Subgrupurile preparate sunt excluse. permite
descriere
Cefalosporinele sunt antibiotice, a căror structură chimică este acidul 7-aminocefalosporic. Principalele caracteristici ale cefalosporinelor sunt un spectru larg de acțiune, o activitate bactericidă ridicată, rezistență relativ mare la beta-lactamaze comparativ cu penicilinele.
Cefalosporinele din generațiile I, II, III și IV se disting prin spectrul activității antimicrobiene și sensibilitatea la beta-lactamază. Cefalosporinele de primă generație (spectru îngust) includ cefazolin, cefalotin, cefalexin etc; II cefalosporine generatoare (acționează asupra gram-pozitiv și a unor bacterii gram-negative) - cefuroximă, cefotiam, cefaclor, etc; III cefalosporine generice (gamă largă) - cefiximă, cefotaximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă, ceftibuten etc. IV generație - cefepimă, cefpirim.
Toate cefalosporinele au activitate chimioterapică mare. Principala caracteristică a cefalosporinelor de primă generație este activitatea lor antistafilococică ridicată, inclusiv împotriva tulpinilor rezistente la benzilpenicilină formând penicilină (care formează beta-lactamază) pentru toate tipurile de streptococi (cu excepția enterococilor), gonococi. Cefalosporinele din generația II au, de asemenea, o activitate antistafilococică mare, inclusiv în ceea ce privește tulpinile rezistente la penicilină. Sunt foarte activi împotriva lui Escherichia, Klebsiella, Proteus. Generația III de cefalosporine are un spectru mai larg de acțiune decât cefalosporinele din generațiile I și II și o activitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative. Cefalosporinele din generația IV au diferențe deosebite. Ca și cefalosporinele din generațiile II și III, ele sunt rezistente la beta-lactamazele plasmidice ale bacteriilor gram-negative, dar, în plus, sunt rezistente la beta-lactamazele cromozomiale și, spre deosebire de alte cefalosporine, sunt foarte active în raport cu toate bacteriile anaerobe, precum și cu bacteroidele. În ceea ce privește microorganismele gram-pozitive, ele sunt oarecum mai puțin active decât cefalosporinele de primă generație și nu depășesc acțiunea cefalosporinelor de generația a treia asupra microorganismelor gram-negative, dar sunt rezistente la beta-lactamaze și sunt foarte eficiente împotriva anaerobelor.
Cefalosporinele au proprietăți bactericide și cauzează liza celulară. Mecanismul acestui efect este asociat cu deteriorarea membranei celulare a bacteriilor împărțite, datorită inhibării specifice a enzimelor sale.
Au fost create un număr de medicamente combinate care conțin peniciline și cefalosporine în combinație cu inhibitori beta-lactamazici (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam).
Antibiotice cefalosporine
Cefalosporinele au un efect bactericid, care este asociat cu formarea de perete celular bacterian deteriorat (vezi "Grupul de penicilină").
Spectrul de activitate
În seria de la I la III generație, cefalosporinele sunt caracterizate de o tendință de a lărgi spectrul de acțiune și de a crește nivelul activității antimicrobiene împotriva bacteriilor gram-negative, cu o anumită scădere a activității față de microorganismele gram-pozitive.
Comună pentru toate cefalosporinele este absența unei activități semnificative împotriva enterococilor, MRSA și L. monocytogenes. SNC, mai puțin sensibil la cefalosporine decât S. aureus.
Cefalosporine de prima generație
Caracterizate de un spectru antimicrobian similar, totuși, medicamentele destinate administrării orale (cefalexină, cefadroxil) sunt oarecum inferioare parenteralei (cefazolinului).
Antibioticele sunt active împotriva Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) și Staphylococcus spp. Sensibil la meticilină. Prin nivelul activității anti-pneumococice, cefalosporinele din prima generație sunt inferioare aminopenicilinelor și majorității cefalosporinelor ulterioare. O caracteristică clinic importantă este lipsa activității împotriva enterococilor și listeriei.
În ciuda faptului că cefalosporinele de primă generație sunt rezistente la acțiunea β-lactamazei stafilococice, unele tulpini care sunt hiperproducători ai acestor enzime pot prezenta rezistență moderată la acestea. Pneumococul prezintă PR complet la cefalosporine de prima generație și peniciline.
I cefalosporine de generare au un spectru îngust de activitate și un nivel scăzut de activitate împotriva bacteriilor gram-negative. Ele sunt eficiente împotriva Neisseria spp. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt este limitată. Activitatea împotriva H.influenzae și M.satarrhalis este nesemnificativă din punct de vedere clinic. Activitatea naturală împotriva lui M. satarrhalis este destul de ridicată, dar este sensibilă la hidroliză prin β-lactamaze, care produc aproape 100% din tulpinile. Dintre membrii familiei E. coli sensibile la Enterobacteriaceae, Shigella spp., Salmonella spp. și P.mirabilis, în timp ce activitatea împotriva Salmonella și Shigella nu are semnificație clinică. Dintre tulpinile de E.coli și P.mirabilis, care cauzează infecții dobândite în comunitate și în special nosocomiale, rezistența dobândită este larg răspândită, datorită producerii spectrului de acțiune larg și extins al β-lactamazei.
Alte enterobacterii, Pseudomonas spp. și rezistente la bacteriile nefermentate.
Un număr de anaerobi sunt sensibili, B.fragilis și microorganismele asociate sunt rezistente.
A doua generație de cefalosporine
Există anumite diferențe între cei doi reprezentanți principali ai acestei generații - cefuroximă și cefaclor. Cu un spectru antimicrobian similar, cefuroxima este mai activă împotriva Streptococcus spp. și Staphylococcus spp. Ambele medicamente sunt inactive împotriva enterococilor, MRSA și Listeria.
Pneumococii prezintă PR la cefalosporine de generația a doua și penicilină.
Intervalul de acțiune al generației de cefalosporine II împotriva microorganismelor gram-negative este mai mare decât în rândul reprezentanților primei generații. Ambele medicamente sunt active împotriva Neisseria spp., Dar numai activitatea cefuroximă împotriva gonococilor este de importanță clinică. Cefuroxima este mai activă împotriva M. catarrhalis și Haemophilus spp. Deoarece este rezistent la hidroliză prin β-lactamazele lor, în timp ce cefaclor este distrusă parțial de aceste enzime.
Din familia Enterobacteriaceae, nu numai E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis, dar și Klebsiella spp., P. vulgaris, C. divers sunt sensibile. Când produsele acestor microorganisme produc un spectru larg de β-lactamază, ele rămân sensibile la cefuroximă. Cefuroximă și cefaclor sunt distruse de BLRS.
Unele tulpini de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri pot prezenta o sensibilitate moderată la cefuroximă in vitro, dar aplicarea clinică a infecțiilor cauzate de microorganisme AMP enumerate impracticabilă.
Pseudomonadele, alte microorganisme nefermentate, anaerobii din grupul B.fragilis sunt rezistenți la cefalosporine de generația a II-a.
III cefalosporine generatoare
III cefalosporine de generație împreună cu caracteristicile comune sunt caracterizate de anumite caracteristici.
AMP-urile de bază ale acestui grup sunt cefotaximă și ceftriaxonă, aproape identice în proprietățile lor antimicrobiene. Ambele se caracterizează printr-un nivel ridicat de activitate împotriva Streptococcus spp., Cu o parte semnificativă a pneumococilor rezistenți la penicilină, care păstrează sensibilitatea la cefotaximă și ceftriaxonă. Același model este caracteristic streptococilor verzi. Cefotaxima și ceftriaxona sunt active împotriva S.aureus, cu excepția SAMR, într-o măsură mai mică - împotriva SNC. Corynebacteriile (cu excepția C.jeikeium) sunt, în general, sensibile.
Enterococii, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis și B. cereus sunt rezistenți.
Cefotaxim si ceftriaxonă sunt foarte activi împotriva meningococ, gonococ, H.influenzae si M.catarrhalis, inclusiv împotriva tulpinilor cu sensibilitate redusă la penicilină, indiferent de mecanismul de rezistență.
Cefotaxima și ceftriaxona au o activitate naturală ridicată împotriva aproape tuturor membrilor familiei Enterobacteriaceae, inclusiv microorganismele care produc o gamă largă de β-lactamază. Rezistența la E. coli și Klebsiella spp. cel mai adesea datorită producției de BLS. Rezistența Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri este de obicei asociată cu hiperproducția cromozomului β-lactamazei clasa C.
Cefotaxima și ceftriaxona sunt uneori active in vitro împotriva unor tulpini de P. aeruginosa, alte microorganisme nefermentative și B. fragilis, dar acestea nu trebuie utilizate niciodată cu infecții adecvate.
Ceftazidima și cefoperazona în ceea ce privește principalele proprietăți antimicrobiene sunt similare cu cefotaximă și ceftriaxonă. Caracteristicile lor caracteristice includ următoarele:
activitate pronunțată (în special în cazul ceftazidimei) împotriva P. aeruginosa și a altor microorganisme nefermentative;
semnificativ mai puțin activitate împotriva streptococilor, în special S. pneumoniae;
sensibilitate ridicată la hidroliza BLRS.
Cefixima și ceftibuten diferă de cefotaximă și ceftriaxonă în următoarele moduri:
lipsa activității semnificative împotriva Staphylococcus spp.;
ceftibutenul este inactiv împotriva pneumococilor și streptococilor verzi;
ambele medicamente sunt inactive sau inactive față de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV cefalosporine generatoare
În multe privințe, cefepima este aproape de generația a III-a cefalosporine. Cu toate acestea, din cauza anumitor caracteristici ale structurii chimice, are ca o abilitate crescută de a penetra membrana externă a bacteriilor gram-negative și rezistența relativă la hidroliza cromozomale beta-lactamaze ale clasei C. Prin urmare, împreună cu proprietățile caracteristice ale cefalosporinele de generația bază III (cefotaxim, ceftriaxon), cefepiinului prezintă următoarele caracteristici:
activitate înaltă împotriva P.aeruginosa și a microorganismelor nefermentative;
Activitatea împotriva microorganismelor - supraproducerea cromozomiale beta-lactamazele din clasa C, cum ar fi: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..
o rezistență mai mare la hidroliza BLRS (cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt nu este complet clară).
Cefalosporine inhibitoare
Singurul reprezentant al acestui grup de beta-lactame este cefoperazona / sulbactam. În comparație cu cefoperazona, spectrul de acțiune al medicamentului combinat este extins de microorganisme anaerobe, medicamentul fiind, de asemenea, activ împotriva majorității tulpinilor de enterobacterii care produc un spectru larg și extins de beta-lactamază. Acest AMP este foarte activ împotriva Acinetobacter spp. datorită activității antibacteriene a sulbactamului.
Farmacocinetica
Cefalosporinele orale sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea depinde de medicamentul specific și variază de la 40-50% (cefiximă) până la 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime și ceftibuten pot fi ușor mai lente dacă aveți alimente. Cefuroxima axetil în timpul hidratării este hidrolizată pentru a elibera cefuroxima activă, iar alimentele contribuie la acest proces. Cefalosporinele parenterale sunt bine absorbite după administrarea i / m.
Cefalosporinele sunt distribuite în multe țesuturi, organe (cu excepția glandei prostatei) și secreții. Concentrații mari se regăsesc în plămâni, rinichi, ficat, mușchi, piele, țesuturi moi, oase, fluide sinoviale, pericardice, pleurale și peritoneale. În bile, ceftriaxona și cefoperazona creează cele mai înalte niveluri. Cefalosporinele, în special cefuroximă și ceftazidimă, penetrează bine în fluidul intraocular, dar nu creează nivele terapeutice în camera posterioară a ochiului.
Capacitatea de a crea GEB și concentrația terapeutică în LCR este mai pronunțată în cefalosporine de generația a III - cefotaxim, ceftriaxonei și ceftazidima, cefepim și privind generarea IV. Cefuroxima trece moderat prin BBB numai cu inflamația mucoasei creierului.
Majoritatea cefalosporinelor nu sunt practic metabolizate. Excepția este cefotaximă, care este biotransformată pentru a forma un metabolit activ. Medicamentele sunt în principal excretate de rinichi, iar concentrațiile foarte mari sunt create în urină. Ceftriaxona și cefoperazona au o cale dublă de excreție - prin rinichi și ficat. Timpul de înjumătățire al majorității cefalosporinelor variază de la 1-2 ore. Longer perioadă de înjumătățire plasmatică au cefixim, ceftibuten (3-4 ore) și ceftriaxon (8,5 h), care permite utilizarea lor timp de alocare 1 pe zi. În insuficiența renală, regimurile de dozare a cefalosporinelor (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) necesită corecție.
Reacții nedorite
Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, eritem multiform, febră, eozinofilie, boală serică, bronhospasm, angioedem, șoc anafilactic. Măsuri de asistență în dezvoltarea șocului anafilactic: asigurarea căilor respiratorii (dacă este necesar, intubație), oxigenoterapia, adrenalina, glucocorticoizii.
Reacții hematologice: test Coombs pozitiv, în cazuri rare eozinofilie, leucopenie, neutropenie, anemie hemolitică. Cefoperazona poate provoca hipoprotrombinemie cu tendința de a sângera.
SNC: convulsii (când se utilizează doze mari la pacienții cu insuficiență renală).
Ficat: creșterea activității transaminazelor (mai frecvent cu cefoperazonă). Doze mari de ceftriaxonă pot provoca colestază și pseudo-colelitiază.
Tractul gastrointestinal: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă. Dacă bănuiți că există colită pseudomembranoasă (apariția scaunului lichid amestecat cu sânge), este necesar să anulați medicamentul și să efectuați cercetări rectoromanoscopice. Măsuri de asistență: restabilirea echilibrului de apă și electrolitic, dacă este necesar, prescrie antibiotice din interiorul organismului, active împotriva C.difficile (metronidazol sau vancomicină). Nu utilizați loperamidă.
Reacții locale: durere și infiltrație cu injecție a / m, flebită - cu / în introducere.
Altele: candidoză orală și vagin.
mărturie
Cefalosporine de prima generație
Principala indicație pentru utilizarea cefazolinei este în prezent profilaxia perioperatorie în chirurgie. Este, de asemenea, utilizat pentru a trata infecțiile pielii și țesuturilor moi.
Recomandările privind utilizarea cefazolinului pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator și ale infecțiilor tractului respirator astăzi trebuie considerate insuficient fundamentate datorită spectrului său îngust de activitate și rezistenței răspândite la potențialii agenți patogeni.
comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.
A doua generație de cefalosporine
infecție cu MMP (pielonefrită moderată și severă);
Cefuroximă axetil, cefaclor:
infecții VDP și NDP (CCA, sinuzită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară);
infecțiile cu IMP (pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii);
comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.
Cefuroximă și axetil cefuroximă pot fi utilizate ca terapie pasivă.
III cefalosporine generatoare
Infecții severe comunitare și nozocomiale:
Infecții severe comunitare și nozocomiale de localizare variată cu un rol etiologic confirmat sau probabil al P. aeruginosa și al altor microorganisme nefermentative.
Infecții pe fondul neutropeniei și al imunodeficienței (inclusiv febra neutropenică).
Utilizarea cefalosporinelor parenterale din a treia generație este posibilă atât sub formă de monoterapie, cât și în combinație cu alte grupuri de AMP.
Infecții infecțioase: pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii.
Etapa orală a tratamentului treptat a diferitelor infecții gram-negative severe, dobândite în comunitate și nosocomiale, după realizarea unui efect persistent din utilizarea medicamentelor parenterale.
Infecții VDP și NDP (ceftibuten nu este recomandat pentru posibila etiologie pneumococică).
Infecții severe, în principal nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă și mixtă (aerobic-anaerobă):
Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);
Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.
IV cefalosporine generatoare
Infecții severe, în cea mai mare parte nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă:
Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);
Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.
Contraindicații
Reacția alergică la cefalosporine.
avertismente
Alergie. Treceți la toate cefalosporinele. Alergiile la cefalosporine de prima generație pot să apară la 10% dintre pacienții cu alergie la penicilină. Alergia transversală la generațiile de peniciline și cefalosporine II-III apare mult mai rar (1-3%). Dacă există antecedente de reacții alergice de tip imediat (de exemplu, urticarie, șoc anafilactic) la peniciline, atunci cefalosporinele de prima generație trebuie utilizate cu prudență. Cefalosporinele altor generații sunt mai sigure.
Sarcina. Cefalosporinele sunt utilizate în timpul sarcinii fără restricții, deși nu au existat studii adecvate controlate privind siguranța acestora pentru femeile gravide și pentru făt.
Alaptarea. Cefalosporinele, în concentrații scăzute, pătrund în laptele matern. Atunci când sunt utilizate de mamele care alăptează, microflora intestinală se poate schimba, sensibilizarea copilului, erupția cutanată, candidoza. Aveți grijă când folosiți alăptarea. Nu utilizați cefiximă și ceftibuten, din cauza lipsei studiilor clinice adecvate.
Pediatrie. La nou-născuți, este posibilă o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică a cefalosporinelor datorită excreției renale întârziate. Ceftriaxona, care are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice, poate înlocui bilirubina din asocierea cu proteinele, deci ar trebui folosită cu prudență la nou-născuții cu hiperbilirubinemie, mai ales la prematură.
Geriatrie. Datorită modificărilor funcției renale la vârstnici, excreția cefalosporinelor poate să încetinească, ceea ce poate necesita corectarea regimului de administrare.
Funcția renală este afectată. Datorită faptului că cele mai multe cefalosporine sunt excretate din organism prin rinichi, în principal în stare activă, regimurile de dozare ale acestor AMP (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) pentru insuficiența renală sunt supuse corecției. Atunci când se utilizează cefalosporine în doze mari, mai ales când sunt combinate cu aminoglicozide sau diuretice ale buclei, este posibil un efect nefrotoxic.
Disfuncția hepatică. O parte semnificativă a cefoperazonei este excretată cu bila, prin urmare, în cazul bolilor hepatice severe, doza sa trebuie redusă. La pacienții cu afecțiuni hepatice, există risc crescut de hipoprothrombinemie și hemoragie la utilizarea cefoperazonei; pentru prevenție, se recomandă administrarea vitaminei K.
Stomatologie. Utilizarea prelungită a cefalosporinelor poate dezvolta candidoză orală.
Interacțiuni medicamentoase
Antacidele reduc absorbția cefalosporinelor orale în tractul gastro-intestinal. Trebuie să existe intervale de cel puțin 2 ore între luarea acestor medicamente.
Atunci când sunt combinate cu anticoagulante cefoperazone și agenți antiplachetari, riscul de sângerare crește, în special gastrointestinal. Nu se recomandă combinarea cefoperazonei cu trombolitice.
În cazul consumului de alcool în timpul tratamentului cu cefoperazonă, se poate dezvolta o reacție asemănătoare disulfiramului.
Asocierea cefalosporinelor cu aminoglicozide și / sau diuretice ale buclei, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate crește riscul de nefrotoxicitate.
Informații despre pacient
În interiorul cefalosporinelor, este de dorit să luați o cantitate mare de apă. Cefuroximă axetil trebuie luat împreună cu alimente, toate celelalte medicamente - indiferent de masă (cu apariția fenomenelor dispeptice, putem să le luăm în timpul sau după masă).
Formele de dozare lichide pentru ingestie trebuie preparate și luate în conformitate cu instrucțiunile atașate.
Respectați cu strictețe modul de administrare prescris în cursul întregului tratament, nu treceți la doze și nu le luați la intervale regulate. Dacă pierdeți o doză, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați dacă este aproape timpul să luați următoarea doză; nu dublează doza. Pentru a rezista la durata tratamentului, în special la infecțiile streptococice.
Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile sau apar simptome noi. Dacă apar erupții trecătoare pe piele, urticarie sau alte semne de reacție alergică, întrerupeți administrarea medicamentului și consultați un medic.
Nu luați antiacide în decurs de 2 ore înainte și după administrarea cefalosporinei în interior.
În timpul tratamentului cu cefoperazonă și timp de două zile după terminarea acestuia, alcoolul trebuie evitat.
Antibiotice cefalosporine: indicații și contraindicații
Antibioticele cefalosporine sunt medicamente bazate pe structura chimică a acestora fiind 7-ACC. Gama cefalosporină de antibiotice include medicamente de cinci generații, aceste medicamente fiind administrate enteral sau parenteral în organism. Puteți citi descrierea și caracteristicile principale ale unor astfel de medicamente, precum și indicații și contraindicații privind utilizarea lor, prin citirea acestui material.
Antibiotice din mai multe cefalosporine din prima generație
Prima listă de antibiotice cefalosporine include cefazolin și cefalexin, printre altele.
Cefazolină.
Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, nu este eficace împotriva Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indicații: infecții ale tractului respirator, organelor pelviene, tractului urinar și biliar, osoase cutanate și moi și articulații, pericardită, sepsis, peritonită, osteomielită, mastită, infecții rani și postoperatorii, sifilis, gonoree.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte antibiotice β-lactamice, sarcină, lactație, copii până la 1 lună. Acest antibiotic cefalosporinic este prescris cu precauție la insuficiența renală și hepatică.
Efecte secundare: reacții alergice, convulsii, simptome dispeptice, cu utilizare prelungită - dysbioză, superinfecție, candidoză.
Mod de aplicare: adulți intramuscular - 1 g de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 6 g în 3-4 doze. Pentru copii, 20-50 mg / kg greutate corporală pe zi în 3-4 doze, pentru infecții severe, până la 100 mg / kg greutate corporală pe zi.
Medicamentul este diluat cu apă pentru injectare: 2 ml pentru 500 mg cefazolin, 4 ml pentru 1 g. Cursul de tratament este de 7-10 zile.
Forma produsului: pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile de 500 mg și 1 g.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Cefalexină.
Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nu are efect terapeutic în bolile cauzate de Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indicații: infecții ale căilor respiratorii, ale tractului urinar, țesuturilor și țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte antibiotice β-lactamice, cu precauție prescrisă pentru insuficiență renală, sarcină, lactație, precum și copiii cu vârsta de până la 6 luni.
Reacții adverse: reacții alergice, greață, uscăciune a gurii, diaree, candidoză. De asemenea, atunci când se utilizează acest antibiotic dintr-un număr de cefalosporine, este posibilă durerea de cap, convulsii, dureri articulare.
Metodă de aplicare: în interior timp de o jumătate de oră înainte de mese pentru adulți și copii peste 10 ani - 250-500 mg de 4 ori pe zi. Cea mai mare doză zilnică este de 4 g. Pentru copiii sub 10 ani, 25-100 mg / kg greutate corporală pe zi, împărțită în 4 doze.
Forma produsului: un preparat de 250 și 500 mg, o pulbere pentru prepararea unei suspensii care conține 250 mg cefalexină în 5 ml.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Următoarea secțiune a articolului enumeră numele medicamentelor din grupul antibioticelor cefalosporine de a doua generație și descrierea acestora.
Antibiotice din grupa cefalosporină de a doua generație: nume și descriere
A doua generație de antibiotice cefalosporine include cefuroximă și cefaclor.
Cefuroximă.
Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, enterococilor, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indicații: infecții ale tractului respirator, organelor ORL, organelor urinare, țesutului pielii și a țesuturilor moi, tractului biliar, articulațiilor, tractului gastro-intestinal, infecțiilor ranilor și arsurilor, peritonitei, osteomielitei, meningitei, gonoreei.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporină și la alte antibiotice β-lactamice, colită ulcerativă, antecedente de hemoragii gastrice, sarcină și alăptare.
Efecte secundare: simptome dispeptice, cefalee, somnolență, disbacterioză, candidoză, boli alergice, durere și infiltrare în zona de injectare.
Mod de administrare: intramuscular sau intravenos pentru adulți - 750-1500 mg de 3-4 ori pe zi, copii - 30,100 mg / kg greutate corporală pe zi în 3-4 doze, pentru nou-născuți și copii până la 3 luni - 30 mg / kg greutate corporală pe zi în 2-3 doze.
În interiorul adulților după hrană - 150 - 500 mg de 2 ori pe zi, pentru copii - 125-250 mg de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului cu acest antibiotic cefalosporinic este de 5-10 zile sau mai mult.
Forma produsului: pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile de 250, 750, 1500 mg, tablete de 125 și 250 mg, pulbere pentru prepararea unei suspensii cu un conținut de substanță activă de 125 mg în 5 ml.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Cefaclor.
Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonococi.
Indicatii: infectii ale tractului respirator, pielii si tesuturi moi, organe urinare, oase si articulatii, gonoree, sepsis. De asemenea, acest medicament, inclus în lista antibioticelor cefalosporine, este prescris pentru complicațiile postoperatorii.
Contraindicații: sindrom hemoragic, intoleranță individuală la cefalosporine și alte peniciline.
Reacții adverse: simptome dispeptice, reacții alergice, anemie hemolitică, cefalee, hepatită toxică, colită pseudomembranoasă.
Metodă de aplicare: în interior pentru adulți - 750 mg pe zi în 3 doze divizate, pentru copii - 20 mg / kg de greutate pe zi în 3 doze. Cursul de tratament este de 7-10 zile.
Forma de eliberare: capsule de 0,25 și 0,5 g, pulbere pentru prepararea de suspensii cu conținutul de substanță activă de 250 și 125 mg în 5 ml.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Cefalosporinele sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal, astfel încât acestea sunt adesea administrate pe cale orală. Antibioticele cefalosporine sunt produse pentru copii sub formă de pulberi pentru prepararea suspensiilor cu gust și aromă plăcute.
În continuare, veți afla ce antibiotice sunt cefalosporine de a treia generație.
Generația a treia generație de antibiotice cefalosporine
Lista de antibiotice a grupului cefalosporinic cu alții include Cefotaximă și Ceftriaxonă.
Cefotaxim.
Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, a unor tulpini de streptococi, enterococci, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.
Indicații: infecții severe ale tractului respirator, organelor ORL, țesuturi și țesuturi moi, oase și articulații, peritonită, infecții ale sistemului urogenital, gonoree necomplicată, prevenirea complicațiilor postoperatorii.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte peniciline, sarcină, enterocolită, antecedente de sângerare.
Reacții adverse: simptome dispeptice, colită pseudomembranoasă, sângerare, cefalee, reacții alergice, disbacterioză, superinfecție, candidoză. De asemenea, atunci când se utilizează acest antibiotic, inclus în lista medicamentelor din seria cefalosporină, este posibilă durerea și indurarea la locul injectării.
Mod de administrare: intramuscular și intravenos pentru adulți - 1-2 g la fiecare 8-12 ore, pentru copii până la o săptămână intravenos - 50-100 mg / kg greutate corporală pe zi în 2 doze, pentru copii de la 1 la 4 săptămâni - 75-150 mg / kg de greutate corporală intravenos în 3 doze, pentru copii cu greutatea de până la 50 kg, 50-100 mg / kg în 3-4 doze. Copiilor cu vârsta până la 2,5 ani se prezintă doar injecții intravenoase.
Medicamentul este diluat înainte de administrare prin adăugarea la conținutul flaconului, în cazul administrării intramusculare, a unei soluții apoase de lidocaină 1% 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml. Pentru administrarea intravenoasă, medicamentul este diluat în 4 ml de apă pentru injectare.
Introduceți încet peste 3-5 minute. Pentru picurare, medicamentul este diluat în 100 ml dintr-o soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5%, injectată timp de 50-60 de minute.
Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea unei soluții de injectare de 0,5 și 1 g.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Ceftriaxone.
Acțiune farmacologică: un antibiotic cu spectru larg, are un efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, enterobacteriilor, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, cholera vibrion, Clostridium, treponema.
Indicații: peritonită, sepsis, infecții ale organelor abdominale, tractului respirator, biliar, sistemului urinar, oaselor și articulațiilor, țesuturi și țesuturi moi, infecții ale rănilor, tractului gastro-intestinal.
Contraindicații: intoleranță individuală la cefalosporine și alte peniciline, trimestrul I al sarcinii, lactație.
Efecte secundare: reacții alergice, cefalee, amețeli, simptome dispeptice, candidoză, superinfecție, durere și indurare la locul injectării.
Mod de administrare: profund intramuscular sau lent intravenos la adulți și copii peste 12 ani - 1-2 g o dată pe zi, puteți maximiza doza la 4 g pe zi în 2 doze. Copii de până la 2 săptămâni - 25-50 mg / kg greutate corporală pe zi, de la 2 săptămâni la 12 ani - 20-80 mg / kg greutate corporală pe zi.
Pentru administrare intramusculară, conținutul flaconului este diluat cu soluție de lidocaină 1% - 3,5 ml per 1 g de preparat. Pentru administrarea intravenoasă, conținutul flaconului este diluat în 10 ml apă pentru injectare, perfuzii intravenoase, 2 g preparat diluat în 40 ml soluție de glucoză 5% sau 10% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%.
Injecțiile intravenoase se efectuează lent timp de 3-4 minute, prin picurare - peste 30 de minute.
Eliberarea formelor: pulbere pentru prepararea injecțiilor de 0,5; 1 și 2
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Recent dezvoltate cefalosporine de a cincea generație. Acestea sunt antibiotice de rezervă în cazul apariției unor noi tipuri de infecții care sunt rezistente la alte medicamente antibacteriene utilizate în prezent. Cefalosporinele de a cincea generație nu sunt produse în masă și nu sunt vândute în lanțul de farmacii.
În secțiunea finală a articolului sunt prezentate numele antibioticelor din grupul cefalosporinelor și este prezentată o scurtă descriere a acestora.
Antibioticele grupului cefalosporinelor de a patra generație: nume și caracteristici
Seria de antibiotice a cefalosporinei de a patra generație este reprezentată de medicamente cu nume precum Cefepine și Cefpyr.
Cefepimă.
Acțiune farmacologică: antibiotic cu spectru larg, are efect bactericid, este activ împotriva stafilococilor, streptococilor, enterococilor, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, altor bacterii rezistente la aminoglucoside și antibiotice cefalosporine III.
Indicații: infecții ale tractului respirator inferior, urinar, biliar, țesutului și țesuturilor moi, infecții ginecologice, peritonite, meningite bacteriene la copii.
Contraindicații: intoleranță individuală la antibiotice β-lactamice, cu precauție - în timpul sarcinii și alăptării.
Efecte secundare: reacții alergice, simptome dispeptice (greață, constipație, diaree, dureri abdominale), dureri toracice, amețeli, transpirații, colită pseudomembranoasă.
Cum se utilizează: lent intravenos sau profund intramuscular. Adulții iau 0,5-1 g de 2 ori pe zi pentru infecții ușoare și moderate intravenos sau intramuscular, iar pentru infecții severe, 2 g de 3 ori pe zi, intravenos. Copii cu greutate corporală de până la 40 kg - 50 mg / kg greutate corporală de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 7-10 zile sau mai mult.
Acest antibiotic, inclus în lista preparatelor cefalosporine, este dizolvat pentru administrare intravenoasă în 5 sau 10 ml apă pentru preparate injectabile sau 5% soluție de glucoză sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Introduceți încet peste 3-5 minute.
Pentru injecții intramusculare, se dizolvă 500 mg de medicament în 1,3 ml și 1 g în 2,4 ml de apă pentru injecție sau soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de lidocaină 1%.
Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea unei soluții de injectare de 0,5 și 1 g.
Termenii de vânzare la farmacie: pe bază de rețetă.
Utilizarea antibioticelor cefalosporine
Antibioticele de cefalosporină au fost utilizate în practica clinică încă de la începutul anilor '60, și de-a lungul anilor s-au sintetizat mai mult de 50 de preparate din acest grup. (Periti P.J Chemother 1996) În prezent, cefalosporinele ocupă un loc de frunte în tratamentul diferitelor infecții în practica veterinară; în majoritatea cazurilor, li se dă preferință în schemele inițiale de tratament empiric pentru infecții cu localizare variată. În același timp, factorul limitativ în utilizarea cefalosporinelor este dezvoltarea rezistenței microorganismelor ca urmare a producerii beta-lactamazei.
Mai ales această problemă a devenit relevantă în ultimii ani datorită utilizării pe scară largă a cefalosporinelor, uneori nejustificate și adesea necontrolate. Utilizarea acelorași antibiotice pentru tratamentul animalelor și a oamenilor trebuie limitată.
Reducerea eficacității antibioticelor este asociată cu o încălcare a regulilor de utilizare a antibioticelor, reducerea dozei (o singură utilizare în loc de două sau trei ori pe zi). Utilizând ceftriaxona 1 dată pe zi, în timp ce concentrația acestui medicament este menținută timp de 16 ore. O singură injecție în blocadă nu anulează de două sau trei ori consumul de droguri pe zi. Dacă antibioticul a fost aplicat local în blocada o dată, apoi cu un interval de 8-12 ore, acesta trebuie injectat intramuscular sau intravenos.
De asemenea, preferința mai mare în alegerea medicamentului trebuie să fie acordată medicamentelor cu toxicitate redusă pentru macroorganisme.
Spectrul de acțiune al medicamentului nu este legat de toxicitatea acestuia. Antibiotice moderne: cefalosporinele de generația a treia și a patra generație, carbapenemii, penicilinele protejate, au o activitate terapeutică ridicată, un spectru larg de acțiune și o toxicitate minimă asupra corpului animalului, spre deosebire de levomecitină, care, cu un spectru îngust de acțiune și un efect bacteriostatic este foarte periculos pentru macroorganism, prin urmare, acest medicament nu este utilizat și este interzis în majoritatea țărilor dezvoltate ale lumii. Utilizarea streptomicinei, a kanamicinei, a bitsilinului în practica veterinară a devenit, de asemenea, un lucru din trecut. Au fost înlocuite cu medicamente mult mai sigure, cu un spectru larg de acțiune.
Procentul tulpinilor rezistente din stafilococi este: la benzilpenicilină - 80-95%, la tetraciclină - 70-85%, la levomicină - 30-55%.
Trebuie luată în considerare metoda de administrare a antibioticelor.
Administrarea intravenoasă sau intraarterială poate fi, în unele cazuri, mai eficace decât administrarea intramusculară a aceluiași antibiotic. Și cu o infecție în SNC, administrarea intratecală a antibioticului este mai eficientă, astfel încât utilizarea altora este nejustificată și formarea unui grup de control în medicină pare să nu fie etică azi.
Principiile terapiei raționale cu antibiotice ar trebui să fie un ghid pentru medicii veterinari de toate specialitățile. Aceste principii sunt aplicabile antibioticelor din orice grup, inclusiv cefalosporine.
Antibioticul trebuie să suprime selectiv activitatea vitală a microorganismelor patogene, fără a avea un efect semnificativ asupra homeostaziei pacientului.
Pentru a influența procesul infecțio-inflamator, antibioticul trebuie să curgă în țesutul nidus în concentrație suficientă (minim inhibitorie).
Tratamentul cu prescripție trebuie efectuat ținând cont de sensibilitatea agentului patogen.
Terapia antimicrobiană inițială (empirică) se efectuează ținând seama de proprietățile organoleptice ale agentului patogen, se bazează pe cunoașterea "peisajului" microbiologic cel mai probabil al unei plăgi purulente.
Pe baza teoriei politeologice, este recomandabil să se efectueze o terapie poli-antibacteriană cu medicamente cu câmpuri suprapuse ale spectrului antimicrobian.
Dozele, calea de administrare, frecvența administrării unui medicament antimicrobian trebuie să se bazeze pe necesitatea de a crea o concentrație inhibitorie minimă în focalizarea inflamatorie.
Prescrierea unui medicament antibacterian ar trebui să fie însoțită de o "terapie de acompaniament" cuprinzătoare care vizează reglarea acelor legături de homeostază care sunt cel mai expuse la agresivitate de acest medicament (grup).
La efectuarea terapiei antimicrobiene, este necesar să se țină seama de rezistența chimică a microorganismelor și să se includă în complexul de măsuri care au ca scop depășirea acesteia.
Terapia antimicrobiană trebuie să cuprindă nu numai propriul agent antibacterian, ci și măsuri care vizează crearea condițiilor nefavorabile pentru viața microorganismelor și reducerea numărului de agenți patogeni din rană.
Există orientări organoleptice pentru selectarea unui antibiotic înainte de a obține rezultate de laborator. Când un puroi gros, cremoasă este obținut din focalizarea inflamației purulente, patogenul suspectat este flora stafilococică. Prezența țesutului lichid, purpuriu, necrotic în rană sugerează că flora bacilă gram-negativă este unul dintre participanții la asociația microbiană. Dacă nu se obține puroi din rană, atunci când marginile rănii sunt zdrobite, se eliberează un lichid roșu plictisitor într-o cantitate mică, probabil microfloră anaerobă.
Deoarece cefalosporinele sunt cele mai des utilizate în medicina veterinară, este necesar să se ia în considerare acest grup de medicamente în detaliu. În funcție de spectrul activității antimicrobiene, cefalosporinele sunt de obicei împărțite în patru generații. Caracteristicile comparative ale diferitelor generații de cefalosporine sunt prezentate în tabelul 1.
Tablitsa.1.
Cefalosporinele I
generațiile sunt caracterizate prin activitate ridicată, în principal împotriva bacteriilor gram-pozitive (stafilococi, streptococi, pneumococi). Activitatea lor împotriva bacteriilor gram-negative este limitată (în principal E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) datorită faptului că preparatele au fost ușor hidrolizate de beta-lactamaze.
Cefalosporinele II
generațiile se caracterizează prin creșterea activității (comparativ cu cefalosporinele de primă generație) împotriva bacteriilor gram-negative, în special a Haemophilus infuenzae și a unei mai mari stabilități la beta-lactamaze; în același timp, aceste medicamente păstrează o activitate ridicată împotriva microorganismelor gram-pozitive. Restricția utilizării medicamentelor din generația a II-a este activă scăzută împotriva unor microorganisme gram-negative (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. rettgeri, Klebsiella spp., P. vulgaris) și rezistența naturală Pseudomonas spp. și Acinetobacter spp.
Cefalosporinele III
generațiile (cefotaximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă) sunt foarte active împotriva majorității bacteriilor gram-negative. Cu toate acestea, în ultimul deceniu a existat o creștere semnificativă a rezistenței microorganismelor gram-negative la cefalosporinele de a treia generație, în principal datorită producției de beta-lactamază de diferite tipuri și clase de către ei. Un mecanism important de rezistență se datorează hiperproducției beta-lactamazei cromozomiale datorată mutațiilor din regiunile de reglare ale genomului, ceea ce duce la derepresia sintezei enzimei. Un alt mecanism important de rezistență a microorganismelor la cefalosporine este producerea de plasmidă beta-lactamază cu spectru extins (cel mai adesea observată în tulpinile Klebsiella spp. - aproximativ 30%), care hidrolizează toate cefalosporinele de a treia generație, ceea ce determină ineficiența lor clinică în aceste cazuri. Metodele de laborator de rutină pentru evaluarea sensibilității la antibiotice deseori nu dezvăluie acest mecanism de rezistență, iar laboratorul poate da medicului un rezultat greșit, ceea ce creează dificultăți suplimentare în tratarea acestor infecții.
Dificultățile în selectarea unui antibiotic eficient stimulează căutarea de noi medicamente antibacteriene, care, pe de o parte, ar depăși problema multirezistenței agenților patogeni gram-negativi, în special a celor care produc beta-lactmari cu spectru extins și, pe de altă parte, ar avea o activitate mai mare împotriva microorganismelor gram-pozitive. Această cercetare a dus la crearea, la mijlocul anilor '90, a unor noi antibiotice cefalosporine, care au fost alocate medicamentelor de generație IV - cefepimă și cefpir, cefkină (Cobactan pentru utilizare intravenoasă).
Particularitatea structurii chimice a moleculei de cefalosporine din generația a IV-a este prezența atât a încărcăturilor negative cât și a celor pozitive. Nucleul cefem al antibioticelor are o încărcătură negativă. Tsiklopentapiridinovoy grup de azot cuaternar poartă o sarcină pozitivă și molecula atașat la structura bipolară care asigură penetrarea rapidă a antibioticelor prin membrana exterioara a bacteriilor gram-negative și a compusului cu proteinele de legare ale penicilinei, ceea ce reduce riscul de hidroliză beta-lactamază, este localizată în spațiul periplasmic. În plus, încărcarea pozitivă servește ca un conducător pentru ca molecula să găsească o poziție favorabilă în canalul poros al celulei bacteriene.
Gruparea aminotiazolin-metoxiimino, atașată în poziția 7 a nucleului ceferic, are un efect mai pronunțat asupra microbilor gram-negativi și conferă rezistență la beta-lactamaze.
Aceste proprietati IV cefalosporinele generatie (penetrarea rapidă prin membrana exterioara a bacteriilor, o afinitate scăzută pentru beta-lactamaze și eficient legarea la proteinele de legare a penicilinei) asigura activitatea lor împotriva bacteriilor gram-negative, inclusiv tulpinile rezistente la cefalosporine de generația III.
Cefalosporinele din generația IV au un spectru antimicrobian bine echilibrat. Acestea combină cefalosporine de generația Activitatea III împotriva microorganismelor gram-pozitive (sensibil la meticilină stafilococi, streptococi, pneumococ) și anumite anaerobi cu înaltă activitate III cefalosporinele generatie impotriva bacteriilor Gram-negative (familia Enterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp. Acinetobacter spp.).
cefalosporine de generația Activitatea IV împotriva bacteriilor gram-negative nu este inferior, sau mai mare decât cea a cefalosporinele mai activi generație III - cefotaxim și ceftriaxonei și comparabile cu activitatea fluorochinolone și carbapeneme. Cefalosporine IV generație, precum și ceftazidime și cefoperazonă, este activă împotriva P.aeruginosa. (S. V. Yakovlev, 1999).
Cefalosporinele de generație IV mai mult decât cefalosporinele din generația III sunt rezistente la hidroliza prin beta-lactamaze produse de bacterii Gram-negative, inclusiv spectrul extins și, prin urmare, adesea rămân active chiar și în cazul tulpinilor rezistentă la cefalosporine de generația III.
Cefalosporinele din generația IV depășesc mecanismul de rezistență la cefalosporine din a treia generație asociat cu hiperproducția beta-lactamazei cromozomiale.
Activitatea cefalosporinelor din generația a IV-a în raport cu stafilococii este comparabilă cu activitatea cefalosporinelor din generațiile I și II și depășește activitatea cefalosporinelor din generația a III-a.
Cefepimul și cefpiromul sunt foarte activi împotriva pneumococilor, inclusiv tulpinile cu sensibilitate redusă la benzilpenicilină.
Cu toate acestea, cefalosporinele din generația IV, ca și celelalte generații cefalosporine, nu sunt active împotriva stafilococilor rezistenți la meticilină. În acest caz, spectrul de acțiune al antibioticelor cu vancomicina ar trebui extins.
Cefepimului și cefpiroma tsefkinom (Kobaktan pentru utilizare intravenoasă) au o activitate împotriva unor bacterii anaerobe, dar ele nu acționează asupra celor mai frecvente agenții cauzatori ai infecțiilor anaerobe ale cavității abdominale și rana, astfel încât, în aceste cazuri, de obicei, necesită o atribuire combinată cu metronidazol sau clindamicina, vancomicină.
Numeroase studii clinice au demonstrat eficacitatea ridicată a cefalosporinelor generatoare IV în tratamentul diferitelor infecții, inclusiv cele mai severe - pneumonie, peritonită, sepsis, meningită, infecții la pacienții cu neutropenie. După utilizarea medicamentelor chimioterapeutice. (Beaucaire G. 1999).
Care sunt perspectivele actuale pentru utilizarea cefalosporinelor de generație IV în clinică?
Mai întâi, cefalosporinele din generația IV sunt indicate pentru tratamentul empiric al infecțiilor grave, având în vedere spectrul antimicrobian larg și nivelul scăzut al rezistenței microbiene la aceste medicamente. Aceste infecții includ pneumonie, sepsis sever, intra-abdominale (în asociere cu metronidazol), infecții la pacienții care au suferit politraumatism, care necesita terapie intensiva, infecții la pacienții cu cancer, infecții ale țesuturilor moi dupa traumatisme, otită purulentă la câini (în combinație cu amikacina ).
Un alt domeniu important de aplicare cefalosporinelor de generația IV - fixă rezistență la nivel înalt la cefalosporine III Gram generație alocate într-un caz particular, în primul rând în Enterobacter spp, Serratia marcescens, precum și alte Enterobasteriaceae (EB Gelfand, BZ Belotserkovskii., EA Alekseeva, E. T. Tsedenzhapov, V. I. Karabak, B. R. Gelfand, 1999-N11).
Costul unei doze zilnice de cefalosporine de generația a IV-a în țara noastră este comparabil cu cel al majorității medicamentelor de generația a III-a. Din acest punct de vedere, cobactanul pentru utilizare intravenoasă este foarte semnificativ. Doza săptămânală a acestui medicament este mai puțin costisitoare decât utilizarea ceftazidimei sau cefoperazonei și mult mai economică decât utilizarea cefepimului (maxipime). În plus, cefepima și cefkina (cobactan) pot fi utilizate pentru tratarea infecțiilor mixte aerobe-anaerobe (în asociere cu metronidazol). Pe baza rezultatelor studiilor controlate, chiar și în cazul infecțiilor severe, cefalosporinele din generația IV pot fi administrate ca monoterapie.
În chirurgie trebuie respectate următoarele reguli:
- administrarea antibioticelor trebuie să înceapă cel târziu cu 3 ore înainte de incizie;
- utilizarea medicamentelor în mai puțin de o oră nu reduce riscul de complicații;
- trebuie asigurată o concentrație suficientă (peste concentrația inhibitorie minimă) a medicamentului în țesuturile plăgii;
- timpul de înjumătățire al antibioticului trebuie să coincidă sau să depășească durata operației;
- Medicamentul trebuie să aibă efecte secundare minime.
Cefkine este potrivit pentru acest scop (Cobactan pentru utilizare intravenoasă).
În neurologie cu penetrarea microorganismelor în țesutul cerebral; cu encefalită și leziuni ale capului deschis / închis, tratamentul cu antibiotice se efectuează cu medicamente care traversează bariera hemato-encefalică. Alegerea antibioticelor depinde de agentul cauzal al bolii și de capacitatea medicamentului de a trece prin bariera hemato-encefalică (Tabelul 2).
Ar trebui să se acorde prioritate antibioticelor cu spectru larg cu proprietăți bactericide și, posibil, toxicitate redusă:
- cefalosporinele III și IV (ceftazidime, cefepimu);
- carbopinem (meronem, tienam);
- fluoroquinolone (pefloxacină).
Dozele de cefalosporine trebuie să fie de 40-50 mg / kg (de două ori pe zi, intravenos).
Aminoglicozidele (amikacina) sunt utilizate pentru tratamentul encefalitei bacteriene cauzate de L. monocytogenes.
După cum vedem, cefalosporinele penetrează bine prin bariera hemato-encefalică, cu excepția cefoperazonei.
Antibioticele sunt utilizate intratecal: amikacin, carbapenem, tazocin (piperacilină / tazobactam), tarvide (ofloxacină), maxipime, fort, vancomicină, dioxidină.
Tabel. 2. Abilitatea antibioticelor să treacă prin bariera hemato-encefalică