mg / kg greutate corporală pe zi. Rata de injectare (jet sau picurare) - 50-100 picături pe minut. Doza zilnică este împărțită în 6 injecții. 1 g de medicament este diluat cu 20 ml de soluție de glucoză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%.
Eliberarea formei: pulbere pentru prepararea soluției de injectare pentru 1 g.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Piperacilină.
Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella, Clostridium, Streptococcus, Staphylococcus (cu excepția formării de penicilină), Gonococcus.
Indicații: boli infecțioase grave ale tractului urinar, cavității abdominale, tractului respirator inferior, organelor ORL, țesuturilor și țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor, precum și pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii.
Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice β-lactamice, sarcină. Un medicament numit Piperacilină din grupul de antibiotice cu penicilină nu este indicat pentru copiii cu vârsta sub 12 ani.
Reacții adverse: diaree, vărsături, cefalee, hepatită colestatică, disbioză, candidoză, superinfecție, reacții alergice.
Mod de administrare: intravenos sau intramuscular - 1-2 g, cu un interval de 6-8 ore sau 4 g la fiecare 12 ore. Cea mai mare doză zilnică este de 24 g. Cursul de tratament este în medie 7-10 zile.
Când se administrează intravenos, se injectează încet timp de 20-30 de minute.
Eliberarea formelor: pulbere pentru prepararea soluției de injectare pentru 2 și 4 g.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Antibiotice combinate cu penicilină
Lista medicamentelor antibiotice combinate cu penicilină include amoxicilină + acid clavulanic și ampicilină + oxacilină.
Amoxicilină + acid clavulanic.
Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg cu proprietăți bactericide, efect venoasă împotriva streptococilor, stafilococi, enterococci, Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Klebsiella, Shigella, Vibrio cholerarium, Clostridium, Gardnerella.
Indicații: infecții ale tractului respirator și organelor ORL, tractului urinar, țesuturilor și țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor, tractului biliar, infecțiilor ginecologice, gonoreei.
Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice β-lactamice, mononucleoză infecțioasă, fenilcetonurie, cu precauție în timpul sarcinii, lactație, insuficiență renală severă.
Reacții adverse: simptome dispeptice, reacții alergice, candidoză, superinfecție.
Mod de administrare: oral pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani - 1 comprimat (250 mg / 125 mg) de 3 ori pe zi pentru infecții ușoare și moderate sau 1 comprimat (500 mg / 125 mg) de 3 ori pe zi pentru infecții severe. Suspensia este prescrisă la copiii cu vârsta de până la 12 ani: copiii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 2 ani - 1 doză (125 g amoxicilină și 31,5 g acid clavulanic) de 2 până la 7 ani - câte o doză (125 g amoxicilină și 31, 5 g acid clavulanic) de 3 ori pe zi, pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 7 și 12 ani - o doză (250 g amoxicilină și 62,5 g acid clavulanic) de 3 ori pe zi.
Forma produsului: tablete conținând 250 mg amoxicilină și 125 mg acid clavulanic, 500 mg amoxicilină și 125 mg acid clavulanic; suspensie conținând 125 mg amoxicilină și 31,5 mg acid clavulanic, 250 mg amoxicilină și 62,5 g acid clavulanic.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Ampicilină + oxacilină.
Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, cu proprietăți bactericide, este eficace împotriva stafilococilor, streptococilor, pneumococilor, gonococilor, Escherichia coli, meningococilor, shigella, Salmonella, precum și a stafilococilor care formează penicilină.
Indicații: infecții ale tractului respirator și ale plămânilor, amigdalită, colecistită, colangită, infecții ale tractului urinar, țesuturilor moi și ale țesuturilor moi, infecții ale rănilor, precum și pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii.
Contraindicații: intoleranță individuală la peniciline.
Efecte secundare: reacții alergice, simptome dispeptice (greață, vărsături, diaree), durere la locul injectării.
Mod de aplicare: în interior pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani - cu 2-4 g pe zi, pentru copii sub 12 ani - la 100 mg / kg greutate corporală pe zi. Doza zilnică de copii este împărțită în 4-6 recepții.
Intramuscular la adulți - 2-4 g pe zi, copii sub 1 an - 100-200 mg / kg greutate corporală pe zi, copiii de la 1 an la 6 ani - 100 mg / kg greutate corporală pe zi, copii între 7 și 14 ani - 50 ani. mg / kg greutate corporală pe zi. Doza zilnică se administrează în 3-4 doze.
Medicamentul este diluat imediat înainte de administrare prin adăugarea la conținutul flacoanelor de 100, 200 sau 500 mg, respectiv, 1, 2 sau 5 ml apă pentru injecție. Cursul tratamentului este de la 5-7 zile până la 2 săptămâni sau mai mult.
Forma produsului: capsule de 0,25 g, pulbere pentru prepararea soluției de injectare de 100, 200 sau 500 mg.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Medicamentele combinate antibacteriene constau în mai multe antibiotice. Utilizarea simultană a două substanțe cu proprietăți antibacteriene vă permite să extindeți domeniul de acțiune - astfel instrumentul afectează mai multe microorganisme.