Privire de ansamblu asupra antibioticelor grupului cefalosporine cu numele de droguri

Una dintre cele mai comune clase de medicamente antibacteriene sunt cefalosporinele. Prin mecanismul lor de acțiune, ele sunt inhibitori ai sintezei peretelui celular și au un efect bactericid puternic. Împreună cu penicilinele, carbapenemii și monobactamurile formează un grup de antibiotice beta-lactamice.

Datorită gamei largi de acțiuni, a activității ridicate, a toxicității scăzute și a toleranței bune a pacientului, aceste medicamente conduc în frecvența de prescriere pentru tratamentul bolnavilor și reprezintă aproximativ 85% din volumul total de agenți antibacterieni.

Clasificarea și denumirile antibioticelor cefalosporine

Lista de medicamente pentru confort este prezentată de cinci grupuri de generații.

Prima generație

Parenteral sau intramuscular (în continuare în / m):

  • Cefazolin (Kefzol, sare de sodiu cefazolin, cefamezin, lizolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orală, adică formele de uz oral, tabletate sau sub formă de suspensii (continuare trans):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

Al doilea

  • Cefuroximă (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroximă sodică).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodic, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

treilea

  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxona (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazona (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, vicepreședinte, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazona / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

al patrulea

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Cincea. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolina (Zinforo).

Gradul de sensibilitate al florei

Tabelul de mai jos prezintă eficacitatea cefalopoaselor. în raport cu bacteriile cunoscute de la (rezistența microorganismelor la efectul medicamentului) la ++++ (efect maxim).

* Antibiotice ale grupului cefalosporin, nume (cu activitate anaerobă): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + toți reprezentanții generațiilor a treia, a patra și a cincea.

Istoria descoperirii și mecanismul de obținere

În 1945, profesorul italian Giuseppe Brotsu, în timp ce studia capacitatea de auto-curățare a apelor reziduale, a izolat o tulpină de ciupercă capabilă să producă substanțe care suprimă creșterea și reproducerea florii gram-pozitive și gram-negative. În timpul cercetărilor ulterioare, medicamentul din cultura de Cephalosporium acremonium a fost testat pe pacienți cu forme severe de febră tifoidă, ceea ce a dus la o dinamică rapidă a bolii și la recuperarea rapidă a pacienților.

Primul antibiotic cefalosporinic, cefalotina, a fost creat în 1964 de campania farmaceutică americană a lui Eli Lilly.

Cefalosporina C, un producător natural de ciuperci de mucegai și o sursă de acid 7-aminocefalosporanic, a servit ca sursă de obținere. În practica medicală, se utilizează antibiotice semisintetice, obținute prin acilare pe gruparea amino a 7-ACC.

În 1971, a fost sintetizat cefazolin, care a devenit principalul medicament antibacterian pentru un deceniu întreg.

Primul medicament și strămoșul celei de-a doua generații a fost, obținut în 1977, cefuroximă. Cel mai frecvent utilizat antibiotic în practica medicală, ceftriaxone, a fost creat în 1982, este utilizat în mod activ și nu renunță la această poziție până în prezent.

În ciuda prezenței similitudinii în structura cu peniciline, care determină un mecanism similar de acțiune antibacteriană și prezența alergiilor încrucișate, cefalosporinele au o gamă largă de efecte asupra florei patogene, rezistență ridicată la beta-lactamază (enzime bacteriene care distrug structura unui agent antimicrobian cu un ciclu beta-lactam).

Sinteza acestor enzime provoacă rezistența naturală a microorganismelor la peniciline și cefalosporine.

Caracteristicile generale și farmacocinetica cefalosporinelor

Toate medicamentele din această clasă sunt diferite:

  • efect bactericid asupra agenților patogeni;
  • toleranța ușoară și incidența relativ scăzută a reacțiilor adverse în comparație cu alți agenți antimicrobieni;
  • prezența reacțiilor alergice încrucișate cu alte beta-lactame;
  • sinergism puternic cu aminoglicozide;
  • întreruperea minimă a microflorei intestinale.

Avantajul cefalosporinelor poate fi, de asemenea, atribuit bunei biodisponibilități. Antibioticele de cefalosporină din tablete au un grad ridicat de digerabilitate în tractul digestiv. Absorbția de medicamente crește atunci când este consumată în timpul sau imediat după masă (cu excepția Cefaclor). Cefalosporinele parenterale sunt eficiente atât în ​​IV, cât și în IM. Ei au un indice de distribuție ridicat în țesuturi și organe interne. Concentrațiile maxime de medicament sunt create în structurile plămânilor, rinichilor și ficatului.

Nivelurile ridicate ale medicamentului în bilă asigură ceftriaxona și cefoperazona. Prezența unei căi duale de excreție (ficat și rinichi) face posibilă utilizarea eficientă a acestora la pacienții cu insuficiență renală acută sau cronică.

Cefotaximă, cefepimă, ceftazidimă și ceftriaxonă pot penetra bariera hemato-encefalică, creând nivele clinic semnificative în lichidul cefalorahidian și prescrise pentru inflamația membranelor cerebrale.

Rezistența agenților patogeni la terapia cu antibiotice

Medicamentele cu un mecanism de acțiune bactericid sunt maxim active împotriva organismelor care se află în fazele de creștere și reproducere. Deoarece peretele organismului microbian este format dintr-un peptidoglican cu polimer ridicat, ele acționează la nivelul sintezei monomerilor săi și perturba sinteza podurilor de polipeptidă transversală. Cu toate acestea, datorită specificității biologice a agentului patogen, pot apărea diferite structuri și metode diferite de funcționare între diferite specii și clase.

Mycoplasma și protozoarele nu conțin o cochilie, iar unele specii de ciuperci conțin un perete de chitină. Datorită acestei structuri specifice, grupurile listate de agenți patogeni nu sunt sensibili la acțiunea beta-lactamelor.

Rezistența naturală a virusilor adevărați la agenții antimicrobieni este cauzată de absența unei ținte moleculare (perete, membrană) pentru acțiunea lor.

Rezistența la agenți chimioterapeutici

În plus față de caracteristicile naturale, datorită speciilor morfofiziologice ale speciei, se poate obține rezistență.

Cel mai important motiv pentru formarea toleranței este terapia antibiotică irațională.

Distracție haotică și nejustificată a medicamentelor, anularea frecventă cu trecerea la un alt medicament, folosirea unui medicament pentru perioade scurte de timp, perturbarea și scăderea dozelor prescrise, precum și anularea prematură a antibioticelor - conduc la mutații și apariția unor tulpini rezistente care nu răspund modelelor clasice tratament.

Studiile clinice au arătat că intervalele lungi de timp dintre numirea unui antibiotic restabilește complet sensibilitatea bacteriilor la efectele sale.

Natura toleranței dobândite

Mutația-selectie

  • Rezistență rapidă, tip streptomicină. Dezvoltat pe macrolide, rifampicină, acid nalidixic.
  • Slow, în tip de penicilină. Specific pentru cefalosporine, peniciline, tetracicline, sulfonamide, aminoglicozide.

Mecanism de transmisie

Bacteriile produc enzime care inactivează medicamentele chimioterapeutice. Sinteza microorganismelor, beta-lactamaza distruge structura medicamentului, determinând rezistență la peniciline (mai des) și cefalosporine (mai puțin frecvent).

Rezistență și microorganisme

Cel mai adesea, rezistența este caracteristică pentru:

  • Staphylo și enterococci;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.

Caracteristicile aplicației

Prima generație

Se utilizează în prezent în practica chirurgicală pentru prevenirea complicațiilor operative și postoperatorii. Se utilizează în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi.

Nu este eficace în leziunile tractului urinar și al căilor respiratorii superioare. Utilizat în tratamentul tonsilofaringitei streptococice. Ei au o biodisponibilitate bună, dar nu creează concentrații semnificative din punct de vedere clinic în sânge și în organele interne.

Al doilea

Eficace la pacienții cu pneumonie non-spital, bine combinată cu macrolide. Ele sunt o bună alternativă la penicilinele inhibitoare.

axetil

  1. Recomandat pentru tratamentul otitei medii și a sinuzitei acute.
  2. Nu se utilizează pentru leziunile sistemului nervos și meningelor.
  3. Se utilizează pentru profilaxia antibiotică preoperatorie și pentru acoperirea medicamentului pentru intervenția chirurgicală.
  4. Atribuit bolilor inflamatorii ușoare ale pielii și țesuturilor moi.
  5. Este inclus în tratamentul complex al infecțiilor tractului urinar.

Frecvent, este utilizată terapia în etape, cu cefuroximă sodică prescrisă parenteral, urmată de administrarea pe cale orală a cefuroximei axetil.

cefaclor

Nu este atribuită otitei medii acute din cauza concentrațiilor scăzute în medii cu fluid. ureche. Eficace pentru tratamentul proceselor infecțioase și inflamatorii ale oaselor și articulațiilor.

A treia generație de antibiotice cefalosporine

Folosit cu meningită bacteriană, gonoree, boli infecțioase ale tractului respirator inferior, infecții intestinale și inflamații ale tractului biliar.

Ei bine depășesc bariera hemato-encefalică, pot fi folosite pentru leziuni inflamatorii, bacteriene ale sistemului nervos.

Ceftriaxona și cefoperazona

Acestea sunt medicamentele de alegere pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală. Excretați prin rinichi și ficat. Modificarea și ajustarea dozei este necesară numai în cazul insuficienței renale și hepatice combinate.

Cefoperazona practic nu depășește bariera hemato-encefalică, prin urmare nu este utilizată în timpul meningitei.

Cefoperazonă / Sulbactam

Este singurul inhibitor cefalosporină.

Constă dintr-o combinație de cefoperazonă cu inhibitor de beta-lactamază sulbactam.

Eficace în procesele anaerobe, poate fi prescris ca tratament unic al bolilor inflamatorii ale bazinului și ale cavității abdominale. De asemenea, este utilizat în mod activ în infecții spitale de grad sever, indiferent de localizare.

Antibioticele cefalosporine se combină bine cu metronidazolul pentru tratamentul infecțiilor intra-abdominale și pelvine. Sunt medicamentele de alegere pentru infecții grele, complicate. tractul urinar. Se utilizează pentru sepsis, leziuni infecțioase ale țesutului osos, pielii și grăsimilor subcutanate.

Numit cu febră neutropenică.

Medicamente de generația a cincea

Acoperă întregul spectru al celei de-a patra activități și acționează asupra florei rezistente la penicilină și SAMR.

  • sub 18 ani;
  • la pacienții cu convulsii convulsive în istorie, epilepsie și insuficiență renală.

Ceftobiprolul (Zeftera) este cel mai eficient tratament pentru infecțiile piciorului diabetic.

Dozajul și frecvența utilizării principalilor reprezentanți ai grupului

Administrare parenterală

Utilizate în / în și în / m introducere.

Ce antibiotice sunt cefalosporinele pentru uz oral?

Reacții adverse și combinații de medicamente

  1. Numirea antacidelor reduce semnificativ eficacitatea terapiei cu antibiotice.
  2. Cefalosporinele nu se recomandă a fi combinate cu anticoagulante și antiagregante, trombolitice - ceea ce crește riscul de hemoragie intestinală.
  3. Nu este combinată cu diuretice din buclă, datorită riscului de efecte nefrotoxice.
  4. Cefoperazona prezintă un risc ridicat de efect de tip disulfiram atunci când bea alcool. Stocate până la câteva zile după eliminarea completă a medicamentului. Poate provoca hipoprothrombinemia.

De regulă, ele sunt bine tolerate de către pacienți, totuși, ar trebui să se țină seama de frecvența crescută a reacțiilor alergice încrucișate cu penicilinele.

Cele mai frecvente tulburări dispeptice, rareori - colită pseudomembranoasă.

Posibile: disbioză intestinală, candidoză a cavității orale și vagin, creștere tranzitorie a transaminazelor hepatice, reacții hematologice (hipoprotrombinemie, eozinofilie, leuko- și neutropenie).

Odată cu introducerea lui Zeftera, posibilă apariție a flebitei, perversiune gust, apariția reacțiilor alergice: angioedem, șoc anafilactic, reacții bronhospastice, dezvoltarea bolii serice, apariția eritemului multiform.

Mai puțin frecvent poate să apară anemie hemolitică.

Ceftriaxona nu se administrează nou-născuților, datorită riscului ridicat de apariție a icterului nuclear (datorită deplasării bilirubinei din asociere cu albumina plasmatică) și nu este indicat pentru pacienții cu infecții ale tractului biliar.

Diferite grupe de vârstă

Cefalosporinele 1-4 generații sunt utilizate pentru a trata femeile în timpul sarcinii, fără restricții și riscul efectului teratogen.

Al cincilea este atribuit în cazurile în care un efect pozitiv pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru copilul nenăscut. Pătrundeți puțin în laptele matern, dar numirea în timpul alăptării poate provoca disbacterioză a mucoasei orale și a intestinelor la un copil. De asemenea, nu se recomandă utilizarea celei de-a cincea generații, Cefixime, Ceftibuten.
La nou-născuți, sunt recomandate doze mai mari datorită excreției renale întârziate. Este important să ne amintim că administrarea Cefipim este permisă numai de la vârsta de două luni, iar Cefixima de la șase luni.
Pacienții vârstnici trebuie să fie dozele ajustate, pe baza rezultatelor studiului funcției renale și analizei biochimice a sângelui. Aceasta se datorează întârzierii de vârstă în excreția cefalosporinelor.

În cazul patologiei hepatice, este necesară reducerea dozelor utilizate și monitorizarea testelor hepatice (ALAT, ASAT, testul timol, nivelul total al bilirubinei directe și indirecte).

Articolul pregătit de medicul bolnav infecțios
Chernenko A.L.

Pe site-ul nostru puteți să vă familiarizați cu majoritatea grupurilor de antibiotice, cu liste complete cu medicamente, clasificări, istoric și alte informații importante. Pentru aceasta, creați o secțiune "Clasificare" în meniul de sus al site-ului.

Grupa farmacologică - Cefalosporine

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Cefalosporinele sunt antibiotice, a căror structură chimică este acidul 7-aminocefalosporic. Principalele caracteristici ale cefalosporinelor sunt un spectru larg de acțiune, o activitate bactericidă ridicată, rezistență relativ mare la beta-lactamaze comparativ cu penicilinele.

Cefalosporinele din generațiile I, II, III și IV se disting prin spectrul activității antimicrobiene și sensibilitatea la beta-lactamază. Cefalosporinele de primă generație (spectru îngust) includ cefazolin, cefalotin, cefalexin etc; II cefalosporine generatoare (acționează asupra gram-pozitiv și a unor bacterii gram-negative) - cefuroximă, cefotiam, cefaclor, etc; III cefalosporine generice (gamă largă) - cefiximă, cefotaximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă, ceftibuten etc. IV generație - cefepimă, cefpirim.

Toate cefalosporinele au activitate chimioterapică mare. Principala caracteristică a cefalosporinelor de primă generație este activitatea lor antistafilococică ridicată, inclusiv împotriva tulpinilor rezistente la benzilpenicilină formând penicilină (care formează beta-lactamază) pentru toate tipurile de streptococi (cu excepția enterococilor), gonococi. Cefalosporinele din generația II au, de asemenea, o activitate antistafilococică mare, inclusiv în ceea ce privește tulpinile rezistente la penicilină. Sunt foarte activi împotriva lui Escherichia, Klebsiella, Proteus. Generația III de cefalosporine are un spectru mai larg de acțiune decât cefalosporinele din generațiile I și II și o activitate mai mare împotriva bacteriilor gram-negative. Cefalosporinele din generația IV au diferențe deosebite. Ca și cefalosporinele din generațiile II și III, ele sunt rezistente la beta-lactamazele plasmidice ale bacteriilor gram-negative, dar, în plus, sunt rezistente la beta-lactamazele cromozomiale și, spre deosebire de alte cefalosporine, sunt foarte active în raport cu toate bacteriile anaerobe, precum și cu bacteroidele. În ceea ce privește microorganismele gram-pozitive, ele sunt oarecum mai puțin active decât cefalosporinele de primă generație și nu depășesc acțiunea cefalosporinelor de generația a treia asupra microorganismelor gram-negative, dar sunt rezistente la beta-lactamaze și sunt foarte eficiente împotriva anaerobelor.

Cefalosporinele au proprietăți bactericide și cauzează liza celulară. Mecanismul acestui efect este asociat cu deteriorarea membranei celulare a bacteriilor împărțite, datorită inhibării specifice a enzimelor sale.

Au fost create un număr de medicamente combinate care conțin peniciline și cefalosporine în combinație cu inhibitori beta-lactamazici (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam).

Titlurile de cefalosporine din grupul antibiotice

Cefalosporinele au un efect bactericid, care este asociat cu formarea de perete celular bacterian deteriorat (vezi "Grupul de penicilină").

Spectrul de activitate

În seria de la I la III generație, cefalosporinele sunt caracterizate de o tendință de a lărgi spectrul de acțiune și de a crește nivelul activității antimicrobiene împotriva bacteriilor gram-negative, cu o anumită scădere a activității față de microorganismele gram-pozitive.

Comună pentru toate cefalosporinele este absența unei activități semnificative împotriva enterococilor, MRSA și L. monocytogenes. SNC, mai puțin sensibil la cefalosporine decât S. aureus.

Cefalosporine de prima generație

Caracterizate de un spectru antimicrobian similar, totuși, medicamentele destinate administrării orale (cefalexină, cefadroxil) sunt oarecum inferioare parenteralei (cefazolinului).

Antibioticele sunt active împotriva Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) și Staphylococcus spp. Sensibil la meticilină. Prin nivelul activității anti-pneumococice, cefalosporinele din prima generație sunt inferioare aminopenicilinelor și majorității cefalosporinelor ulterioare. O caracteristică clinic importantă este lipsa activității împotriva enterococilor și listeriei.

În ciuda faptului că cefalosporinele de primă generație sunt rezistente la acțiunea β-lactamazei stafilococice, unele tulpini care sunt hiperproducători ai acestor enzime pot prezenta rezistență moderată la acestea. Pneumococul prezintă PR complet la cefalosporine de prima generație și peniciline.

I cefalosporine de generare au un spectru îngust de activitate și un nivel scăzut de activitate împotriva bacteriilor gram-negative. Ele sunt eficiente împotriva Neisseria spp. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt este limitată. Activitatea împotriva H.influenzae și M.satarrhalis este nesemnificativă din punct de vedere clinic. Activitatea naturală împotriva lui M. satarrhalis este destul de ridicată, dar este sensibilă la hidroliză prin β-lactamaze, care produc aproape 100% din tulpinile. Dintre membrii familiei E. coli sensibile la Enterobacteriaceae, Shigella spp., Salmonella spp. și P.mirabilis, în timp ce activitatea împotriva Salmonella și Shigella nu are semnificație clinică. Dintre tulpinile de E.coli și P.mirabilis, care cauzează infecții dobândite în comunitate și în special nosocomiale, rezistența dobândită este larg răspândită, datorită producerii spectrului de acțiune larg și extins al β-lactamazei.

Alte enterobacterii, Pseudomonas spp. și rezistente la bacteriile nefermentate.

Un număr de anaerobi sunt sensibili, B.fragilis și microorganismele asociate sunt rezistente.

A doua generație de cefalosporine

Există anumite diferențe între cei doi reprezentanți principali ai acestei generații - cefuroximă și cefaclor. Cu un spectru antimicrobian similar, cefuroxima este mai activă împotriva Streptococcus spp. și Staphylococcus spp. Ambele medicamente sunt inactive împotriva enterococilor, MRSA și Listeria.

Pneumococii prezintă PR la cefalosporine de generația a doua și penicilină.

Intervalul de acțiune al generației de cefalosporine II împotriva microorganismelor gram-negative este mai mare decât în ​​rândul reprezentanților primei generații. Ambele medicamente sunt active împotriva Neisseria spp., Dar numai activitatea cefuroximă împotriva gonococilor este de importanță clinică. Cefuroxima este mai activă împotriva M. catarrhalis și Haemophilus spp. Deoarece este rezistent la hidroliză prin β-lactamazele lor, în timp ce cefaclor este distrusă parțial de aceste enzime.

Din familia Enterobacteriaceae, nu numai E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis, dar și Klebsiella spp., P. vulgaris, C. divers sunt sensibile. Când produsele acestor microorganisme produc un spectru larg de β-lactamază, ele rămân sensibile la cefuroximă. Cefuroximă și cefaclor sunt distruse de BLRS.

Unele tulpini de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri pot prezenta o sensibilitate moderată la cefuroximă in vitro, dar aplicarea clinică a infecțiilor cauzate de microorganisme AMP enumerate impracticabilă.

Pseudomonadele, alte microorganisme nefermentate, anaerobii din grupul B.fragilis sunt rezistenți la cefalosporine de generația a II-a.

III cefalosporine generatoare

III cefalosporine de generație împreună cu caracteristicile comune sunt caracterizate de anumite caracteristici.

AMP-urile de bază ale acestui grup sunt cefotaximă și ceftriaxonă, aproape identice în proprietățile lor antimicrobiene. Ambele se caracterizează printr-un nivel ridicat de activitate împotriva Streptococcus spp., Cu o parte semnificativă a pneumococilor rezistenți la penicilină, care păstrează sensibilitatea la cefotaximă și ceftriaxonă. Același model este caracteristic streptococilor verzi. Cefotaxima și ceftriaxona sunt active împotriva S.aureus, cu excepția SAMR, într-o măsură mai mică - împotriva SNC. Corynebacteriile (cu excepția C.jeikeium) sunt, în general, sensibile.

Enterococii, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis și B. cereus sunt rezistenți.

Cefotaxim si ceftriaxonă sunt foarte activi împotriva meningococ, gonococ, H.influenzae si M.catarrhalis, inclusiv împotriva tulpinilor cu sensibilitate redusă la penicilină, indiferent de mecanismul de rezistență.

Cefotaxima și ceftriaxona au o activitate naturală ridicată împotriva aproape tuturor membrilor familiei Enterobacteriaceae, inclusiv microorganismele care produc o gamă largă de β-lactamază. Rezistența la E. coli și Klebsiella spp. cel mai adesea datorită producției de BLS. Rezistența Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri este de obicei asociată cu hiperproducția cromozomului β-lactamazei clasa C.

Cefotaxima și ceftriaxona sunt uneori active in vitro împotriva unor tulpini de P. aeruginosa, alte microorganisme nefermentative și B. fragilis, dar acestea nu trebuie utilizate niciodată cu infecții adecvate.

Ceftazidima și cefoperazona în ceea ce privește principalele proprietăți antimicrobiene sunt similare cu cefotaximă și ceftriaxonă. Caracteristicile lor caracteristice includ următoarele:

activitate pronunțată (în special în cazul ceftazidimei) împotriva P. aeruginosa și a altor microorganisme nefermentative;

semnificativ mai puțin activitate împotriva streptococilor, în special S. pneumoniae;

sensibilitate ridicată la hidroliza BLRS.

Cefixima și ceftibuten diferă de cefotaximă și ceftriaxonă în următoarele moduri:

lipsa activității semnificative împotriva Staphylococcus spp.;

ceftibutenul este inactiv împotriva pneumococilor și streptococilor verzi;

ambele medicamente sunt inactive sau inactive față de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV cefalosporine generatoare

În multe privințe, cefepima este aproape de generația a III-a cefalosporine. Cu toate acestea, din cauza anumitor caracteristici ale structurii chimice, are ca o abilitate crescută de a penetra membrana externă a bacteriilor gram-negative și rezistența relativă la hidroliza cromozomale beta-lactamaze ale clasei C. Prin urmare, împreună cu proprietățile caracteristice ale cefalosporinele de generația bază III (cefotaxim, ceftriaxon), cefepiinului prezintă următoarele caracteristici:

activitate înaltă împotriva P.aeruginosa și a microorganismelor nefermentative;

Activitatea împotriva microorganismelor - supraproducerea cromozomiale beta-lactamazele din clasa C, cum ar fi: Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..

o rezistență mai mare la hidroliza BLRS (cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt nu este complet clară).

Cefalosporine inhibitoare

Singurul reprezentant al acestui grup de beta-lactame este cefoperazona / sulbactam. În comparație cu cefoperazona, spectrul de acțiune al medicamentului combinat este extins de microorganisme anaerobe, medicamentul fiind, de asemenea, activ împotriva majorității tulpinilor de enterobacterii care produc un spectru larg și extins de beta-lactamază. Acest AMP este foarte activ împotriva Acinetobacter spp. datorită activității antibacteriene a sulbactamului.

Farmacocinetica

Cefalosporinele orale sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea depinde de medicamentul specific și variază de la 40-50% (cefiximă) până la 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime și ceftibuten pot fi ușor mai lente dacă aveți alimente. Cefuroxima axetil în timpul hidratării este hidrolizată pentru a elibera cefuroxima activă, iar alimentele contribuie la acest proces. Cefalosporinele parenterale sunt bine absorbite după administrarea i / m.

Cefalosporinele sunt distribuite în multe țesuturi, organe (cu excepția glandei prostatei) și secreții. Concentrații mari se regăsesc în plămâni, rinichi, ficat, mușchi, piele, țesuturi moi, oase, fluide sinoviale, pericardice, pleurale și peritoneale. În bile, ceftriaxona și cefoperazona creează cele mai înalte niveluri. Cefalosporinele, în special cefuroximă și ceftazidimă, penetrează bine în fluidul intraocular, dar nu creează nivele terapeutice în camera posterioară a ochiului.

Capacitatea de a crea GEB și concentrația terapeutică în LCR este mai pronunțată în cefalosporine de generația a III - cefotaxim, ceftriaxonei și ceftazidima, cefepim și privind generarea IV. Cefuroxima trece moderat prin BBB numai cu inflamația mucoasei creierului.

Majoritatea cefalosporinelor nu sunt practic metabolizate. Excepția este cefotaximă, care este biotransformată pentru a forma un metabolit activ. Medicamentele sunt în principal excretate de rinichi, iar concentrațiile foarte mari sunt create în urină. Ceftriaxona și cefoperazona au o cale dublă de excreție - prin rinichi și ficat. Timpul de înjumătățire al majorității cefalosporinelor variază de la 1-2 ore. Longer perioadă de înjumătățire plasmatică au cefixim, ceftibuten (3-4 ore) și ceftriaxon (8,5 h), care permite utilizarea lor timp de alocare 1 pe zi. În insuficiența renală, regimurile de dozare a cefalosporinelor (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) necesită corecție.

Reacții nedorite

Reacții alergice: urticarie, erupție cutanată, eritem multiform, febră, eozinofilie, boală serică, bronhospasm, angioedem, șoc anafilactic. Măsuri de asistență în dezvoltarea șocului anafilactic: asigurarea căilor respiratorii (dacă este necesar, intubație), oxigenoterapia, adrenalina, glucocorticoizii.

Reacții hematologice: test Coombs pozitiv, în cazuri rare eozinofilie, leucopenie, neutropenie, anemie hemolitică. Cefoperazona poate provoca hipoprotrombinemie cu tendința de a sângera.

SNC: convulsii (când se utilizează doze mari la pacienții cu insuficiență renală).

Ficat: creșterea activității transaminazelor (mai frecvent cu cefoperazonă). Doze mari de ceftriaxonă pot provoca colestază și pseudo-colelitiază.

Tractul gastrointestinal: dureri abdominale, greață, vărsături, diaree, colită pseudomembranoasă. Dacă bănuiți că există colită pseudomembranoasă (apariția scaunului lichid amestecat cu sânge), este necesar să anulați medicamentul și să efectuați cercetări rectoromanoscopice. Măsuri de asistență: restabilirea echilibrului de apă și electrolitic, dacă este necesar, prescrie antibiotice din interiorul organismului, active împotriva C.difficile (metronidazol sau vancomicină). Nu utilizați loperamidă.

Reacții locale: durere și infiltrație cu injecție a / m, flebită - cu / în introducere.

Altele: candidoză orală și vagin.

mărturie

Cefalosporine de prima generație

Principala indicație pentru utilizarea cefazolinei este în prezent profilaxia perioperatorie în chirurgie. Este, de asemenea, utilizat pentru a trata infecțiile pielii și țesuturilor moi.

Recomandările privind utilizarea cefazolinului pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator și ale infecțiilor tractului respirator astăzi trebuie considerate insuficient fundamentate datorită spectrului său îngust de activitate și rezistenței răspândite la potențialii agenți patogeni.

comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.

A doua generație de cefalosporine

infecție cu MMP (pielonefrită moderată și severă);

Cefuroximă axetil, cefaclor:

infecții VDP și NDP (CCA, sinuzită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară);

infecțiile cu IMP (pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii);

comunitare, a pielii și a țesuturilor moi de severitate ușoară până la moderată.

Cefuroximă și axetil cefuroximă pot fi utilizate ca terapie pasivă.

III cefalosporine generatoare

Infecții severe comunitare și nozocomiale:

Infecții severe comunitare și nozocomiale de localizare variată cu un rol etiologic confirmat sau probabil al P. aeruginosa și al altor microorganisme nefermentative.

Infecții pe fondul neutropeniei și al imunodeficienței (inclusiv febra neutropenică).

Utilizarea cefalosporinelor parenterale din a treia generație este posibilă atât sub formă de monoterapie, cât și în combinație cu alte grupuri de AMP.

Infecții infecțioase: pielonefrită ușoară până la moderată, pielonefrită la femeile gravide și care alăptează, cistită acută și pielonefrită la copii.

Etapa orală a tratamentului treptat a diferitelor infecții gram-negative severe, dobândite în comunitate și nosocomiale, după realizarea unui efect persistent din utilizarea medicamentelor parenterale.

Infecții VDP și NDP (ceftibuten nu este recomandat pentru posibila etiologie pneumococică).

Infecții severe, în principal nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă și mixtă (aerobic-anaerobă):

Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);

Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.

IV cefalosporine generatoare

Infecții severe, în cea mai mare parte nosocomiale, cauzate de microflora multirezistentă:

Infecții NDP (pneumonie, abces pulmonar, empatie pleurală);

Infecții pe fondul neutropeniei și al altor stări de imunodeficiență.

Contraindicații

Reacția alergică la cefalosporine.

avertismente

Alergie. Treceți la toate cefalosporinele. Alergiile la cefalosporine de prima generație pot să apară la 10% dintre pacienții cu alergie la penicilină. Alergia transversală la generațiile de peniciline și cefalosporine II-III apare mult mai rar (1-3%). Dacă există antecedente de reacții alergice de tip imediat (de exemplu, urticarie, șoc anafilactic) la peniciline, atunci cefalosporinele de prima generație trebuie utilizate cu prudență. Cefalosporinele altor generații sunt mai sigure.

Sarcina. Cefalosporinele sunt utilizate în timpul sarcinii fără restricții, deși nu au existat studii adecvate controlate privind siguranța acestora pentru femeile gravide și pentru făt.

Alaptarea. Cefalosporinele, în concentrații scăzute, pătrund în laptele matern. Atunci când sunt utilizate de mamele care alăptează, microflora intestinală se poate schimba, sensibilizarea copilului, erupția cutanată, candidoza. Aveți grijă când folosiți alăptarea. Nu utilizați cefiximă și ceftibuten, din cauza lipsei studiilor clinice adecvate.

Pediatrie. La nou-născuți, este posibilă o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică a cefalosporinelor datorită excreției renale întârziate. Ceftriaxona, care are un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice, poate înlocui bilirubina din asocierea cu proteinele, deci ar trebui folosită cu prudență la nou-născuții cu hiperbilirubinemie, mai ales la prematură.

Geriatrie. Datorită modificărilor funcției renale la vârstnici, excreția cefalosporinelor poate să încetinească, ceea ce poate necesita corectarea regimului de administrare.

Funcția renală este afectată. Datorită faptului că cele mai multe cefalosporine sunt excretate din organism prin rinichi, în principal în stare activă, regimurile de dozare ale acestor AMP (cu excepția ceftriaxonei și cefoperazonei) pentru insuficiența renală sunt supuse corecției. Atunci când se utilizează cefalosporine în doze mari, mai ales când sunt combinate cu aminoglicozide sau diuretice ale buclei, este posibil un efect nefrotoxic.

Disfuncția hepatică. O parte semnificativă a cefoperazonei este excretată cu bila, prin urmare, în cazul bolilor hepatice severe, doza sa trebuie redusă. La pacienții cu afecțiuni hepatice, există risc crescut de hipoprothrombinemie și hemoragie la utilizarea cefoperazonei; pentru prevenție, se recomandă administrarea vitaminei K.

Stomatologie. Utilizarea prelungită a cefalosporinelor poate dezvolta candidoză orală.

Interacțiuni medicamentoase

Antacidele reduc absorbția cefalosporinelor orale în tractul gastro-intestinal. Trebuie să existe intervale de cel puțin 2 ore între luarea acestor medicamente.

Atunci când sunt combinate cu anticoagulante cefoperazone și agenți antiplachetari, riscul de sângerare crește, în special gastrointestinal. Nu se recomandă combinarea cefoperazonei cu trombolitice.

În cazul consumului de alcool în timpul tratamentului cu cefoperazonă, se poate dezvolta o reacție asemănătoare disulfiramului.

Asocierea cefalosporinelor cu aminoglicozide și / sau diuretice ale buclei, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate crește riscul de nefrotoxicitate.

Informații despre pacient

În interiorul cefalosporinelor, este de dorit să luați o cantitate mare de apă. Cefuroximă axetil trebuie luat împreună cu alimente, toate celelalte medicamente - indiferent de masă (cu apariția fenomenelor dispeptice, putem să le luăm în timpul sau după masă).

Formele de dozare lichide pentru ingestie trebuie preparate și luate în conformitate cu instrucțiunile atașate.

Respectați cu strictețe modul de administrare prescris în cursul întregului tratament, nu treceți la doze și nu le luați la intervale regulate. Dacă pierdeți o doză, luați-o cât mai curând posibil; Nu luați dacă este aproape timpul să luați următoarea doză; nu dublează doza. Pentru a rezista la durata tratamentului, în special la infecțiile streptococice.

Consultați un medic dacă ameliorarea nu apare în câteva zile sau apar simptome noi. Dacă apar erupții trecătoare pe piele, urticarie sau alte semne de reacție alergică, întrerupeți administrarea medicamentului și consultați un medic.

Nu luați antiacide în decurs de 2 ore înainte și după administrarea cefalosporinei în interior.

În timpul tratamentului cu cefoperazonă și timp de două zile după terminarea acestuia, alcoolul trebuie evitat.

Titlul de antibiotice cefalosporinice

Una dintre cele mai comune clase de medicamente antibacteriene sunt cefalosporinele. Prin mecanismul lor de acțiune, ele sunt inhibitori ai sintezei peretelui celular și au un efect bactericid puternic. Împreună cu penicilinele, carbapenemii și monobactamurile formează un grup de antibiotice beta-lactamice.

Datorită gamei largi de acțiuni, a activității ridicate, a toxicității scăzute și a toleranței bune a pacientului, aceste medicamente conduc în frecvența de prescriere pentru tratamentul bolnavilor și reprezintă aproximativ 85% din volumul total de agenți antibacterieni.

Lista de medicamente pentru confort este prezentată de cinci grupuri de generații.

Parenteral sau intramuscular (în continuare în / m):

  • Cefazolin (Kefzol, sare de sodiu cefazolin, cefamezin, lizolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orală, adică formele de uz oral, tabletate sau sub formă de suspensii (continuare trans):

  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroximă axetil (Zinnat).
  • Cefotaxim.
  • Ceftriaxona (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazona (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, vicepreședinte, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazona / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).
  • Cefditoren (Spectrum).
  • Cefiximă (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Cefpodoximă (cefpodoximă proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolina (Zinforo).

Tabelul de mai jos prezintă eficacitatea cefalopoaselor. în raport cu bacteriile cunoscute de la (rezistența microorganismelor la efectul medicamentului) la ++++ (efect maxim).

* Antibiotice ale grupului cefalosporin, nume (cu activitate anaerobă): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + toți reprezentanții generațiilor a treia, a patra și a cincea.

Citiți mai departe: Beneficiile și efectele antibioticelor asupra organismului

În 1945, profesorul italian Giuseppe Brotsu, în timp ce studia capacitatea de auto-curățare a apelor reziduale, a izolat o tulpină de ciupercă capabilă să producă substanțe care suprimă creșterea și reproducerea florii gram-pozitive și gram-negative. În timpul cercetărilor ulterioare, medicamentul din cultura de Cephalosporium acremonium a fost testat pe pacienți cu forme severe de febră tifoidă, ceea ce a dus la o dinamică rapidă a bolii și la recuperarea rapidă a pacienților.

Primul antibiotic cefalosporinic, cefalotina, a fost creat în 1964 de campania farmaceutică americană a lui Eli Lilly.

Cefalosporina C, un producător natural de ciuperci de mucegai și o sursă de acid 7-aminocefalosporanic, a servit ca sursă de obținere. În practica medicală, se utilizează antibiotice semisintetice, obținute prin acilare pe gruparea amino a 7-ACC.

În 1971, a fost sintetizat cefazolin, care a devenit principalul medicament antibacterian timp de un deceniu.

Primul medicament și strămoșul celei de-a doua generații a fost, obținut în 1977, cefuroximă. Cel mai frecvent utilizat antibiotic în practica medicală, ceftriaxone, a fost creat în 1982, este utilizat în mod activ și nu renunță la această poziție până în prezent.

Un progres în tratamentul infecției pseudomusculare poate fi numit obținerea în 1983 a ceftazidimei.

În ciuda prezenței similitudinii în structura cu peniciline, care determină un mecanism similar de acțiune antibacteriană și prezența alergiilor încrucișate, cefalosporinele au o gamă largă de efecte asupra florei patogene, rezistență ridicată la beta-lactamază (enzime bacteriene care distrug structura unui agent antimicrobian cu un ciclu beta-lactam).

Sinteza acestor enzime provoacă rezistența naturală a microorganismelor la peniciline și cefalosporine.

Toate medicamentele din această clasă sunt diferite:

  • efect bactericid asupra agenților patogeni;
  • toleranța ușoară și incidența relativ scăzută a reacțiilor adverse în comparație cu alți agenți antimicrobieni;
  • prezența reacțiilor alergice încrucișate cu alte beta-lactame;
  • sinergism puternic cu aminoglicozide;
  • întreruperea minimă a microflorei intestinale.

Avantajul cefalosporinelor poate fi, de asemenea, atribuit bunei biodisponibilități. Antibioticele de cefalosporină din tablete au un grad ridicat de digerabilitate în tractul digestiv. Absorbția de medicamente crește atunci când este consumată în timpul sau imediat după masă (cu excepția Cefaclor). Cefalosporinele parenterale sunt eficiente atât în ​​IV, cât și în IM. Ei au un indice de distribuție ridicat în țesuturi și organe interne. Concentrațiile maxime de medicament sunt create în structurile plămânilor, rinichilor și ficatului.

Nivelurile ridicate ale medicamentului în bilă asigură ceftriaxona și cefoperazona. Prezența unei căi duale de excreție (ficat și rinichi) face posibilă utilizarea eficientă a acestora la pacienții cu insuficiență renală acută sau cronică.

Cefotaximă, cefepimă, ceftazidimă și ceftriaxonă pot penetra bariera hemato-encefalică, creând nivele clinic semnificative în lichidul cefalorahidian și prescrise pentru inflamația membranelor cerebrale.

Medicamentele cu un mecanism de acțiune bactericid sunt maxim active împotriva organismelor care se află în fazele de creștere și reproducere. Deoarece peretele organismului microbian este format dintr-un peptidoglican cu polimer ridicat, ele acționează la nivelul sintezei monomerilor săi și perturba sinteza podurilor de polipeptidă transversală. Cu toate acestea, datorită specificității biologice a agentului patogen, pot apărea diferite structuri și metode diferite de funcționare între diferite specii și clase.

Mycoplasma și protozoarele nu conțin o cochilie, iar unele specii de ciuperci conțin un perete de chitină. Datorită acestei structuri specifice, grupurile listate de agenți patogeni nu sunt sensibili la acțiunea beta-lactamelor.

Rezistența naturală a virusilor adevărați la agenții antimicrobieni este cauzată de absența unei ținte moleculare (perete, membrană) pentru acțiunea lor.

În plus față de caracteristicile naturale, datorită speciilor morfofiziologice ale speciei, se poate obține rezistență.

Cel mai important motiv pentru formarea toleranței este terapia antibiotică irațională.

Distracție haotică și nejustificată a medicamentelor, anularea frecventă cu trecerea la un alt medicament, folosirea unui medicament pentru perioade scurte de timp, perturbarea și scăderea dozelor prescrise, precum și anularea prematură a antibioticelor - conduc la mutații și apariția unor tulpini rezistente care nu răspund modelelor clasice tratament.

Studiile clinice au arătat că intervalele lungi de timp dintre numirea unui antibiotic restabilește complet sensibilitatea bacteriilor la efectele sale.

Mutația-selectie

  • Rezistență rapidă, tip streptomicină. Dezvoltat pe macrolide, rifampicină, acid nalidixic.
  • Slow, în tip de penicilină. Specific pentru cefalosporine, peniciline, tetracicline, sulfonamide, aminoglicozide.

Mecanism de transmisie

Bacteriile produc enzime care inactivează medicamentele chimioterapeutice. Sinteza microorganismelor, beta-lactamaza distruge structura medicamentului, determinând rezistență la peniciline (mai des) și cefalosporine (mai puțin frecvent).

Cel mai adesea, rezistența este caracteristică pentru:

  • stafilococi și enterococi;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • strepto-și pneumococi;
  • infecție meningococică;
  • Salmonella.

Prima generație

Se utilizează în prezent în practica chirurgicală pentru prevenirea complicațiilor operative și postoperatorii. Se utilizează în procesele inflamatorii ale pielii și ale țesuturilor moi.

Nu este eficace în leziunile tractului urinar și al căilor respiratorii superioare. Utilizat în tratamentul tonsilofaringitei streptococice. Ei au o biodisponibilitate bună, dar nu creează concentrații semnificative din punct de vedere clinic în sânge și în organele interne.

Eficace la pacienții cu penevonie non-spitalicească, compatibil cu macrolidele. Ele sunt o bună alternativă la penicilinele inhibitoare.

  1. Recomandat pentru tratamentul otitei medii și a sinuzitei acute.
  2. Nu se utilizează pentru leziunile sistemului nervos și meningelor.
  3. Se utilizează pentru profilaxia antibiotică preoperatorie și pentru acoperirea medicamentului pentru intervenția chirurgicală.
  4. Atribuit bolilor inflamatorii ușoare ale pielii și țesuturilor moi.
  5. Este inclus în tratamentul complex al infecțiilor tractului urinar.

Frecvent, este utilizată terapia în etape, cu cefuroximă sodică prescrisă parenteral, urmată de administrarea pe cale orală a cefuroximei axetil.

Nu este atribuită otitei medii acute din cauza concentrațiilor scăzute în medii cu fluid. ureche. Eficace pentru tratamentul proceselor infecțioase și inflamatorii ale oaselor și articulațiilor.

Folosit cu meningită bacteriană, gonoree, boli infecțioase ale tractului respirator inferior, infecții intestinale și inflamații ale tractului biliar.

Ei bine depășesc bariera hemato-encefalică, pot fi folosite pentru leziuni inflamatorii, bacteriene ale sistemului nervos.

Acestea sunt medicamentele de alegere pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală. Excretați prin rinichi și ficat. Modificarea și ajustarea dozei este necesară numai în cazul insuficienței renale și hepatice combinate.

Cefoperazona practic nu depășește bariera hemato-encefalică, prin urmare nu este utilizată în timpul meningitei.

Citiți mai departe: Selectarea analogilor de ceftriaxonă în diverse forme de eliberare

Este singurul inhibitor cefalosporină.

Constă dintr-o combinație de cefoperazonă cu inhibitor de beta-lactamază sulbactam.

Eficace în procesele anaerobe, poate fi prescris ca tratament unic al bolilor inflamatorii ale bazinului și ale cavității abdominale. De asemenea, este utilizat în mod activ în infecții spitale de grad sever, indiferent de localizare.

Antibioticele cefalosporine se combină bine cu metronidazolul pentru tratamentul infecțiilor intra-abdominale și pelvine. Sunt medicamentele de alegere pentru infecții grele, complicate. tractul urinar. Se utilizează pentru sepsis, leziuni infecțioase ale țesutului osos, pielii și grăsimilor subcutanate.

Numit cu febră neutropenică.

Acoperă întregul spectru al celei de-a patra activități și acționează asupra florei rezistente la penicilină și SAMR.

  • sub 18 ani;
  • la pacienții cu convulsii convulsive în istorie, epilepsie și insuficiență renală.

Ceftobiprolul (Zeftera) este cel mai eficient tratament pentru infecțiile piciorului diabetic.

Administrare parenterală

Utilizate în / în și în / m introducere.

Pentru meningită, până la 16 g în șase injecții. Pentru gonoree se administrează o dată o doză de 0,5 g intramuscular.

Meningita - 100 pentru 2 r. Nu mai mult de 4,0 g pe zi.

Meningita - 2 g la fiecare 12 ore. Gonorea - 0.25 g o dată.

Reacții adverse și combinații de medicamente

  1. Numirea antacidelor reduce semnificativ eficacitatea terapiei cu antibiotice.
  2. Cefalosporinele nu se recomandă a fi combinate cu anticoagulante și antiagregante, trombolitice - ceea ce crește riscul de hemoragie intestinală.
  3. Nu este combinată cu diuretice din buclă, datorită riscului de efecte nefrotoxice.
  4. Cefoperazona prezintă un risc ridicat de efect de tip disulfiram atunci când bea alcool. Stocate până la câteva zile după eliminarea completă a medicamentului. Poate provoca hipoprothrombinemia.

De regulă, ele sunt bine tolerate de către pacienți, totuși, ar trebui să se țină seama de frecvența crescută a reacțiilor alergice încrucișate cu penicilinele.

Cele mai frecvente tulburări dispeptice, rareori - colită pseudomembranoasă.

Posibile: disbioză intestinală, candidoză a gurii și vaginului, creșterea tranzitorie a transaminazelor hepatice, reacții hematologice (hipoprothrombinemie, eozinofilie, leuco și neutropenie).

Odată cu introducerea lui Zeftera, posibilă apariție a flebitei, perversiune gust, apariția reacțiilor alergice: angioedem, șoc anafilactic, reacții bronhospastice, dezvoltarea bolii serice, apariția eritemului multiform.

Mai puțin frecvent poate să apară anemie hemolitică.

Ceftriaxona nu se administrează nou-născuților, datorită riscului ridicat de apariție a icterului nuclear (datorită deplasării bilirubinei din asociere cu albumina plasmatică) și nu este indicat pentru pacienții cu infecții ale tractului biliar.

Cefalosporinele 1-4 generații sunt utilizate pentru a trata femeile în timpul sarcinii, fără restricții și riscul efectului teratogen.

Al cincilea este atribuit în cazurile în care un efect pozitiv pentru mamă este mai mare decât riscul posibil pentru copilul nenăscut. Pătrundeți puțin în laptele matern, dar numirea în timpul alăptării poate provoca disbacterioză a mucoasei orale și a intestinelor la un copil. De asemenea, nu se recomandă utilizarea celei de-a cincea generații, Cefixime, Ceftibuten.
La nou-născuți, sunt recomandate doze mai mari datorită excreției renale întârziate. Este important să ne amintim că administrarea Cefipim este permisă numai de la vârsta de două luni, iar Cefixima de la șase luni.
Pacienții vârstnici trebuie să fie dozele ajustate, pe baza rezultatelor studiului funcției renale și analizei biochimice a sângelui. Aceasta se datorează întârzierii de vârstă în excreția cefalosporinelor.

În cazul patologiei hepatice, este necesară reducerea dozelor utilizate și monitorizarea testelor hepatice (ALAT, ASAT, testul timol, nivelul total al bilirubinei directe și indirecte).

Articolul pregătit de medicul bolnav infecțios
Chernenko A.L.

Citiți mai departe: Totul despre clasificarea modernă a antibioticelor

Orice întrebări? Obțineți o consultare gratuită cu un medic chiar acum!

Apăsarea butonului va duce la o pagină specială a site-ului nostru cu un formular de feedback cu un specialist din profilul care vă interesează.

Consultarea medicală gratuită

Antibioticele cefalosporine sunt medicamente foarte eficiente. Ei le-au deschis la mijlocul secolului trecut, dar în ultimii ani s-au dezvoltat noi instrumente. Există deja cinci generații de astfel de antibiotice. Cele mai frecvente sunt cefalosporinele sub formă de comprimate care fac o treabă excelentă cu diverse infecții și pot fi tolerate chiar și de copii mici. Sunt ușor de folosit, iar medicii le prescriu de multe ori pentru tratamentul bolilor infecțioase.

Istoria apariției cefalosporinelor

În anii 40 ai secolului trecut, omul de știință italian Brodzu, care a studiat agenții cauzali ai febrei tifoide, sa dovedit a avea o ciupercă care avea activitate antibacteriană. Sa constatat că este destul de eficient împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative. Mai târziu, acești oameni de știință au izolat o substanță din această ciupercă, numită cefalosporină, pe baza căreia au fost create medicamente antibacteriene, combinate într-un grup de cefalosporine. Datorită rezistenței lor la penicilinază, au fost utilizate în cazurile în care penicilina și-a demonstrat ineficiența. Cefaloridina a fost primul medicament de antibiotice cefalosporinice.

Pana in prezent, exista deja cinci generatii de cefalosporine, care au combinat mai mult de 50 de medicamente. În plus, medicamentele semi-sintetice care sunt mai stabile și au un spectru larg de acțiune au fost create.

Acțiunea antibioticelor cefalosporine

Efectul antibacterian al cefalosporinelor se explică prin capacitatea lor de a distruge enzimele care formează baza membranei celulare bacteriene. Ele sunt active numai împotriva microorganismelor care cresc și se înmulțesc.

Prima și a doua generație de medicamente au demonstrat eficacitatea lor împotriva infecțiilor streptococice și stafilococice, dar au fost distruse prin acțiunea beta-lactamazei, care este produsă de bacterii gram-negative. Cele mai recente generații de antibiotice cefalosporine s-au dovedit a fi mai rezistente și sunt utilizate pentru diferite infecții, dar și-au demonstrat ineficiența față de streptococi și stafilococi.

Cefalosporinele sunt împărțite în grupuri în funcție de diferite criterii: eficacitatea, spectrul de acțiune, metoda de administrare. Dar cea mai comună clasificare este considerată de generații. Să analizăm în detaliu lista medicamentelor din seria cefalosporină și scopul acestora.

Medicamente de prima generație

Cel mai popular medicament este cefazolinul, care este utilizat împotriva stafilococilor, streptococilor și gonococilor. El ajunge la locul afectat folosind administrarea parenterală și cea mai mare concentrație a substanței active este obținută în cazul în care intrați în medicament de trei ori pe zi. Indicatii pentru utilizarea Cefazolinului este efectul negativ al stafilococilor si streptococilor asupra articulatiilor, tesuturilor moi, pielii, oaselor.

Este necesar să se acorde atenție faptului că relativ recent acest medicament a fost folosit pe scară largă pentru a trata un număr mare de boli infecțioase. Dar odată cu apariția unor medicamente mai moderne de generația a treia - a patra, nu mai era prescris pentru tratamentul infecțiilor intra-abdominale.

Pregătiri 2 generații

Antibioticele de cefalosporină din generația a doua se caracterizează prin creșterea activității împotriva bacteriilor gram-negative. Medicamente precum Zinatsef, Kimacef sunt active împotriva:

  • infecții cauzate de stafilococi și streptococi;
  • gram negativ.

Cefuroximă este un medicament care nu este activ împotriva morganelui, Pseudomonas aeruginosa, majoritatea microorganismelor și providențelor anaerobe. Ca urmare a administrării parenterale, aceasta penetrează în majoritatea țesuturilor și organelor, astfel încât antibioticul este utilizat în tratamentul bolilor inflamatorii ale dura mater.

Suspendarea Tseklor este numit chiar și pentru copii, și diferă gustul plăcut. Medicamentul poate fi produs sub formă de tablete, sirop și capsule uscate.

A doua generație de preparate cefalosporine sunt prescrise în următoarele cazuri:

  • exacerbarea otitei medii și a sinuzitei;
  • tratamentul afecțiunilor postoperatorii;
  • bronșita cronică sub formă de exacerbare, apariția de pneumonie comunitară;
  • infecții ale oaselor, articulațiilor, pielii.

A treia generație de droguri

Inițial, cefalosporine de a treia generație au fost utilizate în condiții de stationare pentru tratamentul bolilor infecțioase severe. În prezent, aceste medicamente sunt utilizate în clinica de ambulatoriu datorită creșterii crescute a rezistenței agenților patogeni la antibiotice. Preparatele din a treia generație sunt prescrise în următoarele cazuri:

  • speciile parenterale sunt utilizate pentru leziuni infecțioase severe și pentru infecții mixte identificate;
  • fondurile pentru uz intern sunt folosite pentru a scăpa de o infecție moderată a spitalului.

Cefixime și Ceftibuten, destinate utilizării interne, sunt utilizate pentru a trata gonoreea, șigeloza și exacerbările bronșitei cronice.

Cefatoxime, utilizat parenteral, ajută în următoarele cazuri:

  • sinuzită acută și cronică;
  • infecție intestinală;
  • meningită bacteriană;
  • sepsis;
  • infecții pelvine și intra-abdominale;
  • afectarea severă a pielii, a articulațiilor, a țesuturilor moi, a oaselor;
  • ca o terapie complexă a gonoreei.

Medicamentul se distinge printr-un grad ridicat de penetrare în organe și țesuturi, incluzând bariera hemato-encefalică. Cefatoxime poate fi utilizat în tratamentul nou-născuților dacă dezvoltă meningită și este combinat cu ampiciline.

A patra generație de medicamente

Antibioticele din acest grup au apărut destul de recent. Astfel de medicamente sunt făcute doar sub formă de injecții, deoarece în acest caz au un efect mai bun asupra corpului. Cefalosporinele din a patra generație în comprimate nu sunt eliberate, deoarece aceste medicamente au o structură moleculară specială, din cauza căreia componentele active nu sunt capabile să pătrundă în structurile celulare ale mucoasei intestinale.

Preparatele din a patra generație au rezistență crescută și prezintă o eficacitate mai mare împotriva unor astfel de infecții patogene ca enterococii, cocci gram-pozitivi, Pseudomonas aeruginosa, enterobacterii.

Parenteral antibiotice sunt prescrise pentru tratamentul:

  • pneumonie nosocomială;
  • infecții ale țesuturilor moi, pielii, oaselor, articulațiilor;
  • infecții pelvine și intra-abdominale;
  • febra neutropenică;
  • sepsis.

Una dintre medicamentele din a patra generație este Imipenem, dar trebuie să fiți conștienți de faptul că bastonul piocanic este capabil să dezvolte rapid rezistență la această substanță. Acest antibiotic este utilizat pentru administrare intramusculară și intravenoasă.

Următorul medicament este Meronem, cu caracteristicile sale similare cu Imipenem și are astfel de proprietăți:

  • activitate înaltă împotriva bacteriilor gram-negative;
  • activitate scăzută împotriva infecțiilor streptococice și stafilococilor;
  • nici o acțiune anticonvulsivantă;
  • utilizat pentru perfuzie cu jet intravenoasă sau cu picurare, dar merită să renunțați la administrarea intramusculară.

Azactamul are un efect bactericid, dar utilizarea acestuia provoacă dezvoltarea următoarelor reacții adverse:

  • formarea tromboflebitei și pur și simplu flebită;
  • icter, hepatită;
  • tulburări dispeptice;
  • reacții de neurotoxicitate.

A 5-a generație de medicamente

Cefalosporinele de a cincea generație au un efect bactericid, contribuind la distrugerea pereților agenților patogeni. Astfel de antibiotice sunt active împotriva microorganismelor care au dezvoltat rezistență la cefalosporine din a treia generație și medicamente din grupul aminoglicozidelor.

Zinforo - acest medicament este utilizat pentru a trata pneumonia comunitară, complicată de infecții ale țesuturilor moi și ale pielii. Reacțiile sale adverse sunt dureri de cap, diaree, mâncărime, greață. Trebuie luate precauții la pacienții din Zinforo cu sindrom convulsivant.

Zefter - acest medicament este produs sub formă de pulbere, din care se prepară o soluție pentru perfuzie. Este prescris pentru tratamentul apendicelor și a infecțiilor complicate ale pielii, precum și la infecția piciorului diabetic. Înainte de utilizare, pulberea trebuie dizolvată în soluție de glucoză, soluție salină sau apă pentru injectare.

Preparatele din generația a 5-a sunt active împotriva Staphylococcus aureus și demonstrează un spectru mult mai larg de activitate farmacologică decât generațiile anterioare ale antibioticelor cefalosporine.

Astfel, cefalosporinele sunt un grup destul de mare de medicamente antibacteriene utilizate pentru tratarea bolilor la adulți și copii. Medicamentele din acest grup sunt foarte populare datorită toxicității scăzute, eficacității și formei convenabile de aplicare. Există cinci generații de cefalosporine, fiecare dintre ele diferă în spectrul său de acțiune.

Cefalosporinele aparțin antibioticelor β-lactamice. Acestea sunt similare din punct de vedere structural cu penicilinele și au un mecanism de acțiune similar; în plus, unii pacienți au o alergie încrucișată.

În acest grup există 4 generații de medicamente. Generarea de antibiotice I, II și III poate fi utilizată atât parenteral, cât și pe cale orală.

Antibioticele din prima generație includ:

  • medicamente utilizate pentru administrare parenterală - Cefazolin;
  • medicamente pentru uz oral - Cefalexin, Cefadroxil.

Generațiile II antibiotice includ:

  • medicamentele utilizate pentru injecțiile pe bază de cefuroximă;
  • medicamente pentru administrare orală pe bază de cefaclor, cefuroximă axetil.

A treia generație este reprezentată de:

  • agenți pentru tratamentul parenteral - cefotaximă, ceftriaxonă, ceftazidimă, cefoperazonă;
  • medicamente pe bază de cefiximă, ceftibuten, care sunt utilizate în interior.

Generația IV este reprezentată de un singur medicament - Cefepime. Este produsă sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile pentru administrare intramusculară și intravenoasă.

Cefalosporinele încalcă sinteza peretelui celular al microbului, ceea ce duce la moartea acestuia, adică antibiotice din acest grup au un efect bactericid.

Gama de activitate și utilizare antimicrobiană

Toate cefalosporinele sunt inactive împotriva următoarelor microorganisme:

  • enterococi;
  • meticilină rezistentă Staphylococcus aureus;
  • Monocytogenes.

În linia de la generația I la III pentru antibiotice cefalosporine, există o tendință de a extinde domeniul de acțiune și de a crește activitatea antimicrobiană împotriva microflorei gram-negative, cu o ușoară scădere a eficienței față de bacteriile gram-pozitive.

Ficatul este principalul organ al corpului uman, având cel mai activ rol în transformarea medicamentelor luate de om. Acesta este motivul pentru care este atât de important să vă protejați ficatul de efectele negative după sau în timpul administrării involuntare a antibioticelor cu ajutorul...

Antibioticele din prima generație provoacă moartea unor astfel de microorganisme ca:

  • streptococi;
  • meticilino-sensibil stafilococ;
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • unele anaerobe.

Toate produsele din acest grup au aceeași gamă de activitate antimicrobiană, dar medicamentele destinate administrării orale sunt ușor inferioare medicamentelor pentru administrare parenterală.

Cefalosporinele din generația II sunt mai active în comparație cu microflora gram-negativă comparativ cu medicamentele din prima generație, provoacă moartea unor astfel de tulpini bacteriene cum ar fi:

  • streptococi și stafilococi (și sunt mai sensibili la Cefuroximă decât la Cefaclorum);
  • gonococi (cefuroximă);
  • Moraksella Cataris (cefuroximă);
  • hemophilus bacilus (cefuroximă);
  • Escherichia coli;
  • Shigella;
  • Salmonella;
  • Protei Mirabilis și obișnuit;
  • Klebsiella;
  • tsitrobakter.

Principalele medicamente antibacteriene din a treia generație sunt Cefotaximă și Ceftriaxonă. Ei au un spectru similar de activitate terapeutică și provoacă moartea următoarelor microorganisme:

  • pneumococ;
  • streptococi (inclusiv hemolitic);
  • Corynebacterium;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningococ;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Ghete de gripă;
  • Moraxella Cataris;
  • Enterobacteriaceae.

Ceftazidimul și cefoperazona diferă prin faptul că sunt mai puțin active în comparație cu Cefotaximă și Ceftriaxonă în raport cu streptococi, dar provoacă moartea bacilului pyo-purulent.

Cefalosporinele orale din a treia generație sunt ineficiente împotriva stafilococilor și Ceftibutenului și în ceea ce privește pneumococii și streptococi hemolitic.

Singurul reprezentant al cefalosporinelor IV generație Cefepime are un spectru similar de activitate antimicrobiană cu antibiotice de generație III.

Revizuirea cititorului nostru - Maria Ostapova

Recent, am citit un articol care a spus că trebuie să începeți tratarea oricărei boli cu un ficat curat. Și a vorbit despre instrumentul "Leviron Duo" pentru a proteja și curăța ficatul. Cu acest medicament, nu numai că vă puteți proteja ficatul de efectele negative ale luării antibioticelor, ci și să-l restaurați.

Nu eram obișnuit să am încredere în orice informație, dar am decis să verific și să ordonă ambalajul. Am început să accept și am observat că puterea a apărut, am devenit mai energic, amărăciunea din gura mea a dispărut, disconfortul meu din stomacul meu a dispărut, tenul meu sa îmbunătățit. Încearcă-o și tu, și dacă cineva este interesat, atunci link-ul la articolul de mai jos.

  1. Generația de antibiotice I este prescrisă pentru bolile sistemului pielii și ale sistemului musculo-scheletic, procedând într-o formă ușoară.
  2. Fonduri din grupa a II-a generație prescrise pentru boli ale sistemului genito-urinar, tractului respirator superior și inferior (amigdalită, pneumonie, bronșită cronică, faringită).
  3. Medicamentele din generația a III-a au aceeași gamă de indicații pentru utilizarea ca antibiotice din generația a II-a. Și, în plus, luptă cu succes cu bolile cum ar fi shigellosis, gonoreea, scabs și borelioză transmisă de căpușe.
  4. Medicamentele de generație IV sunt eficiente pentru septicemie, inflamație și abcese ale plămânilor, pleurezie purulentă și boli ale articulațiilor.

Contraindicații privind numirea și reacțiile adverse

Următoarele condiții sunt contraindicate:

  • intoleranță individuală;
  • perioada de lactație;
  • copii cu bilirubinemie crescută a serului, în special copiii prematuri (pentru Ceftriaxone);
  • ficatul hepatic (pentru cefoperazonă).

Cu intoleranță la penicilină, este posibilă alergia încrucișată la cefalosporine de primă generație.

În timpul tratamentului, pot apărea reacții adverse cum ar fi:

  • alergii;
  • convulsii;
  • tulburări hemolitice (test antiglobulin pozitiv, eozinofilie, reducerea leucocitelor, agranulocitoză, anemie, cu numirea Cefoperazonei - trombocitopenie);
  • creșterea activității transaminazelor (mai ales atunci când este tratată cu cefoperazonă);
  • colestază și psedocholestază (când se prescriu doze mari de ceftriaxonă);
  • dureri abdominale;
  • stomac deranjat;
  • greață;
  • vărsături;
  • colita pseudomembranoasă;
  • afte;
  • flebita (cu introducerea de droguri intravenos);
  • durere la locul injectării.

Scurtă descriere a medicamentelor

Cefalosporinele comprimate au următoarele diferențe:

MEDINFO: Doctorii cad de alarmă! Conform ultimelor date ale OMS, infecția cu paraziți conduce la apariția aproape tuturor bolilor grave la om. Pentru a vă proteja, este suficient să adăugați câteva picături în apă... Citiți interviul cu principalul parazitolog al țării

    Cephalexin aparține medicamentelor din prima generație. Are activitate mare împotriva streptococilor și stafilococilor. Când este prescris, este necesar să se ia în considerare faptul că este posibilă dezvoltarea alergiei încrucișate cu intoleranță la penicilină.

Cefuroximă acetil se referă la mijloacele generației a II-a. Antibioticul are diferite denumiri comerciale: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Este foarte activ împotriva enterobacteriilor, moraxelii și hemofilului.

Este prescris de mai multe ori pe zi, cu boli cum ar fi pneumonia, furunculoza, pielonefrita. Cel mai adesea, în timpul tratamentului cu acest antibiotic, apar efecte secundare cum ar fi greața, vărsăturile, diareea, modificări ale imaginii sângelui periferic.

  • Cefixime aparține celei de-a treia generații de medicamente, are un spectru larg de acțiune, pătrunde bine în toate țesuturile corpului, provoacă moartea bățului și a enterobacteriilor piocanice.
  • Ceftibuten, care se caracterizează printr-o gamă largă de activități terapeutice, are puține contraindicații (hipersensibilitate și are o vechime mai mică de șase luni) și efecte secundare, este, de asemenea, produs din tablete de a treia generație sub formă de tablete.
  • Cefalosporinele din tablete au mai multe avantaje:

    1. Acestea nu sunt distruse de enzima beta-lactamază.
    2. Ele sunt simple și ușor de utilizat. Pacientul singur poate lua o pastilă fără ajutor.
    3. Le puteți trata acasă.
    4. La administrarea pastilelor nu apar complicații precum flebita și alte reacții locale inflamatorii caracteristice injecțiilor.

    Medicul prescrie medicamente antibacteriene din acest grup în pastile la adulți în doza corespunzătoare, care este selectată pe baza severității bolii, luând alte medicamente, patologii somatice. Durata tratamentului este de 7-10 zile.

    În pediatrie, acestea sunt prescrise în funcție de gravitatea infecției, vârsta și greutatea copilului.

    Pentru o absorbție mai completă a acestor medicamente, este de dorit să luați după mese. În același timp, sunt recomandate antimicotice și probiotice pentru a împiedica dezvoltarea superinfectării.

    Este inacceptabil să se ia medicamente antibacteriene fără a se consulta un medic - numai un specialist, care a evaluat starea pacientului, poate prescrie o terapie adecvată.

    FAMILIA TA NU POATE FI EXEMPTA DIN BOLI PERMANENTE?

    Sunteți și familia dvs. sunt adesea bolnavi și tratați numai cu antibiotice? A încercat o mulțime de medicamente diferite, a cheltuit o mulțime de bani, efort și timp și rezultatul este zero? Cel mai probabil, tratați efectul, nu cauza.

    Slăbirea și imunitatea scăzută ne face necurmat. Nu poate rezista nu numai la infecții, ci și la procese patologice care provoacă tumori și cancer!

    Trebuie să luăm măsuri urgente! De aceea am decis să publicăm un interviu exclusiv cu Alexandru Myasnikov, în care împărtășește metoda penny de întărire a imunității.