Corpul nostru în fiecare zi respinge în mod independent atacurile a milioane de bacterii, dar atunci când imunitatea este slăbită sau atunci când se confruntă cu infecții specifice, puternice, este necesar să se adreseze agenților antibacterieni. Foarte des, medicii prescriu Ceftriaxone - un medicament eficient împotriva unui număr de infecții.
Compoziție și formă de eliberare
Ceftriaxona (ceftriaxona) este o pulbere cristalină albă sau gălbuie, cu higroscopicitate slabă. Medicamentul se află într-un flacon de sticlă de 2, 1, 0,5 și 0,25 grame. În alte forme (sirop sau tablete), medicamentul nu este disponibil. Compoziția medicamentului din tabel:
Sare de sodiu ceftriaxonă sterilă
Farmacodinamică și farmacocinetică
Al treilea generație de medicament bactericid din grupul cu cefalosporine Ceftriaxone este un remediu universal. Este rezistent la majoritatea microbilor beta-lactamazici. Medicamentul este activ împotriva tulpinilor de bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, pneumonie, salmonella, streptococcus, Pseudomonas bacillus, clostridium.
Medicamentul are o biodisponibilitate de o sută la sută, atinge o concentrație maximă în 2-3 ore, se leagă de proteinele plasmatice cu 83-96%. Timpul de înjumătățire al dozei pentru injectare intramusculară este de 5-8 ore, iar intravenos - 4-15 ore. Medicamentul se găsește în lichidul cefalorahidian, în membranele cerebrale inflamate, excretat pe rinichi, cu bilă în intestin pentru inactivare, nu este excretat prin hemodializă.
Indicații pentru utilizare
Instrucțiunile producătorului indică faptul că medicamentul este prescris pentru suprimarea bacteriilor patogene, a transaminazelor, a fosfatazelor și a penicilinazelor sensibile la acestea. Sunt administrate injecții și perfuzii intravenoase pentru a trata următoarele boli:
- sepsis;
- meningită bacteriană;
- chancroid;
- bronșită, pneumonie pleurală;
- pseudo colelitiază;
- stomatită;
- peritonită, empatie a vezicii biliare, angiocholită;
- infecții ale țesutului articular și osos, țesuturilor și țesuturilor moi, tractului urogenital (cistită, pielonefrită, epididimită, prostatită, pielită);
- răni infectate și arsuri;
- borelioză pe bază de bici;
- glosită;
- infecțiile din sectorul maxilo-facial;
- gonoree necomplicată (eficace pentru agenții patogeni ai penicilinazei);
- epiglotita;
- endocardită bacteriană;
- salmoneloza;
- candidoza;
- septicemie bacteriană;
- slabă imunitate.
Cum să prindă ceftriaxona
În unele forme de sifilis cauzate de Treponema pallidum și atunci când pacientul are intoleranță la peniciline, Ceftriaxona este utilizată pentru tratament. Se injectează intramuscular sau intravenos, penetrează rapid organele, fluidele și țesuturile, adecvate pentru femeile însărcinate. Medicamentul este administrat pacientului o dată pe zi timp de cinci zile, cu tipul primar - 10 zile, alte forme de sifilis necesită administrarea intramusculară a medicamentului timp de trei săptămâni.
Cu forme neurologice nealocate, se administrează 1-2 g de medicament timp de 20 de zile consecutiv, în etapele ulterioare, 1 g la cursul de 21 de zile, după 14 zile de pauză, iar tratamentul se repetă timp de 10 zile. În meningita acută generalizată, meningoencefalita sifilică este administrată până la 5 g pe zi. În angina pectorală, medicamentul este injectat printr-un picurator în venă sau prin injecții în mușchi. Majoritatea medicilor preferă injecții intramusculare.
La copii, boala inflamatorie a ceftriaxonei este tratată numai pentru cursul acut al bolii, însoțit de supurație și inflamație. Când medicamentul sinuzită este combinat cu mucolitice și agenți vasoconstrictori. Pacientul este injectat intramuscular cu 0,5-1 g de medicament pe zi, amestecat cu lidocaină sau apă. Cursul de tratament este de 7 zile.
Ceftriaxona intravenos
Doza pentru administrarea intravenoasă a pacienților cu vârsta peste 12 ani este de 1-2 g de medicament pe zi. Antibioticul, conform instrucțiunilor, este administrat o dată sau la fiecare 12 ore. Pentru cazuri grave sau infecții moderat sensibile la acest medicament, doza crește până la 4 g pe zi. Pentru a preveni infecția înainte de operații timp de 30-150 de minute, pacientului i se administrează 1-2 g de medicament.
Pentru injecțiile intravenoase, 1 g de produs este diluat cu 10 ml de apă sterilă, lichidul rezultat este injectat lent timp de trei minute. Terapia cu perfuzie implică administrarea de Ceftriaxone timp de o jumătate de oră. Pentru fabricarea unei soluții de 2 g pulbere se amestecă cu 40 ml de 5 sau 10% dextroză, soluție salină, 5% fructoză. Este interzisă combinarea sculei cu soluții de calciu.
Ceftriaxonă: instrucțiuni de utilizare
structură
descriere
Indicații pentru utilizare
Infecții bacteriene cauzate de microorganisme susceptibile: infecții ale organelor abdominale (peritonită, boli inflamatorii ale tractului gastrointestinal, tract biliar, inclusiv colangită, empatie a vezicii biliare), boli ale tractului respirator superior și inferior (inclusiv pneumonie, (inclusiv gonoree, pielonefrita), meningită bacteriană și endocardită, sepsis, răni infectate și arsuri, chancre moale și sifilis, boala Lyme ( bor relioză), febra tifoidă, salmoneloza și salmonella.
Prevenirea infecțiilor postoperatorii.
Bolile infecțioase la persoanele imunocompromise.
Contraindicații
Hipersensibilitate (inclusiv la alte cefalosporine, peniciline, carbapeneme), hiperbilirubinemie la nou-născuți, nou-născuți cărora li se administrează administrarea intravenoasă de soluții care conțin calciu.
Copii prematuri, insuficiență renală și / sau hepatică, colită ulcerativă, enterită sau colită asociată cu utilizarea medicamentelor antibacteriene, sarcină, lactație.
Dozare și administrare
Introduceți intravenos (iv) și intramuscular (v / m). Pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani, doza zilnică inițială este (în funcție de tipul și gravitatea infecției) de 1 până la 2 g o dată pe zi sau de 0,5 până la 1,0 g la fiecare 12 ore (de 2 ori pe zi), doza zilnică nu este trebuie să depășească 4 g.
Pentru gonoreea necomplicată - intramuscular o dată, 0,25 g.
Pentru prevenirea complicațiilor postoperatorii - o dată, 1-2 g (în funcție de gradul de pericol de infecție) timp de 30-90 minute înainte de operație. Pentru operațiile pe colon și rect, se recomandă administrarea suplimentară a unui medicament din grupul de 5-nitroimidazol.
În cazul otitei medii - intramuscular, o dată, 50 mg / kg, nu mai mult de 1 g.
Pentru nou-născuți (până la 2 săptămâni) - 20 - 50 mg / kg / zi. Pentru sugari și copii cu vârsta de până la 12 ani, doza zilnică este de 20 - 80 mg / kg. La copiii cu o greutate corporală de 50 kg și peste se aplică doze pentru adulți.
Cu meningita bacteriană la sugari și copii mici - 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4 g) 1 dată pe zi. Durata tratamentului depinde de agentul patogen și poate varia de la 4 zile pentru Neisseria meningitidis la 10-14 zile pentru tulpini sensibile de Enterobacteriaceae.
Copiii cu infecții ale pielii și țesuturilor moi - într-o doză zilnică de 50 - 75 mg / kg o dată pe zi sau 25 - 37,5 mg / kg la fiecare 12 ore, nu mai mult de 2 g / zi. La infecții severe ale altor localizări - 25 - 37,5 mg / kg la fiecare 12 ore, nu mai mult de 2 g / zi.
Pacienții cu ajustarea dozei de insuficiență renală cronică sunt necesari numai atunci când CC este sub 10 ml / min. În acest caz, doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g.
La pacienții cu insuficiență renală-hepatică, doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g fără a determina concentrația medicamentului în plasma sanguină.
Tratamentul cu ceftriaxonă trebuie continuat cel puțin 2 zile după ce simptomele și semnele de infecție dispar. Cursul de tratament este de obicei 4-14 zile; cu infecții complicate, poate fi necesară o administrare mai lungă. Cursul de tratament al infecțiilor cauzate de Streptococcus pyogenes trebuie să fie de cel puțin 10 zile.
Reguli pentru pregătirea și introducerea soluțiilor: trebuie să utilizați numai soluții proaspăt preparate. Pentru administrarea intramusculară, se dizolvă 0,5 g de medicament în 2 ml și 1 g în 3,5 ml de soluție 1% lidocaină. Se recomandă introducerea a cel mult 1 g într-o fesă.
Pentru injectarea intravenoasă se dizolvă 0,25 sau 0,5 g în 5 ml și 1 g-10 ml apă pentru injectare. Introduceți în / încet (2 - 4 minute).
Pentru perfuzia intravenoasă, dizolvați 2 g în 40 ml de soluție care nu conține calciu (soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de glucoză 5-10%). Doze de 50 mg / kg și mai mult trebuie administrate intravenos, în decurs de 30 de minute.
Efecte secundare
Reacții alergice: erupție cutanată tranzitorie, mâncărime, febră sau frisoane.
Reacții locale: durere la locul injectării.
Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli.
Din sistemul urinar: oligurie.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, tulburări de gust, flatulență, stomatită, glossită, diaree, enterocolită pseudomembranoasă; pseudo-colelithiasisul vezicii biliare (sindromul "nămol"), candidoză și alte suprainfectări.
Din partea organelor care formează sânge: anemie (inclusiv hemolitică), leucopenie, leucocitoză, limfopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, trombocitoză, bazofilie, hematurie; sângerare nazală.
Indicatori de laborator: creșterea (scăderea) timpului de protrombină, creșterea activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, hiperbilirubinemia, hipercreatininemia, creșterea concentrației de uree, glicozurie.
Altele: transpirație crescută, "valuri" de sânge.
supradoză
Interacțiunea cu alte medicamente
Sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu amsacrină, vancomicină, fluconazol și aminoglicozide.
Antibioticele bacteriostatice reduc efectul bactericid al ceftriaxonei.
S-a detectat antagonismul in vitro între cloramfenicol și ceftriaxonă.
Utilizarea simultană a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene și a altor inhibitori ai agregării plachetare crește probabilitatea sângerării.
Ceftricson poate reduce eficacitatea contracepției hormonale. În timpul tratamentului cu ceftriaxonă și timp de o lună după tratament, ar trebui utilizate suplimentar metode contraceptive non-hormonale.
În cazul utilizării concomitente a ceftriaxonei în doze mari și diuretice puternice (de exemplu, furosemid), nu sa observat insuficiență renală.
Probenecidul nu afectează eliminarea ceftriaxonei.
Sunt incompatibile din punct de vedere farmaceutic cu soluții care conțin alte antibiotice.
Soluțiile care conțin calciu (cum ar fi soluția lui Ringer sau Hartman) nu au voie să dilueze ceftriaxona. Rezultatul interacțiunii poate duce la formarea de compuși insolubili. Ceftriaxona și soluțiile de nutriție parenterală care conțin calciu nu trebuie amestecate sau administrate în același timp pacienților indiferent de vârstă, inclusiv prin utilizarea diferitelor sisteme de administrare intravenoasă.
Caracteristicile aplicației
Atunci când se combină insuficiența renală și hepatică, pacienții aflați la hemodializă trebuie să determine cu regularitate concentrația medicamentului în plasmă.
În cazul tratamentului prelungit, este necesară monitorizarea regulată a imaginii sângelui periferic, indicatori ai stării funcționale a ficatului și a rinichilor.
În cazuri rare, cu examinarea cu ultrasunete a vezicii biliare, există întreruperi care dispar după întreruperea tratamentului. Chiar dacă acest fenomen este însoțit de durere în hipocondrul drept, se recomandă continuarea prescrierii antibioticelor și tratamentul simptomatic.
Utilizarea etanolului după administrarea ceftriaxonei nu este însoțită de o reacție asemănătoare disulfiramului. Ceftriaxona nu conține o grupă N-metiltio-tetrazol, care ar putea cauza intoleranță la etanol, care este inerentă altor cefalosporine.
Când se administrează ceftriaxonă, se pot observa rezultate fals pozitive ale testului Coombs, se pot observa probe pentru galactozemie și glucoză în urină (se recomandă determinarea numai a glucozei prin metoda enzimatică).
Soluțiile de ceftriaxonă proaspăt preparate sunt stabile fizic și chimic timp de 6 ore la temperatura camerei.
Pacienții vârstnici și debilitați pot solicita numirea vitaminei K.
Ceftriaxona și soluțiile care conțin calciu pot fi administrate la pacienți din orice grup de vârstă, copii cu vârsta peste 28 de zile, în mod consecvent cu un interval de cel puțin 48 de ore, cu condiția ca linia de perfuzie a cateterului să fie clătită bine între doze cu o soluție compatibilă.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Ceftriaxona pătrunde în bariera placentară. În studiile experimentale pe animale nu s-au detectat efecte teratogene și embriotoxice ale ceftriaxonei, dar siguranța ceftriaxonei la femeile gravide nu a fost stabilită. Ceftriaxona poate fi prescrisă în timpul sarcinii numai sub indicații stricte.
În concentrații scăzute, ceftriaxona se excretă în laptele matern. Atunci când se prescrie în timpul alăptării (alăptarea), trebuie să se acorde atenție.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme de mișcare
Ceftriaxona poate provoca amețeli, astfel încât trebuie acordată atenție manipulării vehiculelor și deplasării în timpul tratamentului.
CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) instrucțiuni de utilizare
Titularul certificatului de înregistrare:
Produs de:
Informații de contact:
Formă de dozare
Forma de eliberare, ambalarea și compoziția ceftriaxonei
Pulberea pentru prepararea soluției pentru injectarea intravenoasă și intramusculară este cristalină, aproape albă sau gălbuie.
1 g - sticle de sticlă (1) - ambalaje din carton.
Acțiune farmacologică
Semi-syntetic antibiotic cefalosporinic din generația III cu un spectru larg de acțiune.
Activitatea bactericidă a ceftriaxonei se datorează suprimării sintezei membranelor celulare. Medicamentul este foarte rezistent la microorganisme gram-pozitive și gram-negative, beta-lactamază (penicilinază și cefalosporinază).
Ceftriaxona este activă împotriva organismelor gram-negative aerobe: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile rezistente la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Inclusiv Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile și formând neobrazuyuschie penicilinaza), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Un număr de tulpini de microorganisme de mai sus care sunt rezistente la alte antibiotice, cum ar fi penicilinele, cefalosporinele, aminoglicozidele, sunt sensibile la ceftriaxonă.
Unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa sunt, de asemenea, sensibile la medicament.
Medicamentul este activ împotriva microorganismelor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (inclusiv autorii cognitivelor convoaielor) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus grupul B), Streptococcus pneumoniae; microorganisme anaerobe: Bacteroides spp., Clostridium spp. (cu excepția Clostridium difficile).
Farmacocinetica
Când se administrează i / m, ceftriaxona este bine absorbită de la locul injectării și atinge concentrații serice mari. Biodisponibilitatea medicamentului - 100%.
Concentrația plasmatică medie este atinsă la 2-3 ore după injectare. Când re / m sau pe / într-o doză de 0,5-2,0 g, cu un interval de 12-24 ore, acumularea de ceftriaxon într-o concentrație care este de 15-36% mai mare decât concentrația poate fi obținută prin administrarea unei singure doze.
Odată cu introducerea unei doze de la 0,15 la 3,0 g Vd - de la 5,78 la 13,5 l.
Ceftriaxona se leagă în mod reversibil la proteinele plasmatice.
Când se administrează într-o doză de la 0,15 până la 3,0 g T1 / 2 variază de la 5,8 la 8,7 ore; clearance-ul plasmatic - 0,58 - 1,45 l / h, clearance-ul renal - 0,32 - 0,73 l / h.
De la 33% la 67% din medicament este excretat nemodificat de către rinichi, restul este excretat cu bilă în intestin, unde este biotransformat într-un metabolit inactiv.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
La sugari și copii cu inflamația ceftriaxona meninge pătrunde în lichidul cefalorahidian, în timp ce în cazul meningitei bacteriene la 17% din concentrația medie a medicamentului în plasmă dispersează în lichidul cefalorahidian, care este de aproximativ 4 ori mai mare decât în meningită aseptică. La 24 ore după administrarea intravenoasă a ceftriaxonei într-o doză de 50-100 mg / kg greutate corporală, concentrația în lichidul cefalorahidian depășește 1,4 mg / l. La pacienții adulți cu meningită 2-24 h după administrarea dozei de 50 mg / kg greutate corporală, concentrațiile ceftriaxonei în lichidul cerebrospinal sunt mult mai mari decât concentrația inhibitorie minimă pentru cele mai comune cauze de meningita.
Indicatii pentru ceftriaxona
Tratamente pentru infecții cauzate de microorganisme susceptibile:
- sepsis;
- meningita;
- diseminarea borreliozei Lyme (stadiile precoce și cele târzii ale bolii);
- infecții ale organelor abdominale (peritonită, infecții ale tractului biliar și ale tractului gastro-intestinal);
- infecții ale oaselor și articulațiilor;
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
- infecții ale rănilor;
- infecții la pacienții imunocompromiși;
- infecțiile organelor pelvine;
- infecții ale rinichilor și ale tractului urinar;
- infecții ale tractului respirator (în special pneumonie);
- infecții ale tractului respirator superior;
- infecții genitale, inclusiv gonoree.
Prevenirea infecțiilor în perioada postoperatorie.
Schema de dozare
Medicamentul este administrat în / m sau in.
Adulții și copiii cu vârsta mai mare de 12 ani sunt prescrise cu 1-2 g o dată pe zi (la fiecare 24 de ore). În cazurile severe sau cu infecții ale căror agenți patogeni au o sensibilitate moderată la ceftriaxonă, doza zilnică poate fi crescută la 4 g.
Un nou-născut (până la 2 săptămâni) este prescris la 20-50 mg / kg de greutate corporală 1 dată / zi. Doza zilnică nu trebuie să depășească 50 mg / kg greutate corporală. La stabilirea dozei nu trebuie să se facă distincția între copiii cu vârstă întreagă și cei prematuri.
Sugari și copii mici (de la 15 zile la 12 ani) sunt prescrise la 20-80 mg / kg greutate corporală 1 timp / zi.
Copiii care cântăresc> 50 kg sunt doze prescrise pentru adulți.
Doze de 50 mg / kg sau mai mult pentru administrarea intravenoasă trebuie administrate prin picurare timp de cel puțin 30 de minute.
Pacienții vârstnici trebuie să primească doza obișnuită, destinată adulților, fără ajustarea vârstei.
Durata tratamentului depinde de evoluția bolii. Administrarea ceftriaxonei trebuie continuată la pacienți timp de cel puțin 48-72 de ore după normalizarea temperaturii și confirmarea eradicării patogenului.
Cu meningita bacteriană la sugari și copii mici, tratamentul începe cu o doză de 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4 g) 1 dată / zi. După identificarea agentului patogen și determinarea sensibilității acestuia, doza poate fi redusă în consecință.
Cu rezultate bune meningita meningococice au fost realizate cu durata de 4 zile de tratament, a meningitei cauzate de Haemophilus influenzae - 6 zile, Streptococcus pneumoniae - 7 zile.
La borelioza Lyme: adulții și copiii cu vârsta peste 12 ani sunt prescrisi 50 mg / kg o dată pe zi timp de 14 zile; doza maximă zilnică - 2 g.
În cazul gonoreei (cauzată de formarea de tulpini și de formare a penicilinazei) - o dată a / m la o doză de 250 mg.
Pentru a preveni infecțiile postoperatorii, în funcție de gradul de risc infecțios, medicamentul este administrat în doză de 1-2 g o dată pentru 30-90 de minute înainte de operație.
În operațiile pe colon și rect, administrarea simultană (dar separată) a ceftriaxonei și a unuia dintre 5-nitroimidazolii, de exemplu, ornitazolul, este eficientă.
LIFAXON (LYKA LABS Ltd., India)
MEDAXON (MEDOCHEMIE Ltd., Cipru)
MOVIGIP (YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP Co. Ltd., China)
CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) instrucțiuni de utilizare
Forma de eliberare, compoziția și ambalarea
Pulbere pentru prepararea soluției pentru in / in și in / m introducerea de culoare albă sau albă cu culoarea nuanței gălbui.
1 g - sticle (1) - ambalaje din carton.
1 g - sticle (50) - cutii de carton.
pudră d / prigot. r-ra d / in / in și în / m introducerea a 2 g: fl. 1, 10 sau 50 buc.
Reg. Nr: 6459/03/08/13 din 07/29/2013 - actual
Pulbere pentru prepararea soluției pentru in / in și in / m introducerea de culoare albă sau albă cu culoarea nuanței gălbui.
2 g - sticle (1) - ambalaje din carton.
2 g - flacoane (50) - cutii din carton.
Acțiune farmacologică
Cefalosporină antibiotic III generație spectru larg pentru administrare parenterală. Activitatea bactericidă se datorează suprimării sintezei peretelui celular bacterian. Este rezistent la majoritatea microorganismelor beta-lactamase gram-negative și gram-pozitive.
Active împotriva următoarelor microorganisme: aerobi gram-pozitivi - Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
Grape-aerobi negativi:
- Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpinile penitsillinprodutsiruyuschie), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens);
- unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa sunt de asemenea sensibile;
- anaerobi Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (cu excepția Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Are activitate in vitro împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme, deși semnificația clinică a acestora nu este cunoscută:
- Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Inclusiv Salmonella typhi), Shigella spp.;
- Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Stafilococii rezistenți la meticilină sunt rezistenți la cefalosporine, la ceftriaxona, multe tulpini de streptococi din grupa D și enterococci, inclusiv Enterococcus faecalis este, de asemenea, rezistent la ceftriaxona.
Farmacocinetica
Biodisponibilitatea - 100%. TCmax după administrarea i / m - 2-3 ore, după administrarea i / v - la sfârșitul perfuziei. Cmax după administrarea i / m în doze de 0,5 și 1 g, 38 și respectiv 76 pg / ml. Cmax cu intrarea / introducerea în doze de 0,5, 1 și 2 g - 82, 151 și respectiv 257 mg / ml. La adulți, 2-24 ore după administrarea la o doză de 50 mg concentrație / kg în lichidul cefalorahidian (LCR) este de multe ori mai mare decât concentrația minimă inhibitoare (MTIK) pentru cele mai comune cauze de meningita. Pătrunde în CSF cu inflamația meningelor. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 83-96%. Vd - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), la copii - 0,3 l / kg, clearance-ul plasmatic - 0,58-1,45 l / h, renal - 0,32-0,73 l / h.
T1/2 după administrarea i / m - 5,8-8,7 ore, după administrarea i / v la o doză de 50-75 mg / kg la copiii cu meningită - 4,3-4,6 ore; la pacienții cu hemodializă (clearance-ul creatininei (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 ore, cu CK 5-15 ml / min - 15,7 ore, 16-30 ml / min - 11,4 ore, 31-60 ml / min - 12,4 ore. Este excretat neschimbat - 33-67% prin rinichi; 40-50% - cu bilă în intestin, unde are loc inactivarea. La nou-născuți, aproximativ 70% din medicament este excretat prin rinichi. Hemodializa este ineficientă.
Indicații pentru utilizare
Pentru a reduce dezvoltarea bacteriilor rezistente la medicamente și pentru a menține eficacitatea ceftriaxonei și a altor medicamente antibacteriene, ceftriaxona trebuie utilizată numai pentru tratarea sau prevenirea infecțiilor, cu un microorganism susceptibil sau suspectat. Atunci când sunt disponibile informații privind cultura și susceptibilitatea, trebuie luate în considerare condițiile de alegere sau de schimbare a terapiei cu antibiotice. În absența unor astfel de date, epidemiologia și susceptibilitatea locală pot contribui la alegerea empirică a terapiei.
Ceftriaxona este indicată pentru tratamentul următoarelor infecții cauzate de microorganisme sensibile:
- infecții ale tractului respirator inferior cauzate de Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis sau Serratia marcescens;
- otita medie bacteriană acută cauzată de Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile producătoare de beta-lactamază) sau Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpinile producătoare de beta-lactamază).
Notă: într-un studiu clinic, s-au observat cure cu o singură doză de ceftriaxonă parenteral, comparativ cu 10 zile de terapie orală. În cel de-al doilea studiu, s-au observat rate rapide de vindecare între o singură doză de ceftriaxonă parenteral și un comparator. Reducerea potențială a ratelor de vindecare clinică trebuie să fie echilibrată cu beneficiile potențiale ale terapiei parenterale;
* Eficacitatea pentru acest microorganism în acest sistem de organe a fost studiată la mai puțin de zece infecții.
Profilaxie chirurgicală:
- Administrarea preoperatorie a unei singure doze de 1 g ceftriaxonă poate reduce incidența infecțiilor postoperatorii la pacienții care au suferit intervenții chirurgicale clasificate ca fiind contaminate sau contaminate (de exemplu, histerectomia vaginala sau abdominala sau colecistectomia pentru colecistită calculouse cronice la pacienții cu risc ridicat potențial, cum ar fi cei care de peste 70 de ani, cu colecistită acută și care nu necesită efecte terapeutice antimicrobiene, cu icter sau colelitiază) și la chirurgi eskih pacienții la care infecția la locul intervenției chirurgicale ar prezenta un risc grav (de exemplu, în timpul intervenției chirurgicale de by-pass coronarian). Deși ceftriaxonă, s-au dovedit a fi la fel de eficace ca cefazolin în prevenirea infecției dupa operatie by-pass coronarian, nici un studiu controlat cu placebo a fost efectuat pentru a evalua orice antibiotic cefalosporinic pentru prevenirea infectiei dupa operatie by-pass coronarian.
Când ceftriaxona se administrează înainte de procedurile chirurgicale, o doză de 1 g de ceftriaxonă asigură protecția împotriva majorității infecțiilor cauzate de microorganismele susceptibile în timpul procedurii.
Schema de dozare
Adulți și copii peste 12 ani:
- 1-2 g ceftriaxonă este prescrisă de obicei 1 dată pe zi (la fiecare 24 de ore). Pentru infecțiile sau infecțiile severe, ale căror agenți patogeni au doar sensibilitate moderată la ceftriaxonă, doza zilnică poate fi crescută la 4 g.
Nou-născuți (până la 2 săptămâni):
- 20-50 mg / kg greutate corporală 1 dată / zi. Având în vedere subdezvoltarea sistemului enzimatic, doza zilnică nu trebuie să depășească 50 mg / kg greutate corporală. Nu există diferențe atunci când se determină doza pentru copii pe termen lung și prematuri.
Ceftriaxona este contraindicat la nou-născuți de vârstă ≤28 zile, dacă este necesar (sau așteptat necesitate) tratament / în soluții care conțin calciu, inclusiv I / perfuzie conținând calciu, de exemplu, nutriție parenterală, datorită riscului de apariție a precipitatelor de săruri de calciu ceftriaxona.
Copii între 15 și 12 ani:
- 20-80 mg / kg greutate corporală 1 dată / zi. Pentru copiii care cântăresc mai mult de 50 kg, dozele sunt prescrise ca și pentru adulți.
În / în doze de 50 mg / kg sau mai mari trebuie administrată prin perfuzie timp de cel puțin 30 de minute.
Nu prescrie o doză mai mare de 80 mg / kg de greutate corporală datorită unui risc crescut de precipitare biliară.
Pacienți vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.
Durata tratamentului cu antibiotice depinde de evoluția bolii. Pacienții trebuie să continue să utilizeze Ceftriaxone timp de cel puțin 48-72 ore după normalizarea temperaturii și / sau confirmarea eradicării agenților patogeni.
Studiile au arătat că există sinergism între ceftriaxona și aminoglicozidele pentru multe bacterii gram-negative. Deși eficiența îmbunătățită a unor astfel de combinații nu poate fi întotdeauna preconizată, aceasta trebuie ținută în minte atunci când există infecții severe, care pun viața în pericol cauzate de Pseudomonas aeruginosa. Datorită incompatibilității fizice a ceftriaxonei și aminoglicozidelor, acestea trebuie administrate separat în dozele recomandate.
Dozare în cazuri speciale
În cazul meningitei bacteriene la copii cu vârsta cuprinsă între 15 zile și 12 ani, tratamentul începe cu o doză de 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4 g) o dată pe zi. Odată ce agentul patogen a fost identificat și sensibilitatea acestuia a fost stabilită, doza poate fi redusă în consecință. Cele mai bune rezultate au fost obținute cu o astfel de durată de tratament:
- Neisseria meningitidis - 4 zile;
- Haemophilus influenza - 6 zile;
- Streptococcus pneumoniae - 7 zile.
Pentru tratamentul gonoreei (cauzată de tulpini care formează sau nu formează penicilinază), se recomandă administrarea unei doze unice de 250 mg IM.
Prevenirea infecțiilor în chirurgie
Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii în chirurgie, se recomandă, în funcție de gradul de pericol al infecției, introducerea unei doze unice de 1-2 g Ceftriaxonă cu 30-90 de minute înainte de începerea operației. În operațiile de colon și rect, administrarea simultană (dar separată) a medicamentului și unul dintre 5-nitroimidazoli, cum ar fi ornidazolul, a fost bine dovedită.
Rinichi și insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară reducerea dozei dacă funcția hepatică rămâne normală. Doar în cazul insuficienței renale în stadiu terminal (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g.
În cazul insuficienței renale și hepatice severe simultane, este necesară stabilirea cu regularitate a concentrației de ceftriaxonă în plasma sanguină și ajustarea dozei de medicament, dacă este necesar.
La pacienții hemodializați, nu este necesară administrarea suplimentară a medicamentului după dializă. Cu toate acestea, este necesar să se controleze concentrația de ceftriaxonă din ser în raport cu posibila ajustare a dozei, deoarece la acești pacienți rata de excreție poate scădea. Doza zilnică de Ceftriaxonă la pacienții aflați la hemodializă nu trebuie să depășească 2 g.
Pregătiți soluțiile imediat înainte de utilizare.
Soluțiile proaspăt preparate își păstrează stabilitatea fizică și chimică timp de 6 ore la temperatura camerei (sau timp de 24 ore la 2-8 ° C). În funcție de concentrația și durata depozitării, culoarea soluțiilor poate varia de la galben pal până la chihlimbar. Culoarea soluției nu afectează eficacitatea sau tolerabilitatea medicamentului.
Pentru injectare, 1 g se dizolvă în 3,5 ml de soluție de lidocaină 1%; o injecție pentru a face adânc în mușchiul gluteus. Se recomandă introducerea a cel mult 1 g într-o fesă. Dacă doza indicată depășește 1 g, aceasta trebuie distribuită și administrată sub formă de mai multe injecții.
Pentru injectare, dizolvați 1 g de medicament în 10 ml de apă sterilă pentru injecție, injectați IV încet (2-4 minute).
Introducerea trebuie să dureze cel puțin 30 de minute. Pentru a prepara soluția perfuzabilă, dizolvați 2 g ceftriaxonă în 40 ml dintr-una din următoarele soluții perfuzabile fără ioni de calciu:
- 0,9% clorură de sodiu, 0,45% clorură de sodiu + 2,5% glucoză, 5% glucoză, 10% glucoză, 6% dextran într-o soluție de glucoză 5%, 6-10% hidroxietil amidon, apă pentru injectare. Având în vedere posibila incompatibilitate, soluțiile care conțin ceftriaxonă nu trebuie amestecate cu soluții care conțin alte antibiotice, atât în timpul preparării cât și în timpul administrării.
Solvenții care conțin calciu, cum ar fi soluția Ringer sau soluția Hartman, nu pot fi utilizați pentru a dizolva medicamentul în flacoane sau pentru a dilua soluția reconstituită pentru administrarea i / v din cauza probabilității de formare a precipitatelor de săruri de calciu ale ceftriaxonei. Apariția precipitatelor de săruri de calciu ale ceftriaxonei poate apărea, de asemenea, când ceftriaxona este amestecată cu soluții care conțin calciu într-un sistem de perfuzie pentru administrare intravenoasă.
Ceftriaxona nu trebuie administrată simultan cu soluții care conțin calciu, inclusiv perfuzii de calciu pe termen lung, cum ar fi hrănirea parenterală.
Efecte secundare
Reacții alergice:
- febră, eozinofilie, erupție cutanată, urticarie, prurit, eritem multiform exudativ, edem, șoc anafilactic, boală serică, frisoane.
Reacții locale:
- cu / în introducere - flebită, durere de-a lungul venei;
- V / m injecție - durere la locul injectării.
Din sistemul nervos:
- cefalee, amețeli.
Din sistemul urinar:
- oliguria, afectarea funcției renale.
Din sistemul digestiv:
- greață, vărsături, tulburări de gust, flatulență, stomatită, glosită, diaree, constipație, enterocolită pseudomembranoasă, dureri abdominale;
- pseudo-colelitiază a vezicii biliare (sindromul "nămol"), candidoză și alte suprainfectări.
Din partea organelor care formează sânge:
- anemie, leucopenie, leucocitoză, limfopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, trombocitoză, bazofilie;
- sângerare nazală, anemie hemolitică.
Indicatori de laborator:
- o creștere (scădere) a protrombinei în timp, o creștere a activității transaminazelor "hepatice" și a fosfatazei alcaline (fosfatază alcalină), hiperbilirubinemia, hipercheratininemia, o creștere a concentrației de uree, hematurie, glucozurie.
Contraindicații
- hipersensibilitate la cefalosporine, peniciline sau alte antibiotice β-lactamice din istorie, lidocaină sau alte medicamente anestezice cu amidă (cu administrare i / m pe lidocaină);
- hiperbilirubinemia la nou-născuți și copiii prematuri. Ceftriaxona poate înlocui bilirubina din asocierea cu albumina serică, ceea ce poate duce la riscul de encefalopatie indusă de bilirubină;
- utilizarea medicamentului este contraindicată la copiii prematuri de până la 41 de săptămâni, luând în considerare perioada de dezvoltare intrauterină (vârsta gestațională + vârsta după naștere) și nou-născuții în vârstă de ≤28 zile;
- Ceftriaxona nu trebuie utilizat cu soluții care conțin calciu (soluție Ringer). Soluțiile care conțin calciu nu trebuie administrate în decurs de 48 de ore de la ultima injecție de ceftriaxonă.
Cu grija:
- hiperbilirubinemia la nou-născuți, copii prematuri, insuficiență renală și / sau hepatică, colită ulcerativă, enterită sau colită asociată cu utilizarea medicamentelor antibacteriene, sarcină, lactație.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea ceftriaxonei în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul preconizat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar, numirea medicamentului în timpul alăptării trebuie să înceteze să alăpteze.
CEFTRIAXONE (CEFTRIAXONE) instrucțiuni de utilizare
Forma de eliberare, compoziția și ambalarea
Pulbere pentru prepararea soluției pentru in / in și in / m introducerea de culoare albă sau albă cu culoarea nuanței gălbui.
1 g - sticle (1) - ambalaje din carton.
1 g - sticle (50) - cutii de carton.
pudră d / prigot. r-ra d / in / in și în / m introducerea a 2 g: fl. 1, 10 sau 50 buc.
Reg. Nr: 6459/03/08/13 din 07/29/2013 - actual
Pulbere pentru prepararea soluției pentru in / in și in / m introducerea de culoare albă sau albă cu culoarea nuanței gălbui.
2 g - sticle (1) - ambalaje din carton.
2 g - flacoane (50) - cutii din carton.
Acțiune farmacologică
Cefalosporină antibiotic III generație spectru larg pentru administrare parenterală. Activitatea bactericidă se datorează suprimării sintezei peretelui celular bacterian. Este rezistent la majoritatea microorganismelor beta-lactamase gram-negative și gram-pozitive.
Active împotriva următoarelor microorganisme: aerobi gram-pozitivi - Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
Grape-aerobi negativi:
- Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpinile penitsillinprodutsiruyuschie), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens);
- unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa sunt de asemenea sensibile;
- anaerobi Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (cu excepția Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Are activitate in vitro împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme, deși semnificația clinică a acestora nu este cunoscută:
- Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (Inclusiv Salmonella typhi), Shigella spp.;
- Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Stafilococii rezistenți la meticilină sunt rezistenți la cefalosporine, la ceftriaxona, multe tulpini de streptococi din grupa D și enterococci, inclusiv Enterococcus faecalis este, de asemenea, rezistent la ceftriaxona.
Farmacocinetica
Biodisponibilitatea - 100%. TCmax după administrarea i / m - 2-3 ore, după administrarea i / v - la sfârșitul perfuziei. Cmax după administrarea i / m în doze de 0,5 și 1 g, 38 și respectiv 76 pg / ml. Cmax cu intrarea / introducerea în doze de 0,5, 1 și 2 g - 82, 151 și respectiv 257 mg / ml. La adulți, 2-24 ore după administrarea la o doză de 50 mg concentrație / kg în lichidul cefalorahidian (LCR) este de multe ori mai mare decât concentrația minimă inhibitoare (MTIK) pentru cele mai comune cauze de meningita. Pătrunde în CSF cu inflamația meningelor. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 83-96%. Vd - 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), la copii - 0,3 l / kg, clearance-ul plasmatic - 0,58-1,45 l / h, renal - 0,32-0,73 l / h.
T1/2 după administrarea i / m - 5,8-8,7 ore, după administrarea i / v la o doză de 50-75 mg / kg la copiii cu meningită - 4,3-4,6 ore; la pacienții cu hemodializă (clearance-ul creatininei (CK) 0-5 ml / min) - 14,7 ore, cu CK 5-15 ml / min - 15,7 ore, 16-30 ml / min - 11,4 ore, 31-60 ml / min - 12,4 ore. Este excretat neschimbat - 33-67% prin rinichi; 40-50% - cu bilă în intestin, unde are loc inactivarea. La nou-născuți, aproximativ 70% din medicament este excretat prin rinichi. Hemodializa este ineficientă.
Indicații pentru utilizare
Pentru a reduce dezvoltarea bacteriilor rezistente la medicamente și pentru a menține eficacitatea ceftriaxonei și a altor medicamente antibacteriene, ceftriaxona trebuie utilizată numai pentru tratarea sau prevenirea infecțiilor, cu un microorganism susceptibil sau suspectat. Atunci când sunt disponibile informații privind cultura și susceptibilitatea, trebuie luate în considerare condițiile de alegere sau de schimbare a terapiei cu antibiotice. În absența unor astfel de date, epidemiologia și susceptibilitatea locală pot contribui la alegerea empirică a terapiei.
Ceftriaxona este indicată pentru tratamentul următoarelor infecții cauzate de microorganisme sensibile:
- infecții ale tractului respirator inferior cauzate de Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis sau Serratia marcescens;
- otita medie bacteriană acută cauzată de Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile producătoare de beta-lactamază) sau Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpinile producătoare de beta-lactamază).
Notă: într-un studiu clinic, s-au observat cure cu o singură doză de ceftriaxonă parenteral, comparativ cu 10 zile de terapie orală. În cel de-al doilea studiu, s-au observat rate rapide de vindecare între o singură doză de ceftriaxonă parenteral și un comparator. Reducerea potențială a ratelor de vindecare clinică trebuie să fie echilibrată cu beneficiile potențiale ale terapiei parenterale;
* Eficacitatea pentru acest microorganism în acest sistem de organe a fost studiată la mai puțin de zece infecții.
Profilaxie chirurgicală:
- Administrarea preoperatorie a unei singure doze de 1 g ceftriaxonă poate reduce incidența infecțiilor postoperatorii la pacienții care au suferit intervenții chirurgicale clasificate ca fiind contaminate sau contaminate (de exemplu, histerectomia vaginala sau abdominala sau colecistectomia pentru colecistită calculouse cronice la pacienții cu risc ridicat potențial, cum ar fi cei care de peste 70 de ani, cu colecistită acută și care nu necesită efecte terapeutice antimicrobiene, cu icter sau colelitiază) și la chirurgi eskih pacienții la care infecția la locul intervenției chirurgicale ar prezenta un risc grav (de exemplu, în timpul intervenției chirurgicale de by-pass coronarian). Deși ceftriaxonă, s-au dovedit a fi la fel de eficace ca cefazolin în prevenirea infecției dupa operatie by-pass coronarian, nici un studiu controlat cu placebo a fost efectuat pentru a evalua orice antibiotic cefalosporinic pentru prevenirea infectiei dupa operatie by-pass coronarian.
Când ceftriaxona se administrează înainte de procedurile chirurgicale, o doză de 1 g de ceftriaxonă asigură protecția împotriva majorității infecțiilor cauzate de microorganismele susceptibile în timpul procedurii.
Schema de dozare
Adulți și copii peste 12 ani:
- 1-2 g ceftriaxonă este prescrisă de obicei 1 dată pe zi (la fiecare 24 de ore). Pentru infecțiile sau infecțiile severe, ale căror agenți patogeni au doar sensibilitate moderată la ceftriaxonă, doza zilnică poate fi crescută la 4 g.
Nou-născuți (până la 2 săptămâni):
- 20-50 mg / kg greutate corporală 1 dată / zi. Având în vedere subdezvoltarea sistemului enzimatic, doza zilnică nu trebuie să depășească 50 mg / kg greutate corporală. Nu există diferențe atunci când se determină doza pentru copii pe termen lung și prematuri.
Ceftriaxona este contraindicat la nou-născuți de vârstă ≤28 zile, dacă este necesar (sau așteptat necesitate) tratament / în soluții care conțin calciu, inclusiv I / perfuzie conținând calciu, de exemplu, nutriție parenterală, datorită riscului de apariție a precipitatelor de săruri de calciu ceftriaxona.
Copii între 15 și 12 ani:
- 20-80 mg / kg greutate corporală 1 dată / zi. Pentru copiii care cântăresc mai mult de 50 kg, dozele sunt prescrise ca și pentru adulți.
În / în doze de 50 mg / kg sau mai mari trebuie administrată prin perfuzie timp de cel puțin 30 de minute.
Nu prescrie o doză mai mare de 80 mg / kg de greutate corporală datorită unui risc crescut de precipitare biliară.
Pacienți vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.
Durata tratamentului cu antibiotice depinde de evoluția bolii. Pacienții trebuie să continue să utilizeze Ceftriaxone timp de cel puțin 48-72 ore după normalizarea temperaturii și / sau confirmarea eradicării agenților patogeni.
Studiile au arătat că există sinergism între ceftriaxona și aminoglicozidele pentru multe bacterii gram-negative. Deși eficiența îmbunătățită a unor astfel de combinații nu poate fi întotdeauna preconizată, aceasta trebuie ținută în minte atunci când există infecții severe, care pun viața în pericol cauzate de Pseudomonas aeruginosa. Datorită incompatibilității fizice a ceftriaxonei și aminoglicozidelor, acestea trebuie administrate separat în dozele recomandate.
Dozare în cazuri speciale
În cazul meningitei bacteriene la copii cu vârsta cuprinsă între 15 zile și 12 ani, tratamentul începe cu o doză de 100 mg / kg (dar nu mai mult de 4 g) o dată pe zi. Odată ce agentul patogen a fost identificat și sensibilitatea acestuia a fost stabilită, doza poate fi redusă în consecință. Cele mai bune rezultate au fost obținute cu o astfel de durată de tratament:
- Neisseria meningitidis - 4 zile;
- Haemophilus influenza - 6 zile;
- Streptococcus pneumoniae - 7 zile.
Pentru tratamentul gonoreei (cauzată de tulpini care formează sau nu formează penicilinază), se recomandă administrarea unei doze unice de 250 mg IM.
Prevenirea infecțiilor în chirurgie
Pentru prevenirea infecțiilor postoperatorii în chirurgie, se recomandă, în funcție de gradul de pericol al infecției, introducerea unei doze unice de 1-2 g Ceftriaxonă cu 30-90 de minute înainte de începerea operației. În operațiile de colon și rect, administrarea simultană (dar separată) a medicamentului și unul dintre 5-nitroimidazoli, cum ar fi ornidazolul, a fost bine dovedită.
Rinichi și insuficiență hepatică
La pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară reducerea dozei dacă funcția hepatică rămâne normală. Doar în cazul insuficienței renale în stadiu terminal (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min) doza zilnică nu trebuie să depășească 2 g.
În cazul insuficienței renale și hepatice severe simultane, este necesară stabilirea cu regularitate a concentrației de ceftriaxonă în plasma sanguină și ajustarea dozei de medicament, dacă este necesar.
La pacienții hemodializați, nu este necesară administrarea suplimentară a medicamentului după dializă. Cu toate acestea, este necesar să se controleze concentrația de ceftriaxonă din ser în raport cu posibila ajustare a dozei, deoarece la acești pacienți rata de excreție poate scădea. Doza zilnică de Ceftriaxonă la pacienții aflați la hemodializă nu trebuie să depășească 2 g.
Pregătiți soluțiile imediat înainte de utilizare.
Soluțiile proaspăt preparate își păstrează stabilitatea fizică și chimică timp de 6 ore la temperatura camerei (sau timp de 24 ore la 2-8 ° C). În funcție de concentrația și durata depozitării, culoarea soluțiilor poate varia de la galben pal până la chihlimbar. Culoarea soluției nu afectează eficacitatea sau tolerabilitatea medicamentului.
Pentru injectare, 1 g se dizolvă în 3,5 ml de soluție de lidocaină 1%; o injecție pentru a face adânc în mușchiul gluteus. Se recomandă introducerea a cel mult 1 g într-o fesă. Dacă doza indicată depășește 1 g, aceasta trebuie distribuită și administrată sub formă de mai multe injecții.
Pentru injectare, dizolvați 1 g de medicament în 10 ml de apă sterilă pentru injecție, injectați IV încet (2-4 minute).
Introducerea trebuie să dureze cel puțin 30 de minute. Pentru a prepara soluția perfuzabilă, dizolvați 2 g ceftriaxonă în 40 ml dintr-una din următoarele soluții perfuzabile fără ioni de calciu:
- 0,9% clorură de sodiu, 0,45% clorură de sodiu + 2,5% glucoză, 5% glucoză, 10% glucoză, 6% dextran într-o soluție de glucoză 5%, 6-10% hidroxietil amidon, apă pentru injectare. Având în vedere posibila incompatibilitate, soluțiile care conțin ceftriaxonă nu trebuie amestecate cu soluții care conțin alte antibiotice, atât în timpul preparării cât și în timpul administrării.
Solvenții care conțin calciu, cum ar fi soluția Ringer sau soluția Hartman, nu pot fi utilizați pentru a dizolva medicamentul în flacoane sau pentru a dilua soluția reconstituită pentru administrarea i / v din cauza probabilității de formare a precipitatelor de săruri de calciu ale ceftriaxonei. Apariția precipitatelor de săruri de calciu ale ceftriaxonei poate apărea, de asemenea, când ceftriaxona este amestecată cu soluții care conțin calciu într-un sistem de perfuzie pentru administrare intravenoasă.
Ceftriaxona nu trebuie administrată simultan cu soluții care conțin calciu, inclusiv perfuzii de calciu pe termen lung, cum ar fi hrănirea parenterală.
Efecte secundare
Reacții alergice:
- febră, eozinofilie, erupție cutanată, urticarie, prurit, eritem multiform exudativ, edem, șoc anafilactic, boală serică, frisoane.
Reacții locale:
- cu / în introducere - flebită, durere de-a lungul venei;
- V / m injecție - durere la locul injectării.
Din sistemul nervos:
- cefalee, amețeli.
Din sistemul urinar:
- oliguria, afectarea funcției renale.
Din sistemul digestiv:
- greață, vărsături, tulburări de gust, flatulență, stomatită, glosită, diaree, constipație, enterocolită pseudomembranoasă, dureri abdominale;
- pseudo-colelitiază a vezicii biliare (sindromul "nămol"), candidoză și alte suprainfectări.
Din partea organelor care formează sânge:
- anemie, leucopenie, leucocitoză, limfopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, trombocitoză, bazofilie;
- sângerare nazală, anemie hemolitică.
Indicatori de laborator:
- o creștere (scădere) a protrombinei în timp, o creștere a activității transaminazelor "hepatice" și a fosfatazei alcaline (fosfatază alcalină), hiperbilirubinemia, hipercheratininemia, o creștere a concentrației de uree, hematurie, glucozurie.
Contraindicații
- hipersensibilitate la cefalosporine, peniciline sau alte antibiotice β-lactamice din istorie, lidocaină sau alte medicamente anestezice cu amidă (cu administrare i / m pe lidocaină);
- hiperbilirubinemia la nou-născuți și copiii prematuri. Ceftriaxona poate înlocui bilirubina din asocierea cu albumina serică, ceea ce poate duce la riscul de encefalopatie indusă de bilirubină;
- utilizarea medicamentului este contraindicată la copiii prematuri de până la 41 de săptămâni, luând în considerare perioada de dezvoltare intrauterină (vârsta gestațională + vârsta după naștere) și nou-născuții în vârstă de ≤28 zile;
- Ceftriaxona nu trebuie utilizat cu soluții care conțin calciu (soluție Ringer). Soluțiile care conțin calciu nu trebuie administrate în decurs de 48 de ore de la ultima injecție de ceftriaxonă.
Cu grija:
- hiperbilirubinemia la nou-născuți, copii prematuri, insuficiență renală și / sau hepatică, colită ulcerativă, enterită sau colită asociată cu utilizarea medicamentelor antibacteriene, sarcină, lactație.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea ceftriaxonei în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul preconizat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar, numirea medicamentului în timpul alăptării trebuie să înceteze să alăpteze.