Nu este necesar să existe o educație medicală superioară pentru a ști ce este paracetamolul, de la ce ajută acest medicament și când trebuie prescris. Până la urmă, pastilele prețuite pot fi găsite în fiecare piept de medicină acasă. Și nu există nici o singură persoană care să nu accepte acest remediu în întreaga sa viață.
Ce este paracetamolul?
Medicamentul a fost sintetizat cu mai mult de un secol în urmă și încă din primele teste sa dovedit a fi un mijloc sigur de combatere a durerii. Paracetamolul aparține grupului de AINS - medicamente antiinflamatoare nesteroidiene:
- Spre deosebire de corticosteroizi, ele nu afectează hormonii.
- Fondurile sunt disponibile la orice farmacie, fără prescripție medicală.
- Nu provoca dependență și nu formează un "sindrom de abstinență".
- Cu toate acestea, utilizarea pe termen lung poate slăbi semnificativ efectul.
Baza acțiunii paracetamolului este următoarea:
- Durere ușoară Datorită acestui fapt, medicamentul este utilizat ca analgezic sigur, care poate ameliora durerea de intensitate medie.
- Efect antipiretic. Se realizează printr-un efect complex asupra metabolismului. În timpul febrei din organismul nostru crește producția de prostaglandine, care afectează centrul termoregulator, ele contribuie la creșterea temperaturii. Prin scăderea producției de prostaglandine, paracetamolul contribuie la restabilirea temperaturii normale.
Efectul analgezic al paracetamolului
Spre deosebire de omologii săi din grupul farmacologic, paracetamolul are un efect antiinflamator ușor. Dar în același timp el poate:
- Scapă chiar de o durere de cap puternică.
- Rezolvarea unei dureri de dinți cu severitate moderată.
- Acționați deja la treizeci de minute după aplicare. Medicamentul este absorbit rapid prin tractul gastro-intestinal.
- Ajutor în timpul menstruației. Efectul anestezic și acțiunea rapidă - exact ceea ce aveți nevoie.
- Depășirea efectelor mahmurelii. Dar atunci trebuie să alegeți între pastile și o sticlă de bere. Combinarea acestui medicament cu alcoolul este contraindicată, numai pentru a vă face rău.
- Reduceți presiunea, care este utilă pentru simptomele de sevraj. Dar nu te juca cu ea, hipotensiunea este, de asemenea, plină de consecințe.
Ar trebui să-mi distrug temperatura?
Până în prezent, paracetamolul a fost considerat doar ca un analgezic, dar știm că acesta scade temperatura foarte bine:
- Prostaglandinele sunt substanțe lipidice, baza pentru producerea lor fiind acidul arahidonic.
- Medicamentul este implicat în blocarea cascadei reacțiilor, ceea ce duce la transformarea acestui acid în substanțe active din punct de vedere fiziologic, care pot crește dramatic temperatura corpului.
- Reglementarea ulterioară a acestui indicator se realizează în detrimentul centrului de termoreglare.
Dar în toate acestea există o nuanță. O schimbare a temperaturii corpului unei persoane este o reacție fiziologică defensivă care se îndreaptă, printre altele, spre combaterea infecțiilor:
- Temperaturile mai mari afectează în mod negativ reproducerea virușilor și a bacteriilor.
- Proteinele specifice produse în acest proces împiedică răspândirea viitoare a virusului.
Dar nu vorbim despre protecția fiziologică, când indicatorii de pe termometru depășesc toate limitele rezonabile. În plus, în orice farmacie veți fi mulțumit de o gamă largă de medicamente antivirale.
Pentru a începe lupta împotriva bolii, nu este necesar să îndurați temperatura ridicată, beți doar o pastilă.
Contraindicații privind utilizarea
În descrierea oricăror mijloace au întotdeauna momentele lor. Momente neplăcute. În acest caz nu sunt atât de multe dintre ele:
Vârsta și termenul de utilizare
Alcoolul și digestia
În ceea ce privește utilizarea în copilărie, opiniile experților s-au deosebit. Citiți instrucțiunile, în mod clar spune că pilulele nu trebuie administrate copiilor sub 3 luni. Apoi - în funcție de doză. Puteți găsi afirmații că paracetamolul nu este recomandat să utilizeze până la 12 ani, dar aceasta este o exagerare serioasă. Pediatrii iubesc AINS tocmai pentru că pot fi prescrise pentru copii fără a afecta organismul.
Este mai bine să nu combinați paracetamolul cu alcoolul. Poate schimba acțiunea farmacologică a medicamentului. În plus, este o povară suplimentară pentru ficat și sistemul cardiovascular. După cum sa menționat, paracetamolul afectează presiunea, scăzând-o.
Paracetamolul nu este destinat utilizării pe termen lung. Deja după o săptămână de utilizare constantă, eficacitatea acesteia va începe să tindă la zero. Corpul nostru se adaptează la noile condiții.
Tabletele sunt cel mai bine să nu se utilizeze pe stomacul gol. Nu este aspirina care poate provoca dezvoltarea ulcerelor, dar aceeași inhibare a COX este în centrul acțiunii acestui medicament. În general, mucoasa stomacală nu se poate simți foarte confortabilă în timp ce ia medicamentul.
Efectul paracetamolului asupra corpului
Și acum ce trebuie să știți despre drog:
- Poate chiar ajuta cu acnee. În adolescență, fiecare a doua persoană suferă de ele, dar puțini cunosc modul eficient de luptă. De fapt, acneea este aceeași inflamație, efectul antiinflamator al paracetamolului se potrivește perfect. Este suficient să zdrobiți și să amestecați comprimatele cu apă, până când apare pasta. Ridicați zonele problematice și veți fi fericiți.
- Nu beți niciodată pastile cu ceai verde și cafea. Aceste două băuturi conțin suficientă cofeină pentru a deranja metabolismul medicamentului în organism.
- Doza maximă unică - până la 1000 mg. Pentru copii, este indicat în instrucțiuni, în funcție de vârstă.
- Nu puteți lua mai mult de 6 comprimate pe zi. Se recomandă utilizarea medicamentului ca mijloc unic de a trata tulburările acute. Recepția permanentă este contraindicată.
- Paracetamolul ameliorează simptomele numai, dar nu afectează însăși sursa patologiei. Dintele nu va fi vindecat, infecția nu va trece, cauza durerii de cap nu va dispărea. Cu toate acestea, trebuie să mergeți la specialistul potrivit pentru ajutor suplimentar.
- Chiar și în prezența unei dureri de dinți, merită să mănânci înainte de a folosi drogul. Nu vă răniți stomacul.
Când este prescris paracetamolul?
Paracetamolul și-a dovedit eficacitatea:
- La temperaturi ridicate. Elimină febra de orice origine.
- Dureri de cap. În caz de migrenă, alte mijloace sunt mai eficiente, dar va dura mai puțin de o jumătate de oră pentru a scăpa de durere dureroasă dureroasă seara.
- Durere de dinți. Dacă o vizită la medicul dentist este programată doar dimineața și noaptea trebuie să fie oarecum relived, paracetamolul va deveni asistentul tău indispensabil.
- Lunar. Viteza elimină nevoia de a suferi durere. Dar este mai bine să nu folosiți mai mult de 1-2 ori pe ciclu.
- Durerea musculară și articulară, la inimă are același efect anestezic.
- În adolescență, când acneea pe față devine principala problemă.
Utilizarea oricărui medicament ar trebui să fie rezonabilă. Este mai bine să știți în prealabil ce este paracetamolul, ce ajută și în ce cazuri acesta nu este eficient. Cu toate acestea, precauția excesivă vă poate face să suferiți durere sau febră, ceea ce este absolut fără sens.
Video: ce ajută paracetamolul?
În acest videoclip, Dr. Komarovsky vă va spune ce este utilizat paracetamolul, ce ajută și ce este diferența față de un alt aspirină antipiretică:
paracetamol
Cefaleea este o adevărată afecțiune a secolului XXI. Abundența fluxurilor de informații, climatul schimbător, condițiile meteorologice negative (umflătura, smogul), degradarea mediului - aceasta este o listă incompletă de factori care provoacă o creștere a incidenței populației.
Durerea din cap nu are adesea precursori, în 85% dintre cazuri începe brusc și atinge un vârf în câteva minute.
Când boala captează o surpriză, medicamentele vin la salvare. Paracetamol pentru dureri de cap ocupă o poziție de lider în ceea ce privește frecvența de utilizare - este un medicament simplu, care este întotdeauna în piept medicina de origine. Este cu adevărat testat în timp: primele numiri și vânzări au fost făcute la sfârșitul secolului al XIX-lea. Paracetamolul își datorează, de asemenea, popularitatea pe lista scurtă de contraindicații și raritatea apariției efectelor secundare.
Mecanismul de acțiune al paracetamolului
Ingredientul activ este acetomenaphen, pe baza acestei componente sunt create o serie de produse publicate pe scară largă (Panadol, Volpan, Efferalgan, Acamol și altele), care sunt analoage paracetamolului.
Forme de eliberare: tablete, lumânări, siropuri de suspensie.
Paracetamolul pentru dureri de cap ajută bine sau nu are efectul dorit deloc - efectul său analgezic depinde în mare măsură de susceptibilitatea individuală a persoanei. Este un analgezic care are un efect antiinflamator slab și un efect antipiretic mare, ameliorează durerea de orice natură (migrenă, durere de dinți).
Bine digerat: intră în plasmă sanguină în jumătate de oră. Cea mai mare concentrație a medicamentului poate fi observată la aproximativ 1 oră după administrare.
Medicamentul aparține unui număr de nesteroidiene, distribuite în farmacii fără prescripție medicală.
Cum se aplică paracetamolul
Paracetamolul pentru dureri de cap trebuie consumat după mese cu apă curată. Nu se recomandă utilizarea acestuia în combinație cu cafeaua din cauza încărcării crescute a ficatului.
Doza standard (dacă nu este recomandată altfel de către medic) este de 0,5-1 g la un moment dat pentru un adult.
Paracetamolul poate fi utilizat în tratamentul copiilor de la o vârstă fragedă; în acest caz, doza se calculează strict în funcție de greutatea copilului.
Perioada maximă de tratament este de 3 zile. Intervalul dintre recepțiile repetate trebuie să fie de cel puțin 4 ore, să nu dureze mai mult de 4 ori pe zi.
Utilizați în tratamentul copiilor cu precauție, respectând cu atenție doza. Chiar și excesul relativ mic, de exemplu, o doză de 5 g, poate duce la apariția unor consecințe negative de o scară largă.
Efectul paracetamolului asupra corpului
Disponibilitatea largă a medicamentului creează iluzia siguranței sale complete, dar acest lucru nu este în întregime adevărat. Contraindicații principale:
- nu este recomandat pentru utilizare dacă aveți afecțiuni hepatice (hepatită, ciroză și altele). Utilizarea paracetamolului în combinație cu cafeaua este strict interzisă, înmulțind sarcina pe corp. Complicația supradozajului este necroza hepatică, care poate fi fatală;
- să fie utilizat cu prudență în prezența bolii tiroidiene: sa dovedit că dozele mari de paracetamol au un efect depresiv asupra elementelor sistemului endocrin;
- să fie utilizat cu prudență dacă există un istoric al bolii renale;
- cei diagnosticați cu astm ar trebui să se consulte cu un medic înainte de a lua medicamentul, paracetamolul poate crește bronhospasmul.
Printre efectele secundare este o tulburare a funcției intestinale, în cazuri rare pot apărea reacții cutanate alergice.
Utilizați în timpul sarcinii
Medicamentul depășește bariera placentară, fără date privind efectele negative asupra fătului. Din acest motiv, paracetamolul pentru durerea de cap este folosit de femeile gravide ca fiind cel mai sigur medicament. Este permisă folosirea în timpul alăptării.
Acest medicament este o doză unică, care nu este destinat tratamentului permanent. Paracetamolul pentru durerea de cap este folosit ca analgezic: medicamentul elimină manifestările neplăcute ale bolii, dar nu contribuie la eliminarea cauzei rădăcinii.
Dacă paracetamolul nu are efectul așteptat (a fost folosit cu succes ca remediu pentru durerea de cap mai devreme, dar a încetat să mai ajute), trebuie să acordați o atenție deosebită prezenței simptomelor asociate și, dacă acestea apar, consultați un medic pentru un diagnostic corect. Amețeli, tulburări de natură vegetativ-vasculară - paloare, tinitus, modificări bruște ale tensiunii arteriale - complexul acestor manifestări ar trebui analizat de un neurolog sau terapeut.
Ce ajuta Paracetamol
Paracetamolul este un medicament farmacologic popular care are abilități antipiretice și alte medicamente. Un spectru larg de acțiune, o formă farmacologică convenabilă, un preț scăzut fac ca instrumentul să fie popular printre toate segmentele populației. Mulți întreabă ce ajută Paracetamolul. Având proprietăți farmacologice unice, acest medicament combate multe probleme de sănătate. Pentru a afla când și cum să dai un remediu copiilor, adulților, merită să știi mecanismele impactului, calea de eliminare, indicația și contraindicația de a folosi.
Acțiunea farmacologică a medicamentului
Pentru a înțelege cum funcționează Paracetamolul, trebuie să studiați principiile sale farmacologice de funcționare. Medicamentul este bine absorbit de membrana mucoasă a sistemului digestiv. Concentrația maximă a medicamentului în sânge după administrare este atinsă după 40 de minute.
Când este ingerat, medicamentul inhibă producerea de prostaglandine. Aceste substanțe sunt produse prin procese inflamatorii de orice natură, provocând apariția febrei și a durerii. Cel mai adesea această condiție provoacă o răceală. Medicamentul afectează cu ușurință neuronii, astfel încât elimină în mod eficient durerea. În combinație cu abilitățile antiinflamatorii, medicamentul are o gamă largă de utilizări.
Indicații pentru utilizare Paracetamol
Medicii prescriu comprimatele ca antipiretice, antiinflamatoare și analgezice. Copiii recomandă paracetamol pentru copii cu dentiție, inflamație în gură. Utilizarea fondurilor este posibilă în diferite forme farmacologice: tablete și capsule orale într-o cochilie specială, efervescent solubil, sirop și suspensie, supozitoare (paracetamol pentru copii), soluție injectabilă. Acolo unde aceeași compoziție diferă numai în conținutul substanței active. Este posibil să acceptați mijloace la:
- creșterea temperaturii;
- durere in dinti si gingii;
- lunar;
- dureri de cap;
- acnee și acnee;
- mahmureala.
Paracetamolul la temperatură
Tableta comprimă eficient și rapid reducerea temperaturii. Orice medic va spune că reducerea febrei sub 37,5 nu este recomandată. Acesta este un simptom al procesului inflamator, reacția luptei forțelor naturale de imunitate împotriva virușilor, a bacteriilor și a altor agenți patogeni. Dar, dacă un adult suferă cu ușurință o astfel de stare, atunci durerea și starea de rău provoacă multă problemă copilului și părinților săi. De aceea, vreau să-l ajut. Substanța este sub formă de lumânări, sirop, tablete.
Dacă temperatura la sugari este de 3 luni, pediatrii recomandă folosirea lumanari cu o doză de 50 mg înainte sau după masă. Recepție - de 4 ori cu intervale egale pe zi. La vârsta de 3 luni până la un an, lumanari sunt utilizate cu o doză de 100 mg sau un sirop de copii. În această formă, instrumentul ucide rapid căldura. La vârsta de 1 până la 6 ani, doza este de 200 mg câte o dată, timp de 6-12 ani, o singură doză de până la 500 mg. Între dozele de paracetamol sunt luate periodic citirile de temperatură. În absența căldurii, trebuie să întrerupeți imediat administrarea medicamentului, deoarece nu are suficiente abilități antiinflamatorii, antivirale.
Atunci când fetele adulții iau medicamentul pentru a ameliora febra și durerea nu mai mult de 5 ori pe zi. Maxim unic - 500 mg de substanță activă sub formă de sirop, injectabil. Popular este combinația dintre aspirină și paracetamol. Dar să te implici într-un astfel de instrument nu merită. Aspirina are un efect negativ asupra secțiunilor superioare ale canalului alimentar, prin urmare, adesea probleme de stomac după ingestie.
Pentru durere de dinți
Paracetamolul poate ameliora durerea în procesele inflamatorii ale cavității orale, gingiilor și parodontalei. Luați adulți: 1 comprimat cu o doză de 0,5-1 grame de cel mult 5 ori pe zi. Bebelușii de la vârsta de 3 ani când se îngroațează și cresc temperatura în timpul acestei perioade primesc paracetamol sub forma unei lumânări sau a unui sirop special cu o singură doză de cel mult 100 mg. Medicamentul nu vă va vindeca dinții și durerea va dispărea doar câteva ore, așa că trebuie să vizitați cabinetul dentistului pentru a rezolva problema.
De la durere în timpul menstruației
Menstruația la multe femei este însoțită de disconfort dureros. Pentru ameliorarea spasmului în timpul menstruației, medicii recomandă utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene. Paracetamolul este considerat popular printre ei. Dacă senzațiile sunt foarte puternice, atunci creșteți doza. Nu consumați mai mult de 8 comprimate pe zi. În acest caz, apare o supradoză cu toate consecințele.
Paracetamol pentru dureri de cap
Cefaleea, migrena se retrag înainte de paracetamol. Pentru a atenua această afecțiune, adulții iau până la 500 mg de substanță activă în formă de pilule la un moment dat. Dacă doza zilnică depășește 4 grame de medicament, atunci vor apărea rapid reacții adverse, intoxicații și stare de rău. Pentru ca acest lucru să se întâmple, merită citit în detaliu rețeta.
Instrumentul poate ameliora în mod eficient durerea capului de altă natură și rezistență, dar nu mai mult de 4 zile la rând. Apoi, prostaglandinele se vor obișnui cu recepția mijloacelor și efectul anestezic nu va veni.
Acnee și acnee
Tableta de paracetamol atunci când este aplicată extern îndepărtează rapid acnee, acnee. Pentru a face acest lucru, pur și simplu se spală drogul, se adaugă apă și se fierbe. Atașați acest agent în zona afectată timp de 5 minute. În această perioadă, aceasta va elimina roșeața și inflamația de la acnee. În ziua în care trebuie să faceți 4 astfel de proceduri. Medicamentul ajută la eliminarea acneei în câteva zile.
Îndepărtați durerea, spasmul capului, îndepărtați starea generală de slăbiciune după consumul de alcool poate substanța paracetamol. Nu afectează stomacul (spre deosebire de aspirină) și, prin urmare, nu provoacă greață sau arsuri la stomac. O doză unică de până la 500 mg de droguri, rata zilnică nu trebuie să depășească 4 grame.
Cat timp ajuta paracetamolul?
Paracetamolul intră rapid în fluxul sanguin, absorbit de tractul digestiv superior. Concentrația maximă după administrare are loc după 40 de minute. Copiii distrug temperatura lumanarilor. O astfel de formă farmacologică, caracteristicile metabolice ale corpului copilului și proprietățile de alimentare cu sânge ale membranei mucoase a anusului contribuie la ingestia medicamentului în decurs de 10 minute.
Puteți bea paracetamol în timpul sarcinii și HB?
Cold, febra la începutul sarcinii este ajustată de paracetamol. În acest caz, trebuie să urmați cu strictețe instrucțiunile de utilizare, să nu depășiți rata zilnică de 4 g de droguri și nu mai mult de 4 zile la rând. Nu este recomandabil să beți paracetamol în al treilea trimestru. În stadiile ulterioare ale sarcinii, medicii prescriu analogi care nu afectează negativ fătul și rinichii mamei.
Paracetamolul cu gv este posibil să se ia. Datorită excreției rapide din organism (în decurs de o oră după aplicare) nu se acumulează în lapte. Pentru a proteja sugarii de efectele medicamentelor asupra organismului, nu trebuie să alăptați o oră după administrarea medicamentului. Norma pentru ameliorarea durerii sau căldurii la o tânără mamă este de 1 comprimat.
Cum să luați: doze pentru adulți și copii
Adulții utilizează comprimate de paracetamol, sirop, lumânări. În orice formă farmacologică, doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească 4 grame, o singură doză de 1,5 g. Instrucțiunea recomandă ca adulții să ia medicamente pentru febră și durere:
- Tablete. 1-2 comprimate (200, 250, 300, 500 mg doze) după o masă. Aportul zilnic maxim este de 4 ori;
- Lumanari rectale. Rata maximă este de 1,5 g agent activ. Doză unică - 1 lumânare. Cantitatea maximă de medicament pe zi - de 4 ori;
- Sirop. 50 ml de 4 ori pe zi, la intervale regulate.
Copiii care iau medicamentul depind de vârsta și greutatea lor. Pentru utilizarea în tratament:
- Tablete. La vârsta de 3 până la 6 ani - rata zilnică a fondurilor nu depășește 2 grame. Recepție - 1-2 tablete câte o doză de 120-200 ml;
- Sirop. Nu mai mult de 4 recepții pe zi. Vârsta și doza: de la 3 luni până la 1 an - 2,5-5 ml; 1-6 ani - 5-10 ml, de la 6 la 12 ani - 10-20 ml;
- Lumânări. Până la 3 ani - 15 mg pe kilogram, 3-6 ani - până la 60 mg pe 1 kg; 6-12 ani - până la 2 grame pe zi.
Contraindicații
Receptarea paracetamolului nu aduce întotdeauna ușurință, deoarece există contraindicații pentru utilizarea acestuia. Acest medicament popular nu poate fi utilizat pentru a ușura durerea sau căldura atunci când:
- Pacientul are vârsta de până la 1 lună;
- În perioada de purtare a unui copil sau a alăptării (lactație);
- Pentru orice boală hepatică;
- Probleme de rinichi;
- Alergii la substanța activă.
Dacă există cel puțin o contraindicație, medicul selectează alte analgezice sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
Efecte secundare
Acțiunea de droguri în încălcarea instrucțiunilor, dozajul provoacă efecte secundare. Supradozajul poate provoca:
- erupție cutanată, roșeață, "urticarie". O alergie la droguri are cel mai adesea manifestări externe;
- dureri abdominale. Stomacul reacționează la un aport anormal sau supradozaj;
- somnoros, vreau să dorm. Cauza condiției este scăderea presiunii;
- disfuncție hepatică sau renală;
- o scădere bruscă a nivelului de glucoză, hemoglobinei în sânge.
În caz de încălcare a dozei sau de admitere incorectă trebuie să apelați imediat o ambulanță.
Costul drogurilor
Mulți sunt interesați de: cât de mult este Paracetamol în farmacie. Prețul depinde de forma farmacologică a medicamentului, de dozare, de ambalare, la care face parte farmacia. Costul este:
- Tablete. Ambalarea a 10 bucăți cu o doză de 200 mg - de la 4 la 6 ruble, 10 bucăți cu o doză de 500 mg - de la 9 la 12 ruble;
- Lumanari doza de 500 mg 10 bucati - 40-60 ruble;
- Sirop 100 ml - 60-80 ruble;
- Suspensie cu aromă de căpșuni pentru copii 10 ml - 70-90 ruble.
Analogi paracetamolici
Există analogi care conțin paracetamol și ingrediente active suplimentare sau cu alte substanțe medicinale. Selectarea analogilor antiinflamatoare nesteroidiene sau a pastilelor de durere este doar un medic. Această decizie se face în prezența contraindicațiilor, a reacțiilor alergice și a altor cauze grave. Aceste medicamente pentru ameliorarea durerii, inflamației și febrei includ:
- Panadol. Cocteilul activ constă din paracetamol și cafeină. Se utilizează pentru a ușura febra, senzații de durere de diferite forțe și caracter. Disponibil sub formă de tablete orale. Adulții și copiii de peste 12 ani iau 1-2 comprimate cu o doză de 500-1000 mg de până la 4 ori pe zi. Rata pe zi - nu mai mult de 4 grame de droguri.
- Baralgetas. Ingredientele active analgin, pitofenonul elimina inflamatia, febra la copii si adulti. Formular Pharma - pastile. Doza zilnică nu depășește 6 bucăți, durata de recepție nu este mai mare de 5 zile. Dozaj: adulți - 1-3 comprimate la un moment dat de până la 3 ori pe zi; copii: 6-8 ani - jumătate de capsulă, 9-12 ani - ¾, 12-15 ani - 1 capsulă nu mai mult de 2 ori pe robinet.
- Nimid. Medicament bazat pe nimesulid. Combate febra, durerea și inflamația. Ca analog al paracetamolului, se utilizează sub formă de forme farmacologice de tablete, granule și suspensii. Administrați: adulți și copii cu vârsta peste 12 ani - 100 mg de două ori pe zi, copii sub 12 ani -1,5 mg pe 1 kg de greutate, rata este împărțită în două doze.
paracetamol
Denumirea sistematică (IUPAC): N- (4-hidrofenil) etanamidă
N- (4-hidrofenil) acetamidă
Denumiri comerciale: Tylenol (SUA), Panadol (Australia) și multe altele.
Statut juridic: substanță nereglementată (Australia); permiterea vânzării libere (Marea Britanie); peste-the-counter (SUA)
Mod de administrare: oral; rectal; intravenos
Biodisponibilitatea: 63-89%
Legarea de proteine: 10-25%
Metabolism: în principal în ficat
Timp de înjumătățire: 1-4 ore
Excreție: urinară (85-90%)
Paracetamolul, cunoscut și sub numele de acetaminofen, este un medicament cu denumirea chimică N-acetil-p-aminofenonă, care este folosit pe scară largă ca analgezic (analgezic) și antipiretic. Paracetamolul este un nume internațional neprotejat, aprobat și în Australia și Marea Britanie, iar acetaminofenul este un nume adaptat în Statele Unite și Japonia. Paracetamolul este clasificat ca un analgezic ușor. Acesta este adesea folosit pentru a calma durerile de cap și alte dureri și este principalul ingredient al diferitelor medicamente pentru gripă și răceală. În combinație cu analgezice opioide, paracetamolul poate fi, de asemenea, utilizat pentru ameliorarea durerii mai severe, cum ar fi durerea postoperatorie și pentru ameliorarea durerii la pacienții cu cancer. Deși paracetamolul este utilizat pentru a trata durerea inflamatorie, acesta nu este întotdeauna clasificat ca un AINS (medicament antiinflamator nesteroidian), deoarece paracetamolul prezintă doar o activitate antiinflamatoare slabă. Paracetamolul este sigur pentru utilizare la dozele recomandate, dar chiar și o mică supradoză a medicamentului poate fi fatală. În comparație cu alte analgezice, paracetamolul este semnificativ mai toxic cu supradozaj, dar poate fi mai puțin toxic cu utilizarea constantă în dozele recomandate. Paracetamolul este un metabolit activ al fenaceinei și acetanilidei (analgezice și medicamente antipiretice populare în trecut). Cu toate acestea, spre deosebire de fenaceină, acetanilidă și combinațiile acestora, paracetamolul nu este considerat cancerigen atunci când este administrat în doze terapeutice. Cuvintele acetaminofen (utilizate în SUA, Canada, Japonia) și paracetamol (utilizate peste tot) sunt derivate din denumirea chimică a compusului, para-acetilaminofenol. În unele cazuri, de exemplu, atunci când se prescriu anestezice care includ acest medicament în compoziția sa, este abreviat ca APAF (acetil-para-aminofenol). Drogul este inclus în lista mijloacelor vitale ale Organizației Mondiale a Sănătății.
Utilizarea medicală a paracetamolului
Paracetamolul și temperatura ridicată
Paracetamolul este un medicament aprobat ca febrifugă pentru persoanele de toate vârstele. Organizația Mondială a Sănătății (OMS) recomandă folosirea paracetamolului pentru copii numai la temperaturi de peste 38,5 ° C (101,3 ° F). Metaanaliza arată că medicamentul este mai puțin eficace în comparație cu ibuprofenul.
Paracetamolul și durerea
Paracetamolul este utilizat pentru ameliorarea durerii de diferite origini. Caracteristicile sale analgezice sunt similare cu aspirina, în timp ce efectul său antiinflamator este mai slab. În comparație cu aspirina, paracetamolul demonstrează o mai bună toleranță la pacienții cu risc de secreție excesivă de acid gastric sau cu prelungire a timpului de sângerare. Din 1959, medicamentul este disponibil fără prescripție medicală. Paracetamolul are o activitate antiinflamatoare relativ slabă, spre deosebire de alte analgezice populare, cum ar fi aspirina AINS și ibuprofenul, dar ibuprofenul și paracetamolul au un efect similar în tratamentul durerilor de cap. Paracetamolul poate reduce durerea artritei, dar nu afectează inflamația, înroșirea sau umflarea. Studiile arată că, în comparație cu AINS, paracetamolul demonstrează rezultate contradictorii. Un studiu controlat, randomizat, al pacienților adulți care suferă de durere cronică la osteoartrită a arătat că paracetamolul și ibuprofenul demonstrează eficacitatea egală. În 1996 și 2009, s-au efectuat studii privind eficacitatea medicamentelor care combină paracetamolul cu opioidele slabe, cum ar fi codeina. Astfel de medicamente sunt cu 50% mai eficiente decât paracetamolul în monoterapie, dar au un număr mai mare de efecte secundare. Combinația dintre paracetamol și opioide puternice, cum ar fi morfina, ajută la reducerea cantității de opioide din medicament și la creșterea efectului analgezic. Un studiu controlat, randomizat, al copiilor care suferă de dureri musculo-scheletice a arătat că, la doze standard, ibuprofenul este mai eficient în reducerea durerii decât paracetamolul.
Efecte secundare ale paracetamolului
Când se administrează în doze recomandate și pentru o perioadă limitată de timp, efectele secundare ale paracetamolului nu apar, de obicei, sau sunt foarte slabe.
Paracetamolul și leziunile hepatice
Supradozarea acută a paracetamolului poate determina leziuni hepatice potențial letale. Potrivit US FDA, "Acetaminofenul poate provoca afecțiuni hepatice severe atunci când este administrat în doze mai mari decât cele recomandate". În 2011, FDA a obligat producătorii să actualizeze etichetele privind toate produsele care conțin acetaminofen și să avertizeze utilizatorii despre riscurile potențiale de leziuni hepatice grave. În plus, în Statele Unite a început un program de educație publică pentru prevenirea supradozajului la pacienți. În alcoolismul cronic, riscul de supradozaj crește. Infecția cu paracetamol este cauza principală a afectării hepatice în lumea occidentală, precum și principala cauză a intoxicației cu medicamente în Statele Unite, Marea Britanie, Australia și Noua Zeelandă. Potrivit FDA, in Statele Unite in anii 1990, au existat 56.000 de cazuri de tratament de urgenta, 26.000 de spitalizari si 458 de decese pe an asociate cu supradoza de acetaminofen. O supradoză neintenționată de acetaminofen este asociată cu 25% din apelurile către departamentele de urgență, 10% din admiterile spitalicești și 25% din decesele. " Paracetamolul este metabolizat în ficat și este o substanță hepatotoxică; atunci când sunt luate în asociere cu alcoolul, efectele secundare cresc și se manifestă adesea în alcoolicii cronici sau la pacienții cu leziuni hepatice. Unele studii au arătat că, dacă luați paracetamol la doze mari în mod continuu, crește riscul complicațiilor asociate cu tractul gastro-intestinal superior, cum ar fi sângerările la nivelul stomacului. În cazuri rare, se observă leziuni renale, în special în cazuri de supradozaj. FDA nu recomandă medicilor să prescrie paracetamol în doze de peste 325 mg în combinație cu medicamente narcotice din cauza riscului de hepatotoxicitate, depășind beneficiul terapeutic.
Reacții cutanate
La 2 august 2013, FDA a emis un nou avertisment cu privire la paracetamol, care a indicat că medicamentul poate provoca reacții cutanate rare și posibil letale, cum ar fi sindromul Stephen-Johnson și necroliza epidermică toxică. FDA a obligat producătorii să introducă pe etichetele produselor lor informații despre eventualele reacții cutanate ale medicamentelor.
astm
Există o legătură între utilizarea paracetamolului și dezvoltarea astmului, dar datele obținute din studii controlate sugerează că această relație poate depinde de alte cauze. Începând cu 2014, Academia Americană de Pediatrie și Institutul Național de Sănătate și Clinică de Excelență continuă să recomande paracetamolul pentru a atenua durerea și disconfortul la copii, dar unii experți recomandă evitarea utilizării paracetamolului la copiii cu astm bronșic sau la cei cu risc de astm.
Alți factori
Spre deosebire de aspirină, paracetamolul nu este o substanță antitrombotică, deci poate fi utilizat la pacienții care suferă de complicații asociate cu coagularea sângelui. În plus, medicamentul nu cauzează probleme cu stomacul. Cu toate acestea, spre deosebire de aspirină, paracetamolul nu ajută la reducerea inflamației. În comparație cu ibuprofenul (al cărui efecte secundare pot include diaree, vărsături și dureri abdominale), paracetamolul nu are un efect negativ atât de puternic asupra tractului gastro-intestinal. Spre deosebire de aspirină, paracetamolul este în general considerat sigur pentru copii, deoarece nu provoacă riscul de sindrom Reye la copiii cu boli virale. Când este luat în scopuri recreaționale împreună cu opioide, paracetamolul poate determina pierderea auzului.
Supradozaj cu paracetamol
Supradozajul cu paracetamol în absența tratamentului este asociat cu afecțiuni dureroase prelungite. Semnele și simptomele unui supradozaj de paracetamol nu pot să se manifeste inițial sau să nu fie specifice. Simptomele inițiale ale unui supradozaj se dezvoltă de obicei la câteva ore după ingestie și se manifestă prin greață, vărsături, transpirații și durere la debutul toxicității renale acute. În ciuda credinței populare, supradozajul cu paracetamol nu este asociat cu adormirea sau pierderea conștienței. Cu o supradoză fatală de paracetamol, procesul de muribundă poate continua timp de 3-5 zile. Astăzi, cea mai frecventă cauză a toxicității hepatice acute în Statele Unite și Marea Britanie este hepatotoxicitatea atunci când se administrează paracetamol. Supradozajul cu paracetamol este asociat cu majoritatea apelurilor la centrele de control al otrăvurilor din Statele Unite. Toxicitatea paracetamolului este probabil mediată de metabolitul său chinonă. Dacă este lăsată netratată, o supradoză poate duce la insuficiență hepatică și la moarte în câteva zile. Tratamentul în acest caz vizează eliminarea paracetamolului din organism. Carbura activată poate fi utilizată pentru a reduce absorbția paracetamolului dacă tratamentul începe imediat după o supradoză. Acetilcisteină antidot (numită și N-acetilcisteină sau NAC) poate fi utilizată pentru a ajuta la restabilirea corpului pentru prevenirea sau reducerea riscului de leziuni hepatice. Pentru leziuni hepatice grave, grefele hepatice sunt adesea folosite. Acetilcisteina este, de asemenea, utilă pentru neutralizarea metabolitului de paracetamol imidoquinonă. Un alt efect secundar posibil al paracetamolului este insuficiența renală. Până în 2004, au fost comercializate pastile (sub denumirea comercială Paradot din Marea Britanie), combinând paracetamolul cu un antidot (metionină) pentru a proteja ficatul în caz de supradozaj. În iunie 2009, FDA a emis o recomandare pentru restricții suplimentare privind utilizarea paracetamolului în Statele Unite pentru a reduce riscul posibilelor efecte toxice. FDA a insistat asupra reducerii dozei maxime a medicamentului de la 1000 mg la 650 mg și interzicerea combinațiilor de paracetamol și analgezice narcotice. Membrii comisiei FDA au fost în mod special îngrijorați de faptul că dozele maxime de paracetamol prezentate au provocat modificări ale funcționării hepatice. În ianuarie 2011, FDA a cerut producătorilor de medicamente care conțin paracetamol să limiteze cantitatea de paracetamol la un maxim de 325 mg per comprimat sau capsulă și a obligat producătorii să actualizeze etichetele pentru toate produsele care conțin paracetamol și să avertizeze utilizatorii despre riscul posibil de afectare a ficatului periculos. Producătorii au primit 3 ani pentru a limita cantitatea de paracetamol din medicamentele prescrise la 325 mg pe doză. În noiembrie 2011, Agenția de Reglementare a Medicamentelor a revizuit liniile directoare privind dozarea paracetamolului lichid pentru copii în Marea Britanie.
Paracetamolul și sarcina
Datele privind animalele și studiile de cohortă la om nu au demonstrat o creștere semnificativă a riscului de boli congenitale atunci când se utilizează paracetamol în timpul sarcinii. În plus, paracetamolul nu afectează închiderea canalului arterial, spre deosebire de AINS. Cu toate acestea, utilizarea paracetamolului la mame în timpul sarcinii este asociată cu un risc crescut de astm la copii.
Mecanismul de acțiune al paracetamolului
Mecanismul de acțiune al paracetamolului astăzi este slab înțeleasă. Principalul mecanism de acțiune al medicamentului este inhibarea ciclooxigenazei (COX). Rezultatele recente indică faptul că substanța este foarte selectivă pentru COX-2. Datorită selectivității față de COX-2, substanța nu inhibă în mod semnificativ producția de tromboxani. Deși activitatea analgezică și anti-temperatură este comparabilă cu cea a aspirinei sau a altor AINS, activitatea sa antiinflamatoare periferică este de obicei limitată de mai mulți factori, dintre care unul este un nivel ridicat de peroxizi în zonele inflamatorii. În unele cazuri, totuși, activitatea periferică poate fi observată, comparabilă cu AINS. Un articol publicat în noiembrie 2011 de cercetători din Londra, Marea Britanie și Lund, Suedia, în Nature Communications, descrie o ipoteză despre mecanismul analgezic al acțiunii paracetamolului. Metaboliții paracetamolului, cum ar fi NAPQI, acționează asupra receptorilor TRPA1 din măduva spinării, suprimând transducția semnalului din straturile exterioare ale cornului spinal, ameliorând durerea. Această ipoteză a fost contestată într-un nou articol ipotetic privind modul în care poate acționa paracetamolul. Autorul recunoaște că NAPQI este un metabolit activ, însă afirmă că acest compus reactiv trebuie să reacționeze nu numai cu tiolul din TRPA1, ci și cu orice alte nucleofile disponibile. Se presupune că efectul analgezic poate furniza grupări tiol în proteaze cisteinice, de exemplu, cistezaze care sunt importante pentru formarea protocotinelor, cum ar fi cisteazele, care creează IL-1 p și IL-6. Familia de enzime COX este responsabilă de metabolismul acidului arahidonic la prostaglandina H2, o moleculă instabilă care, la rândul său, se poate transforma într-un număr infinit de alți compuși pro-inflamatori. Compușii clasici antiinflamatori, cum ar fi AINS, blochează această transformare. Enzima COX este foarte activă numai cu o oxidare suficientă. Paracetamolul reduce forma oxidată a enzimei COX, prevenind formarea compușilor proinflamatori. Aceasta duce la o scădere a cantității de prostaglandină E2 în SNC. Aspirina este cunoscută pentru a inhiba familia enzimelor ciclooxigenazei și, deoarece acțiunea paracetamolului este parțial similară cu aceea a aspirinei, majoritatea studiilor s-au concentrat asupra faptului dacă paracetamolul inhibă COX, cum ar fi aspirina. Se cunoaște acum că paracetamolul acționează prin cel puțin două mecanisme. Mecanismul exact prin care COX este inhibat în diferite situații este încă subiectul controverselor științifice. Datorită diferențelor în activitatea paracetamolului, a aspirinei și a altor AINS, se crede că pot exista și alte variante de COX. O teorie presupune că paracetamolul acționează prin inhibarea izoformei COX-3, o variantă a familiei de COX-1 de enzime COX. La câini, această enzimă este aproape de alte enzime COX, produce substanțe pro-inflamatorii și este inhibată selectiv de paracetamol. Studiile arată totuși că la oameni și la șoareci, enzima COX-3 nu demonstrează o activitate inflamatorie și inhibarea sa de către paracetamol la om nu este semnificativă. O altă teorie este că paracetamolul (ca aspirina) blochează ciclooxigenaza, totuși, cu inflamație (și concentrație ridicată de peroxid), oxidarea înaltă a paracetamolului previne acest efect. Acest lucru ar însemna că paracetamolul nu are efect direct asupra locului de inflamație, ci acționează în schimb în sistemul nervos central (într-un mediu neoxidant), reducând temperatura etc. Paracetamolul modulează, de asemenea, sistemul cannabioid endogen. Paracetamolul este metabolizat în AM404, un compus cu mai multe mecanisme de acțiune; cel mai important, inhibă reabsorbția anandamidei cannabinoide / vaniloide endogene de către neuroni. Recaptarea anandamidei reduce nivelurile sinaptice de anandamidă și crește activarea principalului receptor de durere (nociceptor) TRPV1 în organism. Prin inhibarea recaptării anandamidei, nivelurile din sinapse rămân ridicate, ceea ce poate duce la desensibilizarea receptorului TRPV1. Mai mult, AM404 inhibă canalele de sodiu, ca anestezicele lidocaina și procaina. Ambele acțiuni în sine reduc durerea și sunt posibile mecanisme de acțiune ale paracetamolului. Cu toate acestea, sa demonstrat că blocarea receptorilor canabinoizi cu antagoniști sintetici reduce efectul analgezic al paracetamolului, ceea ce sugerează că efectul său analgezic include sistemul cannabioid endogen. Receptorii spinal TRPA1 mediază, de asemenea, efectele antinociceptive ale paracetamolului și Δ9-tetrahidrocanabinolului la șoareci. Comportamentul social crescut la șoareci cărora li sa administrat paracetamol (și scăderea comportamentului social la om) nu este legată de activitatea receptorului canabinoid tip 1. Acest lucru se poate datora agonismului receptorului serotoninei.
Farmacocinetica paracetamolului
După administrarea orală, paracetamolul este absorbit rapid în tractul gastro-intestinal; volumul de distribuție este de aproximativ 50 de litri. Paracetamolul este metabolizat în principal în ficat, în produse toxice și netoxice. Sunt cunoscute trei mecanisme de metabolizare a paracetamolului:
Sistemul enzimatic citocromului hepatic P450 metabolizează paracetamolul pentru a forma un metabolit mic, dar important, cunoscut sub numele de NAPQI (N-acetil-p-benzochinonă imină) (cunoscut și sub numele de N-acetilimido-chinonă). NAPQI se leagă ireversibil la grupările sulfidril ale glutationului. Toate cele trei mecanisme produc produse finale care sunt inactive, netoxice și, în cele din urmă, excretate de rinichi. În cel de-al treilea mecanism, totuși, intermediarul NAPQI este toxic. NAPQI este responsabilă în principal de efectele toxice ale paracetamolului. Producția de NAPQI se datorează celor două izoenzime citocrom P450: CYP2E1 și CYP3A4. La doze normale, NAPQI este supus unei detoxifiere rapide când este legat la glutation.
Istoria descoperirii paracetamolului
Julius Axelrod și Bernard Brody au demonstrat că acetanilida și fenacetul sunt metabolizați în paracetamol, un analgezic cu o tolerabilitate mai bună. Acetanilida a fost primul derivat analinic cunoscut cu proprietăți analgezice și antipiretice, iar în 1886 a fost rapid introdus în practica medicală de A. Kan și P. Hepp sub denumirea comercială Antifebrin. Cu toate acestea, efectele secundare inacceptabile (dintre care cea mai gravă a fost cianoza ca urmare a methemoglobinemiei), au determinat oamenii de știință să continue să caute derivați mai puțin toxici de anilină. Harmon Northrop Mors a sintetizat deja paracetamolul în 1877 la Universitatea John Hopkins prin reducerea p-nitrofenolului cu staniu în acid acetic rece, dar paracetamolul a fost testat pe pacienți numai în 1887 de către farmacologul clinic Joseph von Mehring. În 1893, von Mehring a publicat un articol care a raportat rezultatele clinice ale utilizării paracetamolului cu fenacetin, un alt derivat de anilină. Von Mehring a declarat că, spre deosebire de fenacetin, paracetamolul tinde să producă methemoglobinemie. Paracetamolul a fost interzis și fenacetina ia înlocuit locul. Cu vânzările de fenacetină, Bayer a devenit cea mai importantă companie farmaceutică din lume. Phenacetinul a fost un drog popular de zeci de ani, cel mai adesea acesta a fost inclus în remedii pe scară largă, publicate peste hotare, care conțin, de obicei, fenaceină, un derivat de aminopirină a aspirinei, cofeina și, uneori, orice barbituric. Aspirina, introdusă în practica medicală de către Heinrich Dresser în 1899, a redus parțial popularitatea fenaceinei. Datele publicate de von Mehring au fost contestate doar cu o jumătate de secol mai târziu, de două echipe de cercetători americani implicați în cercetarea metabolismului acetanilidei și paracetamolului. În 1947, David Lester și Leon Greenberg au demonstrat că paracetamolul este principalul metabolit al acetanilidei din sângele uman și că doze mari de paracetamol nu produc methemogrohinemie la șobolanii albinoși. În trei articole publicate în Jurnalul de Farmacologie și Terapie Experimentală, în septembrie 1948, Bernard Brodie, Julius Axelrod și Frederick Flynn au confirmat, folosind metode mai specifice, că paracetamolul este principalul metabolit al acetanilidei în sângele unei persoane și a declarat că paracetamolul are o eficacitatea analgezică precursoare. Ei au sugerat de asemenea că oamenii dezvoltă methemoglobinemie atunci când sunt expuși la un alt metabolit, fenilhidroxilamină. Un articol ulterior, publicat în 1949 de Brody și Axelrod, indică faptul că fenacetina poate fi, de asemenea, metabolizată în paracetamol. Acest lucru a condus la o re-descoperire a paracetamolului. În 1950, paracetamolul a fost introdus pentru prima dată pe piața americană sub marca Triagesic. Medicamentul era un amestec de paracetamol, aspirină și cafeină. După ce în 1951 au fost raportate trei cazuri de neuropenie (boala de sânge), medicamentul a fost retras de pe piață timp de mai mulți ani, până când a devenit clar că boala nu a fost asociată cu utilizarea medicamentului. În 1953, paracetamolul a fost introdus pe piață de Sterling-Winthrop Co. sub numele de brand Panadol, disponibil numai pe bază de rețetă. Medicamentul a fost poziționat ca preferat, în comparație cu aspirina, un instrument care este sigur pentru copii și pentru pacienții cu ulcer gastric. În 1955, paracetamolul a fost introdus pe piață sub denumirea de Tylenol Elixir pentru copii de la McNeil Laboratories. În 1956, paracetamolul sub formă de comprimate de 500 mg a intrat în vânzare în Marea Britanie sub denumirea comercială Panadol de la Frederick Stearns Co, o divizie a Sterling Drug Inc. Panadol a fost inițial vândut numai pe bază de prescripție medicală, ca mijloc de ameliorare a durerii și a căldurii și a fost poziționat ca un remediu "stomac ușor", deoarece restul analgezicilor din acel moment conțineau aspirină dăunătoare stomacului. În 1963, paracetamolul a fost adăugat la Farmacopeea Britanică și de atunci a câștigat popularitate ca analgezic cu efecte secundare minore și interacțiuni cu alte medicamente. Preocupările legate de eficacitatea paracetamolului au amânat distribuția pe scară largă până în anii 1970, dar în anii 1980 vânzările de paracetamol au depășit vânzările de aspirină în multe țări din întreaga lume, inclusiv în Marea Britanie. Acest lucru a fost însoțit de prăbușirea comercială a fenaceinei, deoarece sa demonstrat că medicamentul poate provoca neuropatie analgezică și toxicitate hematologică. Un brevet de invenție pentru paracetamol din Statele Unite a expirat mult și multe medicamente generice sunt disponibile în prezent, deși unele preparate Tylenol au fost protejate până în 2007.
Societatea și cultura
Paracetamolul este disponibil sub formă de tablete, capsule, suspensii lichide, supozitoare, soluții intravenoase și intramusculare, precum și tablete efervescente. Doza standard pentru adulți este cuprinsă între 500 și 1000 mg. Doza zilnică maximă recomandată este de 4000 mg pentru adulți. Când se administrează în dozele recomandate, paracetamolul este considerat sigur pentru copii și adulți, dar există date despre cazuri de leziuni hepatice acute atunci când sunt administrate în doze mai mici de 2500 mg pe zi. În unele preparate, paracetamolul este combinat cu codeina opioidă, denumită uneori co-codolol. În SUA, astfel de medicamente combinate sunt disponibile numai pe bază de rețetă, iar în Canada, combinații similare cu o cantitate mai mică de substanță sunt eliberate liber din farmacii. În alte țări, aceste medicamente pot fi, de asemenea, vândute fără prescripție medicală. Paracetamolul este, de asemenea, combinat cu alte opioide, cum ar fi dihidrocodeina, denumită și co-dramol, oxicodonă sau hidrocodonă. O altă combinație obișnuită include paracetamolul și propoxifenul. De asemenea, se constată o combinație de paracetamol, codeină și un depresant, succinat de doxilamină. În studiile noi au fost contestate eficacitatea combinațiilor de paracetamol cu codeină. Paracetamolul este adesea utilizat în formule cu mai multe ingrediente pentru tratamentul durerilor de cap, care includ butalbital și paracetamol, cu sau fără cofeină și, uneori, codeină. Paracetamolul este uneori combinat cu clorhidrat de fenilefrină. Uneori se adaugă la această combinație un al treilea ingredient activ, de exemplu, acid ascorbic, cofeină, maleat de clorfeniramină sau guaifenesin.
Utilizarea veterinară a paracetamolului
pisici
Paracetamolul este o substanță care este deosebit de toxică pentru pisici, deoarece corpul lor nu are enzima glucoronil transferaza, care este necesară pentru defalcarea în siguranță a paracetamolului. Simptomele de otrăvire includ vărsături, slăbirea și decolorarea crescută a limbii și a gingiilor. Afecțiunile hepatice sunt o cauză rară de deces la pisicile cu otrăvire cu paracetamol. În schimb, există formarea methemoglobinei și producerea de corpuri Heinz în celulele roșii din sânge, care inhibă transportul oxigenului în sânge și provoacă asfixierea methemoglobinemiei și anemiei hemolitice). Un tratament eficient pentru otrăvirea cu doze mici de paracetamol este utilizarea de N-acetilcisteină, albastru de metilen sau administrarea simultană a acestor agenți.
Câini
Deși paracetamolul nu are activitate pronunțată antiinflamatorie, este la fel de eficace ca și aspirina în tratamentul durerii musculo-scheletice la câini. În Marea Britanie, produsul Pardale-V este disponibil, care include paracetamol și codeină. Se utilizează pentru tratarea câinilor exclusiv cu numirea unui medic și în caz de urgență. Principalele simptome ale otrăvirii cu paracetamol la câini sunt leziunile hepatice și, uneori, ulcerul esofagian. Luarea N-acetilcisteinei la 2 ore după administrarea paracetamolului este o măsură eficientă pentru tratarea supradozajului.
Paracetamolul este, de asemenea, mortal pentru șerpi, iar utilizarea sa a fost propusă ca o măsură de control al populației boazelor maro-boiga invazive (Boiga irregularis) pe insula Guam. Doze de 80 mg sunt administrate șoarecilor morți, care sunt apoi aruncați de pe un elicopter.
dispute
În septembrie 2013, episodul "Strictly Designed" al emisiunii TV "Această viață americană" a subliniat problema mortalității ca urmare a unui supradozaj de acetaminofen. Dupa aceasta, au aparut doua rapoarte de la ProPublica, declarand ca FDA a fost mult timp constient de studii care confirma riscurile de acetaminofen. Producătorul de Tylenol, McNeil Consumer Healthcare, o divizie a lui Johnson, a fost conștient de acest lucru. Johnson și McNeil, producătorul Tylenol, au respins în mod repetat nevoia de avertizări de siguranță, limitarea dozelor și alte măsuri pentru a proteja utilizatorii de droguri. Un raport elaborat de un grup intern de lucru al FDA descrie istoricul inițiativelor FDA care vizează informarea utilizatorilor cu privire la riscurile de supradozaj cu acetaminofen și constată că "una dintre obiectivele Agenției era de a transmite informații despre siguranța acetaminofenului, în special în comparație cu alți ucigători de durere de exemplu, aspirină și alte AINS). " Raportul prevede, de asemenea, că "utilizarea pe termen lung a AINS este, de asemenea, asociată cu un număr semnificativ de complicații și mortalitate. AINS au un efect negativ asupra tractului gastro-intestinal. Într-un articol, au fost citate următoarele date: 3200 de decese și 32000 de spitalizări pe an. În plus, au fost discutate recent riscurile de toxicitate cardiovasculară. Scopul programului nu este de a limita utilizarea acetaminofenului și de a nu încuraja utilizarea AINS, ci de a informa utilizatorii pentru a evita riscurile inutile și nejustificate pentru sănătate ".
Clasificarea paracetamolului
Paracetamolul face parte dintr-un grup de medicamente numite "analgezice analitice"; iar acest medicament este singurul din acest grup folosit până în prezent. Nu este considerat un AINS, deoarece nu are activitate antiinflamatorie semnificativă (și este un inhibitor slab al COX), în ciuda evidenței activității farmacologice similare a paracetamolului și AINS.
disponibilitate
Paracetamolul este utilizat în dureri de origini diferite (cap și dinți, migrene, mialgii, meninge, artralgie); febră în bolile infecțioase și inflamatorii; slaba tolerabilitate a derivaților de acid salicilic.
Sprijiniți proiectul nostru - acordați atenție sponsorilor noștri: