Preparate peniciline

Penicilinele sunt primele AMP-uri dezvoltate pe baza deșeurilor de microorganisme. Acestea aparțin clasei extinse de antibiotice β-lactamice (β-lactame), care includ, de asemenea, cefalosporine, carbapenemuri și monobactamuri. Inelul β-lactam cu patru membri este obișnuit în structura acestor antibiotice. β-lactamele formează baza chimioterapiei moderne, deoarece ocupă un loc important sau important în tratamentul majorității infecțiilor.

Clasificarea Penicilinei

Benzilpenicilină (penicilină), săruri de sodiu și potasiu

Benzilpenicilină Procaină (sare de penicilină de novocaină)

Strămoșul penicilinelor (și, în general, al tuturor beta-lactamelor) este benzilpenicilina (penicilina G sau pur și simplu penicilina), care a fost folosită în practica clinică încă de la începutul anilor '40. În prezent, grupul de penicilină include un număr de medicamente care, în funcție de origine, structură chimică și activitate antimicrobiană, sunt împărțite în mai multe subgrupe. Din penicilinele naturale în practica medicală, se utilizează benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină. Alte medicamente sunt compuși semisintetici obținuți ca urmare a modificării chimice a diferitelor AMP-uri naturale sau a produselor intermediare ale biosintezei lor.

Mecanism de acțiune

Penicilinele (și toate celelalte beta-lactame) au un efect bactericid. Obiectivul acțiunii lor este proteina legată de penicilină a bacteriilor, care acționează ca enzime în stadiul final al sintezei peptidoglicanului - un biopolimer, care este componenta principală a peretelui celular bacterian. Blocarea sintezei peptidoglicanului duce la moartea bacteriei.

Pentru a depăși răspândită printre microorganismele rezistență asociată cu producerea de enzime specifice dobândite - β-lactamază distrug p-lactamice, - compuși au fost dezvoltate, care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numiții inhibitori ai beta-lactamazelor - acid clavulanic (acid clavulanic), sulbactam și tazobactam. Acestea sunt folosite pentru a crea combinate (inhibitori-protejate) peniciline.

Deoarece peptidoglicanul și proteinele de legare a penicilinei sunt absente la mamifere, toxicitatea specifică a microorganismului la β-lactame este necharacteristică.

Spectrul de activitate

Penicilinele naturale

Caracterizat printr-un spectru antimicrobian identic, dar diferă oarecum în ceea ce privește nivelul de activitate. Mărimea fenoximetilpenicilinei IPC în raport cu cele mai multe microorganisme, de regulă, este puțin mai mare decât benzenpenicilina.

Aceste AMP sunt active împotriva bacteriilor gram-pozitive, cum ar fi Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Și într-o măsură mai mică împotriva Enterococcus spp. Diferențele inter-specifice în nivelul sensibilității la peniciline sunt, de asemenea, caracteristice pentru enterococci: dacă tulpinile E.faecalis sunt de obicei sensibile, atunci E.faecium este de obicei rezistent.

Penicilinele naturale sunt extrem de sensibile la Listeria (L. monocytogenes), Erisipelotrix (E. rhusiopathiae), majoritatea corynebacteriilor (inclusiv C. diphtheriae) și microorganismele conexe. O excepție importantă este frecvența ridicată a rezistenței la C.jeikeium.

De bacterii gram-negative, Neisseria spp., P.multocida și H.ducreyi sunt sensibile la penicilinele naturale.

Majoritatea bacteriilor anaerobe (actinomycetes, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Sunt sensibile la penicilinele naturale. O excepție practică față de spectrul de activitate al penicilinelor naturale este B. fragilis și alte bacteroide.

Penicilinele naturale sunt foarte active împotriva spirochetelor (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Rezistența obținută la penicilinele naturale este cea mai frecventă printre stafilococi. Este asociat cu producerea β-lactamazei (frecvența de distribuție de 60-80%) sau cu prezența unei proteine ​​suplimentare care leagă penicilina. În ultimii ani, a existat o creștere a stabilității gonococilor.

Isoxazolilpenicilinele (penicilină stabilă, peniciline antistafilococice)

În Rusia, AMP principal al acestui grup este oxacilina. Conform spectrului antimicrobian, este aproape de penicilinele naturale, cu toate acestea, este inferior la nivelul lor de activitate împotriva majorității microorganismelor. Diferența principală între oxacilină și alte peniciline este rezistența sa la hidroliză prin multe β-lactamaze.

Principala semnificație clinică este rezistența oxacilinei la β-lactamazele stafilococice. Datorită acestui fapt, oxacilina este foarte activă împotriva majorității covârșitoare a tulpinilor stafilococice (inclusiv PRSA) - agenți patogeni ai infecțiilor dobândite în comunitate. Activitatea medicamentului împotriva altor microorganisme nu are o importanță practică. Oxacilina nu acționează asupra stafilococilor, rezistența la penicilină nu este asociată cu producerea β-lactamazei, ci cu apariția de PSB-MRSA atipice.

Aminopenicilinele și aminopenicilinele protejate cu inhibitori

Spectrul de activitate al aminopenicilinelor se extinde datorită efectului asupra unor membri ai familiei Enterobacteriaceae - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. și P.mirabilis, care se caracterizează printr-un nivel scăzut de producție de β-lactamază cromozomială. Prin activitatea împotriva Shigella, ampicilina este ușor superioară amoxicilinei.

Avantajul aminopenicilinelor asupra penicilinelor naturale este notat în legătură cu Haemophilus spp. Efectul amoxicilinei asupra H. pylori este important.

Spectrul și nivelul de activitate împotriva bacteriilor gram-pozitive și aminopenicilinelor anaerobe comparabile cu penicilinele naturale. Cu toate acestea, listeria este mai sensibilă la aminopeniciline.

Aminopenicilinele sunt susceptibile de hidroliză prin toate β-lactamazele.

aminopeniciline spectru antimicrobian ingibitorozaschischennyh (amoxicilină / clavulanat, ampicilina / sulbactam) extins bacterii datorită gram-negative, cum ar fi Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus și anaerobi grup B.fragilis, care sintetizează cromozomiale β-lactamaze de clasa A.

Mai mult, ingibitorozaschischennye aminopeniciline activă împotriva microfloră cu rezistență dobândită cauzate de producția β-lactamază: stafilococi, gonococi, M.catarrhalis, Haemophilus spp, E. coli, P.mirabilis..

În ceea ce privește microorganismele a căror rezistență la peniciline nu este asociată cu producerea β-lactamazei (de exemplu, MRSA, S. pneumoniae), aminopenicilinele protejate cu inhibitori nu prezintă niciun avantaj.

Carboxipeniciline și carboxipeniciline inhibitoare

Spectrul de acțiune al carbenicilinei și ticarcilinei * față de bacteriile gram-pozitive coincide în general cu cel al altor peniciline, dar nivelul de activitate este mai mic.

* Nu este înregistrat în Rusia

Karboksipenitsilliny acționează asupra multor membri ai familiei Enterobacteriaceae (cu excepția Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), precum și pe P.aeruginosa, și alte bacterii non-fermentative. Trebuie avut în vedere faptul că multe tulpini de Pseudomonas aeruginosa sunt în prezent rezistente.

Eficacitatea carboxipenicilinelor este limitată de capacitatea multor bacterii de a produce diferite β-lactamaze. Efectul negativ al unora dintre aceste enzime (clasa A) nu are loc în ceea ce privește ingibitorozaschischennogo derivat al ticarcilinei - ticarcilina / clavulanat, care are un spectru antimicrobian larg datorită efectului asupra Klebsiella spp, P.vulgaris, C.diversus și B.fragilis.. Rezistența altor bacterii gram-negative și a stafilococilor este mai puțin observată. Cu toate acestea, prezența unui inhibitor al β-lactamazei nu oferă întotdeauna activitate împotriva unui număr de bacterii gram-negative care produc β-lactamază cromozomială de clasă C.

De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că ticarcilina / clavulanatul nu are nici un avantaj față de tikartsilină asupra acțiunii asupra P.aeruginosa.

Ureidopenicilina și ureidopenitzilina protejată de inhibitori

Azlocilina și piperacilina au un spectru similar de activitate. Prin efectul lor asupra bacteriilor gram-pozitive, ele depășesc în mod semnificativ carboxipenicilinele și abordează aminopenicilinele și penicilinele naturale.

Ureidopenitsilliny foarte activ împotriva aproape toate majore bacterii gram-negative: familia Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Pseudomonas și alte microorganisme care nu fermentează (S.maltophilia).

Cu toate acestea, semnificația clinică independentă a ureidopenicilinelor este destul de limitată, ceea ce se explică prin labilitatea lor față de acțiunea majorității copleșitoare a β-lactamazei atât în ​​stafilococi, cât și în bacteriile gram-negative.

Această deficiență este în mare măsură compensată pentru medicamentul protejat de inhibitor de piperacilină / tazobactam, care are spectrul cel mai larg (inclusiv anaerobii) și un nivel ridicat de activitate antibacteriană în rândul tuturor penicilinelor. Cu toate acestea, ca și în cazul altor peniciline inhibitoare, tulpinile care produc clasa C beta-lactamază sunt rezistente la piperacilină / tazobactam.

Farmacocinetica

Benzilpenicilina, carboxipenicilinele și ureidopenicilinele sunt distruse în mare măsură sub influența acidului clorhidric al sucului gastric, de aceea sunt utilizate numai parenteral. Fenoximetilpenicilina, oxacilina și aminopenicilinele sunt mai rezistente la acizi și pot fi administrate pe cale orală. Amoxicilina (75% sau mai mult) este caracterizată prin cea mai bună absorbție în tractul gastrointestinal. Cel mai înalt grad de absorbție (93%) au comprimate solubile speciale (Flemoxin Soljutab). Biodisponibilitatea amoxicilinei nu depinde de aportul alimentar. Absorbția fenoximetilpenicilinei este de 40-60% (când este administrată pe stomacul gol, concentrația în sânge este puțin mai mare). Ampicilina (35-40%) și oxacilina (25-30%) sunt mai puțin absorbite și alimentele reduc în mod semnificativ biodisponibilitatea acestora. Absorbția inhibitorului clavulanat β-lactamazei este de 75% și sub influența alimentelor poate crește ușor.

Procaina de benzilpenicilină și benzatinpenicilina de benzatină sunt administrate numai în / m. Absorbite încet din locul injectării, creați concentrații serice mai scăzute, comparativ cu sărurile de sodiu și potasiu ale benzilpenicilinei. Au un efect prelungit (combinate sub denumirea de "depot-peniciline"). Nivelurile terapeutice ale proceinei de benzilpenicilină din sânge persistă timp de 18-24 ore, iar benzat de benzilpenicilină - până la 2-4 săptămâni.

Penicilinele sunt distribuite în multe organe, țesuturi și fluide biologice. Ele creează concentrații mari în plămâni, rinichi, mucoasă intestinală, organe de reproducere, oase, fluide pleurale și peritoneale. Cele mai mari concentrații în bilă sunt caracteristice ureidopenicilinelor. În cantități mici, treceți prin placentă și intrați în laptele matern. Ei trec grav prin BBB și bariera hematofatică, precum și în glanda prostatică. Cu inflamația membranelor cerebrale, permeabilitatea prin BBB crește. Distribuția inhibitorilor β-lactamazei nu este semnificativ diferită de cea pentru peniciline.

Din biotransformarea semnificativă clinic din ficat se pot administra oxacilină (până la 45%) și ureidopeniciline (până la 30%). Alte peniciline nu sunt practic metabolizate și excretate din organism nemodificate. Dintre inhibitorii β-lactamazei, clavulanatul este metabolizat cel mai intens (aproximativ 50%), într-o măsură mai mică sulbactam (aproximativ 25%) și mai slab față de tazobactam.

Cele mai multe peniciline sunt excretate de rinichi. Timpul lor de înjumătățire este de aproximativ 1 oră (cu excepția "depot-penicilinelor") și crește semnificativ în cazul insuficienței renale. Oxacilina și ureidopenicilina au o cale dublă de excreție - prin rinichi și prin sistemul biliar. Timpul lor de înjumătățire este mai puțin afectat de disfuncția renală.

Aproape toate penicilinele sunt îndepărtate complet în timpul hemodializei. Concentrația de piperacilină / tazobactam este redusă în timpul hemodializei cu 30-40%.

Reacții nedorite

Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, angioedem, febră, eozinofilie, bronhospasm, șoc anafilactic (adesea cu benzenpenicilină). Măsuri de asistență în dezvoltarea șocului anafilactic: asigurarea căilor respiratorii (dacă este necesar, intubație), oxigenoterapia, adrenalina, glucocorticoizii.

SNC: cefalee, tremor, convulsii (mai frecvent la copii și la pacienți cu insuficiență renală cu carbenicilină sau doze foarte mari de benzilpenicilină); tulburări psihice (cu introducerea unor doze mari de procaină de benzilpenicilină).

Tulburări gastro-intestinale: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă (mai frecvent când se utilizează ampicilină și inhibitor de inhibiție a penicilinei). Dacă bănuiți că există colită pseudomembranoasă (apariția scaunului lichid amestecat cu sânge), este necesar să anulați medicamentul și să efectuați cercetări rectoromanoscopice. Măsuri de ajutor: restabilirea echilibrului de apă și electrolitică, dacă este necesar, se utilizează pe cale orală antibiotice active împotriva C.difficile (metronidazol sau vancomicină). Nu utilizați loperamidă.

Dezechilibru electrolitic: hiperkaliemie (când se utilizează doze mari de sare de potasiu de benzilpenicilină la pacienții cu insuficiență renală, precum și atunci când sunt combinați cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA); hipernatremia (mai frecvent cu carbenicilină, mai puțin frecvent ureidopeniciline și doze mari de sare de sodiu benzilpenicilină), care poate fi însoțită de apariția sau creșterea edemului (la pacienții cu insuficiență cardiacă), o creștere a tensiunii arteriale.

Reacții locale: durere și infiltrare cu introducerea / m (în special sarea de potasiu cu benzenpenicilină), flebită cu / în introducere (mai frecvent când se utilizează carbenicilină).

Ficat: creșterea activității transaminazelor poate fi însoțită de febră, greață, vărsături (mai des atunci când se administrează oxacilină în doze de mai mult de 6 g / zi sau un inhibitor de penicilină protejat).

Reacții hematologice: scăderea nivelului hemoglobinei, neutropenie (mai frecvent la utilizarea oxacilinei); încălcarea agregării plachetare, uneori cu trombocitopenie (cu utilizarea de carbenicilină, cel puțin - ureidopenicilină).

Rinichi: hematurie tranzitorie la copii (de obicei cu oxacilină); interstițială (foarte rară).

Complicații vasculare (cauzate de benzenpenicilină procaină și benzatină benzilpenicilină): Un sindrom - ischemie și gangrena a extremităților când este injectată într-o arteră; Sindromul Nicolau - embolie pulmonară și cerebrală când este injectată într-o venă. Măsuri preventive: introducerea strict în / m în cadranul exterior superior al feselor, pacientul în timpul injecției ar trebui să fie într-o poziție orizontală.

Altele: erupție maculopapulară non-alergică ("ampicilină"), care nu este însoțită de prurit și poate dispărea fără întreruperea tratamentului (când se utilizează
aminopeniciline).

Oral candidoză și / sau candidoză vaginală (cu peniciline protejate cu amino, carboxi, ureido și inhibitori).

mărturie

Penicilinele naturale

În prezent, penicilinele naturale trebuie folosite pentru terapia empirică numai pentru infecțiile cu etiologie cunoscută (confirmată de laborator sau caracterizată de o imagine clinică caracteristică). În funcție de caracteristicile și severitatea infecției, este posibil să se utilizeze forme de dozare parenterale (regulate sau prelungite) sau orale de peniciline naturale.

Infecțiile cu S. pyogenes și consecințele acestora:

tonzillofaringit;
stacojiu;
erizipel;
prevenirea rheumatismului pe tot parcursul anului.

Infecțiile cauzate de S.pneumoniae:

Infecții cauzate de alți streptococi:

Infecții meningococice (meningită, meningococcemie).

Deoarece penicilinele prelungite nu creează concentrații mari în sânge și practic nu trec prin BBB, ele nu sunt utilizate pentru a trata infecțiile severe. Indicatiile pentru utilizarea lor sunt limitate la tratamentul tonsilofaringitei si sifilisului (cu exceptia neurosifilisului), prevenirea erizipetelor, scarlatului si reumatismului. Fenoximetilpenicilina este utilizată pentru a trata infecțiile streptococice ușoare și moderate (tonsilofaringita, erizipelul).

În legătură cu creșterea rezistenței gonococice la penicilină, utilizarea ei empirică pentru tratamentul gonoreei este nejustificată.

oxacilina

Infecții stafilococice confirmate sau suspectate cu diverse localizări (dacă au fost confirmate sensibilități la oxacilină sau cu un risc mic de rezistență la meticilină).

Aminopenicilinele și aminopenicilinele protejate cu inhibitori

Principalele indicii pentru utilizarea acestor medicamente sunt aceleași. Desemnarea aminopenicilinelor mai rațional cu infecții ușoare și necomplicate și derivații lor protejați împotriva inhibitorilor - cu forme mai severe sau recurente, precum și cu date privind frecvența crescută a distribuției microorganismelor producătoare de β-lactamază.

Calea de administrare (parenterală sau orală) este selectată în funcție de gravitatea infecției. Pentru administrarea orală, este mai recomandabil să se utilizeze amoxicilină sau amoxicilină / clavulanat.

Infecții VDP și NDP: CCA, sinuzită, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară.

Meningita cauzată de H.influenzae sau L. monocytogenes (ampicilină).

Infecții intestinale: shigeloză, salmoneloză (ampicilină).

Eradicarea H. pylori în ulcerul peptic (amoxicilină).

Indicații suplimentare pentru numirea aminopenicilinelor protejate cu inhibitori sunt:

Carboxipeniciline și carboxipeniciline inhibitoare

Semnificația clinică a carboxipenicilinelor scade în prezent. Ca indicații pentru utilizarea lor, pot fi luate în considerare infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile P.aeruginosa. În acest caz, carboxenicilicinele trebuie prescrise numai în combinație cu alte AMP active împotriva bățului pirozian (aminoglicozide din generația II-III, fluorochinolone).

Indicațiile pentru utilizarea ticarcilinei / clavulanatului sunt oarecum mai largi și includ infecții severe, în principal nosocomiale, cu diverse localizări determinate de microflora multirezistentă și mixtă (aerobic-anaerobă):

Ureidopenicilina și ureidopenitzilina protejată de inhibitori

Ureidopenicilinele în combinație cu aminoglicozidele sunt utilizate pentru infecția cu Pseudomonas (în cazul sensibilității P. aeruginosa).

Piperacilina / Tazobactam este utilizat pentru a trata infecții severe, în principal nosocomiale, mixte (aerobic-anaerobe) cu diverse localizări:

NDP (pneumonie nosocomială, incluzând VAP, empieem pleural, abces pulmonar);

postpartum complicații purulente-septice;

GIT, peritonită biliară, abcese hepatice;

MVP (complicat, pe fundalul cateterelor permanente);

infecții pe fondul neutropeniei și al altor forme de imunodeficiență.

Contraindicații

Reacția alergică la peniciline. Benzilpenicilina procain este, de asemenea, contraindicată la pacienții alergici la procaină (Novocain).

avertismente

Alergie. Este o cruce pentru toate ILA a grupului de penicilină. Unii pacienți alergici la cefalosporine pot fi alergic la peniciline. Este necesar să se țină cont de datele istoricului alergic, în cazurile îndoielnice, de a efectua teste cutanate. Pacienților alergici la procaină (Novocain) nu trebuie să li se administreze procaină de benzilpenicilină. Dacă apar semne de reacție alergică (erupție cutanată, etc.) în timpul tratamentului cu penicilină, AMP trebuie întrerupt imediat.

Sarcina. Penicilinele, inclusiv inhibitorii protejați, se utilizează la femeile gravide fără restricții, deși nu au existat studii de siguranță adecvate și bine controlate la om.

Alaptarea. În ciuda faptului că penicilinele nu creează concentrații mari în laptele matern, utilizarea lor la femeile care alăptează poate duce la sensibilizarea nou-născuților, apariția erupțiilor cutanate, dezvoltarea candidozei și diareea.

Pediatrie. La nou-născuți și copii mici datorită imaturității sistemelor de excreție renală a penicilinelor, acumularea lor este posibilă. Există un risc crescut de acțiune neurotoxică cu apariția crizelor. Când se utilizează oxacilină, poate fi observată hematurie tranzitorie. Piperacilina / tazobactam nu este utilizat la copii cu vârsta sub 12 ani.

Geriatrie. La vârstnici, datorită modificărilor legate de vârstă în funcție renală, poate fi necesară corectarea regimului de administrare a penicilinei.

Funcția renală este afectată. Deoarece penicilinele sunt excretate în principal de rinichi într-o formă neschimbată, în cazul insuficienței renale, este necesară ajustarea regimului de dozaj. La pacienții cu insuficiență renală, riscul de hiperkaliemie crește atunci când se utilizează benzilpenicilină de potasiu.

Patologia coagulării sângelui. Dacă carbenicilina este utilizată pentru a interfera cu agregarea plachetară, riscul de sângerare poate crește. Într-o măsură mai mică, aceasta este caracteristic ureidopenicilinelor.

Insuficiență cardiacă congestivă. Doze mari de sare de sodiu benzilpenicilină, carbenicilină și, într-o mai mică măsură, alte peniciline care acționează asupra bacilului pustular albastru, pot provoca apariția sau creșterea edemului.

Hipertensiunea arterială. Dozele mari de sare de sodiu benzilpenicilină, carbenicilină și, într-o mai mică măsură, alte peniciline care acționează asupra bacilului Pus syngene pot determina o creștere a tensiunii arteriale și o scădere a eficacității medicamentelor antihipertensive (dacă se utilizează).

Mononucleoza infecțioasă. Amigoilina apare la 75-100% dintre pacienții cu mononucleoză.

Stomatologie. Utilizarea prelungită a penicilinelor, în special a spectrului extins și a inhibitorilor, poate duce la apariția candidozei orale.

Interacțiuni medicamentoase

Penicilinele nu trebuie amestecate în aceeași seringă sau în același sistem de perfuzie cu aminoglicozide datorită incompatibilității lor fizice și chimice.

Combinația de ampicilină cu alopurinol crește riscul de erupție cutanată "ampicilină".

Utilizarea de doze mari de sare de potasiu de benzilpenicilină în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA determină un risc crescut de hiperkaliemie.

Trebuie avut grijă când combinați penicilinele active împotriva Pseudomonas aeruginosa cu anticoagulante și agenți antiplachetari datorită riscului potențial de hemoragie crescută. Nu se recomandă combinarea cu trombolitice.

Utilizarea penicilinelor în combinație cu sulfonamide trebuie evitată, deoarece aceasta poate slăbi efectul lor bactericid.

Cholestyramine leagă penicilinele în tractul digestiv și le reduce biodisponibilitatea atunci când sunt administrate pe cale orală.

Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale din cauza încălcării circulației enterohepatice a estrogenelor.

Penicilinele pot încetini eliminarea metotrexatului din organism prin inhibarea secreției tubulare.

Informații despre pacient

Penicilinele din interior trebuie luate cu o cantitate mare de apă. Ampicilina și oxacilina trebuie administrate cu o oră înainte de masă (sau 2 ore după masă), fenoximetilpenicilină, amoxicilină și amoxicilină / clavulanat - indiferent de masă.

Suspendarea pentru ingerare pentru pregătire și luare în conformitate cu instrucțiunile atașate.

Aplicați cu strictețe regimul prescris pentru întreaga durată a tratamentului, nu treceți peste doză și nu o luați la intervale regulate. Dacă pierdeți o doză, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați dacă este aproape timpul să luați următoarea doză; nu dublează doza. Pentru a rezista la durata tratamentului, în special la infecțiile streptococice.

Nu utilizați medicamente care au expirat sau s-au descompus, deoarece acestea pot avea un efect toxic.

Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile și apar simptome noi. Dacă apar erupții trecătoare pe piele, urticarie sau alte semne de reacție alergică, întrerupeți administrarea medicamentului și consultați un medic.

Analiza și lista penicilinei antibiotice

Ciupercile sunt tărâmul organismelor vii. Ciupercile sunt diferite: unele dintre ele cad în dieta noastră, altele provoacă boli de piele, iar altele sunt atât de otrăvitoare încât pot duce la moarte. Ciupercile Penicillium salvează milioane de vieți omenești de bacterii patogene.

Antibioticele din penicilină sunt încă folosite în medicină.

Descoperirea penicilinei și a proprietăților sale

În anii 30 ai secolului trecut, Alexander Fleming a efectuat experimente cu stafilococi. A studiat infecțiile bacteriene. După ce a crescut un grup de acesti agenți patogeni într-un mediu nutritiv, omul de știință a observat că în cupă nu există zone în care nu există bacterii vii. Ancheta a arătat că mucegaiul verde obișnuit care îi place să se așeze pe pâinea veșnică este "vina" pentru aceste locuri. Moldul a fost numit Penicillium și, așa cum sa dovedit, a produs o substanță care ucide stafilococul.

Fleming a studiat această problemă mai adânc și în curând a identificat penicilina pură, care a devenit primul antibiotic din lume. Principiul acțiunii medicamentului este după cum urmează: atunci când celula unei bacterii se împarte, fiecare jumătate restabilește peretele celular cu ajutorul unui element chimic special - peptidoglican. Penicilina blochează formarea acestui element, iar celula bacteriană pur și simplu "rezolvă" în mediul înconjurător.

Dar curând au apărut dificultăți. Celulele de bacterii au învățat să reziste la medicament - au început să producă o enzimă numită beta-lactamază, care descompune beta-lactamele (baza penicilinei).

În următorii 10 ani a existat un război invizibil între agenții patogeni care distrug penicilina și oamenii de știință, modificând această penicilină. Astfel s-au născut numeroase modificări ale penicilinei, care acum formează întreaga serie de antibiotice cu penicilină.

Farmacocinetica și principiul de acțiune

Medicamentul cu orice metodă de aplicare se răspândește rapid prin corp, penetrandu-se aproape toate părțile sale. Excepții: lichidul cefalorahidian, glanda prostatică și sistemul vizual. În aceste locuri, concentrația este foarte scăzută, în condiții normale nu depășește 1%. Când inflamația poate crește până la 5%.

Antibioticele nu afectează celulele corpului uman, deoarece acestea nu conțin peptidoglican.

Medicamentul se excretă rapid din organism, după 1-3 ore, cea mai mare parte trece prin rinichi.

Vizionați un videoclip pe această temă.

Clasificarea antibioticelor

Toate medicamentele sunt împărțite în: acțiune naturală (acțiune scurtă și prelungită) și semi-sintetică (antistapicocic, medicamente cu spectru larg, antisexaginal).

natural

Aceste preparate sunt obținute direct din mucegai. În prezent, cele mai multe dintre ele sunt depășite, deoarece agenții patogeni au dezvoltat imunitate față de ei. În medicină, cel mai adesea se utilizează benzilpenicilina și bicilina, care sunt eficiente împotriva bacteriilor gram-pozitive și a cocilor, a unor bacterii anaerobe și spirochetări. Toate aceste antibiotice sunt utilizate numai sub formă de injecții în mușchi, deoarece mediul acid al stomacului le distruge rapid.

Benzilpenicilina sub formă de săruri de sodiu și potasiu aparține antibioticelor naturale cu acțiune rapidă. Acțiunea sa se oprește după 3-4 ore, deci trebuie să faceți adesea injecții repetate.

Incercand sa elimine acest dezavantaj, farmacistii au creat antibiotice naturale cu actiune prelungita: Bicilina si Novocain benzylpenicilina. Aceste medicamente se numesc "forme de depozit", deoarece după ce sunt introduse în mușchi, ele formează un "depozit" din acesta, din care medicamentul este absorbit lent în organism.

Exemple de medicamente: sare de benzilpenicilină (sodiu, potasiu sau procaină), bicilină-1, bicilină-3, bicilină-5.

Antibiotice semisintetice ale grupului de penicilină

La câteva decenii după primirea penicilinei, farmaciștii au reușit să-și izoleze principalul ingredient activ, iar procesul de modificare a început. După îmbunătățire, majoritatea medicamentelor au obținut rezistență la mediul acid al stomacului, iar penicilinele semisintetice au început să fie produse în tablete.

Isoxazolpenicilinele sunt medicamente care sunt eficiente împotriva stafilococilor. Aceștia din urmă au învățat să producă o enzimă care distruge benzilpenicilina, iar preparatele din acest grup îi împiedică să producă o enzimă. Dar pentru îmbunătățirea pe care trebuie să o plătiți - medicamentele de acest tip sunt mai puțin absorbite în organism și au un spectru mai mic de acțiune în comparație cu penicilinele naturale. Exemple de medicamente: Oxacilină, Nafcilină.

Aminopenicilinele sunt medicamente cu spectru larg. Pierdeți benzilpenicilina în rezistență în lupta împotriva bacteriilor gram-pozitive, dar acoperă o gamă mai largă de infecții. În comparație cu alte medicamente, ele rămân mai lungi în organism și pot penetra mai bine anumite bariere corporale. Exemple de medicamente: ampicilină, amoxicilină. Puteți găsi adesea Ampioks - Ampicilină + Oxacilină.

Carboxipenicilinele și ureidopenicilinele sunt antibiotice care sunt eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa. În prezent, acestea nu sunt practic utilizate, deoarece infecțiile devin repede rezistente la ele. Ocazional, le puteți întâlni ca parte a unui tratament complex.

Exemple de medicamente: Ticarcilină, Piperacilină

Lista de antibiotice cu penicilină, indicații pentru administrarea de medicamente

Antibioticele penicilinice sunt mai multe tipuri de medicamente care sunt împărțite în grupuri. În medicină, produsele sunt utilizate pentru a trata diferite boli de origine infecțioasă și bacteriană. Medicamentele au un număr minim de contraindicații și sunt încă folosite pentru a trata diverși pacienți.

Discovery history

Odată ce Alexander Fleming, în laboratorul său, studiaea agenții patogeni. A creat un mediu nutritiv și a crescut stafilococul. Omul de știință nu se deosebea în ceea ce privește curățenia deosebită, ci doar plia paharele, conurile și uita să le spele.

Când Fleming avea nevoie de feluri de mâncare din nou, el a descoperit că era acoperit cu o matriță. Omul de știință a decis să verifice ghicitul și a examinat unul dintre rezervoarele de sub microscop. El a observat că acolo unde există mucegai, nu există stafilococ.

Alexander Fleming a continuat cercetarea, a început să studieze efectul mucegaiului asupra microorganismelor patogene și a constatat că ciuperca afectează în mod distructiv membranele bacteriilor și duce la moartea lor. Publicul nu a fost sceptic la cercetare.

Descoperirea a ajutat la salvarea multor vieți. Omenirea a fost eliberată de acele boli care anterior au provocat panică în rândul populației. Bineînțeles, medicamentele moderne au o asemănare relativă cu medicamentele folosite la sfârșitul secolului al XIX-lea. Dar esența medicamentelor, acțiunea lor sa schimbat nu atât de drastic.

Antibioticele din penicilină au reușit să facă o revoluție în medicină. Dar bucuria descoperirii nu a durat mult. Sa dovedit că microorganismele patogene, bacteriile pot muta. Ele sunt modificate și devin insensibile la medicamente. Acest lucru a dus la faptul că antibioticele precum penicilina au suferit schimbări semnificative.

Oamenii de știință aproape întregul secol XX au luptat cu microorganisme și bacterii, încercând să creeze medicamentul perfect. Eforturile nu au fost în zadar, dar astfel de îmbunătățiri au dus la faptul că antibioticele s-au schimbat semnificativ.

Noua generație de medicamente sunt mai scumpe, mai rapide, au un număr de contraindicații. Dacă vorbim despre preparatele care au fost obținute din matriță, au mai multe dezavantaje:

  • Slab digerată. Sucul gastric afectează ciuperca într-un mod special, reduce eficacitatea sa, ceea ce afectează, fără îndoială, rezultatul tratamentului.
  • Antibioticele penicilinice sunt medicamente de origine naturală, din acest motiv nu au un spectru larg de acțiune.
  • Medicamentele sunt excretate rapid din organism, aproximativ 3-4 ore după injecții.

Important: aceste medicamente nu au practic contraindicații. Nu li se recomandă să se ia în prezența intoleranței individuale la antibiotice, precum și în cazul unei reacții alergice.

Agenții antibacterieni moderni sunt semnificativ diferiți de mulți peniciline. În plus față de faptul că astăzi este ușor să cumpărați medicamente de această clasă în tabletele din soiurile lor sunt abundente. Pentru a înțelege pregătirile va ajuta clasificarea, diviziunea general acceptată în grupuri.

Antibiotice: clasificare

Grupurile antibiotice din grupul antibiotice antibiotice sunt împărțite condițional în:

Toate medicamentele pe bază de mucegai sunt antibiotice naturale. Astăzi, astfel de medicamente practic nu sunt utilizate în medicină. Motivul este că microorganismele patogene sunt imune față de ele. Adică, antibioticul nu acționează asupra bacteriilor într-o măsură adecvată, pentru a obține rezultatul dorit în tratamentul obținut numai cu introducerea unei doze mari de medicament. Prin intermediul acestui grup includ: Benzilpenicilina si Bitsillin.

Medicamentele sunt disponibile sub formă de pulbere pentru injectare. Acestea afectează efectiv: microorganismele anaerobe, bacteriile gram-pozitive, cocci și așa mai departe. Deoarece medicamentele au o origine naturală, nu se pot lăuda de un efect de lungă durată, li se administrează adesea injecții la fiecare 3-4 ore. Acest lucru permite să nu se reducă concentrația de agent antibacterian în sânge.

Antibioticele de penicilină de origine semisintetică sunt rezultatul modificării preparatelor din ciuperci de mucegai. Medicamentele aparținând acestui grup au putut să împărtășească anumite proprietăți, în primul rând devenind insensibile la un mediu bazat pe acizi. Ceea ce a permis producerea de antibiotice în pastile.

Și, de asemenea, au existat medicamente care au afectat stafilococul. Această clasă de medicamente este diferită de antibioticele naturale. Dar îmbunătățirile au afectat semnificativ calitatea medicamentelor. Ei sunt slab absorbiți, nu au un domeniu de acțiune atât de larg, au contraindicații.

Medicamentele semisintetice pot fi împărțite în:

  • Isoxazolpenicilinele sunt un grup de medicamente care afectează stafilococul, de exemplu, numele următoarelor medicamente: Oxacilina, Nafcilina.
  • Aminopeniciline - acest grup include mai multe medicamente. Acestea se disting printr-un domeniu larg de acțiune, dar sunt semnificativ inferioare rezistenței la antibioticele naturale. Dar pot lupta cu un număr mare de infecții. Fondurile din acest grup stau mai mult în sânge. Astfel de antibiotice sunt adesea folosite pentru tratarea diferitelor boli, de exemplu, 2 medicamente foarte cunoscute: Ampicilina și Amoxicilina.

Atenție! Lista medicamentelor este destul de mare, au un număr de indicii și contraindicații. Din acest motiv, înainte de a începe să luați antibiotice, consultați un medic.

Indicații și contraindicații pentru administrarea de medicamente

Antibioticele aparținând grupului de penicilină sunt prescrise de un medic. Se recomandă administrarea medicamentelor în prezența:

  1. Infecții sau boli bacteriene (pneumonie, meningită, etc.).
  2. Infecții ale tractului respirator.
  3. Boli ale naturii inflamatorii și bacteriene ale sistemului genito-urinar (pielonefrită).
  4. Boli ale pielii de diferite origini (erizipel, cauzate de stafilococ).
  5. Infecții intestinale și multe alte boli de natură infecțioasă, bacteriană sau inflamatorie.

Referință: Antibioticele sunt prescrise pentru arsuri și răni profunde, răni prin împușcături sau cuțite.

În unele cazuri, administrarea de medicamente ajută la salvarea unei persoane. Dar nu prescrie medicamente de acest tip, deoarece acest lucru poate duce la dezvoltarea dependenței.

Care sunt contraindicatiile medicamentelor:

  • Nu luați medicamente în timpul sarcinii sau alăptării. Drogurile pot afecta creșterea și dezvoltarea copilului. Poate schimba calitatea laptelui și caracteristicile gustului. Există un număr de medicamente care sunt aprobate condiționat pentru tratamentul femeilor însărcinate, dar un medic trebuie să prescrie un astfel de antibiotic. Întrucât numai un medic poate determina doza și durata permisă de tratament.
  • Utilizarea pentru tratamentul antibioticelor din grupurile de peniciline naturale și sintetice nu este recomandată pentru tratamentul copiilor. Preparatele din aceste clase pot avea un efect toxic asupra corpului copilului. Din acest motiv, medicamentele prescrise cu prudență, determinând doza optimă.
  • Nu utilizați medicamente fără indicații. Folosiți medicamente pentru o perioadă lungă de timp.

Aceste contraindicații pot fi considerate relative. Deoarece antibioticele din pastile sau sub formă de injecții sunt încă folosite pentru a trata copiii, femeile însărcinate și care alăptează.

Contraindicații directe pentru utilizarea antibioticelor:

  1. Intoleranță individuală la medicamentele din această clasă.
  2. Tendința la reacții alergice de diferite tipuri.

Atenție! Principalul efect secundar al medicamentelor este considerat diaree și candidoză pe termen lung. Acestea sunt asociate cu faptul că medicamentele au un impact nu numai asupra agenților patogeni, ci și asupra microflorei benefice.

Gama de antibiotice peniciline se caracterizează prin prezența unui număr mic de contraindicații. Din acest motiv, medicamentele din această clasă sunt prescrise foarte des. Ele ajută să facă față rapid bolii și să se întoarcă la un ritm normal al vieții.

Drogurile de ultimă generație au o gamă largă de acțiuni. Astfel de antibiotice nu trebuie luate de mult timp, sunt bine absorbite și cu o terapie adecvată pot "pune o persoană în picioare" în 3-5 zile.

Lista medicamentelor pe care medicii le prescriu pacienților

Întrebarea care sunt antibioticele mai bune? pot fi considerate retorice. Există o serie de medicamente pe care medicii, pentru un motiv sau altul, le prescriu mai des decât altele. În cele mai multe cazuri, numele medicamentelor sunt bine cunoscute publicului larg. Dar totuși merită explorat lista de medicamente:

  1. Sumamed este un medicament utilizat pentru a trata bolile infecțioase ale tractului respirator superior. Ingredientul activ este eritromicina. Medicamentul nu este utilizat pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală acută sau cronică, nu este indicat pentru copii sub 6 luni. Principala contraindicație pentru utilizarea Sumamed este încă considerată o intoleranță individuală la antibiotic.
  2. Oxacilina - este disponibil sub formă de pulbere. Pulberea este diluată și după ce soluția este utilizată pentru injecții intramusculare. Indicarea principală a utilizării medicamentului trebuie considerată o infecție sensibilă la acest medicament. Contraindicațiile privind utilizarea oxacilinei trebuie considerate hipersensibilitate.
  3. Amoxicilina aparține unui număr de antibiotice sintetice. Medicamentul este destul de bine cunoscut, este prescris pentru angina, bronșită și alte infecții ale tractului respirator. Amoxicilina poate fi administrată pentru pielonefrită (inflamația rinichilor) și alte boli ale sistemului urogenital. Un antibiotic nu este prescris copiilor sub 3 ani. Contraindicația directă este, de asemenea, considerată intoleranță la medicament.
  4. Ampicilina - denumirea completă a medicamentului: Ampicilină trihidrat. Indicatiile de utilizare a medicamentului trebuie considerate boli infectioase ale tractului respirator (amigdalita, bronsita, pneumonie). Un antibiotic se excretă din organism prin rinichi și ficat, din acest motiv Ampicilina nu este prescrisă pentru persoanele cu insuficiență hepatică acută. Poate fi folosit pentru a trata copiii.
  5. Amoxiclav - un medicament care are o compoziție combinată. Acesta aparține ultimei generații de antibiotice. Amoxiclav este utilizat pentru tratarea bolilor infecțioase ale sistemului respirator, sistemului urinar. Și, de asemenea, utilizate în ginecologie. Contraindicațiile privind utilizarea medicamentului trebuie considerate hipersensibilitate, icter, mononucleoză etc.

O listă sau o listă de antibiotice cu penicilină disponibile sub formă de pulbere:

  1. Benzilpenicilina Sarea de novocaine este un antibiotic natural. Indicatiile de utilizare a medicamentului pot fi considerate boli infectioase grave, inclusiv sifilis congenital, abcese de diverse etiologii, tetanos, antrax si pneumonie. Medicamentul nu are aproape nici o contraindicație, dar în medicina modernă este folosit foarte rar.
  2. Ampicilina este utilizată pentru a trata următoarele boli infecțioase: sepsis (intoxicație cu sânge), tuse convulsivă, endocardită, meningită, pneumonie, bronșită. Ampicilina nu este utilizată pentru tratamentul copiilor, persoanelor cu insuficiență renală severă. Sarcina poate fi, de asemenea, considerată o contraindicație directă la utilizarea acestui antibiotic.
  3. Ospamox este prescris pentru tratamentul bolilor sistemului urogenital, infecțiilor ginecologice și altor infecții. Numit în perioada postoperatorie, dacă riscul inflamării este ridicat. Antibioticul nu este prescris pentru boli infecțioase grave ale tractului gastrointestinal, în prezența intoleranței individuale la medicament.

Important: Medicamentul, numit antibiotic, ar trebui să aibă un efect antibacterian asupra corpului. Toate acele medicamente care acționează pe viruși nu au nici o legătură cu antibioticele.

Preturile la droguri

Sumamed - costul variază între 300 și 500 de ruble.

Tablete de amoxicilină - prețul este de aproximativ 159 de ruble. pe pachet.

Ampicilină trihidrat - costul comprimatelor - 20-20 ruble.

Ampicilina sub formă de pulbere, destinată injectării - 170 ruble.

Oxacilina - prețul mediu al medicamentului variază de la 40 la 60 de ruble.

Amoxiclav - costa 120 de ruble.

Ospamox - prețul variază de la 65 la 100 de ruble.

Benzilpenicilină Sare Novoceină - 50 fre.

Benzilpenicilina - 30 de ruble.

Antibiotice pentru un copil

Preparatele pe bază de penicilină (mucegai) pentru tratamentul copiilor sunt utilizate numai atunci când sunt indicate.

Cel mai adesea, pacienții tineri sunt prescrise de către medici:

  • Amoxiclav, poate fi atribuit unui nou-născut, precum și unui copil sub vârsta de 3 luni. Dozajul este calculat conform schemei, pe baza stării copilului, a greutății și a severității simptomelor.
  • Oksatsillin - primirea de fonduri se efectuează sub supravegherea unui medic, poate fi atribuită nou-născutului dacă există dovezi. Terapia antibacteriană se efectuează sub supravegherea unui medic.
  • Ospamox - medicul calculează doza pentru copii. Se determină în funcție de schema (30-60 mg împărțită în kg de greutate și numărul de doze pe zi).

Atenție! Realizarea terapiei cu antibiotice la copii are propriile nuanțe. Din acest motiv, nu este necesar să se prescrie un astfel de medicament copilului. Există riscul de a fi confundat cu dozajul și de a provoca vătămări grave sănătății copilului.

Antibioticele legate de penicilină au o bună eficiență. Acestea au fost descoperite la sfârșitul secolului al XIX-lea și au găsit o largă aplicație în medicină. În ciuda faptului că microorganismele patogene se mută adesea, medicamentele din această clasă sunt încă în cerere.

Antibiotice peniciline - o listă de medicamente cu instrucțiuni, indicații și prețuri

Penicilinele au fost descoperite la începutul secolului XX, dar știința medicală le-a îmbunătățit în mod continuu proprietățile. Astfel, medicamentele moderne au devenit rezistente la dezactivarea anterioară a penicilinazei și au devenit imune la mediul gastric acid.

Clasificarea Penicilinei

Un grup de antibiotice produse de mucegaiuri din genul Penicillium se numește peniciline. Ele sunt active împotriva majorității gram-pozitive, a microbilor gram-negativi, a gonococilor, spirochetilor, meningococilor. Penicilinele sunt un grup mare de antibiotice beta-lactamice. Ele sunt împărțite în naturale și semi-sintetice, au proprietăți generale de toxicitate redusă, o gamă largă de doze.

  1. Natural (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpeniciline).
  2. Isoxazolpeniciline (oxacilină, flucloxacilină).
  3. Amidinopenicilină (amdinocilină, acidocilină).
  4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, pivampicilină).
  5. Carboxipeniciline (carbenicilină, carindacilină, ticarcilină).
  6. Ureidopenicilină (azoltsilină, piperacilină, mezoltsilină).

Conform sursei, spectrului și combinației cu beta-lactamazele, antibioticele sunt împărțite în:

  1. Natural: benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină.
  2. Antistaphilococcal: oxacilină.
  3. spectru împrăștiat (aminopenicillin): ampicilina, amoxicilina.
  4. Activ împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): carboxipeniciline (ticarcilină), ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină).
  5. Combinat cu inhibitori beta-lactamaze (inhibitori protejați): în asociere cu clavatoat amoxicilină, ticarcilină, ampicilină / sulbactam.

Bitsilină, Benzatină, Penicilină, Ekobol

Streptococi, Staphylococcus, Bacillus, Enterococci, Listeria, Corynebacterium, Neisseria, Clostridia, Actinomycetes, Spirochete

Oxacilină, ticarcilină, meticilină, metzillam, nafcilină

Enterobacterii, hemophilus bacillus, spirochetes

Cu un spectru extins de acțiune (antipululente)

Amoxicilină, Augmentin, trihidrat de ampicilină

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococci

Cu un spectru larg antibacterian

Carbenicilină, azlocilină, piperacilină, azitromicină

Antibiotice. Clasificarea medicamentelor pentru penicilină.

Orice muncă de student este costisitoare!

Bonus 100 p pentru prima comandă

Antibiotice. Clasificarea medicamentelor pentru penicilină. Mecanismul, spectrul și natura acțiunii antimicrobiene a penicilinelor. Caracteristicile farmacocinetice ale penicilinelor naturale, semisintetice și inhibitorii protejate (durata acțiunii, frecvența și metodele de administrare, dozarea, indicații și contraindicații pentru utilizare, reacții adverse.

Clasificarea medicamentelor pentru penicilină

I. peniciline biosintetice

Pentru administrarea parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului)

a) acțiune scurtă

Sarea de sodiu a benzilpenicilinei

Sarea de potasiu a benzilpenicilinei

b) Acțiune îndelungată

Benzilpenicilină Sare Novoainică

Pentru administrarea enterală (rezistentă la acid)

II. Peniciline semisintetice

Pentru administrare parenterală și enterală (rezistentă la acid)

a) Rezistent la penicilinază

Sare de sodiu oxacilină

b) spectru larg

Pentru administrare parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului) Spectru larg de acțiune, incluzând stick-ul pirozian

Sare disodică de carbenicilină

Pentru administrarea enterală (rezistentă la acid)

Carbenicilin indanil sodiu

peretele celular peptidoglican din peretele bacterian - ruin syn // inhibitor ireversibil enz

ไม่ค่อย ทน ต่อ กรด การ ใช้ ยา กลุ่ม นี้ ควร เลือก รับประทาน 1-2 สอง ชั่วโมง ก่อน หรือ หลัง อาหาร เนื่องจาก ตอน ที่ ทา อาหาร จะ มี หลั่ง น้ำย่อย ซึ่ง เป็น กรด ออก มา จึง เกิด การ ทำลาย ยา ได้

Există și mai multe familii de peniciline îmbunătățite, care includ penicilinele antiafilococice, aminopenicilinele și penicilinele antipseudomonale.

Prima (naturală). Strep enterococcus anaerobes

Al doilea (Amoxicilina, Amplicilina) ca primul, dar și G-neg

Al treilea (Nefcilin, Dicloxacilin) ​​numai MSSA, Strep

Al patrulea (Pineracilin + tazobactam) ca 2 + Pseudomonas

Acesta a fost asociat cu diaree, hipersensibilitate, greață, erupție cutanată, neurotoxicitate, urticarie și superinfecție (inclusiv candidoză). Efectele adverse rare (0,1-1% dintre pacienți) includ febră, vărsături, eritem, dermatită, angioedem, convulsii (în special la persoanele cu epilepsie) și colita pseudomembranoasă.

Mecanismul de acțiune: bactericid Toate antibioticele β-lactamice sunt analogi structurali ai D-alanil-D-alanilului și blochează competitiv enzima transpeptidază, care, în condiții normale, folosind D-alanil-D-alanil, formează legături încrucișate între lanțurile peptidoglican un perete celular defect este format, celula devine osmotic instabilă și bacteriile mor

Asociat cu proteinele de legare a membranei de penicilină, ca o consecință a eliberării enzimelor lizozomale și a decesului bacteriilor

Penicilinele prezintă toxicitate scăzută, dar mai des decât alte antibiotice, provoacă reacții de hipersensibilitate: urticarie, edem anegeneurotic; febră, raliuri de artă, leziuni renale și șoc anafilactic.

Rezistența la β-lactamază

Prima generație - naturală

Sarea de sodiu a benzilpenicilinei

Benzilpenicilină K-sare

Benzilpenicilină Sare Novoainică

- înguste, în principal gr + microorganisme,

de la gr - gonococi și meningococci, precum și spirochete și actinomicite

- rezistent la acid chiva, prin urmare

administrată parenteral (excepție - fenoximetilpenicilină)

- enzime produse de bacterii care distrug antibioticele β-lactamice

- boli infecțioase ale tractului respirator, pielii și țesuturilor moi, rinichi și MVP, meningită meningococică, gonoree, actinomicoză, prevenirea reumatismului, tratamentul sifilisului

A doua generație - semi-sintetică

- rezistent la acid (cu excepția meticilinei)

- boli infecțioase cauzate de bacteriile producătoare de β-lactamază - Staphylococcus aureus

-, la ultimele 2 incluzând un bacil de puroi albastru

- pentru a le da stabilitate se combină:

1) cu medicamente din a doua generație ampioks = ampicilină + oxacilină

2) cu inhibitori ai β-lactamazei (acid clavulanic, sulbactam tazobactam)

- ele sunt structurale similare cu antibioticele β-lactamice, dar nu au activitate antibacteriană și se leagă de β-lactamazele - blochează aceste enzime

Amoxiclav = Amoxicilină + acid clavulanic

- boli infecțioase ale tractului respirator, tractului gastro-intestinal, pielii și țesuturilor moi, rinichilor și MVP, zonei maxilo-facială, bolilor infecțioase la femeile gravide

Carbenicilina și ticarcilina - utilizate pentru infecțiile nosocomiale

Peniciline combinate - pentru bolile infecțioase cauzate de Staphylococcus aureus

- larg, mai mare decât gr -, inclusiv un puroi albastru

- infecții nosocamiale (nosocomiale)

Aminopenicilinele și aminopenicilinele protejate cu inhibitori

- Infecții VDP și NDP: CCA, sinuzită, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară.

- Infecțiile dobândite în comun MVP: cistită acută, pielonefrită.

- Meningita cauzată de H.influenzae sau L. monocytogenes (ampicilină).

- Endocardită (ampicilină în asociere cu gentamicină sau streptomicină).

- Infecții intestinale: shigeloză, salmoneloză (ampicilină).

- Eradicarea H. pylori în ulcerul peptic (amoxicilină).

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi; infecții intra-abdominale; profilaxie perioperatorie.

În 1929, A. Fleming (Marea Britanie) a descoperit proprietățile antimicrobiene ale mucegaiului verde (Penicillium), iar în 1940 compatrioții H.W. Florey și E.V. Lanțul a primit penicilină. Pentru descoperirea penicilinei și a acțiunii sale terapeutice, toți acești cercetători au primit în 1945 Premiul Nobel.

În 1942, penicilina a fost obținută în Uniunea Sovietică de către Z.V. Ermoleva.

Există peniciline biosintetice și semisintetice. Benzilpenicilina și fenoximetilpenicilina sunt peniciline biosintetice.

Penicilinele semisintetice sunt împărțite în 1) peniciline rezistente la penicilinaze, 2) peniciline cu spectru larg.

Benzilpenicilinele încalcă legăturile dintre lanțurile peptidoglicanului din peretele celular bacterian - reduc activitatea trans-peptidazei, care promovează formarea de punți peptidice care leagă lanțurile peptidoglicanului (Figura 64), și, de asemenea, reduce activitatea enzimelor care inhibă murein-hidralaza. 1 Ca rezultat, rezistența peretelui celular bacterian este perturbată, ceea ce se manifestă printr-un efect bactericid.

Benzilpenicilinele acționează în principal pe microorganisme gram-pozitive.

Benzilpenicilinele sunt foarte eficiente (sunt medicamentele de alegere) împotriva streptococilor, pneumococilor, treponemelor palide, bastoanelor antraxice, bastoanelor de difterie, agenților patogeni ai gangrenei și tetanosului, bolii Lyme, actinomicitelor. Oarecum mai puțin sensibil la benzenpenicilinele gonococilor și meningococilor.

Majoritatea tulpinilor de stafilococi au devenit rezistente la benzilpeniciline, deoarece stafilococile acestor tulpini produc penicilinaza (beta-lactamazu-1), o enzimă care descompune moleculele de benzilpeniciline.

În practica medicală, benzilpenicilina (benzilpenicilina de sodiu), procaina benzilpenicilina, benzatina benzilpenicilina sunt utilizate în principal. Preparatele produse în flacoane, ca substanță uscată, care se diluează înainte de administrare și administrată intramuscular (în numirea în interiorul acestor medicamente sunt ineficiente, deoarece HK1 distrus sucul gastric). Benzilpenicilina, în plus, poate fi administrată intravenos.

Preparatele de benzilpenicilină sunt dozate în ED sau în fracțiuni de gram (1 milion ED = 600 mg).

Când se administrează intramuscular, medicamentele diferă în rata debutului efectului, concentrația în sânge, durata acțiunii.

După administrarea intramusculară de benzilpenicilină (sare de sodiu a benzilpenicilina, penicilina G) in sange a crea rapid o concentrație mare a medicamentului, care este ținut timp de aproximativ 4 ore Preparatul este indicat în special pentru infecții acute bacteriene - infectii streptococice acute kruppoznoy pneumonia (cauzate de pneumococ), infecții ORL (faringita., otita medie), boala Lyme la copii, antrax, sifilis, actinomicoza, gangrenă gazoasă și a altor infecții cauzate de microorganisme sensibile la benzilpenicilină. Intravenos, medicamentul se administrează lent sau sub formă de suplimente în caz de endocardită streptococică, meningită meningococică.

Procaine benzilpenicilina (sarea de benzopenicilină de novocaină) după injectarea intramusculară este absorbită lent; concentrația în sânge este mai mică decât la introducerea sarei de sodiu, dar durata acțiunii este mult mai lungă - până la 12 ore.

Aplicați medicamentul pentru sifilis, antrax, difterie, infecții ale cavității bucale, în special în cazul bolilor cronice.

Benzilpenicilina benzatin (bitsilina-1) după injectarea intramusculară este absorbită foarte lent; concentrație scăzută în sânge; durata medicamentului este, în funcție de doza de 1-2 săptămâni. Folosit pentru a trata sifilisul, cu

streptococ, faringită streptococică, difterie, pentru prevenirea exacerbărilor sezoniere ale reumatismului.

Benzilpenitsilliny toxicitate în general scăzută, dar poate provoca reacții de hipersensibilitate - urticarie, pirexie, artralgii, erupții cutanate, angioedem, șoc anafilactic. Posibile anemie hemolitică, nefrită interstițială, neutropenie, trombocitopenie. În doze mari sau în insuficiență renală severă, benzilpenicilinele pot provoca encefalopatie, convulsii și comă.

În funcție de spectrul acțiunii antimicrobiene, fenoximetilpenicilina este similară benzilpenicilinelor, dar este mai puțin eficientă. Spre deosebire de benzenpenicilinele, este rezistent la sucul gastric HCl.

Medicamentul se administrează pe cale orală de 4 ori pe zi pentru prevenirea exacerbarilor sezoniere ale reumatismului, faringitei streptococice cronice, otitei medii, infecțiilor cavității bucale.

29.1.1.1.1.3. Penicilinele semisintetice rezistente la penicilinază (peniciline antiafilococice, peniciline izoxazolil)

Primul medicament din acest grup a fost meticilina. Cloxacilina utilizată în prezent, dicloxacilină, flucloxacilină, oxacilină. Aceste medicamente au un spectru similar de acțiune antimicrobiană pentru benzilpeniciline, dar sunt mai puțin eficiente. Practic ineficient față de treponema pallidum. Diferența lor semnificativă de benzilpeniciline este eficiența lor împotriva stafilococilor, producând penicilinază (beta-lactamaza-1).

Principalele indicații pentru prescrierea acestor medicamente sunt infecțiile cauzate de stafilococi rezistent la benzilpeniciline.

Medicamente prescrise prin gură; Cloxacilina și oxacilina, în plus, sunt administrați parenteral.

Tulpinile de stafilococi care sunt rezistente la aceste medicamente se numesc stafilococi rezistenți la meticilină.

29.1.1.1.1.4. Peniciline cu spectru larg

În acest grup de peniciline, sunt izolate aminopeniciline, carboxipeniciline și ureidopeniciline.

aminopenicillin - amoxicilina, ampicilina acționează asupra acelorași germeni care benzilpenitsilliny (cu excepția Treponema pallidum), precum și un număr de bacterii Gram negative - Salmonella, Shigella, E. coli.

Amoxicilina este mai bine absorbit în intestine. Medicamentul se administrează oral la fiecare 8 ore, în același timp fiind create concentrații suficient de mari ale medicamentului în sânge.

amoxicilina aplicata pentru sinuzita, otita medie, infecții ale tractului respirator superior și bronhopneumonie, infecții ale practicii dentare, infecții ale tractului biliar (colecistită, colangită), sistemul urinar (pielonefrite, prostatite, cistite, uretrite), osteomielita, gonoree, infecții ginecologice ( adnexita, endometrita), boala Lyme la copii, pentru eradicarea lui N. pylori.

Efectele secundare ale amoxicilina: greață, vărsături, glosită, stomatită, diaree, erupții cutanate, reacții de hipersensibilitate (urticarie, edem angioneurotic, reacții anafilactice, anemie hemolitică, nefrită interstițială), cu doze mai mari sau insuficiență renală - reacția convulsiv.

Ampicilina este mai puțin absorbită și, atunci când este administrată pe cale orală, este mai eficace în infecțiile tractului gastro-intestinal. Se excretă parțial în bilă (circulația enterohepatică). Ca un medicament de rezervă poate fi folosit pentru dizenterie bacilară, febră tifoidă.

Pentru administrare parenterală (intramuscular, intravenos sau perfuzie lentă) ampicilina poate fi eficace în septicemie, meningita, endocardita, peritonita, colecistita, pielonefrită acută, infecții ginecologice, osteomielita, cauzate de organisme sensibile.

Aminopenicilinele nu acționează asupra microorganismelor care produc beta-lactamază (în special penicilinaza). Prin urmare, este recomandabil să se prescrie aminopeniciline împreună cu inhibitori beta-lactamaze, acid clavulanic sau sulbactom. Se utilizează preparate combinate - amoxiclav (amoxicilină + acid clavulanic), unazin (ampicilină + sulbactam).

Amoxiclav (Augmentin) eficace împotriva coci, coli-hemo philous, Escherichia coli, Shigella, Legionella, Salmonella, Proteus, Klebsiella, patogeni anaerobi, inclusiv Bacteroides fragilis și alte microorganisme. Medicamentul se administrează oral de 3 ori pe zi pentru otita medie, infecții ale cavității bucale (periodontita, abcese etc.), respiratorii și ale tractului urinar, oase, articulații, piele și țesuturilor moi. În cazuri severe, medicamentul este administrat intravenos.

Karboksipenitsilliny - Carbenicilina (administrată intramuscular) și carcicilina (administrată pe cale orală) sunt similare în spectru cu aminopenicilinele. Spre deosebire de aminopenicilinele, acționează asupra pseudomonas aeruginosa.

înreidopenitsilliny - azlocilină, piperacilină - antibiotice cu spectru larg. Eficace împotriva tulpinilor de Pseudomonas aeruginosa rezistente la carboxipenicilină.

Carboxipenicilinele și ureidopenicilinele se numesc peniciline anti-pancreatice și sunt utilizate în principal pentru bolile cauzate de pilonii pancreatici.