Antibiotice peniciline - o listă de medicamente cu instrucțiuni, indicații și prețuri

Penicilinele au fost descoperite la începutul secolului XX, dar știința medicală le-a îmbunătățit în mod continuu proprietățile. Astfel, medicamentele moderne au devenit rezistente la dezactivarea anterioară a penicilinazei și au devenit imune la mediul gastric acid.

Clasificarea Penicilinei

Un grup de antibiotice produse de mucegaiuri din genul Penicillium se numește peniciline. Ele sunt active împotriva majorității gram-pozitive, a microbilor gram-negativi, a gonococilor, spirochetilor, meningococilor. Penicilinele sunt un grup mare de antibiotice beta-lactamice. Ele sunt împărțite în naturale și semi-sintetice, au proprietăți generale de toxicitate redusă, o gamă largă de doze.

1. Natural (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpeniciline).
2. Isoxazolpeniciline (oxacilină, flucloxacilină).
3. Amidinopenicilină (amdinocilină, acidocilină).
4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, pivampicilină).
5. Carboxipeniciline (carbenicilină, carindacilină, ticarcilină).
6. Ureidopenicilină (azoltsilină, piperacilină, mezoltsilină).

Conform sursei, spectrului și combinației cu beta-lactamazele, antibioticele sunt împărțite în:

1. Natural: benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină.
2. Antistaphilococcal: oxacilină.
3. spectru împrăștiat (aminopenicillin): ampicilina, amoxicilina.
4. Activ împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxipeniciline (ticarcilină), ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină).
5. Combinat cu inhibitori beta-lactamaze (inhibitori protejați): în asociere cu clavatoat amoxicilină, ticarcilină, ampicilină / sulbactam.

Bitsilină, Benzatină, Penicilină, Ekobol

Streptococi, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochete

Oxacilină, ticarcilină, meticilină, metzillam, nafcilină

Enterobacterii, hemophilus bacillus, spirochetes

Cu un spectru extins de acțiune (antipululente)

Amoxicilină, Augmentin, trihidrat de ampicilină

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Cu un spectru larg antibacterian

Carbenicilină, azlocilină, piperacilină, azitromicină

Antibiotice peniciline

Antibioticele penicilinice se caracterizează prin toxicitate redusă, spectru extins de acțiune. Antibioticele de penicilină au un efect bactericid asupra majorității tulpinilor de bacterii gram-pozitive, gram-negative, Pseudomonas bacillus.

Seria Penicilină

Efectul medicamentelor din lista antibioticelor de penicilină este determinat de capacitatea lor de a provoca moartea microflorei patogene. Penicilinele acționează bactericid, interacționând cu enzimele bacteriene, perturbând sinteza peretelui bacterian.

Obiectivele pentru peniciline sunt reproducerea celulelor bacteriene. Pentru om, antibioticele cu penicilină sunt sigure, deoarece membranele celulelor umane nu conțin peptidoglicani bacterieni.

clasificare

Conform metodei și proprietăților de producție, există două grupuri principale de antibiotice peniciline:

• natural - descoperit în 1928 de Fleming;
• semi-sintetic - creat pentru prima data in 1957, cand nucleul activ al antibioticului 6-AIC a fost izolat.

Un număr de peniciline naturale derivate din microgribul Penicillum nu este rezistent la enzimele bacteriene penicilinazice. Din acest motiv, spectrul de activitate al seriei naturale de penicilină este redus comparativ cu grupul de medicamente semisintetice.

Clasificarea penicilinei:

• naturale;
  • fenoximetilpenicilina - Osp și analogi;
  • benzatină benzilpenicilină - Retarpen;
  • benzilpenicilină - procaină penicilină;
• semi;
  • aminopeniciline - amoxiciline, ampiciline;
  • anti-stafilococică;
  • antipsevdomonadnye;
    • karboksipenitsilliny;
    • ureidopenitsilliny;
  • inhibitor protejat;
  • combinate.

Sub influența utilizării pe scară largă a antibioticelor, bacteriile au învățat să producă enzime beta-lactamaze care distrug penicilinele în stomac.

Pentru a depăși capacitatea bacteriilor producătoare de beta-lactamază de a distruge antibioticele, au creat o combinație de agenți protejați de inhibitori.

Spectrul de acțiune

Penicilinele naturale sunt active împotriva bacteriilor:

• Gram-pozitivi - Stafilococ, Streptococcus, Pneumococcus, Listeria, Bacillus;
• Gram-negativ - meningococci, gonococi, Haemophilus ducreyi - provocând chancre moale, Pasteurella multocida - provocând pasteureloză;
• anaerobi - clostridii, fusobacterii, actinomycete;
• spirochete - leptospira, borrelia, spirochete palide.

Spectrul de acțiune al penicilinelor semi-sintetice este mai larg decât cel al celor naturale.

Grupurile semi-sintetice de antibiotice din lista de serii de penicilină sunt clasificate în funcție de spectrul de acțiune, cum ar fi:

• nu este activ la pseudomonas aeruginosa;
• medicamente anti-pesticide.

mărturie

Ca medicamente de primă linie pentru tratamentul infecțiilor bacteriene, antibioticele din seria de penicilină sunt utilizate în tratamentul:

• boli ale sistemului respirator - pneumonie, bronșită;
• Tulburări ORL - otită, amigdalită, tonsilofaringită, scarlatină;
• boli ale sistemului urinar - cistită, pieloneforită
• gonoree, sifilis;
• infecții cutanate;
• osteomielită;
• neonatali neonatali;
• leziuni bacteriene ale membranelor mucoase, țesut conjunctiv;
• leptospiroză, actinomicoză;
• meningita.

Penicilinele naturale

Benziipenicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze și sucuri gastrice. Preparatele din acest grup sunt produse ca medicamente pentru preparate injectabile:

• acțiune prelungită - analogi cu numele Biciline numerotate 1 și 5, sare de novocaină a benzilpenicilinei;
• cu acțiune scurtă de sodiu, săruri de potasiu ale benzilpenicilinei.

Secreție prelungită în sânge atunci când se administrează forme depuse intramuscular de peniciline, care sunt eliberate încet din mușchi în sânge după injectare:

• Bicellini 1 și 5 - sunt numiți 1 dată pe zi;
• Benzilpenicilină sare de novocaină - 2 - 3 p / zi.

aminopenicillin

Antibioticele din lista aminopenicilinelor sunt eficiente împotriva majorității infecțiilor cauzate de bacteriile Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, hemophilus bacillus și alte nume, predominant gram-negative.

Lista de antibiotice aminopeniciline seria de peniciline include medicamente:

• seria ampicilină;
  • Ampicilină trihidrat;
  • ampicilină;
• amoxicilină;
  • Flemoxine Solutab;
  • Ospamoks;
  • Amosin;
  • Ekobol.

Activitatea antibioticelor din lista de ampiciline și amoxiciline, spectrele de acțiune ale medicamentelor din aceste grupe de penicilină sunt similare.

Ampicilina antibiotice are un efect mai slab asupra pneumococilor, cu toate acestea, activitatea Ampicillin și analogii săi cu numele Ampicillin Akos, Ampicillin trihydrat este mai mare în raport cu shigella.

Antibioticele din grup sunt prescrise:

• ampiciline - comprimate în interior și injecții în / m, in / in;
• Amoxicilinele - pentru administrare orală.

Amoxicilina este eficientă împotriva Pseudomonas aeruginosa, dar unii membri ai grupului sunt distruși de penicilinaze bacteriene. Penicilinele din grupul de antibiotice cu ampicilină sunt rezistente la enzime penicilinaze.

Peniciline anti-taxilococice

Grupul anti-stafilococic de penicilină include antibiotice cu numele:

Medicamentele sunt rezistente la penicilinaze stafilococice, care distrug alte antibiotice cu penicilină. Cel mai renumit din acest grup este oxacilina anti-stafilococică.

Peniciline antiseptice

Antibioticele din acest grup au un spectru larg de acțiune decât aminopenicilinele, sunt eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), care provoacă cistită severă, amigdalită purulentă, infecții cutanate.

Grupul de peniciline anti-panicilii include:

• carboxipiciline - medicamente;
  • Karbetsin;
  • Piopi;
  • Carbenicilină disodică;
  • Timentin;
• un grup de ureidopeniciline;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • piperacillin picillin.

Carbenicilina este disponibilă numai sub formă de pulbere pentru / m, în / în injecție. Antibioticele din acest grup sunt prescrise pentru adulți.

Timentin este prescris pentru infecții severe ale sistemului respirator urogenital. Azloțilina și analogii sunt prescrise în injecții cu condiții septice purulentă:

• peritonită;
• endocardită septică;
• sepsis;
• abces pulmonar;
• infecții ale tractului urinar severe.

Piperacilina este prescrisă în principal pentru infecțiile cu Klebsiella.

Inhibitorprotective, combinate

Pentru a inhiba penicilinele protejate sunt medicamente combinate, care includ un antibiotic și o substanță care blochează activitatea beta-lactamazei bacteriene.

Ca inhibitori ai beta-lactamazei, din care sunt aproximativ 500 de specii, sunt:

• acid clavulanic;
• tazobactam;
• sulbactam.

Pentru tratamentul infecțiilor respiratorii, urinare, se utilizează în principal antibiotice protejate cu penicilină cu următoarele denumiri:

• amoxicilină + clavunat;
  • augmentin;
  • amoxiclav;
  • Amoxil;
• ampicilină + sulbactam - Unazin.

Din infecțiile care apar pe fundalul imunității slăbite, prescrieți:

• ticarcillin + clavunat - Timentin;
• piperacilină + tazobactam - tazotin.

Medicamentele combinate de acțiune includ agentul antibiotic Ampioks și analogul său analog de sodiu Ampiox, incluzând ampicilina + oxacilina.

Ampioks este disponibil în tablete și sub formă de pulbere pentru injecție. Ampioks se utilizează în tratamentul copiilor și adulților din septicemie severă, endocardită septică, infecție postpartum.

Peniciline pentru adulți

Lista penicilinelor semi-sintetice, utilizate pe scară largă pentru dureri de gât, otită, faringită, sinuzită, pneumonie, include medicamente în pilule și injecții:

• Hikontsil;
• Ospamoks;
• amoxiclav;
• Amoksikar;
• ampicilină;
• augmentin;
• Flemoxine Solutab;
• amoxiclav;
• piperacilină;
• ticarcilinei;

Împotriva pielonefritei purulente, cronice bacteriene, uretrite, endometrite, salpingite, femeilor li se prescriu peniciline:

• augmentin;
• amoxiclav;
• Ampicilina + sulbactam;
• Medoklav;
• Piperacilină + tazobactam;
• Ticarcillin cu clavulanat.

Penicilinele nu sunt utilizate împotriva prostatitei, deoarece nu penetrează în țesutul prostatic.

Dacă pacientul este alergic la peniciline, urticaria și șocul anafilactic sunt posibile în cazul tratamentului cu cefalosporine.

Pentru a evita o reacție alergică, alergiile la antibiotice beta-lactamice, care sunt peniciline și cefalosporine, sunt prescrise cu antibiotice macrolide.

Exacerbarea pielonefritei cronice la femeile gravide trata:

• ampicilină;
• Amoxicilină + clavulanat;
• Ticarcillin + clavulanat;
• Oxacilină - cu infecție stafilococică.

Lista antibioticelor non-penicilinice, pe care medicul le poate prescrie din gât, bronșită sau pneumonie în timpul sarcinii, include medicamente:

Peniciline pentru tratarea copiilor

Penicilinele sunt antibiotice cu un nivel scăzut de toxicitate, motiv pentru care ele sunt adesea prescrise pentru copiii cu boli infecțioase.

În tratamentul copiilor, se preferă penicilinele protejate cu inhibitori destinați ingerării.

Antibioticele peniciline pentru tratarea copiilor includ amoxicilina și analogii acesteia, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin și Flemoklav Solyutab.

Folosit pentru a trata copiii și formele de antibiotic Solutab nu din seria de penicilină, lista include analogi cu numele:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Medicamentele sub formă de tablete Solutab dispersabile nu acționează mai puțin eficient decât injecțiile și cauzează durere și lacrimi mai mici în timpul procesului de tratament. Citiți despre antibiotice sub formă de comprimate dispersabile efervescent pot fi pe pagina "Antibiotic Solyutab."

De la naștere, medicamentul Ospamox și un număr de analogi ai acestuia, care sunt produși în comprimate solubile, granule și pulbere pentru suspensie, sunt folosite pentru a trata copiii. Dozarea se face de către medic, în funcție de vârsta și greutatea copilului.

La copii, penicilinele se pot acumula în organism din cauza imaturității sistemului urinar sau a bolii renale. O concentrație crescută de antibiotic în sânge are un efect toxic asupra celulelor nervoase, care se manifestă prin convulsii.

Când aceste simptome apar, tratamentul este oprit și antibioticul din seria de penicilină este înlocuit cu un copil dintr-un alt grup.

Contraindicații, efecte secundare ale penicilinelor

Contraindicațiile pentru utilizarea penicilinei includ alergii la peniciline și cefalosporine. Dacă apare o erupție cutanată, mâncărime, în timpul tratamentului, ar trebui să întrerupeți administrarea medicamentelor și consultați un medic.

Alergiile la peniciline pot manifesta angioedem, anafilaxie.

Lista efectelor secundare în peniciline este mică. Principala manifestare negativă este suprimarea microflorei intestinale benefice.

Diaree, candidoză, erupție cutanată - acestea sunt principalele efecte secundare ale utilizării penicilinei. Mai rar, efectele secundare ale acestei serii de medicamente se manifestă:

• greață, vărsături;
• dureri de cap;
• colita pseudomembranoasă;
• edem.

Utilizarea unor grupuri de peniciline - benzilpeniciline, carbeniciline, poate provoca dezechilibrul electrolitic cu debutul hiperkaliemiei sau hipernatremiei, ceea ce crește riscul atacului de cord, hipertensiunii arteriale.

O listă mai largă de reacții nedorite în oxacilină și analogi:

• tulburare de leucocite - hemoglobină scăzută, neutrofile scăzute;
• din rinichi la copii - apariția sângelui în urină;
• febră, vărsături, greață.

Pentru a preveni apariția de efecte nedorite, trebuie să respectați instrucțiunile de utilizare, luați medicamentul în doza prescrisă de medic.

Pentru mai multe informații despre fiecare grupă de antibiotice cu penicilină, citiți rubrica "Pregătiri".

Analiza și lista penicilinei antibiotice

Ciupercile sunt tărâmul organismelor vii. Ciupercile sunt diferite: unele dintre ele cad în dieta noastră, altele provoacă boli de piele, iar altele sunt atât de otrăvitoare încât pot duce la moarte. Ciupercile Penicillium salvează milioane de vieți omenești de bacterii patogene.

Antibioticele din penicilină sunt încă folosite în medicină.

Descoperirea penicilinei și a proprietăților sale

În anii 30 ai secolului trecut, Alexander Fleming a efectuat experimente cu stafilococi. A studiat infecțiile bacteriene. După ce a crescut un grup de acesti agenți patogeni într-un mediu nutritiv, omul de știință a observat că în cupă nu există zone în care nu există bacterii vii. Ancheta a arătat că mucegaiul verde obișnuit care îi place să se așeze pe pâinea veșnică este "vina" pentru aceste locuri. Moldul a fost numit Penicillium și, așa cum sa dovedit, a produs o substanță care ucide stafilococul.

Fleming a studiat această problemă mai adânc și în curând a identificat penicilina pură, care a devenit primul antibiotic din lume. Principiul acțiunii medicamentului este după cum urmează: atunci când celula unei bacterii se împarte, fiecare jumătate restabilește peretele celular cu ajutorul unui element chimic special - peptidoglican. Penicilina blochează formarea acestui element, iar celula bacteriană pur și simplu "rezolvă" în mediul înconjurător.

Dar curând au apărut dificultăți. Celulele de bacterii au învățat să reziste la medicament - au început să producă o enzimă numită beta-lactamază, care descompune beta-lactamele (baza penicilinei).

În următorii 10 ani a existat un război invizibil între agenții patogeni care distrug penicilina și oamenii de știință, modificând această penicilină. Astfel s-au născut numeroase modificări ale penicilinei, care acum formează întreaga serie de antibiotice cu penicilină.

Farmacocinetica și principiul de acțiune

Medicamentul cu orice metodă de aplicare se răspândește rapid prin corp, penetrandu-se aproape toate părțile sale. Excepții: lichidul cefalorahidian, glanda prostatică și sistemul vizual. În aceste locuri, concentrația este foarte scăzută, în condiții normale nu depășește 1%. Când inflamația poate crește până la 5%.

Antibioticele nu afectează celulele corpului uman, deoarece acestea nu conțin peptidoglican.

Medicamentul se excretă rapid din organism, după 1-3 ore, cea mai mare parte trece prin rinichi.

Vizionați un videoclip pe această temă.

Clasificarea antibioticelor

Toate medicamentele sunt împărțite în: acțiune naturală (acțiune scurtă și prelungită) și semi-sintetică (antistapicocic, medicamente cu spectru larg, antisexaginal).

natural

Aceste preparate sunt obținute direct din mucegai. În prezent, cele mai multe dintre ele sunt depășite, deoarece agenții patogeni au dezvoltat imunitate față de ei. În medicină, cel mai adesea se utilizează benzilpenicilina și bicilina, care sunt eficiente împotriva bacteriilor gram-pozitive și a cocilor, a unor bacterii anaerobe și spirochetări. Toate aceste antibiotice sunt utilizate numai sub formă de injecții în mușchi, deoarece mediul acid al stomacului le distruge rapid.

Benzilpenicilina sub formă de săruri de sodiu și potasiu aparține antibioticelor naturale cu acțiune rapidă. Acțiunea sa se oprește după 3-4 ore, deci trebuie să faceți adesea injecții repetate.

Incercand sa elimine acest dezavantaj, farmacistii au creat antibiotice naturale cu actiune prelungita: Bicilina si Novocain benzylpenicilina. Aceste medicamente se numesc "forme de depozit", deoarece după ce sunt introduse în mușchi, ele formează un "depozit" din acesta, din care medicamentul este absorbit lent în organism.

Exemple de medicamente: sare de benzilpenicilină (sodiu, potasiu sau procaină), bicilină-1, bicilină-3, bicilină-5.

Antibiotice semisintetice ale grupului de penicilină

La câteva decenii după primirea penicilinei, farmaciștii au reușit să-și izoleze principalul ingredient activ, iar procesul de modificare a început. După îmbunătățire, majoritatea medicamentelor au obținut rezistență la mediul acid al stomacului, iar penicilinele semisintetice au început să fie produse în tablete.

Isoxazolpenicilinele sunt medicamente care sunt eficiente împotriva stafilococilor. Aceștia din urmă au învățat să producă o enzimă care distruge benzilpenicilina, iar preparatele din acest grup îi împiedică să producă o enzimă. Dar pentru îmbunătățirea pe care trebuie să o plătiți - medicamentele de acest tip sunt mai puțin absorbite în organism și au un spectru mai mic de acțiune în comparație cu penicilinele naturale. Exemple de medicamente: Oxacilină, Nafcilină.

Aminopenicilinele sunt medicamente cu spectru larg. Pierdeți benzilpenicilina în rezistență în lupta împotriva bacteriilor gram-pozitive, dar acoperă o gamă mai largă de infecții. În comparație cu alte medicamente, ele rămân mai lungi în organism și pot penetra mai bine anumite bariere corporale. Exemple de medicamente: ampicilină, amoxicilină. Puteți găsi adesea Ampioks - Ampicilină + Oxacilină.

Carboxipenicilinele și ureidopenicilinele sunt antibiotice care sunt eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa. În prezent, acestea nu sunt practic utilizate, deoarece infecțiile devin repede rezistente la ele. Ocazional, le puteți întâlni ca parte a unui tratament complex.

Exemple de medicamente: Ticarcilină, Piperacilină

Lista de antibiotice cu penicilină, indicații pentru administrarea de medicamente

Antibioticele penicilinice sunt mai multe tipuri de medicamente care sunt împărțite în grupuri. În medicină, produsele sunt utilizate pentru a trata diferite boli de origine infecțioasă și bacteriană. Medicamentele au un număr minim de contraindicații și sunt încă folosite pentru a trata diverși pacienți.

Discovery history

Odată ce Alexander Fleming, în laboratorul său, studiaea agenții patogeni. A creat un mediu nutritiv și a crescut stafilococul. Omul de știință nu se deosebea în ceea ce privește curățenia deosebită, ci doar plia paharele, conurile și uita să le spele.

Când Fleming avea nevoie de feluri de mâncare din nou, el a descoperit că era acoperit cu o matriță. Omul de știință a decis să verifice ghicitul și a examinat unul dintre rezervoarele de sub microscop. El a observat că acolo unde există mucegai, nu există stafilococ.

Alexander Fleming a continuat cercetarea, a început să studieze efectul mucegaiului asupra microorganismelor patogene și a constatat că ciuperca afectează în mod distructiv membranele bacteriilor și duce la moartea lor. Publicul nu a fost sceptic la cercetare.

Descoperirea a ajutat la salvarea multor vieți. Omenirea a fost eliberată de acele boli care anterior au provocat panică în rândul populației. Bineînțeles, medicamentele moderne au o asemănare relativă cu medicamentele folosite la sfârșitul secolului al XIX-lea. Dar esența medicamentelor, acțiunea lor sa schimbat nu atât de drastic.

Antibioticele din penicilină au reușit să facă o revoluție în medicină. Dar bucuria descoperirii nu a durat mult. Sa dovedit că microorganismele patogene, bacteriile pot muta. Ele sunt modificate și devin insensibile la medicamente. Acest lucru a dus la faptul că antibioticele precum penicilina au suferit schimbări semnificative.

Oamenii de știință aproape întregul secol XX au luptat cu microorganisme și bacterii, încercând să creeze medicamentul perfect. Eforturile nu au fost în zadar, dar astfel de îmbunătățiri au dus la faptul că antibioticele s-au schimbat semnificativ.

Noua generație de medicamente sunt mai scumpe, mai rapide, au un număr de contraindicații. Dacă vorbim despre preparatele care au fost obținute din matriță, au mai multe dezavantaje:

• Slab digerată. Sucul gastric afectează ciuperca într-un mod special, reduce eficacitatea sa, ceea ce afectează, fără îndoială, rezultatul tratamentului.
• Antibioticele penicilinice sunt medicamente de origine naturală, din acest motiv nu au un spectru larg de acțiune.
• Medicamentele sunt excretate rapid din organism, aproximativ 3-4 ore după injecții.

Important: aceste medicamente nu au practic contraindicații. Nu li se recomandă să se ia în prezența intoleranței individuale la antibiotice, precum și în cazul unei reacții alergice.

Agenții antibacterieni moderni sunt semnificativ diferiți de mulți peniciline. În plus față de faptul că astăzi este ușor să cumpărați medicamente de această clasă în tabletele din soiurile lor sunt abundente. Pentru a înțelege pregătirile va ajuta clasificarea, diviziunea general acceptată în grupuri.

Antibiotice: clasificare

Grupurile antibiotice din grupul antibiotice antibiotice sunt împărțite condițional în:

Toate medicamentele pe bază de mucegai sunt antibiotice naturale. Astăzi, astfel de medicamente practic nu sunt utilizate în medicină. Motivul este că microorganismele patogene sunt imune față de ele. Adică, antibioticul nu acționează asupra bacteriilor într-o măsură adecvată, pentru a obține rezultatul dorit în tratamentul obținut numai cu introducerea unei doze mari de medicament. Prin intermediul acestui grup includ: Benzilpenicilina si Bitsillin.

Medicamentele sunt disponibile sub formă de pulbere pentru injectare. Acestea afectează efectiv: microorganismele anaerobe, bacteriile gram-pozitive, cocci și așa mai departe. Deoarece medicamentele au o origine naturală, nu se pot lăuda de un efect de lungă durată, li se administrează adesea injecții la fiecare 3-4 ore. Acest lucru permite să nu se reducă concentrația de agent antibacterian în sânge.

Antibioticele de penicilină de origine semisintetică sunt rezultatul modificării preparatelor din ciuperci de mucegai. Medicamentele aparținând acestui grup au putut să împărtășească anumite proprietăți, în primul rând devenind insensibile la un mediu bazat pe acizi. Ceea ce a permis producerea de antibiotice în pastile.

Și, de asemenea, au existat medicamente care au afectat stafilococul. Această clasă de medicamente este diferită de antibioticele naturale. Dar îmbunătățirile au afectat semnificativ calitatea medicamentelor. Ei sunt slab absorbiți, nu au un domeniu de acțiune atât de larg, au contraindicații.

Medicamentele semisintetice pot fi împărțite în:

• Isoxazolpenicilinele sunt un grup de medicamente care afectează stafilococul, de exemplu, numele următoarelor medicamente: Oxacilina, Nafcilina.
• Aminopeniciline - acest grup include mai multe medicamente. Acestea se disting printr-un domeniu larg de acțiune, dar sunt semnificativ inferioare rezistenței la antibioticele naturale. Dar pot lupta cu un număr mare de infecții. Fondurile din acest grup stau mai mult în sânge. Astfel de antibiotice sunt adesea folosite pentru tratarea diferitelor boli, de exemplu, 2 medicamente foarte cunoscute: Ampicilina și Amoxicilina.

Atenție! Lista medicamentelor este destul de mare, au un număr de indicii și contraindicații. Din acest motiv, înainte de a începe să luați antibiotice, consultați un medic.

Indicații și contraindicații pentru administrarea de medicamente

Antibioticele aparținând grupului de penicilină sunt prescrise de un medic. Se recomandă administrarea medicamentelor în prezența:

1. Infecții sau boli bacteriene (pneumonie, meningită, etc.).
2. Infecții ale tractului respirator.
3. Boli ale naturii inflamatorii și bacteriene ale sistemului genito-urinar (pielonefrită).
4. Boli ale pielii de diferite origini (erizipel, cauzate de stafilococ).
5. Infecții intestinale și multe alte boli de natură infecțioasă, bacteriană sau inflamatorie.

Referință: Antibioticele sunt prescrise pentru arsuri și răni profunde, răni prin împușcături sau cuțite.

În unele cazuri, administrarea de medicamente ajută la salvarea unei persoane. Dar nu prescrie medicamente de acest tip, deoarece acest lucru poate duce la dezvoltarea dependenței.

Care sunt contraindicatiile medicamentelor:

• Nu luați medicamente în timpul sarcinii sau alăptării. Drogurile pot afecta creșterea și dezvoltarea copilului. Poate schimba calitatea laptelui și caracteristicile gustului. Există un număr de medicamente care sunt aprobate condiționat pentru tratamentul femeilor însărcinate, dar un medic trebuie să prescrie un astfel de antibiotic. Întrucât numai un medic poate determina doza și durata permisă de tratament.
• Utilizarea pentru tratamentul antibioticelor din grupurile de peniciline naturale și sintetice nu este recomandată pentru tratamentul copiilor. Preparatele din aceste clase pot avea un efect toxic asupra corpului copilului. Din acest motiv, medicamentele prescrise cu prudență, determinând doza optimă.
• Nu utilizați medicamente fără indicații. Folosiți medicamente pentru o perioadă lungă de timp.

Aceste contraindicații pot fi considerate relative. Deoarece antibioticele din pastile sau sub formă de injecții sunt încă folosite pentru a trata copiii, femeile însărcinate și care alăptează.

Contraindicații directe pentru utilizarea antibioticelor:

1. Intoleranță individuală la medicamentele din această clasă.
2. Tendința la reacții alergice de diferite tipuri.

Atenție! Principalul efect secundar al medicamentelor este considerat diaree și candidoză pe termen lung. Acestea sunt asociate cu faptul că medicamentele au un impact nu numai asupra agenților patogeni, ci și asupra microflorei benefice.

Gama de antibiotice peniciline se caracterizează prin prezența unui număr mic de contraindicații. Din acest motiv, medicamentele din această clasă sunt prescrise foarte des. Ele ajută să facă față rapid bolii și să se întoarcă la un ritm normal al vieții.

Drogurile de ultimă generație au o gamă largă de acțiuni. Astfel de antibiotice nu trebuie luate de mult timp, sunt bine absorbite și cu o terapie adecvată pot "pune o persoană în picioare" în 3-5 zile.

Lista medicamentelor pe care medicii le prescriu pacienților

Întrebarea care sunt antibioticele mai bune? pot fi considerate retorice. Există o serie de medicamente pe care medicii, pentru un motiv sau altul, le prescriu mai des decât altele. În cele mai multe cazuri, numele medicamentelor sunt bine cunoscute publicului larg. Dar totuși merită explorat lista de medicamente:

1. Sumamed este un medicament utilizat pentru a trata bolile infecțioase ale tractului respirator superior. Ingredientul activ este eritromicina. Medicamentul nu este utilizat pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală acută sau cronică, nu este indicat pentru copii sub 6 luni. Principala contraindicație pentru utilizarea Sumamed este încă considerată o intoleranță individuală la antibiotic.
2. Oxacilina - este disponibil sub formă de pulbere. Pulberea este diluată și după ce soluția este utilizată pentru injecții intramusculare. Indicarea principală a utilizării medicamentului trebuie considerată o infecție sensibilă la acest medicament. Contraindicațiile privind utilizarea oxacilinei trebuie considerate hipersensibilitate.
3. Amoxicilina aparține unui număr de antibiotice sintetice. Medicamentul este destul de bine cunoscut, este prescris pentru angina, bronșită și alte infecții ale tractului respirator. Amoxicilina poate fi administrată pentru pielonefrită (inflamația rinichilor) și alte boli ale sistemului urogenital. Un antibiotic nu este prescris copiilor sub 3 ani. Contraindicația directă este, de asemenea, considerată intoleranță la medicament.
4. Ampicilina - denumirea completă a medicamentului: Ampicilină trihidrat. Indicatiile de utilizare a medicamentului trebuie considerate boli infectioase ale tractului respirator (amigdalita, bronsita, pneumonie). Un antibiotic se excretă din organism prin rinichi și ficat, din acest motiv Ampicilina nu este prescrisă pentru persoanele cu insuficiență hepatică acută. Poate fi folosit pentru a trata copiii.
5. Amoxiclav - un medicament care are o compoziție combinată. Acesta aparține ultimei generații de antibiotice. Amoxiclav este utilizat pentru tratarea bolilor infecțioase ale sistemului respirator, sistemului urinar. Și, de asemenea, utilizate în ginecologie. Contraindicațiile privind utilizarea medicamentului trebuie considerate hipersensibilitate, icter, mononucleoză etc.

O listă sau o listă de antibiotice cu penicilină disponibile sub formă de pulbere:

1. Benzilpenicilina Sarea de novocaine este un antibiotic natural. Indicatiile de utilizare a medicamentului pot fi considerate boli infectioase grave, inclusiv sifilis congenital, abcese de diverse etiologii, tetanos, antrax si pneumonie. Medicamentul nu are aproape nici o contraindicație, dar în medicina modernă este folosit foarte rar.
2. Ampicilina este utilizată pentru a trata următoarele boli infecțioase: sepsis (intoxicație cu sânge), tuse convulsivă, endocardită, meningită, pneumonie, bronșită. Ampicilina nu este utilizată pentru tratamentul copiilor, persoanelor cu insuficiență renală severă. Sarcina poate fi, de asemenea, considerată o contraindicație directă la utilizarea acestui antibiotic.
3. Ospamox este prescris pentru tratamentul bolilor sistemului urogenital, infecțiilor ginecologice și altor infecții. Numit în perioada postoperatorie, dacă riscul inflamării este ridicat. Antibioticul nu este prescris pentru boli infecțioase grave ale tractului gastrointestinal, în prezența intoleranței individuale la medicament.

Important: Medicamentul, numit antibiotic, ar trebui să aibă un efect antibacterian asupra corpului. Toate acele medicamente care acționează pe viruși nu au nici o legătură cu antibioticele.

Preturile la droguri

Sumamed - costul variază între 300 și 500 de ruble.

Tablete de amoxicilină - prețul este de aproximativ 159 de ruble. pe pachet.

Ampicilină trihidrat - costul comprimatelor - 20-20 ruble.

Ampicilina sub formă de pulbere, destinată injectării - 170 ruble.

Oxacilina - prețul mediu al medicamentului variază de la 40 la 60 de ruble.

Amoxiclav - costa 120 de ruble.

Ospamox - prețul variază de la 65 la 100 de ruble.

Benzilpenicilină Sare Novoceină - 50 fre.

Benzilpenicilina - 30 de ruble.

Antibiotice pentru un copil

Preparatele pe bază de penicilină (mucegai) pentru tratamentul copiilor sunt utilizate numai atunci când sunt indicate.

Cel mai adesea, pacienții tineri sunt prescrise de către medici:

• Amoxiclav, poate fi atribuit unui nou-născut, precum și unui copil sub vârsta de 3 luni. Dozajul este calculat conform schemei, pe baza stării copilului, a greutății și a severității simptomelor.
• Oksatsillin - primirea de fonduri se efectuează sub supravegherea unui medic, poate fi atribuită nou-născutului dacă există dovezi. Terapia antibacteriană se efectuează sub supravegherea unui medic.
• Ospamox - medicul calculează doza pentru copii. Se determină în funcție de schema (30-60 mg împărțită în kg de greutate și numărul de doze pe zi).

Atenție! Realizarea terapiei cu antibiotice la copii are propriile nuanțe. Din acest motiv, nu este necesar să se prescrie un astfel de medicament copilului. Există riscul de a fi confundat cu dozajul și de a provoca vătămări grave sănătății copilului.

Antibioticele legate de penicilină au o bună eficiență. Acestea au fost descoperite la sfârșitul secolului al XIX-lea și au găsit o largă aplicație în medicină. În ciuda faptului că microorganismele patogene se mută adesea, medicamentele din această clasă sunt încă în cerere.

Antibiotice. Clasificarea medicamentelor pentru penicilină.

Orice muncă de student este costisitoare!

Bonus 100 p pentru prima comandă

Antibiotice. Clasificarea medicamentelor pentru penicilină. Mecanismul, spectrul și natura acțiunii antimicrobiene a penicilinelor. Caracteristicile farmacocinetice ale penicilinelor naturale, semisintetice și inhibitorii protejate (durata acțiunii, frecvența și metodele de administrare, dozarea, indicații și contraindicații pentru utilizare, reacții adverse.

Clasificarea medicamentelor pentru penicilină

I. peniciline biosintetice

Pentru administrarea parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului)

a) acțiune scurtă

Sarea de sodiu a benzilpenicilinei

Sarea de potasiu a benzilpenicilinei

b) Acțiune îndelungată

Benzilpenicilină Sare Novoainică

Pentru administrarea enterală (rezistentă la acid)

II. Peniciline semisintetice

Pentru administrare parenterală și enterală (rezistentă la acid)

a) Rezistent la penicilinază

Sare de sodiu oxacilină

b) spectru larg

Pentru administrare parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului) Spectru larg de acțiune, incluzând stick-ul pirozian

Sare disodică de carbenicilină

Pentru administrarea enterală (rezistentă la acid)

Carbenicilin indanil sodiu

peretele celular peptidoglican din peretele bacterian - ruin syn // inhibitor ireversibil enz

ไม่ค่อย ทน ต่อ กรด การ ใช้ ยา กลุ่ม นี้ ควร เลือก รับประทาน 1-2 สอง ชั่วโมง ก่อน หรือ หลัง อาหาร เนื่องจาก ตอน ที่ ทา อาหาร จะ มี หลั่ง น้ำย่อย ซึ่ง เป็น กรด ออก มา จึง เกิด การ ทำลาย ยา ได้

Există și mai multe familii de peniciline îmbunătățite, care includ penicilinele antiafilococice, aminopenicilinele și penicilinele antipseudomonale.

Prima (naturală). Strep enterococcus anaerobes

Al doilea (Amoxicilina, Amplicilina) ca primul, dar și G-neg

Al treilea (Nefcilin, Dicloxacilin) ​​numai MSSA, Strep

Al patrulea (Pineracilin + tazobactam) ca 2 + Pseudomonas

Acesta a fost asociat cu diaree, hipersensibilitate, greață, erupție cutanată, neurotoxicitate, urticarie și superinfecție (inclusiv candidoză). Efectele adverse rare (0,1-1% dintre pacienți) includ febră, vărsături, eritem, dermatită, angioedem, convulsii (în special la persoanele cu epilepsie) și colita pseudomembranoasă.

Mecanismul de acțiune: bactericid Toate antibioticele β-lactamice sunt analogi structurali ai D-alanil-D-alanilului și blochează competitiv enzima transpeptidază, care, în condiții normale, folosind D-alanil-D-alanil, formează legături încrucișate între lanțurile peptidoglican un perete celular defect este format, celula devine osmotic instabilă și bacteriile mor

Asociat cu proteinele de legare a membranei de penicilină, ca o consecință a eliberării enzimelor lizozomale și a decesului bacteriilor

Penicilinele prezintă toxicitate scăzută, dar mai des decât alte antibiotice, provoacă reacții de hipersensibilitate: urticarie, edem anegeneurotic; febră, raliuri de artă, leziuni renale și șoc anafilactic.

Rezistența la β-lactamază

Prima generație - naturală

Sarea de sodiu a benzilpenicilinei

Benzilpenicilină K-sare

Benzilpenicilină Sare Novoainică

- înguste, în principal gr + microorganisme,

de la gr - gonococi și meningococci, precum și spirochete și actinomicite

- rezistent la acid chiva, prin urmare

administrată parenteral (excepție - fenoximetilpenicilină)

- enzime produse de bacterii care distrug antibioticele β-lactamice

- boli infecțioase ale tractului respirator, pielii și țesuturilor moi, rinichi și MVP, meningită meningococică, gonoree, actinomicoză, prevenirea reumatismului, tratamentul sifilisului

A doua generație - semi-sintetică

- rezistent la acid (cu excepția meticilinei)

- boli infecțioase cauzate de bacteriile producătoare de β-lactamază - Staphylococcus aureus

-, la ultimele 2 incluzând un bacil de puroi albastru

- pentru a le da stabilitate se combină:

1) cu medicamente din a doua generație ampioks = ampicilină + oxacilină

2) cu inhibitori ai β-lactamazei (acid clavulanic, sulbactam tazobactam)

- ele sunt structurale similare cu antibioticele β-lactamice, dar nu au activitate antibacteriană și se leagă de β-lactamazele - blochează aceste enzime

Amoxiclav = Amoxicilină + acid clavulanic

- boli infecțioase ale tractului respirator, tractului gastro-intestinal, pielii și țesuturilor moi, rinichilor și MVP, zonei maxilo-facială, bolilor infecțioase la femeile gravide

Carbenicilina și ticarcilina - utilizate pentru infecțiile nosocomiale

Peniciline combinate - pentru bolile infecțioase cauzate de Staphylococcus aureus

- larg, mai mare decât gr -, inclusiv un puroi albastru

- infecții nosocamiale (nosocomiale)

Aminopenicilinele și aminopenicilinele protejate cu inhibitori

- Infecții VDP și NDP: CCA, sinuzită, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară.

- Infecțiile dobândite în comun MVP: cistită acută, pielonefrită.

- Meningita cauzată de H.influenzae sau L. monocytogenes (ampicilină).

- Endocardită (ampicilină în asociere cu gentamicină sau streptomicină).

- Infecții intestinale: shigeloză, salmoneloză (ampicilină).

- Eradicarea H. pylori în ulcerul peptic (amoxicilină).

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi; infecții intra-abdominale; profilaxie perioperatorie.

În 1929, A. Fleming (Marea Britanie) a descoperit proprietățile antimicrobiene ale mucegaiului verde (Penicillium), iar în 1940 compatrioții H.W. Florey și E.V. Lanțul a primit penicilină. Pentru descoperirea penicilinei și a acțiunii sale terapeutice, toți acești cercetători au primit în 1945 Premiul Nobel.

În 1942, penicilina a fost obținută în Uniunea Sovietică de către Z.V. Ermoleva.

Există peniciline biosintetice și semisintetice. Benzilpenicilina și fenoximetilpenicilina sunt peniciline biosintetice.

Penicilinele semisintetice sunt împărțite în 1) peniciline rezistente la penicilinaze, 2) peniciline cu spectru larg.

Benzilpenicilinele încalcă legăturile dintre lanțurile peptidoglicanului din peretele celular bacterian - reduc activitatea trans-peptidazei, care promovează formarea de punți peptidice care leagă lanțurile peptidoglicanului (Figura 64), și, de asemenea, reduce activitatea enzimelor care inhibă murein-hidralaza. 1 Ca rezultat, rezistența peretelui celular bacterian este perturbată, ceea ce se manifestă printr-un efect bactericid.

Benzilpenicilinele acționează în principal pe microorganisme gram-pozitive.

Benzilpenicilinele sunt foarte eficiente (sunt medicamentele de alegere) împotriva streptococilor, pneumococilor, treponemelor palide, bastoanelor antraxice, bastoanelor de difterie, agenților patogeni ai gangrenei și tetanosului, bolii Lyme, actinomicitelor. Oarecum mai puțin sensibil la benzenpenicilinele gonococilor și meningococilor.

Majoritatea tulpinilor de stafilococi au devenit rezistente la benzilpeniciline, deoarece stafilococile acestor tulpini produc penicilinaza (beta-lactamazu-1), o enzimă care descompune moleculele de benzilpeniciline.

În practica medicală, benzilpenicilina (benzilpenicilina de sodiu), procaina benzilpenicilina, benzatina benzilpenicilina sunt utilizate în principal. Preparatele produse în flacoane, ca substanță uscată, care se diluează înainte de administrare și administrată intramuscular (în numirea în interiorul acestor medicamente sunt ineficiente, deoarece HK1 distrus sucul gastric). Benzilpenicilina, în plus, poate fi administrată intravenos.

Preparatele de benzilpenicilină sunt dozate în ED sau în fracțiuni de gram (1 milion ED = 600 mg).

Când se administrează intramuscular, medicamentele diferă în rata debutului efectului, concentrația în sânge, durata acțiunii.

După administrarea intramusculară de benzilpenicilină (sare de sodiu a benzilpenicilina, penicilina G) in sange a crea rapid o concentrație mare a medicamentului, care este ținut timp de aproximativ 4 ore Preparatul este indicat în special pentru infecții acute bacteriene - infectii streptococice acute kruppoznoy pneumonia (cauzate de pneumococ), infecții ORL (faringita., otita medie), boala Lyme la copii, antrax, sifilis, actinomicoza, gangrenă gazoasă și a altor infecții cauzate de microorganisme sensibile la benzilpenicilină. Intravenos, medicamentul se administrează lent sau sub formă de suplimente în caz de endocardită streptococică, meningită meningococică.

Procaine benzilpenicilina (sarea de benzopenicilină de novocaină) după injectarea intramusculară este absorbită lent; concentrația în sânge este mai mică decât la introducerea sarei de sodiu, dar durata acțiunii este mult mai lungă - până la 12 ore.

Aplicați medicamentul pentru sifilis, antrax, difterie, infecții ale cavității bucale, în special în cazul bolilor cronice.

Benzilpenicilina benzatin (bitsilina-1) după injectarea intramusculară este absorbită foarte lent; concentrație scăzută în sânge; durata medicamentului este, în funcție de doza de 1-2 săptămâni. Folosit pentru a trata sifilisul, cu

streptococ, faringită streptococică, difterie, pentru prevenirea exacerbărilor sezoniere ale reumatismului.

Benzilpenitsilliny toxicitate în general scăzută, dar poate provoca reacții de hipersensibilitate - urticarie, pirexie, artralgii, erupții cutanate, angioedem, șoc anafilactic. Posibile anemie hemolitică, nefrită interstițială, neutropenie, trombocitopenie. În doze mari sau în insuficiență renală severă, benzilpenicilinele pot provoca encefalopatie, convulsii și comă.

În funcție de spectrul acțiunii antimicrobiene, fenoximetilpenicilina este similară benzilpenicilinelor, dar este mai puțin eficientă. Spre deosebire de benzenpenicilinele, este rezistent la sucul gastric HCl.

Medicamentul se administrează pe cale orală de 4 ori pe zi pentru prevenirea exacerbarilor sezoniere ale reumatismului, faringitei streptococice cronice, otitei medii, infecțiilor cavității bucale.

29.1.1.1.1.3. Penicilinele semisintetice rezistente la penicilinază (peniciline antiafilococice, peniciline izoxazolil)

Primul medicament din acest grup a fost meticilina. Cloxacilina utilizată în prezent, dicloxacilină, flucloxacilină, oxacilină. Aceste medicamente au un spectru similar de acțiune antimicrobiană pentru benzilpeniciline, dar sunt mai puțin eficiente. Practic ineficient față de treponema pallidum. Diferența lor semnificativă de benzilpeniciline este eficiența lor împotriva stafilococilor, producând penicilinază (beta-lactamaza-1).

Principalele indicații pentru prescrierea acestor medicamente sunt infecțiile cauzate de stafilococi rezistent la benzilpeniciline.

Medicamente prescrise prin gură; Cloxacilina și oxacilina, în plus, sunt administrați parenteral.

Tulpinile de stafilococi care sunt rezistente la aceste medicamente se numesc stafilococi rezistenți la meticilină.

29.1.1.1.1.4. Peniciline cu spectru larg

În acest grup de peniciline, sunt izolate aminopeniciline, carboxipeniciline și ureidopeniciline.

aminopenicillin - amoxicilina, ampicilina acționează asupra acelorași germeni care benzilpenitsilliny (cu excepția Treponema pallidum), precum și un număr de bacterii Gram negative - Salmonella, Shigella, E. coli.

Amoxicilina este mai bine absorbit în intestine. Medicamentul se administrează oral la fiecare 8 ore, în același timp fiind create concentrații suficient de mari ale medicamentului în sânge.

amoxicilina aplicata pentru sinuzita, otita medie, infecții ale tractului respirator superior și bronhopneumonie, infecții ale practicii dentare, infecții ale tractului biliar (colecistită, colangită), sistemul urinar (pielonefrite, prostatite, cistite, uretrite), osteomielita, gonoree, infecții ginecologice ( adnexita, endometrita), boala Lyme la copii, pentru eradicarea lui N. pylori.

Efectele secundare ale amoxicilina: greață, vărsături, glosită, stomatită, diaree, erupții cutanate, reacții de hipersensibilitate (urticarie, edem angioneurotic, reacții anafilactice, anemie hemolitică, nefrită interstițială), cu doze mai mari sau insuficiență renală - reacția convulsiv.

Ampicilina este mai puțin absorbită și, atunci când este administrată pe cale orală, este mai eficace în infecțiile tractului gastro-intestinal. Se excretă parțial în bilă (circulația enterohepatică). Ca un medicament de rezervă poate fi folosit pentru dizenterie bacilară, febră tifoidă.

Pentru administrare parenterală (intramuscular, intravenos sau perfuzie lentă) ampicilina poate fi eficace în septicemie, meningita, endocardita, peritonita, colecistita, pielonefrită acută, infecții ginecologice, osteomielita, cauzate de organisme sensibile.

Aminopenicilinele nu acționează asupra microorganismelor care produc beta-lactamază (în special penicilinaza). Prin urmare, este recomandabil să se prescrie aminopeniciline împreună cu inhibitori beta-lactamaze, acid clavulanic sau sulbactom. Se utilizează preparate combinate - amoxiclav (amoxicilină + acid clavulanic), unazin (ampicilină + sulbactam).

Amoxiclav (Augmentin) eficace împotriva coci, coli-hemo philous, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, patogeni anaerobi, inclusiv Bacteroides fragilis și alte microorganisme. Medicamentul se administrează oral de 3 ori pe zi pentru otita medie, infecții ale cavității bucale (periodontita, abcese etc.), respiratorii și ale tractului urinar, oase, articulații, piele și țesuturilor moi. În cazuri severe, medicamentul este administrat intravenos.

Karboksipenitsilliny - Carbenicilina (administrată intramuscular) și carcicilina (administrată pe cale orală) sunt similare în spectru cu aminopenicilinele. Spre deosebire de aminopenicilinele, acționează asupra pseudomonas aeruginosa.

înreidopenitsilliny - azlocilină, piperacilină - antibiotice cu spectru larg. Eficace împotriva tulpinilor de Pseudomonas aeruginosa rezistente la carboxipenicilină.

Carboxipenicilinele și ureidopenicilinele se numesc peniciline anti-pancreatice și sunt utilizate în principal pentru bolile cauzate de pilonii pancreatici.

penicilină grup Medicamente

Penicilinele sunt primele AMP(antimicrobian), dezvoltat pe baza deșeurilor de microorganisme. Acestea aparțin clasei extinse de antibiotice β-lactamice (β-lactame), care includ și ele cefalosporine, carbapeneme și monobactami. Inelul β-lactam cu patru membri este obișnuit în structura acestor antibiotice. β-lactamele formează baza chimioterapiei moderne, deoarece ocupă un loc important sau important în tratamentul majorității infecțiilor.

Benzilpenicilină (penicilină), săruri de sodiu și potasiu

Benzilpenicilină Procaină (sare de penicilină de novocaină)

Amoxicilină / Clavulanat Ampicilină / Sulbactam Ticarcilină / Clavulanat Piperacilină / Tazobactam

Strămoșul penicilinelor (și, în general, al tuturor beta-lactamelor) este benzilpenicilina (penicilina G sau pur și simplu penicilina), care a fost folosită în practica clinică încă de la începutul anilor '40. În prezent, grupul de penicilină include un număr de medicamente care, în funcție de origine, structură chimică și activitate antimicrobiană, sunt împărțite în mai multe subgrupe. Din penicilinele naturale în practica medicală, se utilizează benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină. Alte preparate sunt compuși semisintetici care rezultă din modificarea chimică a diferitelor substanțe naturale AMP sau produse intermediare ale biosintezei lor.

Penicilinele (și toate celelalte beta-lactame) au un efect bactericid. Obiectivul acțiunii lor este proteina legată de penicilină a bacteriilor, care acționează ca enzime în stadiul final al sintezei peptidoglicanului - un biopolimer, care este componenta principală a peretelui celular bacterian. Blocarea sintezei peptidoglicanului duce la moartea bacteriei.

Pentru a depăși răspândită printre microorganismele rezistență asociată cu producerea de enzime specifice dobândite - β-lactamază distrug p-lactamice, - compuși au fost dezvoltate, care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numita ingibitoryβ acidului laktamaz- clavulanic (acid clavulanic) și sulbactam tazobactam. Acestea sunt folosite pentru a crea combinate (inhibitori-protejate) peniciline.

Deoarece peptidoglicanul și proteinele de legare a penicilinei sunt absente la mamifere, toxicitatea specifică a microorganismului la β-lactame este necharacteristică.

Isoxazolilpenicilinele (penicilină stabilă, peniciline antistafilococice)

În Rusia, principalul grup AMPA este oxacilina. Conform spectrului antimicrobian, este aproape de penicilinele naturale, cu toate acestea, este inferior la nivelul lor de activitate împotriva majorității microorganismelor. Diferența principală între oxacilină și alte peniciline este rezistența sa la hidroliză prin multe β-lactamaze.

Principala semnificație clinică este rezistența oxacilinei la β-lactamazele stafilococice. Datorită acestui fapt, oxacilina este foarte activă împotriva majorității covârșitoare a tulpinilor stafilococice (inclusiv PRSA) - agenți patogeni ai infecțiilor dobândite în comunitate. Activitatea medicamentului împotriva altor microorganisme nu are o importanță practică. Oxacilina nici un efect asupra stafilococi, penicilină-rezistență, care nu este asociată cu vyrabotkoyβ-lactamaze, dar odată cu apariția atipichnyhPSB-MRSA.

Aminopenicilinele și aminopenicilinele protejate cu inhibitori

Aminopeniciline spectrul de activitate extinsă prin acțiunea unor reprezentanți ai familiei Enterobacteriaceae-E. coli, Shigellaspp., Salmonellaspp. și P. mirabilis, care se caracterizează printr-un nivel scăzut de producție a β-lactamazei cromozomiale. Prin activitatea împotriva Shigella, ampicilina este ușor superioară amoxicilinei.

Avantajul aminopenicilinelor asupra penicilinelor naturale este notat în legătură cu Haemophilus spp. Efectul amoxicilinei asupra H. pylori este important.

Spectrul și nivelul de activitate împotriva bacteriilor gram-pozitive și aminopenicilinelor anaerobe comparabile cu penicilinele naturale. Cu toate acestea, listeria este mai sensibilă la aminopeniciline.

Aminopenicilinele sunt susceptibile de hidroliză prin toate β-lactamazele.

aminopeniciline spectru antimicrobian ingibitorozaschischennyh (amoxicilină / clavulanat, ampicilina / sulbactam) extins datorită bacteriilor Gram-negative, cum ar fi Klebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus și anaerobilor gruppyB.fragilis care sintetizeaza hromosomnyeβ-laktamazyklassa A.

Mai mult, ingibitorozaschischennye aminopeniciline activă împotriva microfloră cu rezistență dobândită cauzate de producția β-lactamază: stafilococi, gonococi, M.catarrhalis, Haemophilusspp, E. coli, P.mirabilis..

În ceea ce privește microorganismele, rezistența la peniciline, care nu sunt asociate cu producerea de β-lactamază (de exemplu, MRSA, S.pneumoniae), ingibitorozaschischennye aminopeniciline orice avantaje nu prezintă.

Carboxipeniciline și carboxipeniciline inhibitoare

Spectrul de acțiune al carbenicilinei și ticarcilinei * față de bacteriile gram-pozitive coincide în general cu cel al altor peniciline, dar nivelul de activitate este mai mic. Karboksipenitsilliny funcționează la mulți reprezentanți semeystvaEnterobacteriaceae (pentru isklyucheniemKlebsiellaspp., P.vulgaris, C.diversus), precum și alte bacterii non-fermentative naP.aeruginosai. Trebuie avut în vedere faptul că multe tulpini de Pseudomonas aeruginosa sunt în prezent rezistente.

Eficacitatea carboxipenicilinelor este limitată de capacitatea multor bacterii de a produce diferite β-lactamaze. Efectul negativ al unora dintre aceste enzime (clasa A) nu are loc în ceea ce privește ingibitorozaschischennogo derivat al ticarcilinei - ticarcilina / clavulanat, care are un spectru antimicrobian larg datorită acțiunii naKlebsiellaspp, P.vulgaris, C.diversus și takzheB.fragilis.. Rezistența altor bacterii gram-negative și a stafilococilor este mai puțin observată. Cu toate acestea, prezența ingibitoraβ-lactamază oferă întotdeauna activitate împotriva unui număr de bacteriilor Gram-negative care produc β-lactamază clasă cromozomiale C.

De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că ticarcilina / clavulanatul nu are nici un avantaj față de tikartsilină asupra acțiunii asupra P.aeruginosa.

Ureidopenicilina și ureidopenitzilina protejată de inhibitori

Azlocilina și piperacilina au un spectru similar de activitate. Prin efectul lor asupra bacteriilor gram-pozitive, ele depășesc în mod semnificativ carboxipenicilinele și abordează aminopenicilinele și penicilinele naturale.

Ureidopenitsilliny foarte activ împotriva aproape toate majore bacterii gram-negative: familia Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Pseudomonas și alte microorganisme care nu fermentează (S.maltophilia).

Cu toate acestea, independent ureidopenitsillinov semnificație clinică destul de limitate, datorită labilității lor la acțiunea marea majoritate a stafilococilor β laktamazkak și bacterii gram-negative.

Această deficiență este în mare măsură compensată pentru medicamentul protejat de inhibitor de piperacilină / tazobactam, care are spectrul cel mai larg (inclusiv anaerobii) și un nivel ridicat de activitate antibacteriană în rândul tuturor penicilinelor. Cu toate acestea, așa cum este cazul cu alte penicilină ingibitorozaschischennymi, tulpinile care produc β-laktamazyklassa C., sunt rezistente la piperacilină / tazobactam.

Penicilinele sunt primele AMP, dezvoltat pe baza de deșeuri de microorganisme. Acestea aparțin clasei extinse de antibiotice β-lactamice (β-lactame), care includ și ele cefalosporine, carbapeneme și monobactami. Inelul β-lactam cu patru membri este obișnuit în structura acestor antibiotice. β-lactamele formează baza chimioterapiei moderne, deoarece ocupă un loc important sau important în tratamentul majorității infecțiilor.

Benzilpenicilină (penicilină), săruri de sodiu și potasiu

Benzilpenicilină Procaină (sare de penicilină de novocaină)

Amoxicilină / Clavulanat Ampicilină / Sulbactam Ticarcilină / Clavulanat Piperacilină / Tazobactam

Strămoșul penicilinelor (și, în general, al tuturor beta-lactamelor) este benzilpenicilina (penicilina G sau pur și simplu penicilina), care a fost folosită în practica clinică încă de la începutul anilor '40. În prezent, grupul de penicilină include un număr de medicamente care, în funcție de origine, structură chimică și activitate antimicrobiană, sunt împărțite în mai multe subgrupe. Din penicilinele naturale în practica medicală, se utilizează benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină. Alte preparate sunt compuși semisintetici care rezultă din modificarea chimică a diferitelor substanțe naturale AMP sau produse intermediare ale biosintezei lor.

Penicilinele (și toate celelalte beta-lactame) au un efect bactericid. Obiectivul acțiunii lor este proteina legată de penicilină a bacteriilor, care acționează ca enzime în stadiul final al sintezei peptidoglicanului - un biopolimer, care este componenta principală a peretelui celular bacterian. Blocarea sintezei peptidoglicanului duce la moartea bacteriei.

Pentru a depăși rezistența larg răspândită între microorganisme, rezistența dobândită asociată producției de enzime specifice - β-lactamază, distrugătoare β-lactame - s-au dezvoltat compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numitele inhibitori β-lactamază - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam și tazobactam. Acestea sunt folosite pentru a crea combinate (inhibitori-protejate) peniciline.

Deoarece peptidoglicanul și proteinele de legare a penicilinei sunt absente la mamifere, toxicitatea specifică a microorganismului la β-lactame este necharacteristică.

Caracterizat printr-un spectru antimicrobian identic, dar diferă oarecum în ceea ce privește nivelul de activitate. valoare IPC fenoximetilpenicilinei pentru majoritatea microorganismelor este de obicei puțin mai mare decât benzilpenicilina.

acestea AMP activ împotriva bacteriilor gram-pozitive, cum ar fi Streptococcus spp, Staphylococcus spp, Bacillus spp, într-o măsură mai mică -... împotriva Enterococcus spp. Diferențele inter-specifice în nivelul sensibilității la peniciline sunt, de asemenea, caracteristice pentru enterococci: dacă tulpinile E.faecalis sunt de obicei sensibile, atunci E.faecium este de obicei rezistent.

Penicilinele naturale sunt extrem de sensibile la Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), majoritatea corynebacteriilor (inclusiv C. diphtheriae) și microorganismele conexe. O excepție importantă este frecvența ridicată a rezistenței la C.jeikeium.

De bacterii gram-negative, Neisseria spp., P.multocida și H.ducreyi sunt sensibile la penicilinele naturale.

Majoritatea bacteriilor anaerobe (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Sunt sensibile la penicilinele naturale. O excepție practică față de spectrul de activitate al penicilinelor naturale este B. fragilis și alte bacteroide.

Penicilinele naturale sunt foarte active împotriva spirochetelor (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Rezistența obținută la penicilinele naturale este cea mai frecventă printre stafilococi. Ea este legată de produse. β-lactamază (frecvența de 60-80%) sau prezența unei proteine ​​suplimentare de legare la penicilină. În ultimii ani, a existat o creștere a stabilității gonococilor.

Isoxazolilpenicilinele (penicilină stabilă, peniciline antistafilococice)

În Rusia, principalul AMP Acest grup este oxacilina. Conform spectrului antimicrobian, este aproape de penicilinele naturale, cu toate acestea, este inferior la nivelul lor de activitate împotriva majorității microorganismelor. Principala diferență de oxacilină de la alte peniciline este rezistența la hidroliză de către mulți beta-lactamazelor.

Importanța clinică principală este rezistența oxacilinei la stafilococ beta-lactamazelor. Datorită acestui fapt, oxacilina este foarte activă împotriva marea majoritate a tulpinilor stafilococice (incluzând PRSA) - agenți patogeni ai infecțiilor dobândite în comunitate. Activitatea medicamentului împotriva altor microorganisme nu are o importanță practică. Oxacilina nu afectează stafilococi, care nu are legătură cu producția de rezistență la penicilină β-lactamază, și cu apariția atipicului PSB - MRSA.

Aminopenicilinele și aminopenicilinele protejate cu inhibitori

Spectrul de activitate al aminopenicilinelor se extinde datorită efectului asupra unor membri ai familiei Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. și P.mirabilis, care se caracterizează printr-un nivel scăzut de producție cromozomială β-lactamază. Prin activitatea împotriva Shigella, ampicilina este ușor superioară amoxicilinei.

Avantajul aminopenicilinelor asupra penicilinelor naturale este notat în legătură cu Haemophilus spp. Efectul amoxicilinei asupra H. pylori este important.

Spectrul și nivelul de activitate împotriva bacteriilor gram-pozitive și aminopenicilinelor anaerobe comparabile cu penicilinele naturale. Cu toate acestea, listeria este mai sensibilă la aminopeniciline.

Aminopenicilinele sunt hidrolizate de toți beta-lactamazelor.

aminopeniciline spectru antimicrobian ingibitorozaschischennyh (amoxicilină / clavulanat, ampicilina / sulbactam) extins bacterii datorită gram-negative, cum ar fi Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus și anaerobii grup B.fragilis care sintetizează cromozomiale β-lactamază clasa A.

În plus, aminopenicilinele protejate cu inhibitori sunt active împotriva microflorei cu rezistență dobândită datorită producției. β-lactamază: Staphylococcus, Gonococcus, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis.

În ceea ce privește microorganismele a căror rezistență la peniciline nu este legată de producție β-lactamază (de exemplu, MRSA, S. pneumoniae), aminopenicilinele protejate cu inhibitori nu prezintă niciun avantaj.

Carboxipeniciline și carboxipeniciline inhibitoare

Spectrul de acțiune al carbenicilinei și ticarcilinei * cu privire la bacteriile gram-pozitive, în general coincide cu cea a altor peniciline, dar nivelul de activitate este mai mic.

* Nu este înregistrat în Rusia

Karboksipenitsilliny acționează asupra multor membri ai familiei Enterobacteriaceae (cu excepția Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), precum și pe P.aeruginosa, și alte bacterii non-fermentative. Trebuie avut în vedere faptul că multe tulpini de Pseudomonas aeruginosa sunt în prezent rezistente.

Eficacitatea carboxipenicilinelor este limitată de capacitatea multor bacterii de a produce diverse β-lactamază. Efectul negativ al unora dintre aceste enzime (clasa A) nu are loc în ceea ce privește ingibitorozaschischennogo derivat al ticarcilinei - ticarcilina / clavulanat, care are un spectru antimicrobian larg datorită efectului asupra Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus și B.fragilis.. Rezistența altor bacterii gram-negative și a stafilococilor este mai puțin observată. Cu toate acestea, prezența unui inhibitor β-lactamază nu oferă întotdeauna activitate împotriva unui număr de bacterii gram-negative care produc β-lactamază cromozomială clasa C.

De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că ticarcilina / clavulanatul nu are nici un avantaj față de tikartsilină asupra acțiunii asupra P.aeruginosa.

Ureidopenicilina și ureidopenitzilina protejată de inhibitori

Azlocilina și piperacilina au un spectru similar de activitate. Prin efectul lor asupra bacteriilor gram-pozitive, ele depășesc în mod semnificativ carboxipenicilinele și abordează aminopenicilinele și penicilinele naturale.

Ureidopenitsilliny foarte activ împotriva aproape toate majore bacterii gram-negative: familia Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Pseudomonas și alte microorganisme care nu fermentează (S.maltophilia).

Cu toate acestea, semnificația clinică independentă a ureidopenicilinelor este destul de limitată, ceea ce se explică prin labilitatea lor față de acțiunea majorității copleșitoare β-lactamază ca stafilococi și bacterii gram-negative.

Această deficiență este în mare măsură compensată pentru medicamentul protejat de inhibitor de piperacilină / tazobactam, care are spectrul cel mai larg (inclusiv anaerobii) și un nivel ridicat de activitate antibacteriană în rândul tuturor penicilinelor. Cu toate acestea, ca și în cazul altor peniciline inhibitoare, tulpinile care produc β-lactamază clasa C sunt rezistente la piperacilină / tazobactam.

Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, angioedem, febră, eozinofilie, bronhospasm, șoc anafilactic (adesea cu benzenpenicilină). Măsuri de asistență în dezvoltarea șocului anafilactic: asigurarea căilor respiratorii (dacă este necesar, intubație), oxigenoterapia, adrenalina, glucocorticoizii.

SNC: cefalee, tremor, convulsii (mai frecvent la copii și la pacienți cu insuficiență renală cu carbenicilină sau doze foarte mari de benzilpenicilină); tulburări psihice (cu introducerea unor doze mari de procaină de benzilpenicilină).

Tulburări gastro-intestinale: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă (mai frecvent când se utilizează ampicilină și inhibitor de inhibiție a penicilinei). Dacă bănuiți că există colită pseudomembranoasă (apariția scaunului lichid amestecat cu sânge), este necesar să anulați medicamentul și să efectuați cercetări rectoromanoscopice. Măsuri de ajutor: restabilirea echilibrului de apă și electrolitică, dacă este necesar, antibiotice active împotriva C.difficile (metronidazol sau vancomicină). Nu utilizați loperamidă.

Dezechilibru electrolitic: hiperkaliemie (când se utilizează doze mari de sare de potasiu de benzilpenicilină la pacienții cu insuficiență renală, precum și atunci când sunt combinați cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA); hipernatremia (mai frecvent cu carbenicilină, mai puțin frecvent ureidopeniciline și doze mari de sare de sodiu benzilpenicilină), care poate fi însoțită de apariția sau creșterea edemului (la pacienții cu insuficiență cardiacă), o creștere a tensiunii arteriale.

Reacții locale: durere și infiltrare cu introducerea / m (în special sarea de potasiu cu benzenpenicilină), flebită cu / în introducere (mai frecvent când se utilizează carbenicilină).

Ficat: creșterea activității transaminazelor poate fi însoțită de febră, greață, vărsături (mai des atunci când se administrează oxacilină în doze de mai mult de 6 g / zi sau un inhibitor de penicilină protejat).

Reacții hematologice: scăderea nivelului hemoglobinei, neutropenie (mai frecvent la utilizarea oxacilinei); încălcarea agregării plachetare, uneori cu trombocitopenie (cu utilizarea de carbenicilină, cel puțin - ureidopenicilină).

Rinichi: hematurie tranzitorie la copii (de obicei cu oxacilină); interstițială (foarte rară).

Complicații vasculare (cauzate de benzenpenicilină procaină și benzatină benzilpenicilină): Un sindrom - ischemie și gangrena a extremităților când este injectată într-o arteră; Sindromul Nicolau - embolie pulmonară și cerebrală când este injectată într-o venă. Măsuri preventive: introducerea strict în / m în cadranul exterior superior al feselor, pacientul în timpul injecției ar trebui să fie într-o poziție orizontală.

Altele: non-alergic ( „ampicilina“), erupții cutanate maculopapulare, care nu este însoțită de mâncărimi și pot dispărea fără întreruperea medicamentului (folosind aminopeniciline).

Oral candidoză și / sau candidoză vaginală (cu peniciline protejate cu amino, carboxi, ureido și inhibitori).

Reacția alergică la peniciline. Benzilpenicilina procain este, de asemenea, contraindicată la pacienții alergici la procaină (Novocain).

127. Antibiotice beta-lactamice. Clasificare. Farmacodinamica. Caracteristicile comparative ale beta-lactamelor asupra spectrului de activitate antimicrobiană. Conceptul de rezervă pentru antibiotice. Carbapeneme. Monobactami.

Beta-lactam antibiotice. Acest grup de medicamente cu efect bactericid și o listă destul de largă de indicații pentru utilizare. Antibioticele beta-lactamice includ penicilinele, cefalosporinele, carbapenemii, monobactamurile. Toate acestea se caracterizează prin eficacitate ridicată și toxicitate relativ scăzută, ceea ce le face medicamentele cele mai des prescrise pentru tratamentul multor boli.

Clasificarea antibioticelor beta-lactamice

Există patru clase principale de medicamente antibiotice:

1. Penicilinele, care sunt produsele metabolice ale diferitelor tipuri de ciuperci de Pentalium. Prin originea lor, ele sunt naturale și semi-sintetice. Primul grup este împărțit în biciline și benzilpeniciline. În al doilea, se disting astfel de antibiotice beta-lactamice:

Ampicilina, cunoscută ca un agent cu spectru larg;

Oxacilina, meticilina - medicamente a căror acțiune este concentrată;

Ureidopeniciline distruse de beta-lactaze (Piperacilină, Azlocilină);

Penicillium potențată constând din inhibitori ai beta-lactamazei (tazobactam, acid clavulanic), prevenind distrugerea mijloacelor de bacterii (Amoksiklav, unazin, Sulatsilin, Augmentin).

2. Cefalosporinele produse de ciuperca de cephalosporium sunt mai rezistente la beta-lactamază decât la grupul anterior. Există astfel de medicamente antibiotice beta-lactamice:

3. Monobactam, care este Aztreonam. Aceste medicamente au un domeniu de aplicare mai restrâns, deoarece nu sunt eficiente în lupta împotriva streptococilor și a stafilococilor. Prin urmare, ele sunt prescrise, în principal, împotriva ciupercilor gram-negative. Aztreonam, cel mai adesea, medicii dau pacienților dacă au intoleranță la penicilină.

4. Carbapanemii, reprezentanți ai cărora sunt Meropenem și Impenem, fac parte dintr-un număr de agenți cu cea mai mare varietate de efecte. Meropenem este utilizat pentru procese infecțioase deosebit de grave, precum și în cazul în care nu a existat nicio îmbunătățire în administrarea altor medicamente.

Principalele antibiotice sau antibiotice alese sunt acele antibiotice care sunt cele mai eficiente și mai sigure pentru o anumită infecție.

Antibioticele sau antibioticele de rezervă sunt antibiotice care sunt folosite în cazurile în care principalele antibiotice sunt ineficiente sau cauzează efecte secundare severe.

Bacteriile produc rezistență (rezistență) cu contact frecvent cu antibioticul. Tulpinile rezistente de bacterii cauzează forme mai severe de boli care sunt mai dificil de diagnosticat și tratați.

Această problemă este acum privită ca o amenințare la adresa securității mondiale.

Prin urmare, a fost identificat un grup de antibiotice de rezervă. Acesta este un fel de stoc de neatins.

Preparatele de rezervă ar trebui utilizate doar ca o ultimă soluție, când altele s-au dovedit a fi ineficiente.

Antibioticele pentru rezervă sunt de obicei supraevaluate artificial pentru a limita aportul necontrolat.

Utilizarea medicamentelor fără indicații sau în doze prea mici și nu suficient de lungi, aduceți victoria microbilor asupra umanității.

Antibioticele cu carbapenem și monobactamul sunt adesea incluse în grupul de antibiotice beta-lactamice, adică în structura lor, au un așa-numit inel beta-lactam. Aceste medicamente au apărut pe piața farmaceutică relativ recent și sunt utilizate în principal în cazurile de infecții bacteriene grave.

Carbapeneme (de la carbonul English -. «Carbon“ și penemele - «tip de antibiotice beta-lactamice") - un grup de antibiotice beta-lactamice, în care atomul de sulf din inelul tiazolidină al moleculei de penicilină înlocuit cu un atom de carbon. Carbapenemii au o gamă largă de activități antibacteriene, inclusiv aerobe gram-pozitive și gram-negative și anaerobe.

Ca și în cazul tuturor beta-lactam antibiotice carbapeneme inhibă proteinele peretelui celular bacterian, astfel, perturbând sinteza și conducând la moartea bacteriilor (tip acțiune germicidă) care leagă penicilina.

Următoarele carbapenemuri sunt utilizate în prezent în practica clinică: imipenem + cilastatin, meropenem, ertapenem, doripenem.

Carbapenemii sunt rezistent la acizi, sunt utilizați numai parenteral. Distribuită bine în organism, creând concentrații terapeutice în multe țesuturi și secrete. Când inflamația membranelor cerebrale penetrează bariera hemato-encefalică.

T½ - 1 h (cu / în introducere). Acestea nu sunt metabolizate, sunt excretate în principal prin rinichi în formă neschimbată, prin urmare, în cazul insuficienței renale, este posibilă o încetinire semnificativă a eliminării lor.

Carbapenemii sunt rezistenți la distrugerea beta-lactamazelor bacteriene, ceea ce le face eficiente împotriva multor microorganisme, cum ar fi Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. și Enterobacter spp., care sunt rezistente la cele mai multe

Spectrul de carbapenemuriinclude aproape toți agenții patogeni relevanți din punct de vedere clinic:

1. Aerobi gram-negativi: incluzând: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitens, Ps, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, inclusiv hemophilus influenzae, Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile producătoare de penicilinază), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Aerobi gram-pozitivi: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix, precum și oamenii noștri (inclusiv tulpinile care produc penicilinază), Staphylococcus epuremidis (inclusiv tulpinile penicilinazei noastre), Staphylococcus aureus.

Streptococcus spp. grupa B, Streptococcus spp. grupurile C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Anaerobii gram-negativi: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. bacterii anaerobe Gram-pozitive: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Altele: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Primul din clasa carbapenemelor, are o gamă largă de acțiuni antibacteriene. Active împotriva cocci gram-pozitivi, mai puțin activi împotriva tijelor gram-negative. Nu se utilizează pentru meningită (posedă activitate pro-convulsivă). Dezavantajele includ inactivarea pronunțată în organism datorită hidrolizei inelului beta-lactam de către enzima renală dehidropeptidază-1. În acest sens, nu se utilizează un medicament independent, ci numai împreună cu un inhibitor specific al dehidropeptidazei renale - cilastatin.

Aceasta arată o activitate intensă împotriva microbilor gram-negativi. In acțiunea in vitro a imipenem activ împotriva familiei Enterobacteriaceae, precum și împotriva tulpinilor rezistente la ceftazidimă, cefotaxim, ceftriaxon, piperacilina și

gentamicină. Meropenem este semnificativ mai activ decât imipenem în ceea ce privește Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis și Neisseria spp. Acțiunea asupra bacteriilor gram negative nu este inferior meropenem și ciprofloxacin superiori cefalosporine III generație și gentamicină. mare

activitatea are meropenem împotriva streptococilor.

Nu se aplică pentru infecțiile oaselor și articulațiilor, endocardită bacteriană. Nu este distrusă de dehidropeptidază renală. Nu are activitate proconvulsivă, este utilizată pentru meningită.

În comparație cu imipenemul și meropenemul, acesta este de 2-4 ori mai puternic față de Pseudomonas aeruginosa. Doripenemul bine in tesutul uterin, prostata, vezica biliara si urina si lichidul retroperitoneal ajunge acolo concentrații care depășesc concentrația minimă de inhibare. Doripenemul derivă în principal rinichii neschimbate.

Din monobactamuri sau β-lactame monociclice, un antibiotic este utilizat în practica clinică - aztreonam. Are un spectru îngust de activitate antibacteriană și este utilizat pentru a trata infecțiile cauzate de flora aerobă gram-negativă.

Aztreonam are un efect bactericid, care este asociat cu formarea de pereți de celule bacteriene afectate.

Originalitatea aztreonam spectru antimicrobian datorită faptului că este rezistent la multe beta-lactamazelor produse de flora aerobe gram-negative, în timp ce în același timp, distrus de beta-lactamaze de stafilococi, Bacteroides și ESBL.

Semnificația clinică este activitatea aztreonam împotriva multor microorganisme din familia Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, tsitrobakter, Providencia, Morganella) și P.aeruginosa, inclusiv nozocomiale împotriva tulpinilor rezistente la aminoglicozide, cefalosporine și ureidopenitsillinam.

Aztreonam nu are nici un efect asupra acinetobacterului, maltophiliei, B.cepiacii, cocilor gram-pozitivi și anaerobelor.

Tulburări gastro-intestinale: durere sau disconfort în stomac, greață, vărsături, diaree.

SNC: dureri de cap, amețeli, confuzie, insomnie.

Reacții alergice (mult mai puțin frecvent decât atunci când se utilizează alte beta-lactame): erupție cutanată, urticarie, șoc anafilactic.

Reacții locale: flebită cu on / în introducere, durere și umflare la locul injectării cu introducerea / m.

Aztreonam este un medicament de rezervă pentru tratamentul infecțiilor cu diverse localizări cauzate de bacteriile gram-negative aerobe:

Infecții NDP (pneumonie comunitară și nozocomială);

infecțiile organelor pelvine;

infecții ale pielii, țesuturi moi, oase și articulații;

Având în vedere spectrul îngust al acțiunii antimicrobiene a aztreonam, terapia empirica cu infecții severe, trebuie administrate în asociere cu AMPS, activ față de coci gram pozitivi (oxacilina, cefalosporine, lincosamide, vancomicină) și anaerobi (metronidazol).

Reacții alergice la aztreonam în istorie.