Cefalosporinele au un efect bactericid, care este asociat cu formarea de perete celular bacterian deteriorat (vezi "Grupul de penicilină").
Spectrul de activitate
În seria de la I la III generație, cefalosporinele sunt caracterizate de o tendință de a lărgi spectrul de acțiune și de a crește nivelul activității antimicrobiene împotriva bacteriilor gram-negative, cu o anumită scădere a activității față de microorganismele gram-pozitive.
Comună pentru toate cefalosporinele este absența unei activități semnificative împotriva enterococilor, MRSA și L. monocytogenes. SNC, mai puțin sensibil la cefalosporine decât S. aureus.
Cefalosporine de prima generație
Caracterizate de un spectru antimicrobian similar, totuși, medicamentele destinate administrării orale (cefalexină, cefadroxil) sunt oarecum inferioare parenteralei (cefazolinului).
Antibioticele sunt active împotriva Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) și Staphylococcus spp. Sensibil la meticilină. Prin nivelul activității anti-pneumococice, cefalosporinele din prima generație sunt inferioare aminopenicilinelor și majorității cefalosporinelor ulterioare. O caracteristică clinic importantă este lipsa activității împotriva enterococilor și listeriei.
În ciuda faptului că cefalosporinele de primă generație sunt rezistente la acțiunea β-lactamazei stafilococice, unele tulpini care sunt hiperproducători ai acestor enzime pot prezenta rezistență moderată la acestea. Pneumococul prezintă PR complet la cefalosporine de prima generație și peniciline.
I cefalosporine de generare au un spectru îngust de activitate și un nivel scăzut de activitate împotriva bacteriilor gram-negative. Ele sunt eficiente împotriva Neisseria spp. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt este limitată. Activitatea împotriva H.influenzae și M.satarrhalis este nesemnificativă din punct de vedere clinic. Activitatea naturală împotriva lui M. satarrhalis este destul de ridicată, dar este sensibilă la hidroliză prin β-lactamaze, care produc aproape 100% din tulpinile. Dintre membrii familiei E. coli sensibile la Enterobacteriaceae, Shigella spp., Salmonella spp. și P.mirabilis, în timp ce activitatea împotriva Salmonella și Shigella nu are semnificație clinică. Dintre tulpinile de E.coli și P.mirabilis, care cauzează infecții dobândite în comunitate și în special nosocomiale, rezistența dobândită este larg răspândită, datorită producerii spectrului de acțiune larg și extins al β-lactamazei.
Alte enterobacterii, Pseudomonas spp. și rezistente la bacteriile nefermentate.
Un număr de anaerobi sunt sensibili, B.fragilis și microorganismele asociate sunt rezistente.
A doua generație de cefalosporine
Există anumite diferențe între cei doi reprezentanți principali ai acestei generații - cefuroximă și cefaclor. Cu un spectru antimicrobian similar, cefuroxima este mai activă împotriva Streptococcus spp. și Staphylococcus spp. Ambele medicamente sunt inactive împotriva enterococilor, MRSA și Listeria.
Pneumococii prezintă PR la cefalosporine de generația a doua și penicilină.
Intervalul de acțiune al generației de cefalosporine II împotriva microorganismelor gram-negative este mai mare decât în rândul reprezentanților primei generații. Ambele medicamente sunt active împotriva Neisseria spp., Dar numai activitatea cefuroximă împotriva gonococilor este de importanță clinică. Cefuroxima este mai activă împotriva M. catarrhalis și Haemophilus spp. Deoarece este rezistent la hidroliză prin β-lactamazele lor, în timp ce cefaclor este distrusă parțial de aceste enzime.
Din familia Enterobacteriaceae, nu numai E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis, dar și Klebsiella spp., P. vulgaris, C. divers sunt sensibile. Când produsele acestor microorganisme produc un spectru larg de β-lactamază, ele rămân sensibile la cefuroximă. Cefuroximă și cefaclor sunt distruse de BLRS.
Unele tulpini de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri pot prezenta o sensibilitate moderată la cefuroximă in vitro, dar aplicarea clinică a infecțiilor cauzate de microorganisme AMP enumerate impracticabilă.
Pseudomonadele, alte microorganisme nefermentate, anaerobii din grupul B.fragilis sunt rezistenți la cefalosporine de generația a II-a.
III cefalosporine generatoare
III cefalosporine de generație împreună cu caracteristicile comune sunt caracterizate de anumite caracteristici.
AMP-urile de bază ale acestui grup sunt cefotaximă și ceftriaxonă, aproape identice în proprietățile lor antimicrobiene. Ambele se caracterizează printr-un nivel ridicat de activitate împotriva Streptococcus spp., Cu o parte semnificativă a pneumococilor rezistenți la penicilină, care păstrează sensibilitatea la cefotaximă și ceftriaxonă. Același model este caracteristic streptococilor verzi. Cefotaxima și ceftriaxona sunt active împotriva S.aureus, cu excepția SAMR, într-o măsură mai mică - împotriva SNC. Corynebacteriile (cu excepția C.jeikeium) sunt, în general, sensibile.
Enterococii, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis și B. cereus sunt rezistenți.
Cefotaxim si ceftriaxonă sunt foarte activi împotriva meningococ, gonococ, H.influenzae si M.catarrhalis, inclusiv împotriva tulpinilor cu sensibilitate redusă la penicilină, indiferent de mecanismul de rezistență.
Cefotaxima și ceftriaxona au o activitate naturală ridicată împotriva aproape tuturor membrilor familiei Enterobacteriaceae, inclusiv microorganismele care produc o gamă largă de β-lactamază. Rezistența la E. coli și Klebsiella spp. cel mai adesea datorită producției de BLS. Rezistența Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri este de obicei asociată cu hiperproducția cromozomului β-lactamazei clasa C.
Cefotaxima și ceftriaxona sunt uneori active in vitro împotriva unor tulpini de P. aeruginosa, alte microorganisme nefermentative și B. fragilis, dar acestea nu trebuie utilizate niciodată cu infecții adecvate.
Ceftazidima și cefoperazona în ceea ce privește principalele proprietăți antimicrobiene sunt similare cu cefotaximă și ceftriaxonă. Caracteristicile lor caracteristice includ următoarele:
activitate pronunțată (în special în cazul ceftazidimei) împotriva P. aeruginosa și a altor microorganisme nefermentative;
semnificativ mai puțin activitate împotriva streptococilor, în special S. pneumoniae;
sensibilitate ridicată la hidroliza BLRS.
Cefixima și ceftibuten diferă de cefotaximă și ceftriaxonă în următoarele moduri:
lipsa activității semnificative împotriva Staphylococcus spp.;
ceftibutenul este inactiv împotriva pneumococilor și streptococilor verzi;
ambele medicamente sunt inactive sau inactive față de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV cefalosporine generatoare
În multe privințe, cefepima este aproape de generația a III-a cefalosporine. Cu toate acestea, din cauza anumitor caracteristici ale structurii chimice, are ca o abilitate crescută de a penetra membrana externă a bacteriilor gram-negative și rezistența relativă la hidroliza cromozomale beta-lactamaze ale clasei C. Prin urmare, împreună cu proprietățile caracteristice ale cefalosporinele de generația bază III (cefotaxim, ceftriaxon), cefepiinului prezintă următoarele caracteristici:
activitate înaltă împotriva P.aeruginosa și a microorganismelor nefermentative;
Activitatea împotriva microorganismelor - supraproducerea cromozomiale beta-lactamazele din clasa C, cum ar fi: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..
o rezistență mai mare la hidroliza BLRS (cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt nu este complet clară).
Cefalosporine inhibitoare
Singurul reprezentant al acestui grup de beta-lactame este cefoperazona / sulbactam. În comparație cu cefoperazona, spectrul de acțiune al medicamentului combinat este extins de microorganisme anaerobe, medicamentul fiind, de asemenea, activ împotriva majorității tulpinilor de enterobacterii care produc un spectru larg și extins de beta-lactamază. Acest AMP este foarte activ împotriva Acinetobacter spp. datorită activității antibacteriene a sulbactamului.
Farmacocinetica
Cefalosporinele orale sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea depinde de medicamentul specific și variază de la 40-50% (cefiximă) până la 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime și ceftibuten pot fi ușor mai lente dacă aveți alimente. Cefuroxima axetil în timpul hidratării este hidrolizată pentru a elibera cefuroxima activă, iar alimentele contribuie la acest proces. Cefalosporinele parenterale sunt bine absorbite după administrarea i / m.
Cefalosporinele sunt distribuite în multe țesuturi, organe (cu excepția glandei prostatei) și secreții. Concentrații mari se regăsesc în plămâni, rinichi, ficat, mușchi, piele, țesuturi moi, oase, fluide sinoviale, pericardice, pleurale și peritoneale. În bile, ceftriaxona și cefoperazona creează cele mai înalte niveluri. Cefalosporinele, în special cefuroximă și ceftazidimă, penetrează bine în fluidul intraocular, dar nu creează nivele terapeutice în camera posterioară a ochiului.
Capacitatea de a crea GEB și concentrația terapeutică în LCR este mai pronunțată în cefalosporine de generația a III - cefotaxim, ceftriaxonei și ceftazidima, cefepim și privind generarea IV. Cefuroxima trece moderat prin BBB numai cu inflamația mucoasei creierului.
Majoritatea cefalosporinelor nu sunt practic metabolizate. Excepția este cefotaximă, care este biotransformată pentru a forma un metabolit activ. Medicamentele sunt în principal excretate de rinichi, iar concentrațiile foarte mari sunt create în urină. Ceftriaxona și cefoperazona au o cale dublă de excreție - prin rinichi și ficat. Timpul de înjumătățire al majorității cefalosporinelor variază de la 1-2 ore. Longer perioadă de înjumătățire plasmatică au cefixim, ceftibuten (3-4 ore) și ceftriaxon (8,5 h), care permite utilizarea lor timp de alocare 1 pe zi. În insuficiența renală, regimurile de dozare a cefalosporinelor (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) necesită corecție.
Reacții nedorite
Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, eritem multiform, febră, eozinofilie, boală serică, bronhospasm, angioedem, șoc anafilactic. Măsuri de asistență în dezvoltarea șocului anafilactic: asigurarea căilor respiratorii (dacă este necesar, intubație), oxigenoterapia, adrenalina, glucocorticoizii.
Reacții hematologice: test Coombs pozitiv, în cazuri rare eozinofilie, leucopenie, neutropenie, anemie hemolitică. Cefoperazona poate provoca hipoprotrombinemie cu tendința de a sângera.
SNC: convulsii (când se utilizează doze mari la pacienții cu insuficiență renală).
Ficat: creșterea activității transaminazelor (mai frecvent cu cefoperazonă). Doze mari de ceftriaxonă pot provoca colestază și pseudo-colelitiază.
Tractul gastrointestinal: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă. Dacă bănuiți că există colită pseudomembranoasă (apariția scaunului lichid amestecat cu sânge), este necesar să anulați medicamentul și să efectuați cercetări rectoromanoscopice. Măsuri de asistență: restabilirea echilibrului de apă și electrolitic, dacă este necesar, prescrie antibiotice din interiorul organismului, active împotriva C.difficile (metronidazol sau vancomicină). Nu utilizați loperamidă.
Reacții locale: durere și infiltrație cu injecție a / m, flebită - cu / în introducere.
Altele: candidoză orală și vagin.
mărturie
Cefalosporine de prima generație
Principala indicație pentru utilizarea cefazolinei este în prezent profilaxia perioperatorie în chirurgie. Este, de asemenea, utilizat pentru a trata infecțiile pielii și țesuturilor moi.
Recomandările privind utilizarea cefazolinului pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator și ale infecțiilor tractului respirator astăzi trebuie considerate insuficient fundamentate datorită spectrului său îngust de activitate și rezistenței răspândite la potențialii agenți patogeni.
comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.
A doua generație de cefalosporine
infecție cu MMP (pielonefrită moderată și severă);
Cefuroximă axetil, cefaclor:
infecții VDP și NDP (CCA, sinuzită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară);
infecțiile cu IMP (pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii);
comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.
Cefuroximă și axetil cefuroximă pot fi utilizate ca terapie pasivă.
III cefalosporine generatoare
Infecții severe comunitare și nozocomiale:
Infecții severe comunitare și nozocomiale de localizare variată cu un rol etiologic confirmat sau probabil al P. aeruginosa și al altor microorganisme nefermentative.
Infecții pe fondul neutropeniei și al imunodeficienței (inclusiv febra neutropenică).
Utilizarea cefalosporinelor parenterale din a treia generație este posibilă atât sub formă de monoterapie, cât și în combinație cu alte grupuri de AMP.
Infecții infecțioase: pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii.
Etapa orală a tratamentului treptat a diferitelor infecții gram-negative severe, dobândite în comunitate și nosocomiale, după realizarea unui efect persistent din utilizarea medicamentelor parenterale.
Infecții VDP și NDP (ceftibuten nu este recomandat pentru posibila etiologie pneumococică).
Infecții severe, în principal nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă și mixtă (aerobic-anaerobă):
Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);
Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.
IV cefalosporine generatoare
Infecții severe, în cea mai mare parte nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă:
Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);
Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.
Contraindicații
Reacția alergică la cefalosporine.
avertismente
Alergie. Treceți la toate cefalosporinele. Alergiile la cefalosporine de prima generație pot să apară la 10% dintre pacienții cu alergie la penicilină. Alergia transversală la generațiile de peniciline și cefalosporine II-III apare mult mai rar (1-3%). Dacă există antecedente de reacții alergice de tip imediat (de exemplu, urticarie, șoc anafilactic) la peniciline, atunci cefalosporinele de prima generație trebuie utilizate cu prudență. Cefalosporinele altor generații sunt mai sigure.
Sarcina. Cefalosporinele sunt utilizate în timpul sarcinii fără restricții, deși nu au existat studii adecvate controlate privind siguranța acestora pentru femeile gravide și pentru făt.
Alaptarea. Cefalosporinele, în concentrații scăzute, pătrund în laptele matern. Atunci când sunt utilizate de mamele care alăptează, microflora intestinală se poate schimba, sensibilizarea copilului, erupția cutanată, candidoza. Aveți grijă când folosiți alăptarea. Nu utilizați cefiximă și ceftibuten, din cauza lipsei studiilor clinice adecvate.
Pediatrie. La nou-născuți, este posibilă o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică a cefalosporinelor datorită excreției renale întârziate. Ceftriaxona, care are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice, poate înlocui bilirubina din asocierea cu proteinele, deci ar trebui folosită cu prudență la nou-născuții cu hiperbilirubinemie, mai ales la prematură.
Geriatrie. Datorită modificărilor funcției renale la vârstnici, excreția cefalosporinelor poate să încetinească, ceea ce poate necesita corectarea regimului de administrare.
Funcția renală este afectată. Datorită faptului că cele mai multe cefalosporine sunt excretate din organism prin rinichi, în principal în stare activă, regimurile de dozare ale acestor AMP (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) pentru insuficiența renală sunt supuse corecției. Atunci când se utilizează cefalosporine în doze mari, mai ales când sunt combinate cu aminoglicozide sau diuretice ale buclei, este posibil un efect nefrotoxic.
Disfuncția hepatică. O parte semnificativă a cefoperazonei este excretată cu bila, prin urmare, în cazul bolilor hepatice severe, doza sa trebuie redusă. La pacienții cu afecțiuni hepatice, există risc crescut de hipoprothrombinemie și hemoragie la utilizarea cefoperazonei; pentru prevenție, se recomandă administrarea vitaminei K.
Stomatologie. Utilizarea prelungită a cefalosporinelor poate dezvolta candidoză orală.
Interacțiuni medicamentoase
Antacidele reduc absorbția cefalosporinelor orale în tractul gastro-intestinal. Trebuie să existe intervale de cel puțin 2 ore între luarea acestor medicamente.
Atunci când sunt combinate cu anticoagulante cefoperazone și agenți antiplachetari, riscul de sângerare crește, în special gastrointestinal. Nu se recomandă combinarea cefoperazonei cu trombolitice.
În cazul consumului de alcool în timpul tratamentului cu cefoperazonă, se poate dezvolta o reacție asemănătoare disulfiramului.
Asocierea cefalosporinelor cu aminoglicozide și / sau diuretice ale buclei, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate crește riscul de nefrotoxicitate.
Informații despre pacient
În interiorul cefalosporinelor, este de dorit să luați o cantitate mare de apă. Cefuroximă axetil trebuie luat împreună cu alimente, toate celelalte medicamente - indiferent de masă (cu apariția fenomenelor dispeptice, putem să le luăm în timpul sau după masă).
Formele de dozare lichide pentru ingestie trebuie preparate și luate în conformitate cu instrucțiunile atașate.
Respectați cu strictețe modul de administrare prescris în cursul întregului tratament, nu treceți la doze și nu le luați la intervale regulate. Dacă pierdeți o doză, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați dacă este aproape timpul să luați următoarea doză; nu dublează doza. Pentru a rezista la durata tratamentului, în special la infecțiile streptococice.
Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile sau apar simptome noi. Dacă apar erupții trecătoare pe piele, urticarie sau alte semne de reacție alergică, întrerupeți administrarea medicamentului și consultați un medic.
Nu luați antiacide în decurs de 2 ore înainte și după administrarea cefalosporinei în interior.
În timpul tratamentului cu cefoperazonă și timp de două zile după terminarea acestuia, alcoolul trebuie evitat.
Proprietățile și utilizarea antibioticelor din grupul cefalosporinelor
Cefalosporinele sunt un grup de antibiotice care, în structura lor, conțin un inel β-lactamic și, prin urmare, au anumite similitudini cu penicilinele.
Cefalosporinele includ un număr mare de antibiotice, principala caracteristică a cărora este toxicitatea scăzută și activitatea ridicată împotriva majorității bacteriilor patogene (patogene).
Mecanismul activității antibacteriene
Cefalosporinele, cum ar fi penicilinele, conțin un inel β-lactamic în structura moleculei. Ele au un efect bactericid, adică duce la moartea unei celule bacteriene. Un astfel de mecanism de activitate este realizat prin suprimarea (inhibarea) formării peretelui celular bacterian. Spre deosebire de peniciline și analogii acestora, nucleul moleculei prezintă diferențe mici în structura chimică, ceea ce o face rezistentă la efectele enzimelor bacteriene beta-lactamază.
Cele mai multe cefalosporine au un spectru mai larg de activitate, spre deosebire de peniciline, iar rezistența bacteriană la acestea se dezvoltă mai puțin frecvent.
Tipuri de cefalosporine
Odată cu dezvoltarea de noi medicamente antibiotice, grupul cefalosporinelor distinge mai multe generații majore, care includ:
- Prima generație (cefazolin, cefalexim) sunt primii reprezentanți ai acestui grup, au cel mai îngust spectru de activitate, sunt folosiți în principal în chirurgie și pentru tratamentul faringitei streptococice (angina pectorală).
- Generație II (cefuroximă) - au un spectru mai activ de activitate, prin urmare, ele sunt utilizate pentru a trata infecțiile tractului urogenital, pneumonia (pneumonie) și tractul respirator superior (sinuzită, otită).
- III ceftazidimă - în prezent, cefalosporinele din această generație sunt utilizate cel mai adesea pentru tratamentul bolilor infecțioase bacteriene cu evoluție severă, incluzând leziunile purulente ale țesuturilor moi de diferite localizări, organele ENT, procesele inflamatorii ale sistemului respirator, structurile tractului urogenital, țesutul osos, organele abdominale ale unor infecții intestinale (salmoneloză).
- Generația IV (cefepime, cefpiron) este antibioticele cele mai moderne, ele sunt antibiotice de linia a doua, de aceea sunt folosite numai pentru procese inflamatorii infecțioase foarte severe, de diferite localizări, în care alte antibiotice nu sunt eficiente.
Astăzi, cefalosporinele din generația V (ceftholosan, ceftobiprol) au fost de asemenea dezvoltate, însă utilizarea lor este limitată, acestea fiind folosite în cazuri rare de infecție foarte severă, în special în sepsis (infecția sângelui) în fundalul imunodeficienței umane.
Caracteristicile aplicației
În general, aproape toți reprezentanții grupului cefalosporinic sunt bine tolerați, există câteva efecte secundare principale și caracteristici ale utilizării acestora, care includ:
- Reacțiile alergice sunt cea mai frecventă reacție adversă (10% din toate cazurile de cefalosporine), care se caracterizează prin diferite manifestări (erupție cutanată, mâncărime a pielii, urticarie, șoc anafilactic). Deoarece aceste antibiotice conțin un inel β-lactamic, reacțiile alergice încrucișate cu penicilinele se pot dezvolta. Dacă o persoană a avut o alergie la peniciline și analogii lor, atunci în 90% din cazuri se va dezvolta la cefalosporine.
- Ordinul candidozei orale - se poate dezvolta cu utilizarea pe termen lung a cefalosporinilor fără a se ține seama de principiile terapiei raționale cu antibiotice, în timp ce microflora fungică patogenă, reprezentată de ciuperci asemănătoare drojdiilor din genul Candida, este activată.
- Nu utilizați medicamente din acest grup la persoanele cu insuficiență renală sau hepatică severă, deoarece acestea sunt metabolizate și excretate în aceste organe.
- Utilizarea este permisă femeilor însărcinate și copiilor de vârstă mică, dar numai sub indicații medicale stricte.
- În timpul utilizării antibioticelor din acest grup, vârstnicii trebuie să corecteze doza, deoarece procesul de îndepărtare a acestora este redus.
- Cefalosporinele penetrează în laptele matern, care trebuie luate în considerare atunci când se utilizează la femeile care alăptează.
- În timpul utilizării combinate a cefalosporinelor cu medicamente din grupul anticoagulant (reducerea coagulării sângelui), există un risc crescut de sângerare la diferite locuri.
- Utilizarea combinată cu aminoglicozide crește semnificativ sarcina asupra rinichilor.
- Nu se recomandă administrarea concomitentă de cefalosporine și alcool.
Aceste caracteristici sunt luate în considerare în mod necesar înainte de utilizarea antibioticelor din acest grup.
Datorită toxicității scăzute și a eficienței ridicate a antibioticelor din acest grup, acestea au fost utilizate pe scară largă în diverse domenii ale medicinei, inclusiv obstetrică, pediatrie, ginecologie, chirurgie și boli infecțioase.
Toate cefalosporinele sunt prezentate în formă orală orală (tablete, sirop) și parenterală (soluție pentru administrare intramusculară sau intravenoasă).
Cefalosporinele din a treia generație: o listă de medicamente pe grupuri
Medicamentele antibacteriene privind mecanismul de acțiune și substanța activă sunt împărțite în mai multe grupuri. Una dintre ele sunt cefalosporine, care sunt clasificate pe generație: de la primul la al cincilea. Al treilea este caracterizat de o eficacitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative, incluzând streptococi, gonococcus, Pseudomonas bacillus, etc. Cefalosporinele atât pentru utilizare internă cât și parenterală sunt incluse în această generație. Chimic, ele sunt similare cu penicilinele și le pot înlocui cu alergii la astfel de antibiotice.
Clasificarea cefalosporinelor
Acest concept descrie un grup de antibiotice semisintetice beta-lactamice care sunt produse din "cefalosporina C". Este produsă de ciupercile Cephalosporium Acremonium. Ei secretă o substanță specială care inhibă creșterea și reproducerea diferitelor bacterii gram-negative și gram-pozitive. În interiorul moleculei de cefalosporine, există un nucleu comun compus din compuși biciclici sub formă de inele dihidrotiazin și beta-lactam. Toate cefalosporinele pentru copii și adulți sunt împărțite în 5 generații, în funcție de data descoperirii și de spectrul activității antimicrobiene:
- Primul. Cea mai comună formă de eliberare cefalosporină parenterală în această grupă este Cefazolin, orală - Cefalexin. Se utilizează în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi, mai des pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii.
- Al doilea. Acestea includ medicamentele Cefuroximă, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanid. Au crescut, comparativ cu generația de cefalosporine 1, activitatea împotriva bacteriilor gram-pozitive. Eficace cu pneumonie, combinată cu macrolide.
- În al treilea rând. În această generație, se eliberează antibiotice Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxonă, Ceftizoximă, Ceftibuten. Arătați o eficiență ridicată la bolile cauzate de bacteriile gram-negative. Se utilizează pentru infecții ale tractului respirator inferior, intestine, inflamație a tractului biliar, meningită bacteriană, gonoree.
- În al patrulea rând. Reprezentanții acestei generații sunt antibioticele Cefepim, Zefpirim. Poate afecta enterobacteriile care sunt rezistente la cefalosporine de prima generatie.
- Cincea. Are un spectru de activitate de 4 generații de antibiotice cefalosporine. Afectează flora rezistentă la peniciline și aminoglicozide. Ceftobiprol și Seefter sunt eficiente în acest grup de antibiotice.
Efectul bactericid al acestor antibiotice se datorează inhibării (inhibării) sintezei peptidoglicanului, care este peretele principal structural al bacteriilor. Dintre trăsăturile comune ale cefalosporinelor sunt următoarele:
- toleranță bună datorată cantității minime de efecte secundare comparativ cu alte antibiotice;
- sinergism sinergic cu aminoglicozide (în combinație cu acestea, au un efect mai mare decât individual);
- manifestarea unei reacții alergice încrucișate cu alte medicamente beta-lactamice;
- efect minim asupra microflorei intestinale (asupra bifidobacteriilor și lactobacililor).
A 3-a generație de cefalosporine
Acest grup de cefalosporine, spre deosebire de cele două generații anterioare, are un spectru mai larg de acțiune. O altă trăsătură este un timp de înjumătățire prelungit, astfel încât medicamentul să poată fi luat numai o dată pe zi. Avantajele includ capacitatea cefalosporinelor de generație III de a depăși bariera hemato-encefalică. Din acest motiv, ele sunt eficiente în leziunile bacteriene și inflamatorii ale sistemului nervos. Lista indicațiilor pentru utilizarea cefalosporinelor de a treia generație include următoarele boli:
- meningită bacteriană;
- infecții intestinale;
- gonoree;
- cistita, pielonefrita, pielita;
- bronșită, pneumonie și alte infecții ale tractului respirator inferior;
- inflamația tractului biliar;
- shigillez;
- febra tifoidă;
- holera;
- otita.
A 3-a generație de cefalosporine în comprimate
Formele orale de antibiotice sunt convenabile pentru utilizare și pot fi utilizate pentru terapia complexă a etiologiei bacteriene la domiciliu. Adaosul de cefalosporine din interior este adesea prescris cu o terapie pas cu pas. În acest caz, antibioticele sunt administrate mai întâi parenteral și apoi transferate în forme ingerate. Astfel, cefalosporinele orale în comprimate sunt reprezentate de următoarele medicamente:
Grupa farmacologică - Cefalosporine
Subgrupurile preparate sunt excluse. permite
descriere
Cefalosporinele sunt antibiotice, a căror structură chimică este acidul 7-aminocefalosporic. Principalele caracteristici ale cefalosporinelor sunt un spectru larg de acțiune, o activitate bactericidă ridicată, rezistență relativ mare la beta-lactamaze comparativ cu penicilinele.
Cefalosporinele din generațiile I, II, III și IV se disting prin spectrul activității antimicrobiene și sensibilitatea la beta-lactamază. Cefalosporinele de primă generație (spectru îngust) includ cefazolin, cefalotin, cefalexin etc; II cefalosporine generatoare (acționează asupra gram-pozitiv și a unor bacterii gram-negative) - cefuroximă, cefotiam, cefaclor, etc; III cefalosporine generice (gamă largă) - cefiximă, cefotaximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă, ceftibuten etc. IV generație - cefepimă, cefpirim.
Toate cefalosporinele au activitate chimioterapică mare. Principala caracteristică a cefalosporinelor de primă generație este activitatea lor antistafilococică ridicată, inclusiv împotriva tulpinilor rezistente la benzilpenicilină formând penicilină (care formează beta-lactamază) pentru toate tipurile de streptococi (cu excepția enterococilor), gonococi. Cefalosporinele din generația II au, de asemenea, o activitate antistafilococică mare, inclusiv în ceea ce privește tulpinile rezistente la penicilină. Sunt foarte activi împotriva lui Escherichia, Klebsiella, Proteus. Generația III de cefalosporine are un spectru mai larg de acțiune decât cefalosporinele din generațiile I și II și o activitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative. Cefalosporinele din generația IV au diferențe deosebite. Ca și cefalosporinele din generațiile II și III, ele sunt rezistente la beta-lactamazele plasmidice ale bacteriilor gram-negative, dar, în plus, sunt rezistente la beta-lactamazele cromozomiale și, spre deosebire de alte cefalosporine, sunt foarte active în raport cu toate bacteriile anaerobe, precum și cu bacteroidele. În ceea ce privește microorganismele gram-pozitive, ele sunt oarecum mai puțin active decât cefalosporinele de primă generație și nu depășesc acțiunea cefalosporinelor de generația a treia asupra microorganismelor gram-negative, dar sunt rezistente la beta-lactamaze și sunt foarte eficiente împotriva anaerobelor.
Cefalosporinele au proprietăți bactericide și cauzează liza celulară. Mecanismul acestui efect este asociat cu deteriorarea membranei celulare a bacteriilor împărțite, datorită inhibării specifice a enzimelor sale.
Au fost create un număr de medicamente combinate care conțin peniciline și cefalosporine în combinație cu inhibitori beta-lactamazici (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam).
Antibiotice cefalosporine: indicații și contraindicații
Antibioticele cefalosporine sunt medicamente bazate pe structura chimică a acestora fiind 7-ACC. Gama cefalosporină de antibiotice include medicamente de cinci generații, aceste medicamente fiind administrate enteral sau parenteral în organism. Puteți citi descrierea și caracteristicile principale ale unor astfel de medicamente, precum și indicații și contraindicații privind utilizarea lor, prin citirea acestui material.
Antibiotice din mai multe cefalosporine din prima generație
Prima listă de antibiotice cefalosporine include cefazolin și cefalexin, printre altele.
Cefazolină.
Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, nu este eficace împotriva Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indicații: infecții ale tractului respirator, organelor pelviene, tractului urinar și biliar, osoase cutanate și moi și articulații, pericardită, sepsis, peritonită, osteomielită, mastită, infecții rani și postoperatorii, sifilis, gonoree.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte antibiotice β-lactamice, sarcină, lactație, copii până la 1 lună. Acest antibiotic cefalosporinic este prescris cu precauție la insuficiența renală și hepatică.
Efecte secundare: reacții alergice, convulsii, simptome dispeptice, cu utilizare prelungită - dysbioză, superinfecție, candidoză.
Mod de aplicare: adulți intramuscular - 1 g de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 6 g în 3-4 doze. Pentru copii, 20-50 mg / kg greutate corporală pe zi în 3-4 doze, pentru infecții severe, până la 100 mg / kg greutate corporală pe zi.
Medicamentul este diluat cu apă pentru injectare: 2 ml pentru 500 mg cefazolin, 4 ml pentru 1 g. Cursul de tratament este de 7-10 zile.
Forma produsului: pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile de 500 mg și 1 g.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Cefalexină.
Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nu are efect terapeutic în bolile cauzate de Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indicații: infecții ale căilor respiratorii, ale tractului urinar, țesuturilor și țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte antibiotice β-lactamice, cu precauție prescrisă pentru insuficiență renală, sarcină, lactație, precum și copiii cu vârsta de până la 6 luni.
Reacții adverse: reacții alergice, greață, uscăciune a gurii, diaree, candidoză. De asemenea, atunci când se utilizează acest antibiotic dintr-un număr de cefalosporine, este posibilă durerea de cap, convulsii, dureri articulare.
Metodă de aplicare: în interior timp de o jumătate de oră înainte de mese pentru adulți și copii peste 10 ani - 250-500 mg de 4 ori pe zi. Cea mai mare doză zilnică este de 4 g. Pentru copiii sub 10 ani, 25-100 mg / kg greutate corporală pe zi, împărțită în 4 doze.
Forma produsului: un preparat de 250 și 500 mg, o pulbere pentru prepararea unei suspensii care conține 250 mg cefalexină în 5 ml.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Următoarea secțiune a articolului enumeră numele medicamentelor din grupul antibioticelor cefalosporine de a doua generație și descrierea acestora.
Antibiotice din grupa cefalosporină de a doua generație: nume și descriere
A doua generație de antibiotice cefalosporine include cefuroximă și cefaclor.
Cefuroximă.
Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, enterococilor, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indicații: infecții ale tractului respirator, organelor ORL, organelor urinare, țesutului pielii și a țesuturilor moi, tractului biliar, articulațiilor, tractului gastro-intestinal, infecțiilor ranilor și arsurilor, peritonitei, osteomielitei, meningitei, gonoreei.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporină și la alte antibiotice β-lactamice, colită ulcerativă, antecedente de hemoragii gastrice, sarcină și alăptare.
Efecte secundare: simptome dispeptice, cefalee, somnolență, disbacterioză, candidoză, boli alergice, durere și infiltrare în zona de injectare.
Mod de administrare: intramuscular sau intravenos pentru adulți - 750-1500 mg de 3-4 ori pe zi, copii - 30,100 mg / kg greutate corporală pe zi în 3-4 doze, pentru nou-născuți și copii până la 3 luni - 30 mg / kg greutate corporală pe zi în 2-3 doze.
În interiorul adulților după hrană - 150 - 500 mg de 2 ori pe zi, pentru copii - 125-250 mg de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului cu acest antibiotic cefalosporinic este de 5-10 zile sau mai mult.
Forma produsului: pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile de 250, 750, 1500 mg, tablete de 125 și 250 mg, pulbere pentru prepararea unei suspensii cu un conținut de substanță activă de 125 mg în 5 ml.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Cefaclor.
Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonococi.
Indicatii: infectii ale tractului respirator, pielii si tesuturi moi, organe urinare, oase si articulatii, gonoree, sepsis. De asemenea, acest medicament, inclus în lista antibioticelor cefalosporine, este prescris pentru complicațiile postoperatorii.
Contraindicații: sindrom hemoragic, intoleranță individuală la cefalosporine și alte peniciline.
Reacții adverse: simptome dispeptice, reacții alergice, anemie hemolitică, cefalee, hepatită toxică, colită pseudomembranoasă.
Metodă de aplicare: în interior pentru adulți - 750 mg pe zi în 3 doze divizate, pentru copii - 20 mg / kg de greutate pe zi în 3 doze. Cursul de tratament este de 7-10 zile.
Forma de eliberare: capsule de 0,25 și 0,5 g, pulbere pentru prepararea de suspensii cu conținutul de substanță activă de 250 și 125 mg în 5 ml.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Cefalosporinele sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal, astfel încât acestea sunt adesea administrate pe cale orală. Antibioticele cefalosporine sunt produse pentru copii sub formă de pulberi pentru prepararea suspensiilor cu gust și aromă plăcute.
În continuare, veți afla ce antibiotice sunt cefalosporine de a treia generație.
Generația a treia generație de antibiotice cefalosporine
Lista de antibiotice a grupului cefalosporinic cu alții include Cefotaximă și Ceftriaxonă.
Cefotaxim.
Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, a unor tulpini de streptococi, enterococci, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indicații: infecții severe ale tractului respirator, organelor ORL, țesuturi și țesuturi moi, oase și articulații, peritonită, infecții ale sistemului urogenital, gonoree necomplicată, prevenirea complicațiilor postoperatorii.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte peniciline, sarcină, enterocolită, antecedente de sângerare.
Reacții adverse: simptome dispeptice, colită pseudomembranoasă, sângerare, cefalee, reacții alergice, disbacterioză, superinfecție, candidoză. De asemenea, atunci când se utilizează acest antibiotic, inclus în lista medicamentelor din seria cefalosporină, este posibilă durerea și indurarea la locul injectării.
Mod de administrare: intramuscular și intravenos pentru adulți - 1-2 g la fiecare 8-12 ore, pentru copii până la o săptămână intravenos - 50-100 mg / kg greutate corporală pe zi în 2 doze, pentru copii de la 1 la 4 săptămâni - 75-150 mg / kg de greutate corporală intravenos în 3 doze, pentru copii cu greutatea de până la 50 kg, 50-100 mg / kg în 3-4 doze. Copiilor cu vârsta până la 2,5 ani se prezintă doar injecții intravenoase.
Medicamentul este diluat înainte de administrare prin adăugarea la conținutul flaconului, în cazul administrării intramusculare, a unei soluții apoase de lidocaină 1% 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml. Pentru administrarea intravenoasă, medicamentul este diluat în 4 ml de apă pentru injectare.
Introduceți încet peste 3-5 minute. Pentru picurare, medicamentul este diluat în 100 ml dintr-o soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5%, injectată timp de 50-60 de minute.
Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea unei soluții de injectare de 0,5 și 1 g.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Ceftriaxone.
Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, enterobacteriilor, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, cholera vibrion, Clostridium, treponema.
Indicații: peritonită, sepsis, infecții ale organelor abdominale, tractului respirator, biliar, sistemului urinar, oaselor și articulațiilor, țesuturi și țesuturi moi, infecții ale rănilor, tractului gastro-intestinal.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte peniciline, trimestrul I al sarcinii, lactație.
Efecte secundare: reacții alergice, cefalee, amețeli, simptome dispeptice, candidoză, superinfecție, durere și indurare la locul injectării.
Mod de administrare: profund intramuscular sau lent intravenos la adulți și copii peste 12 ani - 1-2 g o dată pe zi, puteți maximiza doza la 4 g pe zi în 2 doze. Copii de până la 2 săptămâni - 25-50 mg / kg greutate corporală pe zi, de la 2 săptămâni la 12 ani - 20-80 mg / kg greutate corporală pe zi.
Pentru administrare intramusculară, conținutul flaconului este diluat cu soluție de lidocaină 1% - 3,5 ml per 1 g de preparat. Pentru administrarea intravenoasă, conținutul flaconului este diluat în 10 ml apă pentru injectare, perfuzii intravenoase, 2 g preparat diluat în 40 ml soluție de glucoză 5% sau 10% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%.
Injecțiile intravenoase se efectuează lent timp de 3-4 minute, prin picurare - peste 30 de minute.
Eliberarea formelor: pulbere pentru prepararea injecțiilor de 0,5; 1 și 2
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Recent dezvoltate cefalosporine de a cincea generație. Acestea sunt antibiotice de rezervă în cazul apariției unor noi tipuri de infecții care sunt rezistente la alte medicamente antibacteriene utilizate în prezent. Cefalosporinele de a cincea generație nu sunt produse în masă și nu sunt vândute în lanțul de farmacii.
În secțiunea finală a articolului sunt prezentate numele antibioticelor din grupul cefalosporinelor și este prezentată o scurtă descriere a acestora.
Antibioticele grupului cefalosporinelor de a patra generație: nume și caracteristici
Seria de antibiotice a cefalosporinei de a patra generație este reprezentată de medicamente cu nume precum Cefepine și Cefpyr.
Cefepimă.
Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, enterococilor, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, altor bacterii rezistente la aminoglucoside și antibiotice cefalosporine III.
Indicații: infecții ale tractului respirator inferior, urinar, biliar, țesutului și țesuturilor moi, infecții ginecologice, peritonite, meningite bacteriene la copii.
Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice β-lactamice, cu precauție - în timpul sarcinii și alăptării.
Efecte secundare: reacții alergice, simptome dispeptice (greață, constipație, diaree, dureri abdominale), dureri toracice, amețeli, transpirații, colită pseudomembranoasă.
Cum se utilizează: lent intravenos sau profund intramuscular. Adulții iau 0,5-1 g de 2 ori pe zi pentru infecții ușoare și moderate intravenos sau intramuscular, iar pentru infecții severe, 2 g de 3 ori pe zi, intravenos. Copii cu greutate corporală de până la 40 kg - 50 mg / kg greutate corporală de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 7-10 zile sau mai mult.
Acest antibiotic, inclus în lista preparatelor cefalosporine, este dizolvat pentru administrare intravenoasă în 5 sau 10 ml apă pentru preparate injectabile sau 5% soluție de glucoză sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Introduceți încet peste 3-5 minute.
Pentru injecții intramusculare, se dizolvă 500 mg de medicament în 1,3 ml și 1 g în 2,4 ml de apă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de lidocaină 1%.
Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea unei soluții de injectare de 0,5 și 1 g.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Privire de ansamblu asupra antibioticelor grupului cefalosporine cu numele de droguri
Una dintre cele mai comune clase de medicamente antibacteriene sunt cefalosporinele. Prin mecanismul lor de acțiune, ele sunt inhibitori ai sintezei peretelui celular și au un efect bactericid puternic. Împreună cu penicilinele, carbapenemii și monobactamurile formează un grup de antibiotice beta-lactamice.
Datorită gamei largi de acțiuni, a activității ridicate, a toxicității scăzute și a toleranței bune a pacientului, aceste medicamente conduc în frecvența de prescriere pentru tratamentul bolnavilor și reprezintă aproximativ 85% din volumul total de agenți antibacterieni.
Clasificarea și denumirile antibioticelor cefalosporine
Lista de medicamente pentru confort este prezentată de cinci grupuri de generații.
Prima generație
Parenteral sau intramuscular (în continuare în / m):
- Cefazolin (Kefzol, sare de sodiu cefazolin, cefamezin, lizolin, Orizolin, Natsef, Totaf).
Orală, adică formele de uz oral, tabletate sau sub formă de suspensii (continuare trans):
- Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
- Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)
Al doilea
- Cefuroximă (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximă sodică).
- Cefoxitin (Cefoxitin sodic, Anaerotsef, Mefoxin).
- Cefotetan (Cefotetan).
treilea
- Cefotaxim.
- Ceftriaxona (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
- Cefoperazona (Medocef, Cefobit).
- Ceftazidim (Fortum, vicepreședinte, Kefadim, Ceftazidim).
- Cefoperazona / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
al patrulea
- Cefepim (Maxipim, Maxicef).
- Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
Cincea. Anti mrsa
- Ceftobiprol (Zeftera).
- Ceftarolina (Zinforo).
Gradul de sensibilitate al florei
Tabelul de mai jos prezintă eficacitatea cefalopoaselor. în raport cu bacteriile cunoscute de la (rezistența microorganismelor la efectul medicamentului) la ++++ (efect maxim).
* Antibiotice ale grupului cefalosporin, nume (cu activitate anaerobă): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + toți reprezentanții generațiilor a treia, a patra și a cincea.
Istoria descoperirii și mecanismul de obținere
În 1945, profesorul italian Giuseppe Brotsu, în timp ce studia capacitatea de auto-curățare a apelor reziduale, a izolat o tulpină de ciupercă capabilă să producă substanțe care suprimă creșterea și reproducerea florii gram-pozitive și gram-negative. În timpul cercetărilor ulterioare, medicamentul din cultura de Cephalosporium acremonium a fost testat pe pacienți cu forme severe de febră tifoidă, ceea ce a dus la o dinamică rapidă a bolii și la recuperarea rapidă a pacienților.
Primul antibiotic cefalosporinic, cefalotina, a fost creat în 1964 de campania farmaceutică americană a lui Eli Lilly.
Cefalosporina C, un producător natural de ciuperci de mucegai și o sursă de acid 7-aminocefalosporanic, a servit ca sursă de obținere. În practica medicală, se utilizează antibiotice semisintetice, obținute prin acilare pe gruparea amino a 7-ACC.
În 1971, a fost sintetizat cefazolin, care a devenit principalul medicament antibacterian pentru un deceniu întreg.
Primul medicament și strămoșul celei de-a doua generații a fost, obținut în 1977, cefuroximă. Cel mai frecvent utilizat antibiotic în practica medicală, ceftriaxone, a fost creat în 1982, este utilizat în mod activ și nu renunță la această poziție până în prezent.
În ciuda prezenței similitudinii în structura cu peniciline, care determină un mecanism similar de acțiune antibacteriană și prezența alergiilor încrucișate, cefalosporinele au o gamă largă de efecte asupra florei patogene, rezistență ridicată la beta-lactamază (enzime bacteriene care distrug structura unui agent antimicrobian cu un ciclu beta-lactam).
Sinteza acestor enzime provoacă rezistența naturală a microorganismelor la peniciline și cefalosporine.
Caracteristicile generale și farmacocinetica cefalosporinelor
Toate medicamentele din această clasă sunt diferite:
- efect bactericid asupra agenților patogeni;
- toleranța ușoară și incidența relativ scăzută a reacțiilor adverse în comparație cu alți agenți antimicrobieni;
- prezența reacțiilor alergice încrucișate cu alte beta-lactame;
- sinergism puternic cu aminoglicozide;
- întreruperea minimă a microflorei intestinale.
Avantajul cefalosporinelor poate fi, de asemenea, atribuit bunei biodisponibilități. Antibioticele de cefalosporină din tablete au un grad ridicat de digerabilitate în tractul digestiv. Absorbția de medicamente crește atunci când este consumată în timpul sau imediat după masă (cu excepția Cefaclor). Cefalosporinele parenterale sunt eficiente atât în IV, cât și în IM. Ei au un indice de distribuție ridicat în țesuturi și organe interne. Concentrațiile maxime de medicament sunt create în structurile plămânilor, rinichilor și ficatului.
Nivelurile ridicate ale medicamentului în bilă asigură ceftriaxona și cefoperazona. Prezența unei căi duale de excreție (ficat și rinichi) face posibilă utilizarea eficientă a acestora la pacienții cu insuficiență renală acută sau cronică.
Cefotaximă, cefepimă, ceftazidimă și ceftriaxonă pot penetra bariera hemato-encefalică, creând nivele clinic semnificative în lichidul cefalorahidian și prescrise pentru inflamația membranelor cerebrale.
Rezistența agenților patogeni la terapia cu antibiotice
Medicamentele cu un mecanism de acțiune bactericid sunt maxim active împotriva organismelor care se află în fazele de creștere și reproducere. Deoarece peretele organismului microbian este format dintr-un peptidoglican cu polimer ridicat, ele acționează la nivelul sintezei monomerilor săi și perturba sinteza podurilor de polipeptidă transversală. Cu toate acestea, datorită specificității biologice a agentului patogen, pot apărea diferite structuri și metode diferite de funcționare între diferite specii și clase.
Mycoplasma și protozoarele nu conțin o cochilie, iar unele specii de ciuperci conțin un perete de chitină. Datorită acestei structuri specifice, grupurile listate de agenți patogeni nu sunt sensibili la acțiunea beta-lactamelor.
Rezistența naturală a virusilor adevărați la agenții antimicrobieni este cauzată de absența unei ținte moleculare (perete, membrană) pentru acțiunea lor.
Rezistența la agenți chimioterapeutici
În plus față de caracteristicile naturale, datorită speciilor morfofiziologice ale speciei, se poate obține rezistență.
Cel mai important motiv pentru formarea toleranței este terapia antibiotică irațională.
Distracție haotică și nejustificată a medicamentelor, anularea frecventă cu trecerea la un alt medicament, folosirea unui medicament pentru perioade scurte de timp, perturbarea și scăderea dozelor prescrise, precum și anularea prematură a antibioticelor - conduc la mutații și apariția unor tulpini rezistente care nu răspund modelelor clasice tratament.
Studiile clinice au arătat că intervalele lungi de timp dintre numirea unui antibiotic restabilește complet sensibilitatea bacteriilor la efectele sale.
Natura toleranței dobândite
Mutația-selectie
- Rezistență rapidă, tip streptomicină. Dezvoltat pe macrolide, rifampicină, acid nalidixic.
- Slow, în tip de penicilină. Specific pentru cefalosporine, peniciline, tetracicline, sulfonamide, aminoglicozide.
Mecanism de transmisie
Bacteriile produc enzime care inactivează medicamentele chimioterapeutice. Sinteza microorganismelor, beta-lactamaza distruge structura medicamentului, determinând rezistență la peniciline (mai des) și cefalosporine (mai puțin frecvent).
Rezistență și microorganisme
Cel mai adesea, rezistența este caracteristică pentru:
- Staphylo și enterococci;
- E. coli;
- Klebsiella;
- Mycobacterium tuberculosis;
- Shigella;
- Pseudomonas.
Caracteristicile aplicației
Prima generație
Se utilizează în prezent în practica chirurgicală pentru prevenirea complicațiilor operative și postoperatorii. Se utilizează în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi.
Nu este eficace în leziunile tractului urinar și al căilor respiratorii superioare. Utilizat în tratamentul tonsilofaringitei streptococice. Ei au o biodisponibilitate bună, dar nu creează concentrații semnificative din punct de vedere clinic în sânge și în organele interne.
Al doilea
Eficace la pacienții cu pneumonie non-spital, bine combinată cu macrolide. Ele sunt o bună alternativă la penicilinele inhibitoare.
axetil
- Recomandat pentru tratamentul otitei medii și a sinuzitei acute.
- Nu se utilizează pentru leziunile sistemului nervos și meningelor.
- Se utilizează pentru profilaxia antibiotică preoperatorie și pentru acoperirea medicamentului pentru intervenția chirurgicală.
- Atribuit bolilor inflamatorii ușoare ale pielii și țesuturilor moi.
- Este inclus în tratamentul complex al infecțiilor tractului urinar.
Frecvent, este utilizată terapia în etape, cu cefuroximă sodică prescrisă parenteral, urmată de administrarea pe cale orală a cefuroximei axetil.
cefaclor
Nu este atribuită otitei medii acute din cauza concentrațiilor scăzute în medii cu fluid. ureche. Eficace pentru tratamentul proceselor infecțioase și inflamatorii ale oaselor și articulațiilor.
A treia generație de antibiotice cefalosporine
Folosit cu meningită bacteriană, gonoree, boli infecțioase ale tractului respirator inferior, infecții intestinale și inflamații ale tractului biliar.
Ei bine depășesc bariera hemato-encefalică, pot fi folosite pentru leziuni inflamatorii, bacteriene ale sistemului nervos.
Ceftriaxona și cefoperazona
Acestea sunt medicamentele de alegere pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală. Excretați prin rinichi și ficat. Modificarea și ajustarea dozei este necesară numai în cazul insuficienței renale și hepatice combinate.
Cefoperazona practic nu depășește bariera hemato-encefalică, prin urmare nu este utilizată în timpul meningitei.
Cefoperazonă / Sulbactam
Este singurul inhibitor cefalosporină.
Constă dintr-o combinație de cefoperazonă cu inhibitor de beta-lactamază sulbactam.
Eficace în procesele anaerobe, poate fi prescris ca tratament unic al bolilor inflamatorii ale bazinului și ale cavității abdominale. De asemenea, este utilizat în mod activ în infecții spitale de grad sever, indiferent de localizare.
Antibioticele cefalosporine se combină bine cu metronidazolul pentru tratamentul infecțiilor intra-abdominale și pelvine. Sunt medicamentele de alegere pentru infecții grele, complicate. tractul urinar. Se utilizează pentru sepsis, leziuni infecțioase ale țesutului osos, pielii și grăsimilor subcutanate.
Numit cu febră neutropenică.
Medicamente de generația a cincea
Acoperă întregul spectru al celei de-a patra activități și acționează asupra florei rezistente la penicilină și SAMR.
- sub 18 ani;
- la pacienții cu convulsii convulsive în istorie, epilepsie și insuficiență renală.
Ceftobiprolul (Zeftera) este cel mai eficient tratament pentru infecțiile piciorului diabetic.
Dozajul și frecvența utilizării principalilor reprezentanți ai grupului
Administrare parenterală
Utilizate în / în și în / m introducere.
Ce antibiotice sunt cefalosporinele pentru uz oral?
Reacții adverse și combinații de medicamente
- Numirea antacidelor reduce semnificativ eficacitatea terapiei cu antibiotice.
- Cefalosporinele nu se recomandă a fi combinate cu anticoagulante și antiagregante, trombolitice - ceea ce crește riscul de hemoragie intestinală.
- Nu este combinată cu diuretice din buclă, datorită riscului de efecte nefrotoxice.
- Cefoperazona prezintă un risc ridicat de efect de tip disulfiram atunci când bea alcool. Stocate până la câteva zile după eliminarea completă a medicamentului. Poate provoca hipoprothrombinemia.
De regulă, ele sunt bine tolerate de către pacienți, totuși, ar trebui să se țină seama de frecvența crescută a reacțiilor alergice încrucișate cu penicilinele.
Cele mai frecvente tulburări dispeptice, rareori - colită pseudomembranoasă.
Posibile: disbioză intestinală, candidoză a cavității orale și vagin, creștere tranzitorie a transaminazelor hepatice, reacții hematologice (hipoprotrombinemie, eozinofilie, leuko- și neutropenie).
Odată cu introducerea lui Zeftera, posibilă apariție a flebitei, perversiune gust, apariția reacțiilor alergice: angioedem, șoc anafilactic, reacții bronhospastice, dezvoltarea bolii serice, apariția eritemului multiform.
Mai puțin frecvent poate să apară anemie hemolitică.
Ceftriaxona nu se administrează nou-născuților, datorită riscului ridicat de apariție a icterului nuclear (datorită deplasării bilirubinei din asociere cu albumina plasmatică) și nu este indicat pentru pacienții cu infecții ale tractului biliar.
Diferite grupe de vârstă
Cefalosporinele 1-4 generații sunt utilizate pentru a trata femeile în timpul sarcinii, fără restricții și riscul efectului teratogen.
Al cincilea este atribuit în cazurile în care un efect pozitiv pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru copilul nenăscut. Pătrundeți puțin în laptele matern, dar numirea în timpul alăptării poate provoca disbacterioză a mucoasei orale și a intestinelor la un copil. De asemenea, nu se recomandă utilizarea celei de-a cincea generații, Cefixime, Ceftibuten.
La nou-născuți, sunt recomandate doze mai mari datorită excreției renale întârziate. Este important să ne amintim că administrarea Cefipim este permisă numai de la vârsta de două luni, iar Cefixima de la șase luni.
Pacienții vârstnici trebuie să fie dozele ajustate, pe baza rezultatelor studiului funcției renale și analizei biochimice a sângelui. Aceasta se datorează întârzierii de vârstă în excreția cefalosporinelor.
În cazul patologiei hepatice, este necesară reducerea dozelor utilizate și monitorizarea testelor hepatice (ALAT, ASAT, testul timol, nivelul total al bilirubinei directe și indirecte).
Articolul pregătit de medicul bolnav infecțios
Chernenko A.L.
Pe site-ul nostru puteți să vă familiarizați cu majoritatea grupurilor de antibiotice, cu liste complete cu medicamente, clasificări, istoric și alte informații importante. Pentru aceasta, creați o secțiune "Clasificare" în meniul de sus al site-ului.