Antibiotice fluorochinolone

Fluoroquinolonele sunt un antibiotic cu un spectru larg de antibiotice. Gram-negativ, gram-pozitiv și microflora atipică prezintă sensibilitate la medicamente care conțin antibiotice din lista de fluorochinolone.

Grupul fluorochinolon

Fluorochinolonele sunt un grup de medicamente antibacteriene care sunt obținute prin fluorurarea (adăugarea de atomi de fluor) a moleculei de chinolonă - oxolinic, nalidixic, pipemido acizi. Antibioticele au intrat în practica medicală în anii '80 ai secolului trecut.

Fluorquinolonele acționează bactericid, inhibând activitatea mai multor enzime bacteriene necesare reproducerii agenților infecțioși.

Antibioticele rămân active timp de mult timp după introducerea în sânge sau administrarea orală. Acest lucru vă permite să utilizați medicamentul cu o frecvență de 1 sau 2 ori pe zi.

O gamă largă de activități antimicrobiene și proprietăți bactericide pronunțate permit utilizarea fluorochinolonelor ca monoterapie, fără numirea altor clase de agenți antimicrobieni.

Biodisponibilitatea antibioticelor este de 80-100%. Consumul de alcool nu reduce biodisponibilitatea medicamentelor în comprimate, deși încetinește absorbția medicamentelor.

clasificare

Fluorochinolonele sunt derivați de chinolonă. În clasificarea medicamentelor antimicrobiene, quinolonele chinolone / fluorochinolone sunt considerate ca prima generație.

În clasificarea grupurilor de chinolone / fluorochinolone, fondurile ca medicamente:

• 1generări - chinolone (preparate de tip Palin, Negram, Nevigremon);
• 2 generații - ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin;
• 3 generații - levofloxacin, sparfloxacin, hemifloxacin;
• 4 generații - moxifloxacină.

Utilizarea antibioticelor

Fluoroquinolonele sunt eficiente împotriva agenților patogeni ai bolilor infecțioase:

• organe respiratorii - inferior, tract respirator superior;
• piele, țesut conjunctiv;
• sistemul genitourinar;
• organe digestive;
• oase, articulații;
• un ochi;
• sistemul nervos.

Cele mai pronunțate proprietăți bactericide în legătură cu:

• microflora gram-negativă - Salmonella, gonococcus, Shigella, enterobacter, Pseudomonas, hemophilus bacilli;
• - microflora atipică - chlamydia, micoplasma, micobacterii.

Împotriva stafilococilor gram-pozitivi, a streptococilor, a pneumococilor, activitatea este mai mică în cazul medicamentelor de generația a doua. Fluorochinolonele de 2, 3 generații nu sunt eficiente împotriva infecțiilor cauzate de microflora anaerobă.

A treia și a patra generație foarte activă la stafilococi, pneumococi, streptococi. Noile fluorochinolone se numesc fluoroquinolone respiratorii și sunt utilizate pe scară largă împotriva pneumoniei, bronșitei și a bolilor aparatului respirator superior la adulți.

Fluoroquinolone 2 generații

Fluoroquinolonele cele mai studiate și utilizate frecvent sunt ofloxacin, ciprofloxacin, pefloxacin. Fluoroquinolonele timpurii sunt folosite în principal împotriva infecțiilor intestinale, tratând bolile cu transmitere sexuală, bolile sistemului urinar.

Ciprofloxacina este prescrisă în principal împotriva infecțiilor intestinale, pielonefritei purulente, cistitei, infecțiilor cauzate de puroul albastru. Citiți mai multe despre acest grup de antibiotice pe pagina "Ciprofloxacin".

ofloxacina

Industria farmaceutică produce ofloxacine sub formă de tablete, unguente pentru ochi, soluții pentru perfuzii, care le permite să fie utilizate pe scară largă în practica medicală împotriva bolilor diferitelor sisteme de organe.

Lista de ofoxacine - antibiotice din grupa 2 fluorochinolonă din generația a doua, include medicamente cu numele:

Medicamentele care conțin ofloxacină tratează infecțiile cauzate de microflora atipică, tuberculoza, gonoreea, prostatita.

Ofloxacinele sunt utilizate sub formă de unguente pentru ochi și în tratamentul bolilor oculare. Ofloxacinul pentru ochi este recomandat pentru copii de la 1 an.

Cu toate acestea, comprimatele, injectările de ofloxacină sunt permise, conform instrucțiunilor, numai după vârsta de 18 ani.

pefloxacina

Lista pefloxacinelor include medicamente:

• Pefloxacin-AKOS - sub formă de tablete, concentrat pentru injectare;
• Pertti;
• Yunikpef;
• Peloks;
• Abaktal.

Pefloxacinele sunt utilizate împotriva:

• colecistita;
• anexita;
• peritonită;
• prostatita;
• Tulburări ORL - otită, sinuzită, faringită, amigdalită.

Pefloxacin-AKOS este prescris împotriva infecțiilor provocate de aerobe gram-negative - E. coli, Klebsiella, bacil hemofilic, Helicobacter pylori.

Gram-pozitive microorganismele aerobe - stafilococi, streptococi și paraziți intracelulare, care includ legionella, mycoplasma, chlamydia, sunt de asemenea sensibile la antibiotic.

Pefloxacinele sunt disponibile sub formă de tablete și soluții injectabile. Din acest motiv, acestea pot fi utilizate în terapia pasului, începând cu injecții intravenoase și apoi trecerea la administrarea de pilule.

lomefloksatsin

Lomefloxacinele includ:

• Lomefloks;
• maksakvin;
• Clorhidratul de Lomefloxacin;
• Ksenakvin;
• Lomatsin.

Lomefloxacinele sunt recomandate pentru utilizarea împotriva infecțiilor rinichilor, vezicii urinare, ureterelor și tractului biliar. Ele sunt eficiente împotriva infecțiilor purulente ale pielii, arsurilor, rănilor deschise.

Cu tolerabilitate redusă a rifampicinei - principalul antibiotic care ucide bacilul tuberculos, lomefloxacinele sunt utilizate în tratamentul tuberculozei împreună cu izoniazid, etambutol, pirazinamidă, streptomicină.

norfloxacina

Grupul de norfloxacine include medicamente:

Norfloxacinele tratează în principal tractul urinar și infecțiile intestinale, deoarece în aceste organe se acumulează medicamente în concentrații terapeutice.

Antibioticele din acest grup sunt utilizate împotriva prostatitei, uretritei, salmonellozei, șigellozei. Sub formă de picături oftalmice, un antibiotic este prescris pentru blefarită, keratită, conjunctivită.

Ca picături de ureche Normaks norfloxacin, este prescris pentru copiii cu otită, începând cu vârsta de 12 ani.

A treia generație de fluorochinolone

Antibioticele fluorochinolone aparținând celei de-a treia generații au găsit aplicații practice împotriva:

• bolile cauzate de Pseudomonas aeruginosa;
• boli respiratorii.

Tavanic, Avelox prescris pentru bronșită cronică, pneumonie severă. Din punct de vedere al eficienței, aceste antibiotice nu sunt inferioare tratamentului cu cefalosporine din a treia generație în combinație cu macrolide.

Noile fluoroquinolone sunt eficiente împotriva infecțiilor cu transmitere sexuală, cum ar fi gonoreea, chlamydia.

levofloxacin

Tratamentele care conțin levofloxacină includ:

Preparatele din această listă sunt prescrise pentru severitatea ușoară și moderată a infecțiilor respiratorii, ale tractului urinar, infecțiilor prostatitei.

Antibioticele sunt, de asemenea, utilizate în tratamentul ulcerelor gastrice, dacă acestea apar ca urmare a infecției cu Helicobacter pylori de către bacterie.

Levofloxacinul este prescris pentru ulcere împreună cu amoxicilină și omeprazol sau echivalentul acestuia. Dacă sunteți alergic la peniciline, amoxicilina este înlocuită cu tinidazol.

sparfloxacina

Lista de sparfloxacine este reprezentată de un medicament în comprimatele Sparflo. Producția de Respara și Sparbact, utilizată anterior, a fost întreruptă.

Sparflo prescris la adulți după 18 ani cu boli:

• BPOC;
• pneumonie;
• infecții abdominale;
• otita, sinuzita cauzata de, inclusiv, bastonul piocanic, stafilococ;
• infecții cutanate;
• osteomielită;
• lepra;
• tuberculoza.

Sparfloxacina este cea mai eficientă în bolile de piele cauzate de infecția stafilococică și micobacteriile.

gemifloxacină

Hemifloxacinele includ medicamentul Fitiv. Un antibiotic prescris pentru pneumonie, bronșită cronică, sinuzită acută la adulți.

Copii pastile Faktiv interzis până la 18 ani. La administrarea pastilelor, în plus față de efectele secundare frecvente cu fluorochinolone, sunt posibile următoarele:

• deteriorarea tendoanelor, în special la bătrânețe;
• aritmie, dacă pacientul are o anomalie ECG sub forma unui interval QT extins.

Spectrul activității hemifloxacinei, în comparație cu alte fluoroquinolone, este extins datorită activității împotriva streptococilor rezistenți la peniciline, cefalosporine, macrolide.

Medicamentul este prescris o dată pe zi, cursul terapiei pentru pneumonie durează între 7 și 14 zile. Durata tratamentului pentru bronșita cronică sau sinuzita acută este de 5 zile

A patra generație de fluorochinolone

Preparate care conțin moxifloxacină ca ingredient activ:

Moxifloxacinele sunt disponibile în comprimate și sub formă de soluții pentru administrare intravenoasă, care este convenabil pentru utilizarea în tratamentul treptat al infecțiilor respiratorii.

Antibioticele care conțin moxifloxacină sunt tratate pentru pneumonie cauzată de microflora tipică și atipică, incluzând hemophilus bacilli, micoplasme, chlamydia, klebsiella.

Moxifloxacinele sunt utilizate în condiții acute, severe, împotriva sinuzitei, bronșitei, peritonitei.

Contraindicații pentru antibiotice

Au fost interzise fluorochinolonele în pastile și preparate injectabile:

• sub 18 ani;
• femeile gravide;
• în timpul alăptării;
• cu epilepsie, anemie hemolitică, insuficiență renală;
• în caz de alergie la fluorochinolone.

În timpul tratamentului, nu puteți să conduceți o mașină și să lucrați cu mașini în mișcare. Antibioticele pot determina scăderea capacității de concentrare, încetinirea vitezei de reacție.

Când se tratează fluoroquinolonele, riscul de rupere a tendoanelor crește la toți pacienții. Într-un grup de risc special:

• persoane peste 60 de ani;
• femei;
• persoanele care iau glucocorticosteroizi;
• poliartrita reumatoidă;
• pacienți după transplant de rinichi, inimă, plămâni.

Pentru a elimina posibilitatea ruperii tendoanelor, atunci când luați antibiotice, este necesară reducerea oricărei activități fizice.

Efecte secundare ale fluorochinolonelor

Cele mai frecvente plângeri atunci când se utilizează fluorochinolone sunt asociate cu o încălcare a sistemului digestiv. Un pacient poate experimenta:

• greață;
• arsuri la stomac;
• stomac supărat;
• apetit scăzut;
• vărsături;
• dureri abdominale.

Un efect secundar al consumului de antibiotice poate fi înfrângerea cartilajelor, tendoanelor. Acest efect secundar este mai frecvent la persoanele în vârstă, dar uneori apare la o vârstă fragedă.

Reacții posibile ale sistemului nervos, manifestate:

• amețeli;
• tulburări de somn;
• dureri de cap;
• rareori - crampe.

În timpul tratamentului, este necesară limitarea expunerii la soare, deoarece sub acțiunea radiației ultraviolete se poate dezvolta o boală de piele fotodermicită.

Uneori există o toxicitate crescută a fluorochinolonelor pentru ficat. Semnele de afectare hepatică se manifestă:

• cel mai adesea - activitate crescută a enzimelor hepatice ale transaminazelor, care sunt asimptomatice;
• mai puțin frecvent, icter colestatic, hepatită;
• rareori - necroză hepatică.

Utilizarea prelungită a fluorochinolonelor poate duce la infecții fungice (candidoză) ale membranelor mucoase, colită membranoasă - inflamație acută a intestinului gros.

Este posibilă modificarea testului de sânge general. Abaterile sunt următoarea listă a bolilor:

• anemie hemolitică;
• scăderea numărului de leucocite;
• scăderea numărului de trombocite;
• agranulocitoză.

Caracteristicile tratamentului cu fluorochinolone

În tratamentul bolilor sistemului urinar, ciprofloxacinele, levofloxacinele, ofloxacinele, norfloxacinele s-au dovedit bine.

Reprezentanții celei de-a doua generații de fluorochinolone sunt utilizați cu succes pentru a trata prostatita cronică. Abaktal, Zanotsin a prescris 0,4 g de două ori pe zi și, cu numirea lui Maksakvin, este suficientă o administrare cu 0,4 g de ingredient activ lomefloxacină pe zi.

Fluoroquinolonele sunt bine stabilite în tratamentul gonoreei. Acestea sunt prescrise simultan cu antibioticul unui număr de macrolide ca terapie complexă.

Ciprofloxacina, pefloxacina, ofloxacina, levofloxacina sunt utilizate împotriva meningitei bacteriene. Fluoroquinolonele sunt prescrise pentru a preveni meningita în caz de otită severă, sinuzită și alte boli de ORL.

Medicamentele cu fluorochinolonă sunt prescrise pentru antibiotice rezistente la penicilină și terapie ineficientă, utilizând macrolide și cefalosporine. Mijloacele de alegere atunci când microflora patogenă sunt rezistente la agenții antimicrobieni din alte clase sunt hemifloxacina și moxifloxacina.

Preparate topice

Pentru tratamentul ochilor se utilizează forme lichide de fluorochinolone sub formă de picături. Preparatele pentru uz extern sunt produse de industria farmaceutică pentru tratamentul copiilor și adulților.

Picăturile de ochi au o concentrație diferită de substanță activă, care poate fi:

• levofloxacini - picături Sinnicef, Oftakviks, L-Optik;
• Moxifloxacin - Vigamoks, Maxifloks;
• Lomefloxacin - Lofox.

Otita este tratată cu ajutorul picăturilor de urechi care conțin ofloxacin - Uniflox, Danzil - picături pentru urechi și ochi.

Bolile infecțioase ale pielii sunt tratate cu unguente care conțin ofloxacină - unguente Floxal, Ofloxacin, din medicamentul combinat Oflomelid.

Oflomelida, pe lângă antibiotic, conține anestezic lidocaină și un mijloc de a accelera reparația țesuturilor. Acest lucru permite utilizarea eficientă a Oflomelidei în arsuri profunde, ulcere trofice, în somnifere, fistule la adulți.

Cum să luați antibiotice în pastile

Primirea comprimatelor de fluorochinolonă nu poate fi combinată cu preparate din fier, bismut, zinc.

În timpul zilei, trebuie să luați o cantitate suficientă de lichid, nu mai puțin de 1, 2 litri. Spălați pastila cu antibiotice cu un pahar întreg de apă.

Regimul de tratament trebuie respectat cu strictețe, dar dacă ați depășit accidental medicamentul, nu puteți dubla doza.

Pe tot parcursul tratamentului și la 3 zile după ultima doză de medicament, nu este posibil să se facă plajă. Apariția semnelor care indică posibilitatea apariției unor efecte secundare servește drept bază pentru retragerea medicamentului și o vizită la medic.

Tratamentul copiilor

Medicamentele care conțin fluorochinolonă sunt interzise pentru tratarea copiilor din cauza riscului de:

• sindromul convulsiv;
• încetinirea creșterii osoase;
• efectele negative ale medicamentelor asupra cartilajelor, ligamentelor, tendoanelor.

Dar pentru infecțiile deosebit de dificile cauzate de Pusillary Pylori, pentru fibroza chistică, medicul poate prescrie un copil cu fluorochinolone sub supraveghere medicală constantă.

Fluorochinolonele în timpul sarcinii și alăptării

Fluoroquinolonele au un efect teratogen, adică ele au un efect negativ asupra formării fătului, motiv pentru care este interzis în timpul sarcinii. Dacă o femeie ia antibiotice din acest grup în timpul alăptării, atunci copilul poate avea un izvor, bombardat de hidrocefalie.

Nu s-au dovedit efecte teratogene în timpul sarcinii împotriva moxifloxacinelor. Medicamentele care conțin moxifloxacină pot fi utilizate în timpul sarcinii sub supravegherea unui medic și ținând seama de riscul posibil pentru făt și beneficiile pentru mamă.

Cu toate acestea, moxifloxacina pătrunde în laptele matern, din cauza căruia, atunci când se administrează un antibiotic, alăptarea este întreruptă temporar.

Fluorochinolone - patru generații de antibiotice cu spectru larg

Antibioticele fluorochinolone sunt agenți antibacterieni obținuți prin sinteza chimică care pot suprima activitatea microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Au fost descoperite la mijlocul secolului trecut și de atunci au reușit să facă față cu numeroase boli periculoase.

Fluorochinolone împotriva bacteriilor

Omul modern este expus în permanență la stres, numeroși factori de mediu nefavorabili, din cauza faptului că sistemul său imunitar eșuează sau slăbește. La rândul lor, bacteriile patogene evoluează în mod constant, mutați, dobândesc imunitate la antibioticele penicilinice, care au fost utilizate cu succes pentru tratarea bolilor inflamatorii cu câteva decenii în urmă. Ca urmare, bolile periculoase afectează repede o persoană cu un sistem imunitar slăbit, iar tratamentul antibiotic al vechii generații nu aduce rezultate adecvate.

Bacteriile sunt microorganisme unicelulare care nu au un nucleu. Există bacterii benefice care sunt necesare pentru formarea microflorei umane. Acestea includ bifidobacterii, lactobacili. În același timp, există microorganisme patogenice condiționate care, în condiții concurente, devin agresive față de organism.

Oamenii de știință împart bacteriile în 2 grupe principale:

Acestea includ stafilococi, streptococi, clostridia, corynebacterium, listeria. Ele cauzează dezvoltarea bolilor nazofaringe, ochilor, urechilor, plămânilor, bronhiilor.

Acestea sunt E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Acestea au un efect negativ asupra sistemului urogenital și asupra intestinelor.

Pe baza acestei diferențieri a seriei bacteriene, medicul selectează terapia. Dacă, ca urmare a însămânțării bacteriene, agentul cauzal al bolii este detectat, atunci este prescris un antibiotic care se comportă cu bacteriile din acest grup. În cazul în care agentul patogen nu poate fi detectat sau este imposibil să se efectueze o analiză pentru baconus, sunt prescrise antibiotice cu spectru larg, care au un efect dăunător asupra majorității bacteriilor patogene.

clasificare

Pentru un antibiotice cu spectru larg este grupul chinolonelor, care include fluorochinolonele, distrugând bacteriile gram pozitive și Gram negative și chinolone nefluorurate, care distrug în principal bacteriile Gram negative.

Sistematizarea fluoroquinolonelor se bazează pe diferențele dintre structura chimică și spectrul activității antibacteriene. Antibioticele fluorochinolone sunt împărțite în 4 generații, în funcție de momentul dezvoltării acestora.

Acesta include acizii nalidixici, oxolinici, pipimici. Pe baza acidului nalidixic produs uroantiseptiki care au un efect negativ asupra Klebsiella, Salmonella, Shigella, dar nu pot face față cu Gram-pozitive și bacterii anaerobe.

Prima generație include droguri Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, principalul ingredient activ al căruia este acidul nalidixic. De asemenea, precum și pipemidievoy și acidul oxolinic se descurcă bine cu bolile necomplicate ale sistemului urogenital și ale intestinelor (enterocolită, dizenterie). Eficace împotriva enterobacteriilor, dar penetrează slab țesuturile, are o permeabilitate redusă, are multe efecte secundare, ceea ce nu permite utilizarea chinolonilor nefluorurați ca terapie complexă.

Deși prima generație de antibiotice a avut un număr mare de defecte, a fost considerată promițătoare, iar dezvoltarea în acest domeniu a continuat. După 20 de ani, au fost dezvoltate următoarea generație de medicamente. Acestea au fost sintetizate prin introducerea atomilor de fluor în moleculă de chinolină. Eficacitatea acestor medicamente depinde în mod direct de numărul de atomi de fluor introduși și de localizarea acestora în poziții diferite ale atomilor de chinolină.

Această generație de fluorochinolone este compusă din Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Ei distrug numărul mai mare de bacterii Gram-negativ coci și tije, se luptă cu tije Gram-pozitive, stafilococii, inhiba activitatea bacteriilor fungice care contribuie la dezvoltarea tuberculozei, dar nu suficient pentru a lupta în mod eficient anaerobi, Mycoplasma, Chlamydia, pneumococ.

Scopul principal al dezvoltării, care a fost urmărit de oamenii de știință în crearea de antibiotice, a fost realizat de a doua generație de fluorochinolone. Cu ajutorul lor, puteți lupta împotriva bacteriilor deosebit de periculoase, vindecând pacienții din patologiile care amenință viața. Dar dezvoltarea a continuat și în curând au apărut pregătirile generațiilor a treia și a patra.

A treia generație include fluorochinolonele respiratorii, care s-au dovedit eficiente în tratamentul bolilor respiratorii. Ele sunt mult mai eficiente în combaterea chlamidiei, micoplasmei și a altor agenți patogeni de boli respiratorii decât predecesorii lor și au o gamă largă de efecte. Activitate împotriva pneumococilor, care au dezvoltat rezistență la penicilină, care garantează succesul în tratamentul bronșitei, sinuzitei, pneumoniei. Levofloxacinul este cel mai frecvent utilizat, precum și Temafloxacin, Sparfloxacin. Biodisponibilitatea acestor medicamente este de 100%, astfel încât acestea pot trata cele mai grave boli.

A patra generație sau fluoroquinolone respiratorii anaerobe.

Medicamentele sunt similare în acțiunea lor față de fluorochinolonele - antibioticele din grupul anterior. Acționează împotriva anaerobelor, a bacteriilor atipice, a macrolidelor, a pneumococilor rezistenți la penicilină. Ajutor bun în tratamentul tractului respirator superior și inferior, inflamarea pielii și a țesuturilor moi. ultima generație de medicamente includ moxifloxacină Avelox este el, care este cel mai eficient in lupta impotriva pneumococ, patogeni atipice, dar nu sunt foarte eficiente împotriva microorganismelor enterice gram-negative și Pseudomonas aeruginosa.

Medicamentele includ Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Dar ele sunt foarte toxice, au un număr mare de efecte secundare. În prezent, ultimele 3 tipuri de medicamente în medicină nu sunt utilizate.

Avantajele și dezavantajele fluoroquinolonelor

Medicamentele, care includ fluorochinolone, își găsesc locul în diferite domenii ale medicinei. Lista bolilor tratate cu antibiotice fluorochinolice este foarte largă. Ele sunt utilizate în ginecologie, venerologie, urologie, gastroenterologie, oftalmologie, dermatologie, otolaringologie, terapie, nefrologie, pulmonologie. De asemenea, aceste medicamente sunt cea mai bună alegere pentru ineficiența macrolidelor și a penicilinelor sau în cazul formelor severe ale bolii.

Acestea se caracterizează prin următoarele proprietăți:

• rezultate foarte bune în lupta împotriva infecțiilor sistemice de toate gradele de gravitate;
• toleranța ușoară a corpului;
• efecte secundare minime;
• eficace împotriva bacteriilor gram-pozitive, gram-negative, anaerobe, micoplasme, chlamydia;
• timp de înjumătățire lung;
• biodisponibilitate ridicată (pătrunde bine în toate țesuturile și organele, asigurând un efect terapeutic puternic).

În ciuda eficienței antibioticelor fluorochinolone, atunci când se alege o terapie, trebuie luată în considerare faptul că acestea au contraindicații pentru utilizare. Acestea sunt interzise în timpul sarcinii și alăptării, deoarece determină malformații intrauterine fetale la nivelul fătului, iar la sugari hidrocefalie. La copii, fluorochinolonele încetinesc creșterea osoasă și, prin urmare, sunt prescrise numai dacă beneficiile terapiei cu antibiotice depășesc efectele nocive asupra corpului copilului. Acidul oxolinic și nalidixic au un efect toxic asupra rinichilor, astfel încât medicamentele cu aceștia sunt interzise pentru problemele renale.

Domenii de aplicare

Antibioticele cu fluorochinolone au poziții de conducere în mod corect în tratamentul patologiilor cauzate de bacteriile patogene. Ei au un grad ridicat de bioactivitate, sunt bine tolerați de oameni, penetrează bine membrana bacteriană și creează substanțe protectoare în celulă care sunt aproape în concentrație față de seruri.

O listă de medicamente și numele de medicamente care conțin fluorochinolone, eficacitatea lor sunt discutate mai jos.

Ciprofloxacin. Este destinat tratamentului bolilor ORL, organelor sistemului genito-urinar, tractului gastro-intestinal. Eficace cu probleme ginecologice. Se utilizează sub formă de picături în bolile inflamatorii ale ochilor.

Pefloxacina. Eficace în tratamentul bolilor infecțioase ale sistemului urinar. Bine ajuta cu gonoreea, prostatita bacteriana. Tratarea formelor severe de boli gastro-intestinale, gât, tract respirator inferior, nazofaringe.

Ofloxacina. Eficace împotriva microorganismelor patogene care cauzează inflamație în tractul urinar, otita, sinuzita. Cu ofloxacina, meningita, chlamydia și gonoreea sunt tratate. În forma picurare, antibioticul este utilizat pentru tratarea bolilor oculare cum ar fi ulcerul corneei, conjunctivita și orzul. De droguri este, de asemenea, disponibil ca un unguent, care permite să fie aplicat topic.

Norfloxacin. Se utilizează în tratamentul gonoreei, prostatitei, bolilor sistemului genito-urinar.

Ofloxacina. Eficient împotriva chlamidiei, a pneumococilor și a formelor rezistente de tuberculoză.

Moxifloxacină. Antibioticul este cel mai bun cand vine vorba de eliminarea infectiilor cauzate de micoplasme, chlamydia, pneumococi, anaerobe. Se utilizează pentru inflamația plămânilor, sinuzită, inflamația organelor pelvine. În formă lichidă (picături) este utilizată de oftalmologi în tratamentul blefaritei, ulcerului corneei, orzului.

Gatifloxacina. Se utilizează în tratamentul fibrozei chistice, bronșitei, pneumoniei, conjunctivitei cauzate de o infecție bacteriană, afecțiunilor ORL, afecțiunilor articulațiilor, pielii.

Gemifloxacin. Acestea sunt tratate cu sinuzită, bronșită de natură cronică, pneumonie.

Sparfloxacina. Lupta în mod activ și eficient micobacterii, în timp ce acțiunea sa durează mult mai mult decât alte fluorochinolone. Se utilizează pentru a trata bolile asociate cu inflamația urechii medii, sinusurilor maxilare, leziunilor infecțioase ale rinichilor, țesuturilor și țesuturilor moi, sistemelor genitale și urinare, tractului gastro-intestinal, articulațiilor și oaselor.

Levofloxacina. Se utilizează pentru a trata bolile infecțioase ale ORL, sistemul respirator inferior, organele urinare, bolile cardiovasculare, pielonefrita acută, prostatita cronică. Pentru infecțiile oculare, Levofloxacin se utilizează sub formă de picături. Antibioticul este de două ori mai puternic și mai puternic decât lupta împotriva bacteriilor patogene, fiind în același timp mai bine tolerat de organism decât predecesorul său, Ofloxacin.

Norfloxacin. Folosit ca medicament principal în ginecologie, oftalmologie, urologie.

Lomefloxacin. Antibioticul, chiar și în concentrații mici, se confruntă cu un procent mare de microorganisme bacteriene cu 5. Este prescris în prezența bolilor sistemului urogenital, tuberculozei, ca remediu local pentru bolile oculare. Este ineficient în lupta împotriva chlamidiei, pneumococilor, micoplasmelor.

IMPORTANT! Unele fluoroquinolone (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) sunt incluse în lista medicamentelor esențiale aprobate de Guvernul Federației Ruse.

Pentru o lungă perioadă de timp, structura chimică specifică a fluorochinolonilor nu a permis prepararea medicamentelor de tip lichid cu utilizarea lor, prin urmare, acestea au fost produse numai în tablete. În industria farmaceutică modernă există o mare selecție de unguente, picături și alte soiuri de preparate antimicrobiene care conțin o fluorochinolonă. Acest lucru vă permite să faceți față în mod eficient bolilor mortale de natură bacteriană.

Detalii despre antibiotice fluorochinolonice și nume de medicamente

Ritmul modern al vieții slăbește imunitatea umană, iar agenții cauzali ai bolilor infecțioase se transformă și devin rezistenți la principalele preparate chimice ale clasei de penicilină.

Acest lucru se datorează utilizării iraționale necontrolate și analfabetismului populației în chestiuni de natură medicală.

Descoperirea mijlocului secolului trecut - fluoroquinolone - vă permite să faceți față cu succes multor afecțiuni periculoase, cu consecințe negative minime asupra corpului. Șase medicamente moderne sunt incluse chiar în lista esențială.

Fluoroquinolone antibiotice: numele de droguri, efectele lor și analogi

O imagine completă a eficacității agenților antibacterieni va ajuta tabelul de mai jos. Coloanele enumeră toate denumirile comerciale alternative pentru chinolone.

Caracteristicile structurii chimice a substanței active pentru o lungă perioadă de timp nu au permis obținerea formelor de dozare lichide ale seriei de fluorochinolone și au fost produse numai sub formă de tablete. Industria farmaceutică modernă oferă o selecție solidă de picături, unguente și alte tipuri de agenți antimicrobieni.

Antibiotice fluorochinolone

Compușii în cauză sunt medicamente antimicrobiene care sunt foarte active atât împotriva microorganismelor gram-pozitive, cât și gram-negative (așa-numitul spectru larg). Antibioticele în sensul strict al cuvântului nu sunt, așa cum sunt obținute prin sinteza chimică. Dar, în ciuda diferențelor dintre structură, origine și lipsa analogilor naturali, ele sunt atribuite datorită proprietăților lor:

• Performanță bactericidă și bacteriostatică ridicată datorită unui mecanism specific: enzima ADN-ului de girază a microorganismelor patogene este inhibată, ceea ce împiedică dezvoltarea acestora.
• O gamă largă de acțiuni antimicrobiene: sunt active împotriva majorității bacteriilor gram-negative și pozitive (inclusiv anaerobe), a micoplasmei și a chlamydiilor.
• Biodisponibilitate ridicată. Substanțele active în concentrații suficiente penetrează în toate țesuturile organismului, asigurând un efect terapeutic puternic.
• Timp de înjumătățire prelungit și, în consecință, efecte post-antibiotice. Datorită acestor proprietăți, fluoroquinolonele pot fi administrate nu mai mult de două ori pe zi.
• Eficacitate neprelucrata in eliminarea infectiilor sistemice dobandite in spital si in comunitate, de orice severitate.
• Tolerabilitate bună datorită severității scăzute a evenimentelor adverse.

Aceste substanțe chimice sunt sistematizate pe baza diferențelor dintre structura chimică și spectrul activității antimicrobiene.

Clasificare: patru generații

Nu există o sistematizare uniformă strictă a produselor chimice de acest tip. Acestea sunt subdivizate în funcție de poziția și numărul de atomi de fluor din moleculă în mono-, di- și trifluorochinolone, precum și speciile respiratorii și fluorurate.

În procesul de cercetare și îmbunătățire a primelor antibiotice chinolone, s-au obținut 4 generații de lek. fonduri.

Chinolone non-fluorurate

Acestea includ Negram, Nevigremon, Gramurin și Palin, obținute pe baza acizilor nalidixici, pipimidovui și oxolinici. Antibioticele quinol sunt preparatele chimice alese în tratamentul inflamației bacteriene a tractului urinar, unde acestea ating concentrația maximă, deoarece sunt excretate nemodificate.

Acestea sunt eficiente împotriva salmonelei, shigella, klebsiella și a altor eterobacterii, cu toate acestea ele nu penetrează bine în țesuturi, ceea ce împiedică utilizarea chinolonelor pentru terapia antibiotică sistemică, limitată la anumite patologii intestinale.

Cocci gram-pozitivi, bacili piro-purulent și toți anaerobii sunt rezistenți. În plus, există mai multe efecte secundare pronunțate sub formă de anemie, dispepsie, citopenie și efectele nocive asupra ficatului și rinichilor (chinolona este contraindicată la pacienții cu patologii diagnostice ale acestor organe).

gram

Aproape două decenii de experimente de cercetare și îmbunătățire au dus la crearea de fluorochinolone de a doua generație.

Primul a fost Norfloxacin, obținut prin atașarea unui atom de fluor la moleculă (în poziția 6). Abilitatea de a intra în organism, atingând concentrații crescute în țesuturi, a făcut posibilă utilizarea acestuia pentru tratamentul infecțiilor sistemice declanșate de Staphylococcus aureus, microorganisme gram multe și câteva grame + tije.

Efectele secundare sunt puține, ceea ce contribuie la o bună toleranță a pacientului.

respirator

Această clasă își are numele datorită eficacității sale ridicate împotriva bolilor din tractul inferior și cel respirator superior. Activitatea bactericidă împotriva pneumococilor rezistenți (la penicilină și derivații săi) este o garanție a tratamentului reușit al sinuzitei, pneumoniei și bronșitei în stadiul acut. În practica medicală, Levofloxacin (Ofloxacin este un izomer stângaci), Sparfloxacin și Temafloxacin sunt utilizate.

Biodisponibilitatea acestora este de 100%, ceea ce vă permite să tratați cu succes bolile infecțioase de orice severitate.

Respiratorii anaerobi

Moxifloxacin (Avelox) și Hemifloxacin se caracterizează prin același efect bactericid ca și substanțele chimice fluorochinolone din grupul anterior.

Acestea suprimă activitatea vitală a pneumococilor rezistenți la penicilină și macrolide, bacterii anaerobe și atipice (chlamydia și micoplasma). Eficient împotriva infectării tractului respirator inferior și superior, inflamarea țesuturilor moi și a pielii.
Aceasta include, de asemenea, Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin și altele. Cu toate acestea, în timpul studiilor clinice, toxicitatea lor și, în consecință, un număr mare de reacții adverse au fost identificate. Prin urmare, aceste nume au fost retrase de pe piață și nu sunt folosite astăzi în practica medicală.

Istoria creației

Calea spre obținerea medicamentelor moderne eficiente din clasa fluorochinolonilor a fost destul de lungă.

Totul a început în 1962, când acidul nalidixic a fost obținut aleatoriu din clorochină (o substanță antimalarică).

Ca rezultat al testării, acest compus a prezentat o bioactivitate moderată împotriva bacteriilor gram-negative.

Absorbția din tractul digestiv a fost, de asemenea, scăzută, ceea ce nu a permis utilizarea acidului nalidixic pentru tratamentul infecțiilor sistemice. Cu toate acestea, medicamentul a atins concentrații ridicate în stadiul de excreție din organism, datorită căruia a fost utilizat pentru a trata sfera urogenitală și unele boli infecțioase ale intestinului. Acidul nu a fost utilizat pe scară largă în clinică, deoarece microorganismele patogene au dezvoltat rapid rezistență la acesta.

Nalidixic, a obținut puțin mai târziu acizi pimemidici și oxolinici, precum și medicamente pe baza acestora (Rosoxacin, Tsinoksatsin și altele) - antibiotice chinolone. Eficacitatea lor scăzută a determinat oamenii de știință să continue cercetarea și să creeze opțiuni mai eficiente. Ca rezultat al numeroaselor experimente din 1978, Norfloxacinul a fost sintetizat prin atașarea unui atom de fluor la molecula de chinolonă. Activitatea sa bactericidă ridicată și biodisponibilitatea au oferit o gamă largă de utilizări, iar oamenii de știință sunt serios interesați de perspectivele de fluorochinolone și de îmbunătățirea lor.

De la începutul anilor 1980, au fost obținute multe medicamente, dintre care 30 au trecut prin studii clinice, iar 12 sunt utilizate pe scară largă în practica medicală.

Aplicarea în domeniul medicinii

Activitatea antimicrobiană scăzută și spectrul prea restrâns de acțiune al medicamentelor de primă generație au limitat mult folosirea fluorochinolonilor la infecții bacteriene exclusiv urologice și intestinale.

Cu toate acestea, evoluțiile ulterioare au făcut posibilă obținerea de medicamente foarte eficiente care concurează astăzi cu medicamente antibacteriene cu penicilină și macrolide. Formulele respiratorii moderne fluorurate și-au găsit locul în diferite domenii ale medicinei:

gastroenterologie

Inflamațiile intestinului inferior provocate de enterobacterii au fost tratate cu succes cu Nevigramone.

Deoarece sunt create medicamente mai avansate din acest grup, active împotriva celor mai multe bacili, sfera de aplicare sa extins.

Venereologie și ginecologie

Activitatea comprimatelor antimicrobiene fluorochinolone în lupta împotriva multor agenți patogeni (în special atipice) cauzează chimioterapia cu succes a infecțiilor cu transmitere sexuală (cum ar fi micoplasmoza, chlamydia), precum și gonoreea.

Vaginoza bacteriană la femei, cauzată de tulpini rezistente la peniciline, răspunde bine și la tratamentul sistemic și local.

dermatologie

Inflamația și integritatea epidermei, cauzate de stafilococi și micobacterii, sunt tratate cu medicamente de clasă corespunzătoare (Sparfloxacin).

Acestea sunt utilizate atât sistemic (tablete, injecții) cât și pentru uz local.

Otolaryngology

A treia generație de preparate chimice, foarte eficiente împotriva marea majoritate a bacililor patogeni, sunt utilizate pe scară largă pentru tratamentul organelor ORL. Inflamația sinusurilor paranazale (sinuzită) este oprită rapid de Levofloxacin și analogii săi.

Dacă boala este cauzată de tulpini de microorganisme rezistente la cele mai multe fluoroquinolone, se recomandă utilizarea Moxy sau Hemifloxacin.

oftalmologie

Timp de mult timp, oamenii de știință nu au reușit să obțină compuși chimici stabili potriviți pentru formarea formelor de dozare lichide. Acest lucru a făcut dificilă utilizarea fluorochinolonelor ca medicamente topice. Cu toate acestea, prin îmbunătățirea suplimentară a formulelor, a fost posibil să se obțină unguente și picături pentru ochi.

Lomefloxacina, levofloxacina și moxifloxacina sunt indicate pentru tratamentul conjunctivitei, keratitei, proceselor inflamatorii postoperatorii și pentru prevenirea acestora.

pneumologie

Comprimatele de fluorocinolonă și alte forme de dozare, numite respiratorii, sunt excelente în ameliorarea inflamației tractului respirator inferior și superior cauzată de pneumococi. Când sunt infectați cu macrolide și tulpini rezistente la penicilină, de obicei, gemifloxacina și moxifloxacina sunt prescrise. Acestea se caracterizează prin toxicitate redusă și sunt bine tolerate. În chimioterapia complexă a tuberculozei, Lomefloxacin și Sparfloxacin sunt utilizate cu succes. Cu toate acestea, aceasta din urmă provoacă mai frecvent efecte negative (fotodermită).

Urologie și nefrologie

Fluoroquinolonele sunt medicamentele de alegere în lupta împotriva bolilor infecțioase ale sistemului urinar. Acestea se confruntă în mod eficient atât cu agenți patogeni gram-pozitivi, cât și gram-negativi, inclusiv cu cele rezistente la alte grupuri de agenți antibacterieni.

Spre deosebire de antibioticele chinol, medicamentele 2 și generațiile ulterioare nu sunt toxice pentru rinichi. Deoarece efectele secundare sunt ușoare, Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin și Levofloxacin sunt bine tolerate de către pacienți. Numiți sub formă de tablete și soluții injectabile.

terapie

Ca orice medicamente antibacteriene, preparatele chimice din acest grup necesită o utilizare atentă sub supraveghere medicală. Acestea pot fi atribuite numai de un specialist care poate calcula corect doza și durata administrării. Independența în selectarea și anularea nu este permisă aici.

mărturie

Un rezultat pozitiv al terapiei cu antibiotice depinde în mare măsură de identificarea corectă a agentului patogen. Fluoroquinolonele sunt foarte active împotriva următoarei microflore patogene:

• Gram-negative - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, patogenul antrax, Pseudomonas aeruginosa și altele.
• Gram-pozitivi - streptococi, clostridia, legionella și altele.
• Mycobacterii, inclusiv bacili tuberculari.

Astfel de activități antibacteriene diverse contribuie la utilizarea pe scară largă în diverse domenii ale medicinei. medicamente fluorochinolone trata cu succes infecțiile urogenitale, boli cu transmitere sexuală, pneumonie (inclusiv atipice), exacerbarea bronșitei cronice, inflamația sinusurilor paranazale, boala de ochi de origine bacteriană, osteomielită, enterocolite, leziuni profunde ale pielii, însoțită de supurație.

Lista bolilor sensibile la tratamentul cu fluorochinolone este foarte extinsă. În plus, aceste medicamente sunt optime în caz de ineficiență a penicilinei și macrolidelor, precum și în forme severe de scurgere.

Contraindicații

Pentru ca terapia antibiotică să aibă un beneficiu exclusiv, este necesar să se ia în considerare contraindicațiile acestui grup de preparate chimice. Nalidixic și acizi oxolinici sunt toxici pentru rinichi și, prin urmare, sunt interzise pentru utilizarea de către persoanele cu insuficiență renală. Mai multe medicamente moderne au, de asemenea, câteva restricții stricte.

Seria de antibiotice fluorochinolone are un efect teratogen (provoacă mutații și defecte ale dezvoltării intrauterine) și, prin urmare, este interzisă în timpul sarcinii. În timpul perioadei de lactație, poate fi provocată umflarea fontanelelor și a hidrocefalelor la nou-născut.

La copiii de vârstă mică și mijlocie, creșterea osului încetinește sub influența acestor substanțe chimice, astfel încât acestea pot fi prescrise doar ca o ultimă soluție (atunci când beneficiul terapeutic depășește potențialul rău). La vârstnici, riscul de rupere a tendoanelor crește. În plus, nu se recomandă utilizarea acestui grup de comprimate antimicrobiene cu un sindrom convulsivat diagnosticat.

Pentru a nu provoca vătămări iremediabile propriului dvs. corp, trebuie să urmați cu strictețe prescripțiile medicale și să nu faceți niciodată o auto-medicație!

Pe site-ul nostru puteți să vă familiarizați cu majoritatea grupurilor de antibiotice, cu liste complete cu medicamente, clasificări, istoric și alte informații importante. Pentru aceasta, creați o secțiune "Clasificare" în meniul de sus al site-ului.

Primul doctor

Fluoroquinolone antibiotice 4 generații

De ce avem nevoie de antibiotice în timpul nostru, chiar școala știe. Dar expresia "spectru larg" ridică uneori întrebări la pacienți. De ce tocmai "larg"? Poate că vor exista mai puține răni de la un antibiotic cu un spectru "îngust"?

Bacteriile sunt micro-organisme foarte vechi, cel mai adesea celulare, non-nucleare care trăiesc în sol, apă, oameni și animale. În organismul uman se găsesc bifidobacterii "bune" și lactobacili, aceste bacterii formează microflora umană.

Împreună cu aceștia există și alte microorganisme, ele fiind numite patogenice condiționate. Cu boală și stres, sistemul imunitar eșuează și aceste bacterii devin complet neprietenoase. Și, bineînțeles, diferiți microbi care provoacă boli intră în organism.

Oamenii de știință au împărțit bacteriile în două grupe, gram-pozitive (Gram +) și gram-negative (Gram -). Corynebacteriile, stafilococi, listeria, streptococi, enterococci, clostridii aparțin grupului gram-pozitiv de bacterii. Agenții patogeni din acest grup sunt, de regulă, cauza bolilor urechii, ochilor, bronhiilor, plămânilor, nazofaringei etc.

Gram-negativ bacteriile au un efect negativ asupra intestinelor și a sistemului urogenital. Acești agenți patogeni includ E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella etc.

Pe baza acestei separări bacteriene, tratamentul antibacterian este prescris pentru tratamentul bolilor cauzate de anumiți agenți patogeni. Dacă boala este "standard" sau există un rezultat al culturii bacteriene, medicul prescrie un antibiotic care se va confrunta cu agenți patogeni aparținând unuia dintre grupuri. Când nu există timp pentru analiză și medicul se îndoiește că patogenul aparține, atunci antibioticele cu un spectru mai larg de acțiune sunt prescrise pentru tratament. Aceste antibiotice bactericide acționează împotriva unui număr mare de agenți patogeni.

Astfel de antibiotice sunt împărțite în grupuri. Unul dintre ei este un grup de fluorochinolone.

Quinolone și fluoroquinolone

Drogurile din clasa chinolone au fost folosite în practica medicală încă de la începutul anilor 60 ai secolului trecut. Chinolonele sunt împărțite în chinolone și fluorochinolone nefluorizate.

• Chinolonele nefluorurate au un efect antibacterian, în principal pe grupul gram-negativ de bacterii.
• Fluorochinolonele au un spectru mai larg de acțiune. În afară de influențarea unui număr de gram-bacterii, fluoroquinolonele se luptă cu succes împotriva grupului gram-pozitiv de bacterii. Antibioticele cu fluorochinolone au un efect bactericid ridicat și, datorită acestui fapt, s-au dezvoltat medicamente topice (picături, unguente), care sunt utilizate în tratamentul bolilor urechilor și ochilor.

Patru generații de droguri

• Prima generație de chinolone este numită chinolone non-fluorurate. Se compune din acizi oxolinici, nalidixici și pipemidovoi. De exemplu, pe baza acidului nalidixic, se produc medicamente anti-septice Negram și Nevigremon. Aceste antibiotice sunt bactericide împotriva Salmonella, Klebsiella, Shigella, dar nu se descurcă bine cu bacteriile anaerobe și bacteriile Gram +.
• 2 generație de preparate medicale antibiotice fluorochinolonelor constă din următoarele: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacina și ciprofloxacin. Odată cu introducerea atomilor de fluor în moleculele de chinolonă, acestea din urmă au devenit cunoscute sub numele de fluorochinolone. Fluoroquinolonele 2 generații se luptă bine cu un număr mare de Gramcocci și bastoane (shigella, salmonella, gonococi, etc.). C tije Gram-pozitive (listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, stafilokkok și colab. Ciprofloxacin, lomefloxacin și ofloxacina suprima creșterea micobacteriilor provoacă tuberculoza, dar prezintă o activitate foarte redusă în lupta împotriva bacteriilor pneumococ, Chlamydia, Mycoplasma si anaerobe.

Nume de medicamente care conțin 2 generații de fluorochinolonă

1. Ciprofloxacina (Tsiprolet, Floksimet) este prescrisă pentru tratamentul otitei, sinuzitei. În bolile sistemului genito-urinar - cistită, prostată, pielonefrită. Pentru tratamentul bolilor gastro-intestinale, de exemplu diaree bacteriană. În ginecologie - adnexită, endometrită, salpingită, abces pelvian. Când purulent artrita, colecistita, peritonita, gonoree și altele. Forma Kaplevoy utilizate pentru bolile de ochi, cum ar fi kerakonyunktivit și cheratita, blefarita, și altele.
2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) este prescris pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar. Relevant pentru tratamentul bolilor gastro-intestinale severe, cum ar fi salmoneloza. Eficace cu prostatită bacteriană și gonoree. Se utilizează în tratamentul pacienților a căror stare imună este afectată. Se utilizează pentru a trata bolile nazofaringe, gâtul, tractul respirator inferior etc. Mai bine decât alte fluoroquinolone, acesta trece prin bariera fiziologică dintre sistemul circulator și sistemul nervos central.
3. Ofloxacina (Uniflox, Floksal, Zanotsin) tratează sinuzita și otita. Acționează în mod activ împotriva bacteriilor care provoacă boli ale tractului urinar. Se aplică în tratamentul gonoreei, chlamydiilor, meningitelor. In forma de tratament cu picături topice sau unguent trata boli antibiotice oculare, cum ar fi orzul, ulcerul cornean, conjunctivită, etc. antibiotice suplimentare 2 generatie Ofloxacin se descurcă cel mai eficient cu pneumococi si chlamydia.
4. Lomefloxacina (Lomfloks, Lomatsin). Unele grupuri de streptococi și bacterii anaerobe sunt rezistente la medicament, dar acest antibiotic are o activitate ridicată împotriva unui număr mare de microorganisme, chiar și în cele mai mici concentrații. Este utilizat pentru a trata pacienții cu tuberculoză ca parte a terapiei complexe. Prescris pentru tratamentul bolilor sistemului genito-urinar, pentru aplicare topică în tratamentul bolilor oftalmologice, și altele. Este o activitate foarte redusă în lupta împotriva pneumococ, Mycoplasma și Chlamydia.
5. Norfloxacinul (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) va fi utilizat în tratamentul bolilor în ophtholmologie, urologie, ginecologie etc.

A treia generație de fluorochinolone

Fluoroquinolonele din a treia generație sunt, de asemenea, numite fluorochinolone respiratorii. Aceste antibiotice au o gamă largă de influență ca fluorochinolone generația anterioară și depășesc aceste în lupta împotriva pneumococ, chlamydia, micoplasme și alți agenți patogeni de infecții respiratorii. Datorită acestui fapt, a treia generație de preparate fluorochinolone este adesea folosită pentru tratarea bolilor sistemului respirator.

Nume de medicamente cu fluorochinolonă de generația a treia

1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) este de 2 ori mai puternic împotriva bacteriilor decât predecesorul său din a doua generație de ofloxacină. Se utilizează în tratamentul infecțiilor sistemului respirator inferior și ale organelor ORL (otită, sinuzită). Este prescris pentru boli ale tractului urinar, prostatitei cronice, bolilor cu transmitere sexuală în tratamentul pielonefritei acute. Sub formă de picături, acest antibiotic este utilizat în oftalmologia pentru infecțiile oculare. Mai bine tolerat decât 2 generații de antibiotice de ofloxacină.
2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) în lărgimea spectrului de activitate al acestui antibiotic este cel mai apropiat de Levofloxacin. Este foarte eficient în combaterea micobacteriilor. Durata acțiunii este mai mare decât cea a altor fluorochinolone. Folosit pentru combaterea bacteriilor în sinusuri, ureche medie. În tratamentul bolilor de rinichi, sistemului reproducător, leziunilor bacteriene ale pielii și țesuturilor moi, infecțiilor tractului gastro-intestinal, oaselor, articulațiilor etc.

A patra generație de preparate fluorochinolone include următoarele medicamente cele mai cunoscute: moxifloxacina, hemifloxacina, gatifloxacina.

Medicamente care au 4 generații de fluorochinolonă

1. Hemifloxacina (Ftiv) se utilizează în tratamentul pneumoniei, bronșitei cronice, sinuzitei etc.
2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biodisponibilitatea acestui antibiotic este foarte mare, de ordinul a 96%, când se administrează pe cale orală. În țesutul pulmonar, urechea medie, mucoasa bronhiilor, materialul seminal, membrana mucoasă a sinusurilor paranazale, ovarele sunt fixate în concentrații destul de mari. Este prescris pentru tratamentul bolilor organelor ORL, a bolilor cu transmitere sexuală, a bolilor de piele și a articulațiilor. Medicamentul este utilizat pentru a trata bronșita, pneumonia, fibroza chistică, conjunctivita bacteriană și alte boli cauzate de bacterii susceptibile la antibiotice.
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Investigațiile au arătat că acest antibiotic mai bine decât alte fluorochinolone face față tratamentului infecțiilor cauzate de pneumococi, chlamydia, micoplasme, anaerobe. Numiți de medici pentru bronșită, pneumonie, sinuzită, leziuni infecțioase ale pielii, țesuturi moi. Tratamentul inflamației organelor pelvine. Ca lichid, este utilizat în oftalmologia în tratamentul local al orzului, conjunctivitei, blefaritei, ulcerelor corneene. Superioritatea celei mai recente generații de fluorochinolone față de generațiile anterioare este determinată de proprietățile sale farmacocinetice:
   1. Concentrațiile bactericide ridicate în diferite organe și țesuturi sunt asigurate de buna sa penetrabilitate.
   2. Antibioticul poate fi folosit până o dată pe zi datorită circulației sale lungi în organism.
   3. Absorbția acestei fluoroquinolone nu este afectată de aportul alimentar.
   4. Biodisponibilitatea absolută a medicamentului după administrarea orală este de la 85% la 93%.

Mai multe medicamente fluorochinolone, și anume, moxifloxacină, gatifloxacină, ciprofloxacina, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacina, sparfloxacina incluse în lista de medicamente vitale și esențiale, aprobate de Guvern.

Antibioticele fluorochinolone sunt agenți antibacterieni obținuți prin sinteza chimică care pot suprima activitatea microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Au fost descoperite la mijlocul secolului trecut și de atunci au reușit să facă față cu numeroase boli periculoase.

Omul modern este expus în permanență la stres, numeroși factori de mediu nefavorabili, din cauza faptului că sistemul său imunitar eșuează sau slăbește. La rândul lor, bacteriile patogene evoluează în mod constant, mutați, dobândesc imunitate la antibioticele penicilinice, care au fost utilizate cu succes pentru tratarea bolilor inflamatorii cu câteva decenii în urmă. Ca urmare, bolile periculoase afectează repede o persoană cu un sistem imunitar slăbit, iar tratamentul antibiotic al vechii generații nu aduce rezultate adecvate.

Bacteriile sunt microorganisme unicelulare care nu au un nucleu. Există bacterii benefice care sunt necesare pentru formarea microflorei umane. Acestea includ bifidobacterii, lactobacili. În același timp, există microorganisme patogenice condiționate care, în condiții concurente, devin agresive față de organism.

Oamenii de știință împart bacteriile în 2 grupe principale:

Acestea includ stafilococi, streptococi, clostridia, corynebacterium, listeria. Ele cauzează dezvoltarea bolilor nazofaringe, ochilor, urechilor, plămânilor, bronhiilor.

Acestea sunt E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Acestea au un efect negativ asupra sistemului urogenital și asupra intestinelor.

Pe baza acestei diferențieri a seriei bacteriene, medicul selectează terapia. Dacă, ca urmare a însămânțării bacteriene, agentul cauzal al bolii este detectat, atunci este prescris un antibiotic care se comportă cu bacteriile din acest grup. În cazul în care agentul patogen nu poate fi detectat sau este imposibil să se efectueze o analiză pentru baconus, sunt prescrise antibiotice cu spectru larg, care au un efect dăunător asupra majorității bacteriilor patogene.

Pentru un antibiotice cu spectru larg este grupul chinolonelor, care include fluorochinolonele, distrugând bacteriile gram pozitive și Gram negative și chinolone nefluorurate, care distrug în principal bacteriile Gram negative.

Sistematizarea fluoroquinolonelor se bazează pe diferențele dintre structura chimică și spectrul activității antibacteriene. Antibioticele fluorochinolone sunt împărțite în 4 generații, în funcție de momentul dezvoltării acestora.

Acesta include acizii nalidixici, oxolinici, pipimici. Pe baza acidului nalidixic produs uroantiseptiki care au un efect negativ asupra Klebsiella, Salmonella, Shigella, dar nu pot face față cu Gram-pozitive și bacterii anaerobe.

Prima generație include droguri Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, principalul ingredient activ al căruia este acidul nalidixic. De asemenea, precum și pipemidievoy și acidul oxolinic se descurcă bine cu bolile necomplicate ale sistemului urogenital și ale intestinelor (enterocolită, dizenterie). Eficace împotriva enterobacteriilor, dar penetrează slab țesuturile, are o permeabilitate redusă, are multe efecte secundare, ceea ce nu permite utilizarea chinolonilor nefluorurați ca terapie complexă.

Deși prima generație de antibiotice a avut un număr mare de defecte, a fost considerată promițătoare, iar dezvoltarea în acest domeniu a continuat. După 20 de ani, au fost dezvoltate următoarea generație de medicamente. Acestea au fost sintetizate prin introducerea atomilor de fluor în moleculă de chinolină. Eficacitatea acestor medicamente depinde în mod direct de numărul de atomi de fluor introduși și de localizarea acestora în poziții diferite ale atomilor de chinolină.

Această generație de fluorochinolone este compusă din Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Ei distrug numărul mai mare de bacterii Gram-negativ coci și tije, se luptă cu tije Gram-pozitive, stafilococii, inhiba activitatea bacteriilor fungice care contribuie la dezvoltarea tuberculozei, dar nu suficient pentru a lupta în mod eficient anaerobi, Mycoplasma, Chlamydia, pneumococ.

Scopul principal al dezvoltării, care a fost urmărit de oamenii de știință în crearea de antibiotice, a fost realizat de a doua generație de fluorochinolone. Cu ajutorul lor, puteți lupta împotriva bacteriilor deosebit de periculoase, vindecând pacienții din patologiile care amenință viața. Dar dezvoltarea a continuat și în curând au apărut pregătirile generațiilor a treia și a patra.

A treia generație include fluorochinolonele respiratorii, care s-au dovedit eficiente în tratamentul bolilor respiratorii. Ele sunt mult mai eficiente în combaterea chlamidiei, micoplasmei și a altor agenți patogeni de boli respiratorii decât predecesorii lor și au o gamă largă de efecte. Activitate împotriva pneumococilor, care au dezvoltat rezistență la penicilină, care garantează succesul în tratamentul bronșitei, sinuzitei, pneumoniei. Levofloxacinul este cel mai frecvent utilizat, precum și Temafloxacin, Sparfloxacin. Biodisponibilitatea acestor medicamente este de 100%, astfel încât acestea pot trata cele mai grave boli.

A patra generație sau fluoroquinolone respiratorii anaerobe.

Medicamentele sunt similare în acțiunea lor față de fluorochinolonele - antibioticele din grupul anterior. Acționează împotriva anaerobelor, a bacteriilor atipice, a macrolidelor, a pneumococilor rezistenți la penicilină. Ajutor bun în tratamentul tractului respirator superior și inferior, inflamarea pielii și a țesuturilor moi. ultima generație de medicamente includ moxifloxacină Avelox este el, care este cel mai eficient in lupta impotriva pneumococ, patogeni atipice, dar nu sunt foarte eficiente împotriva microorganismelor enterice gram-negative și Pseudomonas aeruginosa.

Medicamentele includ Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Dar ele sunt foarte toxice, au un număr mare de efecte secundare. În prezent, ultimele 3 tipuri de medicamente în medicină nu sunt utilizate.

Medicamentele, care includ fluorochinolone, își găsesc locul în diferite domenii ale medicinei. Lista bolilor tratate cu antibiotice fluorochinolice este foarte largă. Ele sunt utilizate în ginecologie, venerologie, urologie, gastroenterologie, oftalmologie, dermatologie, otolaringologie, terapie, nefrologie, pulmonologie. De asemenea, aceste medicamente sunt cea mai bună alegere pentru ineficiența macrolidelor și a penicilinelor sau în cazul formelor severe ale bolii.

Acestea se caracterizează prin următoarele proprietăți:

• rezultate foarte bune în lupta împotriva infecțiilor sistemice de toate gradele de gravitate;
• toleranța ușoară a corpului;
• efecte secundare minime;
• eficace împotriva bacteriilor gram-pozitive, gram-negative, anaerobe, micoplasme, chlamydia;
• timp de înjumătățire lung;
• biodisponibilitate ridicată (pătrunde bine în toate țesuturile și organele, asigurând un efect terapeutic puternic).

În ciuda eficienței antibioticelor fluorochinolone, atunci când se alege o terapie, trebuie luată în considerare faptul că acestea au contraindicații pentru utilizare. Acestea sunt interzise în timpul sarcinii și alăptării, deoarece determină malformații intrauterine fetale la nivelul fătului, iar la sugari hidrocefalie. La copii, fluorochinolonele încetinesc creșterea osoasă și, prin urmare, sunt prescrise numai dacă beneficiile terapiei cu antibiotice depășesc efectele nocive asupra corpului copilului. Acidul oxolinic și nalidixic au un efect toxic asupra rinichilor, astfel încât medicamentele cu aceștia sunt interzise pentru problemele renale.

Antibioticele cu fluorochinolone au poziții de conducere în mod corect în tratamentul patologiilor cauzate de bacteriile patogene. Ei au un grad ridicat de bioactivitate, sunt bine tolerați de oameni, penetrează bine membrana bacteriană și creează substanțe protectoare în celulă care sunt aproape în concentrație față de seruri.

O listă de medicamente și numele de medicamente care conțin fluorochinolone, eficacitatea lor sunt discutate mai jos.

Ciprofloxacin. Este destinat tratamentului bolilor ORL, organelor sistemului genito-urinar, tractului gastro-intestinal. Eficace cu probleme ginecologice. Se utilizează sub formă de picături în bolile inflamatorii ale ochilor.

Pefloxacina. Eficace în tratamentul bolilor infecțioase ale sistemului urinar. Bine ajuta cu gonoreea, prostatita bacteriana. Tratarea formelor severe de boli gastro-intestinale, gât, tract respirator inferior, nazofaringe.

Ofloxacina. Eficace împotriva microorganismelor patogene care cauzează inflamație în tractul urinar, otita, sinuzita. Cu ofloxacina, meningita, chlamydia și gonoreea sunt tratate. În forma picurare, antibioticul este utilizat pentru tratarea bolilor oculare cum ar fi ulcerul corneei, conjunctivita și orzul. De droguri este, de asemenea, disponibil ca un unguent, care permite să fie aplicat topic.

Norfloxacin. Se utilizează în tratamentul gonoreei, prostatitei, bolilor sistemului genito-urinar.

Ofloxacina. Eficient împotriva chlamidiei, a pneumococilor și a formelor rezistente de tuberculoză.

Moxifloxacină. Antibioticul este cel mai bun cand vine vorba de eliminarea infectiilor cauzate de micoplasme, chlamydia, pneumococi, anaerobe. Se utilizează pentru inflamația plămânilor, sinuzită, inflamația organelor pelvine. În formă lichidă (picături) este utilizată de oftalmologi în tratamentul blefaritei, ulcerului corneei, orzului.

Gatifloxacina. Se utilizează în tratamentul fibrozei chistice, bronșitei, pneumoniei, conjunctivitei cauzate de o infecție bacteriană, afecțiunilor ORL, afecțiunilor articulațiilor, pielii.

Gemifloxacin. Acestea sunt tratate cu sinuzită, bronșită de natură cronică, pneumonie.

Sparfloxacina. Lupta în mod activ și eficient micobacterii, în timp ce acțiunea sa durează mult mai mult decât alte fluorochinolone. Se utilizează pentru a trata bolile asociate cu inflamația urechii medii, sinusurilor maxilare, leziunilor infecțioase ale rinichilor, țesuturilor și țesuturilor moi, sistemelor genitale și urinare, tractului gastro-intestinal, articulațiilor și oaselor.

Levofloxacina. Se utilizează pentru a trata bolile infecțioase ale ORL, sistemul respirator inferior, organele urinare, bolile cardiovasculare, pielonefrita acută, prostatita cronică. Pentru infecțiile oculare, Levofloxacin se utilizează sub formă de picături. Antibioticul este de două ori mai puternic și mai puternic decât lupta împotriva bacteriilor patogene, fiind în același timp mai bine tolerat de organism decât predecesorul său, Ofloxacin.

Norfloxacin. Folosit ca medicament principal în ginecologie, oftalmologie, urologie.

Lomefloxacin. Antibioticul, chiar și în concentrații mici, se confruntă cu un procent mare de microorganisme bacteriene cu 5. Este prescris în prezența bolilor sistemului urogenital, tuberculozei, ca remediu local pentru bolile oculare. Este ineficient în lupta împotriva chlamidiei, pneumococilor, micoplasmelor.

IMPORTANT! Unele fluoroquinolone (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) sunt incluse în lista medicamentelor esențiale aprobate de Guvernul Federației Ruse.

Pentru o lungă perioadă de timp, structura chimică specifică a fluorochinolonilor nu a permis prepararea medicamentelor de tip lichid cu utilizarea lor, prin urmare, acestea au fost produse numai în tablete. În industria farmaceutică modernă există o mare selecție de unguente, picături și alte soiuri de preparate antimicrobiene care conțin o fluorochinolonă. Acest lucru vă permite să faceți față în mod eficient bolilor mortale de natură bacteriană.

Microbii patogeni și bacteriile devin cauzele bolilor grave ale organelor respiratorii, ale sistemului urinar și ale altor părți ale corpului. Confruntați-le eficient cu cea mai recentă generație de fluoroquinolone. Aceste medicamente antimicrobiene pot învinge chiar și infecțiile rezistente la chinolone și fluorochinolone utilizate cu mai mulți ani în urmă.

Fluoroquinolonele au fost folosite pentru a lupta împotriva germenilor încă din anii '60, timp în care bacteriile au devenit imune la multe dintre aceste medicamente. Acesta este motivul pentru care oamenii de stiinta nu se opresc la lauri si elibereaza medicamente noi si noi, crescand eficacitatea lor. Iată numele ultimelor generații de fluorochinolone și predecesorii lor:

1. Preparate din prima generație (acid nalidixic, acid oxolinic).
2. Preparate din a doua generație (lomefloxacină, norfloxacină, ofloxacină, pefloxacină, iprofloxacină).
3. Preparate din a treia generație (levofloxacină, parfloxacină).
4. Preparate din a patra generație (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Acțiunea noilor generații de fluorochinolone se bazează pe introducerea în ADN a bacteriilor, prin care microorganismele își pierd capacitatea de a se multiplica și de a muri repede. Cu fiecare generație, numărul de bacili împotriva cărora se dezvoltă medicamente eficiente. Astăzi este:

Nu este surprinzător faptul că multe fluoroquinolone sunt incluse în lista celor mai importante și esențiale medicamente - fără ele, tratamentul pneumoniei, holerei, tuberculozei și a altor boli periculoase este imposibil. Singurele microorganisme pe care acest tip de medicament nu le pot afecta sunt toate bacteriile anaerobe.

Până în prezent, pilulele eliberează fluorochinolonele respiratorii pentru a combate infecțiile tractului respirator superior și inferior, preparate pentru tratamentul infecțiilor urinare și pneumoniei. Iată o listă scurtă de medicamente disponibile sub formă de tablete:

• levofloxacin;
• moxifloxacin;
• sparfloxacina;
• Norfloxacin și altele.

Înainte de începerea tratamentului, studiați cu atenție contraindicațiile - multe medicamente din acest grup nu sunt recomandate pentru a fi utilizate pentru a încălca funcția excretorie, afecțiunile renale și hepatice. Fluoroquinolonele sunt prezentate copiilor și femeilor însărcinate strict în conformitate cu prescripția medicului atunci când vine vorba de salvarea de vieți omenești.

Structura generală a chinolonelor. În fluorochinolone, structura conține întotdeauna un atom de fluor (marcat cu roșu) și un ciclu de piperazină (marcat cu albastru).

Fluorochinolone (fluoroquinolone din limba engleză) - un grup de substanțe medicamentoase cu activitate antimicrobiană pronunțată, utilizate pe scară largă în medicină ca antibiotice cu spectru larg. Latitudinea spectrului de actiuni antimicrobiene, activitatea si indicatiile de utilizare sunt foarte apropiate de antibiotice, dar difera de ele in structura si originea chimica. (Antibioticele sunt produse de origine naturală sau analogi sintetici similari ai acestora, în timp ce fluorochinolonele nu au un analog natural).

În anii 1960, a fost detectată o activitate antimicrobiană ridicată a acidului nalidixic. Acidul oxolinic a fost apoi sintetizat. cu același spectru de acțiune, dar mai activ (de 2-4 ori in vitro). În continuare, s-au sintetizat un număr de derivați de 4-chinolonă printre care compușii care conțin un atom de fluor în poziție (marcat cu roșu) și mai ales în inelul de piperazină (marcat cu albastru), cu sau fără substituții suplimentare, au fost deosebit de activi. Acești compuși au fost numiți fluorochinolone; ele pot fi numite și chinolone din a doua generație.

Nu există o sistematizare general acceptată a fluorochinolonilor. Există mai multe clasificări: fluorochinolonele sunt împărțite de generații; în funcție de numărul de atomi de fluor din moleculă (monofluorochinolone, difluorochinolone și trifluorochinolone); precum și fluoruri și anti-pneumococice (sau respiratorii). Fluorochinolonele sunt împărțite pe generații în medicamente din prima (pefloxacină, ofloxacină, ciprofloxacină, lomefloxacină, norfloxacină), din a doua generație (levofloxacină, sparfloxacină). a treia și a patra generație (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Mecanism de acțiune

Prin inhibarea a două enzime vitale ale celulelor microbiene, a girazei ADN și a topoizomerazei-4, fluoroquinolonele perturba sinteza ADN-ului. ceea ce duce la moartea bacteriilor (efect bactericid). În plus, activitatea antibacteriană este cauzată de efectul bacteriilor asupra ARN-ului, de stabilitatea membranelor acestora și de efectul asupra altor procese vitale ale celulelor bacteriene.

Ciprofloxacin # 160; - fluorochinolonă de primă generație

Multe fluorochinolone (ofloxacină, ciprofloxacină și mai târziu) sunt eficiente împotriva Mycobacterium tuberculosis.

Activitatea bactericidă ridicată a fluorochinolonelor a făcut posibilă dezvoltarea pentru multe dintre acestea a unor forme de dozare pentru uz local sub formă de picături pentru ochi și picături pentru urechi.

Fluoroquinolonele sunt rapid și bine absorbite în tractul digestiv. Concentrațiile maxime în sânge sunt obținute în medie 1-3 ore după ingestie. Ei au un contact redus cu proteinele plasmatice și sunt relativ ușor de penetrat în toate organele și țesuturile, creând concentrații mari în ele; penetrează celulele corpului, afectând bacteriile intracelulare (chlamydia, micobacterii etc.)

Alimentele pot încetini absorbția chinolonilor, dar nu au un efect semnificativ asupra biodisponibilității. Fluorochinolonele trec prin bariera hemato-placentară. precum și în cantități mici, penetrează în laptele matern. prin urmare, acestea nu sunt prescrise femeilor însărcinate și care alăptează. Acestea sunt excretate de rinichi, în mare parte nemodificate, și creează concentrații mari în urină.

În cazul unei insuficiențe renale, eliminarea chinolonelor încetinește semnificativ.

Contraindicații

Ateroscleroza cerebrală severă, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, reacție alergică la medicamente fluorochinolone. Sarcina, alăptarea, vârsta copilului.

literatură

• Mashkovsky M.D. Medicamente # 160; - 15 ed. # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
• Padeyskaya E.N. Yakovlev, S. V. Medicamente antimicrobiene ale grupului fluorochinolon în practica clinică # 160; - M. 1998.

referințe

• Quinolone și Laboratorul Clinic // CDC, infecții asociate asistenței medicale # 160; (Eng.)

fluorochinolone

Fluorochinolonele au fost create prin studierea derivaților de chinolonă descriși mai sus. Sa dovedit că adăugarea unui atom de fluor la structura chinolonei îmbunătățește semnificativ efectul antibacterian al medicamentului. Astăzi, fluorochinolonele sunt unul dintre agenții chimioterapeutici cei mai activi, fără a pierde la putere cele mai puternice antibiotice.
Fluorochinolonele sunt agenți antimicrobieni sintetici care conțin un ciclu piperazină nesubstituit sau substituit în poziția 7 a miezului chinolonei și atomul de fluor în poziția 6 (figura 3).
Fluorochinolonele sunt împărțite în trei generații.
Generarea fluorochinolonei I (conține un atom de fluor):
- ciprofloxacină (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatină (abakap, peloks);
- ofloxacin (tarvid, zanotid);
- Norfloxacin (nomizin, poliție);
- lomefloxacin (maksakvin, xenakvin).
Generația fluorochinolonei II (conține 2 atomi de fluor):
- Levofloxacin (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Generarea fluorochinolonei III (care conține 3 atomi de fluor):
- moxifloxacin (avelox);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloksatsin.

Dintre agenții antimicrobieni sintetici cunoscuți, fluorochinolonele au cel mai larg spectru de acțiune și activitate antibacteriană semnificativă. Acestea sunt active împotriva cocilor gram-pozitivi și gram-negativi, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Medicamentele separate (ciprofloxacina, ofloxacina, lomefloxacina) acționează asupra tuberculozei mycobacterium (pot fi utilizate în terapia combinată pentru tuberculoza rezistente la medicamente). Spirochetele, listeria și cele mai multe anaerobe nu sunt sensibile la fluorochinolone. Fluorquinolonele acționează asupra microorganismelor localizate extra și intracelular. Rezistența microflorei la fluoroquinolone se dezvoltă relativ încet.
Acțiunea antimicrobiană a fluorochinolonelor se bazează pe blocarea a două enzime vitale de celule bacteriene: giraza ADN (topoizomeraza de tip H) și tip topoizomerază / Y. Pentru a înțelege rolul biologic al acestor enzime, este necesar să reamintim că ADN-ul procariotelor este o structură închisă cu inel dublu-catenar, localizată liber în citoplasma celulei (fig.4-1). Cele două fire ale moleculei ADN sunt legate covalent între ele prin legături de hidrogen și sunt strânse într-o structură spirală (fig.4-2). În anumite condiții, firele de ADN se pot desface și se pot separa (fig.4-3). Cauzele acestui fenomen pot fi atât fiziologice cât și patologice: sinteza unei molecule de ARN pe o matrice de ADN, deteriorarea factorilor exogeni, radiații, mutații etc. Topoizomeraza este menținută și restaurată în structura ADN-ului. În acest caz, tip IV topoizomeraza restabilește închiderea covalentă a lanțurilor ADN și elimină defectele din moleculă (fig.4-4). Giraza ADN este o enzimă care, de asemenea, aparține clasei de topoizomerază și asigură suprasolicitare, păstrând structura de helix densă a ADN-ului (fig.4-5). De exemplu: diametrul celular al E. coli este de 1 nm, în timp ce lungimea ADN-ului său în formă expandată este egală cu 1000 nm. În mod natural, într-o cușcă, este foarte pliată.
Astfel, tipul de girază ADN și topoizomerază IV asigură procesele necesare pentru funcționarea normală a unei celule bacteriene și pentru a menține stabilitatea structurilor sale celulare. Perturbarea funcționării acestor sisteme enzimatice conduce la dezlipirea moleculei ADN, care se obține
-451 - aspectul "brânzos". O celulă nu poate exista în astfel de condiții, apoptoza este activată și moare.

În general, mecanismul de acțiune al fluorochinolonelor poate fi reprezentat după cum urmează (figura 5).

Disocierea liniilor ADN Încălcarea superspiralizării și
închiderea covalentă a filamentelor
Încălcarea sintezei ADN-ului ARN
X
Acțiunea bactericidă a decesului celular).

Fig. 5. Mecanismul de acțiune al fluorochinolonelor
Selectivitatea acțiunii antimicrobiene a fluorochinolonelor se datorează faptului că nu există topoizomerază tip II în celulele microorganismelor. Totuși, având în vedere afinitatea structurală și funcțională apropiată a sistemelor enzimatice ale celulelor procariote și eucariote, fluoroquinolonele își pierd adesea selectivitatea de acțiune și distrug celulele microorganismului, provocând numeroase efecte secundare. Cele mai semnificative efecte secundare ale fluoroquinolonelor și mecanismele de dezvoltare a acestora sunt prezentate în Tabelul 1.

Tabelul 1
Efecte secundare ale fluorochinolonelor

Nume efecte secundare

Mecanism de efect secundar

Razele ultraviolete (UV) - distrug fluoroquinolonele cu formarea radicalilor liberi care dăunează structurii pielii

Argrotoxicitatea (dezvoltarea țesutului cartilajului afectată, tulburarea)

Legarea ionilor de Mg2 + necesari pentru funcționarea ADN-ului de condrocite (celule de cartilagiu)

Interacțiunea cu teofilina

Inhibarea metabolismului teofilinei și creșterea concentrației sale în sânge

Surse: Nu există comentarii încă!

Ritmul modern al vieții slăbește imunitatea umană, iar agenții cauzali ai bolilor infecțioase se transformă și devin rezistenți la principalele preparate chimice ale clasei de penicilină.

Acest lucru se datorează utilizării iraționale necontrolate și analfabetismului populației în chestiuni de natură medicală.

Descoperirea mijlocului secolului trecut - fluoroquinolone - vă permite să faceți față cu succes multor afecțiuni periculoase, cu consecințe negative minime asupra corpului. Șase medicamente moderne sunt incluse chiar în lista esențială.

O imagine completă a eficacității agenților antibacterieni va ajuta tabelul de mai jos. Coloanele enumeră toate denumirile comerciale alternative pentru chinolone.