Aflați despre clasificarea modernă a antibioticelor pe grupuri de parametri

Conceptul de boli infecțioase implică răspunsul organismului la prezența microorganismelor patogene sau la invazia organelor și a țesuturilor, manifestată printr-un răspuns inflamator. Pentru tratament, agenții antimicrobieni care acționează selectiv asupra acestor microbi sunt utilizați în scopul eradicării lor.

Microorganismele care duc la boli infecțioase și inflamatorii în corpul uman sunt împărțite în:

  • bacterii (bacterii reale, rickettsia și chlamydia, micoplasma);
  • ciuperci;
  • viruși;
  • cel mai simplu.

Prin urmare, agenții antimicrobieni sunt împărțiți în:

  • antibacterian;
  • antivirale;
  • antifungice;
  • antiprotozoare.

Este important să ne amintim că un singur medicament poate avea mai multe tipuri de activitate.

De exemplu, nitroxolina, prep. cu efect antifungic pronunțat antibacterian și moderat - numit antibiotic. Diferența dintre un astfel de agent și un antifungic "pur" este că Nitroxolina are activitate limitată în raport cu unele specii de Candida, dar are un efect pronunțat asupra bacteriilor pe care agentul antifungic nu afectează deloc.

Ce sunt antibioticele, în ce scop sunt utilizate?

În anii 50 ai secolului al XX-lea, Fleming, Chain și Flory au primit Premiul Nobel pentru medicină și fiziologie pentru descoperirea penicilinei. Acest eveniment a devenit o adevărată revoluție în farmacologie, transformând complet abordările de bază în tratamentul infecțiilor și sporind în mod semnificativ șansele pacientului de a recupera complet și rapid.

Odată cu apariția unor medicamente antibacteriene, multe boli care provoacă epidemii care au devastat anterior țări întregi (ciumă, tifos, holeră) s-au transformat dintr-o "condamnare la moarte" într-o "boală care poate fi tratată eficient".

Antibioticele sunt substanțe de origine biologică sau artificială capabile să inhibe selectiv activitatea vitală a microorganismelor.

Aceasta este o caracteristică distinctivă a acțiunii lor fiind aceea că ele afectează numai celula procariotică, fără a afecta celulele corpului. Acest lucru se datorează faptului că în țesuturile umane nu există receptor țintă pentru acțiunea lor.

Medicamentele antibacteriene sunt prescrise pentru bolile infecțioase și inflamatorii cauzate de etiologia bacteriană a agentului patogen sau de infecțiile virale severe pentru suprimarea florei secundare.
Atunci când alegeți o terapie antimicrobiană adecvată, este necesar să se ia în considerare nu numai boala și sensibilitatea subiacente ale microorganismelor patogene, ci și vârsta, sarcina, intoleranța individuală la componentele medicamentului, comorbidități și utilizarea preparatului care nu sunt combinate cu medicamentul recomandat.
De asemenea, este important să rețineți că, în absența unui efect clinic din timpul tratamentului în decurs de 72 de ore, se face o schimbare a mediilor medicamentoase, ținând seama de posibila rezistență încrucișată.

Pentru infecții severe sau în scopul terapiei empirice cu un agent patogen nespecificat, se recomandă o combinație de diferite tipuri de antibiotice, luând în considerare compatibilitatea acestora.

Conform efectului asupra microorganismelor patogene, există:

  • activitate vitală inhibitoare bacteriostatică, creștere și reproducere a bacteriilor;
  • antibioticele antibacteriene sunt substanțe care distrug complet agentul patogen, ca rezultat al legării ireversibile la o țintă celulară.

Cu toate acestea, o astfel de împărțire este mai degrabă arbitrară, deoarece multe dintre ele sunt contrabe. pot prezenta activitate diferită, în funcție de doza prescrisă și de durata de utilizare.

Dacă un pacient a utilizat recent un agent antimicrobian, este necesar să se evite utilizarea sa repetată timp de cel puțin șase luni pentru a preveni apariția unei flori rezistente la antibiotice.

Cum se dezvoltă rezistența la medicament?

Cea mai frecvent observată rezistență se datorează mutației microorganismului, însoțită de o modificare a țintei în interiorul celulelor, care este afectată de varietățile de antibiotice.

Ingredientul activ al substanței prescrise pătrunde în celula bacteriană, cu toate acestea, nu poate comunica cu ținta cerută, deoarece principiul de legare prin tipul "key-lock" este încălcat. În consecință, mecanismul de suprimare a activității sau distrugerea agentului patologic nu este activat.

O altă metodă eficientă de protecție împotriva drogurilor este sinteza enzimelor de bacterii care distrug structurile principale ale antibes. Acest tip de rezistență apare deseori la beta-lactame, datorită producției de floră beta-lactamază.

Mult mai puțin frecvent este o creștere a rezistenței, datorită unei scăderi a permeabilității membranei celulare, adică, medicamentul penetrează în doze prea mici pentru a avea un efect clinic semnificativ.

Ca măsură preventivă pentru dezvoltarea florei rezistente la medicamente, este de asemenea necesar să se ia în considerare concentrația minimă de suprimare, exprimând o evaluare cantitativă a gradului și a spectrului de acțiune, precum și dependența de timp și de concentrare. în sânge.

Pentru agenții dependenți de doză (aminoglicozide, metronidazol), dependența eficacității acțiunii față de concentrare este caracteristică. în sânge și focare ale procesului infecțio-inflamator.

Medicamentele, în funcție de timp, necesită injecții repetate în timpul zilei pentru a menține un concentrat terapeutic eficient. în organism (toate beta-lactame, macrolide).

Clasificarea antibioticelor prin mecanismul de acțiune

  • medicamente care inhibă sinteza peretelui celular bacterian (antibiotice cu penicilină, toate generațiile de cefalosporine, Vancomicină);
  • celulele distrugând organizarea normală la nivel molecular și prevenind funcționarea normală a rezervorului cu membrană. celule (polimixină);
  • Wed-va, contribuind la suprimarea sintezei proteinelor, inhibând formarea de acizi nucleici și inhibând sinteza proteinelor la nivel ribozomal (medicamente Cloramfenicol, un număr de tetracicline, macrolide, lincomicină, aminoglicozide);
  • ingibit. acizii ribonucleici - polimeraze, etc. (Rifampicin, chinoli, nitroimidazoli);
  • (sulfonamide, diaminopiridine).

Clasificarea antibioticelor prin structura și originea chimică

1. Produse naturale - deșeuri de bacterii, ciuperci, actinomycete:

  • gramicin;
  • polimixină;
  • eritromicină;
  • tetraciclină;
  • benzilpenitsilliny;
  • Cefalosporine etc.

2. Semisintetice - derivați de antibiotice naturale:

  • oxacilina;
  • ampicilină;
  • gentamicină;
  • Rifampicin, etc.

3. Sintetic, adică obținut ca rezultat al sintezei chimice:

Antibiotice din diferite grupuri chimice

Din grupul de polimixigați din țara noastră, se utilizează p și l și m și sulfat de M (polimixini M sulfas). Afectează bacteriile de alfabetizare: bacilul cu ochi albastru, o familie de bacterii intestinale (E. coli, shigella, Salmonella), Brucella, pasteurella, bacilul gripal. Efect bactericid.

Polimixin M sulfat este prescris B1gr (concentrații mari de medicament se acumulează în intestin, deoarece este slab absorbit în tractul gastro-intestinal) și la nivel local. Parenteral nu este utilizat, deoarece, prin această introducere, provoacă tulburări neuro și nefrotoxice severe. Medicamentul este prescris de gură pentru enterocolită cauzată de bastonul piocanic, Escherichia coli, shigella, precum și pentru reabilitarea intestinului înainte de intervenția chirurgicală. Pe plan local, sulfatul de polimixină M este eficient în tratamentul proceselor purulente cauzate de agenți patogeni care sunt sensibili la acesta (în special microorganisme gram-negative, inclusiv bacilul pustular albastru).

Clindamicina (clindamicina) aparține grupului de lincosamide. De obicei acționează bacteriostatic. Acționează în principal împotriva anaerobelor (Bacleroidesfragilisn et al.), A streptococilor și a stafilococilor. Se utilizează în principal pentru infecțiile cauzate de anaerobi.

Cel mai periculos efect secundar este colita pseudomembranoasă (diaree cu secreții mucoase și sângeroase, durere

Partea 3 • Farmacologie privată • Capitolul 26

în abdomen, febră). Aceasta este una dintre manifestările dysbacteriosis.

Principalul medicament din grupul de glicopeptide este V și N o și m și C și N (Vancomicină). Efect bactericid. Este foarte activ împotriva microorganismelor gram-pozitive: cocci (stafilococi, streptococi, pneumococi, enterococci), bacterii corine. Aplicată cu infecții provocate de cocci gram pozitivi rezistenți la penicilină și enterococci, cu colită pseudomembranoasă (cauzată de Clostridium difficile).

Are ototoxicitate, nefrotoxicitate, poate provoca flebită.

Testați întrebări pe tema "Antibiotice"

(marcați răspunsurile corecte)

I. Ei încalcă sinteza peretelui celular al microorganismelor și acționează bactericid:

I. Antibioticele 3-lactamice 2. Tetraciclinele 3. Aminoglicozo-
dy. 4. Macrolide. 5. Cefalosporine.

1. Are un spectru larg de acțiune. 2. Afectează în principal flora gram-pozitivă. 3. Rezistent la penicilli naza. 4. instabil în mediul acid al stomacului. 5. Are un efect de streaming, b. Adesea cauzează reacții alergice.

1. Are un spectru larg de acțiune. 2. Rezistent la penicilină. 3. Rezistent în mediul acid al stomacului. 4. Atribuite în interior și injectate parenteral.

1. Acționează predominant pe floră gram-pozitivă. 2. Are un spectru larg de acțiune. 3. Activă împotriva bastoanelor purulente albastre. 4. Active împotriva stafilococilor producătoare de penicilinază.

V. peniciline semisintetice carbenicilină și azlocilină:

1. Au un spectru larg de acțiune, incluzând un bacilos albastru. 2. Rezistent la pepsilinază. 3. Nu este rezistent la penicilinază. 4. Au un efect petotoxic.

Formulare generala Farmacologie

1. Face parte din antibioticele r-lactamice. 2. Au un spectru larg de acțiune. 3. Aceștia acționează în principal pe flora gram-pozitivă. 4. Deseori provoca reacții alergice.

1. Aceștia acționează în principal pe flora gram-pozitivă. 2. Spectrul de acțiune include agenți cauzali ai pneumoniei "atipice" (chlamydia, mycoplasma, legionella). 3. Spectrul de acțiune include Mycobacterium tuberculosis. 4. Inhibați funcția perechii VIII a nervilor cranieni.

1. Aceștia acționează în principal pe flora gram-pozitivă. 2. Au un spectru larg de acțiune. 3. Spectrul de acțiune include agenți patogeni de infecții deosebit de periculoase (ciumă, tularemie, bruceloză, holeră). 4. Spectrul de acțiune include agenți patogeni ai tuberculozei. 5. Poate provoca disbacterioza.

IX. Efectul secundar al cloramfenicolului:

1. Inhibarea funcției renale. 2. Inhibarea funcției perechii VIII a nervilor cranieni. 3. Opresiunea formării sângelui. 4. Depresia funcției hepatice.

1. Acționează numai pe flora gram-negativă. 2. Are un spectru larg de acțiune. 3. Spectrul de acțiune include agenți patogeni de tuberculoză. 4. Are nefero- și ototoxicitate. 5. Inhibă formarea sângelui.

1. Au un spectru larg de acțiune. 2. Acționează asupra florei gram-negative (incluzând bastonul piocanic). 3. Aplicați în interior și local. 4. Introduceți parenteral.

I (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). Iv (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). Ix (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

Partea 3 • Farmacologie privată • Capitolul 26 329

Antibiotice din diferite grupuri chimice

Polimixină, clindamicină, vancomicină.

În funcție de spectrul de acțiune antimicrobiană a antibioticelor sunt destul de diferite. Unele dintre ele afectează în principal bacteriile gram-pozitive, altele mai ales bacteriile par gram-negative, un număr de antibiotice au un spectru larg de acțiune, inclusiv bacteriile gram-pozitive și gram-negative și un număr de alți agenți infecțioși (Tabelul 26.1;

Antibioticele suprimă reproducerea microorganismelor (efect bacteriostatic) sau provoacă moartea (efect bactericid).

Sunt cunoscute diferite mecanisme ale acțiunii antimicrobiene a antibioticelor (Figura 26.2).

În procesul de utilizare a antibioticelor, se poate dezvolta rezistența microorganismelor. Probabilitatea dezvoltării rezistenței este redusă dacă dozele și durata administrării antibiotice sunt optime, precum și o combinație rațională de antibiotice. Dacă a apărut rezistență la antibiotice majore,

* Bacteriostatic sau bactericidal în funcție de concentrație

Partea 3 • Farmacologie privată • Capitolul 26

Fig. 26.1. Exemple de antibiotice cu diferite spectre de antibacteriene

ar trebui înlocuit cu alte antibiotice "de rezervă". Rezervele de antibiotice într-una sau mai multe proprietăți sunt inferioare principalelor antibiotice (au activitate mai redusă sau au efecte secundare mai pronunțate, se disting prin toxicitate mai mare sau prin dezvoltarea rapidă a rezistenței microorganismelor la acestea). Acestea sunt prescrise numai atunci când rezistența microorganismelor la principalele antibiotice sau intoleranța la acestea din urmă.

Formulare generala Farmacologie

Formulare generala Farmacologie

tractului. Acest lucru poate favoriza reproducerea altor microorganisme insensibile la acest antibiotic (ciuperci asemănătoare drojdiei, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, stafilococi). Cel mai adesea, superinfecția survine în timpul tratamentului cu antibiotice cu spectru larg.

Grupul de penicilină este reprezentat de o varietate de medicamente. Unii dintre ei sunt producători de anumite ciuperci de mucegai (Penicillium). Acestea sunt așa-numitele peniciline biosintetice. În plus, au fost create un număr de peniciline semisintetice. Clasificarea pe penicilină se bazează pe diferențele dintre modalitățile de preparare, precum și pe o serie de alte semne.

Acționează în principal pe flora gramoperologică; instabil la penicilinază.

1. Acțiune scurtă:

Sarea de sodiu a benzilpenicilinei, sarea de potasiu a benzilpenicilinei.

2. Acțiune îndelungată:

Benzilpenicilină, sare de novoaină, bicilină-1, bicilină-5.

Există mai multe varietăți de peniciline naturale formate de ciuperci de mucegai. În medicina practică, benzilpenicilina, produsă sub formă de săruri, este cea mai comună. Benzilpenicilina are o activitate antibacteriană ridicată. Acționează în principal pe bacterii gram-pozitive (figura 26.3). Pentru susceptibil coci gram pozitivi, (Staphylococcus, nu produce penicilinază, streptococi, pneumococi) Gram-WIDE coci (meningococ, gonococ), Corynebacterium diphtheriae, antrax, gangrenă gazoasă și tetanic (Clostridium), Treponema (inclusiv treponema pal), actinomycetes.

Toate sărurile de benzilpenicilină sunt distruse de penicilinază - o enzimă care este produsă de microorganisme și aparține (3-lactamazei. Penicilinaza distruge (hidrolizează)

H) Antibioticele diferitelor grupuri chimice

rifampicină - bacteriostatic, activ împotriva streptococilor, MRSA, hemophilus bacilli, gono-și meningococci, tuberculoza micobacteriană. Medicamentul de alegere pentru tratarea tuberculozei (în asociere cu isoniazid și alte medicamente anti-tuberculoză). Rezerva de droguri - cu alte infecții. DM - până la 0,6 g. PE: hepatotoxicitate, trombocitopenie, anemie hemolitică, tromboză, vopsele fluide biologice în roz, inductor al enzimelor hepatice microzomale.

fuzidin - are o activitate antistafilococică mare, este benefic pentru tratamentul infecțiilor stafilococice cu alergii sau rezistență la lactamele B, medicamentul de rezervă - cu colită pseudomembranoasă. Eficace când este luat pe gură, foarte repede există rezistență. SD - 1,5 g. Substanță toxică scăzută. PE: dispepsie, icter, reacții alergice.

2. Antibiotice care acționează în principal pe flora gram-negativă (caracteristici clinice și farmacologice)

a) Aminoglicozide - antibiotice bactericide, efectul este mai puternic și se dezvoltă mai repede decât antibioticele B-lactamice. Mecanismul de acțiune este asociat cu sinteza proteinelor depreciate de ribozomi. Din flora gram-pozitivă - stafilococii sunt mai sensibili.

Prima generație - streptomicină, kanamicină - nu este activă împotriva Pseudomonas aeruginosa, utilizarea este limitată datorită toxicității ridicate și a unui număr mare de tulpini rezistente. Sunt medicamente de la primul și al doilea rând în tratamentul tuberculozei. Streptomicina poate fi prescrisă pentru endocardită bacteriană (în combinație cu penicilină sau ampicilină).

Pregătirile din generația a doua și a treia au un spectru mai larg de acțiuni. A doua generație - gentamicină - se observă rezistența florei gram-negative, rămâne activă împotriva stafilococilor și enterococilor, cea mai nefavorabilă aminoglicozidă. SD - 3-5 mg / kg. A treia generație - amicacin - cel mai puternic, nu există rezistență încrucișată cu alte aminoglicozide, are o activitate mai pronunțată împotriva florei gram-negative. Cele mai ototoxice. SD - 10-15 mg / kg. netilmicină (Netromicină) - mai puțin toxic. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglicozide: nefrotoxicitate, ototoxicitate, neurotoxicitate, hepatotoxicitate, reacții alergice.

Toate aminoglicozidele sunt prescrise pentru nu mai mult de 7 zile, din motive de sănătate - nu mai mult de 14 zile; frecvența administrării este de cel mult 3 ori pe zi (de preferință, o dată pe zi, deoarece riscul de reacții adverse este redus), nu este combinat cu medicamente nephro și ototoxice.

b) Quinolone și fluorochinolone - au un efect bactericid pronunțat asupra microorganismelor sensibile.

În practica pediatrică, utilizarea fluorochinolonelor în majoritatea cazurilor este interzisă din cauza posibilității de a dezvolta artropatii în experimente pe animale imature. Eficacitatea ridicată și toxicitatea scăzută în utilizarea clinică permit, în cazuri excepționale, în funcție de indicațiile vitale, în cazul tulpinilor multiple de microorganisme (Pseudomonas aeruginosa) rezistente, să desemneze fluorochinolone în copilărie.

Împărțit în 4 generații:

Prima generație - chinolone non-fluorurate - acidul nalidixic (nevigramona, negru), acidul pimemidinic (palin) - activ împotriva microorganismelor Gram "-", creează concentrații mari în urină. Este recomandat pentru cistita, pielonefrită cronică ca tratament anti-recidivă.

A doua generație - chinolone cu fluor spectral îngust - active împotriva microorganismelor gram "-" împotriva stafilococilor.

ciprofloxacina - "De referință" de droguri, penetrează bine în toate organele și țesuturile, este activ împotriva sindromului Pusilarary, Mycobacterium tuberculosis. SD - până la 1,5 g

ofloxacina - acționează mai grav asupra pneumococilor, enterococilor, dar mai bine asupra Staphylococcus aureus, pneumococcus, chlamydia, Mycobacterium tuberculosis; nici un efect asupra tijei piocanice. Aplicate mai frecvent cu infecții urogenitale, UTI, prostatită, infecții intra-abdominale, antrax, tuberculoză rezistentă la medicamente. SD - 0,8 g

norfloxacina (Nolitsin) - creează concentrații ridicate în tractul digestiv și în tractul urinar. Este indicat pentru UTI, prostatită, infecții intestinale, gonoree. Adesea cauzează efecte secundare, în special din tractul gastro-intestinal și din sistemul nervos central. SD - 0,8 g

pefloxacina (peflacin, abactal) - foarte activă împotriva enterobacteriilor și a coccilor gram-negativi, care penetrează mai bine BBB, formează metabolitul activ - norfloxacina. SD - 0,8 g

A treia generație - aparține grupului Fluorochinolone "respiratorii", deoarece active nu numai împotriva microorganismelor gram-negative, bacteriilor intracelulare, dar și contra cocci-gram-pozitivi-pneumococi (principalii agenți patogeni ai IDP).

levofloxacin (tavanic) - are activitate împotriva Pseudomonas aeruginosa (comparabilă cu ciprofloxacina). Este un medicament de rezervă pentru infecții severe "interne" ale tractului respirator.

A patra generație:

moxifloxacină (avelox) - caracterizată prin spectru extins acțiune, are o activitate suplimentară ridicată împotriva anaerobelor. Medicamentul este indicat pentru infecția aerobă-anaerobă mixtă.

Toate fluorochinolonele au o activitate anti-tuberculoasă ridicată. Se utilizează în prezent în combinație cu principalele medicamente anti-TB pentru forme distructive de tuberculoză și rezistență la terapie.

PE: dispepsie, cefalee, amețeli, agitație sau depresie, fotodermatoză, achilită, leucopenie, anemie, hepatită medicamentoasă, nefrită. Contraindicații la femeile gravide și copii, în unele cazuri - din motive de sănătate (condrodistrofia).

d) Monobactam - aztreonam - Are un efect bactericid puternic împotriva tulpinilor multiple de microorganisme gram-negative, inclusiv Pseudomonas bacillus. PE: tromboflebită, hepatotoxicitate, dispepsie.

e) derivați de imidazol (metronidazol, tinidazol, ornidazol) - activă împotriva protozoarelor (giardiasis, amebiasis, trichomonasis), Helicobacter (ulcer peptic, gastrodeodenită cronică), anaerobe non-sporogene (infecții intraabdominale, ginecologice). PE: dispepsie, tulburări de conștiență, convulsii, nevrită periferică, alergii, leucopenie, flebită etc.

e) polimixine (polimixina B, M) - medicamente de rezervă, pot fi utilizate pentru infecții cauzate de tulpini polizoistente de Pseudomonas aeruginosa și alte bacterii gram-negative. Acestea se caracterizează prin toxicitate ridicată (nefrotoxicitate, neurotoxicitate, trombocitopenie, hipocalcemie, hipokaliemie).

g) fosfomicină (monural, urafosshabol) - antibiotic bactericid care încalcă sinteza peretelui celular bacterian. Atunci când se administrează pe cale orală, aceasta creează concentrații ridicate în vezică, este indicată pentru cistită, bacteriurie asimptomatică la femeile gravide și pentru administrarea parenterală creează concentrații ridicate în multe organe și țesuturi.

194.48.155.245 © studopedia.ru nu este autorul materialelor care sunt postate. Dar oferă posibilitatea utilizării gratuite. Există o încălcare a drepturilor de autor? Scrie-ne | Contactați-ne.

Dezactivați adBlock-ul!
și actualizați pagina (F5)
foarte necesar

E) Antibioticele diferitelor grupuri chimice

Rifampicina este bacteriostatică, activă împotriva streptococilor, MRSA, hemophilus bacilli, gono-și meningococci, tuberculoza mycobacterium. Medicamentul de alegere pentru tratarea tuberculozei (în asociere cu isoniazid și alte medicamente anti-tuberculoză). Rezerva de droguri - cu alte infecții. SD - 10-20 mg / kg / zi. PE: hepatotoxicitate, trombocitopenie, anemie hemolitică, tromboză, culori biologice în roz, inductor al enzimelor hepatice microzomale, este contraindicată la femeile gravide.

Fuzidin - are o activitate antistafilococică mare, este benefic pentru tratamentul infecțiilor cu stafilococi cu alergii sau rezistență la lactame B, medicament de rezervă - cu colită pseudomembranoasă. Eficace atunci când este luat pe cale orală, foarte rapid există rezistență SD-20-40 mg / kg / zi. Toxicitate redusă. PE: dispepsie, icter, reacții alergice.

2.Antibiotice care acționează în principal pe flora gram-negativă (caracteristici clinice și farmacologice)

a) Aminoglicozide - antibiotice bactericide, efectul este mai puternic și se dezvoltă mai repede decât antibioticele B-lactamice.

Prima generație - streptomicină, kanamicină - inactivă împotriva Pseudomonas aeruginosa, utilizarea este limitată datorită toxicității ridicate și a unui număr mare de tulpini rezistente. Sunt medicamente de la primul și al doilea rând în tratamentul tuberculozei. Streptomicina poate fi prescrisă pentru endocardită bacteriană (în combinație cu penicilină sau ampicilină).

Pregătirile din generația a doua și a treia au un spectru mai larg de acțiuni. Generația 2 - gentamicină - rezistență ridicată la flora gram-negativă, rămâne activă împotriva stafilococilor și enterococilor, cea mai nefavorabilă aminoglicozidă. SD - 3-5 mg / kg.

Generația 3 - Amikacin - cea mai puternică, fără rezistență încrucișată cu alte aminoglicozide. Cele mai ototoxice. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicin (netromitină) - mai puțin toxic. DM - 2,2 mg / kg.

PE aminoglicozide: nefrotoxicitate, ototoxicitate, neurotoxicitate, hepatotoxicitate, reacții alergice. Toate aminoglicozidele sunt prescrise pentru nu mai mult de 7 zile, din motive vitale - nu mai mult de 14 zile, frecvența administrării este de cel mult 3 ori pe zi (de preferință 1 dată), nu sunt combinate cu medicamente nephro și ototoxice.

b) Quinolone și fluorochinolone - au un efect bactericid pronunțat asupra microorganismelor sensibile.

În practica pediatrică, utilizarea fluorochinolonelor în majoritatea cazurilor este interzisă din cauza posibilității de a dezvolta artropatii în experimente pe animale imature. Eficacitatea ridicată și toxicitatea scăzută în utilizarea clinică permit, în cazuri excepționale, în funcție de indicațiile vitale, în cazul tulpinilor multiple de microorganisme (Pseudomonas aeruginosa) rezistente, să desemneze fluorochinolone în copilărie.

Împărțit în 4 generații:

Prima generație - chinolonele nefluorurate - acidul nalidixic (nevigramona, negru), acidul pimemidină (palin) - sunt active împotriva microorganismelor Gram "-" ", crează concentrații mari în urină, dar scăzute în țesuturile rinichilor. În prezent, există o mare rezistență a medicamentelor UTI cauzatoare la aceste medicamente. Poate fi folosit pentru cistita la adulti.

Generația 2 - chinolone fluorurate cu spectru îngust - sunt active împotriva microorganismelor Gram "-".

Ciprofloxacin (tsipobay, tsiprolet, sifloks) - medicament "de referință", penetrează bine în toate organele și țesuturile, este activ împotriva Pseudomonas aeruginosa. Din motive de sănătate este permisă în practica copiilor. SD - 15-50 mg / kg / zi - pe cale orală sau 15-30 mg / kg / zi - intrare / ieșire.

Ofloxacina (tarvid) - acționează mai grav asupra pneumococilor, enterococilor, dar mai bine asupra Staphylococcus aureus, chlamydia. Aplicați mai des cu infecții urogenitale. SD - 0,8 g

Norfloxacin (nolitsin, nefafloks) - creează concentrații ridicate în tractul gastro-intestinal și vezica urinară, provoacă adesea efecte secundare, în special din tractul gastro-intestinal și din sistemul nervos central. SD - 0,8 g

Pefloxacina (peflacin, abactal) este foarte activă împotriva enterobacteriilor și coccilor gram-negativi, penetrează mai bine BBB. SD - 0,8 g

A treia generație - se referă la grupul de fluorochinolone "respiratorii", deoarece active nu numai în ceea ce privește microorganismele gram-negative, ci și cocci gram-pozitivi (principalii agenți cauzatori ai IDP).

Levofloxacin (tavanic) - are activitate în ceea ce privește bastonul pirozian (comparabil cu ciprofloxacina). Există experiență în utilizarea practicii copiilor.

A patra generație:

Moxifloxacina (Avelox) - o caracteristică distinctivă a acestui medicament este activitatea sa ridicată împotriva anaerobelor. Experiența în aplicarea practicii copiilor nu este.

Toate fluorochinolonele au o activitate anti-tuberculoasă ridicată. Se utilizează în prezent în combinație cu principalele medicamente anti-TB pentru forme distructive de tuberculoză și rezistență la terapie.

PE: dispepsie, cefalee, amețeli, agitație sau depresie, fotodermatoză, achilită, leucopenie, anemie. Absolut contraindicată pentru femeile gravide, copiii - din motive de sănătate (condrodistrofia).

d) Monobactam (aztreonam) - o acțiune bactericidă puternică împotriva tulpinilor multiple de microorganisme gram-negative, inclusiv bacilul albastru de puroi. PE: tromboflebită, hepatotoxicitate, dispepsie.

e) derivați de imidazol (metronidazol, tinidazol, ornidazol) - sunt active împotriva protozoarelor (giardiasis, amebiasis, trichomoniasis), helicobacter (ulcer peptic, gastro-deodenită cronică), anaerobe non-sporogene (infecții intraabdominale, ginecologice).

e) polimixine (polimixina B, M) - medicamente de rezervă, pot fi utilizate pentru infecții cauzate de tulpini multirezistente de Pseudomonas aeruginosa și alte bacterii gram-negative. Acestea se caracterizează prin toxicitate ridicată (nefrotoxicitate, neurotoxicitate, trombocitopenie, hipocalcemie, hipokaliemie).

Principiile terapiei raionale cu antibiotice:

1. Efectele etiotropice

2. Timpul tratamentului

3. Selectarea celui mai activ și cel mai puțin toxic antibiotic

4. Determinarea dozei optime de antibiotic, metoda sa de administrare, durata cursului tratamentului,

5. Contabilitatea și corectarea efectelor secundare

6. Combinație rațională de agenți antibacterieni.

Îngrijire de urgență pentru șoc septic:

1. Reduceți doza de antibiotice (terapia antibacteriană este selectată în funcție de factorul etiologic. În sepsisul etiologiei necunoscute, medicamentele de alegere sunt: ​​generarea aminoglicozidelor antisegagice CS-3 + (sau carbapenemelor).

2. Prednisolon in / in struyno până la 10-50 mg / kg (în funcție de prednison)

3. Dopamina la o doză de 6-20 mcg / kg / min

Introducerea soluțiilor de sare de glucoză într-un volum total de 30 ml

5. Lucrări practice

7. Sarcini pentru înțelegerea temei lecției:

Teste ale nivelului final

1. Pentru tratamentul bolilor care conțin benzilpenicilina este medicamentul de alegere?

1. Reumatismul, glomerulonefrita, erizipelul.

2. Meningită, peritonită, sifilis.

3. pneumonie acută, difterie, antrax.

2. Medicamentul de alegere pentru infecția cu stafilococi.

3. Avantajele macrolidelor "noi" înainte de eritromicină:

1. Un spectru antimicrobian mai larg (datorat bacteriilor Gy)

2. Foarte eficient împotriva microorganismelor localizate intracelular (chlamydia, mycoplasma, legionella)

3. Crearea de concentrații tisulare mai mari decât nivelurile plasmatice.

4. Au un timp de înjumătățire prelungit,

5. Risc mai mic de efecte secundare.

4. În cazul în care este suspectată apariția pneumoniei cu micoplasma la copii, se recomandă:

5. Indicatii pentru numirea vancomicinei sunt:

1. Infecții severe cauzate de cocci rezistenți multipli.

3. Prevenirea complicațiilor postoperatorii (MRSA, stafilococ epidermal).

6. În ceea ce privește eritromicina, următoarele sunt greșite

1. Pătrunderea bună a celulelor

2. Eficacitatea împotriva cocilor, legionelor, micoplasmei

3. Ineficiența împotriva chlamidiei

4. Inhibitor de enzime microzomale

5. Toate cele de mai sus sunt adevărate.

7. Caracteristicile spectrului antimicrobian al rifampicinei sunt:

1. gr + cocci, PRSA, unele MRSA,

8. Alegeți calea preferată de administrare a aminoglicozidelor.

1. administrare fracționată tradițională (cu un interval de 8 ore).

2. infuzie constantă a dozei zilnice.

3. o singură administrare (1 dată pe zi) a unei doze zilnice.

4. orice opțiune este echivalentă

9. Trebuie utilizate fluorochinolone în practica pediatrică.

1. ca medicamente prima alegere

2. din motive de sănătate

3. nu pot fi aplicate deloc

4. poate numai "respirator"

10. Să aleagă un medicament din grupul de fluoroquinolone cu cea mai mare activitate anti-pesticidă.

11. Marcați indicațiile pentru prescrierea metronidazolului.

1. Infecții abdominale.

2. Endocardita bacteriană.

3. Pneumonie croupă.

4. Urethrita chlamidiană

MODALITATEA CLASIFICĂRII ȘI CARACTERISTICILE ACȚIUNII MĂSURILOR ANTIBACTERIALE ALE SPECTRUMULUI DE ACȚIUNE NARROW.

Ecologist Handbook

Sănătatea planetei tale este în mâinile tale!

Grupurile antibiotice și reprezentanții acestora

Antibiotic - o substanță "împotriva vieții" - un medicament care este utilizat pentru a trata bolile cauzate de agenți vii, de regulă, diferiți agenți patogeni.

Antibioticele sunt împărțite în mai multe tipuri și grupuri din mai multe motive.

Clasificarea antibioticelor vă permite să determinați cât mai eficient domeniul de aplicare al fiecărui tip de medicament.

Clasificarea clasică a antibioticelor

1. În funcție de origine.

  • Natural (natural).
  • Semi-sintetic - în stadiul inițial de producție, substanța este obținută din materii prime naturale și apoi continuă sintetizarea artificială a medicamentului.
  • Sintetic.

Strict vorbind, numai preparatele derivate din materii prime naturale sunt antibiotice.

Toate celelalte medicamente se numesc "medicamente antibacteriene". În lumea modernă, conceptul de "antibiotic" implică tot felul de medicamente care pot lupta cu agenți patogeni vii.

De ce produc antibioticele naturale?

  • din ciuperci de mucegai;
  • din actinomycete;
  • din bacterii;
  • de la plante (phytoncides);
  • din țesuturile de pește și animale.

În funcție de impact.

  • Antibacteriene.
  • Antitumoral.
  • Antifungic.

3. În funcție de spectrul de impact asupra unui anumit număr de microorganisme diferite.

  • Antibiotice cu un spectru îngust de acțiune.
    Aceste medicamente sunt preferate pentru tratament, deoarece acestea vizează tipul specific (sau grupul) de microorganisme și nu suprimă microflora sănătoasă a pacientului.
  • Antibiotice cu o gamă largă de efecte.

Prin natura impactului asupra bacteriilor celulare.

  • Medicamente bactericide - distrug agenții patogeni.
  • Bacteriostatica - suspenda cresterea si reproducerea celulelor.

Ulterior, sistemul imunitar al organismului trebuie să facă față în mod independent bacteriilor rămase din interior.

5. Prin structura chimică.
Pentru cei care studiază antibiotice, clasificarea prin structura chimică este decisivă, deoarece structura medicamentului determină rolul său în tratamentul diferitelor boli.

1. Medicamente beta-lactamice

Penicilina este o substanță produsă de colonii de ciuperci de mucegai din specia Penicillinum. Derivații naturali și artificiali ai penicilinei au un efect bactericid. Substanța distruge pereții celulelor bacteriene, ceea ce duce la moartea lor.

Bacteriile patogene se adaptează la medicamente și devin rezistente la acestea.

Noua generație de peniciline este suplimentată cu tazobactam, sulbactam și acid clavulanic, care protejează medicamentul de distrugerea celulelor bacteriene.

Din păcate, penicilinele sunt adesea percepute de organism ca un alergen.

Grupurile antibiotice peniciline:

  • Penicilinele naturale nu sunt protejate de penicilinaze, o enzimă care produce bacterii modificate și care distrug antibioticul.
  • Semisintetice - rezistente la efectele enzimei bacteriene:
    penicilina biosintetică G - benzilpenicilină;
    aminopenicilină (amoxicilină, ampicilină, becampselină);
    penicilină semi-sintetică (medicamente methicilină, oxacilină, cloxacilină, dicloxacilină, flucloxacilină).

Utilizat în tratamentul bolilor cauzate de bacterii rezistente la peniciline.

Astăzi sunt cunoscute 4 generații de cefalosporine.

  1. Cefalexin, cefadroxil, lanț.
  2. Cefamezin, cefuroximă (acetil), cefazolin, cefaclor.
  3. Cefotaximă, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazonă.
  4. Cefpyr, cefepimă.

Cefalosporinele produc, de asemenea, reacții alergice.

Cefalosporinele sunt utilizate în intervenții chirurgicale pentru prevenirea complicațiilor în tratamentul bolilor ORL, gonoreei și pielonefritei.

macrolide
Acestea au un efect bacteriostatic - împiedică creșterea și divizarea bacteriilor. Macrolidele acționează direct pe locul inflamației.
Dintre antibioticele moderne, macrolidele sunt considerate cele mai puțin toxice și dau un minim de reacții alergice.

Macrolidele se acumulează în organism și se aplică cursuri scurte de 1-3 zile.

Se utilizează în tratamentul inflamațiilor organelor interne ale ORL, plămânilor și bronhiilor, infecțiilor organelor pelvine.

Eritromicină, roxitromicină, claritromicină, azitromicină, azalide și cetolide.

Un grup de medicamente de origine naturală și artificială. Are acțiune bacteriostatică.

Tetraciclinele sunt utilizate în tratamentul infecțiilor severe: bruceloză, antrax, tularemie, organe respiratorii și tract urinar.

Principalul dezavantaj al medicamentului este că bacteriile se adaptează foarte repede la acesta. Tetraciclina este cea mai eficientă atunci când este aplicată topic ca un unguent.

  • Tetraciclinele naturale: tetraciclina, oxitetraciclina.
  • Tetraciclinele semisventhite: clorotetrin, doxiciclină, metaciclină.

Aminoglicozidele sunt medicamente bactericide, extrem de toxice care sunt active împotriva bacteriilor aerobe gram-negative.
Aminoglicozidele distrug rapid și eficient bacteriile patogene, chiar și cu imunitate slăbită. Pentru a porni mecanismul de distrugere a bacteriilor, sunt necesare condiții aerobe, adică antibiotice din acest grup nu "funcționează" în țesuturi moarte și în organe cu circulație sanguină slabă (cavități, abcese).

Aminoglicozidele sunt utilizate în tratamentul următoarelor stări: sepsis, peritonită, furunculoză, endocardită, pneumonie, leziuni renale bacteriene, infecții ale tractului urinar, inflamația urechii interne.

Preparate de amino-glicozidă: streptomicină, kanamicină, amikacină, gentamicină, neomicină.

Un medicament cu un mecanism bacteriostatic de acțiune asupra agenților patogeni bacterieni. Se utilizează pentru a trata infecțiile intestinale grave.

Un efect secundar neplăcut al tratamentului cu cloramfenicol este deteriorarea măduvei osoase, în care există o încălcare a procesului de producere a celulelor sanguine.

Preparate cu o gamă largă de efecte și un efect bactericid puternic. Mecanismul de acțiune asupra bacteriilor este o încălcare a sintezei ADN, ceea ce duce la moartea lor.

Fluoroquinolonele sunt utilizate pentru tratamentul topic al ochilor și urechilor, datorită efectului secundar puternic.

Medicamentele au efecte asupra articulațiilor și oaselor, sunt contraindicate în tratamentul copiilor și femeilor însărcinate.

Fluoroquinolonele sunt utilizate în legătură cu următorii agenți patogeni: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, pseudomonas bacillus, legionella, meningococcus, tuberculosis mycobacterium.

Preparate: levofloxacin, hemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Efecte antibiotice mixte asupra bacteriilor. Ea are un efect bactericid asupra majorității speciilor și un efect bacteriostatic asupra streptococilor, enterococilor și stafilococilor.

Preparatele de glicopeptide: teikoplanina (targocid), daptomicina, vancomicina (vancatsina, diatracina).

8. Tuberculoza antibiotice
Preparate: ftivazid, metazid, salyuzid, etionamidă, protionamid, izoniazid.

Antibiotice cu efect antifungic
Distruge structura membranelor celulelor fungice, provocând moartea lor.

10. Medicamente împotriva leprei
Folosit pentru tratamentul leprozelor: solusulfon, diutsifon, diafenilsulfonă.

11. Medicamente antineoplazice - antraciclină
Doxorubicina, rubomicina, carminomicina, aclarubicina.

12. lincosamide
În ceea ce privește proprietățile lor terapeutice, ele sunt foarte apropiate de macrolide, deși compoziția lor chimică este un grup complet diferit de antibiotice.
Medicament: cazeina S.

Antibioticele utilizate în practica medicală, dar care nu fac parte din niciuna dintre clasificările cunoscute.
Fosfomicină, fusidină, rifampicină.

Tabel de medicamente - antibiotice

Clasificarea antibioticelor în grupuri, masa distribuie unele tipuri de medicamente antibacteriene, în funcție de structura chimică.

Grupurile de antibiotice și reprezentanții lor prezintă tabelul

Contraindicat la copii și la femeile însărcinate.

Clasificarea principală a medicamentelor antibacteriene se efectuează în funcție de structura lor chimică.

SUBSTANȚE DE SUBSTANȚE ANTIGENICE - conțin azot și fac parte din alimente, furaje, soluții de sol și humus și sunt, de asemenea, preparate artificial pentru uz tehnic...

Rezumatul grupurilor antibiotice

SUBSTANȚE ANABOLICE - lek. Sintetic. medicamente care stimulează sinteza proteinelor în calcificarea corporală și osoasă. Acțiunea lui A. manifestat, în special, în creșterea masei musculare scheletice...

SUBSTANȚE BACTERIOSTATICE - agenți bacteriostatici, substanțe care au proprietatea de a suspenda temporar reproducerea bacteriilor.

Se evidențiază prin multe microorganisme, precum și unele plante superioare...

substanțe alchilante - substanțe care au capacitatea de a introduce radicali monovalenți ai hidrocarburilor grase în molecule de compuși organici...

Big Medical Dictionary

substanțe antihormonale - substanțe medicinale care au proprietatea de a slăbi sau de a opri acțiunea hormonilor...

Big Medical Dictionary

substanțe antiserotonin - substanțe medicinale care inhibă sinteza serotoninei sau blochează diverse manifestări ale acțiunii sale...

Big Medical Dictionary

substanțe anti-enzime - substanțe medicinale care inhibă selectiv activitatea anumitor enzime...

Big Medical Dictionary

substanțe anti-folii - substanțe medicinale care sunt anti-metaboliți ai acidului folic; au acțiune antitumorală citostatică...

Big Medical Dictionary

Bactericide - substanțe chimice care au proprietăți bactericide, utilizate ca dezinfectanți sau pentru chemoprofilaxie și chimioterapie a bolilor infecțioase...

Big Medical Dictionary

Activitatea unei substanțe este capacitatea unei substanțe de a schimba tensiunea superficială, fiind adsorbită în stratul de suprafață la interfață. Sursa: Roadbook...

SUBSTANȚE ANTI-ISOTYPICE - Vezi ANTI-ISOTYPY...

BALANCE DE SUBSTANȚĂ - expresie cantitativă a redistribuirii elementelor în procesul de înlocuire a elementelor originale reciclabile

Miner. neoplasme ale rb și minereurilor re-emergente, arătând o schimbare în conținutul...

SUBSTANȚE ALLOPATICE - substanțe inhibitoare secretate de frunzele și rădăcinile plantelor superioare și care sunt o reacție protectoare la diferite stimuli negativi...

Substanțele bacteriostatice - antibiotice, ioni metalici, agenți chimioterapeutici și alte substanțe care întârzie reproducerea completă a bacteriilor sau a altor microorganisme, adică cauzează bacteriostază...

Marea Enciclopedie Sovietică

Substanțe bactericide - substanțe care pot ucide bacteriile și alte microorganisme...

Marea Enciclopedie Sovietică

SUBSTANTE ANESTETICE - făcând corpul sau o parte din acesta insensibil la durere...

Dicționar de cuvinte străine în limba rusă

În conformitate cu metoda de obținere a antibioticelor sunt împărțite în:

3 semi-sintetice (în stadiul inițial se obține natural, atunci sinteza este efectuată artificial).

Antibiotice după origine împărțit în următoarele grupuri principale:

sintetizate de ciuperci (benzilpenicilină, griseofulvin, cefalosporine, etc.);

Despre grupurile de antibiotice, tipurile și compatibilitatea acestora

actinomicite (streptomicină, eritromicină, neomicină, nistatină etc.);

3. bacterii (gramicidin, polimixine etc.);

4. animale (lizozim, ecmolină, etc.);

secretate de plante superioare (fitonicide, alicin, rafanin, imanin etc.);

6. sintetice și semisintetice (levometsitină, meticilină, ampicilină de sintetomicină etc.)

Antibioticele prin focus (spectru) Acțiunile aparțin următoarelor grupuri principale:

1) activă în principal împotriva microorganismelor gram-pozitive, în principal peniciline antistapicocice, naturale și semisintetice, macrolide, fuzidină, lincomicină, fosfomicină;

2) active împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative (spectru larg) - tetracicline, aminoglicozide, cloramfenicol, cloramfenicol, peniciline semisintetice și cefalosporine;

3) anti-tuberculoză - streptomicină, kanamicină, rifampicină, biomicină (florimitină), cicloserină etc;

4) antifungice - nistatină, amfotericină B, griseofulvin și altele;

5) care acționează pe cele mai simple - doxiciclină, clindamicină și monomitină;

6) care acționează asupra helminților - higromicina B, ivermectina;

7) antitumor - actinomicine, antracicline, bleomicine etc;

8) medicamente antivirale - rimantadină, amantadină, azidotitimidină, vidarabină, aciclovirină etc.

9) imunomodulatori - antibiotice ciclosporine.

În funcție de spectrul de acțiune - numărul speciilor de microorganisme afectate de antibiotice:

  • medicamente care afectează în principal bacteriile gram-pozitive (benzilpenicilină, oxacilină, eritromicină, cefazolin);
  • medicamente care afectează în principal bacteriile gram-negative (polimixine, monobactame);
  • medicamente cu spectru larg care acționează asupra bacteriilor gram-pozitive și gram-negative (cefalosporine din a treia generație, macrolide, tetracicline, streptomicină, neomicină);

Antibioticele aparțin următoarelor clase principale de compuși chimici:

beta-lactamice molecule de bază antibiotice inel beta-lactamic: (. care acționează asupra stafilococi - oxacilina, precum și medicamente cu spectru larg - ampicilina, carbenicilina, azlocilină, paperatsillin et al) naturale (benzilpenicilina, fenoximetil penicilina), penicilinele semisintetice, cefalosporine - un grup mare de antibiotice foarte eficiente (cefalexină, cefalotină, cefotaximă etc.) cu un spectru diferit de acțiune antimicrobiană;

aminoglicozide contin aminozaharuri legate glicozidic legată de restul (agliconului fragment) molecula - medicamente naturale și semi-sintetice (streptomicina, kanamicina, gentamicina, sisomicin, tobramicina, netilmicina, amikacină și colab.);

3. tetraciclinele naturali și semisintetici, baza molecula lor este format din patru inele cu șase membri condensate - (tetraciclina, oxitetraciclina, metaciclina, doxiciclina);

4. macrolidele conțin în molecula lor un inel macrociclic lactonă asociat cu unul sau mai multe reziduuri de carbohidrați, - (eritromicină, oleandomicină - principalele antibiotice ale grupului și derivații acestora);

Anzamicinele au o structură chimică specifică, care include un inel macrociclic (rifampicina - un antibiotic semisintetic este de importanță practică);

6. polipeptidele din molecula lor conțin mai multe legături duble conjugate - (gramicidin C, polimixine, bacitracină, etc.);

7. glicopeptide (vancomicină, teikoplanină, etc.);

8. linkozamidele - clindamicina, lincomicina;

9. antracicline - una dintre principalele grupe de antibiotice antitumorale doxorubicină (adriamicină) sau derivați ai acestora, aclarubicină, daunorubicin (rubomicin) și altele.

Conform mecanismului de acțiune asupra celulelor microbiene antibioticele sunt împărțite în bactericide (care conduc rapid la moartea celulelor) și bacteriostatice (inhibând creșterea și diviziunea celulelor) (tabelul 1)

- Tipuri de acțiune a antibioticelor asupra microflorei.

ANTIBIOTICA DE GRUPURI DIFERITE

ACID FUSIDIC

Fuzidin, Fucidin

Acidul Fuzidievuyu și sărurile sale au o acțiune bacteriostatică și au un spectru îngust de activitate. Principala lor semnificație clinică constă în acțiunea asupra stafilococului.

Spectrul de activitate

Nu afectează streptococi, inclusiv pneumococi (!), Și enterococci. Pentru acidul fusidic, rezistența se dezvoltă rapid.

Farmacocinetica

Ei bine absorbiți în tractul digestiv, biodisponibilitatea administrată pe stomacul gol este de 90%. Se acumulează în oase, articulații. Nu penetrează BBB-ul. Excretați în principal prin tractul digestiv. T1/2 - 9-14 h.

Reacții nedorite
  • Simptome dispeptice și dispeptice.
  • Hepatotoxicitate (creșterea activității transaminazelor, icter).
    Factori de risc: utilizarea pe termen lung (în special intravenos), patologia inițială a ficatului.
  • Flebita (administrată intravenos).
mărturie
  • Infecții cu stafilococi cu alergii sau rezistență la β-lactame (de obicei în combinație cu rifampicină, eritromicină, linkosamide).
  • Diaree asociată cu diffeciul, colită pseudomembranoasă (ca medicament de rezervă).
dozare
Adulți

În interior - 0,5-1,0 g la fiecare 8 ore cu 1 oră înainte de mese; intravenos (în decurs de 2 ore), 0,5 g la fiecare 8 ore

În interior - 30-60 mg / kg / zi în 3 doze; administrare intravenoasă 20 mg / kg / zi în 3 administrări.

Forme de eliberare

Tablete de 0,125 g și 0,25 g; granule pentru suspensie; flacoane de 0,25 g și 0,5 g de pulbere pentru prepararea unei soluții perfuzabile (sub formă de sare de dietanolamină); unguent, 2%; cremă, 2%; picături oftalmice, 1% ("Fucitalmic").

Inclus în preparatele combinate "Fucidin-N Cream" (1 g - 20 mg acid fusidic, 10 ml acetat de hidrocortizon), "Cremă Futsikort" (în 1 g - 20 mg acid fusidic, 1 mg valerat betamethason).

cloramfenicol

cloramfenicol

Are o gamă largă de activități. Pneumococul, meningococul și bacilul hemofilic acționează bactericid, pe o altă bacterioză sensibilă la microfloră.

Se utilizează în mod limitat datorită reacțiilor severe nedorite și rezistenței secundare a multor agenți patogeni.

Spectrul de activitate
Farmacocinetica

Ei bine absorbiți în tractul digestiv, biodisponibilitatea este de 70-80% și nu depinde de alimente. Distribuit bine în organism: pătrunde în BBB, HOB, creează concentrații ridicate în țesutul cerebral, secreții bronșice, bilă. Metabolizat în ficat. Se excretă prin rinichi, în principal, în stare inactivă, prin urmare, în cazul insuficienței renale, doza nu poate fi redusă. T1/2 la adulți - 1,5-3,5 ore, la copii - 3-6,5 ore.

În interior, cloramfenicolul este utilizat ca bază, parenteral - ca succinat inactiv, care este activat după ce se scindează reziduul de acid succinic, dar înainte de aceasta se poate elibera o parte semnificativă din medicament din organism. De aceea, dozele mai mari sunt administrate intravenos decât în ​​interior, iar administrarea intramusculară nu este rațională din cauza imprevizibilității farmacocineticii.

Reacții nedorite
  • hematotoxicitate:
      a) reversibilă - reticulocitopenie, trombocitopenie, anemie, în funcție de doza zilnică și de curs;
      b) anemia ireversibilă - aplastică cu o evoluție fatală aproape 100%, care este rară (1 caz la 10-40 mii de pacienți), se poate dezvolta 6-8 săptămâni după întreruperea tratamentului, după administrarea unică și chiar locală.
  • Sindromul "Gray": la nou-născuți datorită imaturității sistemului enzimatic al ficatului, metabolizarea cloramfenicolului, medicamentul se acumulează și are un efect cardiotoxic, ceea ce duce la dezvoltarea colapsului, insuficiență cardiacă. În acest caz, pielea devine gri.
  • Hepatotoxicitate.
  • Neurotoxicitatea: deteriorarea nervului optic, polineuropatia periferică.
  • Simptome dispeptice și dispeptice.
mărturie

Având în vedere frecvența crescută și riscul de reacții nedorite, pentru toate indicațiile de mai jos, cloramfenicolul este considerat un antibiotic de rezervă.

  • Meningită bacteriană.
  • Creierul abcesului.
  • Infecții intraabdominale și pelvine.
  • Forme generalizate de salmoneloză.
  • Febra tifoidă.
  • boli rickettsii.
  • Gangrena de gaz.
avertisment

Pentru detectarea precoce a hematotoxicității, este necesară efectuarea unui test clinic de sânge la fiecare 3 zile cu definiția reticulocitelor și a trombocitelor.

dozare
Adulți

În interior și parenteral - 50-75 mg / kg / zi în 4 doze (injectare), indiferent de alimente.

Prima săptămână de viață - 25 mg / kg / zi în 1 administrare, 2-4 săptămâni - 25-50 mg / kg / zi în 1-2 injecții, mai vechi de 4 săptămâni - 25-50 mg / kg / zi în 2-3 injecții. Copii mai mari de 1 an - 50-75 mg / kg / zi în 4 administrări.

Forme de eliberare

Tablete de 0,25 g și 0,5 g; capsule de 0,1 g, 0,25 g și 0,5 g; 0,25% picături pentru ochi; flacoane de 0,5 g și 1,0 g pulbere pentru soluție perfuzabilă.

RIFAMPICIN *

Rimactane

Antibiotic bactericid semisintetic cu un spectru larg de activitate.