Relenza

Pulbere pentru inhalare, dozată de la alb la aproape alb.

Excipienți: lactoză monohidrat - până la 25 mg.

4 doze - rotadiski (5) - sticle de plastic (1) complete cu un Diskhaler (1 buc.) - ambalaje din carton.

Medicament antiviral, un inhibitor puternic și selectiv al neuraminidazei (enzimă de suprafață a virusului gripal). Neuraminidaza virală asigură eliberarea particulelor virale de la o celulă infectată și poate accelera penetrarea virusului prin bariera mucoasă la suprafața celulelor epiteliale, asigurând astfel infecția altor celule ale tractului respirator. Activitatea inhibitoare a zanamivirului este demonstrată atât in vitro, cât și in vivo și include toate cele 9 subtipuri ale virusurilor gripale neuraminidază, incluzând care circulă și este virulent pentru diferite specii. Jumătate concentrație inhibitoare (IC₅₀) pentru tulpinile de virus A și B, variază între 0,09 și 95,2 pM.

Replicarea virusului gripal este limitată la epiteliul de suprafață al tractului respirator. Zanamivir acționează în spațiul extracelular, reducând reproducerea ambelor tipuri de virus gripal A și B și prevenind eliberarea particulelor virale din epiteliul de suprafață al tractului respirator.

Eficacitatea utilizării inhalării zanamivir a fost confirmată în studiile clinice controlate. Utilizarea zanamavir ca tratament pentru infecțiile acute cauzate de virusul gripal a condus la o scădere a eliberării virusului (comparativ cu placebo). Dezvoltarea rezistenței la zanamivir la persoanele cu imunitate normală nu este înregistrată.

Eficacitatea și siguranța clinică

Relenza

Relenza: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Relenza

Cod ATX: J05AH01

Ingredient activ: zanamivir (zanamivir)

Producător: Glaxo Wellcome Production (Franța)

Actualizarea descrierii și fotografiei: 11/23/2018

Prețurile în farmacii: de la 897 ruble.

Relenza este un medicament antiviral utilizat în tratamentul gripei A și B.

Forma de eliberare și compoziția

Forma dozată de eliberare a Relenza este o doză măsurată în pulbere pentru inhalare: de la aproape alb la alb [într-un pachet de carton un flacon care conține 20 de doze (câte 5 rotațiri de 4 celule fiecare), complet cu Discaller].

Ingrediente 1 doză de pulbere:

• ingredient activ: zanamivir (micronizat) - 5 mg;
• component auxiliar: lactoză monohidrat - până la 25 mg.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Relenza este un medicament antiviral, un inhibitor puternic și selectiv al neuraminidazei (enzima de suprafață a virusului gripal). Din cauza neuraminidazei virale, particulele de virus sunt eliberate dintr-o celulă infectată și penetrarea virusului prin bariera mucoasă la suprafața celulelor epiteliale este posibilă, ceea ce face posibilă infectarea altor celule ale tractului respirator.

Activitatea inhibitorie a zanamivirului cuprinde toate cele 9 subtipuri de virusuri gripale neuraminidază, incluzând virulente și care circulă pentru diferite specii. Jumătate concentrație inhibitoare (IC₅₀) pentru tulpinile de virus A și B este de 0,09-95,2 pM.

Replicarea virusului gripal este limitată la celulele epiteliului de suprafață al tractului respirator. Datorită efectului zanamivirului în spațiul extracelular, se înregistrează o scădere a reproducerii a două tipuri de virusuri gripale A și B și se evită eliberarea particulelor virale din celulele epiteliale ale căilor respiratorii.

În cazul utilizării prin inhalare, eficacitatea zanamivirului este confirmată ca rezultat al studiilor clinice controlate. Utilizarea medicamentului ca terapie pentru infecțiile acute cauzate de virusul gripal în comparație cu placebo a determinat o scădere a eliberării virusului. Nu a fost observată dezvoltarea rezistenței la zanamivir cu imunitate normală.

Utilizarea Relenza la persoanele sănătoase la risc în doze utilizate în tratamentul gripei a dus la ameliorarea simptomelor și la reducerea duratei bolii. O analiză combinată a rezultatelor studiilor de fază III a arătat că timpul median pentru ameliorarea simptomelor bolii este redus la o zi și jumătate. A existat, de asemenea, o scădere a numărului de complicații după ce a suferit gripa și utilizarea antibioticelor utilizate în tratamentul lor.

Zanamivir este cel mai eficient în cazurile de inițiere a terapiei cât mai curând posibil după apariția primelor simptome ale bolii. De asemenea, sa dovedit a fi eficient în utilizarea sa ca agent profilactic.

Farmacocinetica

Zanamivir este caracterizat de o biodisponibilitate redusă redusă (2% în medie după administrarea orală). După inhalare orală, aproximativ 10-20% din doza administrată este absorbită. C_max (concentrația maximă a substanței) după o doză unică de 10 mg este de 97 ng / ml, timpul de atingere este de 1,25 ore. Datorită gradului scăzut de absorbție, se observă o concentrație sistemică scăzută și o zonă nesemnificativă sub curba farmacocinetică concentrație-timp. Din cauza absorbției scăzute, concentrația plasmatică a zanamivirului în sânge este scăzută (cu inhalări repetate, parametrii rămân mici).

Legarea substanțelor cu proteine ​​plasmatice - 10% - foarte des; > 1% și 0,1% și 0,01% și

Relenza® (Relenza®)

Ingredient activ

Grupa farmacologică

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Compoziție și formă de eliberare

în sticlă sunt 5 rotadiscuri, fiecare cu 4 celule (complet cu Discholder); într-un pachet de carton 1 sticlă.

Descrierea formei de dozare

Pulbere pentru administrare prin inhalare: de la alb la aproape alb.

Acțiune farmacologică

farmacodinamie

Zanamivirul este un inhibitor puternic și selectiv al neuraminidazei (enzima de suprafață a virusului gripal). Neuraminidaza virală asigură eliberarea particulelor virale de la o celulă infectată și poate accelera penetrarea virusului prin bariera mucoasă la suprafața celulelor epiteliale, asigurând astfel infecția altor celule ale tractului respirator. Activitatea inhibitoare a zanamivirului este demonstrată atât in vitro, cât și in vivo și include toate cele 9 subtipuri de virusuri gripale neuraminidază, incluzând care circulă și este virulent pentru diferite specii. Pentru tulpinile de virus A și B, concentrația de inhibare 50% (IC₅₀) variază de la 0,09 până la 95,2 nM.

Replicarea virusului gripal este limitată la epiteliul de suprafață al tractului respirator. Zanamivir acționează în spațiul extracelular, reducând reproducerea ambelor tipuri de virus gripal (A și B), prevenind eliberarea particulelor virale din celulele epiteliului de suprafață al tractului respirator. Eficacitatea utilizării inhalării zanamivir a fost confirmată în studiile clinice controlate. Utilizarea zanamivir ca tratament pentru infecțiile acute cauzate de virusul gripal a condus la o scădere a eliberării virusului (comparativ cu placebo). Dezvoltarea rezistenței la zanamivir nu este înregistrată.

Farmacocinetica

Aspirație. Biodisponibilitatea absolută este scăzută și are o valoare medie de 2% după administrarea orală. După administrarea orală, aproximativ 10 până la 20% din doza administrată este absorbită. După o singură doză de 10 mg C_max nivelul plasmatic a fost de 97 ng / ml după 1.25 ore. Absorbția scăzută are ca rezultat concentrații sistemice scăzute și ASC nesemnificativ. Un grad scăzut de absorbție este menținut în timpul inhalării repetate.

Distribuție. După administrarea orală, zanamivir este depozitat în căile respiratorii în concentrații ridicate, asigurând eliberarea medicamentului la "poarta de intrare" a infecției. După inhalare, 10 mg zanamivir în stratul epitelial al concentrațiilor tractului respirator a depășit jumătatea medie a concentrației inhibitorii pentru neuraminidază de 340 ori la 12 ore după inhalare și de 52 de ori după 24 de ore, asigurând o inhibare rapidă a enzimei virale. Principalele situri de sedimentare sunt partea orală a faringelui și a plămânilor (77,6, respectiv 13,2% în medie).

Metabolism și excreție. Nu este metabolizat, excretat de rinichi neschimbat. T_1/2 din plasma sanguină după inhalare orală variază între 2,6 și 5,05 ore. Clearance-ul total este de la 2,5 până la 10,9 l / h.

Populații speciale de pacienți

Vârstnici. Biodisponibilitatea după administrarea unei doze terapeutice de 20 mg este de 10-20%, ducând la concentrații nesemnificative în circulația sistemică. Nu este necesară corectarea regimului de dozare, deoarece orice modificări legate de vârstă, care de obicei conduc la modificări ale profilelor farmacocinetice ale diferitelor medicamente, în acest caz nu afectează farmacocinetica zanamivirului.

Copii. Farmacocinetica zanamivirului a fost evaluată într-un studiu controlat pediatric la 24 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 12 ani, utilizând un nebulizator (10 mg) și un inhalator de pulbere (10 mg). Parametrii farmacocinetici la copii nu au fost diferiți de cei la adulți.

Pacienți cu insuficiență renală. Utilizând doze terapeutice de 20 mg, biodisponibilitatea este scăzută la 10-20%, prin urmare concentrațiile sistemice de zanamivir sunt nesemnificative. Având în vedere gama largă de siguranță a medicamentului, o posibilă creștere a concentrațiilor sistemice la pacienții cu insuficiență renală severă rămâne nesemnificativă clinic și nu necesită corectarea regimului de administrare.

Pacienți cu insuficiență hepatică. Deoarece zanamivir nu este metabolizat, regimul de dozare nu trebuie modificat.

Eficacitatea și siguranța clinică. Zanamivir, utilizat în dozele utilizate în tratamentul gripei la grupuri sănătoase, la risc (de obicei în contact cu bolnavii), ameliorează simptomele și scurtează durata bolii. O analiză combinată a rezultatelor a 3 studii a arătat că timpul median pentru ameliorarea simptomelor bolii este redus la 1,5 zile la pacienții din grupul cu zanamivir comparativ cu pacienții din grupul placebo (p

tratamentul infecțiilor provocate de virusurile gripale A și B la copiii de peste 5 ani și adulți;

prevenirea infecțiilor cauzate de virusurile gripale A și B la copiii de peste 5 ani și adulți.

Contraindicații

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Cu grijă: boli ale tractului respirator, însoțite de bronhospasm (inclusiv istoric).

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Eficacitatea și siguranța zanamivirului în timpul sarcinii și alăptării nu a fost studiată.

Studiile experimentale efectuate pe animale au arătat că zanamivirul penetrează prin placentă și în laptele matern, cu toate acestea, nu există efect teratogen sau scăderea fertilității sau manifestări clinice ale unor anomalii în perioada peri- și postnatală. Nu există informații despre penetrarea prin bariera placentară sau în laptele matern la om.

Cu toate acestea, zanamivir nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și în timpul alăptării, în special în primul trimestru, utilizarea este posibilă numai dacă beneficiul așteptat al utilizării pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.

Efecte secundare

În studiile clinice controlate, incidența evenimentelor adverse este similară în grupul tratat cu zanamivir și în grupul tratat cu placebo. Rapoartele spontane conțin informații despre reacțiile nedorite la utilizarea zanamivirului și au fost clasificate după cum urmează: foarte des (≥1 / 10), adesea (≥1 / 100, ® trebuie utilizat numai după aceste medicamente.

Adulți și copii de la 5 ani: doza recomandată de zanamivir este de 2 inhalări (2 x 5 mg), de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Doza zilnică totală este de 20 mg. Pentru a obține un efect optim, tratamentul trebuie inițiat când apar primele simptome ale bolii.

Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienți cu insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienți cu insuficiență hepatică: nu este necesară ajustarea dozei.

Adulți și copii de la 5 ani: doza recomandată de zanamivir este de 2 inhalări (2 x 5 mg) o dată pe zi timp de 10 zile. Doza zilnică totală este de 10 mg. Durata utilizării poate fi mărită la o lună, dacă riscul de infecție persistă mai mult de 10 zile (de exemplu, este presupus un contact mai lung cu bolnavii).

Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienți cu insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienți cu insuficiență hepatică: nu este necesară ajustarea dozei.

Instrucțiuni de utilizare Diskhalera cu rotadiskami

Dispozitivul Diskhaler este utilizat pentru inhalarea rotaților (forma de eliberare a Relenza ®).

Dischaler constă din următoarele părți:

- cu un capac și un ac de plastic pentru a străpunge o celulă rotadisc;

- caz pentru muștiuc;

- o tavă glisantă cu un muștiuc și o roată rotativă pe care este amplasat rotadiscul.

Rotadisk este alcătuit din 4 blistere, fiecare conținând o doză specifică de medicament.

Rotadiskul poate fi depozitat în dispozitivul Dischaler pentru dispozitivul de inhalare, însă blisterul trebuie să fie străpuns chiar înainte de inhalarea medicamentului. Nerespectarea acestei recomandări poate perturba funcționarea dispozitivului Diskhaler și, prin urmare, poate reduce eficacitatea medicamentului.

Este important! Nu pierdeți rotadiskul înainte de a fi introdus în discul Diskhaler.

Descărcați rotadisk în Diskhaler

1. Scoateți carcasa de pe piesa bucală, asigurați-vă că piesa bucală este curată în interior și în afară.

2. Scoateți cu grijă sertarul până când clemele de plastic ies, prins colțurile tăvii. Trageți complet tava, astfel încât crestăturile din partea laterală a clemelelor să fie vizibile.

3. Scoateți complet tava prin strângerea crestăturilor de pe partea laterală a clemelor cu degetul mare și degetul arătător.

4. Așezați rotadiscul pe celulele de roată în jos și introduceți tava înapoi în Diskhaler.

5. Ridicați capacul discului până la capăt pentru a străpunge folia superioară și inferioară a rotajei. Închideți capacul.

Este important! Nu ridicați capacul până când sertarul nu este complet instalat.

6. După o expirație completă, așezați piesa bucală între dinți, închideți cu grijă piesa bucală cu buzele, fără a închide orificiile de aer de pe ambele părți ale muștiucului. Luați o respirație adâncă adâncă (întotdeauna prin gură, nu prin nas). Scoateți piesa bucală din gură. Țineți respirația cât mai mult posibil. Expirați încet. Nu expirați în inhalator.

7. Scoateți cu grijă tava de alimentare o singură dată până când se oprește, fără a apăsa clemele și împingeți-o. În acest caz, rotadiscul va transforma o celulă și este gata pentru următoarea inhalare.

Este important! Puncturează celula numai imediat înainte de inhalare!

Pentru inhalări repetate, repetați punctele 5 și 6.

Înlocuirea unui rotadisk gol

Fiecare rotadisk conține 4 celule. După 4 inhalări, înlocuiți rotaviskul gol cu ​​unul nou (punctele 2-4).

Este important! Copiii trebuie să utilizeze un dispozitiv de inhalare sub supravegherea adulților.

supradoză

Supradozarea accidentală este puțin probabilă datorită naturii formei de eliberare, căii de administrare și biodisponibilității scăzute după administrarea orală de zanamivir.

În cazul administrării inhalatorii de 64 mg pe zi (mai mult de 3 ori doza zilnică recomandată), nu s-au înregistrat reacții adverse. De asemenea, ele nu sunt înregistrate cu utilizare parenterală timp de 5 zile la o doză de 1200 mg / zi.

Instrucțiuni speciale

Rapoartele individuale foarte rare privind dezvoltarea bronhospasmului și / sau afectarea funcției respiratorii după utilizarea zanamivirului, inclusiv fără boli anterioare din istorie. Dacă se dezvoltă unul dintre fenomenele de mai sus, trebuie să întrerupeți tratamentul cu zanamivir și să consultați un medic. Pacienții cu boli respiratorii ar trebui să aibă bronhodilatatoare cu rază scurtă de acțiune pentru tratamentul cu zanamivir ca ambulanță.

Infecția cauzată de virusul gripal poate fi asociată cu diferite tulburări neurologice și comportamentale. Rapoartele primite în timpul perioadei de după introducerea pe piață au inclus crize convulsive, delir, halucinații și comportament deviant la pacienții infectați cu virusul gripal și care au luat inhibitori ai neuraminidazei, inclusiv zanamivir (în special la copiii din Japonia). Aceste fenomene au fost observate în principal în stadiile incipiente ale bolii, adesea au avut un debut brusc și un debut rapid al rezultatului. Relația cauzală dintre aportul de zanamivir și evenimentele adverse de mai sus nu a fost dovedită. Dacă apar simptome neuropsihiatrice, este necesar să se evalueze raportul risc / beneficiu al tratamentului ulterior cu zanamivir pentru fiecare pacient individual.

Impact asupra abilității de a conduce o mașină și alte mecanisme: nu este remarcat.

Relenza

Descrierea curentă din 06/05/2015

• Nume latin: Relenza
• Codul ATX: J05AH01
• Ingredient activ: Zanamivir (Zanamivir)
• Producător: Glaxo Wellcome Production (Franța)

structură

Un rotadisc conține 20 miligrame de zanamivir, într-o singură doză - 5 miligrame. Lactoza monohidrat este prezentă ca o componentă auxiliară. Există 5 rotadiscuri în cutii de plastic împreună cu un dischaler.

Formularul de eliberare

Disponibil sub forma unei doze măsurate de pulbere pentru inhalare, care este alb sau aproape alb.

Acțiune farmacologică

Este un medicament antiviral, un inhibitor foarte selectiv al neuraminidazei, care este o enzimă de suprafață a virusului gripal. Neuraminidaza virală este capabilă să elibereze celulele și accelerează trecerea virusului prin bariera mucoasă la suprafața celulelor epiteliale, provocând infectarea altor celule ale tractului respirator.

Atunci când se tratează membrana mucoasă a tractului respirator cu zanamivir, virusul, care cade pe el, rămâne pe suprafață și nu poate intra în celulele epiteliale. Dacă celulele nazofaringe și ale tractului respirator care sunt deja infectate cu virusul sunt procesate, răspândirea infecției pe tot corpul se oprește. Medicamentul nu intră în spațiul celular, afectând mediul extracelular.

De droguri este, de asemenea, eficace pentru prevenirea gripei la adulți și copii peste 5 ani. În comparație cu placebo, procentul de eficacitate variază de la 67 la 79%, comparativ cu controlul activ, de la 56 la 61%.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Cu biodisponibilitatea prin inhalare sunt doar două procente. Absorbția sistemică este de aproximativ 10-20%. După o singură doză de 10 miligrame, concentrația maximă este atinsă după 1 oră și 15 minute și este de 97 ng per mililitru. Datorită absorbției scăzute, conținutul medicamentului în plasma sanguină este scăzut.

Substanța activă este distribuită după inhalare în țesuturile tractului respirator. Concentrația componentei active după 12 ore și 24 de ore după inhalare este mai mare decât o medie de 340 și, respectiv, de 52 ori, valoarea medie a concentrației de inhibare jumătate maximă pentru neuraminidază virală. Datorită conținutului ridicat de substanță activă din tractul respirator, neuraminidaza virală este inhibată rapid.

Medicamentul se acumulează în principal cu 13,2% în țesuturile plămânilor și cu 77,6% în țesuturile orofaringiene. Se excretă cu ajutorul rinichilor în formă neschimbată, nu este expusă metabolismului. Timpul de înjumătățire după inhalare durează între 2,6 și 5 ore. Clearance-ul total este cuprins între 2,5 și 10,9 litri pe oră. Datorită faptului că substanța activă nu este metabolizată, dacă există încălcări ale ficatului, nu este necesară ajustarea dozei.

Indicații pentru utilizare

Relenza este indicat pentru tratamentul și profilaxia unei infecții provocate de un virus gripal de tip A și B. Medicamentul este indicat pentru adulți și copii de peste 5 ani, ameliorează simptomele și scurtează semnificativ durata bolii.

Contraindicații

Nu puteți lua cu reacții alergice la zanamivir din istorie. De asemenea, contraindicațiile sunt:

• lactație;
• primul trimestru de sarcină;
• vârsta de până la 5 ani;
• - reacție bronșică crescută la medicamente pentru inhalare;
• boli care sunt însoțite de bronhospasm;
• intoleranță la lactoză.

Efecte secundare

Inhalarea cu acest medicament poate provoca:

• reacții cutanate sub formă de sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem polimorf și urticarie;
• dificultăți de respirație;
• bronhospasm;
• reacții alergice sub formă de umflare a feței și a laringelui;
• comportament deviant;
• delir;
• halucinații;
• convulsii.

Instrucțiuni de utilizare Relenza (metoda și dozajul)

Instrucțiunile de utilizare a Relenza indică faptul că medicamentul este utilizat cu un inhalator special numit Diskhaler, furnizat. Pentru pacienții de toate vârstele, se aplică aceeași doză - 20 miligrame pe zi. Pentru a maximiza eficiența tratamentului, este necesar să începeți să efectuați inhalări la cea mai mică detectare a simptomelor.

Utilizarea medicamentului este împărțită în două doze, în fiecare dintre care se administrează 10 miligrame de zanamivir sub formă de inhalare (două inhalări de 5 miligrame). Durata de utilizare este de cinci zile.

Pentru a preveni utilizarea medicamentului timp de zece zile, două inhalări (10 miligrame de substanță activă) o dată pe zi. Dacă riscul de infecție persistă, utilizarea profilactică poate fi extinsă la o lună.

Pentru a plasa rotadiscul în Diskhaler:

• verificați integritatea rotației;
• scoateți capacul de la piesa bucală și asigurați-vă că muștiucul este curat;
• trageți tava până la oprire la colțuri, astfel încât clemele de plastic să iasă (este necesar ca serifele să fie vizibile);
• comprimați clemele și extindeți complet tava;
• rotadisc așezat pe celula roții în jos;
• Introduceți tava în poziție.

Pentru inhalare, trebuie:

• ridicați capacul unității de disc până la opritor pentru a pătrunde folia superioară și inferioară a rotajei, apoi închideți capacul;
• faceți o expirație completă și plasați piesa bucală între dinți, în timp ce nu închideți orificiile de aer de pe ambele părți ale muștiucului, închideți bine buzele. Încetați încet respirația profundă prin gură și scoateți muștiucul din gură, pe cât posibil, pentru a vă menține respirația și a vă expira. Expirarea în inhalator este interzisă;
• odată ce împingeți ușor sertarul până se oprește, nu apăsați clemele și glisați-l pentru a roti o celulă rotativă, după care va fi gata pentru inhalare ulterioară. Merită să considerăm că este posibilă perforarea celulei doar imediat înainte de inhalare.

Fiecare rotadisc are patru celule. După patru inhalări, un rotadisk gol trebuie înlocuit cu unul nou.

supradoză

Supradozajul accidental al medicamentului este aproape imposibil. Cu creșterea intenționată a dozei chiar și până la 64 de miligrame pe zi, nu s-au observat efecte secundare.

În cazul administrării parenterale la o doză de 1,2 grame pe zi timp de cinci zile, nu s-au observat nici efecte secundare.

interacțiune

Este imposibil să se efectueze inhalarea cu acest medicament împreună cu bronhodilatatoarele de mare viteză. În cazurile în care este necesară aplicarea acestora, acestea sunt administrate mai întâi, după care se efectuează inhalarea cu zanamivir.

Condiții de vânzare

Cu o rețetă.

Condiții de depozitare

Depozitați la temperatura aerului mai mare de 30 de grade.

Perioada de valabilitate

Poate fi depozitat timp de cinci ani.

Analoguri de Relenza

Relenza analogii sunt:

Recenzii ale lui Relenze

Conform recenziilor lui Relenze, medicamentul are o eficiență foarte mare, o ușurare semnificativă apare după prima inhalare. Efectele secundare sunt rare.

Prețul Relenza, unde să cumpărați

Prețul Relenza este, în medie, de 1200 de ruble.

Relenza

RELENZA - numele latin al medicamentului RELENZA

Titularul certificatului de înregistrare:
GlaxoSmithKline Trading CJSC

Produs de:
GLAXO WELLCOME PRODUCTION

Codul ATX pentru RELENZ

Înainte de a utiliza RELENZA, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. Acest manual de instrucțiuni este destinat exclusiv informațiilor. Pentru mai multe informații, consultați adnotările producătorului.

Grupa clinico-farmacologică

10.001 (medicament antiviral)

Forma de eliberare, compoziția și ambalarea

Pulbere pentru inhalare dozată albă sau aproape albă.

Excipienți: lactoză monohidrat.

Rotadisk (5) - cutii din plastic (1) complete cu dischaler (1 buc.) - ambalaje din carton.

Acțiune farmacologică

Medicament antiviral, inhibitor selectiv al neuraminidazei (enzima de suprafață a virusului gripal). Neuraminidaza virală asigură eliberarea particulelor virale de la o celulă infectată și poate accelera penetrarea virusului prin bariera mucoasă la suprafața celulelor epiteliale, asigurând astfel infecția altor celule ale tractului respirator. Activitatea inhibitoare a zanamivirului este demonstrată atât in vitro, cât și in vivo și include toate cele 9 subtipuri ale virusurilor gripale neuraminidază, incluzând care circulă și este virulent pentru diferite specii. Concentrația de inhibare pe jumătate (IC50) pentru tulpinile de virus A și B este între 0,09 și 95,2 pM.

Replicarea virusului gripal este limitată la epiteliul de suprafață al tractului respirator. Zanamivir acționează în spațiul extracelular, reducând reproducerea ambelor tipuri de virus gripal A și B, prevenind eliberarea particulelor virale de pe epiteliul de suprafață al tractului respirator.

Eficacitatea utilizării inhalării zanamivir a fost confirmată în studiile clinice controlate. Utilizarea zanamavir ca tratament pentru infecțiile acute cauzate de virusul gripal a condus la o scădere a eliberării virusului (comparativ cu placebo). Dezvoltarea rezistenței la zanamivir nu este înregistrată.

Eficacitatea și siguranța clinică

Zanamivir, utilizat în dozele utilizate în tratamentul gripei la grupuri sănătoase, la risc (de obicei în contact cu bolnavii), ameliorează simptomele și scurtează durata bolii. O analiză combinată a rezultatelor a 3 studii a arătat că timpul median pentru ameliorarea simptomelor bolii este redus la 1,5 zile la pacienții din grupul cu zanamivir comparativ cu pacienții din grupul placebo (p

Sa demonstrat că zanamivir este, de asemenea, eficient ca mijloc de prevenire a influenței la copiii cu vârsta peste 5 ani și la adulți. Procentul de protecție eficientă este de 67-79% în comparație cu placebo și de 56-61% comparativ cu controlul activ.

Farmacocinetica

În cazul utilizării prin inhalare, biodisponibilitatea absolută a medicamentului este scăzută (în medie 2%). Absorbția sistemică este de aproximativ 10-20%. După o doză unică de Cmax de 10 mg este de 97 ng / ml și este atinsă după 1.25 ore. Datorită absorbției scăzute, concentrația substanței active în plasma sanguină este scăzută (un grad scăzut de absorbție rămâne în timpul inhalării repetate).

După inhalare, zanamivirul este distribuit în țesuturile tractului respirator, atingând concentrații ridicate. Când se utilizează într-o singură doză de 10 mg, zanamivirul este determinat în stratul epitelial al tractului respirator, care este principalul loc de replicare al virusului gripal.

Concentrația zanamivirului de 12 ore și 24 de ore după inhalare este de aproximativ 340 și, respectiv, 52 de ori, valoarea medie IC50 pentru neuraminidază virală. O concentrație mare de zanamivir în tractul respirator asigură o inhibare rapidă a neuraminidazei virale.

Zanamivirul se acumulează în principal în țesuturile orofaringe și plămânilor (în medie, 77,6% și, respectiv, 13,2%).

Metabolism și excreție

Zanamivir este excretat prin rinichi neschimbat și nu este metabolizat.

T1 / 2 zanamivir după inhalare variază între 2,6 și 5,05. Clearance total - de la 2,5 la 10,9 l / h.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Pacienții vârstnici cu o doză terapeutică de 20 mg pe zi au o biodisponibilitate scăzută (10-20%), ca urmare a faptului că nu există efect sistemic al zanamivirului. Modificările farmacocineticii asociate vârstei sunt puțin probabile (nu este necesară ajustarea dozei).

La copii, farmacocinetica zanamivirului a fost evaluată într-un studiu controlat la 24 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 12 ani, utilizând un nebulizator (10 mg) și un inhalator de pulbere (10 mg). Parametrii farmacocinetici la copii nu au fost diferiți de cei la adulți.

La pacienții cu funcție renală afectată, când se utilizează doze terapeutice de 20 mg, biodisponibilitatea este scăzută la 10-20%, prin urmare concentrațiile sistemice de zanamivir sunt nesemnificative. Având în vedere gama largă de siguranță a medicamentului, o posibilă creștere a concentrațiilor sistemice la pacienții cu insuficiență renală severă rămâne nesemnificativă clinic și nu necesită corectarea regimului de administrare.

Întrucât zanamivirul nu este metabolizat, prin încălcarea funcției hepatice nu este necesară administrarea unei doze corective.

RELENȚĂ: DOZĂ

Acesta este destinat numai administrării prin inhalare pe tractul respirator, utilizând inhalatorul de eliberare furnizat. Alte medicamente pentru inhalare, cum ar fi bronhodilatatoarele de mare viteză, trebuie luate înainte de începerea inhalării cu Relenza.

În tratamentul gripei A și B, se recomandă adulților și copiilor de peste 5 ani să ia 2 inhalări (2 x 5 mg) de 2 ori pe zi timp de 5 zile. Doza zilnică - 20 mg.

Pacienții vârstnici și pacienții cu funcție renală afectată și ajustarea dozei hepatice sunt necesare.

Pentru un efect optim, tratamentul trebuie început cât mai curând posibil.

Pentru a preveni gripa A și B, se recomandă adulților și copiilor de peste 5 ani să ia 2 inhalări (2 x 5 mg) o dată pe zi timp de 10 zile. Doza zilnică - 10 mg. Cursul de prevenire poate fi extins la o lună, dacă riscul bolii persistă mai mult de 10 zile.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală și hepatică.

Regulile de aplicare

Dispozitivul Diskhaler este utilizat pentru inhalarea unui rotadisc (formă de eliberare a Relenza). Dischaler constă din următoarele părți:

• cu un capac și un ac de plastic pentru a străpunge o celulă rotadisc;
• caz pentru muștiuc;
• tava de alunecare cu un muștiuc și o roată rotativă
• pe care este amplasat rotadiscul.

Rotadisk este alcătuit din 4 blistere, fiecare conținând o doză specifică de medicament.

Rotadiskul poate fi depozitat în dispozitivul Dischaler pentru dispozitivul de inhalare, însă blisterul trebuie să fie străpuns chiar înainte de inhalarea medicamentului. Nerespectarea acestei recomandări poate perturba funcționarea dispozitivului Diskhaler și, prin urmare, poate reduce eficacitatea medicamentului.

Important: nu rotiți rotadiskul înainte de a fi introdus în Diskhaler.

Descărcați rotadisk în Diskhaler

1. Scoateți carcasa de pe piesa bucală, asigurați-vă că piesa bucală este curată în interior și în afară.

2. Scoateți cu grijă sertarul până când clemele de plastic ies, prins colțurile tăvii. Trageți complet tava, astfel încât crestăturile din partea laterală a clemelelor să fie vizibile.

3. Scoateți complet tava, stoarcând crestăturile de pe partea laterală a clemelor cu degetul mare și degetul arătător.

4. Așezați rotadiscul pe celulele de roată în jos și introduceți tava înapoi în Diskhaler.

1. Ridicați capacul discului până la opritor pentru a străpunge foliile de sus și de jos ale dispozitivului Rotadisc. Închideți capacul.

Important: Nu ridicați capacul până când sertarul nu este complet instalat.

2. După o expirație completă, așezați piesa bucală între dinți, închideți cu grijă piesa bucală cu buzele, fără a închide orificiile de aer din ambele părți ale muștiucului. Luați o respirație adâncă adâncă (întotdeauna prin gură, nu prin nas). Scoateți piesa bucală din gură. Țineți respirația cât mai mult posibil. Expirați încet. Nu expirați în inhalator.

3. Scoateți cu grijă tava de tragere o singură dată până când se oprește, fără a apăsa clemele și împingeți-o. În acest caz, rotadiscul va transforma o celulă și este gata pentru următoarea inhalare.

Important: piercing-ul celulei trebuie să se facă imediat înainte de inhalare.

Pentru a efectua inhalări repetate, repetați pașii 1 și 2.

Înlocuirea unui rotadisk gol

Fiecare rotadisk conține 4 celule. După patru inhalări, un rotadisk gol trebuie înlocuit cu unul nou (p.2-4).

Important: Copiii trebuie să folosească un dispozitiv de inhalare sub supravegherea adulților.

supradoză

Supradozajul accidental este puțin probabil datorită administrării măsurate, a căii de administrare și a biodisponibilității scăzute a medicamentului.

În cazul administrării inhalatorii de 64 mg pe zi (mai mult de 3 ori doza zilnică recomandată), nu s-au înregistrat reacții adverse. De asemenea, ele nu sunt înregistrate cu utilizarea parenterală a medicamentului la o doză de 1,2 g / zi timp de 5 zile.

Interacțiune medicamentoasă

Datele privind consumul de droguri nu au fost furnizate de Relenza.

Sarcina și alăptarea

Eficacitatea și siguranța zanamivirului în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea) nu a fost studiată.

Studiile experimentale efectuate pe animale au arătat că zanamivir penetrează bariera placentară și se excretă în laptele matern, totuși nu au fost observate efecte teratogene sau scăderea fertilității sau au fost observate manifestări clinice ale unor anomalii în perioada prenatală și postnatală. Nu există informații despre penetrarea prin bariera placentară sau în laptele matern la om.

Cu toate acestea, zanamivir nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și în timpul alăptării, în special în primul trimestru, cu excepția cazurilor în care beneficiul așteptat al utilizării pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.

RELENZA: EFECTE ADVERSE

În studiile clinice controlate, incidența evenimentelor adverse este similară în grupul tratat cu zanamivir și în grupul tratat cu placebo. Mesajele spontane conțin informații despre reacțiile nedorite la utilizarea zanamivirului și au fost clasificate după cum urmează: foarte des (≥1 / 10), adesea (≥1 / 100,

Reacții alergice: foarte rar - reacții alergice, inclusiv umflarea feței și laringel.

Din partea sistemului respirator: foarte rar - bronhospasm, dificultăți de respirație.

Reacții dermatologice: foarte rar - erupție cutanată tranzitorie, urticarie, reacții cutanate severe, inclusiv eritem polimorfic, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Termeni și condiții de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură care să nu depășească 30 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

mărturie

• tratamentul și prevenirea infecțiilor,
• cauzate de virusul gripal tip A și B,
• la copiii de peste 5 ani și adulți.

Contraindicații

• hipersensibilitate la medicament.

Precauții ar trebui să fie prescris medicament pentru boli ale tractului respirator, însoțite de bronhospasm (inclusiv istorie).

Instrucțiuni speciale

Au fost raportate rapoarte individuale rare privind dezvoltarea bronhospasmului și / sau afectarea funcției respiratorii după utilizarea zanamavirului, inclusiv fără boli anterioare din istorie. Dacă se dezvoltă unul dintre fenomenele de mai sus, trebuie să întrerupeți tratamentul cu zanamivir și să consultați un medic.

Pacienții cu boli respiratorii ar trebui să aibă bronhodilatatoare cu rază scurtă de acțiune pentru tratamentul cu zanamivir ca ambulanță.

Infecția cauzată de virusul gripal poate fi asociată cu diferite tulburări neurologice și comportamentale. Rapoartele primite în perioada de după introducerea pe piață au fost asociate cu crize convulsive, delir, halucinații și comportament deviant la pacienții infectați cu virusul gripal și care au luat inhibitori de neuraminidază, inclusiv zanamivir. Aceste fenomene au fost observate în principal în stadiile incipiente ale bolii, adesea au avut un debut brusc și un debut rapid al rezultatului. Relația cauzală dintre aportul de zanamivir și evenimentele adverse de mai sus nu a fost dovedită. Dacă apar simptome neuropsihiatrice, este necesar să se evalueze raportul risc / beneficiu al tratamentului ulterior cu zanamivir pentru fiecare pacient individual.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Utilizați cu încălcarea funcției renale

Nu este necesară ajustarea dozei pacienților cu afectare a funcției renale.

Utilizați cu încălcarea ficatului

Nu este necesară ajustarea dozei hepatice.

Condiții de vânzare a farmaciei

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Numere de înregistrare

pulbere pentru inhalare dozată 5 mg / 1 doză: rotadiski 4 doze (5 bucăți în set cu dischaler) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)