Grupa farmacologică - Cefalosporine

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Cefalosporinele sunt antibiotice, a căror structură chimică este acidul 7-aminocefalosporic. Principalele caracteristici ale cefalosporinelor sunt un spectru larg de acțiune, o activitate bactericidă ridicată, rezistență relativ mare la beta-lactamaze comparativ cu penicilinele.

Cefalosporinele din generațiile I, II, III și IV se disting prin spectrul activității antimicrobiene și sensibilitatea la beta-lactamază. Cefalosporinele de primă generație (spectru îngust) includ cefazolin, cefalotin, cefalexin etc; II cefalosporine generatoare (acționează asupra gram-pozitiv și a unor bacterii gram-negative) - cefuroximă, cefotiam, cefaclor, etc; III cefalosporine generice (gamă largă) - cefiximă, cefotaximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă, ceftibuten etc. IV generație - cefepimă, cefpirim.

Toate cefalosporinele au activitate chimioterapică mare. Principala caracteristică a cefalosporinelor de primă generație este activitatea lor antistafilococică ridicată, inclusiv împotriva tulpinilor rezistente la benzilpenicilină formând penicilină (care formează beta-lactamază) pentru toate tipurile de streptococi (cu excepția enterococilor), gonococi. Cefalosporinele din generația II au, de asemenea, o activitate antistafilococică mare, inclusiv în ceea ce privește tulpinile rezistente la penicilină. Sunt foarte activi împotriva lui Escherichia, Klebsiella, Proteus. Generația III de cefalosporine are un spectru mai larg de acțiune decât cefalosporinele din generațiile I și II și o activitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative. Cefalosporinele din generația IV au diferențe deosebite. Ca și cefalosporinele din generațiile II și III, ele sunt rezistente la beta-lactamazele plasmidice ale bacteriilor gram-negative, dar, în plus, sunt rezistente la beta-lactamazele cromozomiale și, spre deosebire de alte cefalosporine, sunt foarte active în raport cu toate bacteriile anaerobe, precum și cu bacteroidele. În ceea ce privește microorganismele gram-pozitive, ele sunt oarecum mai puțin active decât cefalosporinele de primă generație și nu depășesc acțiunea cefalosporinelor de generația a treia asupra microorganismelor gram-negative, dar sunt rezistente la beta-lactamaze și sunt foarte eficiente împotriva anaerobelor.

Cefalosporinele au proprietăți bactericide și cauzează liza celulară. Mecanismul acestui efect este asociat cu deteriorarea membranei celulare a bacteriilor împărțite, datorită inhibării specifice a enzimelor sale.

Au fost create un număr de medicamente combinate care conțin peniciline și cefalosporine în combinație cu inhibitori beta-lactamazici (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam).

Grup de antibiotice cefalosporine

Cefalosporinele au un efect bactericid, care este asociat cu formarea de perete celular bacterian deteriorat (vezi "Grupul de penicilină").

Spectrul de activitate

În seria de la I la III generație, cefalosporinele sunt caracterizate de o tendință de a lărgi spectrul de acțiune și de a crește nivelul activității antimicrobiene împotriva bacteriilor gram-negative, cu o anumită scădere a activității față de microorganismele gram-pozitive.

Comună pentru toate cefalosporinele este absența unei activități semnificative împotriva enterococilor, MRSA și L. monocytogenes. SNC, mai puțin sensibil la cefalosporine decât S. aureus.

Cefalosporine de prima generație

Caracterizate de un spectru antimicrobian similar, totuși, medicamentele destinate administrării orale (cefalexină, cefadroxil) sunt oarecum inferioare parenteralei (cefazolinului).

Antibioticele sunt active împotriva Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) și Staphylococcus spp. Sensibil la meticilină. Prin nivelul activității anti-pneumococice, cefalosporinele din prima generație sunt inferioare aminopenicilinelor și majorității cefalosporinelor ulterioare. O caracteristică clinic importantă este lipsa activității împotriva enterococilor și listeriei.

În ciuda faptului că cefalosporinele de primă generație sunt rezistente la acțiunea β-lactamazei stafilococice, unele tulpini care sunt hiperproducători ai acestor enzime pot prezenta rezistență moderată la acestea. Pneumococul prezintă PR complet la cefalosporine de prima generație și peniciline.

I cefalosporine de generare au un spectru îngust de activitate și un nivel scăzut de activitate împotriva bacteriilor gram-negative. Ele sunt eficiente împotriva Neisseria spp. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt este limitată. Activitatea împotriva H.influenzae și M.satarrhalis este nesemnificativă din punct de vedere clinic. Activitatea naturală împotriva lui M. satarrhalis este destul de ridicată, dar este sensibilă la hidroliză prin β-lactamaze, care produc aproape 100% din tulpinile. Dintre membrii familiei E. coli sensibile la Enterobacteriaceae, Shigella spp., Salmonella spp. și P.mirabilis, în timp ce activitatea împotriva Salmonella și Shigella nu are semnificație clinică. Dintre tulpinile de E.coli și P.mirabilis, care cauzează infecții dobândite în comunitate și în special nosocomiale, rezistența dobândită este larg răspândită, datorită producerii spectrului de acțiune larg și extins al β-lactamazei.

Alte enterobacterii, Pseudomonas spp. și rezistente la bacteriile nefermentate.

Un număr de anaerobi sunt sensibili, B.fragilis și microorganismele asociate sunt rezistente.

A doua generație de cefalosporine

Există anumite diferențe între cei doi reprezentanți principali ai acestei generații - cefuroximă și cefaclor. Cu un spectru antimicrobian similar, cefuroxima este mai activă împotriva Streptococcus spp. și Staphylococcus spp. Ambele medicamente sunt inactive împotriva enterococilor, MRSA și Listeria.

Pneumococii prezintă PR la cefalosporine de generația a doua și penicilină.

Intervalul de acțiune al generației de cefalosporine II împotriva microorganismelor gram-negative este mai mare decât în ​​rândul reprezentanților primei generații. Ambele medicamente sunt active împotriva Neisseria spp., Dar numai activitatea cefuroximă împotriva gonococilor este de importanță clinică. Cefuroxima este mai activă împotriva M. catarrhalis și Haemophilus spp. Deoarece este rezistent la hidroliză prin β-lactamazele lor, în timp ce cefaclor este distrusă parțial de aceste enzime.

Din familia Enterobacteriaceae, nu numai E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis, dar și Klebsiella spp., P. vulgaris, C. divers sunt sensibile. Când produsele acestor microorganisme produc un spectru larg de β-lactamază, ele rămân sensibile la cefuroximă. Cefuroximă și cefaclor sunt distruse de BLRS.

Unele tulpini de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri pot prezenta o sensibilitate moderată la cefuroximă in vitro, dar aplicarea clinică a infecțiilor cauzate de microorganisme AMP enumerate impracticabilă.

Pseudomonadele, alte microorganisme nefermentate, anaerobii din grupul B.fragilis sunt rezistenți la cefalosporine de generația a II-a.

III cefalosporine generatoare

III cefalosporine de generație împreună cu caracteristicile comune sunt caracterizate de anumite caracteristici.

AMP-urile de bază ale acestui grup sunt cefotaximă și ceftriaxonă, aproape identice în proprietățile lor antimicrobiene. Ambele se caracterizează printr-un nivel ridicat de activitate împotriva Streptococcus spp., Cu o parte semnificativă a pneumococilor rezistenți la penicilină, care păstrează sensibilitatea la cefotaximă și ceftriaxonă. Același model este caracteristic streptococilor verzi. Cefotaxima și ceftriaxona sunt active împotriva S.aureus, cu excepția SAMR, într-o măsură mai mică - împotriva SNC. Corynebacteriile (cu excepția C.jeikeium) sunt, în general, sensibile.

Enterococii, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis și B. cereus sunt rezistenți.

Cefotaxim si ceftriaxonă sunt foarte activi împotriva meningococ, gonococ, H.influenzae si M.catarrhalis, inclusiv împotriva tulpinilor cu sensibilitate redusă la penicilină, indiferent de mecanismul de rezistență.

Cefotaxima și ceftriaxona au o activitate naturală ridicată împotriva aproape tuturor membrilor familiei Enterobacteriaceae, inclusiv microorganismele care produc o gamă largă de β-lactamază. Rezistența la E. coli și Klebsiella spp. cel mai adesea datorită producției de BLS. Rezistența Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri este de obicei asociată cu hiperproducția cromozomului β-lactamazei clasa C.

Cefotaxima și ceftriaxona sunt uneori active in vitro împotriva unor tulpini de P. aeruginosa, alte microorganisme nefermentative și B. fragilis, dar acestea nu trebuie utilizate niciodată cu infecții adecvate.

Ceftazidima și cefoperazona în ceea ce privește principalele proprietăți antimicrobiene sunt similare cu cefotaximă și ceftriaxonă. Caracteristicile lor caracteristice includ următoarele:

activitate pronunțată (în special în cazul ceftazidimei) împotriva P. aeruginosa și a altor microorganisme nefermentative;

semnificativ mai puțin activitate împotriva streptococilor, în special S. pneumoniae;

sensibilitate ridicată la hidroliza BLRS.

Cefixima și ceftibuten diferă de cefotaximă și ceftriaxonă în următoarele moduri:

lipsa activității semnificative împotriva Staphylococcus spp.;

ceftibutenul este inactiv împotriva pneumococilor și streptococilor verzi;

ambele medicamente sunt inactive sau inactive față de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV cefalosporine generatoare

În multe privințe, cefepima este aproape de generația a III-a cefalosporine. Cu toate acestea, din cauza anumitor caracteristici ale structurii chimice, are ca o abilitate crescută de a penetra membrana externă a bacteriilor gram-negative și rezistența relativă la hidroliza cromozomale beta-lactamaze ale clasei C. Prin urmare, împreună cu proprietățile caracteristice ale cefalosporinele de generația bază III (cefotaxim, ceftriaxon), cefepiinului prezintă următoarele caracteristici:

activitate înaltă împotriva P.aeruginosa și a microorganismelor nefermentative;

Activitatea împotriva microorganismelor - supraproducerea cromozomiale beta-lactamazele din clasa C, cum ar fi: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..

o rezistență mai mare la hidroliza BLRS (cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt nu este complet clară).

Cefalosporine inhibitoare

Singurul reprezentant al acestui grup de beta-lactame este cefoperazona / sulbactam. În comparație cu cefoperazona, spectrul de acțiune al medicamentului combinat este extins de microorganisme anaerobe, medicamentul fiind, de asemenea, activ împotriva majorității tulpinilor de enterobacterii care produc un spectru larg și extins de beta-lactamază. Acest AMP este foarte activ împotriva Acinetobacter spp. datorită activității antibacteriene a sulbactamului.

Farmacocinetica

Cefalosporinele orale sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea depinde de medicamentul specific și variază de la 40-50% (cefiximă) până la 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime și ceftibuten pot fi ușor mai lente dacă aveți alimente. Cefuroxima axetil în timpul hidratării este hidrolizată pentru a elibera cefuroxima activă, iar alimentele contribuie la acest proces. Cefalosporinele parenterale sunt bine absorbite după administrarea i / m.

Cefalosporinele sunt distribuite în multe țesuturi, organe (cu excepția glandei prostatei) și secreții. Concentrații mari se regăsesc în plămâni, rinichi, ficat, mușchi, piele, țesuturi moi, oase, fluide sinoviale, pericardice, pleurale și peritoneale. În bile, ceftriaxona și cefoperazona creează cele mai înalte niveluri. Cefalosporinele, în special cefuroximă și ceftazidimă, penetrează bine în fluidul intraocular, dar nu creează nivele terapeutice în camera posterioară a ochiului.

Capacitatea de a crea GEB și concentrația terapeutică în LCR este mai pronunțată în cefalosporine de generația a III - cefotaxim, ceftriaxonei și ceftazidima, cefepim și privind generarea IV. Cefuroxima trece moderat prin BBB numai cu inflamația mucoasei creierului.

Majoritatea cefalosporinelor nu sunt practic metabolizate. Excepția este cefotaximă, care este biotransformată pentru a forma un metabolit activ. Medicamentele sunt în principal excretate de rinichi, iar concentrațiile foarte mari sunt create în urină. Ceftriaxona și cefoperazona au o cale dublă de excreție - prin rinichi și ficat. Timpul de înjumătățire al majorității cefalosporinelor variază de la 1-2 ore. Longer perioadă de înjumătățire plasmatică au cefixim, ceftibuten (3-4 ore) și ceftriaxon (8,5 h), care permite utilizarea lor timp de alocare 1 pe zi. În insuficiența renală, regimurile de dozare a cefalosporinelor (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) necesită corecție.

Reacții nedorite

Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, eritem multiform, febră, eozinofilie, boală serică, bronhospasm, angioedem, șoc anafilactic. Măsuri de asistență în dezvoltarea șocului anafilactic: asigurarea căilor respiratorii (dacă este necesar, intubație), oxigenoterapia, adrenalina, glucocorticoizii.

Reacții hematologice: test Coombs pozitiv, în cazuri rare eozinofilie, leucopenie, neutropenie, anemie hemolitică. Cefoperazona poate provoca hipoprotrombinemie cu tendința de a sângera.

SNC: convulsii (când se utilizează doze mari la pacienții cu insuficiență renală).

Ficat: creșterea activității transaminazelor (mai frecvent cu cefoperazonă). Doze mari de ceftriaxonă pot provoca colestază și pseudo-colelitiază.

Tractul gastrointestinal: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă. Dacă bănuiți că există colită pseudomembranoasă (apariția scaunului lichid amestecat cu sânge), este necesar să anulați medicamentul și să efectuați cercetări rectoromanoscopice. Măsuri de asistență: restabilirea echilibrului de apă și electrolitic, dacă este necesar, prescrie antibiotice din interiorul organismului, active împotriva C.difficile (metronidazol sau vancomicină). Nu utilizați loperamidă.

Reacții locale: durere și infiltrație cu injecție a / m, flebită - cu / în introducere.

Altele: candidoză orală și vagin.

mărturie

Cefalosporine de prima generație

Principala indicație pentru utilizarea cefazolinei este în prezent profilaxia perioperatorie în chirurgie. Este, de asemenea, utilizat pentru a trata infecțiile pielii și țesuturilor moi.

Recomandările privind utilizarea cefazolinului pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator și ale infecțiilor tractului respirator astăzi trebuie considerate insuficient fundamentate datorită spectrului său îngust de activitate și rezistenței răspândite la potențialii agenți patogeni.

comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.

A doua generație de cefalosporine

infecție cu MMP (pielonefrită moderată și severă);

Cefuroximă axetil, cefaclor:

infecții VDP și NDP (CCA, sinuzită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară);

infecțiile cu IMP (pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii);

comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.

Cefuroximă și axetil cefuroximă pot fi utilizate ca terapie pasivă.

III cefalosporine generatoare

Infecții severe comunitare și nozocomiale:

Infecții severe comunitare și nozocomiale de localizare variată cu un rol etiologic confirmat sau probabil al P. aeruginosa și al altor microorganisme nefermentative.

Infecții pe fondul neutropeniei și al imunodeficienței (inclusiv febra neutropenică).

Utilizarea cefalosporinelor parenterale din a treia generație este posibilă atât sub formă de monoterapie, cât și în combinație cu alte grupuri de AMP.

Infecții infecțioase: pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii.

Etapa orală a tratamentului treptat a diferitelor infecții gram-negative severe, dobândite în comunitate și nosocomiale, după realizarea unui efect persistent din utilizarea medicamentelor parenterale.

Infecții VDP și NDP (ceftibuten nu este recomandat pentru posibila etiologie pneumococică).

Infecții severe, în principal nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă și mixtă (aerobic-anaerobă):

Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);

Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.

IV cefalosporine generatoare

Infecții severe, în cea mai mare parte nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă:

Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);

Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.

Contraindicații

Reacția alergică la cefalosporine.

avertismente

Alergie. Treceți la toate cefalosporinele. Alergiile la cefalosporine de prima generație pot să apară la 10% dintre pacienții cu alergie la penicilină. Alergia transversală la generațiile de peniciline și cefalosporine II-III apare mult mai rar (1-3%). Dacă există antecedente de reacții alergice de tip imediat (de exemplu, urticarie, șoc anafilactic) la peniciline, atunci cefalosporinele de prima generație trebuie utilizate cu prudență. Cefalosporinele altor generații sunt mai sigure.

Sarcina. Cefalosporinele sunt utilizate în timpul sarcinii fără restricții, deși nu au existat studii adecvate controlate privind siguranța acestora pentru femeile gravide și pentru făt.

Alaptarea. Cefalosporinele, în concentrații scăzute, pătrund în laptele matern. Atunci când sunt utilizate de mamele care alăptează, microflora intestinală se poate schimba, sensibilizarea copilului, erupția cutanată, candidoza. Aveți grijă când folosiți alăptarea. Nu utilizați cefiximă și ceftibuten, din cauza lipsei studiilor clinice adecvate.

Pediatrie. La nou-născuți, este posibilă o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică a cefalosporinelor datorită excreției renale întârziate. Ceftriaxona, care are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice, poate înlocui bilirubina din asocierea cu proteinele, deci ar trebui folosită cu prudență la nou-născuții cu hiperbilirubinemie, mai ales la prematură.

Geriatrie. Datorită modificărilor funcției renale la vârstnici, excreția cefalosporinelor poate să încetinească, ceea ce poate necesita corectarea regimului de administrare.

Funcția renală este afectată. Datorită faptului că cele mai multe cefalosporine sunt excretate din organism prin rinichi, în principal în stare activă, regimurile de dozare ale acestor AMP (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) pentru insuficiența renală sunt supuse corecției. Atunci când se utilizează cefalosporine în doze mari, mai ales când sunt combinate cu aminoglicozide sau diuretice ale buclei, este posibil un efect nefrotoxic.

Disfuncția hepatică. O parte semnificativă a cefoperazonei este excretată cu bila, prin urmare, în cazul bolilor hepatice severe, doza sa trebuie redusă. La pacienții cu afecțiuni hepatice, există risc crescut de hipoprothrombinemie și hemoragie la utilizarea cefoperazonei; pentru prevenție, se recomandă administrarea vitaminei K.

Stomatologie. Utilizarea prelungită a cefalosporinelor poate dezvolta candidoză orală.

Interacțiuni medicamentoase

Antacidele reduc absorbția cefalosporinelor orale în tractul gastro-intestinal. Trebuie să existe intervale de cel puțin 2 ore între luarea acestor medicamente.

Atunci când sunt combinate cu anticoagulante cefoperazone și agenți antiplachetari, riscul de sângerare crește, în special gastrointestinal. Nu se recomandă combinarea cefoperazonei cu trombolitice.

În cazul consumului de alcool în timpul tratamentului cu cefoperazonă, se poate dezvolta o reacție asemănătoare disulfiramului.

Asocierea cefalosporinelor cu aminoglicozide și / sau diuretice ale buclei, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate crește riscul de nefrotoxicitate.

Informații despre pacient

În interiorul cefalosporinelor, este de dorit să luați o cantitate mare de apă. Cefuroximă axetil trebuie luat împreună cu alimente, toate celelalte medicamente - indiferent de masă (cu apariția fenomenelor dispeptice, putem să le luăm în timpul sau după masă).

Formele de dozare lichide pentru ingestie trebuie preparate și luate în conformitate cu instrucțiunile atașate.

Respectați cu strictețe modul de administrare prescris în cursul întregului tratament, nu treceți la doze și nu le luați la intervale regulate. Dacă pierdeți o doză, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați dacă este aproape timpul să luați următoarea doză; nu dublează doza. Pentru a rezista la durata tratamentului, în special la infecțiile streptococice.

Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile sau apar simptome noi. Dacă apar erupții trecătoare pe piele, urticarie sau alte semne de reacție alergică, întrerupeți administrarea medicamentului și consultați un medic.

Nu luați antiacide în decurs de 2 ore înainte și după administrarea cefalosporinei în interior.

În timpul tratamentului cu cefoperazonă și timp de două zile după terminarea acestuia, alcoolul trebuie evitat.

Cefalosporinele din a treia generație: o listă de medicamente pe grupuri

Medicamentele antibacteriene privind mecanismul de acțiune și substanța activă sunt împărțite în mai multe grupuri. Una dintre ele sunt cefalosporine, care sunt clasificate pe generație: de la primul la al cincilea. Al treilea este caracterizat de o eficacitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative, incluzând streptococi, gonococcus, Pseudomonas bacillus, etc. Cefalosporinele atât pentru utilizare internă cât și parenterală sunt incluse în această generație. Chimic, ele sunt similare cu penicilinele și le pot înlocui cu alergii la astfel de antibiotice.

Clasificarea cefalosporinelor

Acest concept descrie un grup de antibiotice semisintetice beta-lactamice care sunt produse din "cefalosporina C". Este produsă de ciupercile Cephalosporium Acremonium. Ei secretă o substanță specială care inhibă creșterea și reproducerea diferitelor bacterii gram-negative și gram-pozitive. În interiorul moleculei de cefalosporine, există un nucleu comun compus din compuși biciclici sub formă de inele dihidrotiazin și beta-lactam. Toate cefalosporinele pentru copii și adulți sunt împărțite în 5 generații, în funcție de data descoperirii și de spectrul activității antimicrobiene:

• Primul. Cea mai comună formă de eliberare cefalosporină parenterală în această grupă este Cefazolin, orală - Cefalexin. Se utilizează în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi, mai des pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii.
• Al doilea. Acestea includ medicamentele Cefuroximă, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanid. Au crescut, comparativ cu generația de cefalosporine 1, activitatea împotriva bacteriilor gram-pozitive. Eficace cu pneumonie, combinată cu macrolide.
• În al treilea rând. În această generație, se eliberează antibiotice Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxonă, Ceftizoximă, Ceftibuten. Arătați o eficiență ridicată la bolile cauzate de bacteriile gram-negative. Se utilizează pentru infecții ale tractului respirator inferior, intestine, inflamație a tractului biliar, meningită bacteriană, gonoree.
• În al patrulea rând. Reprezentanții acestei generații sunt antibioticele Cefepim, Zefpirim. Poate afecta enterobacteriile care sunt rezistente la cefalosporine de prima generatie.
• Cincea. Are un spectru de activitate de 4 generații de antibiotice cefalosporine. Afectează flora rezistentă la peniciline și aminoglicozide. Ceftobiprol și Seefter sunt eficiente în acest grup de antibiotice.

Efectul bactericid al acestor antibiotice se datorează inhibării (inhibării) sintezei peptidoglicanului, care este peretele principal structural al bacteriilor. Dintre trăsăturile comune ale cefalosporinelor sunt următoarele:

• toleranță bună datorată cantității minime de efecte secundare comparativ cu alte antibiotice;
• sinergism sinergic cu aminoglicozide (în combinație cu acestea, au un efect mai mare decât individual);
• manifestarea unei reacții alergice încrucișate cu alte medicamente beta-lactamice;
• efect minim asupra microflorei intestinale (asupra bifidobacteriilor și lactobacililor).

A 3-a generație de cefalosporine

Acest grup de cefalosporine, spre deosebire de cele două generații anterioare, are un spectru mai larg de acțiune. O altă trăsătură este un timp de înjumătățire prelungit, astfel încât medicamentul să poată fi luat numai o dată pe zi. Avantajele includ capacitatea cefalosporinelor de generație III de a depăși bariera hemato-encefalică. Din acest motiv, ele sunt eficiente în leziunile bacteriene și inflamatorii ale sistemului nervos. Lista indicațiilor pentru utilizarea cefalosporinelor de a treia generație include următoarele boli:

• meningită bacteriană;
• infecții intestinale;
• gonoree;
• cistita, pielonefrita, pielita;
• bronșită, pneumonie și alte infecții ale tractului respirator inferior;
• inflamația tractului biliar;
• shigillez;
• febra tifoidă;
• holera;
• otita.

A 3-a generație de cefalosporine în comprimate

Formele orale de antibiotice sunt convenabile pentru utilizare și pot fi utilizate pentru terapia complexă a etiologiei bacteriene la domiciliu. Adaosul de cefalosporine din interior este adesea prescris cu o terapie pas cu pas. În acest caz, antibioticele sunt administrate mai întâi parenteral și apoi transferate în forme ingerate. Astfel, cefalosporinele orale în comprimate sunt reprezentate de următoarele medicamente:

Privire de ansamblu asupra antibioticelor grupului cefalosporine cu numele de droguri

Una dintre cele mai comune clase de medicamente antibacteriene sunt cefalosporinele. Prin mecanismul lor de acțiune, ele sunt inhibitori ai sintezei peretelui celular și au un efect bactericid puternic. Împreună cu penicilinele, carbapenemii și monobactamurile formează un grup de antibiotice beta-lactamice.

Datorită gamei largi de acțiuni, a activității ridicate, a toxicității scăzute și a toleranței bune a pacientului, aceste medicamente conduc în frecvența de prescriere pentru tratamentul bolnavilor și reprezintă aproximativ 85% din volumul total de agenți antibacterieni.

Clasificarea și denumirile antibioticelor cefalosporine

Lista de medicamente pentru confort este prezentată de cinci grupuri de generații.

Prima generație

Parenteral sau intramuscular (în continuare în / m):

• Cefazolin (Kefzol, sare de sodiu cefazolin, cefamezin, lizolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orală, adică formele de uz oral, tabletate sau sub formă de suspensii (continuare trans):

• Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

Al doilea

• Cefuroximă (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximă sodică).
• Cefoxitin (Cefoxitin sodic, Anaerotsef, Mefoxin).
• Cefotetan (Cefotetan).

treilea

• Cefotaxim.
• Ceftriaxona (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazona (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, vicepreședinte, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazona / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

al patrulea

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Cincea. Anti mrsa

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolina (Zinforo).

Gradul de sensibilitate al florei

Tabelul de mai jos prezintă eficacitatea cefalopoaselor. în raport cu bacteriile cunoscute de la (rezistența microorganismelor la efectul medicamentului) la ++++ (efect maxim).

* Antibiotice ale grupului cefalosporin, nume (cu activitate anaerobă): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + toți reprezentanții generațiilor a treia, a patra și a cincea.

Istoria descoperirii și mecanismul de obținere

În 1945, profesorul italian Giuseppe Brotsu, în timp ce studia capacitatea de auto-curățare a apelor reziduale, a izolat o tulpină de ciupercă capabilă să producă substanțe care suprimă creșterea și reproducerea florii gram-pozitive și gram-negative. În timpul cercetărilor ulterioare, medicamentul din cultura de Cephalosporium acremonium a fost testat pe pacienți cu forme severe de febră tifoidă, ceea ce a dus la o dinamică rapidă a bolii și la recuperarea rapidă a pacienților.

Primul antibiotic cefalosporinic, cefalotina, a fost creat în 1964 de campania farmaceutică americană a lui Eli Lilly.

Cefalosporina C, un producător natural de ciuperci de mucegai și o sursă de acid 7-aminocefalosporanic, a servit ca sursă de obținere. În practica medicală, se utilizează antibiotice semisintetice, obținute prin acilare pe gruparea amino a 7-ACC.

În 1971, a fost sintetizat cefazolin, care a devenit principalul medicament antibacterian pentru un deceniu întreg.

Primul medicament și strămoșul celei de-a doua generații a fost, obținut în 1977, cefuroximă. Cel mai frecvent utilizat antibiotic în practica medicală, ceftriaxone, a fost creat în 1982, este utilizat în mod activ și nu renunță la această poziție până în prezent.

În ciuda prezenței similitudinii în structura cu peniciline, care determină un mecanism similar de acțiune antibacteriană și prezența alergiilor încrucișate, cefalosporinele au o gamă largă de efecte asupra florei patogene, rezistență ridicată la beta-lactamază (enzime bacteriene care distrug structura unui agent antimicrobian cu un ciclu beta-lactam).

Sinteza acestor enzime provoacă rezistența naturală a microorganismelor la peniciline și cefalosporine.

Caracteristicile generale și farmacocinetica cefalosporinelor

Toate medicamentele din această clasă sunt diferite:

• efect bactericid asupra agenților patogeni;
• toleranța ușoară și incidența relativ scăzută a reacțiilor adverse în comparație cu alți agenți antimicrobieni;
• prezența reacțiilor alergice încrucișate cu alte beta-lactame;
• sinergism puternic cu aminoglicozide;
• întreruperea minimă a microflorei intestinale.

Avantajul cefalosporinelor poate fi, de asemenea, atribuit bunei biodisponibilități. Antibioticele de cefalosporină din tablete au un grad ridicat de digerabilitate în tractul digestiv. Absorbția de medicamente crește atunci când este consumată în timpul sau imediat după masă (cu excepția Cefaclor). Cefalosporinele parenterale sunt eficiente atât în ​​IV, cât și în IM. Ei au un indice de distribuție ridicat în țesuturi și organe interne. Concentrațiile maxime de medicament sunt create în structurile plămânilor, rinichilor și ficatului.

Nivelurile ridicate ale medicamentului în bilă asigură ceftriaxona și cefoperazona. Prezența unei căi duale de excreție (ficat și rinichi) face posibilă utilizarea eficientă a acestora la pacienții cu insuficiență renală acută sau cronică.

Cefotaximă, cefepimă, ceftazidimă și ceftriaxonă pot penetra bariera hemato-encefalică, creând nivele clinic semnificative în lichidul cefalorahidian și prescrise pentru inflamația membranelor cerebrale.

Rezistența agenților patogeni la terapia cu antibiotice

Medicamentele cu un mecanism de acțiune bactericid sunt maxim active împotriva organismelor care se află în fazele de creștere și reproducere. Deoarece peretele organismului microbian este format dintr-un peptidoglican cu polimer ridicat, ele acționează la nivelul sintezei monomerilor săi și perturba sinteza podurilor de polipeptidă transversală. Cu toate acestea, datorită specificității biologice a agentului patogen, pot apărea diferite structuri și metode diferite de funcționare între diferite specii și clase.

Mycoplasma și protozoarele nu conțin o cochilie, iar unele specii de ciuperci conțin un perete de chitină. Datorită acestei structuri specifice, grupurile listate de agenți patogeni nu sunt sensibili la acțiunea beta-lactamelor.

Rezistența naturală a virusilor adevărați la agenții antimicrobieni este cauzată de absența unei ținte moleculare (perete, membrană) pentru acțiunea lor.

Rezistența la agenți chimioterapeutici

În plus față de caracteristicile naturale, datorită speciilor morfofiziologice ale speciei, se poate obține rezistență.

Cel mai important motiv pentru formarea toleranței este terapia antibiotică irațională.

Distracție haotică și nejustificată a medicamentelor, anularea frecventă cu trecerea la un alt medicament, folosirea unui medicament pentru perioade scurte de timp, perturbarea și scăderea dozelor prescrise, precum și anularea prematură a antibioticelor - conduc la mutații și apariția unor tulpini rezistente care nu răspund modelelor clasice tratament.

Studiile clinice au arătat că intervalele lungi de timp dintre numirea unui antibiotic restabilește complet sensibilitatea bacteriilor la efectele sale.

Natura toleranței dobândite

Mutația-selectie

• Rezistență rapidă, tip streptomicină. Dezvoltat pe macrolide, rifampicină, acid nalidixic.
• Slow, în tip de penicilină. Specific pentru cefalosporine, peniciline, tetracicline, sulfonamide, aminoglicozide.

Mecanism de transmisie

Bacteriile produc enzime care inactivează medicamentele chimioterapeutice. Sinteza microorganismelor, beta-lactamaza distruge structura medicamentului, determinând rezistență la peniciline (mai des) și cefalosporine (mai puțin frecvent).

Rezistență și microorganisme

Cel mai adesea, rezistența este caracteristică pentru:

• Staphylo și enterococci;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella;
• Pseudomonas.

Caracteristicile aplicației

Prima generație

Se utilizează în prezent în practica chirurgicală pentru prevenirea complicațiilor operative și postoperatorii. Se utilizează în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi.

Nu este eficace în leziunile tractului urinar și al căilor respiratorii superioare. Utilizat în tratamentul tonsilofaringitei streptococice. Ei au o biodisponibilitate bună, dar nu creează concentrații semnificative din punct de vedere clinic în sânge și în organele interne.

Al doilea

Eficace la pacienții cu pneumonie non-spital, bine combinată cu macrolide. Ele sunt o bună alternativă la penicilinele inhibitoare.

axetil

1. Recomandat pentru tratamentul otitei medii și a sinuzitei acute.
2. Nu se utilizează pentru leziunile sistemului nervos și meningelor.
3. Se utilizează pentru profilaxia antibiotică preoperatorie și pentru acoperirea medicamentului pentru intervenția chirurgicală.
4. Atribuit bolilor inflamatorii ușoare ale pielii și țesuturilor moi.
5. Este inclus în tratamentul complex al infecțiilor tractului urinar.

Frecvent, este utilizată terapia în etape, cu cefuroximă sodică prescrisă parenteral, urmată de administrarea pe cale orală a cefuroximei axetil.

cefaclor

Nu este atribuită otitei medii acute din cauza concentrațiilor scăzute în medii cu fluid. ureche. Eficace pentru tratamentul proceselor infecțioase și inflamatorii ale oaselor și articulațiilor.

A treia generație de antibiotice cefalosporine

Folosit cu meningită bacteriană, gonoree, boli infecțioase ale tractului respirator inferior, infecții intestinale și inflamații ale tractului biliar.

Ei bine depășesc bariera hemato-encefalică, pot fi folosite pentru leziuni inflamatorii, bacteriene ale sistemului nervos.

Ceftriaxona și cefoperazona

Acestea sunt medicamentele de alegere pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală. Excretați prin rinichi și ficat. Modificarea și ajustarea dozei este necesară numai în cazul insuficienței renale și hepatice combinate.

Cefoperazona practic nu depășește bariera hemato-encefalică, prin urmare nu este utilizată în timpul meningitei.

Cefoperazonă / Sulbactam

Este singurul inhibitor cefalosporină.

Constă dintr-o combinație de cefoperazonă cu inhibitor de beta-lactamază sulbactam.

Eficace în procesele anaerobe, poate fi prescris ca tratament unic al bolilor inflamatorii ale bazinului și ale cavității abdominale. De asemenea, este utilizat în mod activ în infecții spitale de grad sever, indiferent de localizare.

Antibioticele cefalosporine se combină bine cu metronidazolul pentru tratamentul infecțiilor intra-abdominale și pelvine. Sunt medicamentele de alegere pentru infecții grele, complicate. tractul urinar. Se utilizează pentru sepsis, leziuni infecțioase ale țesutului osos, pielii și grăsimilor subcutanate.

Numit cu febră neutropenică.

Medicamente de generația a cincea

Acoperă întregul spectru al celei de-a patra activități și acționează asupra florei rezistente la penicilină și SAMR.

• sub 18 ani;
• la pacienții cu convulsii convulsive în istorie, epilepsie și insuficiență renală.

Ceftobiprolul (Zeftera) este cel mai eficient tratament pentru infecțiile piciorului diabetic.

Dozajul și frecvența utilizării principalilor reprezentanți ai grupului

Administrare parenterală

Utilizate în / în și în / m introducere.

Ce antibiotice sunt cefalosporinele pentru uz oral?

Reacții adverse și combinații de medicamente

1. Numirea antacidelor reduce semnificativ eficacitatea terapiei cu antibiotice.
2. Cefalosporinele nu se recomandă a fi combinate cu anticoagulante și antiagregante, trombolitice - ceea ce crește riscul de hemoragie intestinală.
3. Nu este combinată cu diuretice din buclă, datorită riscului de efecte nefrotoxice.
4. Cefoperazona prezintă un risc ridicat de efect de tip disulfiram atunci când bea alcool. Stocate până la câteva zile după eliminarea completă a medicamentului. Poate provoca hipoprothrombinemia.

De regulă, ele sunt bine tolerate de către pacienți, totuși, ar trebui să se țină seama de frecvența crescută a reacțiilor alergice încrucișate cu penicilinele.

Cele mai frecvente tulburări dispeptice, rareori - colită pseudomembranoasă.

Posibile: disbioză intestinală, candidoză a cavității orale și vagin, creștere tranzitorie a transaminazelor hepatice, reacții hematologice (hipoprotrombinemie, eozinofilie, leuko- și neutropenie).

Odată cu introducerea lui Zeftera, posibilă apariție a flebitei, perversiune gust, apariția reacțiilor alergice: angioedem, șoc anafilactic, reacții bronhospastice, dezvoltarea bolii serice, apariția eritemului multiform.

Mai puțin frecvent poate să apară anemie hemolitică.

Ceftriaxona nu se administrează nou-născuților, datorită riscului ridicat de apariție a icterului nuclear (datorită deplasării bilirubinei din asociere cu albumina plasmatică) și nu este indicat pentru pacienții cu infecții ale tractului biliar.

Diferite grupe de vârstă

Cefalosporinele 1-4 generații sunt utilizate pentru a trata femeile în timpul sarcinii, fără restricții și riscul efectului teratogen.

Al cincilea este atribuit în cazurile în care un efect pozitiv pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru copilul nenăscut. Pătrundeți puțin în laptele matern, dar numirea în timpul alăptării poate provoca disbacterioză a mucoasei orale și a intestinelor la un copil. De asemenea, nu se recomandă utilizarea celei de-a cincea generații, Cefixime, Ceftibuten.
La nou-născuți, sunt recomandate doze mai mari datorită excreției renale întârziate. Este important să ne amintim că administrarea Cefipim este permisă numai de la vârsta de două luni, iar Cefixima de la șase luni.
Pacienții vârstnici trebuie să fie dozele ajustate, pe baza rezultatelor studiului funcției renale și analizei biochimice a sângelui. Aceasta se datorează întârzierii de vârstă în excreția cefalosporinelor.

În cazul patologiei hepatice, este necesară reducerea dozelor utilizate și monitorizarea testelor hepatice (ALAT, ASAT, testul timol, nivelul total al bilirubinei directe și indirecte).

Articolul pregătit de medicul bolnav infecțios
Chernenko A.L.

Pe site-ul nostru puteți să vă familiarizați cu majoritatea grupurilor de antibiotice, cu liste complete cu medicamente, clasificări, istoric și alte informații importante. Pentru aceasta, creați o secțiune "Clasificare" în meniul de sus al site-ului.

Ce este cefalosporinele, generarea de medicamente, utilizarea la copii și adulți

Cefalosporinele comprimate sunt unul dintre cele mai extinse grupe de agenți antibacterieni care sunt folosiți pe scară largă pentru tratamentul adulților și copiilor. Medicamentele din acest grup sunt foarte populare datorită eficacității lor, toxicității scăzute și formei convenabile de aplicare.

Caracteristicile generale ale cefalosporinelor

Cefalosporinele au următoarele caracteristici:

• contribuie la acțiunea bactericidă;
• au o gamă largă de efecte terapeutice;
• aproximativ 7-11% determină dezvoltarea alergiei încrucișate. Pacienții cu intoleranță la penicilină sunt în pericol;
• medicamentele nu contribuie la impactul asupra enterococilor și listeriei.

Recepția medicamentelor din acest grup poate fi efectuată numai în scopul și sub supravegherea unui medic. Antibioticele nu sunt destinate auto-medicației.

Utilizarea medicamentelor cefalosporine poate contribui la următoarele reacții adverse nedorite:

• reacții alergice;
• tulburări dispeptice;
• flebită;
• reacții hematologice.

Clasificarea medicamentelor

Cefalosporinele sunt de obicei clasificate pe generații. Lista drogurilor după generații și forme de dozare:

Principalele diferențe între generații: spectrul efectelor antibacteriene și gradul de rezistență la beta-lactamază (enzime bacteriene, activitatea cărora este îndreptată împotriva antibioticelor beta-lactamice).

Medicamente de prima generație

Utilizarea acestor medicamente contribuie la asigurarea unui spectru îngust al acțiunii antibacteriene.

Cefazolin este unul dintre cele mai populare medicamente care promovează expunerea împotriva streptococilor, stafilococilor, gonococilor. După administrarea parenterală penetrează locul leziunii. O concentrație stabilă a substanței active este obținută dacă injectați medicamentul de trei ori într-o perioadă de 24 de ore.

Indicatiile pentru utilizarea medicamentului sunt: ​​impactul streptococilor, stafilococilor asupra tesuturilor moi, articulatiilor, oaselor, pielii.

Trebuie luat în considerare: anterior, Cefazolin a fost utilizat pe scară largă pentru tratamentul unui număr mare de patologii infecțioase. Cu toate acestea, după ce au apărut medicamente mai moderne din generația 3-4, Cefazolin nu mai este implicat în tratamentul infecțiilor intra-abdominale.

A doua generație de medicamente

Preparatele din a doua generație se caracterizează prin creșterea activității împotriva agenților patogeni gram-negativi. Generatoarele 2 cefalosporine pentru administrare parenterală pe bază de cefuroximă (Kimatsef, Zinatsef) sunt active împotriva:

• Agenți patogeni gram-negativi, Proteus, Klebsiella;
• infecții provocate de streptococi și stafilococi.

Cefuroxima - o substanță din al doilea grup de cefalosporine nu este activă împotriva Pseudomonas aeruginosa, morganelă, providență și a celor mai multe microorganisme anaerobe.

După administrarea parenterală, aceasta penetrează în cele mai multe organe și țesuturi, incluzând bariera hemato-encefalică. Acest lucru face posibilă utilizarea medicamentului în tratamentul patologiilor inflamatorii ale mucoasei creierului.

Indicatii pentru utilizarea acestui grup de fonduri sunt:

• exacerbarea sinuzitei și a otitei medii;
• bronșita cronică în faza acută, dezvoltarea pneumoniei dobândite în comunitate;
• terapia postoperatorie;
• infecții ale pielii, articulațiilor, oaselor.

Dozajul pentru copii și adulți este selectat individual, în funcție de indicațiile de utilizare.

Medicamentele din acest grup nu sunt recomandate pentru utilizarea în tratamentul meningitei datorită eficacității mai mari a medicamentelor care sunt incluse în a treia generație.

Pregătiri 2 generații pentru uz intern

Medicamentele pentru administrarea internă includ:

• tablete și granule pentru prepararea suspensiei de Zinnat;
• Ceclare suspensie - un astfel de medicament poate fi luat de către un copil, suspensia are un caracter gust plăcut. Nu se recomandă utilizarea Ceclare în timpul tratamentului cu otita medie acută. Medicamentul este prezentat și sub formă de tablete, capsule și sirop uscat.

Cefalosporinele orale pot fi utilizate indiferent de masă, rinichii elimină ingredientul activ.

A treia generație de droguri

Cel de-al treilea tip de cefalosporine a fost inițial implicat în condiții de staționare în tratamentul patologiilor infecțioase severe. Până în prezent, aceste medicamente pot fi utilizate în clinica de ambulatoriu datorită creșterii crescute a rezistenței agenților patogeni la antibiotice. A treia generație de medicamente au propriile caracteristici de utilizare:

• forme parenterale sunt utilizate pentru leziuni infecțioase severe, precum și pentru detectarea infecțiilor mixte. Pentru o terapie mai reușită, cefalosporinele combină aminoglicozidele generației 2-3 cu antibiotice din grup;
• medicamentele pentru uz intern sunt folosite pentru a elimina infecția moderată a spitalului.

Produse din a treia generație pentru recepție internă (Cefixime, Ceftibuten)

Cefalosporinele din a treia generație destinate administrării orale au următoarele indicații de utilizare:

• terapia complexă a exacerbărilor bronșitei cronice;
• dezvoltarea gonoreei, șiciloză;
• tratamentul treptat, dacă este necesar, administrarea internă a comprimatelor după tratamentul parenteral.

În comparație cu medicamentele de generația a doua, cefalosporinele din generația a treia în comprimate demonstrează o eficacitate mai mare împotriva agenților patogeni gram-negativi și a enterobacteriilor.

În același timp, activitatea Cefuroximei (din a doua generație) în tratamentul infecțiilor pneumococice și stafilococice este mai mare decât cea a Cefixime.

Utilizarea Cefatoxime

Indicațiile pentru utilizarea formelor parenterale de cefalosporine (Cefatoxime) sunt:

• dezvoltarea sinuzitei acute și cronice;
• dezvoltarea infecțiilor intra-abdominale și pelvine;
• expunerea la infecții intestinale (shigella, salmonella);
• condiții severe în care pielea, țesuturile moi, articulațiile, oasele sunt afectate;
• detectarea meningitei bacteriene;
• terapia complexă a gonoreei;
• dezvoltarea sepsisului.

Preparatele se disting printr-un grad ridicat de pătrundere în țesuturi și organe, incluzând bariera hemato-encefalică. Cefatoxime poate fi medicamentul ales la tratarea nou-născuților. Odată cu dezvoltarea meningitei la nou-născut, cefotaximă este combinată cu ampiciline.

Caracteristicile de utilizare a Ceftriaxone

Ceftriaxona este similară cu Cefatoxime în spectrul său de acțiune. Principalele diferențe sunt:

• posibilitatea utilizării Ceftriaxone 1 dată pe zi. În tratamentul meningitei - de 1-2 ori în 24 de ore;
• excreție dublă, prin urmare, pentru pacienții cu disfuncție renală, nu este necesară ajustarea dozei;
• Indicații suplimentare pentru utilizare sunt: ​​tratamentul complex al endocarditei bacteriene, boala Lyme.

Ceftriaxona nu trebuie utilizat în timpul tratamentului nou-născuților

A patra generație de medicamente

Cefalosporinele de generația a 4-a se remarcă printr-un grad mai ridicat de rezistență și demonstrează o mai mare eficacitate împotriva următorilor agenți patogeni: cocci gram-pozitivi, enterococci, enterobacterii, bacili de albastru (inclusiv tulpini rezistente la ceftazidime). Indicații pentru utilizarea formularelor parenterale este tratamentul:

• pneumonie nosocomială;
• infecții intra-abdominale și pelvine - o combinație posibilă cu medicamente pe bază de metronidazol;
• infecții ale pielii, țesuturi moi, articulații, oase;
• sepsis;
• febra neutropenică.

Când se utilizează Imipenem, care face parte din generația a patra, este important să se țină seama de faptul că bacilul de puroi albastru dezvoltă rapid rezistență la această substanță. Înainte de a utiliza medicamente cu o astfel de substanță activă, trebuie efectuat un studiu privind susceptibilitatea agentului cauzal pentru imipenem. Medicamentul este utilizat pentru administrare intravenoasă și intramusculară.

Meronem prezintă caracteristici similare cu imipenemul. Instrucțiunile de utilizare indică faptul că disting între caracteristicile distinctive:

• o activitate mai mare împotriva agenților patogeni gram-negativi;
• mai puțin activitate împotriva infecțiilor cu stafilococi și streptococi;
• medicamentul nu contribuie la acțiunea anticonvulsivantă, astfel încât poate fi utilizat în tratamentul complex al meningitei;
• adecvate pentru infuzie intravenoasă prin picurare și perfuzie, ar trebui să se abțină de la administrarea intramusculară.

Utilizarea agentului antibacterian al grupului de cefalosporină din a patra generație Azaqtam ajută la asigurarea unui spectru mai mic de acțiune. Medicamentul are un efect bactericid, inclusiv în ceea ce privește bastonul piocanic. Utilizarea Azaktam poate contribui la dezvoltarea unor astfel de reacții adverse nedorite:

• manifestări locale sub formă de flebită și tromboflebită;
• tulburări dispeptice;
• hepatită, icter;
• reacții de neurotoxicitate.

Principala sarcină clinic semnificativă a acestui instrument este aceea de a influența activitatea vitală a agenților patogeni gram-negativi aerobi. În acest caz, Azaqtam este o alternativă la medicamentele cu aminoglicozidă.

A 5-a generație de medicamente

Mijloacele care aparțin celei de-a 5-a generații contribuie la efectul bactericid prin distrugerea pereților agenților patogeni. Activitate împotriva microorganismelor, care demonstrează rezistența la cefalosporinele din a treia generație și medicamentele din grupul aminoglicozidelor.

Cefalosporinele de generația a cincea sunt prezentate pe piața farmaceutică sub formă de preparate pe baza următoarelor substanțe:

• Ceftobiprol medokaril - medicament sub denumirea comercială Zinforo. Utilizat în tratamentul pneumoniei dobândite în comunitate, precum și a infecțiilor complicate ale pielii și țesuturilor moi. Cel mai adesea, pacientul sa plâns de apariția reacțiilor adverse sub formă de diaree, cefalee, greață, mâncărime. Reacțiile adverse sunt ușoare, evoluția acestora trebuie raportată medicului dumneavoastră. O atenție specială este necesară pentru tratamentul pacienților din istoria cărora există un sindrom convulsiv;
• Ceftobiprolul este denumirea comercială a lui Sefter. Disponibil sub formă de pulbere pentru soluție perfuzabilă. Indicațiile pentru utilizare sunt infecții complicate ale pielii și ale apendicelor, precum și infecția piciorului diabetic fără osteomielita concomitentă. Înainte de utilizare, pulberea se dizolvă în soluție de glucoză, apă pentru injecție sau soluție salină. Instrumentul nu poate fi utilizat în tratamentul pacienților cu vârsta sub 18 ani.

În medie 5 generații sunt active împotriva Staphylococcus aureus, demonstrând o gamă mai largă de activitate farmacologică decât generațiile anterioare de cefalosporine.