Preparate fluorochinolone

Alergie. Treceți la toate preparatele de chinolonă.

Sarcina. Nu există date clinice fiabile privind efectele toxice ale chinolonelor asupra fătului. Există rapoarte izolate de hidrocefalie, creșterea presiunii intracraniene și înfundarea fontanelilor la nou-născuții ale căror mame au luat acid nalidixic în timpul sarcinii. În legătură cu dezvoltarea experimentului de artropatie la animalele imature, utilizarea tuturor chinolonilor în timpul sarcinii nu este recomandată.

Alaptarea. Quinolonele, în cantități mici, pătrund în laptele matern. Există semne de anemie hemolitică la nou-născuții ale căror mame au luat acid nalidixic în timpul alăptării. În experiment, chinolonele au provocat artropatie la animalele imature, prin urmare, atunci când le prescrie mamelor care alăptează, se recomandă transferul copilului în hrana artificială.

Pediatrie. Pe baza datelor experimentale, utilizarea chinolonelor nu este recomandată în perioada de formare a sistemului osteo-articular. Acidul oxolinic este contraindicat la copii sub 2 ani, pipemidovaya - până la 1 an, nalidixic - până la 3 luni.

Fluorochinolonele nu sunt recomandate copiilor și adolescenților. Cu toate acestea, experiența clinică și studii speciale utilizarea fluorochinolone in pediatrie nu au confirmat riscul de deteriorare a oaselor și a articulațiilor, și, prin urmare, a permis numirea ftorchinolonice copiilor din motive de sănătate (infecții agravarea fibroza chistica, infecții severe de localizare diversă cauzate de bacterii multirezistente, infecții în timpul neutropenie ).

Geriatrie. La persoanele în vârstă, există un risc crescut de ruptură a tendoanelor atunci când se utilizează fluorochinolone, în special în combinație cu glucocorticoizi.

Boli ale sistemului nervos central. Chinolonele au un efect stimulativ asupra sistemului nervos central, astfel încât acestea nu sunt recomandate pentru utilizare la pacienții cu antecedente de tulburare convulsivă. Riscul convulsiilor crește la pacienții cu tulburări de circulație cerebrală, epilepsie și parkinsonism. Când se utilizează acid nalidixic poate crește presiunea intracraniană.

Funcția renală este afectată și ficatul. Chinolonele de generație I nu pot fi utilizate în cazul insuficienței renale și hepatice, deoarece, datorită acumulării de medicamente și a metaboliților acestora, riscul de efecte toxice crește. Dozele de fluorochinolone cu insuficiență renală severă sunt supuse corecției.

Porfiră acută. Chinolonele nu trebuie utilizate la pacienții cu porfirie acută, deoarece au un efect porfirinogen în experimentele pe animale.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană cu antiacide și alte medicamente care conțin ioni de magneziu, zinc, fier, bismut, biodisponibilitatea chinolonelor poate fi redusă datorită formării complexelor chelate neabsorbabile.

Acidul pipimidic, ciprofloxacina, norfloxacina și pefloxacina pot încetini eliminarea metilxantinelor (teofilina, cafeina) și pot crește riscul efectelor lor toxice.

Riscul efectelor neurotoxice ale chinolonilor este crescut atunci când este utilizat împreună cu AINS, derivații de nitroimidazol și metilxantinele.

Chinolonele prezintă antagonism cu derivații nitrofuranului, prin urmare trebuie evitate combinațiile acestor medicamente.

Chinolonele din generația I, ciprofloxacina și norfloxacina pot interfera cu metabolizarea anticoagulanților indirecți în ficat, ceea ce duce la o creștere a timpului de protrombină și la riscul de sângerare. Utilizarea concomitentă poate necesita corectarea dozei de anticoagulant.

Fluoroquinolonele trebuie prescrise cu precauție în același timp cu medicamentele care prelungesc intervalul QT, deoarece crește riscul de aritmii cardiace.

Utilizarea concomitentă cu glucocorticoizi crește riscul ruperii tendoanelor, în special la vârstnici.

Când se utilizează ciprofloxacin, pefloxacina și norfloxacin împreună cu medicamente, alcalinizare urina (inhibitori ai anhidrazei carbonice, citrați, bicarbonat de sodiu), crește riscul cristaluriei și efectele nefrotoxice.

În cazul utilizării concomitente cu azlocilină și cimetidină datorită scăderii secreției tubulare, eliminarea fluorochinolonelor este încetinită și crește concentrația acestora în sânge.

Informații despre pacient

Medicamentele quinolone trebuie injectate cu un pahar plin de apa. Luați cel puțin 2 ore înainte sau 6 ore după administrarea de antiacide și preparate din fier, zinc, bismut.

Aplicați cu strictețe regimul și regimul de tratament pe toată durata tratamentului, pentru a nu pierde doza și a le administra la intervale regulate. Dacă pierdeți o doză, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați dacă este aproape timpul să luați următoarea doză; nu dublează doza. Pentru a rezista la durata tratamentului.

Nu utilizați medicamente care au expirat.

În timpul perioadei de tratament se observă un regim adecvat de apă (1,2-1,5 l / zi).

Nu expuneți la lumina directă a soarelui și la razele ultraviolete în timpul utilizării medicamentelor și timp de cel puțin 3 zile după terminarea tratamentului.

Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile sau apar simptome noi. Dacă apare durere la nivelul tendoanelor, asigurați-vă că articulația afectată este în repaus și consultați un medic.

Detalii despre antibiotice fluorochinolonice și nume de medicamente

Ritmul modern al vieții slăbește imunitatea umană, iar agenții cauzali ai bolilor infecțioase se transformă și devin rezistenți la principalele preparate chimice ale clasei de penicilină.

Acest lucru se datorează utilizării iraționale necontrolate și analfabetismului populației în chestiuni de natură medicală.

Descoperirea mijlocului secolului trecut - fluoroquinolone - vă permite să faceți față cu succes multor afecțiuni periculoase, cu consecințe negative minime asupra corpului. Șase medicamente moderne sunt incluse chiar în lista esențială.

Fluoroquinolone antibiotice: numele de droguri, efectele lor și analogi

O imagine completă a eficacității agenților antibacterieni va ajuta tabelul de mai jos. Coloanele enumeră toate denumirile comerciale alternative pentru chinolone.

Caracteristicile structurii chimice a substanței active pentru o lungă perioadă de timp nu au permis obținerea formelor de dozare lichide ale seriei de fluorochinolone și au fost produse numai sub formă de tablete. Industria farmaceutică modernă oferă o selecție solidă de picături, unguente și alte tipuri de agenți antimicrobieni.

Antibiotice fluorochinolone

Compușii în cauză sunt medicamente antimicrobiene care sunt foarte active atât împotriva microorganismelor gram-pozitive, cât și gram-negative (așa-numitul spectru larg). Antibioticele în sensul strict al cuvântului nu sunt, așa cum sunt obținute prin sinteza chimică. Dar, în ciuda diferențelor dintre structură, origine și lipsa analogilor naturali, ele sunt atribuite datorită proprietăților lor:

  • Performanță bactericidă și bacteriostatică ridicată datorită unui mecanism specific: enzima ADN-ului de girază a microorganismelor patogene este inhibată, ceea ce împiedică dezvoltarea acestora.
  • O gamă largă de acțiuni antimicrobiene: sunt active împotriva majorității bacteriilor gram-negative și pozitive (inclusiv anaerobe), a micoplasmei și a chlamydiilor.
  • Biodisponibilitate ridicată. Substanțele active în concentrații suficiente penetrează în toate țesuturile organismului, asigurând un efect terapeutic puternic.
  • Timp de înjumătățire prelungit și, în consecință, efecte post-antibiotice. Datorită acestor proprietăți, fluoroquinolonele pot fi administrate nu mai mult de două ori pe zi.
  • Eficacitate neprelucrata in eliminarea infectiilor sistemice dobandite in spital si in comunitate, de orice severitate.
  • Tolerabilitate bună datorită severității scăzute a evenimentelor adverse.

Aceste substanțe chimice sunt sistematizate pe baza diferențelor dintre structura chimică și spectrul activității antimicrobiene.

Clasificare: patru generații

Nu există o sistematizare uniformă strictă a produselor chimice de acest tip. Acestea sunt subdivizate în funcție de poziția și numărul de atomi de fluor din moleculă în mono-, di- și trifluorochinolone, precum și speciile respiratorii și fluorurate.

În procesul de cercetare și îmbunătățire a primelor antibiotice chinolone, s-au obținut 4 generații de lek. fonduri.

Chinolone non-fluorurate

Acestea includ Negram, Nevigremon, Gramurin și Palin, obținute pe baza acizilor nalidixici, pipimidovui și oxolinici. Antibioticele quinol sunt preparatele chimice alese în tratamentul inflamației bacteriene a tractului urinar, unde acestea ating concentrația maximă, deoarece sunt excretate nemodificate.

Acestea sunt eficiente împotriva salmonelei, shigella, klebsiella și a altor eterobacterii, cu toate acestea ele nu penetrează bine în țesuturi, ceea ce împiedică utilizarea chinolonelor pentru terapia antibiotică sistemică, limitată la anumite patologii intestinale.

Cocci gram-pozitivi, bacili piro-purulent și toți anaerobii sunt rezistenți. În plus, există mai multe efecte secundare pronunțate sub formă de anemie, dispepsie, citopenie și efectele nocive asupra ficatului și rinichilor (chinolona este contraindicată la pacienții cu patologii diagnostice ale acestor organe).

gram

Aproape două decenii de experimente de cercetare și îmbunătățire au dus la crearea de fluorochinolone de a doua generație.

Primul a fost Norfloxacin, obținut prin atașarea unui atom de fluor la moleculă (în poziția 6). Abilitatea de a intra în organism, atingând concentrații crescute în țesuturi, a făcut posibilă utilizarea acestuia pentru tratamentul infecțiilor sistemice declanșate de Staphylococcus aureus, microorganisme gram multe și câteva grame + tije.

Efectele secundare sunt puține, ceea ce contribuie la o bună toleranță a pacientului.

respirator

Această clasă își are numele datorită eficacității sale ridicate împotriva bolilor din tractul inferior și cel respirator superior. Activitatea bactericidă împotriva pneumococilor rezistenți (la penicilină și derivații săi) este o garanție a tratamentului reușit al sinuzitei, pneumoniei și bronșitei în stadiul acut. În practica medicală, Levofloxacin (Ofloxacin este un izomer stângaci), Sparfloxacin și Temafloxacin sunt utilizate.

Biodisponibilitatea acestora este de 100%, ceea ce vă permite să tratați cu succes bolile infecțioase de orice severitate.

Respiratorii anaerobi

Moxifloxacin (Avelox) și Hemifloxacin se caracterizează prin același efect bactericid ca și substanțele chimice fluorochinolone din grupul anterior.


Acestea suprimă activitatea vitală a pneumococilor rezistenți la penicilină și macrolide, bacterii anaerobe și atipice (chlamydia și micoplasma). Eficient împotriva infectării tractului respirator inferior și superior, inflamarea țesuturilor moi și a pielii.
Aceasta include, de asemenea, Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin și altele. Cu toate acestea, în timpul studiilor clinice, toxicitatea lor și, în consecință, un număr mare de reacții adverse au fost identificate. Prin urmare, aceste nume au fost retrase de pe piață și nu sunt folosite astăzi în practica medicală.

Istoria creației

Calea spre obținerea medicamentelor moderne eficiente din clasa fluorochinolonilor a fost destul de lungă.

Totul a început în 1962, când acidul nalidixic a fost obținut aleatoriu din clorochină (o substanță antimalarică).

Ca rezultat al testării, acest compus a prezentat o bioactivitate moderată împotriva bacteriilor gram-negative.

Absorbția din tractul digestiv a fost, de asemenea, scăzută, ceea ce nu a permis utilizarea acidului nalidixic pentru tratamentul infecțiilor sistemice. Cu toate acestea, medicamentul a atins concentrații ridicate în stadiul de excreție din organism, datorită căruia a fost utilizat pentru a trata sfera urogenitală și unele boli infecțioase ale intestinului. Acidul nu a fost utilizat pe scară largă în clinică, deoarece microorganismele patogene au dezvoltat rapid rezistență la acesta.

Nalidixic, a obținut puțin mai târziu acizi pimemidici și oxolinici, precum și medicamente pe baza acestora (Rosoxacin, Tsinoksatsin și altele) - antibiotice chinolone. Eficacitatea lor scăzută a determinat oamenii de știință să continue cercetarea și să creeze opțiuni mai eficiente. Ca rezultat al numeroaselor experimente din 1978, Norfloxacinul a fost sintetizat prin atașarea unui atom de fluor la molecula de chinolonă. Activitatea sa bactericidă ridicată și biodisponibilitatea au oferit o gamă largă de utilizări, iar oamenii de știință sunt serios interesați de perspectivele de fluorochinolone și de îmbunătățirea lor.

De la începutul anilor 1980, au fost obținute multe medicamente, dintre care 30 au trecut prin studii clinice, iar 12 sunt utilizate pe scară largă în practica medicală.

Aplicarea în domeniul medicinii

Activitatea antimicrobiană scăzută și spectrul prea restrâns de acțiune al medicamentelor de primă generație au limitat mult folosirea fluorochinolonilor la infecții bacteriene exclusiv urologice și intestinale.

Cu toate acestea, evoluțiile ulterioare au făcut posibilă obținerea de medicamente foarte eficiente care concurează astăzi cu medicamente antibacteriene cu penicilină și macrolide. Formulele respiratorii moderne fluorurate și-au găsit locul în diferite domenii ale medicinei:

gastroenterologie

Inflamațiile intestinului inferior provocate de enterobacterii au fost tratate cu succes cu Nevigramone.

Deoarece sunt create medicamente mai avansate din acest grup, active împotriva celor mai multe bacili, sfera de aplicare sa extins.

Venereologie și ginecologie

Activitatea comprimatelor antimicrobiene fluorochinolone în lupta împotriva multor agenți patogeni (în special atipice) cauzează chimioterapia cu succes a infecțiilor cu transmitere sexuală (cum ar fi micoplasmoza, chlamydia), precum și gonoreea.

Vaginoza bacteriană la femei, cauzată de tulpini rezistente la peniciline, răspunde bine și la tratamentul sistemic și local.

dermatologie

Inflamația și integritatea epidermei, cauzate de stafilococi și micobacterii, sunt tratate cu medicamente de clasă corespunzătoare (Sparfloxacin).

Acestea sunt utilizate atât sistemic (tablete, injecții) cât și pentru uz local.

Otolaryngology

A treia generație de preparate chimice, foarte eficiente împotriva marea majoritate a bacililor patogeni, sunt utilizate pe scară largă pentru tratamentul organelor ORL. Inflamația sinusurilor paranazale (sinuzită) este oprită rapid de Levofloxacin și analogii săi.

Dacă boala este cauzată de tulpini de microorganisme rezistente la cele mai multe fluoroquinolone, se recomandă utilizarea Moxy sau Hemifloxacin.

oftalmologie

Timp de mult timp, oamenii de știință nu au reușit să obțină compuși chimici stabili potriviți pentru formarea formelor de dozare lichide. Acest lucru a făcut dificilă utilizarea fluorochinolonelor ca medicamente topice. Cu toate acestea, prin îmbunătățirea suplimentară a formulelor, a fost posibil să se obțină unguente și picături pentru ochi.

Lomefloxacina, levofloxacina și moxifloxacina sunt indicate pentru tratamentul conjunctivitei, keratitei, proceselor inflamatorii postoperatorii și pentru prevenirea acestora.

pneumologie

Comprimatele de fluorocinolonă și alte forme de dozare, numite respiratorii, sunt excelente în ameliorarea inflamației tractului respirator inferior și superior cauzată de pneumococi. Când sunt infectați cu macrolide și tulpini rezistente la penicilină, de obicei, gemifloxacina și moxifloxacina sunt prescrise. Acestea se caracterizează prin toxicitate redusă și sunt bine tolerate. În chimioterapia complexă a tuberculozei, Lomefloxacin și Sparfloxacin sunt utilizate cu succes. Cu toate acestea, aceasta din urmă provoacă mai frecvent efecte negative (fotodermită).

Urologie și nefrologie

Fluoroquinolonele sunt medicamentele de alegere în lupta împotriva bolilor infecțioase ale sistemului urinar. Acestea se confruntă în mod eficient atât cu agenți patogeni gram-pozitivi, cât și gram-negativi, inclusiv cu cele rezistente la alte grupuri de agenți antibacterieni.

Spre deosebire de antibioticele chinol, medicamentele 2 și generațiile ulterioare nu sunt toxice pentru rinichi. Deoarece efectele secundare sunt ușoare, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin și Levofloxacin sunt bine tolerate de către pacienți. Numiți sub formă de tablete și soluții injectabile.

terapie

Ca orice medicamente antibacteriene, preparatele chimice din acest grup necesită o utilizare atentă sub supraveghere medicală. Acestea pot fi atribuite numai de un specialist care poate calcula corect doza și durata administrării. Independența în selectarea și anularea nu este permisă aici.

mărturie

Un rezultat pozitiv al terapiei cu antibiotice depinde în mare măsură de identificarea corectă a agentului patogen. Fluoroquinolonele sunt foarte active împotriva următoarei microflore patogene:

  • Gram-negative - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogenul antrax, Pseudomonas aeruginosa și altele.
  • Gram-pozitivi - streptococi, clostridia, legionella și altele.
  • Mycobacterii, inclusiv bacili tuberculari.

Astfel de activități antibacteriene diverse contribuie la utilizarea pe scară largă în diverse domenii ale medicinei. medicamente fluorochinolone trata cu succes infecțiile urogenitale, boli cu transmitere sexuală, pneumonie (inclusiv atipice), exacerbarea bronșitei cronice, inflamația sinusurilor paranazale, boala de ochi de origine bacteriană, osteomielită, enterocolite, leziuni profunde ale pielii, însoțită de supurație.

Lista bolilor sensibile la tratamentul cu fluorochinolone este foarte extinsă. În plus, aceste medicamente sunt optime în caz de ineficiență a penicilinei și macrolidelor, precum și în forme severe de scurgere.

Contraindicații

Pentru ca terapia antibiotică să aibă un beneficiu exclusiv, este necesar să se ia în considerare contraindicațiile acestui grup de preparate chimice. Nalidixic și acizi oxolinici sunt toxici pentru rinichi și, prin urmare, sunt interzise pentru utilizarea de către persoanele cu insuficiență renală. Mai multe medicamente moderne au, de asemenea, câteva restricții stricte.

Seria de antibiotice fluorochinolone are un efect teratogen (provoacă mutații și defecte ale dezvoltării intrauterine) și, prin urmare, este interzisă în timpul sarcinii. În timpul perioadei de lactație, poate fi provocată umflarea fontanelelor și a hidrocefalelor la nou-născut.

La copiii de vârstă mică și mijlocie, creșterea osului încetinește sub influența acestor substanțe chimice, astfel încât acestea pot fi prescrise doar ca o ultimă soluție (atunci când beneficiul terapeutic depășește potențialul rău). La vârstnici, riscul de rupere a tendoanelor crește. În plus, nu se recomandă utilizarea acestui grup de comprimate antimicrobiene cu un sindrom convulsivat diagnosticat.

Pentru a nu provoca vătămări iremediabile propriului dvs. corp, trebuie să urmați cu strictețe prescripțiile medicale și să nu faceți niciodată o auto-medicație!

Pe site-ul nostru puteți să vă familiarizați cu majoritatea grupurilor de antibiotice, cu liste complete cu medicamente, clasificări, istoric și alte informații importante. Pentru aceasta, creați o secțiune "Clasificare" în meniul de sus al site-ului.

Grupul fluorochinolon. Explicați, avertizați, sfătuiți

Dragi farmacisti, salut!

Recent, am analizat cele mai populare grupuri de antibiotice.

Astăzi aș dori să mă ocup de un alt grup de agenți antibacterieni extrem de populari. Vorbesc despre fluoroquinolone.

Nu sunt antibiotice deoarece nu au omologi naturali. Dar din punctul de vedere al eficienței, ei nu sunt inferiori față de ei.

Nu puteți citi mai mult dacă răspundeți rapid la întrebări:

  • Câte generații de fluorochinolone există în prezent pe piață?
  • Denumiți cel puțin un medicament din fiecare generație din acest grup.
  • Cum diferă generațiile între ele?
  • Care dintre fluoroquinolonele sunt utilizate în principal pentru infecții ale sistemului urogenital?
  • Denumiți efectul secundar rar provocat de acest grup de medicamente.
  • La ce vârstă pot fi utilizate fluorochinolone și de ce?

Ei bine, cum? Ai făcut-o?

Dacă nu, continuați conversația.

Din istoria fluoroquinolonelor

"Părinții" fluorochinolonilor sunt chinolonele - acidul nalidixic (Negram, Neugrammon), acidul pimemidic (Palin) etc.

Sunt sigur că o veți numi când vor fi folosite.

Așa e. De preferință, cu infecții ale tractului urinar. Quinolonele sunt în esență uroseptice, adică medicamente, eliberând invadatorii bacterieni din vezică, rinichi, uretere.

Recent, aceste fonduri sunt numite din ce în ce mai puțin, deoarece pe piață au apărut medicamente mult mai eficiente.

Chinolonele au fost sintetizate aleatoriu, în timpul unui studiu al unui medicament antimalaric denumit Clorochină.

La câțiva ani după descoperirea lor, unul dintre oamenii de știință a venit cu ideea de a adăuga un atom de fluor la formula chinolone și a vedea ce se întâmplă. Și sa dovedit un nou grup de agenți antibacterieni, care este comparabil în ceea ce privește eficacitatea cu cefalosporinele.

Grupul fluorochinolon. Caracteristicile generațiilor

În unele publicații, chinolonele sunt luate în considerare împreună cu fluoroquinolonele și sunt socotite printre primele lor generații.

Se întâmplă un fel de gunoi: chinolonele sunt prima generație de fluoroquinolone.

Dar grupul sa dovedit a fi complet diferit, cu caracteristici și indicații diferite!

Așa că voi vorbi așa cum îmi spune bunul simț.

Astăzi există 3 generații de fluorochinolone:

Generațiile de fluorochinolone diferă între ele în spectrul activității lor antibacteriene.

Fiecare nouă generație depășește într-un fel oarecum pe cea anterioară.

Generația 1 se numește "gram-negativ" deoarece medicamentele care aparțin acestei generații acționează asupra unei game largi de bacterii gram-negative. Și din gram-pozitiv numai pe o mână mică: mai multe soiuri de stafilococ, listeria, corynebacterium, bacil de tuberculi.

Permiteți-mi să vă reamintesc bacteriile Gram-negative: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (patogeni de gonoree), meningococcus (patogen meningită purulentă), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, bacilul hemofilic etc.

Pregătirile primei generații pot fi împărțite în două grupe:

Sistemice: Ciprofloxacin, Lomefloxacin și Ofloxacin. Ei pătrund în diferite organe și țesuturi, prin urmare sunt utilizate pentru infecții cu diverse localizări: tractul respirator, urechea, ochii, sinusurile paranasale, nasul, zona urogenitală, tractul gastrointestinal, pielea, oasele etc.

Uroseptice: Norfloxacin și Pefloxacin. Aceste fonduri creează concentrații mari în urină, astfel încât acestea sunt utilizate cel mai adesea pentru infecții ale sistemului urogenital.

Dar medicamentele din această generație au un efect redus asupra pneumococilor, chlamydiilor, micoplasmei, anaerobelor.

Norfloxacina este, de asemenea, inclusă în picături pentru ochi și picături de urechi numite Normaks.

A doua generație a fost denumită "respiratorie", deoarece agenții legați de aceasta acționează nu numai asupra acelor agenți patogeni ca generație I, ci și asupra majorității agenților patogeni ai infecțiilor tractului respirator (pneumococ, Mycoplasma pneumoniae etc.)

Ei se ocupă bine cu aceiași dușmani ai poporului cu generația întâi, dar și cu pneumococi, chlamydia și micoplasme.

A treia generație - o voi numi "furtuna de anaerobe".

În timp ce colecționez materiale pentru articol, am întâlnit mai mulți reprezentanți ai acestei generații, dar nu i-am văzut în sortimentul de farmacii. Nu văd nici un motiv să vorbesc despre "suflete moarte". Deci eu numesc cel mai popular: Moxifloxacin (denumirea comercială Avelox).

Drogurile sau, mai degrabă, medicamentul, a treia generație de fluorochinolone acționează asupra acelorași agenți patogeni ca cei doi anteriori, plus este capabil să distrugă bacteriile anaerobe. Adu-ti aminte cine sunt?

Acestea sunt microbii pretențioși, care, spre deosebire de frații lor în minte, nu au nevoie de oxigen pentru o viață întreagă.

Ele cauzează infecții severe. Toxinele lor sunt extrem de agresive, capabile să infecteze organele vitale și să provoace peritonită, abcese ale organelor interne, sepsis, osteomielită și alte răni grave.

Bacteriile anaerobe sunt, de asemenea, responsabile de tetanos, gangrena de gaze, botulism și toxicoinfections foodborne.

Astfel, din generație în generație, spectrul activității antibacteriene a fluorochinolonilor se extinde.

Beneficiile grupului fluorochinolon

Probabil ați observat că pregătirile acestui grup au fost iubite de mulți medici, prin urmare sunt prescrise destul de des.

Ce bine au găsit în ele?

Să le prezentăm beneficiile.

  1. Au un spectru larg de acțiune.
  2. Deplasați adânc în diferite țesuturi.
  3. Au un timp îndelungat de înjumătățire, astfel încât acestea pot fi utilizate de 1-2 ori pe zi.
  4. Ei bine absorbiți în tractul gastrointestinal sunt, prin urmare, disponibili sub formă de forme orale, ceea ce este mai convenabil și mai plăcut pentru mulți pacienți.
  5. Foarte eficient.
  6. Bine tolerat.

Mecanismul de acțiune al fluorochinolonelor

Fluoroquinolonele au un efect bactericid. Acestea inhibă enzimele care sunt necesare pentru sinteza ADN a celulelor bacteriene fiice. Ce este ADN-ul? Aceasta este "inima" celulei, acesta este codul său genetic, "instrucțiunea" cum să trăim și să fim buni. Nu există "instrucțiuni" - nici o viață.

Indicatii pentru utilizarea fluorochinolonelor

Fluoroquinolonele au o largă, aș spune chiar și cea mai largă gamă de indicații:

  • Boli ale tractului respirator superior și inferior.
  • Infecții ale tractului urinar și ale prostatei: cistită, uretrită, pielonefrită, prostatită. În special bine să se descurce cu ei norfloxacin și pefloxacin.
  • Gonoreea, chlamydia, micoplasmoza.
  • Infecții intraabdominale (peritonită, colecistită, etc.)
  • Infecții intestinale (salmoneloză, dizenterie, holeră etc.)
  • Infecții ale pielii, țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor.
  • Sepsis.
  • Meningita.
  • Tuberculoza.
  • Infecții ale ochiului, urechii externe (norfloxacină).

Alegerea grupului de fluorochinolone depinde de tipul și severitatea bolii, durata acesteia, tipul de agent patogen și eficacitatea medicamentelor utilizate în trecut.

Fiecare medicament are propriile sale avantaje. De exemplu:

Ciprofloxacina este cea mai activă dintre fluorochinolonele împotriva bacteriilor gram-negative. Ea depaseste colegii sai in actiune pe bacilul albastru de puroi. Se utilizează în terapia combinată a formelor de tuberculoză rezistente la medicamente.

Ofloxacina - din generația 1, cea mai activă împotriva pneumococilor și chlamydiilor, dar mai slabă decât medicamentele celei de-a doua și a treia generații.

Norfloxacina și pefloxacina sunt deosebit de bune pentru infecții ale tractului urinar și ale prostatei.

În plus, pefloxacina penetrează bariera hemato-encefalică mai bine decât alte fluorochinolone, prin urmare este utilizată în meningită (pentru aceasta există o formă de concentrat pentru administrare intravenoasă).

Sparfloxacina este superioară altor medicamente din acest grup în timpul acțiunii. Se aplică o dată pe zi.

Levofloxacinul este izomerul ofloxacinei, dar este de 2 ori mai activ și mai bine tolerat.

Moxifloxacina din întregul grup este cea mai activă împotriva pneumococilor, chlamydiilor, micoplasmelor, anaerobelor. Acesta poate fi utilizat empiric (adică, orbește, fără bacterii de însămânțare) pentru infecții severe ale diferitelor localizări.

Contraindicații privind utilizarea fluorochinolonelor

  • sarcină
  • Alăptarea
  • Reacțiile alergice la fluorochinolone,
  • Copii și adolescenți.

Fluorochinolonele sunt contraindicate până la 18 ani, ca și în experimentele pe animale, cercetătorii observând o întârziere în dezvoltarea țesutului cartilajului. Prin urmare, ele, de regulă, nu sunt prescrise până la sfârșitul formării scheletului. Deși, în unele cazuri, medicii aflați sub responsabilitatea lor prescriu fluorochinolone pentru copii. De exemplu, cu fibroză chistică sau intoleranță la alți agenți antibacterieni.

Cele mai frecvente efecte secundare ale fluoroquinolonelor

  1. Din partea tractului digestiv: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree. Prin urmare, sfătuiți-i să ia după masă.
  2. Încălcări ale sistemului nervos central: cefalee, amețeli, convulsii (la persoanele cu epilepsie).
  3. Fotodermatoza, adică sensibilitate crescuta a pielii la razele ultraviolete. Sub acțiunea soarelui, fluoroquinolonele sunt distruse, se formează radicali liberi și provoacă leziuni ale pielii.

Deci, atunci când vindeți un medicament din acest grup, trebuie să oferiți un produs de protecție solară. Mai ales în vara și în regiunile însorite.

Mai mult decât altele, lomefloxacina (Lomflox) și sparfloxacina (Sparflo) diferă în capacitatea lor de a provoca fotodermatoză.

  1. Îmbunătățirea trasaminazei hepatice. Aceasta înseamnă că medicamentele sunt hepatotoxice. Prin urmare, ar fi frumos să luați un agent fluorochinolon în combinație cu un hepatoprotector. Rar, dar se întâmplă hepatita medicinală.
  2. Interval QT crescut pe ECG. Pentru oamenii sănătoși nu este înfricoșător. Și dacă medicamentul este luat de o persoană care are probleme grave ale inimii, poate exista o aritmie. Dar acest lucru se întâmplă când se administrează doze mari de medicament.
  1. Un efect secundar rar este tendinita, adică inflamația tendonului și ruptura sa. Cel mai adesea, tendonul lui Ahile suferă. Acest lucru se întâmplă în special la vârstnici.

Tendinitele apar deoarece fluorochinolonele inhibă activitatea enzimei necesare pentru sinteza proteinei de colagen. Și formează baza tendoanelor și, într-adevăr, țesutul conjunctiv.

Este important:

Dacă fluorochinolonele sunt administrate concomitent cu antacidul și cu un complex vitamino-mineral, se formează complexe insolubile și medicamentul nu va avea efectul dorit. Prin urmare, o pauză între tehnicile lor ar trebui să fie de cel puțin 4 ore.

Și acum ne amintim toate cele de mai sus și schiță o listă de recomandări pentru cumpărător.

5 recomandări către cumpărător atunci când vinde un medicament din grupul fluorochinolon

Dacă vindeți un medicament din grupul de fluorochinolone:

  1. Oferiți o protecție solară. Vorbiți astfel: "Acest medicament crește sensibilitatea pielii la lumina soarelui și poate provoca o erupție cutanată. Prin urmare, vă sfătuiesc să achiziționați un alt produs pentru a vă proteja pielea de soare. "
  2. Dacă o persoană refuză să indice punctul 1, avertizați: "Evitați expunerea la soare pe toată durata tratamentului și încă 3 zile după terminarea acestuia".
  3. Oferiți un hepatoprotector ("Medicul v-a dat ceva pentru a vă proteja ficatul?")
  4. Spuneți că trebuie să luați medicamentul după o masă, să beți o cantitate mare de fluide pentru a reduce efectul iritant asupra stomacului.
  5. Dacă o persoană, împreună cu un medicament din grupul fluorochinolon, dobândește un alt preparat antacid sau un complex vitamino-mineral, recomandă diluarea lor în timp (cel puțin 4 ore de rupere).

Asta e tot pentru ziua de azi. Cum ți-a plăcut articolul, prieteni?

Dacă aveți ceva de adăugat, comentează, scrieți în fereastra de comentarii de mai jos.

Aș fi recunoscător dacă împărțiți cu colegii dvs. linkul la articol.

Ne vedem din nou pe blogul "Farmacie for Man"!

P.S. Dacă nu sunteți deja abonat la articole noi pe blog, puteți face acest lucru acum, petrecând doar câteva minute. Pentru a face acest lucru, completați formularul de abonare, pe care îl vedeți la sfârșitul fiecărui articol și în partea dreaptă, în partea de sus a paginii. Nu uitați să confirmați abonamentul în scrisoarea de intrare. După aceea, veți primi un e-mail cu un link pentru a descărca fișiere de înșelătorie utile.

Dacă nu ați primit scrisoarea, verificați dosarul de spam.

Sa întâmplat ceva? Consultați instrucțiunile.

Nu funcționează încă? Scrie la. Vom înțelege!

Dragi cititori!

Dacă ți-a plăcut articolul, dacă vrei să ceri ceva, să adaugi, să împărtășești experiență, o poți face într-un formular special de mai jos.

Doar vă rog să nu tăceți! Comentariile dvs. sunt principala mea motivație pentru noi creații pentru TINE.

Aș fi foarte recunoscător dacă împărțiți un link către acest articol cu ​​prietenii și colegii dvs. din rețelele sociale.

Doar faceți clic pe butoanele sociale. rețele în care sunteți membru.

Faceți clic pe butoanele sociale. rețelele măresc cecul mediu, veniturile, salariul, reduc zahărul, tensiunea arterială, colesterolul, elimină osteocondroza, flatfootul, hemoroizii!

Antibiotice fluorochinolone

Fluoroquinolonele sunt un antibiotic cu un spectru larg de antibiotice. Gram-negativ, gram-pozitiv și microflora atipică prezintă sensibilitate la medicamente care conțin antibiotice din lista de fluorochinolone.

Grupul fluorochinolon

Fluorochinolonele sunt un grup de medicamente antibacteriene care sunt obținute prin fluorurarea (adăugarea de atomi de fluor) a moleculei de chinolonă - oxolinic, nalidixic, pipemido acizi. Antibioticele au intrat în practica medicală în anii '80 ai secolului trecut.

Fluorquinolonele acționează bactericid, inhibând activitatea mai multor enzime bacteriene necesare reproducerii agenților infecțioși.

Antibioticele rămân active timp de mult timp după introducerea în sânge sau administrarea orală. Acest lucru vă permite să utilizați medicamentul cu o frecvență de 1 sau 2 ori pe zi.

O gamă largă de activități antimicrobiene și proprietăți bactericide pronunțate permit utilizarea fluorochinolonelor ca monoterapie, fără numirea altor clase de agenți antimicrobieni.

Biodisponibilitatea antibioticelor este de 80-100%. Consumul de alcool nu reduce biodisponibilitatea medicamentelor în comprimate, deși încetinește absorbția medicamentelor.

clasificare

Fluorochinolonele sunt derivați de chinolonă. În clasificarea medicamentelor antimicrobiene, quinolonele chinolone / fluorochinolone sunt considerate ca prima generație.

În clasificarea grupurilor de chinolone / fluorochinolone, fondurile ca medicamente:

  • 1generări - chinolone (preparate de tip Palin, Negram, Nevigremon);
  • 2 generații - ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin;
  • 3 generații - levofloxacin, sparfloxacin, hemifloxacin;
  • 4 generații - moxifloxacină.

Utilizarea antibioticelor

Fluoroquinolonele sunt eficiente împotriva agenților patogeni ai bolilor infecțioase:

  • organe respiratorii - inferior, tract respirator superior;
  • piele, țesut conjunctiv;
  • sistemul genitourinar;
  • organe digestive;
  • oase, articulații;
  • un ochi;
  • sistemul nervos.

Cele mai pronunțate proprietăți bactericide în legătură cu:

  • microflora gram-negativă - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • - microflora atipică - chlamydia, micoplasma, micobacterii.

Împotriva stafilococilor gram-pozitivi, a streptococilor, a pneumococilor, activitatea este mai mică în cazul medicamentelor de generația a doua. Fluorochinolonele de 2, 3 generații nu sunt eficiente împotriva infecțiilor cauzate de microflora anaerobă.

A treia și a patra generație foarte activă la stafilococi, pneumococi, streptococi. Noile fluorochinolone se numesc fluoroquinolone respiratorii și sunt utilizate pe scară largă împotriva pneumoniei, bronșitei și a bolilor aparatului respirator superior la adulți.

Fluoroquinolone 2 generații

Fluoroquinolonele cele mai studiate și utilizate frecvent sunt ofloxacin, ciprofloxacin, pefloxacin. Fluoroquinolonele timpurii sunt folosite în principal împotriva infecțiilor intestinale, tratând bolile cu transmitere sexuală, bolile sistemului urinar.

Ciprofloxacina este prescrisă în principal împotriva infecțiilor intestinale, pielonefritei purulente, cistitei, infecțiilor cauzate de puroul albastru. Citiți mai multe despre acest grup de antibiotice pe pagina "Ciprofloxacin".

ofloxacina

Industria farmaceutică produce ofloxacine sub formă de tablete, unguente pentru ochi, soluții pentru perfuzii, care le permite să fie utilizate pe scară largă în practica medicală împotriva bolilor diferitelor sisteme de organe.

Lista de ofoxacine - antibiotice din grupa 2 fluorochinolonă din generația a doua, include medicamente cu numele:

Medicamentele care conțin ofloxacină tratează infecțiile cauzate de microflora atipică, tuberculoza, gonoreea, prostatita.

Ofloxacinele sunt utilizate sub formă de unguente pentru ochi și în tratamentul bolilor oculare. Ofloxacinul pentru ochi este recomandat pentru copii de la 1 an.

Cu toate acestea, comprimatele, injectările de ofloxacină sunt permise, conform instrucțiunilor, numai după vârsta de 18 ani.

pefloxacina

Lista pefloxacinelor include medicamente:

  • Pefloxacin-AKOS - sub formă de tablete, concentrat pentru injectare;
  • Pertti;
  • Yunikpef;
  • Peloks;
  • Abaktal.

Pefloxacinele sunt utilizate împotriva:

  • colecistita;
  • anexita;
  • peritonită;
  • prostatita;
  • Tulburări ORL - otită, sinuzită, faringită, amigdalită.

Pefloxacin-AKOS este prescris împotriva infecțiilor provocate de aerobe gram-negative - E. coli, Klebsiella, bacil hemofilic, Helicobacter pylori.

Gram-pozitive microorganismele aerobe - stafilococi, streptococi și paraziți intracelulare, care includ legionella, mycoplasma, chlamydia, sunt de asemenea sensibile la antibiotic.

Pefloxacinele sunt disponibile sub formă de tablete și soluții injectabile. Din acest motiv, acestea pot fi utilizate în terapia pasului, începând cu injecții intravenoase și apoi trecerea la administrarea de pilule.

lomefloksatsin

Lomefloxacinele includ:

  • Lomefloks;
  • maksakvin;
  • Clorhidratul de Lomefloxacin;
  • Ksenakvin;
  • Lomatsin.

Lomefloxacinele sunt recomandate pentru utilizarea împotriva infecțiilor rinichilor, vezicii urinare, ureterelor și tractului biliar. Ele sunt eficiente împotriva infecțiilor purulente ale pielii, arsurilor, rănilor deschise.

Cu tolerabilitate redusă a rifampicinei - principalul antibiotic care ucide bacilul tuberculos, lomefloxacinele sunt utilizate în tratamentul tuberculozei împreună cu izoniazid, etambutol, pirazinamidă, streptomicină.

norfloxacina

Grupul de norfloxacine include medicamente:

Norfloxacinele tratează în principal tractul urinar și infecțiile intestinale, deoarece în aceste organe se acumulează medicamente în concentrații terapeutice.

Antibioticele din acest grup sunt utilizate împotriva prostatitei, uretritei, salmonellozei, șigellozei. Sub formă de picături oftalmice, un antibiotic este prescris pentru blefarită, keratită, conjunctivită.

Ca picături de ureche Normaks norfloxacin, este prescris pentru copiii cu otită, începând cu vârsta de 12 ani.

A treia generație de fluorochinolone

Antibioticele fluorochinolone aparținând celei de-a treia generații au găsit aplicații practice împotriva:

  • bolile cauzate de Pseudomonas aeruginosa;
  • boli respiratorii.

Tavanic, Avelox prescris pentru bronșită cronică, pneumonie severă. Din punct de vedere al eficienței, aceste antibiotice nu sunt inferioare tratamentului cu cefalosporine din a treia generație în combinație cu macrolide.

Noile fluoroquinolone sunt eficiente împotriva infecțiilor cu transmitere sexuală, cum ar fi gonoreea, chlamydia.

levofloxacin

Tratamentele care conțin levofloxacină includ:

Preparatele din această listă sunt prescrise pentru severitatea ușoară și moderată a infecțiilor respiratorii, ale tractului urinar, infecțiilor prostatitei.

Antibioticele sunt, de asemenea, utilizate în tratamentul ulcerelor gastrice, dacă acestea apar ca urmare a infecției cu Helicobacter pylori de către bacterie.

Levofloxacinul este prescris pentru ulcere împreună cu amoxicilină și omeprazol sau echivalentul acestuia. Dacă sunteți alergic la peniciline, amoxicilina este înlocuită cu tinidazol.

sparfloxacina

Lista de sparfloxacine este reprezentată de un medicament în comprimatele Sparflo. Producția de Respara și Sparbact, utilizată anterior, a fost întreruptă.

Sparflo prescris la adulți după 18 ani cu boli:

  • BPOC;
  • pneumonie;
  • infecții abdominale;
  • otita, sinuzita cauzata de, inclusiv, bastonul piocanic, stafilococ;
  • infecții cutanate;
  • osteomielită;
  • lepra;
  • tuberculoza.

Sparfloxacina este cea mai eficientă în bolile de piele cauzate de infecția stafilococică și micobacteriile.

gemifloxacină

Hemifloxacinele includ medicamentul Fitiv. Un antibiotic prescris pentru pneumonie, bronșită cronică, sinuzită acută la adulți.

Copii pastile Faktiv interzis până la 18 ani. La administrarea pastilelor, în plus față de efectele secundare frecvente cu fluorochinolone, sunt posibile următoarele:

  • deteriorarea tendoanelor, în special la bătrânețe;
  • aritmie, dacă pacientul are o anomalie ECG sub forma unui interval QT extins.

Spectrul activității hemifloxacinei, în comparație cu alte fluoroquinolone, este extins datorită activității împotriva streptococilor rezistenți la peniciline, cefalosporine, macrolide.

Medicamentul este prescris o dată pe zi, cursul terapiei pentru pneumonie durează între 7 și 14 zile. Durata tratamentului pentru bronșita cronică sau sinuzita acută este de 5 zile

A patra generație de fluorochinolone

Preparate care conțin moxifloxacină ca ingredient activ:

Moxifloxacinele sunt disponibile în comprimate și sub formă de soluții pentru administrare intravenoasă, care este convenabil pentru utilizarea în tratamentul treptat al infecțiilor respiratorii.

Antibioticele care conțin moxifloxacină sunt tratate pentru pneumonie cauzată de microflora tipică și atipică, incluzând hemophilus bacilli, micoplasme, chlamydia, klebsiella.

Moxifloxacinele sunt utilizate în condiții acute, severe, împotriva sinuzitei, bronșitei, peritonitei.

Contraindicații pentru antibiotice

Au fost interzise fluorochinolonele în pastile și preparate injectabile:

  • sub 18 ani;
  • femeile gravide;
  • în timpul alăptării;
  • cu epilepsie, anemie hemolitică, insuficiență renală;
  • în caz de alergie la fluorochinolone.

În timpul tratamentului, nu puteți să conduceți o mașină și să lucrați cu mașini în mișcare. Antibioticele pot determina scăderea capacității de concentrare, încetinirea vitezei de reacție.

Când se tratează fluoroquinolonele, riscul de rupere a tendoanelor crește la toți pacienții. Într-un grup de risc special:

  • persoane peste 60 de ani;
  • femei;
  • persoanele care iau glucocorticosteroizi;
  • poliartrita reumatoidă;
  • pacienți după transplant de rinichi, inimă, plămâni.

Pentru a elimina posibilitatea ruperii tendoanelor, atunci când luați antibiotice, este necesară reducerea oricărei activități fizice.

Efecte secundare ale fluorochinolonelor

Cele mai frecvente plângeri atunci când se utilizează fluorochinolone sunt asociate cu o încălcare a sistemului digestiv. Un pacient poate experimenta:

  • greață;
  • arsuri la stomac;
  • stomac supărat;
  • apetit scăzut;
  • vărsături;
  • dureri abdominale.

Un efect secundar al consumului de antibiotice poate fi înfrângerea cartilajelor, tendoanelor. Acest efect secundar este mai frecvent la persoanele în vârstă, dar uneori apare la o vârstă fragedă.

Reacții posibile ale sistemului nervos, manifestate:

  • amețeli;
  • tulburări de somn;
  • dureri de cap;
  • rareori - crampe.

În timpul tratamentului, este necesară limitarea expunerii la soare, deoarece sub acțiunea radiației ultraviolete se poate dezvolta o boală de piele fotodermicită.

Uneori există o toxicitate crescută a fluorochinolonelor pentru ficat. Semnele de afectare hepatică se manifestă:

  • cel mai adesea - activitate crescută a enzimelor hepatice ale transaminazelor, care sunt asimptomatice;
  • mai puțin frecvent, icter colestatic, hepatită;
  • rareori - necroză hepatică.

Utilizarea prelungită a fluorochinolonelor poate duce la infecții fungice (candidoză) ale membranelor mucoase, colită membranoasă - inflamație acută a intestinului gros.

Este posibilă modificarea testului de sânge general. Abaterile sunt următoarea listă a bolilor:

  • anemie hemolitică;
  • scăderea numărului de leucocite;
  • scăderea numărului de trombocite;
  • agranulocitoză.

Caracteristicile tratamentului cu fluorochinolone

În tratamentul bolilor sistemului urinar, ciprofloxacinele, levofloxacinele, ofloxacinele, norfloxacinele s-au dovedit bine.

Reprezentanții celei de-a doua generații de fluorochinolone sunt utilizați cu succes pentru a trata prostatita cronică. Abaktal, Zanotsin a prescris 0,4 g de două ori pe zi și, cu numirea lui Maksakvin, este suficientă o administrare cu 0,4 g de ingredient activ lomefloxacină pe zi.

Fluoroquinolonele sunt bine stabilite în tratamentul gonoreei. Acestea sunt prescrise simultan cu antibioticul unui număr de macrolide ca terapie complexă.

Ciprofloxacina, pefloxacina, ofloxacina, levofloxacina sunt utilizate împotriva meningitei bacteriene. Fluoroquinolonele sunt prescrise pentru a preveni meningita în caz de otită severă, sinuzită și alte boli de ORL.

Medicamentele cu fluorochinolonă sunt prescrise pentru antibiotice rezistente la penicilină și terapie ineficientă, utilizând macrolide și cefalosporine. Mijloacele de alegere atunci când microflora patogenă sunt rezistente la agenții antimicrobieni din alte clase sunt hemifloxacina și moxifloxacina.

Preparate topice

Pentru tratamentul ochilor se utilizează forme lichide de fluorochinolone sub formă de picături. Preparatele pentru uz extern sunt produse de industria farmaceutică pentru tratamentul copiilor și adulților.

Picăturile de ochi au o concentrație diferită de substanță activă, care poate fi:

  • levofloxacini - picături Sinnicef, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
  • Lomefloxacin - Lofox.

Otita este tratată cu ajutorul picăturilor de urechi care conțin ofloxacin - Uniflox, Danzil - picături pentru urechi și ochi.

Bolile infecțioase ale pielii sunt tratate cu unguente care conțin ofloxacină - unguente Floxal, Ofloxacin, din medicamentul combinat Oflomelid.

Oflomelida, pe lângă antibiotic, conține anestezic lidocaină și un mijloc de a accelera reparația țesuturilor. Acest lucru permite utilizarea eficientă a Oflomelidei în arsuri profunde, ulcere trofice, în somnifere, fistule la adulți.

Cum să luați antibiotice în pastile

Primirea comprimatelor de fluorochinolonă nu poate fi combinată cu preparate din fier, bismut, zinc.

În timpul zilei, trebuie să luați o cantitate suficientă de lichid, nu mai puțin de 1, 2 litri. Spălați pastila cu antibiotice cu un pahar întreg de apă.

Regimul de tratament trebuie respectat cu strictețe, dar dacă ați depășit accidental medicamentul, nu puteți dubla doza.

Pe tot parcursul tratamentului și la 3 zile după ultima doză de medicament, nu este posibil să se facă plajă. Apariția semnelor care indică posibilitatea apariției unor efecte secundare servește drept bază pentru retragerea medicamentului și o vizită la medic.

Tratamentul copiilor

Medicamentele care conțin fluorochinolonă sunt interzise pentru tratarea copiilor din cauza riscului de:

  • sindromul convulsiv;
  • încetinirea creșterii osoase;
  • efectele negative ale medicamentelor asupra cartilajelor, ligamentelor, tendoanelor.

Dar pentru infecțiile deosebit de dificile cauzate de Pusillary Pylori, pentru fibroza chistică, medicul poate prescrie un copil cu fluorochinolone sub supraveghere medicală constantă.

Fluorochinolonele în timpul sarcinii și alăptării

Fluoroquinolonele au un efect teratogen, adică ele au un efect negativ asupra formării fătului, motiv pentru care este interzis în timpul sarcinii. Dacă o femeie ia antibiotice din acest grup în timpul alăptării, atunci copilul poate avea un izvor, bombardat de hidrocefalie.

Nu s-au dovedit efecte teratogene în timpul sarcinii împotriva moxifloxacinelor. Medicamentele care conțin moxifloxacină pot fi utilizate în timpul sarcinii sub supravegherea unui medic și ținând seama de riscul posibil pentru făt și beneficiile pentru mamă.

Cu toate acestea, moxifloxacina pătrunde în laptele matern, din cauza căruia, atunci când se administrează un antibiotic, alăptarea este întreruptă temporar.

Trateaza inima

Sfaturi și rețete

Agenți antimicrobieni din grupul fluorochinolonelor

Ritmul modern al vieții slăbește imunitatea umană, iar agenții cauzali ai bolilor infecțioase se transformă și devin rezistenți la principalele preparate chimice ale clasei de penicilină.

Acest lucru se datorează utilizării iraționale necontrolate și analfabetismului populației în chestiuni de natură medicală.

Descoperirea mijlocului secolului trecut - fluoroquinolone - vă permite să faceți față cu succes multor afecțiuni periculoase, cu consecințe negative minime asupra corpului. Șase medicamente moderne sunt incluse chiar în lista esențială.

Fluoroquinolone antibiotice: numele de droguri, efectele lor și analogi

O imagine completă a eficacității agenților antibacterieni va ajuta tabelul de mai jos. Coloanele enumeră toate denumirile comerciale alternative pentru chinolone.

Caracteristicile structurii chimice a substanței active pentru o lungă perioadă de timp nu au permis obținerea formelor de dozare lichide ale seriei de fluorochinolone și au fost produse numai sub formă de tablete. Industria farmaceutică modernă oferă o selecție solidă de picături, unguente și alte tipuri de agenți antimicrobieni.

Citiți mai departe: Aflați despre clasificarea modernă a antibioticelor de către un grup de parametri.

Antibiotice fluorochinolone

Compușii în cauză sunt medicamente antimicrobiene care sunt foarte active atât împotriva microorganismelor gram-pozitive, cât și gram-negative (așa-numitul spectru larg). Antibioticele în sensul strict al cuvântului nu sunt, așa cum sunt obținute prin sinteza chimică. Dar, în ciuda diferențelor dintre structură, origine și lipsa analogilor naturali, ele sunt atribuite datorită proprietăților lor:

Aceste substanțe chimice sunt sistematizate pe baza diferențelor dintre structura chimică și spectrul activității antimicrobiene.

Clasificare: patru generații

Nu există o sistematizare uniformă strictă a produselor chimice de acest tip. Acestea sunt subdivizate în funcție de poziția și numărul de atomi de fluor din moleculă în mono-, di- și trifluorochinolone, precum și speciile respiratorii și fluorurate.

În procesul de cercetare și îmbunătățire a primelor antibiotice chinolone, s-au obținut 4 generații de lek. fonduri.

Chinolone non-fluorurate

Acestea includ Negram, Nevigremon, Gramurin și Palin, obținute pe baza acizilor nalidixici, pipimidovui și oxolinici. Antibioticele quinol sunt preparatele chimice alese în tratamentul inflamației bacteriene a tractului urinar, unde acestea ating concentrația maximă, deoarece sunt excretate nemodificate.

Acestea sunt eficiente împotriva salmonelei, shigella, klebsiella și a altor eterobacterii, cu toate acestea ele nu penetrează bine în țesuturi, ceea ce împiedică utilizarea chinolonelor pentru terapia antibiotică sistemică, limitată la anumite patologii intestinale.

Cocci gram-pozitivi, bacili piro-purulent și toți anaerobii sunt rezistenți. În plus, există mai multe efecte secundare pronunțate sub formă de anemie, dispepsie, citopenie și efectele nocive asupra ficatului și rinichilor (chinolona este contraindicată la pacienții cu patologii diagnostice ale acestor organe).

gram

Aproape două decenii de experimente de cercetare și îmbunătățire au dus la crearea de fluorochinolone de a doua generație.

Primul a fost Norfloxacin, obținut prin atașarea unui atom de fluor la moleculă (în poziția 6). Abilitatea de a intra în organism, atingând concentrații crescute în țesuturi, a făcut posibilă utilizarea acestuia pentru tratamentul infecțiilor sistemice declanșate de Staphylococcus aureus, microorganisme gram multe și câteva grame + tije.

Standardul de aur a devenit Ciprofloxacin, care este utilizat pe scară largă în chimioterapie pentru boli urogenitale, pneumonie, bronșită, prostatită, antrax și gonoree.

Efectele secundare sunt puține, ceea ce contribuie la o bună toleranță a pacientului.

respirator

Această clasă își are numele datorită eficacității sale ridicate împotriva bolilor din tractul inferior și cel respirator superior. Activitatea bactericidă împotriva pneumococilor rezistenți (la penicilină și derivații săi) este o garanție a tratamentului reușit al sinuzitei, pneumoniei și bronșitei în stadiul acut. În practica medicală, Levofloxacin (Ofloxacin este un izomer stângaci), Sparfloxacin și Temafloxacin sunt utilizate.

Biodisponibilitatea acestora este de 100%, ceea ce vă permite să tratați cu succes bolile infecțioase de orice severitate.

Respiratorii anaerobi

Moxifloxacin (Avelox) și Hemifloxacin se caracterizează prin același efect bactericid ca și substanțele chimice fluorochinolone din grupul anterior.

Acestea suprimă activitatea vitală a pneumococilor rezistenți la penicilină și macrolide, bacterii anaerobe și atipice (chlamydia și micoplasma). Eficient împotriva infectării tractului respirator inferior și superior, inflamarea țesuturilor moi și a pielii.
Aceasta include, de asemenea, Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin și altele. Cu toate acestea, în timpul studiilor clinice, toxicitatea lor și, în consecință, un număr mare de reacții adverse au fost identificate. Prin urmare, aceste nume au fost retrase de pe piață și nu sunt folosite astăzi în practica medicală.

Istoria creației

Calea spre obținerea medicamentelor moderne eficiente din clasa fluorochinolonilor a fost destul de lungă.

Totul a început în 1962, când acidul nalidixic a fost obținut aleatoriu din clorochină (o substanță antimalarică).

Ca rezultat al testării, acest compus a prezentat o bioactivitate moderată împotriva bacteriilor gram-negative.

Absorbția din tractul digestiv a fost, de asemenea, scăzută, ceea ce nu a permis utilizarea acidului nalidixic pentru tratamentul infecțiilor sistemice. Cu toate acestea, medicamentul a atins concentrații ridicate în stadiul de excreție din organism, datorită căruia a fost utilizat pentru a trata sfera urogenitală și unele boli infecțioase ale intestinului. Acidul nu a fost utilizat pe scară largă în clinică, deoarece microorganismele patogene au dezvoltat rapid rezistență la acesta.

Nalidixic, a obținut puțin mai târziu acizi pimemidici și oxolinici, precum și medicamente pe baza acestora (Rosoxacin, Tsinoksatsin și altele) - antibiotice chinolone. Eficacitatea lor scăzută a determinat oamenii de știință să continue cercetarea și să creeze opțiuni mai eficiente. Ca rezultat al numeroaselor experimente din 1978, Norfloxacinul a fost sintetizat prin atașarea unui atom de fluor la molecula de chinolonă. Activitatea sa bactericidă ridicată și biodisponibilitatea au oferit o gamă largă de utilizări, iar oamenii de știință sunt serios interesați de perspectivele de fluorochinolone și de îmbunătățirea lor.

De la începutul anilor 1980, au fost obținute multe medicamente, dintre care 30 au trecut prin studii clinice, iar 12 sunt utilizate pe scară largă în practica medicală.

Citiți mai departe: inventatorul antibioticelor sau istoria mântuirii omenirii

Aplicarea în domeniul medicinii

Activitatea antimicrobiană scăzută și spectrul prea restrâns de acțiune al medicamentelor de primă generație au limitat mult folosirea fluorochinolonilor la infecții bacteriene exclusiv urologice și intestinale.

Cu toate acestea, evoluțiile ulterioare au făcut posibilă obținerea de medicamente foarte eficiente care concurează astăzi cu medicamente antibacteriene cu penicilină și macrolide. Formulele respiratorii moderne fluorurate și-au găsit locul în diferite domenii ale medicinei:

gastroenterologie

Inflamațiile intestinului inferior provocate de enterobacterii au fost tratate cu succes cu Nevigramone.

Deoarece sunt create medicamente mai avansate din acest grup, active împotriva celor mai multe bacili, sfera de aplicare sa extins.

Venereologie și ginecologie

Activitatea comprimatelor antimicrobiene fluorochinolone în lupta împotriva multor agenți patogeni (în special atipice) cauzează chimioterapia cu succes a infecțiilor cu transmitere sexuală (cum ar fi micoplasmoza, chlamydia), precum și gonoreea.

Vaginoza bacteriană la femei, cauzată de tulpini rezistente la peniciline, răspunde bine și la tratamentul sistemic și local.

dermatologie

Inflamația și integritatea epidermei, cauzate de stafilococi și micobacterii, sunt tratate cu medicamente de clasă corespunzătoare (Sparfloxacin).

Acestea sunt utilizate atât sistemic (tablete, injecții) cât și pentru uz local.

Otolaryngology

A treia generație de preparate chimice, foarte eficiente împotriva marea majoritate a bacililor patogeni, sunt utilizate pe scară largă pentru tratamentul organelor ORL. Inflamația sinusurilor paranazale (sinuzită) este oprită rapid de Levofloxacin și analogii săi.

Dacă boala este cauzată de tulpini de microorganisme rezistente la cele mai multe fluoroquinolone, se recomandă utilizarea Moxy sau Hemifloxacin.

oftalmologie

Timp de mult timp, oamenii de știință nu au reușit să obțină compuși chimici stabili potriviți pentru formarea formelor de dozare lichide. Acest lucru a făcut dificilă utilizarea fluorochinolonelor ca medicamente topice. Cu toate acestea, prin îmbunătățirea suplimentară a formulelor, a fost posibil să se obțină unguente și picături pentru ochi.

Lomefloxacina, levofloxacina și moxifloxacina sunt indicate pentru tratamentul conjunctivitei, keratitei, proceselor inflamatorii postoperatorii și pentru prevenirea acestora.

pneumologie

Comprimatele de fluorocinolonă și alte forme de dozare, numite respiratorii, sunt excelente în ameliorarea inflamației tractului respirator inferior și superior cauzată de pneumococi. Când sunt infectați cu macrolide și tulpini rezistente la penicilină, de obicei, gemifloxacina și moxifloxacina sunt prescrise. Acestea se caracterizează prin toxicitate redusă și sunt bine tolerate. În chimioterapia complexă a tuberculozei, Lomefloxacin și Sparfloxacin sunt utilizate cu succes. Cu toate acestea, aceasta din urmă provoacă mai frecvent efecte negative (fotodermită).

Urologie și nefrologie

Fluoroquinolonele sunt medicamentele de alegere în lupta împotriva bolilor infecțioase ale sistemului urinar. Acestea se confruntă în mod eficient atât cu agenți patogeni gram-pozitivi, cât și gram-negativi, inclusiv cu cele rezistente la alte grupuri de agenți antibacterieni.

Spre deosebire de antibioticele chinol, medicamentele 2 și generațiile ulterioare nu sunt toxice pentru rinichi. Deoarece efectele secundare sunt ușoare, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin și Levofloxacin sunt bine tolerate de către pacienți. Numiți sub formă de tablete și soluții injectabile.

terapie

Ca orice medicamente antibacteriene, preparatele chimice din acest grup necesită o utilizare atentă sub supraveghere medicală. Acestea pot fi atribuite numai de un specialist care poate calcula corect doza și durata administrării. Independența în selectarea și anularea nu este permisă aici.

mărturie

Un rezultat pozitiv al terapiei cu antibiotice depinde în mare măsură de identificarea corectă a agentului patogen. Fluoroquinolonele sunt foarte active împotriva următoarei microflore patogene:

  • Gram-negative - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogenul antrax, Pseudomonas aeruginosa și altele.
  • Gram-pozitivi - streptococi, clostridia, legionella și altele.
  • Mycobacterii, inclusiv bacili tuberculari.

Astfel de activități antibacteriene diverse contribuie la utilizarea pe scară largă în diverse domenii ale medicinei. medicamente fluorochinolone trata cu succes infecțiile urogenitale, boli cu transmitere sexuală, pneumonie (inclusiv atipice), exacerbarea bronșitei cronice, inflamația sinusurilor paranazale, boala de ochi de origine bacteriană, osteomielită, enterocolite, leziuni profunde ale pielii, însoțită de supurație.

Lista bolilor sensibile la tratamentul cu fluorochinolone este foarte extinsă. În plus, aceste medicamente sunt optime în caz de ineficiență a penicilinei și macrolidelor, precum și în forme severe de scurgere.

Contraindicații

Pentru ca terapia antibiotică să aibă un beneficiu exclusiv, este necesar să se ia în considerare contraindicațiile acestui grup de preparate chimice. Nalidixic și acizi oxolinici sunt toxici pentru rinichi și, prin urmare, sunt interzise pentru utilizarea de către persoanele cu insuficiență renală. Mai multe medicamente moderne au, de asemenea, câteva restricții stricte.

Seria de antibiotice fluorochinolone are un efect teratogen (provoacă mutații și defecte ale dezvoltării intrauterine) și, prin urmare, este interzisă în timpul sarcinii. În timpul perioadei de lactație, poate fi provocată umflarea fontanelelor și a hidrocefalelor la nou-născut.

La copiii de vârstă mică și mijlocie, creșterea osului încetinește sub influența acestor substanțe chimice, astfel încât acestea pot fi prescrise doar ca o ultimă soluție (atunci când beneficiul terapeutic depășește potențialul rău). La vârstnici, riscul de rupere a tendoanelor crește. În plus, nu se recomandă utilizarea acestui grup de comprimate antimicrobiene cu un sindrom convulsivat diagnosticat.

Pentru a nu provoca vătămări iremediabile propriului dvs. corp, trebuie să urmați cu strictețe prescripțiile medicale și să nu faceți niciodată o auto-medicație!

Citiți mai departe: Datele unice privind compatibilitatea dintre antibiotice în tabele

Orice întrebări? Obțineți o consultare gratuită cu un medic chiar acum!

Apăsarea butonului va duce la o pagină specială a site-ului nostru cu un formular de feedback cu un specialist din profilul care vă interesează.

Consultarea medicală gratuită

În ultimii ani, medicamentele sintetice antibacteriene au fost utilizate din ce în ce mai mult pentru a trata diferite infecții. Acest lucru se datorează faptului că multe microorganisme produc rezistență la antibioticele naturale. În plus, bolile infecțioase devin mai grele și nu este întotdeauna posibilă imediat determinarea agentului patogen. Prin urmare, există o nevoie tot mai mare de medicamente antibacteriene cu spectru larg, la care majoritatea microorganismelor ar fi sensibile. Unul din grupurile celor mai eficiente medicamente cu astfel de proprietăți sunt fluorochinolonele. Aceste preparate sunt obținute sintetic și sunt cunoscute încă din anii 80 ai secolului XX. Rezultatele clinice ale utilizării acestor medicamente au dovedit că sunt mai eficiente decât cele mai cunoscute antibiotice.

Ce este un grup de fluorochinolone

Antibioticele sunt medicamente care au activitate antimicrobiană și de cele mai multe ori au o origine naturală. Formal, fluorochinolonele nu fac parte din antibiotice. Acestea sunt medicamente de origine sintetică, obținute din chinolone prin adăugarea de atomi de fluor. În funcție de cantitatea lor, au o eficacitate diferită și o perioadă de eliminare.

Odata ajuns in organism, medicamentele fluorochinolonice sunt distribuite in toate tesuturile, ajungand in lichide, oase, penetrand placenta si bariera hemato-encefalica si, de asemenea, in celulele bacteriilor. Ei au capacitatea de a inhiba activitatea enzimei principale a microorganismelor, fără care s-ar opri sinteza ADN-ului. Această acțiune unică provoacă moartea bacteriilor.

Deoarece aceste medicamente sunt distribuite rapid în organism, ele sunt mai eficiente decât majoritatea altor antibiotice.

Ce microorganisme sunt fluoroquinolone active împotriva?

Acestea sunt medicamente cu spectru larg. Se crede că acestea sunt eficiente împotriva majorității bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, a micoplasmei, a chlamydiilor, a tuberculozei cu micobacterii și a unor protozoare. Ei distrug bacili intestinali, pseudomusculare și hemofili, pneumococi, Salmonella, Shigella, Listeria, meningococci și altele. Microorganismele intracelulare care sunt greu de manevrat cu alte medicamente sunt, de asemenea, sensibile la acestea.

Doar diferite ciuperci și viruși, precum și agenți cauzatori ai sifilisului, sunt insensibili la aceste medicamente.

Avantajul utilizării acestor medicamente

Multe infecții severe și mixte pot vindeca numai fluorochinolonele. Preparatele utilizate pentru acest lucru devin din ce în ce mai ineficiente. În comparație cu acestea, fluorochinolonele sunt mai ușor tolerate de către pacienți, absorbite rapid, iar microorganismele nu pot dezvolta încă rezistență la acestea. În plus, medicamentele din acest grup au și alte avantaje:

  • distruge bacteriile și nu le slăbește;
  • au un spectru larg de acțiune;
  • pătrunde în toate organele și țesuturile;
  • împiedică dezvoltarea șocului septic;
  • pot fi combinate cu alte medicamente antibacteriene;
  • au o perioadă lungă de reproducere, ceea ce le crește eficiența;
  • rareori provoacă efecte secundare.

Ce efect au fluorochinolonele?

Antibioticele sunt medicamente care provoacă multe efecte secundare. Și acum multe microorganisme au devenit insensibile la astfel de mijloace. Prin urmare, fluorochinolonele au devenit o alternativă excelentă la antibiotice în tratamentul bolilor infecțioase. Ei au capacitatea unică de a opri reproducerea celulelor bacteriene, ceea ce duce la moartea lor finală. Acest lucru poate explica eficacitatea ridicată a medicamentelor din grupul fluorochinolon. Particularitățile acțiunii lor includ, de asemenea, biodisponibilitatea ridicată. În 2-3 ore penetrează toate țesuturile, organele și fluidele corpului uman. Aceste medicamente sunt derivate în principal din urină. Și mai rar decât antibioticele, ele produc efecte secundare.

Indicații pentru utilizare

Medicamente antibacteriene fluorochinolone sunt utilizate pe scară largă pentru infecții nosocomiale, boli infecțioase severe ale tractului respirator și ale sistemului urinar. Chiar și infecțiile grave cum ar fi antraxul, febra tifoidă și salmoneloza sunt ușor de tratat. Pot înlocui majoritatea antibioticelor. Fluoroquinolonele sunt eficiente pentru tratamentul acestor boli:

  • chlamydia;
  • gonoree;
  • prostatită infecțioasă;
  • cistita;
  • pielonefrită;
  • febra tifoidă;
  • dizenterie;
  • salmoneloza;
  • pneumonie sau bronșită cronică;
  • tuberculoza.

Instrucțiuni pentru utilizarea acestor medicamente

Fluoroquinolonele sunt cel mai adesea produse sub formă de tablete pentru administrare orală. Dar există o soluție pentru injecția intramusculară, precum și picături în ochi și urechi. Pentru a obține efectul terapeutic dorit, trebuie să urmați toate recomandările medicului privind dozajul și caracteristicile medicamentului. Tabletele trebuie spălate cu apă. Este important să se mențină intervalul necesar între administrarea a două doze. Dacă se întâmplă că odată ce medicamentul este ratat, trebuie să luați medicamentul cât mai curând posibil, dar nu simultan cu următoarea doză.

Atunci când luați medicamente din grupul fluorochinolon, este necesar să urmați recomandările medicului cu privire la compatibilitatea acestora cu alte medicamente, deoarece unele dintre ele pot reduce atât efectul antibacterian, cât și creșterea posibilității reacțiilor adverse. Nu este recomandat să fiți în lumina directă a soarelui pentru o lungă perioadă de timp în timpul tratamentului.

Instrucțiuni speciale de primit

Acum, cei mai sigure agenți bactericizi sunt fluoroquinolonele. Aceste medicamente sunt prescrise pentru multe categorii de pacienți care sunt contraindicate la alte antibiotice. Dar totuși există anumite limitări în utilizarea lor. Fluoroquinolonele sunt interzise în astfel de cazuri:

  • copiii de până la 3 ani și pentru unele medicamente de o nouă generație - până la 2 ani, dar în copilărie și adolescență sunt folosite numai în cazuri extreme;
  • în timpul sarcinii și alăptării;
  • cu ateroscleroza cerebrală;
  • cu intoleranță individuală la componentele medicamentelor.

Atunci când se prescriu fluorochinolone împreună cu medicamente antiacide, eficacitatea acestora scade, deci este necesară o pauză de câteva ore între ele. Dacă totuși, pentru a utiliza acești agenți împreună cu metilxantine sau preparate de fier, efectul toxic al chinolonelor crește.

Posibile efecte secundare

Dintre toți agenții antibacterieni, fluoroquinolonele sunt foarte ușor tolerate. Aceste medicamente pot provoca ocazional numai astfel de efecte secundare:

  • dureri abdominale, arsuri la stomac, tulburări intestinale;
  • dureri de cap, amețeli;
  • tulburări de somn;
  • crampe, tremurături musculare;
  • reducerea vederii sau a auzului;
  • tahicardie;
  • afectarea funcției hepatice sau renale;
  • boli fungice ale pielii și ale membranelor mucoase;
  • hipersensibilitate la radiațiile ultraviolete.

Clasificarea fluorochinolonei

Acum există patru generații de droguri în acest grup. Au început să sintetizeze în anii '60, dar au câștigat faima numai la sfârșitul secolului. Există 4 grupe de fluorochinolone, în funcție de timpul de apariție și de eficacitate.

  • Prima generație este un agent de eficacitate scăzut împotriva bacteriilor gram-pozitive. Aceste fluorochinolone includ preparate care conțin acid oxolinic sau nalidixic.
  • Preparatele din a doua generație sunt active împotriva bacteriilor care nu sunt sensibile la peniciline. De asemenea, acționează asupra microorganismelor atipice. Adesea, cu infecții severe ale tractului respirator și ale tractului digestiv, se utilizează aceste fluoroquinolone. Preparatele pentru acest grup includ următoarele: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" și altele.
  • 3 generații de fluorochinolone sunt denumite și respiratorii, deoarece sunt deosebit de eficiente împotriva infecțiilor tractului respirator superior și inferior. Acestea sunt Sparfloxacin și Levofloxacin.
  • A apărut recent a patra generație de medicamente din acest grup. Ele sunt active împotriva infecțiilor anaerobe. Până în prezent, a fost distribuit un singur medicament - Moxifloxacin.

Generațiile preparatelor 1 și 2 de fluorochinolone

Primele mențiuni despre acest grup de medicamente se găsesc în anii 60 ai secolului XX. La început, astfel de fluorochinolone au fost utilizate împotriva infecțiilor din tractul reproductiv și intestine. Drogurile, a căror listă este cunoscută doar medicilor, deoarece acestea nu sunt folosite niciodată, au o eficacitate scăzută. Acestea sunt medicamente pe bază de acid nalidixic: Negram, Nevigremon. Aceste medicamente de primă generație au fost numite chinolone. Au provocat numeroase efecte secundare și multe bacterii au fost insensibile la ele.

Dar studiile acestor medicamente au continuat și, după 20 de ani, au apărut fluorochinolonele din a doua generație. Ei și-au primit numele datorită introducerii atomilor de fluor în molecula de chinolonă. Aceasta a crescut eficacitatea medicamentelor și a redus numărul de reacții adverse. A doua generație de fluorochinolone include:

  • "Ciprofloxacin", cunoscut și ca "Tsiprobay" sau "Tsiprinol";
  • "Norfloxacin" sau "Nolitsin".
  • "Ofloxacin", care poate fi achiziționat sub numele de "Ofloksin" sau "Tarivid".
  • "Pefloksatsin" sau "Abaktal".
  • "Lomefloxacin" sau "Maksakvin".

Generațiile 3 și 4 de generații

Studiile asupra acestor medicamente au continuat. Și acum cele mai eficiente sunt fluorochinolonele moderne. Lista medicamentelor din cea de-a treia și a patra generație nu este încă foarte mare, deoarece nu toate au trecut studii clinice și sunt aprobate pentru utilizare. Ei au o eficiență ridicată și capacitatea de a penetra rapid în toate organele și țesuturile. Prin urmare, aceste medicamente sunt folosite pentru infecții severe ale tractului respirator, sistemului urogenital, tractului digestiv, pielii și articulațiilor. Acestea includ "Levofloxacin", cunoscut și ca "Tavanic". Este chiar eficient pentru tratamentul antraxului. Preparatele de fluorochinolonă din a patra generație includ Moxifloxacin (sau Avelox), care este activ împotriva bacteriilor anaerobe. Aceste noi remedii sunt lipsite de cele mai multe deficiențe ale celorlalte medicamente, sunt mai ușor pentru pacienți și mai eficiente.

Fluoroquinolonele sunt unul dintre cele mai eficiente tratamente pentru bolile infecțioase severe. Dar ele pot fi aplicate numai după rețetă.

Dragi farmacisti, salut!

Recent, am analizat cele mai populare grupuri de antibiotice.

Astăzi aș dori să mă ocup de un alt grup de agenți antibacterieni extrem de populari. Vorbesc despre fluoroquinolone.

Nu sunt antibiotice deoarece nu au omologi naturali. Dar din punctul de vedere al eficienței, ei nu sunt inferiori față de ei.

Nu puteți citi mai mult dacă răspundeți rapid la întrebări:

  • Câte generații de fluorochinolone există în prezent pe piață?
  • Denumiți cel puțin un medicament din fiecare generație din acest grup.
  • Cum diferă generațiile între ele?
  • Care dintre fluoroquinolonele sunt utilizate în principal pentru infecții ale sistemului urogenital?
  • Denumiți efectul secundar rar provocat de acest grup de medicamente.
  • La ce vârstă pot fi utilizate fluorochinolone și de ce?

Ei bine, cum? Ai făcut-o?

Dacă nu, continuați conversația.

Din istoria fluoroquinolonelor

"Părinții" fluorochinolonilor sunt chinolonele - acidul nalidixic (Negram, Neugrammon), acidul pimemidic (Palin) etc.

Sunt sigur că o veți numi când vor fi folosite.

Așa e. De preferință, cu infecții ale tractului urinar. Quinolonele sunt în esență uroseptice, adică medicamente, eliberând invadatorii bacterieni din vezică, rinichi, uretere.

Recent, aceste fonduri sunt numite din ce în ce mai puțin, deoarece pe piață au apărut medicamente mult mai eficiente.

Chinolonele au fost sintetizate aleatoriu, în timpul unui studiu al unui medicament antimalaric denumit Clorochină.

La câțiva ani după descoperirea lor, unul dintre oamenii de știință a venit cu ideea de a adăuga un atom de fluor la formula chinolone și a vedea ce se întâmplă. Și sa dovedit un nou grup de agenți antibacterieni, care este comparabil în ceea ce privește eficacitatea cu cefalosporinele.

Grupul fluorochinolon. Caracteristicile generațiilor

În unele publicații, chinolonele sunt luate în considerare împreună cu fluoroquinolonele și sunt socotite printre primele lor generații.

Se întâmplă un fel de gunoi: chinolonele sunt prima generație de fluoroquinolone.

Dar grupul sa dovedit a fi complet diferit, cu caracteristici și indicații diferite!

Așa că voi vorbi așa cum îmi spune bunul simț.

Astăzi există 3 generații de fluorochinolone:

Generațiile de fluorochinolone diferă între ele în spectrul activității lor antibacteriene.

Fiecare nouă generație depășește într-un fel oarecum pe cea anterioară.

Generația 1 se numește "gram-negativ" deoarece medicamentele care aparțin acestei generații acționează asupra unei game largi de bacterii gram-negative. Și din gram-pozitiv numai pe o mână mică: mai multe soiuri de stafilococ, listeria, corynebacterium, bacil de tuberculi.

Permiteți-mi să vă reamintesc bacteriile Gram-negative: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (patogeni de gonoree), meningococcus (patogen meningită purulentă), E. coli, salmonella, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, bacilul hemofilic etc.

Pregătirile primei generații pot fi împărțite în două grupe:

Sistemice: Ciprofloxacin, Lomefloxacin și Ofloxacin. Ei pătrund în diferite organe și țesuturi, prin urmare sunt utilizate pentru infecții cu diverse localizări: tractul respirator, urechea, ochii, sinusurile paranasale, nasul, zona urogenitală, tractul gastrointestinal, pielea, oasele etc.

Uroseptice: Norfloxacin și Pefloxacin. Aceste fonduri creează concentrații mari în urină, astfel încât acestea sunt utilizate cel mai adesea pentru infecții ale sistemului urogenital.

Dar medicamentele din această generație au un efect redus asupra pneumococilor, chlamydiilor, micoplasmei, anaerobelor.

Norfloxacina este, de asemenea, inclusă în picături pentru ochi și picături de urechi numite Normaks.

A doua generație a fost denumită "respiratorie", deoarece agenții legați de aceasta acționează nu numai asupra acelor agenți patogeni ca generație I, ci și asupra majorității agenților patogeni ai infecțiilor tractului respirator (pneumococ, Mycoplasma pneumoniae etc.)

Ei se ocupă bine cu aceiași dușmani ai poporului cu generația întâi, dar și cu pneumococi, chlamydia și micoplasme.

A treia generație - o voi numi "furtuna de anaerobe".

În timp ce colecționez materiale pentru articol, am întâlnit mai mulți reprezentanți ai acestei generații, dar nu i-am văzut în sortimentul de farmacii. Nu văd nici un motiv să vorbesc despre "suflete moarte". Deci eu numesc cel mai popular: Moxifloxacin (denumirea comercială Avelox).

Drogurile sau, mai degrabă, medicamentul, a treia generație de fluorochinolone acționează asupra acelorași agenți patogeni ca cei doi anteriori, plus este capabil să distrugă bacteriile anaerobe. Adu-ti aminte cine sunt?

Acestea sunt microbii pretențioși, care, spre deosebire de frații lor în minte, nu au nevoie de oxigen pentru o viață întreagă.

Ele cauzează infecții severe. Toxinele lor sunt extrem de agresive, capabile să infecteze organele vitale și să provoace peritonită, abcese ale organelor interne, sepsis, osteomielită și alte răni grave.

Bacteriile anaerobe sunt, de asemenea, responsabile de tetanos, gangrena de gaze, botulism și toxicoinfections foodborne.

Astfel, din generație în generație, spectrul activității antibacteriene a fluorochinolonilor se extinde.

Beneficiile grupului fluorochinolon

Probabil ați observat că pregătirile acestui grup au fost iubite de mulți medici, prin urmare sunt prescrise destul de des.

Ce bine au găsit în ele?

Să le prezentăm beneficiile.

  1. Au un spectru larg de acțiune.
  2. Deplasați adânc în diferite țesuturi.
  3. Au un timp îndelungat de înjumătățire, astfel încât acestea pot fi utilizate de 1-2 ori pe zi.
  4. Ei bine absorbiți în tractul gastrointestinal sunt, prin urmare, disponibili sub formă de forme orale, ceea ce este mai convenabil și mai plăcut pentru mulți pacienți.
  5. Foarte eficient.
  6. Bine tolerat.

Mecanismul de acțiune al fluorochinolonelor

Fluoroquinolonele au un efect bactericid. Acestea inhibă enzimele care sunt necesare pentru sinteza ADN a celulelor bacteriene fiice. Ce este ADN-ul? Aceasta este "inima" celulei, acesta este codul său genetic, "instrucțiunea" cum să trăim și să fim buni. Nu există "instrucțiuni" - nici o viață.

Indicatii pentru utilizarea fluorochinolonelor

Fluoroquinolonele au o largă, aș spune chiar și cea mai largă gamă de indicații:

  • Boli ale tractului respirator superior și inferior.
  • Infecții ale tractului urinar și ale prostatei: cistită, uretrită, pielonefrită, prostatită. În special bine să se descurce cu ei norfloxacin și pefloxacin.
  • Gonoreea, chlamydia, micoplasmoza.
  • Infecții intraabdominale (peritonită, colecistită, etc.)
  • Infecții intestinale (salmoneloză, dizenterie, holeră etc.)
  • Infecții ale pielii, țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor.
  • Sepsis.
  • Meningita.
  • Tuberculoza.
  • Infecții ale ochiului, urechii externe (norfloxacină).

Alegerea grupului de fluorochinolone depinde de tipul și severitatea bolii, durata acesteia, tipul de agent patogen și eficacitatea medicamentelor utilizate în trecut.

Fiecare medicament are propriile sale avantaje. De exemplu:

Ciprofloxacina este cea mai activă dintre fluorochinolonele împotriva bacteriilor gram-negative. Ea depaseste colegii sai in actiune pe bacilul albastru de puroi. Se utilizează în terapia combinată a formelor de tuberculoză rezistente la medicamente.

Ofloxacina - din generația 1, cea mai activă împotriva pneumococilor și chlamydiilor, dar mai slabă decât medicamentele celei de-a doua și a treia generații.

Norfloxacina și pefloxacina sunt deosebit de bune pentru infecții ale tractului urinar și ale prostatei.

În plus, pefloxacina penetrează bariera hemato-encefalică mai bine decât alte fluorochinolone, prin urmare este utilizată în meningită (pentru aceasta există o formă de concentrat pentru administrare intravenoasă).

Sparfloxacina este superioară altor medicamente din acest grup în timpul acțiunii. Se aplică o dată pe zi.

Levofloxacinul este izomerul ofloxacinei, dar este de 2 ori mai activ și mai bine tolerat.

Moxifloxacina din întregul grup este cea mai activă împotriva pneumococilor, chlamydiilor, micoplasmelor, anaerobelor. Acesta poate fi utilizat empiric (adică, orbește, fără bacterii de însămânțare) pentru infecții severe ale diferitelor localizări.

Contraindicații privind utilizarea fluorochinolonelor

  • sarcină
  • Alăptarea
  • Reacțiile alergice la fluorochinolone,
  • Copii și adolescenți.

Fluorochinolonele sunt contraindicate până la 18 ani, ca și în experimentele pe animale, cercetătorii observând o întârziere în dezvoltarea țesutului cartilajului. Prin urmare, ele, de regulă, nu sunt prescrise până la sfârșitul formării scheletului. Deși, în unele cazuri, medicii aflați sub responsabilitatea lor prescriu fluorochinolone pentru copii. De exemplu, cu fibroză chistică sau intoleranță la alți agenți antibacterieni.

Cele mai frecvente efecte secundare ale fluoroquinolonelor

  1. Din partea tractului digestiv: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree. Prin urmare, sfătuiți-i să ia după masă.
  2. Încălcări ale sistemului nervos central: cefalee, amețeli, convulsii (la persoanele cu epilepsie).
  3. Fotodermatoza, adică sensibilitate crescuta a pielii la razele ultraviolete. Sub acțiunea soarelui, fluoroquinolonele sunt distruse, se formează radicali liberi și provoacă leziuni ale pielii.

Deci, atunci când vindeți un medicament din acest grup, trebuie să oferiți un produs de protecție solară. Mai ales în vara și în regiunile însorite.

Mai mult decât altele, lomefloxacina (Lomflox) și sparfloxacina (Sparflo) diferă în capacitatea lor de a provoca fotodermatoză.

  1. Îmbunătățirea trasaminazei hepatice. Aceasta înseamnă că medicamentele sunt hepatotoxice. Prin urmare, ar fi frumos să luați un agent fluorochinolon în combinație cu un hepatoprotector. Rar, dar se întâmplă hepatita medicinală.
  2. Interval QT crescut pe ECG. Pentru oamenii sănătoși nu este înfricoșător. Și dacă medicamentul este luat de o persoană care are probleme grave ale inimii, poate exista o aritmie. Dar acest lucru se întâmplă când se administrează doze mari de medicament.
  1. Un efect secundar rar este tendinita, adică inflamația tendonului și ruptura sa. Cel mai adesea, tendonul lui Ahile suferă. Acest lucru se întâmplă în special la vârstnici.

Tendinitele apar deoarece fluorochinolonele inhibă activitatea enzimei necesare pentru sinteza proteinei de colagen. Și formează baza tendoanelor și, într-adevăr, țesutul conjunctiv.

Este important:

Dacă fluorochinolonele sunt administrate concomitent cu antacidul și cu un complex vitamino-mineral, se formează complexe insolubile și medicamentul nu va avea efectul dorit. Prin urmare, o pauză între tehnicile lor ar trebui să fie de cel puțin 4 ore.

Și acum ne amintim toate cele de mai sus și schiță o listă de recomandări pentru cumpărător.

5 recomandări către cumpărător atunci când vinde un medicament din grupul fluorochinolon

Dacă vindeți un medicament din grupul de fluorochinolone:

  1. Oferiți o protecție solară. Vorbiți astfel: "Acest medicament crește sensibilitatea pielii la lumina soarelui și poate provoca o erupție cutanată. Prin urmare, vă sfătuiesc să achiziționați un alt produs pentru a vă proteja pielea de soare. "
  2. Dacă o persoană refuză să indice punctul 1, avertizați: "Evitați expunerea la soare pe toată durata tratamentului și încă 3 zile după terminarea acestuia".
  3. Oferiți un hepatoprotector ("Medicul v-a dat ceva pentru a vă proteja ficatul?")
  4. Spuneți că trebuie să luați medicamentul după o masă, să beți o cantitate mare de fluide pentru a reduce efectul iritant asupra stomacului.
  5. Dacă o persoană, împreună cu un medicament din grupul fluorochinolon, dobândește un alt preparat antacid sau un complex vitamino-mineral, recomandă diluarea lor în timp (cel puțin 4 ore de rupere).

Asta e tot pentru ziua de azi. Cum ți-a plăcut articolul, prieteni?

Dacă aveți ceva de adăugat, comentează, scrieți în fereastra de comentarii de mai jos.

Aș fi recunoscător dacă împărțiți cu colegii dvs. linkul la articol.

Ne vedem din nou pe blogul "Farmacie for Man"!

Cu dragoste pentru tine, Marina Kuznetsova

P.S. Dacă nu sunteți deja abonat la articole noi pe blog, puteți face acest lucru acum, petrecând doar câteva minute. Pentru a face acest lucru, completați formularul de abonare, pe care îl vedeți la sfârșitul fiecărui articol și în partea dreaptă, în partea de sus a paginii. Nu uitați să confirmați abonamentul în scrisoarea de intrare. După aceea, veți primi un e-mail cu un link pentru a descărca fișiere de înșelătorie utile.

Dacă nu ați primit scrisoarea, verificați dosarul de spam.

Sa întâmplat ceva? Consultați instrucțiunile.

Nu funcționează încă? Scrie la. Vom înțelege!

Acțiune farmacologică: Agent antimicrobian din grupul fluorochinolonelor. Ea are un efect bactericidal, suprimând giraza ADN, care asigură suprasolicitarea și așa mai departe. Stabilitatea ADN a bacteriilor duce la destabilizarea lanțului ADN și moartea bacteriilor. Acesta are o gamă largă de...

Indicatii: Interioara - infectii bacteriene ale tractului urinar (pielonefrita, cistita, uretrita), organele genitale (prostatita, cervicita, endometrita), tractul gastro-intestinal (salmoneloza, shigelloza). Prevenirea infecțiilor la pacienții cu granulocitopenie, diaree...

Acțiune farmacologică: Un agent antimicrobian cu un spectru larg de activitate din grupul fluorochinolonelor, acționează asupra girazei ADN-ului enzimatic bacterian, care asigură suprasolicitarea și așa mai departe. Stabilitatea ADN a bacteriilor (destabilizarea lanțurilor ADN conduce la moartea lor). Refacerea bacului...

Indicații: Infecții ale tractului respirator (bronșită, pneumonie), organe ale ORL (sinuzită, faringită, otită medie, laringită, traheită), piele, țesuturi moi, oase, articulații, boli infecțioase și inflamatorii ale cavității abdominale și ale canalelor biliare.

Acțiunea farmacologică: Un agent antimicrobian cu spectru larg, derivat de fluorochinolonă, suprimă giraza ADN bacteriană (topoizomeraze II și IV, care sunt responsabile de suprasolicitarea ADN-ului cromozomal în jurul ARN-ului nuclear, care este necesar pentru citirea gene...

Indicatii: Infectii bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: boli respiratorii - bronsita acuta si cronica (in stadiul acut), pneumonie, bronsiectazie, fibroza chistica; infecții ale tractului respirator superior - otită medie, sinuzită, fro...

Acțiune farmacologică: Agent antimicrobian din grupul fluorochinolonelor. Ea are un efect bactericidal, suprimând giraza ADN, care asigură suprasolicitarea și așa mai departe. Stabilitatea ADN a bacteriilor duce la destabilizarea lanțului ADN și moartea bacteriilor. Acesta are o gamă largă de...

Indicatii: Interioara - infectii bacteriene ale tractului urinar (pielonefrita, cistita, uretrita), organele genitale (prostatita, cervicita, endometrita), tractul gastro-intestinal (salmoneloza, shigelloza). Prevenirea infecțiilor la pacienții cu granulocitopenie, diaree...

Acțiune farmacologică: Un agent antimicrobian cu un spectru larg de activitate din grupul fluorochinolonelor are un efect bactericid. Suprimă giraza ADN conținută în celulele bacteriene și legată de topoizomeraze care controlează structura și funcția ADN-ului. Inhibiția...

Indicatii: Infectii ale tractului urinar cauzate de microorganisme sensibile (inclusiv cele complicate), prostatita, uretrita acuta gonococica acuta si / sau cervicita necomplicata, chancroidul cauzat de Haemophilus ducreyi.

Acțiune farmacologică: Un agent antimicrobian cu un spectru larg de activitate din grupul fluorochinolonelor, acționează asupra girazei ADN-ului enzimatic bacterian, care asigură suprasolicitarea și așa mai departe. Stabilitatea ADN a bacteriilor (destabilizarea lanțurilor ADN conduce la moartea lor). Refacerea bacului...

Indicații: Infecții ale tractului respirator (bronșită, pneumonie), organe ale ORL (sinuzită, faringită, otită medie, laringită, traheită), piele, țesuturi moi, oase, articulații, boli infecțioase și inflamatorii ale cavității abdominale și ale canalelor biliare.

Acțiune farmacologică: Un agent antimicrobian cu un spectru larg de activitate din grupul fluorochinolonelor, acționează asupra girazei ADN-ului enzimatic bacterian, care asigură suprasolicitarea și așa mai departe. Stabilitatea ADN a bacteriilor (destabilizarea lanțurilor ADN conduce la moartea lor). Refacerea bacului...

Indicații: Infecții ale tractului respirator (bronșită, pneumonie), organe ale ORL (sinuzită, faringită, otită medie, laringită, traheită), piele, țesuturi moi, oase, articulații, boli infecțioase și inflamatorii ale cavității abdominale și ale canalelor biliare.